WO2014020031A1 - Composition comprenant un sucrose-octasulfate et un emollient specifique - Google Patents

Composition comprenant un sucrose-octasulfate et un emollient specifique Download PDF

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WO2014020031A1
WO2014020031A1 PCT/EP2013/066019 EP2013066019W WO2014020031A1 WO 2014020031 A1 WO2014020031 A1 WO 2014020031A1 EP 2013066019 W EP2013066019 W EP 2013066019W WO 2014020031 A1 WO2014020031 A1 WO 2014020031A1
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sucrose
octasulfate
glycerol
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PCT/EP2013/066019
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Jean-François CORDOLIANI
Valérie MUGUET
Christine PAJOT
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Pierre Fabre Dermo-Cosmetique
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Definitions

  • the present invention relates to a composition
  • a composition comprising at least one sucrose-octasulfate or a salt thereof and at least one emollient and its use in the pharmaceutical and / or cosmetic field.
  • Sulfated oligosaccharides are known in the literature and have multiple biological, cosmetic and / or therapeutic activities.
  • Sucrose-octasulfate is particularly known for its use as a cicatrisant and / or antibacterial.
  • Oligosaccharides are carbohydrates whose hydrolysis produces only simple sugars (oses). They are constituted by the union of at least two simple sugar molecules. Sucrose is formed by the condensation of two oses: a molecule of glucose and a molecule of fructose. The oligosaccharides may be mono- or polysulfated.
  • sucrose-octasulfate is used in the treatment of gastric ulcers for its healing / healing properties.
  • FR 2,646,604 describes formulations of sucrose-octasulphate of aluminum (also called sucralfate) with anti-inflammatory and healing properties, intended for the treatment of wounds or other ulcerous inflammations.
  • WO 1994/00476 discloses a method of treating lesions and / or inflammations of the digestive tract by oral administration of a sulfated sucrose salt, more particularly potassium or sodium sucrose octasulfate.
  • EP 0 230 023 describes the use of polysulfated oligosaccharides, more particularly potassium sucrose-octasulfate, as wound healing agent.
  • Topical problems associated with or associated with a dry skin are found in a large number of pathologies and accidents. There is therefore a permanent need in composition to solve these problems, in particular by improving the properties of the skin including hydration.
  • the emollient agents consist in particular of lipids such as fatty acids, fatty alcohols, sphingo lipids, ceramides. Emollients are known to oppose the evaporation of water on the surface of the skin and therefore has fymogenic characteristics favoring the moisturizing properties of the inner layers of the underlying tissues.
  • the inventors have shown that the combination of at least one sucrose-octasulfate and at least one emollient allowed to obtain a composition having unexpected effects.
  • the inventors have demonstrated the existence of a synergy between the at least one sucrose-octasulfate and the at least one emollient. Thanks to this synergy, the compositions comprising at least one sucrose-octasulfate and at least one emollient have emollient properties that are greatly increased compared to the emollient properties of a composition that does not include sucrose-octasulfate.
  • Figure 1 Effect of the composition comprising at least one sucrose-octasulfate and at least one emollient on the PIE on a Fluoropore membrane.
  • Figure 2 Effect of the presence of different emollients and sucrose octasulfate in compositions on the EIP on a Fluoropore membrane.
  • the present invention therefore relates to a composition
  • a composition comprising at least one sucrose-octasulfate or a salt thereof and at least one emollient agent.
  • sucrose-octasulfate means an oligosaccharide derived from the condensation of glucose and fructose and totally sulphated.
  • the sulphated oligosaccharides may be combined with one or more ions (to form a salt), in particular zinc, aluminum, potassium, sodium, copper, magnesium, calcium, said ion may be associated with sucrose-octasulfate alone or in the form of a complex (Y-ion) in which Y may especially represent OH, Cl, Br, I, N0 3 , C 6 H 5 O 7 , CO 2 CH 3 , CO 2 CF 3 , OCH 3 , one or more groups Y can be linked to the ion.
  • the sucrose octasulfate salt according to the invention will be insoluble, more particularly in water.
  • insoluble is meant according to the invention that the salt of sucrose octasulfate according to the invention is significantly less soluble, more especially in water, that sucrose octasulfate of potassium or sodium.
  • the insoluble sucrose octasulfate salt according to the invention will be chosen from sucrose ocatsulphate of aluminum, zinc, titanium, silica, calcium, magnesium, iron or their mixtures, even more preferably from sucrose octasulphate. aluminum, zinc, titanium, silica or mixtures thereof.
  • the composition according to the invention comprises aluminum sucrose-octasulphate. In another embodiment, the composition according to the invention does not comprise any other sucrose-octasulfate or salt thereof than aluminum sucrose-octasulfate.
  • the composition according to the invention comprises at least one sucrose-octasulfate or a salt thereof in a proportion of between 0.01% and 7%, preferably between 1% and 5%, and particularly preferred between 1% and 3% (especially about 1% or 3%), by weight relative to the total weight of the composition.
  • emollient agent any agent, lipophilic or hydrophilic, which intrinsically has a moisturizing power or allows to maintain the hydration of the skin by a film-forming effect.
  • lipophilic emollient agent according to the present invention is meant all agents which slow down the loss of water on the surface of the skin and which promote rehydration for the inner layers.
  • hydrophilic emollient all agents that provide or maintain local hydration on the surface of the skin.
  • hydrating power or “film-forming effect” according to the invention is meant improvement of the hydration of the skin by retention of water in the skin layers.
  • the moisturizing power or film-forming effect of a compound can in particular be measured by the method of water-insensitive loss (PIE).
  • the PIE can in particular be estimated by measuring the amount of water vapor which has passed through the fluoropore membrane, in particular according to the protocol described in the examples of the present application.
  • the emollient agent according to the invention may especially be included in the group comprising or consisting of hydrocarbon derivatives and fluid alkanes to semi-solid, in particular liquid paraffin, solid paraffin, petroleum jelly, squalane; silicones, especially dimethicones; vegetable oils including triglycerides, soybean oil, olive oil; waxes, especially of animal origin, such as beeswax, of plant origin, such as carnauba wax or candelilla wax, or of mineral origin such as microcrystalline waxes; saturated or unsaturated fatty alcohols such as cetyl alcohol or palmitic alcohol; saturated or unsaturated fatty acids such as stearic acid, oleic acid, linoleic acid, arachidonic acid; esters of fatty acids such as cetyl palmitate, decyl oleate, ethyl oleate, isopropyl myristate, isopropyl palmitate; glycerol esters such as glycerol mono
  • the emollient of the invention is selected from the group consisting of or consisting of hydrocarbon derivatives and fluid to semi-solid alkanes and vegetable oils.
