WO2012034201A2 - Composição de suplemento alimentar contendo creatina, processo para sua preparação e forma de dosagem de suplemento alimentar - Google Patents
Composição de suplemento alimentar contendo creatina, processo para sua preparação e forma de dosagem de suplemento alimentar Download PDFInfo
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Definitions
- the present invention is a creatine-containing food supplement composition, a process for its preparation and a food supplement dosage form. Specifically, the present invention relates to a food supplement composition containing tableted creatine powder for use by athletes, said chewable and palatable tablets.
- Creatine is a well known prior art substance. It is composed of amino acids present in muscle fibers and brain, also known as N- (aminoiminomethyl) -N-methylglycine, methylglycamine or N-methylguanido acetic acid. According to "The Merck Index, 12th Edition, 2637 N", its structural formula is represented as:
- creatine is used to distinguish dietary supplements that contain creatine monohydrate or creatine phosphate. Once introduced into the body, they both end up as creatine phosphate, so they have the same effect.
- Creatine phosphate is typically known as phosphocreatine or PCr, in biochemical terms.
- PCr is an amino acid derivative, meaning it is synthesized from the amino acids arginine, methionine and glycine. PCr plays an important role in human body, providing, however briefly, strong bursts of energy.
- ATP adenosine triphosphate
- ADP adenosine diphosphate
- ATP-CP oxidative phosphorylation
- ATP adenosine triphosphate
- CP creatine phosphate or phosphocreatine. It is a simple process where phosphate is removed from PCr and added to an ADP molecule forming ATP and thereby providing energy to the body. After phosphate loss, PCr becomes creatine only. This creatine molecule can either become PCr again or can be hydrolyzed to form creatinine.
- Creatine is broken down into creatinine after physical exercise of the muscles. Its level is balanced by the kidneys and soon after it is excreted in the urine. In humans, generally half of the stored creatine comes from food, especially meat and fish. However, endogenous creatine synthesis in the liver is sufficient for normal day-to-day activities.
- Creatine-based supplementation is primarily performed to increase muscle, strength and endurance. Thus, when associated with overloaded exercises, it generates muscle volumization and irrigation with greater nutrient and oxygen uptake to the muscles. This volumization occurs quickly.
- Creatine and its salts are well known prior art food supplements and are described and protected in various patent documents. Its most common form is monohydrate, which is water soluble, but at a low rate, in the order of about 1g / 75mlH 2 0. Therefore, ingestion of creatine monohydrate requires large volumes of water. Additionally, creatine is known to convert to creatinine when found in aqueous solutions via an irreversible pH-dependent non-enzymatic reaction. Aqueous and alkaline solutions contain a balanced mixture of creatine and creatinine; on the other hand, in acidic solutions the formation of creatinine occurs completely. Creatinine is devoid of the beneficial ergogenic effects of creatine, so stable forms of creatine are more advantageous for athletes in the sense of dietary supplementation.
- creatine is an unpalatable compound, usually marketed as a powder for mixing at the time of use or as simple capsules for ingestion with liquids.
- creatine is normally not directly compressible (without wet granulation), which makes industrial production of food supplements in the form of tablets or tablets impossible.
- compositions and formulations cited by the prior art, for example, describe BR / PI9917421, BR / PI0011244 and BR / PI9709418.
- a liquid medium which may be either water or various other food liquids, thus generating large volumes of liquids. to be ingested by the user to obtain the creatine dosage required as a dietary supplement. Therefore, no prior art document reports compositions or formulations containing concomitantly chewable and palatable solid creatine monohydrate. Accordingly, the availability of formulations comprising high creatine content and low volume for ingestion by the user of the food supplement product, generally athletes, would be highly desirable as that object of the present invention which will be described below.
- a composition has been developed that allows the production of a creatine tablet, tablet or pellet for direct human consumption, notably by athletes, without the need for delivery via aqueous solution, in order to ensure maintenance. creatine properties until absorption by the body.
- the present invention has the additional object of producing a palatable creatine-containing tablet, tablet or chewable tablet which contains the optimal dose for the consumer.
- a further object of the present invention is to provide a process of preparing chewable tablet, tablet or tablet by directly compressing the other components together with creatine by a simple and cost effective process.
- composition that advocates direct and simple creatine compression in chewable tablets, tablets or lozenges and which comprises, in percentage weight:
- composition according to the present invention comprises, in percentage by weight:
- composition according to the present invention comprises, in percentage by weight:
- composition object of the present invention has a high dose of creatine monohydrate and can be compressed dry, producing chewable and palatable tablets, tablets or lozenges, suitable for human consumption, notably by athletes.
