WO2011066937A1 - Als emulgator wirkende zusammensetzung für wasserlösliche solubilisate hydrophober verbindungen - Google Patents

Als emulgator wirkende zusammensetzung für wasserlösliche solubilisate hydrophober verbindungen Download PDF

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WO2011066937A1
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soluble
water
emulsifier
hydrophobic
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PCT/EP2010/007237
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Dariush Behnam
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Aquanova Ag
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    • G01N—INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
    • G01N15/00—Investigating characteristics of particles; Investigating permeability, pore-volume or surface-area of porous materials

Definitions

  • Emulsifying composition for water-soluble solubilisates of hydrophobic compounds Emulsifying composition for water-soluble solubilisates of hydrophobic compounds
  • Body cell (6) shown schematically.
  • Step 1 Formation and reception of
  • Lipophilic micronutrients such as vitamins A, D, E and K, but also carotenoids, omega-3 fatty acids, alpha-lipoic acid and coenzyme Q10, etc.
  • hydrophobic compounds such as fat-soluble vitamins, various barriers of the intestinal mucosa can be overcome and absorbed.
  • the fat-soluble compounds such as vitamins A, D, E and K, omega-3 fatty acid, alpha-lipoic acid, coenzyme Q10, etc. are brought into a water-soluble packaging form and can only in the thin water film of the cell membranes The mucosal cells (3) of the small intestine penetrate and be absorbed.
  • This 1st step that is the icell mich of the lipophilic substances, is regarded as indispensable condition for the fat absorption and likewise as
  • Step 2 Free, fat-soluble micronutrients (10) are made water-soluble by means of lipoprotein chylomircones and are thus removed from the lymphatic system (4).
  • the fat-soluble micronutrients After the absorption of the fat-soluble micronutrients in the cells of the small intestine they are there free and not in micellar bound form.
  • the fat-soluble ones can also be used.
  • Packaging like the micelle are absorbed.
  • FIG. 2 schematically shows on the left a conventional fine emulsion in aqueous solution and in the middle a micellar solution.
  • the conventional fine emulsion in aqueous solution is cloudy and unstable, the
  • micellar solution is clear and stable, the absorption occurs without the physiological micelle formation.
  • FIG. 3 shows photographic images of conventional emulsions in aqueous solution.
  • 2.2 Micellar formulation in aqueous solution
  • FIG. 4 shows photographic images of micellar formulations in aqueous solution.
  • Carrier systems for fat-soluble substances :
  • FIG. 5 shows a comparison of AQUANOVA solubilisates with liposomes and conventional emulsions as a function of the particle size.
  • Aquanova solubilisates (20) are acid stable, no phase separation.
  • Nano / fine emulsions, v emulsions, liposomes (30) are acid unstable,
  • micellar formulations as
  • the invention is due to the mentioned in the above-mentioned position 3 serious disadvantages of polysorbate or lecithin-containing micelle formers, the object of proposing a natural analogous carrier system "product micelle", which at least partially the replacement of polysorbates and / or phospholipids allows the creation of product micelles and, when used, leads to solubilisates which are found in foods or
  • Nutritional supplements have the required thermal, pH and mechanical stability and whose product micelles so intact after oral ingestion reaches the mucosa cells of the small intestine, thus absorbing the trapped in the micelle
  • Vitamins such as vitamins A, D, E and K, carotenoids, omega-3 fatty acids, alpha-lipoic acid and coenzyme Q10, to optimize.
  • sugar esters of fatty acids (E 473) and auxiliaries are used.
  • an emulator system by either individual sugar esters of fatty acids (E 473) or mixtures of at least two sugar esters of fatty acids, each in a
  • a composition combined with at least one further constituent, which carrier is at least one OH group, such as water and / or ethanol and / or Glycerol, are used as an emulsifier and are used in combination with polysorbates or in their place.
  • Suitable sugar esters of fatty acids are, in particular, sucrose mono-laurate, sucrose-di-laurate,
  • Fatty acids and a carrier of at least one OH group may further comprise at least one medium chain
  • Triglyceride (medium chain triglyceride, MCT).
  • the invention provides a composition having an HLB value greater than 10, which acts as an emulsifier for a solubilizate of at least one raw and / or active substance which is not or only sparingly soluble in water, and one or more sugar esters of a fatty acid (E 473) in combination with at least one constituent which is a carrier of at least one OH group, in particular water and / or ethanol and / or glycerol.
  • the composition may consist of one or more sugar esters of a fatty acid fatty acid (E 473) and at least one constituent which is a carrier of at least one OH group, in particular water and / or ethanol and / or glycerol.
  • the invention further provides a solubilizate which contains at least one raw and / or active substance which is insoluble or sparingly soluble in water, the raw and / or active substance being selected in particular from the coarse containing the vitamins A, D, E and K,
  • solubilizate contains at least one emulsifier-acting composition described above.