  • the composition according to the invention comprises at least one emollient agent selected from the group consisting of or consisting of glycerol, petrolatum, paraffin, preferentially liquid, and triglycerides.
  • the composition according to the invention comprises glycerol, petrolatum, paraffin, preferably liquid, and triglycerides.
  • the composition according to the invention comprises no other emollient agent than glycerol, petrolatum, paraffin, preferably liquid, and triglycerides.
  • triglyceride means a triester of glycerol, each of the three hydroxyl (OH) functions of glycerol forming an ester function with the carboxylic acid function (COOH) of a fatty acid.
  • the three resulting units of a fatty acid in a triglyceride may be the same or different.
  • fatty acid is intended to mean a molecule comprising a carboxylic acid functional group (COOH) linked to a hydrocarbon chain, preferably linear, saturated or unsaturated (that is to say comprising one or more double bonds).
  • the fatty acid will advantageously comprise 4 to 36 carbon atoms (including the carbon atom of the carboxylic acid function COOH), especially 6 to 24 carbon atoms, in particular 8 to 16 carbon atoms.
  • the triglycerides used in the present invention may be especially triesters of glycerol and three fatty acids (identical or different) linear saturated chain comprising 6 to 24 carbon atoms, including 8 to 16 carbon atoms.
  • the fatty acids may be medium chain saturated fatty acids, namely saturated linear fatty acids having 8 to 12 carbon atoms, such as caprylic acid or capric acid. It may be Labrafac® WL1349 (Gattefossé), triglyceride of caprylic acid and capric acid.
  • composition according to the invention comprises between
  • the composition according to the invention comprises between 10 and 50% and preferably between 20 and 30% of emollient, by weight relative to the total weight of the composition.
  • the composition according to the invention comprises between 10 and 50% and preferably between 20 and 30% of glycerol, petrolatum, paraffin, and triglycerides by weight relative to the total weight of the composition.
  • composition according to the invention comprises glycerol
  • glycerol it will be present in a proportion of between 0.5 and 30%, preferably between 2 and 10% and particularly preferably will be about 5% by weight relative to the total weight. of the composition.
  • composition according to the invention comprises petrolatum, it will advantageously be present in a proportion of between 3 and 20%, preferably between 5 and 15% and particularly preferably will be about 10% by weight relative to the total weight. of the composition.
  • composition according to the invention comprises paraffin preferentially liquid
  • it will advantageously be present in a proportion of between 0.5 and 10%, preferably between 4 and 7% and particularly preferably will be about 6% by weight per relative to the total weight of the composition.
  • composition according to the invention comprises triglycerides
  • they will advantageously be present in a proportion of between 2 and 10%, preferably between 4 and 7% and particularly preferably will be about 5% by weight relative to the total weight of the composition.
  • the composition according to the invention comprises glycerol, petrolatum, paraffin, preferably liquid, and triglycerides
  • glycerol will be present in a proportion of between 5 and 30%, preferably between 2 and 10% and particularly preferably about 5% by weight relative to the total weight.
  • the petrolatum will be present in a proportion of between 3 and 20%, preferably between 5 and 15% and particularly preferably will be about 10% by weight relative to the total weight of the composition
  • paraffin, preferentially liquid will be present in a proportion of between 0.5 and 10%, preferably between 4 and 7% and particularly preferably e will be about 6% by weight relative to the total weight of the composition
  • the triglycerides will be present in a proportion of between 2 and 10%, preferably between 4 and 7% and particularly preferably will be about 5% by weight relative to the total weight of the composition.
  • glycerin, petrolatum, paraffin, preferably liquid, and triglycerides present the criteria described and controlled by "European Pharmacopeia", 7 th edition.
  • the present invention further relates to compositions comprising at least one sucrose octasulfate or a salt thereof and at least one emollient agent according to the invention and at least one pharmaceutically or cosmetologically acceptable excipient.
  • excipient an excipient compatible with the other ingredients of the composition and which produces no adverse, allergic or other adverse reaction when it is administered to an animal or a human .
  • excipient in particular the combination of one or more surfactants, for example macrogols, hydroxy stearates, ethoxylated fatty acid ester, ethoxylated fatty alcohol; one or more solvents, such as, for example, octyldodecanol, propylene glycol dicaprylocaprate; one or more water-soluble polymers, for example PVP, hyaluronic acid or sodium hyaluronate; one or more thickeners such as natural gums or hemi-synthetic; one or more gelling agents, for example Carbomers; one or more mineral fillers for example zinc oxide, talc, clays; one or more emulsifiers such as cetearyl alcohol; one or more preservatives, for example phenoxyethanol; one or more antibacterials; one or more antiseptics; one or more antioxidants, for example tocopherol acetate; one or more chelating agents, for example
  • composition according to the invention comprises at least one other active ingredient.
  • active ingredient any substance having therapeutic properties.
  • the at least one other active ingredient may in particular be selected from the group comprising anti-inflammatories, healing agents and painkillers.
  • the composition according to the invention comprises or consists of liquid paraffin, petrolatum, glycerol, triglycerides, cetearyl alcohol, phenoxyethanol, EDTA, zinc, tocopherol acetate and water.
  • composition according to the invention comprises or consists of composition B or composition C as described in the examples of the present application.
  • composition according to the invention will preferably be formulated so that it can be administered topically.
  • topical administration includes in particular skin applications, oral applications (oral mucosa), anogenital applications (anal mucosa, vaginal).
  • composition according to the invention may especially be in a form allowing a topical application facilitated such as a milk, a cream, a balm, an oil, a lotion, a gel, a mousse, a foaming gel, an ointment, a spray, a patch.
  • a topical application facilitated such as a milk, a cream, a balm, an oil, a lotion, a gel, a mousse, a foaming gel, an ointment, a spray, a patch.
  • the composition according to the invention will be formulated in emulsion form, preferably in the form of an oil-in-water emulsion. Indeed, the inventors have demonstrated that this type of formulation is particularly advantageous for achieving the synergistic effect of the at least one emollient with the at least one sucrose-octasulfate salt thereof according to the invention.
  • the composition will preferably be in a form such as a milk, a cream, or a gel, and more preferably a cream.
  • oil-in-water emulsion an emulsion in which an oily phase is dispersed in an aqueous phase.
  • composition according to the invention may be in the form of suppository, ovum or capsule.
  • the present invention further relates to compositions comprising at least one sucrose octasulfate or a salt thereof and at least one emollient according to the invention for use as a medicament.
  • the present invention further relates to the use of a composition comprising a combination of sucrose-octasulfate or salt thereof and emollient according to the invention for the manufacture of a medicament.