- the chewable and palatable tablet, tablet or lozenge object of the present invention can be produced by following the following process steps:
- the present invention further relates to a creatine monohydrate dosage form calculated to provide chewable and palatable tablets, tablets or lozenges weighing 3 g and containing 1.5 g of creatine monohydrate per tablet.
- This form corresponds to the average amount of ketone monohydrate required for the athlete's body per food supplement dose.
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Abstract
A presente invenção trata de uma composição de suplemento alimentar contendo creatina e processo para sua preparação. De modo específico, a presente invenção trata de uma formulação de suplemento alimentar contendo creatina em pó comprimida comprimidos, tabletes ou em pastilhas mastigáveis e palatáveis para o uso, notadamente, de atletas, assim como uma forma de dosagem de creatina monohidratada. Além disso, a presente invenção trata de um processo de preparação da presente formulação que permite a compressão a seco de forma direta dos demais compostos juntamente com a creatina para formar comprimidos, tabletes ou pastilhas mastigáveis e palatáveis, processo este simples e de custo final reduzido.
Description
Relatório Descritivo de Patente de Invenção
COMPOSIÇÃO DE SUPLEMENTO ALIMENTAR CONTENDO CREATINA, PROCESSO PARA SUA PREPARAÇÃO E FORMA DE DOSAGEM DE SUPLEMENTO ALIMENTAR
Campo da Invenção
A presente invenção trata de uma composição de suplemento alimentar contendo creatina, de um processo para sua preparação e de uma forma de dosagem de suplemento alimentar. De modo específico, a presente invenção trata de uma composição de suplemento alimentar contendo creatina em pó comprimida em pastilhas para uso por atletas, sendo ditas pastilhas mastigáveis e palatáveis.
Antecedentes da Invenção
A creatina é uma substância bastante conhecida do estado da técnica. É composto de aminoácidos presente nas fibras musculares e no cérebro, também conhecido como N-(aminoiminometil)-N-metilglicina, metilglicoamina ou N-metil-guanido ácido acético. De acordo com "The Merck Index, 12a Edição, N- 2637", sua fórmula estrutural é representada como:
Geralmente, o nome creatina é utilizado para distinguir suplementos alimentares que contêm creatina monohidratada ou fosfato de creatina. Uma vez introduzidos no corpo, ambos acabam como fosfato de creatina, portanto têm o mesmo efeito. O fosfato de creatina é tipicamente conhecido como fosfocreatina ou PCr, em termos bioquímicos. O PCr é um derivado de aminoácidos, o que significa que é sintetizado a partir dos aminoácidos arginina, metionina e glicina. O PCr tem um importante papel no
corpo humano, fornecendo, ainda que de forma curta, fortes explosões de energia.
O corpo possui diversas maneiras de obter adenosina trifosfato (ATP), que é a energia produzida nas células. Essa energia é liberada quando um dos fosfatos do ATP é retirado. Quando isto ocorre, o ATP se transforma em adenosina difosfato, ou ADP. Adicionando-se um fosfato à ADP ela se torna novamente ATP, formando um ciclo de energia "reciclável". O ATP é produzido através da glicose, sem a presença de oxigénio, ou seja, anaerobicamente.
Outro sistema de obtenção de energia é a fosforilação oxidativa, na qual é incorporado oxigénio na produção de ATP. Há um terceiro sistema conhecido como ATP-CP, no qual atuam os suplementos alimentares à base de creatina. ATP representa adenosina trifosfato e CP significa fosfato de creatina ou fosfocreatina. É um processo simples onde o fosfato é retirado do PCr e adicionado a uma molécula de ADP formando ATP e, dessa forma, fornecendo energia ao corpo. Após a perda do fosfato, o PCr torna-se somente creatina. Esta molécula de creatina tanto pode tornar-se PCr novamente como pode ser hidrolisada para formar a creatinina.
Profissionais de saúde rotineiramente medem os níveis de creatinina sanguínea para determinar a função renal. A creatina é quebrada em creatinina após o exercício físico dos músculos. O seu nível é equilibrado pelos rins e, logo após, ela é eliminada pela urina. Em humanos, geralmente metade da creatina armazenada é originada dos alimentos, principalmente da carne e peixe. Entretanto, a síntese endógena de creatina no fígado é suficiente para as atividades normais do dia-a-dia.
A suplementação à base de creatina é sobretudo realizada para o aumento dos músculos, da força e da resistência. Desse modo, quando associada à exercícios com sobrecarga, gera volumização e irrigação muscular com maior captação de nutrientes e oxigénio para os músculos. Esta volumização ocorre de modo rápido.
