WO2009066774A1 - Inhibiteur d'expression sélectif pour les gènes de la kinase aurora a et de la kinase aurora b - Google Patents

Inhibiteur d'expression sélectif pour les gènes de la kinase aurora a et de la kinase aurora b Download PDF

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Abstract

L'invention porte sur un médicament contenant un polyamide de pyrrole-imidazole comprenant une unité N-méthylpyrrole (désignée parfois ci-après par Py), une unité N-méthylimidazole (désignée parfois ci-après par Im) et une unité acide γ-aminobutyrique qui peut être plié au niveau de l'unité acide γ-aminobutyrique pour former une conformation en forme de U à l'intérieur de la rainure mineure dans la région de double brin (désignée ci-après comme la région cible) contenant une partie des positions -100 à -70 (SEQ ID NO:2) dans la séquence de bases de promoteur de la kinase aurora A humaine (désignée parfois ci-après par hAURKA) ou la totalité de celles-ci et une chaîne qui est complémentaire de celle-ci, et où la paire de bases C-G correspond à la paire Py/Im, la paire de bases G-C correspond à la paire Im/Py et les paires de bases A-T et T-A correspondent chacune à la paire Py/Py.
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