  • the present invention further relates to a method of treatment comprising administering to a patient in need of an effective dose of compositions comprising at least one sucrose-octasulfate or salt thereof and at least one emollient according to the invention.
  • compositions according to the invention are used for the treatment of the skin, mucous membranes or organs, in particular for treating consecutive pathologies or accompanied by cutaneous dryness of the skin and / or mucous membranes.
  • the treatment of the skin and mucous membranes according to the invention may in particular include the treatment of abrasions, scratches, scratches, cuts, pruritus, canker sores, various wounds of the oral sphere, acne scarring, ampoules, cheilitis, eczema, diaper rash, dermatoporosis, ichthyosis, pressure ulcers, diabetic sores (especially feet), irritations various, dermatitis, scars post surgery or post act of aesthetic dermatology (laser, hair removal, peeling, injection) and burns.
  • the treatment of the skin and mucous membranes according to the invention may in particular also include the treatment of photo-induced erythemas and xeroses, in particular uremic xeroses.
  • burn includes burns of all origins, including thermal, mechanical, chemical or radiation burns.
  • the burns according to the invention may especially be radiodermites, burns consecutive to sunburn or due to heat, cryotherapy scars.
  • the present invention further relates to the use of a cosmetic composition according to the invention for improving the appearance of the skin.
  • improving the appearance of the skin means the aesthetic improvement or comfort of a skin condition and / or mucous that is not a pathology.
  • the aesthetic degradation of the skin condition or its comfort may be due for example to age, external conditions or weight variations.
  • the cosmetic composition according to the invention may make it possible to restore the barrier function of the skin, the hydration of the skin, the increase of its elasticity and / or its tonicity and also the reduction of stretch marks, of cellulite or wrinkles and the disappearance of skin spots.
  • composition according to the invention may be used to prevent skin aging.
  • compositions to be evaluated are placed on particular membranes mimicking the stratum corneum present on the surface of the skin.
  • the passage of water vapor through these membranes mimics the permeability to water of the skin.
  • the measurement of this passage makes it possible to evaluate the film-forming properties of the compositions to be evaluated, and to deduce their emollient ability.
  • the protocol tests the effects of the deposition of a composition A, B or C, the formulations of which are given in Table 1, on a Fluoropore membrane, a hydrophobic membrane having a porosity of 0.22 ⁇ .
  • the oil-in-water emulsion is obtained by the phase inversion technique at 80 ° C., the sucrose octasulfate is added at 50 ° C. during the cooling step.
  • the aqueous phase is composed of zinc oxide, EDTA, glycerol and water.
  • the oily phase comprises liquid paraffin, petrolatum, cetearyl alcohol, ceteareth-20, triglycerides, phenoxyethanol and tocopherol acetate.
  • the measurement of the PIE is to determine the amount of vapor-like water that passes through the membrane using a Delphin Technologies vapor meter. This measurement is carried out for 4 hours.
  • Table 1 formulation of compositions A, B and C
  • composition A Composition B Composition C
  • Zinc oxide 0.5 g 0.5 g 0.5 g
  • compositions A, B or C are spread on a Fluoropore membrane using a rounded plastic spatula.
  • the compositions are left in contact with the membrane for 20 minutes to allow their impregnation.
  • the surface of the membrane is then leveled to the finest using a microscope slide.
  • the water circulation system is started with the introduction of 3 ml of water into Franz's cells, the temperature of which is raised to 32 ° C.
  • the PIE is measured at time 0 and then after 1, 2, 3 and 4 hours under 4 experimental conditions: on the membrane without deposit (control condition) and on the membrane after the deposition of compositions A, B or C.
  • the PIE increases from the first hour. Then, after 2, 3 and 4 hours, the PIE remains stable in each experimental condition.
  • the PIE measured on the membrane therefore strongly decreases when the composition B or C comprising a sucrose-octasulfate and at least one emollient agent has been deposited beforehand, whereas there is no difference after the deposition of the composition A which does not contain sucrose-octasulfate.
  • a composition comprising at least one sucrose octasulfate or a salt thereof and at least one emollient agent induces a synergistic increase of the PIE and thus the emollient properties of the composition.
  • Example 2 Occlusivity test on Fluoropore membrane
  • the measure of occlusivity is to determine the amount of water evaporated through the Fluoropore membrane in 24 hours.
  • Table 2 formulation of compositions C, D, E, F and G (in% by weight)
  • the composition (D + E) is spread in two stages (spreading of the composition D, impregnation for 30 minutes and then shaving, spreading of the composition E, impregnation for 30 minutes and then shaving). There is thus no mixing of the two compositions.
  • Petri dishes of 60 mm, the edges of which are surrounded by Vaseline, are filled with 15 ml of water.
  • Fluoroporous impregnated membranes are returned to Petri dishes.
  • the adhesion of the membranes to the petri dish is ensured by the petrolatum.
  • a Petri dish is covered with a membrane without any deposit (control condition).
  • the petri dishes thus filled and covered are weighed (ml in g) then placed in an oven at 37 ° C. After 24 hours, the boxes of pieties are again weighed (m2 in g).
  • composition E versus composition F.
  • composition G versus composition F.
  • composition C versus composition E.
  • composition C versus composition (D + E)

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Abstract

La présente invention concerne une composition comprenant au moins un sucrose-octasulfate ou un sel de celui-ci et au moins un agent émollient.

Description

COMPOSITION COMPRENANT UN SUCROSE-OCTASULFATE
ET UN EMOLLIENT SPECIFIQUE
La présente invention concerne une composition comprenant au moins un sucrose-octasulfate ou un sel de celui-ci et au moins un agent émollient et son utilisation dans le domaine pharmaceutique et/ou cosmétique.
Les oligosaccharides sulfatés sont connus dans la littérature et possèdent de multiples activités biologiques, cosmétiques et/ou thérapeutiques. Le sucrose- octasulfate est notamment connu pour son utilisation en tant que cicatrisant et/ou antibactérien.
Les oligosaccharides sont des glucides dont l'hydrolyse produit uniquement des sucres simples (oses). Ils sont constitués par l'union d'au moins deux molécules de sucres simples. Le sucrose est formé par la condensation de deux oses : une molécule de glucose et une molécule de fructose. Les oligosaccharides peuvent être mono- ou polysulfatés.
Par exemple, le sucrose-octasulfate est utilisé dans le traitement des ulcères gastriques pour ses propriétés réparatrices/cicatrisantes. FR 2 646 604 décrit des formulations de sucrose-octasulfate d'aluminium (encore appelé sucralfate) aux propriétés anti-inflammatoires et cicatrisantes, destinées au traitement de plaies ou autres inflammations ulcéreuses. WO 1994/00476 décrit une méthode de traitement des lésions et/ou inflammations de l'appareil digestif par administration par voie orale d'un sel de sucrose sulfaté, plus particulièrement le sucrose-octasulfate de potassium ou de sodium.
