WO2009096810A1 - Procédé de fabrication d'une composition pharmaceutique hydrosoluble - Google Patents

Procédé de fabrication d'une composition pharmaceutique hydrosoluble Download PDF

Info

Publication number
WO2009096810A1
WO2009096810A1 PCT/RU2008/000099 RU2008000099W WO2009096810A1 WO 2009096810 A1 WO2009096810 A1 WO 2009096810A1 RU 2008000099 W RU2008000099 W RU 2008000099W WO 2009096810 A1 WO2009096810 A1 WO 2009096810A1
Authority
WO
WIPO (PCT)
Prior art keywords
deposition
phenyl
deposition surface
methyl
organic component
Prior art date
Application number
PCT/RU2008/000099
Other languages
English (en)
French (fr)
Inventor
Valeriy Sergeevich Komarov
Original Assignee
Valeriy Sergeevich Komarov
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Valeriy Sergeevich Komarov filed Critical Valeriy Sergeevich Komarov
Publication of WO2009096810A1 publication Critical patent/WO2009096810A1/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/4015—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. piracetam, ethosuximide
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives

Definitions

  • the invention relates to medicine, specifically to the pharmaceutical industry, and relates to the creation of pharmacological substances based on water-dispersible organic pharmaceutical compositions using nano technology.
  • next deposition on a surface with a stable temperature is next deposition on a surface with a stable temperature.
  • microns are in the fused state and for their transfer to free
  • Particle sizes range from 1 to 30 microns, and conditions are obtained.
  • the disadvantages of the known method for producing a water-soluble pharmaceutical composition from N-carbamo-yl-methyl-4-phenyl-2-pyrpolylidone and at least one auxiliary neutral organic low molecular weight component are that the composition has a very low water solubility, which does not allow it to be used to create water-containing dosage forms such as injection, suspension and others.
  • the objective of the proposed invention is to obtain a pharmaceutical water-soluble composition based on N-carbamoyl-methyl-4-phen-nyl-2-pyrolide and solubilizing auxiliary substances, such as urea and its derivatives, mono and disaccharides, polyhydric alcohols with a narrow range of particle sizes capable of education- when mixed with water, add fine suspensions, colloidal and true solutions, and provide 8–35% dissolution of N-carbamoyl-methyl-4-phenyl-2-pyrrolide in distilled water without any additional force.
  • auxiliary substances such as urea and its derivatives, mono and disaccharides, polyhydric alcohols
  • N-carbamo-yl-methyl-4-phenyl-2-pyrrolidone and auxiliaries are used respectively as an organic compound and an auxiliary neutral organic component.
  • a burning solubilizing neutral organic component while their evaporation is carried out simultaneously and simultaneously in a gaseous medium with a discharge of 950 - 10 Pa with a mass ratio of 1: 0.15 - 5, and the condensation of their vapors is carried out by their simultaneous condensation, by one and the same deposition surface with a temperature of from -196 to 50 C, followed by bringing the temperature the deposition surface after the completion of the condensation processes to ambient temperature, while the vectors of the deposition rates of respectively N-carbamoyl-methyl-4-phenyl-2-pyrolide and the auxiliary solubilizing neutral organic component are directed to the center of the deposition surface, and the angle between the deposition velocity vectors their vapors and the angle of inclination of the bisectrix of this angle to the deposition surface are 5–170 ° and 10–90, respectively.
