WO2011065864A1 - Биологически активная добавка к пище для профилактики заболеваний остеопорозом - Google Patents

Биологически активная добавка к пище для профилактики заболеваний остеопорозом Download PDF

Info

Publication number
WO2011065864A1
WO2011065864A1 PCT/RU2010/000613 RU2010000613W WO2011065864A1 WO 2011065864 A1 WO2011065864 A1 WO 2011065864A1 RU 2010000613 W RU2010000613 W RU 2010000613W WO 2011065864 A1 WO2011065864 A1 WO 2011065864A1
Authority
WO
WIPO (PCT)
Prior art keywords
calcium
osteoporosis
testosterone
biologically active
drone brood
Prior art date
Application number
PCT/RU2010/000613
Other languages
English (en)
French (fr)
Inventor
Дмитрий Геннадиевич ЕЛИСТРАТОВ
Original Assignee
Общество С Ограниченной Ответственностью "Парафарм"
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority to UAA201208016A priority Critical patent/UA108996C2/en
Priority to US13/512,671 priority patent/US20120244227A1/en
Application filed by Общество С Ограниченной Ответственностью "Парафарм" filed Critical Общество С Ограниченной Ответственностью "Парафарм"
Priority to RSP20190758 priority patent/RS59217B1/sr
Priority to CN2010800624414A priority patent/CN102762113A/zh
Priority to PL10833641T priority patent/PL2508083T3/pl
Priority to DK10833641.3T priority patent/DK2508083T3/da
Priority to EA201200843A priority patent/EA021711B1/ru
Priority to CA2819541A priority patent/CA2819541C/en
Priority to EP10833641.3A priority patent/EP2508083B1/en
Priority to EP19166049.7A priority patent/EP3536381A1/en
Priority to ES10833641T priority patent/ES2728117T3/es
Priority to AU2010325264A priority patent/AU2010325264A1/en
Publication of WO2011065864A1 publication Critical patent/WO2011065864A1/ru
Priority to IL220076A priority patent/IL220076A/en
Priority to AU2015224406A priority patent/AU2015224406B2/en
Priority to US15/230,746 priority patent/US20160339063A1/en
Priority to US15/357,151 priority patent/US9974856B2/en
Priority to US15/972,107 priority patent/US20180249751A1/en

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
    • A61K31/197—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino and the carboxyl groups being attached to the same acyclic carbon chain, e.g. gamma-aminobutyric acid [GABA], beta-alanine, epsilon-aminocaproic acid or pantothenic acid
    • A61K31/198—Alpha-amino acids, e.g. alanine or edetic acid [EDTA]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23L—FOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
    • A23L33/00—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof
    • A23L33/10—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof using additives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23L—FOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
    • A23L33/00—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof
    • A23L33/10—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof using additives
    • A23L33/16—Inorganic salts, minerals or trace elements
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/075—Ethers or acetals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/191—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having two or more hydroxy groups, e.g. gluconic acid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/194—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having two or more carboxyl groups, e.g. succinic, maleic or phthalic acid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K35/00—Medicinal preparations containing materials or reaction products thereof with undetermined constitution
    • A61K35/56—Materials from animals other than mammals
    • A61K35/63—Arthropods
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23V—INDEXING SCHEME RELATING TO FOODS, FOODSTUFFS OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES AND LACTIC OR PROPIONIC ACID BACTERIA USED IN FOODSTUFFS OR FOOD PREPARATION
    • A23V2002/00—Food compositions, function of food ingredients or processes for food or foodstuffs