Enfin, EP 0 230 023 décrit l'utilisation d'oligosaccharides polysulfatés, plus particulièrement du sucrose-octasulfate de potassium, comme agent guérissant les blessures.
Les problèmes topiques liés ou s 'accompagnant d'une sécheresse de la peau se retrouvent dans un grand nombre de pathologies et d'accidents. Il existe donc un besoin permanent en composition permettant de résoudre ces problèmes en particulier en améliorant les propriétés de la peau dont son hydratation.
Les agents émollients sont constitués notamment des lipides tels que des acides gras, des alcools gras, des sphingo lipides, des céramides. Les émollients sont connus pour s'opposer à l'évaporation de l'eau à la surface de la peau et possède donc des caractéristiques fïlmogènes favorisant les propriétés hydratantes des couches internes des tissus sous-jacents.
Dans la présente invention les inventeurs ont montré que l'association d'au moins un sucrose-octasulfate et d'au moins un émollient permettait d'obtenir une composition ayant des effets inattendus. En particulier, les inventeurs ont mis en évidence l'existence d'une synergie entre le au moins un sucrose-octasulfate et le au moins un émollient. Grâce à cette synergie, les compositions comprenant au moins un sucrose-octasulfate et au moins un émollient ont des propriétés émollientes fortement augmentées par rapport aux propriétés émollientes d'une composition ne comprenant pas le sucrose-octasulfate. Cette synergie entre le sucrose-octasulfate et l'agent émollient était totalement inattendue. L'utilisation de compositions mises au point par les inventeurs, de par leurs propriétés remarquables, permet un meilleur traitement/hydratation de la peau par rapport aux compositions déjà connues. Légende des figures :
Figure 1 : Effet de la composition comprenant au moins un sucrose-octasulfate et au moins un émollient sur la PIE sur une membrane Fluoropore.
Figure 2 : Effet de la présence de différents agents émollients et de sucrose octasulfate dans des compositions sur la PIE sur une membrane Fluoropore.
La présente invention porte donc sur une composition comprenant au moins un sucrose-octasulfate ou un sel de celui-ci et au moins un agent émollient.
Par « sucrose-octasulfate » selon la présente invention, on entend un oligosaccharide issu de la condensation du glucose et du fructose et totalement sulfaté. Les oligosaccharides sulfatés peuvent être associés à un ou plusieurs ions (pour former un sel) notamment le zinc, l'aluminium, le potassium, le sodium, le cuivre, le magnésium, le calcium, ledit ion peut être associé au sucrose-octasulfate seul ou sous forme de complexe (ion- Y) où Y peut notamment représenter OH, Cl, Br, I, N03, C6H5O7, CO2CH3, CO2CF3, OCH3, un ou plusieurs groupes Y pouvant être liés à l'ion.
Préférentiellement, le sel de sucrose octasulfate selon l'invention sera insoluble, plus particulièrement dans l'eau. Par « insoluble », on entend selon l'invention que le sel de sucrose octasulfate selon l'invention est signifïcativement moins soluble, plus particulièrement dans l'eau, que le sucrose octasulfate de potassium ou de sodium. Préférentiellement, le sel de sucrose octasulfate insoluble selon l'invention sera choisi parmi le sucrose ocatsulfate d'aluminium, de zinc, de titane, de silice, de calcium, de magnésium, de fer ou leurs mélanges, encore plus préférentiellement parmi le sucrose octasulfate d'aluminium, de zinc, de titane, de silice ou leurs mélanges.
Dans un mode de réalisation, la composition selon l'invention comprend du sucrose-octasulfate d'aluminium. Dans un autre mode de réalisation, la composition selon l'invention ne comprend pas d'autre sucrose-octasulfate ou sel de celui-ci que le sucrose-octasulfate d'aluminium.
Dans un mode de réalisation, la composition selon l'invention comprend le au moins un sucrose-octasulfate ou un sel de celui-ci en une proportion comprise entre 0,01 % et 7 %, préférentiellement entre 1 et 5 %, et de manière particulièrement préférée entre 1 % et 3 % (notamment environ 1 % ou 3 %), en poids par rapport au poids total de la composition.
Par « agent émollient » selon la présente invention, on entend n'importe quel agent, lipophile ou hydrophile, qui a intrinsèquement un pouvoir hydratant ou qui permet de maintenir l'hydratation de la peau par un effet fîlmogène.
Par « agent émollient lipophile » selon la présente invention, on entend tous les agents qui freinent la perte d'eau à la surface de la peau et qui favorisent la réhydratation pour les couches internes.
Par « agent émollient hydrophile » selon la présente invention, on entend tous les agents qui apportent ou maintiennent une hydratation locale à la surface de la peau.
Par « pouvoir hydratant » ou « effet fîlmogène » selon l'invention, on entend amélioration de l'hydratation de la peau par rétention de l'eau dans les couches cutanées. Le pouvoir hydratant ou effet fîlmogène d'un composé peut notamment être mesuré par la méthode de perte insensible à l'eau (PIE).
Selon la présente invention, la PIE peut être notamment estimée par la mesure de la quantité de vapeur d'eau qui a traversé la membrane fluoropore, notamment selon le protocole décrit dans les exemples de la présente demande.
L'agent émollient selon l'invention pourra notamment être compris dans le groupe comprenant ou consistant en les dérivés d'hydrocarbures et les alcanes fluides à semi-solides notamment la paraffine liquide, la paraffine solide, la vaseline, le squalane ; les silicones notamment les dimethicones ; les huiles végétales notamment les triglycérides, l'huile de soja, l'huile d'olive ; les cires notamment d'origine animale telles que la cire d'abeille, d'origine végétale, telles que la cire de carnauba ou cire de candelilla, ou d'origine minérale telles que les cires microcristallines ; les alcools gras saturés ou insaturés tels que l'alcool cétylique ou l'alcool palmitique ; les acides gras saturés ou insaturés tels que l'acide stéarique, l'acide oléique, l'acide linoléique, l'acide arachidonique ; les esters d'acides gras tels que le palmitate de cétyle, l'oléate de décyle, l'oléate d'éthyle, le myristate d'isopropyle, le palmitate d'isopropyle ; les esters du glycérol tels que le monocaprylate de glycérol, le monocaprylocaprate de glycérol, le monostéarate de glycérol, le distéarate de glycérol, le monooléate de glycérol, et le dibéhénate de glycérol ; les polyols tels que le macrogol, le glycérol, le propylène glycol et le sorbitol.