  • the solubilizate can in particular from the at least one raw and / or
  • Active substance which is insoluble or sparingly soluble in water, the raw and / or active substance being selected in particular from the coarse containing vitamins A, D, E and K, carotenoids, flavonoids, omega-3 fatty acids, enzymes, Coenzymes, dyes, plant extracts,
  • Secondary plant materials isoflavones
  • polyphenols polyphenols
  • essential oils and antioxidants such as alpha-lipoic acid and / or carnosic acid and quercetin, and at least one, as described above acting as an emulsifier composition.
  • compositions which act as emulsifier are, for example, the following, wherein in percent (%) the respective weight fraction is indicated:
  • Emulsifier Composition A Emulsifier Composition A
  • Emulsifier Composition B Emulsifier Composition B
  • Emulsifier composition C Emulsifier composition C
  • emulsifier compositions To prepare the emulsifier compositions, all components are mixed together at room temperature, stirred well and thereby homogenized. For support, a slight warming to, for example, about 48 ° C to 52 ° C can be performed.
  • an AGT material no. specified This is a test number that assigns the applicant for each substance used and on the basis of which the identity of the ingredient used in each case for the solubilizate can be traced. For these solubilisates were partially the
  • Vitamin E-Actetate Solubilisate (with Emulsifier B)
  • Particle size measurements were made with the ParticleMetrix NANOTRAC Backscatter Particle Analyzer.
  • the measuring principle is based on dynamic light scattering (DLS) in a 180 ° heterodyne backscatter arrangement. With this geometry, the scattered light becomes part of the
  • the laser light of a wavelength of 780 nm is coupled on one side of a light fiber fork:
  • the reflected laser light, irradiated together and reflected light (42) and the backscattered light (43) from the sample Both split evenly on the two light guide branches.
  • the detector (60) of the second branch of the optical fiber fork the mixed light, the scattered and reflected light (44) is registered.
  • Fluctuation of the signal resulting from the Brown's motion in the scattered light and thus in the overall signal is converted into a particle size distribution via the Stokes-Einstein relationship and a fast Fourier analysis.
  • the color of the sample does not affect the quality of the sample
  • the detectable particle size range extends from 0.8 nm to 6500 nm.
  • the measurements were carried out in 1000 times the aqueous dilution.
  • Solubilisate was dissolved with stirring in water. It is completely soluble in water. This solution is stable, transparent.
  • the turbidity of a sample is due to the fact that incident light is scattered on the suspended particles of undissolved, finely divided substances. If a straight light beam strikes these particles (50), the light is scattered in all directions. For turbidity measurement, a scattered light measurement was carried out with infrared light. At low turbidity levels, a small number of undissolved ingredients can be assumed.

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Abstract

Die Erfindung betrifft eine Zusammensetzung mit einem HLB- Wert von größer 10, welche als Emulgator für ein Solubilisat zumindest eines Roh- und/oder Wirkstoffes, welcher in Wasser nicht oder nur schwer löslich ist, wirkt, und einen oder mehrere Zuckerester einer Speisefettsäure (E 473) in Kombination mit mindestens einem Bestandteil, welcher Träger mindestens einer OH-Gruppe ist, insbesondere Wasser und/oder Ethanol und/oder Glycerin, enthält.

Description

Als Emulgator wirkende Zusammensetzung für wasserlösliche Solubilisate hydrophober Verbindungen
BESCHREIBUNG:
1. ) Fettabsorption Im Gegensatz zu den von Natur aus wasserlöslich vorliegenden Verbindungen, wie z.B. Ascorbinsäure und B-Vitamine, muss der menschliche Organismus, um lipophile Mikronährstoffe aufzunehmen, diese in zwei Schritten in eine wasserlösliche Verpackung überführen.
In Figur 1 ist die Absorption fettlöslicher Verbindungen wie Vitamin A, D, E und K (12) nach oraler Aufnahme (1) über Magen-Darm-Trakt (2) , Mukosazelle (3) , Lympfweg (4) und Blut (5) in eine
Körperzelle (6) schematisch dargestellt.
1. Schritt (1) : Bildung und Aufnahme von
physiologischen und/oder Produktmicellen (9)
Lipophile Mikronährstoffe , wie z.B. Vitamine A, D, E und K aber auch Carotinoide, Omega-3 -Fettsäuren, Alpha-Liponsäure und Coenzym Q10 usw. können fast ausschließlich mit Hilfe von Gallensalzen, Gallensäuren und den Enzymen der Bauchspeicheldrüse, die für die Bildung der so genanten physiologischen Micelle im Dünndarm unabdingbar sind, absorbiert werden. Nur auf dieser Weise, bzw. durch solche Verpackung, können hydrophobe Verbindungen, wie z.B. fettlösliche Vitamine, diverse Barrieren der Darmmukosa überwinden und absorbiert werden. Durch den Prozess der Micellenbildung werden die fettlöslichen Verbindungen, wie die Vitamine A, D, E und K, Omega-3 -Fettsäure, Alpha-Liponsäure , Coenzym Q10 usw. in eine wasserlösliche Verpackungsform gebracht und können nur so in den dünnen Wasserfilm der Zellmembranen der Mukosazellen (3) des Dünndarms eindringen und aufgenommen werden.