Definitions

  • the invention relates to biologically active additives (BAA) to food, and is intended for prophylactic exposure in conditions associated with osteoporosis.
  • BAA biologically active additives
  • calcium preparations are used based on: calcium carbonate, calcium citrate, calcium gluconate, calcium aspartate, calcium ascorbate, calcium amino chelate, calcium fumarate, calcium succinate, calcium phosphate, calcium citrate and other compounds. It is known that calcium preparations are better absorbed with vitamin D. Therefore, many drugs are known, for example: calcium gluconate tablets (registration number R SO 140 / 02-2001 of the Ministry of Health of the Russian Federation), tablets "Calcium-DZ Nycomed" (registration number ⁇ ° 013478 / 01-2001) and others.
  • treatment of osteoporosis with calcium preparations is the same as trying to pour water into a leaky barrel.
  • Of greater importance is not the amount of incoming calcium, but the body's ability to absorb it and use it for its intended purpose.
  • the level of testosterone in the female body is, on average, 25 times less than in the male, so even a slight drop in the level of testosterone leads to osteoporosis. This also explains the fact that women suffer from osteoporosis more often than men.
  • Male sex hormones - androgens (primarily testosterone) have a direct and indirect (indirect) effect on bone tissue.
  • the direct effect of testosterone on bone tissue determines the differences in the structure of male and female skeletons.
  • the indirect effects of testosterone on bone formation are mediated indirectly through the action of estrogens, the female sex hormones that are formed from androgens under the influence of the aromatase enzyme. Since the main estrogen in the male body is testosterone, a decrease in its secretion also leads to a decrease in the remaining density.
  • testosterone preparations are classified as doping and have many negative effects on the human body.
  • testosterone enters the human body from the outside the production of testosterone by the body is further reduced.
  • the body constantly needs calcium intake.
  • the purpose of this invention is the creation of a biologically active food supplement of constant intake, which would replenish the calcium content in the body, maintain the level of testosterone in the body, and also contribute to better absorption of calcium and its retention in the body.
  • calcium compound selected from the series: calcium carbonate, calcium citrate, calcium gluconate, calcium aspartate, calcium phosphate and calcium citrate - 16.67-93.75
  • the claimed dietary supplement for food is made in powder, tablet or capsule form.
  • Drone brood is a donor of sex entomological hormones: prolactin, estradiol, progesterone, testosterone - which have a stimulating effect on the reproductive functions of men and women. Saturated with hormones and vitamins that are not hormone substitutes, drone brood is effective in cases of hormonal imbalance, acts as a stimulant of the central mechanisms for regulating the intensity of androgen formation and excludes the possibility of replacement therapy.
  • the ratio of calcium to drone brood varies widely. The breadth of the range is determined by the individual parameters of a person: age, gender, state of health, and other factors. It is known that the upper allowable limit for the use of calcium preparations is 1000-1500 mg per day.
  • the combined use of drone brood and calcium compounds reduces the daily dosage of calcium, because increases the bioavailability (digestibility) of calcium and prevents bone resorption (leaching of calcium).
  • the maximum calcium intake is 600 mg.
  • the minimum calcium intake is determined by the minimum requirement of the body for ionized calcium - 200 mg.
  • the maximum consumption of drone brood is determined by the appropriateness of use and is 1000 mg.
  • the minimum consumption of drone brood is 40 mg (see RU 2233666 C1, 08/10/2004) and is determined by pharmacological activity.
  • Drone brood 40mg-1000mg or 6.25% -83.33%
  • the combined use of drone brood and calcium compounds in the additive can significantly reduce the maximum (upper) daily intake of calcium from 1500 mg to 600 mg, which in turn reduces the negative side effect of calcium on the human body, expands the range of people who can use drugs calcium.
  • Reducing the MAX daily intake of calcium dose is necessary, because when prescribing calcium preparations in doses of 1000-1500 mg, the opposite disease very often occurs - hypercalcemia. So, in the examined 1000 patients who were receiving long-term medications for osteoporosis, 86 people showed hypermineralization of 1-3 degrees of severity (Strukov V. I. “Actual problems of osteoporosis”, Penza, 2009 Rostra).
  • Drone brood provides a certain amount of sulfhydryl groups in the additive enzymes, as well as testosterone, progesterone, prolactin and estradiol.
  • Drone brood is rich in amino acids. Amino acids, in turn, are transporters of calcium into the cell (V. Strukov, “Actual problems of osteoporosis,” Penza 2009 Rostra). Vitamins A, C, E, D and trace elements magnesium, copper, zinc, phosphorus are also required for the absorption of calcium. All this is in the drone brood.
  • the claimed biologically active food additives take powdered calcium compound selected from the series: calcium carbonate, calcium citrate, calcium gluconate, calcium aspartate, calcium phosphate, calcium citrate in the amount of 16.67% -93.75% of the mass. % and mixed with drone brood in the amount of 6.25% -83.33% of the mass. % to uniformity.
  • the resulting mixture is then tabletted or kapsuliruyut.
  • the dietary supplement is a homogeneous powder of light beige color with humidity 1-3.5%, which is subjected to encapsulation or tabletting.
  • a tablet or capsule contains 1 g of the mixture.
  • drone brood is used in the form of a lyophilisate.
  • a lyophilisate drone brood larvae are homogenized using a mixer.
  • the homogenate is a thick creamy yellow liquid and a characteristic odor.
  • the dry matter content in the homogenate is not more than 22.5%.
  • Lyophilisate obtained by freezing the homogenate for 2-3 hours at a temperature of minus 35-40 ° C, followed by sublimation in vacuum at a residual pressure of 0.1-0.6 mm Hg within 40-48 hours, bringing the temperature to the end of drying to 25-30 ° C.
  • the lyophilisate is a beige to yellow powder with high hygroscopicity and a residual moisture content of 1-3.5%. Those.
  • the lyophilisation conditions allow keeping the component composition of the dry matter of the drone brood homogenate unchanged, with the exception of the moisture content.
  • Gluconate crushed into a powder of calcium, is taken in an amount of 17 kg and mixed with 83 kg of a drone brood lyophilisate. The mixture is stirred until uniform, then the finished product is encapsulated.
  • Example 1 Subject born in 1959 Determination of bone mineral density in the distal forearm on an Osteometr DTX-200 densitometry apparatus T-1.4. With a diagnosis of osteopenia, she took calcium gluconate 1 g 3 times a day. A 6 - month course of prophylactic administration was carried out. Repeated studies after 6 months revealed a decrease in bone density to T -1.6. Those. bone mineral density (BMD) decreased. After a month-long interruption, serum calcium levels are below normal.
  • BMD bone mineral density
  • Osteoporosis of the 2nd degree - BMD from -2.5 or less in the presence of osteoporotic bone fractures.
  • Densitometer T-scale means the number of standard deviations above or below the average peak bone mass. The T-criterion decreases in parallel with a gradual decrease in bone mass with increasing age, and is used to evaluate BMD in adults.
  • Example 2 The same test subject with a diagnosis of osteopenia and an indicator of bone mineral density T-1.6 took a dietary supplement to the diet 1 capsule 3 times a day. A 6-month course of prophylactic administration was carried out according to the scheme 1 month of admission, 1 month break. Bone mineral density increased to T -1.2. The serum Ca content returned to normal. Repeated studies after 3 months revealed that serum calcium levels did not decrease.
  • the proposed dietary supplement to food not only maintains a normal level of testosterone and compensates for the lack of calcium in the body, but also contributes to a more efficient absorption of calcium and its retention in bone tissue for a long time (i.e., has a prolonged effect) and, therefore, is an excellent tool for the prevention of diseases of osteoporosis.