Dans un mode de réalisation, l'émollient selon l'invention est sélectionné dans le groupe comprenant ou consistant en les dérivés d'hydrocarbures et les alcanes fluides à semi- solides et les huiles végétales.
Dans un mode de réalisation, la composition selon l'invention comprend au moins un agent émollient sélectionné dans le groupe comprenant ou consistant en le glycérol, la vaseline, la paraffine, préférentiellement liquide, et les triglycérides. Dans un mode de réalisation, la composition selon l'invention comprend du glycérol, de la vaseline, de la paraffine, préférentiellement liquide, et des triglycérides. Dans un autre mode de réalisation, la composition selon l'invention ne comprend pas d'autre agent émollient que le glycérol, la vaseline, la paraffine, préférentiellement liquide, et les triglycérides.
Par « triglycéride », on entend au sens de la présente invention un triester du glycérol, chacune des trois fonctions hydroxyles (OH) du glycérol formant une fonction ester avec la fonction acide carboxylique (COOH) d'un acide gras. Les trois motifs résultant d'un acide gras dans un triglycéride peuvent être identiques ou différents.
Par « acide gras », on entend au sens de la présente invention une molécule comprenant une fonction acide carboxylique (COOH) liée à une chaîne hydrocarbonée, de préférence linéaire, saturée ou insaturée (à savoir comprenant une ou plusieurs doubles liaisons). L'acide gras comprendra avantageusement 4 à 36 atomes de carbone (incluant l'atome de carbone de la fonction acide carboxylique COOH), notamment 6 à 24 atomes de carbone, en particulier 8 à 16 atomes de carbone.
Les triglycérides utilisés dans la présente invention peuvent être notamment des triesters de glycérol et de trois acides gras (identiques ou différents) à chaîne linéaire saturée comprenant 6 à 24 atomes de carbone, notamment 8 à 16 atomes de carbone. Les acides gras pourront être des acides gras saturés à chaîne moyenne, à savoir des acides gras à chaîne linéaire saturée comprenant 8 à 12 atomes de carbone, tels que l'acide caprylique ou l'acide caprique. Il pourra s'agir de Labrafac® WL1349 (Gattefossé), triglycéride d'acide caprylique et d'acide caprique.
Dans un mode de réalisation, la composition selon l'invention comprend entre
10 et 50 % et préférentiellement entre 20 et 30 % d'agent émollient, en poids par rapport au poids total de la composition. Dans un mode de réalisation, la composition selon l'invention comprend entre 10 et 50 % et préférentiellement entre 20 et 30 % de glycérol, vaseline, paraffine, et triglycérides en poids par rapport au poids total de la composition.
Lorsque la composition selon l'invention comprend du glycérol, il sera présent en une proportion comprise entre 0,5 et 30 %, préférentiellement entre 2 et 10 % et de manière particulièrement préférée sera d'environ 5 % en poids par rapport au poids total de la composition.
Lorsque la composition selon l'invention comprend de la vaseline, elle sera présente avantageusement en une proportion comprise entre 3 et 20 %, préférentiellement entre 5 et 15 % et de manière particulièrement préférée sera d'environ 10 % en poids par rapport au poids total de la composition.
Lorsque la composition selon l'invention comprend de la paraffine préférentiellement liquide, elle sera présente avantageusement en une proportion comprise entre 0,5 et 10 %, préférentiellement entre 4 et 7 % et de manière particulièrement préférée sera d'environ 6 % en poids par rapport au poids total de la composition.
Lorsque la composition selon l'invention comprend des triglycérides, ils seront présents avantageusement en une proportion comprise entre 2 et 10 %, préférentiellement entre 4 et 7 % et de manière particulièrement préférée sera d'environ 5 % en poids par rapport au poids total de la composition. Avantageusement, lorsque la composition selon l'invention comprend du glycérol, de la vaseline, de la paraffine, préférentiellement liquide, et des triglycérides, en particulier lorsque la composition selon l'invention ne comprend pas d'autre agent émollient que le glycérol, la vaseline, la paraffine, préférentiellement liquide, et les triglycérides, le glycérol sera présent en une proportion comprise entre 5 et 30 %, préférentiellement entre 2 et 10 % et de manière particulièrement préférée sera d'environ 5 % en poids par rapport au poids total de la composition, la vaseline sera présente en une proportion comprise entre 3 et 20 %, préférentiellement entre 5 et 15 % et de manière particulièrement préférée sera d'environ 10 % en poids par rapport au poids total de la composition, la paraffine, préférentiellement liquide, sera présente en une proportion comprise entre 0,5 et 10 %, préférentiellement entre 4 et 7 % et de manière particulièrement préférée sera d'environ 6 % en poids par rapport au poids total de la composition, et les triglycérides seront présents en une proportion comprise entre 2 et 10 %, préférentiellement entre 4 et 7 % et de manière particulièrement préférée seront d'environ 5 % en poids par rapport au poids total de la composition.
Avantageusement, le glycérol, la vaseline, la paraffine, préférentiellement liquide, et les triglycérides présentent les critères décrits et contrôlés selon « European Pharmacopeia », 7eme édition.
La présente invention porte, en outre, sur des compositions comprenant au moins un sucrose-octasulfate ou un sel de celui-ci et au moins un agent émollient selon l'invention et au moins un excipient pharmaceutiquement ou cosmétologiquement acceptable.
Par excipient « pharmaceutiquement et/ou cosmétologiquement acceptable » selon l'invention, on entend un excipient compatible avec les autres ingrédients de la composition et qui ne produit aucun effet adverse, allergique ou autre réaction indésirable quand il est administré à un animal ou un humain.
Par « excipient » selon l'invention, on entend notamment l'association d'un ou plusieurs tensioactifs, par exemple macrogols, hydroxy stéarates, ester d'acides gras éthoxylés, alcool gras éthoxylés ; un ou plusieurs solvants, comme par exemple l'octyldodécanol, propylèneglycol dicaprylocaprate ; un ou plusieurs polymères hydrosolubles, par exemple de la PVP, de l'acide hyaluronique ou hyaluronate de sodium ; un ou plusieurs épaississants comme par exemple les gommes naturelles ou hémi-synthétique ; un ou plusieurs gélifiants par exemple des Carbomères ; une ou plusieurs charges minérales par exemple de l'oxyde de zinc, du talc, des argiles ; un ou plusieurs émulsifïants tels que l'alcool cétéarylique ; un ou plusieurs conservateurs, par exemple du phénoxyéthanol ; un ou plusieurs antibactériens ; un ou plusieurs antiseptiques ; un ou plusieurs agents antioxydants, par exemple de l'acétate de tocophérol ; un ou plusieurs chélatants, par exemple de l'EDTA ; un ou plusieurs pigments ; un ou plusieurs parfums ; un ou plusieurs colorants ; et/ou un ou plusieurs agents d'ajustement du pH tels que les sels, des acides, des bases. Dans un mode de réalisation, la composition selon l'invention ne comprend pas de sulfate de zinc ou de cuivre.