  • carbonic diamide and / or mono-saccharides and / or disaccharides and / or polyhydric alcohols or their homogeneous mixture can be used as a solubilizing neutral organic component.
  • the essence of the proposed method for producing a pharmaceutical water-soluble composition is as follows: in a gaseous medium with a rarefaction of 950-10 Pa and a temperature of -196 to 50 C, N-carbamoyl-methyl-4-phenyl-2-pyr- is simultaneously evaporated rolidone and an auxiliary solubilizing neutral organic component with a mass ratio of 1: 0.15 - 5. Then, simultaneously but they condense their vapors on the same deposition surface with
  • the temperature of the deposition surface is brought to ambient temperature
  • FIG. 3 is an optical microscope of an aqueous 25% colloidal solution of the N-carbamoyl-methyl-4-phenyl-2-pyppo-lidon-carbonic diamide system (1: 1.5), illustrating Example 1;
  • figure 4 is a histogram of the distribution of particles of an aqueous 25% colloidal solution of the N-carbamoyl-methyl-4-phenyl-2-pyrrolidone-carbonic diamide system (1: 1.5), illustrating Example 1;
  • figure 5 - optical microscopy of an 8% suspension of the system N-carbamoyl-methyl-4-phenyl-2-pyrrolidone - monosaccharide (1.0: 3.0);
  • figure 6 is a histogram of the distribution of particle sizes of an 8% suspension of the system N-cap-bamoyl-methyl-4-phenyl-2-pyrrolidone - monosaccharide;
  • Example 1 The powder of the starting N-carbamoyl-methyl-4-phenyl-2-pyrrolidone (slightly soluble in water) with an average particle size of 90-150 microns and urea were placed in separate evaporators placed in the reactor. After that, the neutral gas medium is pumped out of the reactor until it reaches a vacuum of 4.51 Pa and the deposition surface is cooled to - 15O 0 C, having previously been set at an angle of 80 ° to bis- the angle spectrum between the vectors of the condensation rates of N-carbamoylmethyl-4-phenyl-2-pippo ⁇ lidone and urea equal to 25 °.
  • the surfaces of the evaporators Upon reaching the aforementioned degree of rarefaction of the gaseous medium and a predetermined temperature of the deposition surface, the surfaces of the evaporators are turned on.
  • a finely dispersed powder with an average particle size of 0.6 ⁇ m is collected from the deposition surface, forming a colloidal solution with an average particle size of 0.6-0.7 ⁇ m and a concentration of at least 25% by weight by contact with distilled water without stirring in relation to water.
  • Scanning tunneling microscopy data show the presence in the dried colloidal solution of not only particles with an average size of 0.6-0.7 microns, but also the presence of nanoparticles with sizes of 50-80 nm.
  • the powders of the original N-carbamoyl-methyl-4-phenyl-2-pyrrolidone (slightly soluble in water) with an average particle size of 90 - 150 microns and urea in a ratio of 1: 0.7 are mixed by grinding in a porcelain mortar for 1 min and placed in an evaporator placed in the reactor. Then the neutral gas medium is pumped out from the reactor until it reaches a Degree of Discharge of 15 Pa and the deposition surface is heated to 3O 0 C, having previously been set at an angle of 50 ° to the co-evaporation vector of N-carbamoyl-methyl-4-phenyl-2-pyrpolyldione and urea .
  • the surfaces of the evaporators Upon reaching the aforementioned degree of rarefaction of the gaseous medium and a predetermined temperature of the deposition surface, the surfaces of the evaporators are turned on.
  • the presence in the dried suspension is not only particles with an average size
  • microns and glucose are placed in separate evaporators placed in the reactor
  • surface deposition temperature include surface heating