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Polymers & Plastics (AREA)
  • Food Science & Technology (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Insects & Arthropods (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Coloring Foods And Improving Nutritive Qualities (AREA)
  • Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

Изобретение относится к биологически активным добавкам (БАД) к пище, и предназначено для профилактического воздействия при состояниях, связанных с остеопорозом. Техническим результатом является получение БАД к пище, поддерживающей нормальный уровень тестостерона в организме, обеспечивающей эффективное усвоение кальция организмом и удерживание его в костной ткани длительное время, что в свою очередь, способствует профилактике заболеваний остеопорозом.

Description

БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНАЯ ДОБАВКА К ПИЩЕ ДЛЯ
ПРОФИЛАКТИКИ ЗАБОЛЕВАНИЙ ОСТЕОПОРОЗОМ.
Изобретение относится к биологически активным добавкам (БАД) к пище, и предназначено для профилактического воздействия при состояниях, связанных с остеопорозом.
Всем известна проблема остепороза (уменьшение количества кальция в костных структурах). Для ее решения применяются препараты кальция на основе: кальция карбонат, кальция цитрат, кальция глюконат, аспартат кальция, аскорбат кальция, аминохелат кальция, фумарат кальция, сукцинат кальция, фосфат кальция, лимоннокислый кальций и др. соединения. Известно, что препараты кальция усваиваются лучше с витамином Д. Поэтому, известно много лекарственных средств, например: таблетки кальция глюконат (номер регистрации Р ЮО 140/02-2001 МЗ РФ), таблетки «Кальций- ДЗ Никомед» (номер регистрации ΠΝ°013478/01-2001) и другие.
Недостаток известных средств следующий:
1) К сожалению, все известные средства направлены только на увеличение поступления кальция в организм, а не направлены на устранение причин, по которым кальций начинает выводиться из костей.
2) При приеме препаратов кальция, кальций может поступать не только в кости, но и в другие органы и системы, в частности кальцифицировать конкременты в почках. Что вызывает проблему функционирования почек.
Т.е., лечение остеопороза препаратами кальция - это тоже самое, что пытаться налить воду в дырявую бочку. Большее же значение имеет не количество поступающего кальция, а способность организма усвоить его и использовать по назначению.
С другой стороны известно, что в сохранении плотности минерального вещества костей как у молодых, так и у пожилых мужчин важную роль играют андрогены - мужские годовые гормоны. У мужчин с гипогонадизмом (то есть сниженным уровнем мужского полового гормона - тестостерона) отмечается более низкая плотность костей и более высокая частота переломов. Низкий уровень тестостерона является одной из причин остеопороза, то есть снижения минеральной плотности костей у мужчин, следовательно, представляет собою фактор риска возникновения переломов.
Уровень тестостерона в женском организме, в среднем, в 25 раз меньше, чем в мужском, поэтому даже незначительное падение уровня тестостерона ведет к остеопорозу. Этим еще объясняется то, что остеопорозом женщины болеют чаще, чем мужчины.
Мужские половые гормоны - андрогены (в первую очередь, тестостерон) оказывают на костную ткань как прямое, так и непрямое (опосредованное) действие. Прямое действие тестостерона на костную ткань определяет различия в строении мужского и женского скелетов. Непрямые эффекты тестостерона на костеобразование осуществляются опосредованно через действие эстрогенов, женских половых гормонов, которые образуются из андрогенов под воздействием фермента ароматазы. Поскольку основным эстрогеном в мужском организме является тестостерон, то снижение его секреции ведет и к снижению остной плотности.
Следовательно, у мужчин с диагностированным остеопорозом необходимо проведение гормонального обследования, включающего определение тестостерона, эстрадиола и секс-стероид-связывающего глобулина. В свою очередь, у всех мужчин с низким содержанием половых гормонов необходимо проведение денситометрии с целью выявления остеопороза.
Для лечения снижения костной плотности и остепороза используются различные медикаментозные препараты - препараты кальция, витамина Д и бисфосфонаты. Однако доказано, что эффективность данных препаратов минимальна, если уровень тестостерона остается пониженным, потому что именно тестостерон обеспечивает должное усвоение препаратов, направленных на восстановление костной плотности. Таким образом, лечение нарушений костной плотности должно быть комплексным, направленным как на восстановление дефицита (при его наличии) тестостерона, так и на прием препаратов кальция. Однако при реализации этой теории возникли трудности с известными препаратами, поддерживающими уровень тестостерона в организме (например, тестостерона пропионат), т.к. все они требуют строжайшего медицинского контроля.
Причина в том, что препараты тестостерона отнесены к допингам и имеют много отрицательных воздействий на организм человека. При поступлении тестостерона извне в организм человека, выработка организмом собственного тестостерона еще больше снижается. С другой стороны, как было показано выше, организм постоянно нуждается в поступлении кальция.