Dieser 1. Schritt; das heißt die icellierung der lipophilen Substanzen, gilt als unverzichtbare Voraussetzung für die Fettabsorption und ebenso als
Voraussetzung für den nachfolgenden 2. Schritt.
2. Schritt (8): Freie, fettlösliche Mikronährstoffe (10) werden mit Hilfe von Lipoprotein-Chylomirkonen wasserlöslich gemacht und so vom Lymphweg (4)
aufgenommen
Nach der Aufnahme der fettlöslichen Mikronährstoffe in die Zellen des Dünndarms liegen diese dort frei und nicht in micellar gebundener Form vor. Hier werden die fettlöslichen Mikronährstoffe , um in das Blut (5) abgegeben werden zu können, durch die in den Darmzellen gebildeten Transporter „Lypoproteine- Chylomikronen" erneut wasserlöslich gemacht.
Fazit :
Wie die schon von Natur aus in wasserlöslicher Form vorliegenden Verbindungen, wie Vitamin C und B- Vitamine, können auch die fettlöslichen
Mikronährstoffe erst durch eine wasserlösliche
Verpackung wie die Micelle absorbiert werden.
In Figur 2 sind schematisch links eine herkömmliche Feinemulsion in wässriger Lösung und in der Mitte eine micellare Lösung gezeigt. Die herkömmliche Feinemulsion in wässriger Lösung ist trüb und instabil, die
Absorption erfolgt nur mit Hilfe der physiologischen
Micellenbildung . Die micellare Lösung ist klar und stabil, die Absorption erfolgt ohne die physiologische Micellenbildung . Eine Beurteilung der Rolle der Micelle als Naturprinzip und im Vergleich dazu der Rolle der von der Anmelderin
verwirklichten Produtmicelle (10) namhafter Wissenschafter wurde zusammen mit der Anmeldung zur Akte gereicht. 2.1 Herkömmliche Emulsion in wässriger Lösung
In Figur 3 sind fotografische Aufnahmen von herkömmlichen Emulsionen in wässriger Lösung gezeigt. 2.2 Micellare Formulierung in wässriger Lösung
In Figur 4 sind fotografische Aufnahmen von micellarer Formulierungen in wässriger Lösung gezeigt. 2.3 Trägersysteme für fettlösliche Substanzen:
In Figur 5 ist ein Vergleich von AQUANOVA-Solubilisaten mit Liposomen und herkömmlichen Emulsionen in Abhängigkeit von der Partikelgröße gezeigt. Aquanova-Solubilisate (20) sind säurestabil, keine Phasentrennung. Nano- /Feinemulsionen, v Emulsionen, Liposome (30) sind säureinstabil,
Phasentrennung in sauren Milieu.
AQUANOVA-Solubilisate Herkömmliche mit Emulsionen,
Micellencharakteristik Mikro- und
Nanoemulsionen
Optik Vollständig und Wasserunlöslich irreversibel (trüb bis wasserlösliche , opalisierend in vollkommen transparent wässrigen in wässriger Lösung Medien)
Stabilität Thermisch, mechanisch Thermisch,
und magensäurestabil mechanisch unhd und mikrobiologisch magensäure- weniger anfällig instabil und mikrobiologisch anfällig
Charakterisitk bei Höhere und schnellere Geringe und oraler Anwendung intestinale Resorption langsame
(Nahrung) (ohne Beteiligung der Resorption (mit
Gallensäuren) Hilfe der
Gallensäuren)
Charakteristik bei Höhere und schnellere Geringe und dermaler Anwendung Penetration langsame (Hautpflege) Penetration
Einarbeitung in Optimale und direkte Aufwendige und Endprodukte Einarbeitung in teilweise
Endprodukte , problematische unabhängig von der Einarbeitung in Beschaffenheit des Endprodukte Endproduktes und ohne
Matrixdesign
Beladungskapazität Micellen : 9200 nm3 Liposome : 5600 für Außennm3
durchmesser = 30
nm
Bisher bekannte micellare Formulierungen als
TrägerSysteme :
Nicht zuletzt durch diverse Patentanmeldungen der Firma AQUANOVA ist bekannt, dass mit Hilfe von z.B. Polysorbaten Produktmicellen im Sinne dieser Anmeldung hergestellt werden können. Bekannt ist aber auch, dass die Polysorbate ein wesentliches sensorisches Problem in den betreffenden Produkten (Lebensmittel,
Nahrungsergänzungsmittel) darstellen und darüber hinaus nur eingeschränkt zugelassen sind.
Es ist auch gelungen, mit Hilfe von Lecithin bzw.
Phospholipiden pseudo-micellare Strukturen zu
schaffen, die jedoch weder die nötige pH- oder
thermische, bzw. mechanische Stabilität aufweisen. Diese sind lediglich in wässrige Lösung bei
Raumtemperatur und im mittleren pH-Bereich relativ klar. Durch die beschriebene Instabilität dieser Art von Pseudomicellen, die im Magen-Darm-Trakt zerstört werden, können keine Vorteile und keine Optimierung der Fettabsorption erwartet werden.