Description

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОГО ВОДОРАСТВОРИМОГО СОСТАВА
О Б Л А С Т Ь Т Е Х Н И К И
Изобретение относится к области медицины, конкретно к химико- фармацевтической промышленности и касается создания с использованием нано технологии фармакологических субстанций на основе водо- диспергируемых органических фармацевтических составов. ПРЕДШЕ СТВУЮЩИЙ УР ОВЕНЬ ТЕХНИКИ
Известен из авторского свидетельства СССР N°797219, кл. А 61K 1/40, 1995 г., способ получения N-кapбaмoил-мeтил-4-фeнил-2-пиppoли- дона, обладающего фармакологической активностью, путем алкилирова- ния 4-фeнил-2-лпиppoлидoнa и последующего аминирования. Недостатками получаемого известным способом N-карбамоил-ме- тил-4-фeнил-2-пиppoлидoa является то, что получаемый этим известным способом препарат не обладает способностью вододиспергирования, без чего создание лекарственных форм таких как инъекционные, трансдер- мальные, суспензионные и других, требующих возможность гомогенно- го распределения высокодисперсной лекарственной субстанции, практи¬
чески невозможно
Известен так же из патента Российской федерации N°2195264, кл7 А
61 К 9/14, 2001 г. способ микронизации органической лекарственной
субстанции путем возгонки последней в разряженной газовой среде с по¬
следующим осаждением на поверхность со стабильной температурой.
Недостатками вышеуказанного способа микронизации органичес¬
кой лекарственной субстанции является то, что частицы получаемых по¬
рошков лекарственных органических субстанций размером 0,008 - 0,010
мкм находятся в сросшемся состоянии и для перевода их в свободнодис-
персное состояние требуется приложение дополнительных усилий.
Размеры частиц находятся в диапазоне от 1 до 30 мкм, а условия получе¬
ния порошков в указанном способе не позволяет достигнуть более узкого
распределения частиц по размерам.
Наиболее близким по своей технической сущности к предложенно¬
му способу получения фармацевтического водорастворимого состава яв-
Q ляется известный из патента Российской федерации .N22301058, кл. А 61K
9/14, 2006 г. способ получения фармацевтического водорастворимого со- става путем испарения в разряженной газовой среде действующего начала в виде органического соединения и, по крайней мере, одного вспомогательного нейтрального органического компонента, и последующую конденсацию их паров на поверхность осаждения со стабильной темпе- ратурой.
Недостатками известного способа получения водорастворимого фармацевтического состава из N-кapбaмo-ил-мeтил-4-фeнил-2-пиppoли- дона и, по меньшей мере, одного вспомогательного нейтрального органического низкомолекулярного компонента являются то, указанный со- став обладает очень малой водорастворимостью, что не позволяет его использовать, для создания водосодержащих лекарственных форм таких как инъекционные, суспензионные и другие.
РАСКРЫТИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ
Задачей предполагаемого изобретения является получение фарма- цевтического водорастворимого состава на основе N-кapбaмoил-мeтил-4- фe-нил-2-пиppoлидoнa и солюбилизирующих вспомогательных веществ, таких как мочевина и ее производные, моно и дисахариды, многоатомные спирты с узким диапазоном размеров частиц, способных образовы- вать при смешении с водой тонкие суспензии, коллоидные и истинные растворы и обеспечивать 8 - 35 % растворение в дистиллированной воде N-кapбaмoил-мeтил-4-фeнил-2-пиppoлидoнa без каких либо дополнительных силовых воздействий. Поставленные задачи достигаются тем, что в способе получения фармацевтического водорастворимого состава путем испарения в разряженной газовой среде действующего начала в виде органического соединения и, по крайней мере, одного вспомогательного нейтрального органического компонента, и последующую конденсацию их паров на по- верхность осаждения со стабильной температурой, в качестве органического соединения и вспомогательного нейтрального органического компонента используют соответственно N-кapбaмo-ил-мeтил-4-фeнил-2-пиp- ролидон и вспомогательный солюбилизирующий нейтральный органический компонент, при этом их испарение осуществляют параллельно и од- новременно