Поэтому целью данного изобретения является создание биологически активной добавки к пище постоянного приема, которая бы восполняла содержание кальция в организме, поддерживала уровень тестостерона в организме, а также способствовала лучшему усвоению кальция и удержанию его в организме.
Эта цель достигается тем, что предлагается БАД к пище для профилактики заболеваний остеопороза, представляющая собой, в масс. %:
соединение кальция, выбранное из ряда: кальция карбонат, кальция цитрат, кальция глюконат, кальция аспартат, фосфат кальция и лимоннокислый кальций - 16,67-93,75
трутневый расплод - 6,25-83,33.
Заявленная БАД к пище выполнена в порошкообразном, таблетированном или капсул ированном виде.
Техническим результатом является получение БАД к пище, поддерживающей нормальный уровень тестостерона в организме, обеспечивающей эффективное усвоение кальция организмом и удерживание его в костной ткани длительное время, что в свою очередь, способствует профилактике заболеваний остеопорозом. Введение трутневого расплода объясняется следующим. Трутневый расплод - это донатор половых энтомологических гормонов: пролактина, эстрадиола, прогестерона, тестостерона - оказывающих стимулирующее действие на репродуктивные функции мужчин и женщин. Насыщенный гормонами и витаминами, не являющимися гормонозаменителями, трутневый расплод эффективен при нарушениях гормонального фона, выступает стимулятором центральных механизмов регуляции интенсивности образования андрогенов и исключает возможность заместительной терапии. Проведенные исследования в НИИ Пчеловодства г. Рыбное Рязанской области доказали безопасность применения трутневого расплода, с другой стороны они доказали гонадотропный эффект от применения трутневого расплода со стимуляцией центральных звеньев, контролирующих синтез тестостерона. («Теория и средства апитерапии» Москва, 2007. Кривцов Н.И. и др.). Таким образом, использование трутневого расплода позволяет поддерживать уровень тестостерона в организме.
Хотя компоненты, входящие в состав заявляемой БАД к пище, известны в народной и традиционной медицине, но их сочетание в одном продукте из уровня техники не известно.
Совместное применение указанных компонентов обеспечивает более эффективное усвоение кальция организмом, поскольку кальций не только поступает, но и благодаря трутневому расплоду удерживается в костной ткани. Нами обнаружена способность трутневого расплода повышать усвояемость кальция организмом и удерживать его в костной ткани длительное время, то есть обеспечивать пролонгированный эффект от введения кальция в костную ткань. Кроме того, введение кальция совместно с трутневым расплодом позволяет снизить дозировку соединений кальция, что исключит процесс камнеобразования в почках и другие негативные последствия приема препаратов кальция (например, расстройство желудочно-кишечного тракта).
Соотношение соединения кальция и трутневого расплода варьируется в широком диапазоне. Широта диапазона определяется индивидуальными параметрами человека: возрастом, полом, состоянием здоровья и др. факторами. Известно, что верхний допустимый предел применения препаратов кальция составляет 1000-1500 мг в день. Совместное применение трутневого расплода и соединения кальция позволяет снизить суточную дозировку кальция, т.к. повышает биодоступность (усвояемость) кальция и препятствует резорбции кости (вымыванию кальция).
Исходя из выше сказанного, максимальное потребление кальция - 600 мг.
Минимальное потребление кальция определяется минимальной потребностью организма в ионизированном кальции - 200 мг.
Максимальное потребление трутневого расплода определяется целесообразностью применения и составляет 1000 мг.
Минимальное потребление трутневого расплода - 40 мг (см. RU 2233666 С1, 10.08.2004) и определяется фармакологической активностью.
Поэтому, диапазон применения компонентов в составе предложенной Б АД к пище следующий:
Трутневый расплод: 40мг- 1000мг или 6,25%-83,33%
Кальция: 200 мг-600 мг или 16,67%-93,75%
Таким образом, совместное применение трутневого расплода и соединения кальция в добавке позволяет существенно уменьшить максимальное (верхнее) суточное потребление кальция с 1500 мг до 600 мг, что в свою очередь уменьшает побочное отрицательное влияние кальция на организм человека, расширяет круг лиц, которым возможно применять препараты кальция. Снижение МАХ суточного потребления дозы кальция необходимо, потому что при назначении препаратов кальция в дозах 1000-1500 мг очень часто возникает обратное заболевание - гиперкальцемия. Так у обследованных 1000 пациентов, длительно получающих препараты от остеопороза, у 86 человек была выявлена гиперминерализация 1-3 степеней тяжести (Струков В. И. «Актуальные проблемы остеопороза», Пенза, 2009 Ростра).
Указанное выше количественное соотношение позволяет обеспечить для каждого индивидуума оптимальное поступление кальция и его наиболее полное усвоение благодаря заявленному количеству трутневого расплода, которое обеспечивает в добавке определенное содержание сульфгидрильных групп ферментов, а также тестостерона, прогестерона, пролактина и эстрадиола. Трутневый расплод богат аминокислотами. Аминокислоты, в свою очередь, являются транспортерами кальция в клетку (Струков В. И. «Актуальные проблемы остеопороза», Пенза 2009 Ростра). Для усвоения кальция требуются также витамины А, С, Е, Д и микроэлементы магний, медь, цинк, фосфор. Все это есть в трутневом расплоде.