4.) Gegenstand der Erfindung:
Der Erfindung liegt, auf Grund der in der oben genannten Position 3 genannten gravierenden Nachteile der polysorbat- bzw. lecithinhaltigen Micellenbildnern, die Aufgabe zu Grunde, ein naturanaloges Trägersystem „Produktmicelle" , vorzuschlagen, welches zumindest teilweise den Ersatz von Polysorbaten und/oder Phospholipiden bei der Schaffung von Produktmicellen erlaubt und bei Anwendung zu Solubilisaten führt, welche in Lebensmitteln oder
Nahrungsergänzüngsmitteln die erforderliche thermische, pH- mäßige sowie mechanische Stabilität aufweisen und deren Produktmicellen so unbeschadet nach oraler Aufnahme die Mukosazellen des Dünndarms erreicht, um auf diese Weise die Absorption der in der Micelle eingeschlossenen
Mikronährstoffe , insbesondere die der fettlöslichen
Vitamine wie Vitamin A, D, E und K, Carotinoide, Omega-3- Fettsäure, Alpha-Liponsäure und Coenzym Q10, zu optimieren.
Dazu werden Zuckerester von Speisefettsäuren (E 473) und Hilfsstoffe eingesetzt. Diese bilden gemäß der Erfindung ein Emulatorsystem, indem entweder einzelne Zuckerester von Speisefettsäuren (E 473) oder Mischungen von zumindest zwei Zuckerestern von Speisefettsäuren, jeweils in einer
Zusammensetzung kombiniert mit wenigstens einem weiteren Bestandteil, welcher Träger mindestens einer OH-Gruppe ist, wie beispielsweise Wasser und/oder Ethanol und/oder Glycerin, als Emulgator eingesetzt werden und dabei in Kombination mit Polysorbaten oder an deren Stelle verwendet werden. Geeignete Zuckerester von Speisefettsäuren sind insbesondere Sucrose-mono-Laurat , Sucrose-di-Laurat ,
Sucrose-mono-Palmitat , Sucrose-di-Palmitat , Sucrose-mono-
Stearat und Sucrose-di-Stearat . Der als Emulgator wirksamen Kombination aus zumindest einem Zuckerester aus
Speisefettsäuren und einem Träger mindestens einer OH- Gruppe kann des Weiteren zumindest ein mittelkettiges
Triglycerid (medium chain triglyceride , MCT) beigegeben werden .
Die Erfindung stellt eine Zusammensetzung zur Verfügung mit einem HLB-Wert von größer 10, welche als Emulgator für ein Solubilisat zumindest eines Roh- und/oder Wirkstoffes, welcher in Wasser nicht oder nur schwer löslich ist, wirkt, und einen oder mehrere Zuckerester einer Speisefettsäure (E 473) in Kombination mit mindestens einem Bestandteil, welcher Träger mindestens einer OH-Gruppe ist, insbesondere Wasser und/oder Ethanol und/oder Glycerin, enthält.
Insbesondere kann die Zusammensetzung aus einem oder mehreren Zuckerestern einer Speisefettsäure (E 473) und mindestens einem Bestandteil, welcher Träger mindestens einer OH-Gruppe ist, insbesondere Wasser und/oder Ethanol und/oder Glycerin, bestehen.
Die Erfindung stellt ferner ein Solubilisat zur Verfügung, welches zumindest einen Roh- und/oder Wirkstoff enthält, welcher in Wasser nicht oder nur schwer löslich ist, wobei der Roh- und/oder Wirkstoff insbesondere aus der Groppe ausgewählt ist, welche die Vitamine A, D, E und K,
Carotinoide, Flavonoide, Omega-3 -Fettsäuren, Enzyme, Co- Enzyme, Farbstoffe, Pflanzenextrakte, 237
8
Sekundärpflanzenstoffe ( Isoflavone ) , Polyphenole,
ätherische Öle und Antioxidantien wie Alpha-Lipon-Säure und/oder Karnosolsäure und Quercetin umfaßt, und wobei das Solubilisat zumindest eine oben beschriebene, als Emulgator wirkende Zusammensetzung enthält. Das Solubilisat kann insbesondere aus dem zumindest einen Roh- und/oder
Wirkstoff, welcher in Wasser nicht oder nur schwer löslich ist, wobei der Roh- und/oder Wirkstoff insbesondere aus der Groppe ausgewählt ist, welche die Vitamine A, D, E und K, Carotinoide, Flavonoide, Omega-3-Fettsäuren, Enzyme, Co- Enzyme, Farbstoffe, Pflanzenextrakte,
Sekundärpflanzenstoffe ( Isoflavone ) , Polyphenole, ätherische Öle und Antioxidantien wie Alpha-Lipon-Säure und/oder Karnosolsäure und Quercetin umfaßt, und der zumindest einen, oben beschriebenen als Emulgator wirkenden Zusammensetzung bestehen.