в газовой среде с разряжением 950 - 10 Па при соотношении их масс 1 : 0,15 — 5, а конденсацию их паров производят путем их одновременной соконденсации, на одну и ту же поверхность осаждения с температурой от —196 до 50 С с последующим доведением температуры поверхности осаждения после окончания процессов конденсации до температуры окружающей среды, при этом векторы скоростей осаждения соответственно N-кapбaмoил-мeтил-4-фeнил-2-пиppoлидoнa и вспомогательного солюбилизирующего нейтрального органического компонента на- правлены в центр поверхности осаждения, а угол между векторами скоростей осаждения их паров и угол наклона бисектриссы этого угла к поверхности осаждения составляют соответственно 5 - 170° и 10 - 90.
Кроме того в способе получения фармацевтического водорастворимого состава в качестве солюбилизирующего нейтрального органического компонента может быть использован диамид угольной кислоты, и/или моно сахариды, и/или дисахариды, и/или многоатомные спирты или их гомогенную смесь,
Сущность предложенного способа получения фармацевтического водорастворимого состава состоит в следующем: в газовой среде с раз- о ряжением разряжением 950 - 10 Па и температурой от -196 до 50 С параллельно и одновременно испаряют N-кapбaмoил-мeтил-4-фeнил-2-пиp- ролидон и вспомогательный солюбилизирующий нейтральный органический компонент при соотношении их масс 1 : 0,15 - 5. Затем одновремен- но соконденсируют их паров на одну и ту же поверхность осаждения с
температурой от —196 до 50 С. По окончанию процессов соконденсации
температуру поверхности осаждения доводят до температуры окружаю¬
щей среды. В процессе соконденсации векторы скоростей осаждения N-
кapбaмoил-мeтил-4-фeнил-2-пиppoлидoнa и вспомогательного солюбили-
зирующего нейтрального органического компонента направлены в центр
поверхности осаждения, а угол между векторами скоростей осаждения
их паров и угол наклона бисектриссы этого угла к поверхности осажде¬
ния составляют соответственно 5 — 170° и 10 — 90. В качестве вспомога-
тельного солюбилизирующего нейтральный органического компонента
используют диамид угольной кислоты, и/или моносахарид, и/или дисаха-
рид, и/или многоатомных спиртов или их гомогенной смеси.
ЛУЧШИЙ ВАРИАНТ ОСУЩЕСТВЛЕНИЯ ИЗОБРЕТЕНИЯ Примеры осуществления способа получения фармацевтического
водорастворимого состава поясняются чертежами, где на фиг.l показана
оптическая микроскопия порошка системы N-кapбaмoил-мeтил-4-фeнил-
2-пиppoлидoн - диамид угольной кислоты (1,0 : 1,5) на поверхности оса¬
ждения, поясняющая пример 1; на фиг.2 - гистограмма распределения частиц этого порошка по размерам, поясняющая пример 1; на фиг.З - оптическая микроскопия водного 25%-нoгo коллоидного раствора системы N-кapбaмoил-мeтил-4-фeнил-2-пиppo-ли-дoн - диамид угольной кислоты (1 :1,5), поясняющая пример 1; на фиг.4 - гистограмма распределения частиц водного 25%-нoгo коллоидного раствора системы N-карбамоил- мeтил-4-фeнил-2-пиppoлидoн — диамид угольной кислоты (1 :1,5), поясняющая пример 1 ; на фиг.5 - оптическая микроскопия 8%-нoй суспензии системы N-кapбaмoил-мeтил-4-фeнил-2-пиppoлидoн - моносахарид (1,0 : 3,0); на фиг.6 - гистограмма распределения частиц по размерам 8%-нoй суспензии системы N-кap-бaмoил-мeтил-4-фeнил-2-пиppoлидoн — моносахарид;
ПРИМЕРЫ ОСУЩЕСТВЛЕНИЯ ИЗОБРЕТЕНИЯ: Пример 1. Порошок исходного N-кapбaмoил-мeтил-4-фeнил-2-пиp- ролидона (мало растворим в воде) со средним размером частиц 90 - 150 мкм и мочевины поместили в размещенные в реакторе отдельные испарители. После чего из реактора откачивают нейтральную газовую среду до достижения степени её разряжения 4,51 Па и охлаждают поверхность осаждения до - 15O0C, установив её предварительно под углом 80° к бис- сектрисе угла между векторами скоростей соконденсации N-карбамоил- мeтил-4-фeнил-2-пиppo~лидoнa и мочевины равному 25°. По достижению в реакторе указанной выше степени разряжения газовой среды и заданной температуры поверхности осаждения включают нагрев поверхно- стей испарителей. Компоненты в соотношении 1 : 1,5 конденсируют на поверхности осаждения со скоростью 1 • 10 молек/сек • см для