A creatina e seus sais são suplementos alimentares bastante conhecidos do estado da técnica e encontram-se descritos e protegidos em
vários documentos de patentes. Sua forma mais comum é a monohidratada, que é solúvel em água, porém a uma baixa taxa, na ordem de cerca de 1g/75mlH20. Por esse motivo, a ingestão da creatina monohidratada requer grandes volumes de água. Adicionalmente, a creatina é conhecida por se converter em creatinina quando encontrada em soluções aquosas, via uma reação não enzimática pH-dependente irreversível. Soluções aquosas e alcalinas contêm uma mistura equilibrada de creatina e creatinina, por outro lado, em soluções ácidas a formação de creatinina se dá por completa. A creatinina é desprovida dos efeitos ergogênicos benéficos da creatina, portanto formas estáveis de creatina são mais vantajosas para o consumo de atletas no sentido de suplementação alimentar.
Sabe-se, ainda, a partir das informações do estado da técnica, que a creatina é um composto não palatável, normalmente comercializada na forma de pó para mistura no ato do uso ou na forma de cápsulas simples para ingestão com líquidos. Além disso, sabe-se que a creatina normalmente não é passível de compressão direta (sem granulação por via úmida), o que inviabiliza a produção industrial de suplementos alimentares na forma de pastilhas ou tabletes.
Para aumentar a biodisponibilidade, a estabilidade e/ou atenuar o sabor amargo da creatina no produto final, existem várias propostas de composições e formulações citadas pelo estado da técnica, por exemplo, descrevem os BR/PI9917421 , BR/PI0011244 e BR/PI9709418. Esses e vários outros documentos do estado da técnica citam formulações geralmente na forma líquida ou quando na forma sólida, adequadas para serem diluídas em um meio líquido, que tanto pode ser a água como vários outros líquidos alimentícios, gerando, assim, grandes volumes de líquidos a serem ingeridos pelo usuário para obtenção da dosagem de creatina requerida como suplemento alimentar. Portanto, nenhum documento do estado da técnica relata composições ou formulações contendo creatina monohidratada na forma sólida, concomitantemente, mastigável e palatável.
Dessa forma, seria altamente desejável a disponibilidade de formulações compreendendo alto teor de creatina e baixo volume para ingestão pelo usuário do produto suplemento alimentar, geralmente atletas, como aquela objeto da presente invenção que será a seguir descrita.
Descrição Detalhada da Invenção
De acordo com o acima exposto, foi desenvolvida uma composição que permite a produção de comprimido, tablete ou pastilha de creatina para o consumo humano direto, notadamente pelos atletas, sem a necessidade de veiculação por via de solução aquosa, de forma a garantir a manutenção das propriedades da creatina até que fosse realizada a absorção pelo organismo.
A presente invenção tem como objetivo adicional a produção de comprimido, tablete ou pastilha mastigável contendo creatina, que seja palatável e que contenha a dose ideal para consumidor.
Ainda um objetivo da presente invenção é prover um processo de preparação de comprimido, tablete ou pastilha mastigável por compressão direta dos demais componentes juntamente com a creatina, por meio de um processo simples e com custo reduzido.
Para atingir os objetivos acima citados, foi desenvolvida uma composição que preconiza a compressão direta e simples da creatina em comprimidos, tabletes ou pastilhas mastigáveis e que compreende, em porcentagem peso:
- 30,000 a 77,000% de creatina monohidratada;
- 10,000 a 69,600% de maltodextrina, dextrato, manitol, frutose, maltose, sorbitol ou suas misturas;
- 0,200 a 3,000% de aromatizante;
- 0,200 a 3,000% de ácido cítrico;
- 0,200 a 5,000% de estearato de magnésio;
- 0,001 a 1 ,000% de sucralose;
- 0,001 a 1 ,000% de corante.
Preferencialmente, a composição segundo a presente invenção compreende, em porcentagem peso:
- 50,000% de creatina monohidratada;
- 46,937% de maltodextrina, dextrato, manitol, frutose, maltose, sorbitol ou suas misturas;
- 1 ,000% de aromatizante;
- 1 ,000% de ácido cítrico;
- 1 ,000% de estearato de magnésio;
- 0,035% de sucralose;
- 0,028% de corante.
Mais preferencialmente, ainda, a composição segundo a presente invenção compreende, em porcentagem peso:
- 50,000% de creatina monohidratada;
- 46,937% de dextrato;
- ,000% de aromatizante;
- 1 ,000% de ácido cítrico;
- 1 ,000% de estearato de magnésio;
- 0,035% de sucralose;
- 0,028% de corante.