Geeignete Zusammensetzungen, die als Emulgator wirken, sind beispielsweise die Folgenden, wobei in Prozent (%) der jeweilige Gewichtsanteil angegeben ist:
Emulgatorzusammensetzung A
Figure imgf000010_0001
Emulgatorzusammensetzung B
Menge in g
660 Zuckerester aus Speisefettsäuren (E473), davon
41 % Sucrose-mono-Laurat
32 % Sucrose-mono-Palmitat
9,0 % Sucrose-di-Laurat
8,5 % Sucrose-di-Palmitat
7,0 % Sucrose-mono-Sterat
2,5 % Sucrose-di-Stearat
340 Ethanol 96 %ig
EmulgatorZusammensetzung C
Figure imgf000011_0001
Zur Herstellung der Emulgatorzusammensetzungen werden alle Komponenten bei Raumtemperatur zusammen gemischt, gut verrührt und dabei homogenisiert. Zur Unterstützung kann eine leichte Erwärmung auf beispielsweise etwa 48°C bis 52 °C durchgeführt werden.
4. ) Ausführungsbeispiele für Solubilisate von diversen Roh- und Wirkstoffen unter Einsatz von Emulgator A und/oder B und/oder C
In den Rezepturen wird für die Inhaltsstoffe jeweils eine AGT-Material-Nr . angegeben. Dabei handelt es sich um eine Prüfnummer, die der Anmelder für jede verwendete Substanz vergibt und anhand der sich die Identität der jeweils verwendeten Zutat für das Solubilisat zurückverfolgen läßt Für diese Solubilisate wurden zum Teil die
Partikelgrößenverteilungen gemessen und die Trübung bestimmt . 4.1 A
Figure imgf000012_0001
4.2 A
Figure imgf000013_0001
4.3 A
Figure imgf000014_0001
4.4 A
Figure imgf000015_0001
4.5A
Figure imgf000016_0001
4.6A
Figure imgf000017_0001
4.7A
Figure imgf000018_0001
4.8A
Figure imgf000019_0001
4.9A
Figure imgf000020_0001
Trübung liegt hier bei ca. 8 FNU
4.9 B
AQUANOVA Rezeptur
Vorgabe BM: 14.08.2009
Erstelldatum: 17.08.2009
Ersetzt Rezeptur vom:
Neuerstellung
AGT Nr. : 5020-05H
Bezeichnung: NovaSOL® E
Wasser- und fettlösliches 20%iges Vitamin E-Actetat- Solubilisat (mit Emulgator B)
Zutaten:
215,2 g Vitamin E-Acetat _ DL-a-Tocopherol-Acetat ; BASF
(AGT-Material-Nr . : 10721/005)
6,4 g DL-a-Tocopherol , BASF
(AGT-Material Nr.: 10711/005)
778,4 g Emulgator B
Durchführung :
- Emulgator auf 65 - 70 °C erwärmen
- Beide Vitamin E-Komponenten unter Rühren einarbeiten und alles gut homogenisieren (78 - 80 °C)
- - Abkühlen (kleiner oder gleich 60 °C) und abfüllen
Ausehen: Gelb, transparent, viskos 4.10 B
AQUANOVA Rezeptur
EW-Nr. : EW0127/2/H
Bezeichnung : Wasser- und fettlösliches Solubilisat für Vitamin A, D, E und K (in Kombination) (nach DGE- Empfehlungen) Zutaten:
784,44g Emulgator B
197 g Vitamin E-Acetat = DL-ot-Tocopherol-Acetat ; BASF
(AGT-Material-Nr . : 10721/005), entspricht 132,5 g Tocopherol-Äquivalenten (TE = aktives Vitamin E)
=> durch 8 = 16,5 g TE
16,2 g Retinolpalmitat , 1,7 Mio. I.E./g, ölig; BASF,
(AGT-Nr. : 10700/005) (=8,85 g Retinol bzw.
Retinoläquivalent (RE) , => durch 8 = 1,1 g = 3,67 Mio. I.E.)
0,6 g Vitamin Kl (Synonyme: 2 -methyl- 1 , 4 -naphtoquinone oder Phyllochinon) (AGT-Material-Nr. : 10760/070) => 0,6 g durch 8 = 0,075 g
1,76 g Vitamin D3 ; Colecalciferol , ölig; 1 mio. I.E./g.;
Brenntag/DSM (AGT-Nr. : 10750/037) (=44 mg Vitamin
D3 => durch 8 = 5,5 mg Vitamin D3 = 220000IE)
Durchführung :
- Emulgator B erwärmen auf 68 - 72 °C
- In separatem Gefäß Vitamin E-Acetat erwärmen auf 50 -
60 °C
- Die einzelnen Vitamine A, D und K zum Vitamin E-Acetat geben, unter Rühren gut einarbeiten und alles sehr gut homogenisieren - es ist darauf zu achten, dass keine Reste am Rand des Gefäßes haften bleiben (50 - 60 °C) - Diese Vitaminmischung in den vorgewärmten Emulgator B einarbeiten und alles sehr gut homogenisieren (70 - 80 °C) . Gegebenenfalls einen kleinen Anteil des
Emulgators separieren und damit das Gefäß mit der Vitaminmischung nach dessen Entleeren ausschwenken, um eine Überführung der kompletten Vitaminmischung zu gewährleisten
- Abkühlen und bei kleiner oder gleich 60 °C abfüllen
4.11 (mit Polysorbat)
AQUA OVA Rezeptur
Vorgabe BM : 24.01.2006
Erstelldatum: 04.02.20096
Ersetzt Rezeptur vom:
02.11.2006
EW-Nr. : EW0114/1
Bezeichnung : NovaSOL® D Wasser- und fettlösliches Vitamin D3-Solubilisat
Zutaten:
110 g Vitamin D3 ; ölig - Cholecalciferol , ; 1 Mio.