Dans un mode de réalisation, la composition selon l'invention comprend au moins un autre principe actif.
Par « principe actif » selon l'invention, on entend toute substance ayant des propriétés thérapeutiques.
Le au moins un autre principe actif pourra notamment être sélectionné dans le groupe comprenant les anti-inflammatoires, les agents cicatrisants et les antidouleurs.
Dans un mode de réalisation, la composition selon l'invention comprend ou consiste en de la paraffine liquide, de la vaseline, du glycérol, des triglycérides, de l'alcool cétéarylique, du phénoxyéthanol, de l'EDTA, de l'oxyde de zinc, de l'acétate de tocophérol et de l'eau.
Dans un autre mode de réalisation, la composition selon l'invention comprend ou consiste en la composition B ou la composition C telles que décrites dans les exemples de la présente demande.
Dans un mode de réalisation, la composition selon l'invention sera préférentiellement formulée de manière à pouvoir être administrée par voie topique.
Par « administration par voie topique » selon l'invention, on comprend notamment les applications cutanées, les applications buccales (muqueuse buccale), les applications anogénitales (muqueuse anale, vaginale).
La composition selon l'invention pourra notamment être sous une forme permettant une application topique facilitée telle un lait, une crème, un baume, une huile, une lotion, un gel, une mousse, un gel moussant, une pommade, un spray, un patch. Dans un mode de réalisation préféré, la composition selon l'invention sera formulée sous forme d'émulsion, préférentiellement sous forme d'une émulsion huile dans eau. En effet, les inventeurs ont mis en évidence que ce type de formulation était particulièrement avantageux pour obtenir l'effet synergique du au moins un agent émollient avec le au moins un sucrose-octasulfate ou sel de celui-ci selon l'invention.
Dans ce mode de réalisation, la composition sera préférentiellement sous une forme telle qu'un lait, une crème, ou un gel, et plus préférentiellement une crème.
Par « émulsion huile dans eau » on entend une émulsion dans laquelle une phase huileuse est dispersée dans une phase aqueuse.
Alternativement, notamment lorsque les voies d'administration anogénitales sont envisagées, la composition selon l'invention pourra être sous forme de suppositoire, ovule ou capsule.
La présente invention porte, en outre, sur des compositions comprenant au moins un sucrose-octasulfate ou un sel de celui-ci et au moins un émollient selon l'invention pour son utilisation en tant que médicament.
La présente invention porte, en outre, sur l'utilisation d'une composition comprenant une association de sucrose-octasulfate ou sel de celui-ci et d'émollient selon l'invention pour la fabrication d'un médicament.
La présente invention porte, en outre, sur une méthode de traitement comprenant l'administration à un patient en ayant besoin d'une dose efficace de compositions comprenant au moins un sucrose-octasulfate ou un sel de celui-ci et au moins un émollient selon l'invention.
Préférentiellement, les compositions selon l'invention sont utilisées pour le traitement de la peau, des muqueuses ou des organes, notamment pour traiter les pathologies consécutives ou accompagnées par une sécheresse cutanée de la peau et/ou des muqueuses.
Le traitement de la peau et des muqueuses selon l'invention pourra notamment comprendre le traitement des écorchures, des éraflures, des égratignures, des coupures, du prurit, des aphtes, des diverses plaies de la sphère buccale, de l'acné cicatriciel, des ampoules, des chéilites, de l'eczéma, des érythèmes fessiers, des dermatoporoses, des ichtyoses, des escarres, des plaies du diabétique (en particulier des pieds), des irritations diverses, des dermites, des cicatrices post chirurgie ou post acte de dermatologie esthétique (laser, épilation, peeling, injection) et des brûlures.
Le traitement de la peau et des muqueuses selon l'invention pourra notamment comprendre également le traitement des érythèmes photo induits et des xéroses notamment les xéroses urémiques.
Le terme « brûlure » selon l'invention comprend les brûlures de toutes origines dont les brûlures thermiques, mécaniques, chimiques ou dues aux rayonnements. Les brûlures selon l'invention peuvent notamment être les radiodermites, les brûlures consécutives à des coups de soleil ou dues à la chaleur, les cicatrices de cryothérapie.
La présente invention porte, en outre, sur l'utilisation d'une composition cosmétique selon l'invention pour améliorer l'aspect de la peau.
Par « améliorer l'aspect de la peau » selon l'invention, on entend l'amélioration esthétique ou de confort d'un état de la peau et/ou des muqueuses qui ne relève pas d'une pathologie.
La dégradation esthétique de l'état de la peau ou de son confort peut être due par exemple à l'âge, aux conditions extérieures ou aux variations de poids. Par exemple, la composition cosmétique selon l'invention pourra permettre de restaurer la fonction barrière de la peau, l'hydratation de la peau, l'augmentation de son élasticité et/ou de sa tonicité et aussi la réduction des vergetures, de la cellulite ou des rides ainsi que la disparition des tâches cutanées.
Alternativement, la composition selon l'invention pourra être utilisée afin de prévenir le vieillissement cutané.
Exemple 1 : Mesure de la perte insensible à l'eau (PIE) sur membrane Fluoropore
Afin d'évaluer les propriétés émollientes des compositions selon l'invention un test de PIE a été mis au point. Dans ce test les compositions à évaluer sont mises sur des membranes particulières mimant le stratum corneum présent à la surface de la peau. Le passage de la vapeur d'eau à travers ces membranes mime donc la perméabilité à l'eau de la peau. La mesure de ce passage permet d'évaluer les propriétés fîlmogènes des compositions à évaluer, et d'en déduire leur aptitude émolliente. Méthodologie
Le protocole teste les effets du dépôt d'une composition A, B ou C dont les formulations sont données dans le tableau 1 , sur une membrane Fluoropore, membrane hydrophobe ayant une porosité de 0,22 μιη. L'émulsion huile dans eau est obtenue selon la technique d'inversion de phase à 80°C, le sucrose octasulfate est ajouté à 50°C lors de l'étape de refroidissement. La phase aqueuse est composée d'oxyde de zinc, d'EDTA, de glycérol et d'eau. La phase huileuse comprend de la paraffine liquide, de la vaseline, de l'alcool cétéarylique, du ceteareth-20, des Triglycérides, du phénoxyéthanol et de l'acétate de tocophérol.
La mesure de la PIE consiste à déterminer la quantité d'eau à l'état de vapeur qui traverse la membrane à l'aide d'un vaporimètre Delphin Technologies. Cette mesure est réalisée pendant 4 heures.