A composição objeto da presente invenção, como se observa, possui alta dose de creatina monohidratada e pode ser comprimida por via seca, produzindo comprimidos, tabletes ou pastilhas mastigáveis e palatáveis, adequadas para o consumo humano, notadamente pelos atletas.
O comprimido, tablete ou pastilha mastigável e palatável objeto da presente invenção pode ser produzido seguindo-se as seguintes etapas de processo:
a) adição de dextrato e de creatina monohidratada em um recipiente;
b) mistura e homogeneização completa;
c) em recipiente separado, adição de ácido cítrico, sucralose e corante, seguindo-se de mistura e homogeneização completa;
d) adição à primeira mistura contendo dextrato e creatina monohidratada, seguindo-se de mistura e homogeneização completa;
e) adição de esterearato de magnésio seguido-se de homogeneização por 3 minutos;
f) retirada do produto resultante e compressão direta a seco para produzir comprimidos, tabletes ou pastilhas.
Será especialmente apreciado por aqueles versados no assunto que o processo acima se realiza de maneira direta e simples, sem a necessidade de granulação por via úmida, o que acelera a produção e gera menor custo para o produto final.
A presente invenção trata, ainda, de uma forma de dosagem de creatina monohidratada, calculada de forma a fornecer comprimidos, tabletes ou pastilhas mastigáveis e palatáveis pesando 3 g e contendo 1 ,5 g de creatina monohidratada por pastilha. Essa forma corresponde à quantidade média necessária de cretina monohidratada para o corpo do atleta por dose do suplemento alimentar.
Claims
Reivindicações
COMPOSIÇÃO DE SUPLEMENTO ALIMENTAR CONTENDO CREATINA, PROCESSO PARA SUA PREPARAÇÃO E FORMA DE DOSAGEM DE SUPLEMENTO ALIMENTAR 1. Composição de suplemento alimentar contendo creatina, caracterizada por compreender, em porcentagem peso:
- 30,000 a 77,000% de creatina monohidratada;
- 10,000 a 69,600% de maltodextrina, dextrato, manitol, frutose, maltose, sorbitol ou suas misturas;
- 0,200 a 3,000% de aromatizante;
- 0,200 a 3,000% de ácido cítrico;
- 0,200 a 5,000% de estearato de magnésio;
- 0,001 a 1 ,000% de sucralose;
- 0,001 a 1 ,000% de corante.
2. Composição de acordo com a reivindicação 1 , caracterizada por compreender, em porcentagem peso:
- 50,000% de creatina monohidratada;
- 46,937% de maltodextrina, dextrato, manitol, frutose, maltose, sorbitol ou suas misturas;
- 1,000% de aromatizante;
- 1 ,000% de ácido cítrico;
- 1 ,000% de estearato de magnésio;
- 0,035% de sucralose;
- 0,028% de corante.
3. Composição de acordo com a reivindicação 2, caracterizada por compreender, em porcentagem peso:
- 50,000% de creatina monohidratada;
- 46,937% de dextrato;
- ,000% de aromatizante;
- 1 ,000% de ácido cítrico;
- 1 ,000% de estearato de magnésio; - 0,035% de sucralose;
- 0,028% de corante.
4. Processo para preparação de formulação de suplemento alimentar contendo creatina, caracterizado pelo fato de compreender as seguintes etapas:
a) adição de maltodextrina, dextrato, manitol, frutose, maltose, sorbitol ou suas misturas e de creatina monohidratada em um recipiente;
b) mistura e homogeneização completa;
c) em recipiente separado, adição de ácido cítrico, sucralose e corante, seguindo-se de mistura e homogeneização completa;
d) adição à primeira mistura do item a), seguindo-se de mistura e homogeneização completa;
e) adição de esterearato de magnésio seguido-se de homogeneização por 3 minutos;
f) retirada do produto resultante e compressão direta a seco para produzir comprimidos, tabletes ou pastilhas.
5. Processo de acordo com a reivindicação 4, caracterizado pelo fato de que na etapa a) o composto selecionado é o dextrato.
6. Forma de dosagem de suplemento alimentar compreendendo uma composição conforme definida nas reivindicações 1 a 3 e produzida por um processo conforme definido nas reivindicações 4 a 5 acima, caracterizada pelo fato de ser na forma de comprimido, tablete ou pastilha mastigável e palatável, tendo um peso total de 3g e incorporando 1 ,5g de creatina monohidratada.
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