I.E./g.; Brenntag/DSM (AGT-Nr.: 10750/037)
890 g Polysorbat 80; Crillet 4, CRODA oder Lamesorb SMO 20; Cognis (AGT-Material-Nr . : 10530/111 oder /016) Durchführung :
- Polysorbat 80 und Vitamin D3 etwas vorwärmen (ca.
70 °C) , zur besseren Fließfähigkeit
- Unter ständigem Rühren Vitamin D ins Polysorbat einarbeiten, alles gut erhitzen (85 - 90 °C) und homogenisieren
- Abkühlen lassen und bei <60 °C abfüllen
Aussehen : Hellgelb, viskos
4.1 C
Figure imgf000025_0001
4.2C
Figure imgf000026_0001
4.3 C
Figure imgf000027_0001
4.4 C
Figure imgf000028_0001
4.5 C
Figure imgf000029_0001
4.6 C
Figure imgf000030_0001
Alle unter Punkt 4.) genannten Solubilisate (Proben) ergeben, nach einer Erwärmung auf ca. 60 °C und Zugabe ins Wasser mit Raumtemperatur, auch bei vielfacher
Tagesdosierung der darin enthaltenen Roh- bzw. Wirkstoffe, eine kristallklare und thermisch-, mechanisch- und pH-stabile
Lösung .
5. ) Trübungsmessungen :
Auch bei einer vielfachen Tagesdosierung der beteiligten Mikronährstoffe z. B. in einem Liter Getränk liegt die Trübung der Lösung, auf einer Skala zwischen 0,0 bis 2000, unter 100 FNU bzw. in einigen Fällen sogar unter 5 FNU und somit mit der Klarheit eines reinen Trink- oder
Mineralwassers vergleichbar.
Trübungsversuchsreiche nach ISO 7027 / EN 27027
Mess-Skala: 0,00 bis 2000,00 FNU
Nr. Beispiel / Probe Verdünnung in Ergebnis FNU
1000g Getränk
5.1 A 5% Vitamin A 500 mg 22,0
5.2 A 5% Vitamin D3 1 mg 0,2
5.3 A 5% Vitamin E-Acetat 5 g 54,0
5.4 A 5% -Liponsäure 8 g 76,0
5.5 A 5% Ubichinon (Q10) Siehe Position 5.6 Siehe Pos. 5.6
1 9 17,5
5.6 A 4,2% Ubichinon(Q10) 6 g 18,6
4,2% Vitamin E- Acetat
5.7 A 5% Omega-3- 5 g 65,0
Fettsäuren
5.8 A 3% Lutein 1 g 78.0
5.9 A 1 % Apocarotenal 0,5 g 8,0
5.9 B 20% Vitamin A- 1 ,25 g 0,6
Acetat
5.10 B Vitamin-Kombination g < 0,1
aus A, D, E und K (s.
Rezeptur)
5.1 1 10% Vitamin D3 0,5 mg < 0,1
5.1 C 5% Vitamin A 500 mg 9,5
5.2 C 5% Vitamin D3 1 mg < 0, 1
5.3 C 5% Vitamin E-Acetat 5 g < 0, 1
5.4 C 5% a-Liponsäure 8 g 17,1
5.5 C 5% Ubichinon (Q10) i g 47,0
5.6 C 3% Lutein 1 g 36 6.) Stabilität:
Um einerseits die Stabilität der Micelle und andererseits die einheitliche Micellenstruktur in ihrer Größe (nm) zu zeigen, wurde aus den vielen Ausführungsbeispielen der Solubilisate bewusst ein Solubilisat mit komplexer Kombination von 4 fettlöslichen Vitaminen (A, D, E + K) untersucht . Um die Stabilität zu demonstrieren wurde in der Lösung, in der die besagten Vitamin-Micellen enthalten sind, der pH- Wert von 1,1 (Magensäure) und eine Temperatur von 37° C (Körpertemperatur) gewählt. Der mittlere Durchmesser der Micelle (sieht man von analytisch bedingten Messtolleranzen ab) liegt bei 11 nm.
Die Partikelgrößenmessungen wurden mit dem ParticleMetrix NANOTRAC Rückstreu-Teilchenanalysator durchgeführt. Das Messprinzip beruht auf der dynamischen Lichtstreuung (DLS) in einer 180° Heterodyn-Rückstreuanordnung . Bei dieser Geometrie wird zum gestreuten Licht ein Teil des
Laserstrahls dazu gemischt. Dies hat denselben positiven Effekt hinsichtlich des Signal/Rausch-Verhältnisses wie die Überlagerung aller Lichtwellenlängen in einem Fourier- Spektrometer . In Figur 6 wird das Meßprinzip in einer schematischen Darstellung grafisch verdeutlicht.