Tableau 1 : formulation des compositions A, B et C
Composants Composition A Composition B Composition C
Sucrose-octasulfate
/ i g 3 g d'aluminium
Paraffine liquide 6 g 6 g 6 g
Vaseline 10 g 10 g 10 g
Alcool cétéarylique et
9 g 9 g 9 g ceteareth-20
Triglycérides 5 g 5 g 5 g
Phénoxyéthanol i g i g i g
EDTA 0,05 g 0,05 g 0,05 g
Oxyde de zinc 0,5 g 0,5 g 0,5 g
Acétate de tocophérol 0,2 g 0,2 g 0,2 g
Glycérol 5 g 5 g 5 g
Eau qsp 100 g qsp 100 g Qsp 100 g Une membrane Fluoropore est disposée sur chaque grande cellule de Franz. A titre de contrôle, deux mesures consécutives de la PIE sont réalisées en l'absence de tout dépôt sur la membrane.
Les compositions A, B ou C sont étalées sur une membrane Fluoropore à l'aide d'une spatule arrondie en plastique. Les compositions sont laissées en contact avec la membrane pendant 20 min afin de permettre leur imprégnation. La surface de la membrane est ensuite arasée au plus fin à l'aide d'une lame de microscope. Le système de circulation d'eau est mis en route avec introduction de 3 ml d'eau dans des cellules de Franz dont la température est montée à 32°C.
Les cellules de Franz portant une membrane Fluoropore sont disposées sur les cellules contenant de l'eau en dirigeant le dépôt des compositions A, B ou C vers le bas (côté eau) tout en s'assurant qu'il n'y ait aucun contact entre la membrane Fluoropore et l'eau. L'ensemble du dispositif est étanchéifïé afin d'être opérationnel pour les mesures de la PIE.
La PIE est mesurée au temps 0 puis au bout de 1, 2, 3 et 4 heures dans 4 conditions expérimentales : sur la membrane sans dépôt (condition contrôle) et sur la membrane après le dépôt des compositions A, B ou C.
Résultats
Les résultats de la mesure de la PIE au cours du temps dans les différentes conditions expérimentales sont représentés en figure 1. Les valeurs de la PIE représentées sur ces courbes correspondent à une moyenne de 6 mesures de PIE réalisées au cours des expériences sur des membranes différentes.
On peut constater que la PIE mesurée à travers la membrane Fluoropore dans les différentes conditions évolue au cours du temps entre 0 et 4 heures.
La PIE augmente dès la première heure. Ensuite, au bout de 2, 3 et 4 heures, la PIE reste stable dans chaque condition expérimentale.
Lorsqu'on compare les conditions expérimentales entre elles, on observe des variations, dès une heure après le dépôt, entre les valeurs de PIE mesurées à travers la membrane : la PIE en l'absence de dépôt (81,3) et après le dépôt des compositions A (71,9), B (58,2) ou C (64,5). Cette différence est particulièrement marquée au bout de 4 heures où la valeur de la PIE en l'absence de dépôt (89,9) est signifïcativement plus élevée que celle mesurée après le dépôt des compositions B (61,4) ou C (54,5) (test-t de Student avec p<0,05). Tandis que la valeur de la PIE en l'absence de dépôt (89,9) ne diffère pas de celle mesurée après le dépôt de la composition A (70,5).
La PIE mesurée sur la membrane diminue donc fortement lorsqu'il a été déposé, au préalable, la composition B ou C comprenant un sucrose-octasulfate et au moins un agent émollient alors qu'il n'y a aucune différence après le dépôt de la composition A qui ne contient pas de sucrose-octasulfate.
Par conséquent, une composition comprenant au moins un sucrose-octasulfate ou un sel de celui-ci et au moins un agent émollient induit une augmentation synergique de la PIE et donc des propriétés émollientes de la composition. Exemple 2 : Test d'occlusivité sur membrane Fluoropore
Méthodologie
Le protocole teste les effets du dépôt d'une composition C, D, E, F et G, dont les formulations sont données dans le tableau 2 ci-dessous, sur la perte en eau.
La mesure de l'occlusivité consiste à déterminer la quantité d'eau évaporée à travers la membrane Fluoropore en 24 heures.
Tableau 2 : formulation des compositions C, D, E, F et G (en % en poids)
Figure imgf000014_0001
Les compositions C, D, E, F et G sont étalées sur la surface (d'un diamètre d'environ 60 mm, r= 0,03m) d'une membrane Fluoropore de 90 mm (Millipore FSLW09025, pores de 3μιη). Après 30 minutes d'imprégnation, la surface de la membrane est arasée avec une lame de microscope. La composition (D+E) est quant à elle étalée en deux temps (étalement de la composition D, imprégnation pendant 30 minutes puis arasage, étalement de la composition E, imprégnation pendant 30 minutes puis arasage). Il n'y a donc ainsi pas de mélange des deux compositions.
Des boîtes de Pétri de 60 mm dont les bords sont cerclés de vaseline sont remplies avec 15 ml d'eau.
Les membranes Fluoropores imprégnées sont retournées sur les boîtes de Pétri. L'adhérence des membranes à la boîte de Pétri est assurée grâce à la vaseline. Parallèlement, une boîte de Pétri est recouverte d'une membrane sans aucun dépôt (condition contrôle). Les boîtes des Pétri ainsi remplies et recouvertes sont pesées (ml en g) puis sont placées dans une étuve à 37°C. Après 24 heures, les boîtes de pétries sont à nouveau pesées (m2 en g).
La perte en eau sur 24 h en g/m2/h est calculée grâce à la formule suivante :
ml - m2 1
x—
π x r2 24
Les valeurs de perte en eau ainsi calculées sont estimées en pourcentage par rapport à la condition contrôle et les résultats sont présentés sur la Figure 2. Résultats
La présence dans les compositions de paraffine, vaseline et triglycérides, en plus du glycérol, réduit nettement la perte en eau par rapport à une composition ne comprenant que du glycérol (composition E versus composition F).
Par ailleurs, l'association dans une composition du glycérol et du sucrose octasulfate d'aluminium ne permet pas de réduire la perte en eau (composition G versus composition F).
L'ajout dans une composition de paraffine, vaseline, triglycérides et glycérol de sucrose octasulfate d'aluminium permet au contraire une réduction significative de la perte en eau (composition C versus composition E).
Cet effet est dû à une interaction entre les différents composés puisque la simple juxtaposition des compositions (composition de paraffine, vaseline, triglycérides et glycérol : composition D et composition comprenant uniquement du sucrose octasulfate d'aluminium : composition E) ne permet pas d'obtenir un tel résultat (composition C versus composition (D+E)).