N- кapбaмoил-мeтил-4-фeнил-2-пиppoлидoнa и 1,5 • 10 молек/сек • см для мочевины. По окончании в реакторе процесса соконденсации его открывают после нагрева поверхности осаждения до комнатной температуры и приведения давления в нем к атмосферному. Затем с поверхности осаждения собирают высокодисперсный порошок со средним размером частиц 0,6 мкм, образующий при контакте с дистиллированной водой без перемешивания коллоидный раствор со средним размером частиц по данным оптической микроскопии 0,6-0,7 мкм, и концентрацией не менее 25% весовых по отношению к воде. Данные сканирующей туннельной микроскопии показывают наличие в высушенном коллоидном растворе не только частиц со средним размером 0,6-0,7 мкм, а также наличие на- ночастиц с размерами 50-80 нм. Пример 2. Порошки исходного N-кapбaмoил-мeтил-4-фeнил-2-пиp- ролидона (мало растворим в воде) со средним размером частиц 90 — 150 мкм и мочевины в соотношении 1 :0,7 смешивают растиранием в фарфоровой ступке в течение 1 мин и помещают в размещенный в реакторе ис- паритель. После чего из реактора откачивают нейтральную газовую среду до достижения Степени её разряжения 15 Па и нагревают поверхность осаждения до 3O0C, установив её предварительно под углом 50° к вектору совместного испарения N-кapбaмoил-мeтил-4-фeнил-2-пиppoлидoнa и мочевины. По достижению в реакторе указанной выше степени разряже- ния газовой среды и заданной температуры поверхности осаждения включают нагрев поверхностей испарителей. Компоненты в соотношении 1 : 0,7 конденсируют на поверхности осаждения со скоростью 8-10 молек/сек • см для N-кapбaмoил-мeтил-4-фeнил-2-пиppoлидoнa и 5,6 •
10 молек/сек • см для мочевины. По окончании в реакторе процесса со- конденсации его открывают. Затем с поверхности осаждения собирают высокодисперсный порошок, образующий при контакте с дистиллиро- ванной водой без перемешивания коллоидный раствор со средним размером частиц по данным оптической микроскопии не превышающем 0,75 мкм. Данные сканирующей туннельной микроскопии показывают
наличие в высушенной суспензии не только частиц со средним размером
0,75 мкм, а также наличие наночастиц с размерами 50-80 нм.
Пример 3. Порошок исходного N-кapбaмoил-мeтил-4-фeнил-2-пиp-
ро-лидона (мало растворим в воде) со средним размером частиц 90 - 150
мкм и глюкозы помещают в размещенные в реакторе отдельные испари¬
тели. После чего из реактора откачивают нейтральную газовую среду до
достижения степени её разряжения 75 Па и охлаждают поверхность оса¬
ждения до — 18O0C, установив её предварительно под углом 40° к биссек-
трисе угла между векторами скоростей соконденсации N-карбамоил-
мeтил-4-фeнил-2-пиppo-лидoнa и глюкозы равному 10°. По достижению
в реакторе указанной выше степени разряжения газовой среды и задан¬
ной температуры поверхности осаждения включают нагрев поверхно¬
стей испарителей. Компоненты в соотношении 1 : 3,0 конденсируют на
15 2 поверхности осаждения со скоростью 5 • 10 молек/сек • см для N-
кapбaмoил-мeтил-4-фeнил-2-пиppoлидoнa и 1,5 • 10 молек/сек • см для
глюкозы. По окончании в реакторе процесса соконденсации его откры¬
вают после нагрева поверхности осаждения до комнатной температуры и приведения давления в нем к атмосферному. Затем с поверхности осаждения собирают стекловидную массу, образующую при перемешивании с дистиллированной водой суспензию со средним размером частиц по данным оптической микроскопии 1,6 мкм и концентрацией N-карба- мoил-мeтил-4-фeнил-2-пиppoлидoнa 8% весовых по отношению к воде. Данные оптической и сканирующей туннельной микроскопии показывают, что частицы со средним размером 1,6 мкм являются ассоциатами из частиц меньших размеров — 0,6-0,7 мкм.
ПРОМЫШЛЕННАЯ ПРИМЕНИМОСТЬ Эффект от использования заявленного фармацевтический водорастворимый состава из N-кapбaмoил-мeтил-4-фeнил-2-пиppoлидoнa и, по меньшей мере, одного вспомогательного нейтрального органического низкомолекулярного компонента и способа его получения заключается в обеспечение возможности получения лекарственных препаратов с улуч- шенной био доступностью для создания высокодисперсных инъекционных, ингаляционных, трансдермальных и пероральных лекарственных форм.