Das Laserlicht einer Wellenlänge von 780 nm wird auf der einen Seite einer Lichtfasergabel eingekoppelt:
Eingestrahltes Licht (41) . Zurück kommt in derselben Faser der Anteil des an der Glaswand des Meßbehälters
reflektierten Laserlichts, zusammen eingestrahltes und reflektiertes Licht (42) und das von der Probe rückwärts gestreute Licht (43) . Beides teilt sich gleichmäßig auf die beiden Lichtleiteräste auf. Im Detektor (60) des zweiten Astes der Lichtleitergabel wird das gemischte Licht, das gestreute und reflektierte Licht (44) registriert. Die
Fluktuation des Signals, das durch die Brown' sehe Bewegung im Streulicht und damit im Gesamtsignal ergibt, wird über die Stokes-Einstein-Beziehung und eine schnelle Fourier- Analyse in eine Partikelgrößenverteilung umgerechnet. Die Farbe der Probe hat keinen Einfluss auf die Qualität der
Messung. Der detektierbare Partikelgrößenbereich erstreckt sich von 0,8 nm bis 6500 nm. Die Messungen wurden in lOOOfacher wäßriger Verdünnung durchgeführt. Das
Solubilisat wurde dazu unter Rühren in Wasser gelöst. Es ist vollständig klar in Wasser löslich. Diese Lösung ist stabil, transparent.
Die Trübung einer Probe beruht darauf, dass einfallendes Licht an den suspendierten Teilchen von ungelöste, fein verteilten Substanzen gestreut wird. Trifft ein gerader Lichtstrahl auf diese Partikel (50) , so wird das Licht in alle Richtungen gestreut. Zur Trübungsmessung wurde eine Streulichtmessung mit Infrarotlicht durchgeführt. Bei geringen Trübungswerten kann von einer geringen Anzahl von ungelösten Inhaltsstoffen ausgegangen werden.
Ein Analysereport der ParticleMetrix GmbH zu den Messungen nach dem Prinzip „Nanotrac" wurde zusammen mit der
Anmeldung zur Akte gereicht.
Es ist dem Fachmann ersichtlich, dass die Erfindung nicht auf die vorstehend beschriebenen Ausführungsbeispiele beschränkt ist, sondern vielmehr in vielfältiger Weise variiert werden kann. Insbesondere können die Merkmale der einzelnen Ausführungsbeispiele auch miteinander kombiniert oder gegeneinander ausgetauscht werden.

Claims

Zusammensetzung mit einem HLB-Wert von größer 10, welche als Emulgator für ein Solubilisat zumindest eines Roh- und/oder Wirkstoffes, welcher in Wasser nicht oder nur schwer löslich ist, wirkt, und einen oder mehrere Zuckerester einer Speisefettsäure (E 473) in Kombination mit mindestens einem
Bestandteil, welcher Träger mindestens einer OH- Gruppe ist, insbesondere Wasser und/oder Ethanol und/oder Glycerin, enthält.
Zusammensetzung nach Anspruch 1, bei welchem der zumindest eine Zuckerester von Speisefettsäuren aus der Gruppe ausgewählt ist, welche Sucrose-mono- Laurat, Sucrose-di-Laurat , Sucrose-mono- Palmitat , Sucrose-di-Palmitat , Sucrose-mono-Stearat und
Sucrose-di-Stearat umfaßt.
Zusammensetzung nach Anspruch 1 oder 2, bei welcher der als Emulgator wirksamen Kombination aus
zumindest einem Zuckerester aus Speisefettsäuren und einem Träger mindestens einer OH-Gruppe des Weiteren zumindest ein mittelkettiges Triglycerid (medium chain triglyceride , MCT) beigegeben ist.