В результате этого, весь поступающий кальций полностью усваивается костной тканью. Неожиданно было установлено, что удержание кальция в костной ткани пролонгированное время обеспечивается определенным количеством сульфгидрильных групп ферментов трутневого расплода, витаминами Д и Е, в результате которого процесс его вымывания замедляется. Кроме того, длительный период нормальной плотности костной ткани объясняется достаточно большим количеством фосфора в трутневом расплоде, который поступает в организм в указанном выше количестве, что способствует усвоению кальция.
Таким образом, впервые была решена задача не только насыщения костной ткани кальцием, но и пролонгированное его удержание в ней, за счет совместного использования препаратов кальция и трутневого расплода в заявленном соотношении. Значительно уменьшился риск переломов по соотношению с препаратами аналогами, так как повышение минеральной плотности кости на 5% снижает риск переломов на 35%, а дополнительные антирезорбтивные свойства заявленного средства понижают риск переломов еще на 20%.
Для получения заявленной биологически активной добавки к пище берут измельченное в порошок соединение кальция, выбранное из ряда: кальция карбонат, кальция цитрат, кальция глюконат, кальция аспартат, фосфат кальция, лимоннокислый кальций в количестве 16,67%-93,75% масс. % и смешивают с трутневым расплодом в количестве 6,25%-83,33% масс. % до однородности. Полученную смесь затем таблетируют или купсулируют. Биологически активная добавка представляет собой однородный порошок светло бежевого цвета с влажностью 1-3,5 %, который подвергают капсулированию или таблетированию. В таблетке или капсуле содержится 1 г смеси.
Для приготовления БАД к пище трутневый расплод используют в форме лиофилизата. Для получения лиофилизата личинки трутневого расплода гомогенизируют с помощью миксера. Гомогенат представляет собой густую сметанообразную жидкость желтого цвета и характерного запаха. Содержание сухого вещества в гомогенате составляет не более 22,5%. Лиофилизат, получают замораживанием гомогената в течение 2-3 часов при температуре минус 35-40°С с последующей сублимацией в вакууме при остаточном давлении 0,1-0,6 мм рт.ст. в течение 40-48 часов, с доведением температуры к концу сушки до 25- 30°С. Лиофилизат представляет собой порошок от бежевого до желтого цвета с высокой гигроскопичностью и остаточной влажностью 1-3,5%. Т.е. условия получения лиофилиза позволяют сохранить компонентный состав сухого вещества гомогената трутневого расплода без изменений, за исключением содержания влаги.
Примеры получения БАД к пище.
Пример 1
Берут измельченный в порошок кальция глюконат в количестве 17 кг и смешивают с 83 кг лиофилизатом трутневого расплода. Смесь перемешивают до однородности, затем готовый продукт капсулируют.
Пример 2
Берут измельченный в порошок кальция карбоната в количестве 90 кг и смешивают с лиофилизатом трутневого расплода в количестве 10 кг. Смесь перемешивают до однородности, после чего таблетируют.
Для профилактики остеопороза БАД к пище принимают по 1 капсуле 3 раза в день в течение 1 месяца вне приема пищи. Перерыв в приеме составляет 1 месяц. В этот период содержание Са в сыворотке крови не снижается. То есть, содержание Са поддерживается на нормальном уровне.
Указанный технический результат подтверждается следующим примером. Пример 1. Испытуемая 1959 г.р. Определение минеральной плотности кости в дистальном отделе предплечья на аппарате денситометрии ДТХ-200 фирмы «Osteometr» показатель Т -1,4. С диагнозом остеопения принимала глюконат кальция по 1 г 3 раза в день. Проведен 6 - месячный курс профилактического приема. Повторно проведенные через 6 месяцев исследования выявили снижение плотности кости до Т -1,6. Т.е. минеральная плотность кости (МПК) уменьшилась. После месячного перерыва приема содержания кальция в сыворотке крови ниже нормы.
Справочно: норма МПК - показания Т-критерия от +1 до -1 стандартных отклонений от пиковой костной массы
Остеопения 1 степени - МПК от -1 до - 1,5
Остеопения 2степени - МПК от -1,5 до - 2
Остеопения 3 степени - МПК от -2 до -2,5
Остеопороз 1 степени - МПК от -2,5 и менее без переломов
Остеопороз 2 степени - МПК от -2,5 и менее при наличии остеопоротических переломов костей.
Т-шкала денситометра означает количество стандартных отклонений выше или ниже среднего показателя пика костной массы. Т-критерий уменьшается параллельно с постепенным снижением костной массы при увеличении возраста, используется для оценки МПК у взрослых.
Пример 2. Та же испытуемая с диагнозом остеопения и показателем минеральной плотности кости Т- 1,6 принимала биологически активную добавку к пище по 1 капсуле 3 раза в день. Проведен 6 - месячный курс профилактического приема по схеме 1 месяц приема, 1 месяц перерыв. Минеральная плотность кости возросла до Т -1,2. Содержание Са в сыворотке крови нормализовалось. Повторно проведенные через 3 месяца исследования выявили то, что содержания кальция в сыворотке крови не снизилось. Таким образом, предложенная БАД к пище не только поддерживает нормальный уровень тестостерона и восполняет недостаток кальция в организме, но также способствует более эффективному усвоению кальция и удержанию его в костной ткани длительное время (т.е. обладает пролонгирующим действие) и, тем самым, является отличным средством для профилактики заболеваний остеопорозом.