En conclusion la présence paraffine, vaseline et triglycérides en plus du glycérol, dans une composition comprenant du sucrose octasulfate d'aluminium, permet d'obtenir une réduction remarquable de la perte en eau.

Claims

REVENDICATIONS
1. Composition comprenant au moins un sucrose-octasulfate ou un sel de celui-ci, du glycérol, de la vaseline, de la paraffine, et des triglycérides.
2. Composition selon la revendication 1, sous forme d'une émulsion huile dans eau.
Composition selon la revendication 1 ou 2, caractérisée en ce que le au moins un sucrose-octasulfate ou sel de celui-ci est choisi dans le groupe des sucrose- octasulfate d'aluminium, de calcium, de potassium, de sodium, de cuivre, de zinc, de magnésium, de magnésium, de calcium.
Composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 3, caractérisée en ce que le au moins un sucrose-octasulfate ou sel de celui-ci est le sucrose- octasulfate d'aluminium.
Composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 4, caractérisée en ce que le au moins un sucrose-octasulfate ou sel de celui-ci est présent selon une proportion comprise entre 0,01 % et 7 %, préférentiellement entre 1 et 3 %, en poids par rapport au poids total de la composition.
Composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 5, caractérisée en ce qu'elle ne comprend pas d'autre agent émollient que le glycérol, la vaseline, la paraffine, préférentiellement liquide, et les triglycérides.
Composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 6, caractérisée en ce que la proportion de glycérol, vaseline, paraffine, et triglycérides est comprise entre 10 et 50 % et préférentiellement entre 20 et 30 % en poids par rapport au poids total de la composition.
8. Composition selon la revendication 7, caractérisée en ce que le glycérol est présent selon une proportion comprise entre 5 et 30 %, la vaseline est présente selon une proportion comprise entre 3 et 20 %, la paraffine préférentiellement liquide est présente selon une proportion comprise entre 0,5 et 10 % et les triglycérides sont présents selon une proportion comprise entre 2 et 10 %, en poids par rapport au poids total de la composition.
9. Composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 8, caractérisée en ce qu'elle contient au moins un excipient pharmaceutiquement acceptable.
10. Composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 9, contenant au moins un autre principe actif.
11. Composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 10, pour son utilisation en tant que médicament.
12. Composition pour son utilisation selon la revendication 11, pour le traitement des écorchures, des éraflures, des égratignures, des coupures, du prurit, des aphtes, des diverses plaies de la sphère buccale, de l'acné cicatriciel, des ampoules, des chéilites, de l'eczéma, des érythèmes fessiers, des érythèmes photo induits, des dermatoporoses, des ichtyoses, des xéroses notamment les xéroses urémiques, des escarres, des plaies du diabétique, des irritations diverses, des dermites, des cicatrices post chirurgie ou post acte de dermatologie esthétique et des brûlures.
13. Utilisation d'une composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 12, pour améliorer l'aspect de la peau.
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Cited By (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN104562652A (zh) * 2015-01-23 2015-04-29 张子剑 一种具有预防尿布疹功能的纺粘无纺布
CN104594031A (zh) * 2015-01-23 2015-05-06 张子剑 一种具有预防尿布疹功能的纺粘无纺布整理剂
CN104892694A (zh) * 2015-05-24 2015-09-09 广西师范学院 蔗糖硫酸酯铜类化合物及其制作方法和用途
CN104926889A (zh) * 2015-05-24 2015-09-23 广西师范学院 蔗糖硫酸酯铜银类化合物及其制作方法和用途
WO2018210969A1 (fr) * 2017-05-17 2018-11-22 Urgo Recherche Innovation Et Developpement Utilisation de composes oligosaccharidiques pour traiter les plaies des patients diabetiques arteriopatiques

Families Citing this family (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR3113583A1 (fr) * 2020-08-26 2022-03-04 Urgo Recherche Innovation Et Developpement Utilisation de composes oligosaccharidiques pour augmenter l’oxygenation de la peau lors du traitement des plaies ischemiques

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0230023A2 (fr) 1985-12-24 1987-07-29 Marion Merrell Dow Inc. Compositions pharmaceutiques pour l'amélioration de la guérison des blessures
FR2646604A1 (fr) 1989-05-03 1990-11-09 Pf Medicament Composition pour usage externe a base de sucralfate et son procede de preparation
WO1994000476A1 (fr) 1992-06-30 1994-01-06 Bukh Meditec A/S Utilisation de sucroses solubles dans l'eau dans le traitement et/ou la prevention de lesions ou d'inflammations dans le tube digestif

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0230023A2 (fr) 1985-12-24 1987-07-29 Marion Merrell Dow Inc. Compositions pharmaceutiques pour l'amélioration de la guérison des blessures
FR2646604A1 (fr) 1989-05-03 1990-11-09 Pf Medicament Composition pour usage externe a base de sucralfate et son procede de preparation
WO1994000476A1 (fr) 1992-06-30 1994-01-06 Bukh Meditec A/S Utilisation de sucroses solubles dans l'eau dans le traitement et/ou la prevention de lesions ou d'inflammations dans le tube digestif

Cited By (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN104562652A (zh) * 2015-01-23 2015-04-29 张子剑 一种具有预防尿布疹功能的纺粘无纺布
CN104594031A (zh) * 2015-01-23 2015-05-06 张子剑 一种具有预防尿布疹功能的纺粘无纺布整理剂
CN104594031B (zh) * 2015-01-23 2018-09-28 张子剑 一种具有预防尿布疹功能的纺粘无纺布整理剂
CN104562652B (zh) * 2015-01-23 2018-09-28 张子剑 一种具有预防尿布疹功能的纺粘无纺布
CN104892694A (zh) * 2015-05-24 2015-09-09 广西师范学院 蔗糖硫酸酯铜类化合物及其制作方法和用途
CN104926889A (zh) * 2015-05-24 2015-09-23 广西师范学院 蔗糖硫酸酯铜银类化合物及其制作方法和用途
WO2018210969A1 (fr) * 2017-05-17 2018-11-22 Urgo Recherche Innovation Et Developpement Utilisation de composes oligosaccharidiques pour traiter les plaies des patients diabetiques arteriopatiques
FR3066390A1 (fr) * 2017-05-17 2018-11-23 Urgo Recherche Innovation Et Developpement Utilisation de composes oligosaccharidiques pour traiter les plaies des patients diabetiques arteriopatiques
FR3066391A1 (fr) * 2017-05-17 2018-11-23 Urgo Recherche Innovation Et Developpement Utilisation de composes oligosaccharidiques pour traiter les plaies des patients diabetiques arteriopatiques

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