Micellenbildende , insbesondere polysorbat- und lecitinfreie , Emulgatorzusammensetzung ,
insbesondere nach einem der Ansprüche 1 bis 3 , zur Solubilisierung hydrophober Roh- und/oder
Wirkstoffe zur homogenen und stabilen
Anreicherung von Lebensmitteln, insbesondere von klaren Getränken und/oder flüssigen
Nahrungsergänzüngsmitteln, mit hydrophoben
Mikronährstoffen, enthaltend eine Kombination von Zuckerester von Speisefettsäuren (E 473) mit einem j HLB-Wert von größer 10 wie
a) Sucrose -mono-Palmitat C28 H52 O12 b) Sucrose -mono-Stearat C 4 H82 O13 c) Sucrose -mono-Laurat C2 H44 0 12
d) Sucrose -di-Laurat c36 HG6 O13 sowie Hilfsstoffe: e) Glycerol
f) Ethanol
g) Wasser und
h) mittelkettige Triglyceride (MCT)
Micellenbildende , insbesondere polysorbat- und lecitinfreie , Emulgatorzusammensetzung,
insbesondere nach einem der Ansprüche 1 bis 3 , zur Solubilisierung hydrophober Roh- und/oder
Wirkstoffe zur homogenen und stabilen
Anreicherung von Lebensmitteln, insbesondere von klaren Getränken und/oder flüssigen
Nahrungsergänzüngsmitteln, mit hydrophoben
Mikronährstoffen, enthaltend eine Kombination von Zuckerester von Speisefettsäuren (E 473) mit einem HLB-Wert von größer 10 wie a) Sucrose -mono-Laurat C24 H44 0 12
b) Sucrose -mono-Palmitat C28 H52 0l2 c) Sucrose -di-Laurat c36 Ηβ6 o13 d) Sucrose -di-Palmitat C4 Ηδ2 O13 e) Sucrose-mono-Stearat C30 H56 Oi2 f ) Sucrose-di-Stearat Cs H90 Oi3 sowie Hilfsstoff: g) Ethanol
Micellenbildende , insbesondere polysorbat- und lecitinfreie , Emulgatorzusammensetzung ,
insbesondere nach einem der Ansprüche 1 bis 3 , zur Solubilisierung hydrophober Roh- und/oder
Wirkstoffe zur homogenen und stabilen
Anreicherung von Lebensmitteln, insbesondere von klaren Getränken und/oder flüssigen
Nahrungsergänzüngsmitteln, mit hydrophoben
Mikronährstoffen, enthaltend eine Kombination von Zuckerester von Speisefettsäuren (E 473) mit einem HLB-Wert von größer 10 wie
C) Kombination von A) und B)
Solubilisat, welches zumindest einen Roh- und/oder Wirkstoff enthält, welcher in Wasser nicht oder nur schwer löslich ist,
wobei der Roh- und/oder Wirkstoff
insbesondere aus der Groppe ausgewählt ist, welche die Vitamine A, D, E und K, Carotinoide, Flavonoide, Omega-3 -Fettsäuren, Enzyme, Co- Enzyme, Farbstoffe, Pflanzenextrakte,
Sekundärpflanzenstoffe ( Isoflavone ) ,
Polyphenole, ätherische Öle und Antioxidantien wie Alpha-Lipon-Säure und/oder Karnosolsäure und Quercetin umfaßt, und wobei das Solubilisat zumindest eine als Emulgator wirkende Zusammensetzung nach einem der vorangegangenen Ansprüche enthält .
Wasserlösliches Solubilisat nach Anspruch 7 sowie gemäß den Ausführungsbeispielen 4.1 A bis 4.9 B sowie 4.10 B und 4.1 C bis 4.6 C mit einer Konzentration von den darin enthaltenen Roh- und Wirkstoffen bis 20% sowie enthaltend micellenbildende Emulgatorzusammensetzung gemäß den vorangegangenen Ansprüchen .
Wasserlösliches Solubilisat von Mikronährstoffen nach den vorangeganenen Ansprüchen sowie gemäß den Ausführungsbeispielen 4.1 A bis 4.9 B sowie 4.10 B und 4.1 C bis 4.6 C, enthaltend micellenbildende Emulgatorzusammensetzung nach einem der vorangegangenen Ansprüche.
Wasserlösliches Solubilisat nach einem der vorangegangenen Ansprüche enthaltend fettlösliche, bzw. hydrophobe Roh- und Wirkstoffe der Gruppen
■ Vitamine (fettlösliche) : A, D, E und K
■ Carotinoide: Betacarotin, Curcumin, Lutein
■ Flavonoide: Quercetin,
Rutin
■ Enzyme / Co-Enzyme (fettlösliche) : Q10
■ Farbstoffe (hydrophobe) : Apocarotenal , Paprikaextrakt ■ Pflanzenextrakte:
Rosmarinextrakt , Traubenkernextrakt
■ Polyphenole : Resveratrol
■ Ätherische Öle: Orangenöl,
Citral
■ Antioxidantien:
Mischtocopherole
■ Omega- 3 -Fettsäuren
Flüssiges Lebens- und Nahrungsergänzungsmittel enthaltend micellenbildende
Emulgatorzusammensetzung und wasserlösliche
Solubilisate nach Ansprüchen 1 bis 4.
Flüssiges Produkt nach einem der vorangegangenen Ansprüche dadurch gekennzeichnet, dass die darin enthaltenen hydrophoben Roh- und Wirkstoffe in gleichmäßigen micellaren Strukturen vorliegen und daher eine optimale thermische, mechanische und pH-Stabilität sowie Transparenz aufweisen.
Wasserlösliches Solubilisat nach einem der vorangegangenen Ansprüche mit einer Konzentration von den darin enthaltenen Roh- und Wirkstoffen zwischen 0,5 und 25 Gew.-%.
14. Wasserlösliche Solubilisate nach einem der
vorangegangenen Ansprüchen für die Anwendung im Bereich von Lebensmitten,
Nahrungsergänzüngsmitteln, Kosmetika,
Pflegemittel und Pharmazeutik .
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