Claims

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ
1. Способ получения фармацевтического водорастворимого состава путем испарения в разряженной газовой среде действующего начала в виде органического соединения и, по крайней мере, одного вспомога- тельного нейтрального органического компонента, и последующую конденсацию их паров на поверхность осаждения со стабильной температурой, о т л и ч а ю щ и й с я тем, что в качестве органического соединения и вспомогательного нейтрального органического компонента используют соответственно N-кapбaмo-ил-мeтил-4-фeнил-2-пиppoлидoн и вспомогательный солюбилизирующий нейтральный органический компонент, при этом их испарение осуществляют параллельно и одновременно в газовой среде с разряжением 950 - 10 Па при соотношении их масс 1 : 0,15 - 5, а конденсацию их паров производят путем их одновременной соконденсации, на одну и ту же поверхность осаждения с температурой о от -196 до 50 С с последующим доведением температуры поверхности осаждения после окончания процессов конденсации до температуры окружающей среды, при этом векторы скоростей осаждения соответственно N-кapбaмoил-мeтил-4-фeнил-2-пиppoлидoнa и вспомогательного со- любилизирующего нейтрального органического компонента направлены в центр поверхности осаждения, а угол между векторами скоростей осаждения их паров и угол наклона бисектриссы этого угла к поверхности осаждения составляют соответственно 5 - 170° и 10 - 90.
2.Cпocoб по п.З, о т л и ч а ю щ и й с я тем, что в качестве вспомогательного солюбилизирующего нейтрального органического компонента используют диамид угольной кислоты, и/или моно сахариды, и/или ди- сахариды, и/или многоатомные спирты или их однородная смесь,
PCT/RU2008/000099 2008-01-31 2008-02-21 Procédé de fabrication d'une composition pharmaceutique hydrosoluble WO2009096810A1 (fr)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2008103029 2008-01-31
RU2008103029/15A RU2347565C1 (ru) 2008-01-31 2008-01-31 Фармацевтический водорастворимый состав из действующего начала в виде n-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидона и, по меньшей мере, одного вспомогательного нейтрального органического низкомолекулярного компонента и способы его получения

Publications (1)

Publication Number Publication Date
WO2009096810A1 true WO2009096810A1 (fr) 2009-08-06

Family

ID=40529699

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
PCT/RU2008/000099 WO2009096810A1 (fr) 2008-01-31 2008-02-21 Procédé de fabrication d'une composition pharmaceutique hydrosoluble

Country Status (2)

Country Link
RU (1) RU2347565C1 (ru)
WO (1) WO2009096810A1 (ru)

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2195264C1 (ru) * 2001-07-05 2002-12-27 Химический факультет МГУ им. М.В.Ломоносова Способ получения порошков лекарственных препаратов
RU2240783C1 (ru) * 2003-07-17 2004-11-27 Открытое акционерное общество "Щелковский витаминный завод" Фармацевтическая композиция, обладающая ноотропной активностью, и способ ее получения
RU2301058C1 (ru) * 2006-07-19 2007-06-20 Валерий Сергеевич Комаров Способ микронизации органической лекарственной субстанции