Claims

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ
Биологически активная добавка к пище, выполненная в порошкообразном, таблетированном или капсул ированном виде и предназначенная для профилактики остеопороза, представляющая собой, в масс. %:
соединение кальция, выбранное из ряда:
кальция карбонат, кальция цитрат,
кальция глюконат,
кальция аспартат,
фосфат кальция
лимоннокислый кальций 16,67-93,75 трутневый расплод 6,25-83,33
PCT/RU2010/000613 2009-11-30 2010-10-21 Биологически активная добавка к пище для профилактики заболеваний остеопорозом WO2011065864A1 (ru)

Priority Applications (17)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP10833641.3A EP2508083B1 (en) 2009-11-30 2010-10-21 Biologically active food additive for the prophylaxis of osteoporosis diseases
CA2819541A CA2819541C (en) 2009-11-30 2010-10-21 Biologically active food supplement for prevention of osteoporosis
RSP20190758 RS59217B1 (sr) 2009-11-30 2010-10-21 Biološki aktivan dodatak ishrani za profilaksu bolesti osteoporoze
CN2010800624414A CN102762113A (zh) 2009-11-30 2010-10-21 用于防止骨质疏松的生物学活性食品补充剂
PL10833641T PL2508083T3 (pl) 2009-11-30 2010-10-21 Biologicznie czynny dodatek żywności do profilaktyki chorób osteoporozy
DK10833641.3T DK2508083T3 (da) 2009-11-30 2010-10-21 Biologisk aktivt kosttilskud til profylakse af osteoporose sygdomme
EA201200843A EA021711B1 (ru) 2009-11-30 2010-10-21 Биологически активная добавка к пище для профилактики заболеваний остеопорозом
UAA201208016A UA108996C2 (en) 2009-11-30 2010-10-21 BIOLOGICALLY ACTIVE SUPPLEMENT TO FOOD FOR PREVENTION OF OSTEOPOROSIS DISEASES
US13/512,671 US20120244227A1 (en) 2009-11-30 2010-10-21 Biologically active food additive for the prophylaxis of osteoporosis disease
ES10833641T ES2728117T3 (es) 2009-11-30 2010-10-21 Complemento alimenticio biológicamente activo para la prevención de la osteoporosis
EP19166049.7A EP3536381A1 (en) 2009-11-30 2010-10-21 Biologically active food supplement for use in preventing osteoporosis
AU2010325264A AU2010325264A1 (en) 2009-11-30 2010-10-21 Biologically active food additive for the prophylaxis of osteoporosis diseases
IL220076A IL220076A (en) 2009-11-30 2012-05-30 Biologically active food supplement for osteoporosis-preventive treatment
AU2015224406A AU2015224406B2 (en) 2009-11-30 2015-09-08 Biologically active food additive for the prophylaxis of osteoporosis diseases
US15/230,746 US20160339063A1 (en) 2009-11-30 2016-08-08 Composition for preventing and healing compromised bone and a method of making same
US15/357,151 US9974856B2 (en) 2009-11-30 2016-11-21 Method of treating androgen deficiency in women
US15/972,107 US20180249751A1 (en) 2009-11-30 2018-05-04 Preparation for Treating Androgen Deficiency in Women

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2009144461/13A RU2412616C1 (ru) 2009-11-30 2009-11-30 Биологически активная добавка к пище для профилактики заболеваний остеопорозом
RU2009144461 2009-11-30

Related Parent Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
US14/760,699 Continuation-In-Part US20150352158A1 (en) 2009-11-30 2014-01-13 Method and preparation for accelerating fracture healing
PCT/RU2014/000008 Continuation-In-Part WO2014109677A1 (ru) 2009-11-30 2014-01-13 Способ и препарат для ускорения консолидации переломов костей

Related Child Applications (3)

Application Number Title Priority Date Filing Date
US13/512,671 A-371-Of-International US20120244227A1 (en) 2009-11-30 2010-10-21 Biologically active food additive for the prophylaxis of osteoporosis disease
US15/230,746 Continuation-In-Part US20160339063A1 (en) 2009-11-30 2016-08-08 Composition for preventing and healing compromised bone and a method of making same
US15/357,151 Continuation-In-Part US9974856B2 (en) 2009-11-30 2016-11-21 Method of treating androgen deficiency in women

Publications (1)

Publication Number Publication Date
WO2011065864A1 true WO2011065864A1 (ru) 2011-06-03

Family

ID=44066756

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
PCT/RU2010/000613 WO2011065864A1 (ru) 2009-11-30 2010-10-21 Биологически активная добавка к пище для профилактики заболеваний остеопорозом

Country Status (17)

Country Link
US (1) US20120244227A1 (ru)
EP (2) EP2508083B1 (ru)
CN (3) CN102762113A (ru)
AU (1) AU2010325264A1 (ru)
CA (1) CA2819541C (ru)
DK (1) DK2508083T3 (ru)
EA (1) EA021711B1 (ru)
ES (1) ES2728117T3 (ru)
HU (1) HUE045776T2 (ru)
IL (1) IL220076A (ru)
PL (1) PL2508083T3 (ru)
PT (1) PT2508083T (ru)
RS (1) RS59217B1 (ru)
RU (1) RU2412616C1 (ru)
TR (1) TR201910903T4 (ru)
UA (1) UA108996C2 (ru)
WO (1) WO2011065864A1 (ru)

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN103841984A (zh) * 2011-09-16 2014-06-04 帕拉法姆有限责任公司 一种吸附雄蜂子的制造方法及其组合物
JP2015514755A (ja) * 2012-04-19 2015-05-21 オブシェストボ エス オグラノチェノイ オトヴェツトヴェノスチウ “パラファーム” 骨粗鬆症、骨折の予防及び治療法、並びに骨粗鬆症、骨折の予防及び治療剤
JP2015516974A (ja) * 2012-04-19 2015-06-18 オブシェストボ エス オグラノチェノイ オトヴェツトヴェノスチウ “パラファーム” 骨の線維柱帯における空洞病巣発生、過体重及び代謝症候群における類似状態、並びに正常又は異常骨組織石灰化に伴う非定型骨粗鬆症予防、治療法、剤