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2195264C1 (ru) * 2001-07-05 2002-12-27 Химический факультет МГУ им. М.В.Ломоносова Способ получения порошков лекарственных препаратов
RU2240783C1 (ru) * 2003-07-17 2004-11-27 Открытое акционерное общество "Щелковский витаминный завод" Фармацевтическая композиция, обладающая ноотропной активностью, и способ ее получения
RU2301058C1 (ru) * 2006-07-19 2007-06-20 Валерий Сергеевич Комаров Способ микронизации органической лекарственной субстанции

Also Published As

Publication number Publication date
RU2347565C1 (ru) 2009-02-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US20180008542A1 (en) Pharmaceutical composition
CN101123989B (zh) 制备吡罗昔康：β-环糊精包合物的方法
Shimpi et al. Stabilization and improved in vivo performance of amorphous etoricoxib using Gelucire 50/13
Chen et al. Rapid dissolution of high‐potency danazol particles produced by evaporative precipitation into aqueous solution
Kini et al. Enhancement of solubility and dissolution rate of poorly water soluble drug by spray drying using different grade of chitosan
Kim et al. Micronization of a poorly water-soluble drug, fenofibrate, via supercritical-fluid-assisted spray-drying
Hajare et al. Improvement of solubility and dissolution rate of indomethacin by solid dispersion in polyvinyl pyrrolidone K30 and poloxomer 188
Paluch et al. Impact of process variables on the micromeritic and physicochemical properties of spray-dried porous microparticles, part I: introduction of a new morphology classification system
Amsa et al. Preparation and solid state characterization of simvastatin nanosuspensions for enhanced solubility and dissolution
Kulthe et al. Freeze-dried amorphous dispersions for solubility enhancement of thermosensitive API having low molecular lipophilicity
Mendiratta et al. Lansoprazole solid dispersion using a novel amphiphillic polymer Soluplus®
WO2009096810A1 (fr) Procédé de fabrication d'une composition pharmaceutique hydrosoluble
Liang et al. Formulation of nitrendipine/hydroxypropyl-β-cyclodextrin inclusion complex as a drug delivery system to enhance the solubility and bioavailability by supercritical fluid technology
Vatanara Spray drying of nanoparticles to form fast dissolving glipizide
JPH1043502A (ja) 超微粒結晶化生成物の製造法
JP2011514897A (ja) 高濃度のミセル水溶液を調製する方法
Arpargaus et al. Enhanced solubility of poorly soluble drugs via spray drying
RU2391976C2 (ru) Фармацевтический состав в виде микроинкапсулированных поликомпонентных частиц из n-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидона и вспомогательного нейтрального органического низкомолекулярного компонента и способ его микрокапсулирования
Bhosale et al. Preparation of amorphous carvedilol polymeric microparticles for improvement of physicochemical properties
RU2465892C1 (ru) Способ получения высокодисперсного мелоксикама
US9511341B2 (en) Method for preparing acetazolamide sodium powder
RU2423969C2 (ru) Способ микронизации n-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидона и лекарственный препарат, содержащий вододиспергируемую органическую лекарственную субстанцию в виде микронизированного порошка n-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидона
Škapin et al. Preparation and coating of finely dispersed drugs: 4. Loratadine and danazol
Choi et al. Novel rivaroxaban-loaded microsphere systems with different surface microstructure for enhanced oral bioavailability
WO2008010741A1 (fr) Procédé de micronisation de substances médicinales organiques

Legal Events

Date Code Title Description
121 Ep: the epo has been informed by wipo that ep was designated in this application

Ref document number: 08794006

Country of ref document: EP

Kind code of ref document: A1

NENP Non-entry into the national phase

Ref country code: DE

32PN Ep: public notification in the ep bulletin as address of the adressee cannot be established

Free format text: NOTING OF LOSS OF RIGHTS PURSUANT TO RULE 112(1) EPC (EPO FORM 1205A DATED 08/10/2010)

122 Ep: pct application non-entry in european phase

Ref document number: 08794006

Country of ref document: EP

Kind code of ref document: A1