Families Citing this family (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2548776C2 (ru) * 2013-01-11 2015-04-20 Общество С Ограниченной Ответственностью "Парафарм" Способ и препарат для ускорения консолидации переломов костей
RU2549461C2 (ru) * 2013-01-11 2015-04-27 Общество С Ограниченной Ответственностью "Парафарм" Способ и препарат для лечения артритов и артрозов
RU2458537C1 (ru) * 2011-03-14 2012-08-20 Общество С Ограниченной Ответственностью "Парафарм" Биологически активная добавка к пище для профилактики эректильной дисфункции у мужчин
RU2466732C1 (ru) * 2011-05-31 2012-11-20 Общество С Ограниченной Ответственностью "Парафарм" Способ заполнения полостных образований в метафизарных (трабекулярных) участках костей кальцием и предотвращения выведения из них кальция
RU2509569C2 (ru) * 2011-07-05 2014-03-20 Общество С Ограниченной Ответственностью "Парафарм" Композиция для лечения и предупреждения остеоартрита и остеоартроза суставов
US20190381072A1 (en) * 2012-04-19 2019-12-19 Parapharm Llc Preparation for the Prophylaxis and Treatment of Atypical Osteoporosis
CN103169092A (zh) * 2013-03-21 2013-06-26 翁国富 一种l-天门冬氨酸螯和钙水
RU2521227C1 (ru) * 2013-03-28 2014-06-27 Общество С Ограниченной Ответственностью "Парафарм" Композиция для лечения и предупреждения остеоартрита, остеопороза и остеоартроза суставов
RU2564111C9 (ru) * 2013-07-03 2016-03-20 Общество С Ограниченной Ответственностью "Парафарм" Применение адсорбированного гомогената трутневого расплода и витаминов группы d и/или их активных метаболитов для профилактики и лечения острых респираторных заболеваний и гриппа
GB201417386D0 (en) * 2014-10-01 2014-11-12 Nofima As Sugar-depleted fruit or vegetable juice product, method of producing the same and use thereof to maintain health and treat and to prevent medical ailments
RU2589263C1 (ru) * 2015-01-27 2016-07-10 Общество С Ограниченной Ответственностью "Парафарм" Применение трутневого расплода с соединениями кальция для ускорения консолидации переломов костей
RU2585111C1 (ru) * 2015-01-27 2016-05-27 Общество С Ограниченной Ответственностью "Парафарм" Применение трутневого расплода с соединениями кальция для излечения от артритов и артрозов
RU2577225C1 (ru) * 2015-03-27 2016-03-10 Общество С Ограниченной Ответственностью "Парафарм" Препарат и способ для лечения дефицита андрогенов у женщин, содержащий энтомологические протеины

Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU98103152A (ru) * 1997-02-04 1999-12-20 Шомоди Шютедейк Керешкеделми КФТ Хлебобулочный продукт с повышенным содержанием кальция
RU2196601C2 (ru) * 1997-05-06 2003-01-20 Университет Берн Растительные экстракты, предназначенные для лечения усиленной резорбции кости
RU2233666C1 (ru) 2002-12-30 2004-08-10 Пятигорская государственная фармацевтическая академия Таблетки "апилар" на основе трутневого расплода, обладающие анаболическим, актопротекторным действием
RO119924B1 (ro) * 2000-02-22 2005-06-30 Ionuţ Moraru Produs medicamentos natural, pentru tratamentul osteoporozei
RU2287334C2 (ru) * 2002-07-09 2006-11-20 Пятигорская государственная фармацевтическая академия Субстанции трутневого расплода, обладающие анаболическим и актопротекторным действием

Family Cites Families (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1067250C (zh) * 1997-08-21 2001-06-20 中国人民解放军总装备部后勤部军事医学研究所 中性补钙制剂

Patent Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU98103152A (ru) * 1997-02-04 1999-12-20 Шомоди Шютедейк Керешкеделми КФТ Хлебобулочный продукт с повышенным содержанием кальция
RU2196601C2 (ru) * 1997-05-06 2003-01-20 Университет Берн Растительные экстракты, предназначенные для лечения усиленной резорбции кости
RO119924B1 (ro) * 2000-02-22 2005-06-30 Ionuţ Moraru Produs medicamentos natural, pentru tratamentul osteoporozei
RU2287334C2 (ru) * 2002-07-09 2006-11-20 Пятигорская государственная фармацевтическая академия Субстанции трутневого расплода, обладающие анаболическим и актопротекторным действием
RU2233666C1 (ru) 2002-12-30 2004-08-10 Пятигорская государственная фармацевтическая академия Таблетки "апилар" на основе трутневого расплода, обладающие анаболическим, актопротекторным действием

Non-Patent Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
KHUSNATZKKUBA N.Z., APITERAPIYA, PERM, MOBILE, 2005, pages 158, 220, XP008169096 *
KRIVTSOV N.I. ET AL., THEORY AND METHODS OF APITHERAPY, 2007
See also references of EP2508083A4
STRUKOV V.I.: "Penza", 2009, ROSTRA PUBLISHERS, article "Actual Problems of Osteoporosis"

Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN103841984A (zh) * 2011-09-16 2014-06-04 帕拉法姆有限责任公司 一种吸附雄蜂子的制造方法及其组合物
CN103841984B (zh) * 2011-09-16 2018-03-02 帕拉法姆有限责任公司 一种吸附雄蜂子的制造方法及其组合物
JP2015514755A (ja) * 2012-04-19 2015-05-21 オブシェストボ エス オグラノチェノイ オトヴェツトヴェノスチウ “パラファーム” 骨粗鬆症、骨折の予防及び治療法、並びに骨粗鬆症、骨折の予防及び治療剤
JP2015516974A (ja) * 2012-04-19 2015-06-18 オブシェストボ エス オグラノチェノイ オトヴェツトヴェノスチウ “パラファーム” 骨の線維柱帯における空洞病巣発生、過体重及び代謝症候群における類似状態、並びに正常又は異常骨組織石灰化に伴う非定型骨粗鬆症予防、治療法、剤

Also Published As

Publication number Publication date
EA201200843A1 (ru) 2013-04-30
CN105212234A (zh) 2016-01-06
IL220076A (en) 2017-06-29
EP2508083B1 (en) 2019-05-08
CA2819541C (en) 2018-05-15
US20120244227A1 (en) 2012-09-27
PL2508083T3 (pl) 2019-12-31
CN105146514A (zh) 2015-12-16
IL220076A0 (en) 2012-09-24
RS59217B1 (sr) 2019-10-31
EA021711B1 (ru) 2015-08-31
ES2728117T3 (es) 2019-10-22
CN102762113A (zh) 2012-10-31
UA108996C2 (en) 2015-07-10
RU2412616C1 (ru) 2011-02-27
PT2508083T (pt) 2019-07-15
TR201910903T4 (tr) 2019-08-21
EP3536381A1 (en) 2019-09-11
CA2819541A1 (en) 2011-06-03
EP2508083A1 (en) 2012-10-10
HUE045776T2 (hu) 2020-01-28
DK2508083T3 (da) 2019-05-20
EP2508083A4 (en) 2014-12-03
AU2010325264A1 (en) 2012-06-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2412616C1 (ru) Биологически активная добавка к пище для профилактики заболеваний остеопорозом
CA2600550C (en) Composition and method for modulating hydrogen ion physiology
EP2257300B1 (en) Formulas comprising calcium, magnesium, zinc, and vitamin d3 for the prevention and amelioration of osteoporosis
AU2012377476B2 (en) Preparation and method for the prophylaxis and treatment of atypical osteoporosis
CN103349674B (zh) 一种增加骨密度、防治骨质疏松症的龟甲林蛙油组合物
AU2012377478B2 (en) Preparation and method for the prophylaxis and treatment of osteoporosis and bone fractures
EP2705762B1 (en) Biologically active dietary supplement for normalizing the androgen level in men and the overall condition and reducing obesity
EA024641B1 (ru) Способ заполнения полостных образований в метафизарных (трабекулярных) участках костей кальцием и предотвращения выведения из них кальция
US9974856B2 (en) Method of treating androgen deficiency in women
RU2736997C1 (ru) Средство для лечения приливов и восстановления менструального цикла в период перименопаузы и способ его применения
RU2220712C1 (ru) Средство и набор для нормализации функциональных нарушений, возникающих в предклимактерический и климактерический период
AU2015224406B2 (en) Biologically active food additive for the prophylaxis of osteoporosis diseases
CN117297083A (zh) 一种预防骨质疏松症的生物活性食品增补剂
KR100597564B1 (ko) 골성장 촉진활성을 갖는 엘루테로사이드 ｅ를 함유하는약학조성물
CN108619420A (zh) 包含薏苡仁及茵陈提取物作为有效成分的性早熟症的预防、改善或治疗用组合物
US20180249751A1 (en) Preparation for Treating Androgen Deficiency in Women
RU2205648C1 (ru) Состав "кальцисан" для профилактики и поддерживающей терапии заболеваний желудочно-кишечного тракта
US20160339063A1 (en) Composition for preventing and healing compromised bone and a method of making same
CN103316021A (zh) 一种骨化三醇和含钙物组成的药物组合物及用途
CZ25717U1 (cs) Preparát pro komplexní výživu kostí
WO2015195066A1 (ru) Лекарственное средство в форме суппозиториев

Legal Events

Date Code Title Description
WWE Wipo information: entry into national phase

Ref document number: 201080062441.4

Country of ref document: CN

121 Ep: the epo has been informed by wipo that ep was designated in this application

Ref document number: 10833641

Country of ref document: EP

Kind code of ref document: A1

NENP Non-entry into the national phase

Ref country code: DE

WWE Wipo information: entry into national phase

Ref document number: 220076

Country of ref document: IL

Ref document number: 13512671

Country of ref document: US

WWE Wipo information: entry into national phase

Ref document number: 2010325264

Country of ref document: AU

WWE Wipo information: entry into national phase

Ref document number: A201208016

Country of ref document: UA

ENP Entry into the national phase

Ref document number: 2010325264

Country of ref document: AU

Date of ref document: 20101021

Kind code of ref document: A

WWE Wipo information: entry into national phase

Ref document number: 2010833641

Country of ref document: EP

WWE Wipo information: entry into national phase

Ref document number: 201200843

Country of ref document: EA

ENP Entry into the national phase

Ref document number: 2819541

Country of ref document: CA