WO2009053414A2 - Retinolhaltiges kosmetikprodukt und dessen anwendung - Google Patents

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WO2009053414A2
WO2009053414A2 PCT/EP2008/064329 EP2008064329W WO2009053414A2 WO 2009053414 A2 WO2009053414 A2 WO 2009053414A2 EP 2008064329 W EP2008064329 W EP 2008064329W WO 2009053414 A2 WO2009053414 A2 WO 2009053414A2
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Leonhard Zastrow
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Definitions

  • the invention relates to a retinol-containing cosmetic product with improved anti-aging action for the skin.
  • the product shows both a very short-term increased anti-wrinkle effect and a long-lasting improved anti-wrinkle effect in comparison with known retinol systems.
  • Retinol has long been known as a preferred active ingredient for the skin and has been used in many combinations.
  • the problem with retinol is its stability and thus short action on the cellular skin structures, as it is degraded very quickly.
  • retinol with other substances such as Citric acid, monoalkyl phosphates, histidine, etc. stabilize. More stable than retinol itself are its fatty acid derivatives, the protective effect of which, however, is much lower due to their stability.
  • the invention has for its object to further improve the anti-wrinkle effect of known cosmetic products.
  • the unsaturated phosphatidylcholine (PC) used is one of the best known representatives of phospholipids. Over a wide pH range, PC is in an electrically neutral, zwitterionic form. Also in the present invention, PC is used in its electrically neutral form. In combination with water, phosphatidylcholine spontaneously forms bilayer-like cells that enclose a cavity. This has long been used for the encapsulation of drugs in the form of so-called liposomes. By building these liposomes they can be easily integrated into the barrier layer of the skin. The skin becomes more permeable, and encapsulated agents can be delivered within the barrier layers and beyond.
  • PC unsaturated phosphatidylcholine
  • this retinol incorporated into the lamellar structure of the DMS is released very slowly from the barrier layers of the skin into the environment and, together with encapsulated retinol (in liposomes or chitosan microcapsules and cyclodextrin) and free retinyl derivative, a total anti-aging effect achieved that the individual systems added do not reach.
  • the overall system in the form of the product according to the invention limits the transepidermal water loss (TEWL) to a very low level.
  • TEWL transepidermal water loss
  • Another significant advantage of the product according to the invention is that, despite high efficacy, no or only insignificant yellowing of the product occurs and its acceptance by the user is significantly increased.
  • Preferred ranges for the active ingredients of the retinol-containing cosmetic product are 0.5 to 2% by weight of the saturated phosphatidylcholine with incorporated retinol, 0.05 to 2% by weight of the liposomes or chitosan microcapsules with encapsulated retinol and 0.05 to 1.5% by weight. % Cyclodextrin with retinol.
  • a preferred range for the retinyl derivative which may be, for example, retinyl palmitate, retinaldehyde or vitamin A acid, and especially retinyl palmitate, is 0.01 to 0.03% by weight.
  • the preparation of chitosan microcapsules is known and described, for example, in DE 197 12 978 A1, WO 01/01926, WO 01/01927, WO 01/01928, WO 01/01929.
  • the cosmetic product according to the invention contains, in addition to the mentioned retinol active ingredients, cosmetically acceptable excipients or carriers or mixtures thereof.
  • cosmetic auxiliaries in this context all impurities are referred to, which may also have an own effect.
  • Excipients may e.g.
  • UV-filters or tanning or brightening agents but also radical scavengers, enzymes, waxes, herbal ingredients, polymers, melanin, antioxidants, anti-inflammatory natural agents, ubiquinone Q10, creatine, creatinine, camitine, biotin, isoflavones, isoflavonoids, Cardiolipin, lipoic acid, as well as skin functions improving agents such as green tea extracts, eucalyptus oil, urea, mineral salts, marine minerals or osmolytes.
  • radical scavengers enzymes, waxes, herbal ingredients, polymers, melanin, antioxidants, anti-inflammatory natural agents, ubiquinone Q10, creatine, creatinine, camitine, biotin, isoflavones, isoflavonoids, Cardiolipin, lipoic acid, as well as skin functions improving agents such as green tea extracts, eucalyptus oil, urea, mineral salts, marine minerals or osmolytes
  • adjuvants e.g. also preservatives, dyes, pigments with coloring effect, thickeners, fragrances, alcohols, polyols, esters, electrolytes, gelling agents, polymers, copolymers, waxes, stabilizers or emulsifiers in the inventive composition may be included.
  • Antioxidants include vitamins such as vitamin C and derivatives thereof, for example, ascorbyl acetate, phosphate and palmitate, magnesium ascorbyl phosphate; Folic acid and its derivatives; Vitamin E and its derivatives, such as tocopheryl acetate; Flavones or flavonoids; Amino acids such as histidine, glycine, tyrosine, tryptophan and derivatives thereof; Imidazoles, such as, for example, cis- or trans-urocanic acid and derivatives thereof; Peptides such as D, L-carnosine, D-carnosine, L-carnosine and their derivatives; Carotenoids and carotenes such as ⁇ -carotene, ⁇ -carotene, lycopene; Uric acid and derivatives thereof; ⁇ - hydroxy acids such as citric acid, lactic acid, malic acid; ⁇ -hydroxy fatty acids such as palmitic acid, phytic acid, lactoferrin; Stilbenes and their derivatives
  • a particularly preferred antioxidant is a mixture containing at least 90% by weight of a product obtained by extraction of the bark of Quebracho blanco and subsequent enzymatic hydrolysis.
  • Peptide contains cecropins, amino acids and a vitamin mixture, and a nonionic, cationic or anionic hydrogel or mixture of
  • Another preferred antioxidant is a mixture of Angelica archangelica root extract, Pongamia pinnata seed extract, Camelia sinensis leaf extract, Coffea arabica seed extract, ethanol in the ratio 0.2: 0.2: 0.2: 0.2: 99.2 according to claim 1 of WO2004 / 105704 (RPF complex 2).
  • waxes natural vegetable waxes, animal waxes, natural and synthetic mineral waxes and synthetic waxes can be used. These include, for example, carnauba wax, Candell ila wax, beeswax, wool wax, hard paraffin, ceresin, Ozokeht, silicone wax, polyethylene glycol waxes or polyethylene glycol ester waxes.
  • As carriers e.g. Water, polar and non-polar oils, certain non or little coloring pigments or powders are used.
  • Pigments for the product of the invention include e.g. Titanium dioxide, zinc oxide,
  • oils used for the invention may be conventional cosmetic oils or cosmetic esters or ethers.
  • Particularly suitable oils are, for example, silicone oils,
  • Trimethylolpropane isostearate, isodecyl citrate, neopentyl glycol diheptanoate, PPG-15-stearyl ether and vegetable oils such as calendula oil, jojoba oil, avocado oil, macadamia nut oil, castor oil, cocoa butter, coconut oil, corn oil, cottonseed oil, olive oil, palm kernel oil, rapeseed oil, safflower oil, sesame seed oil, soybean oil, Sunflower seed oil, wheat germ oil, grape seed oil, kukui nut oil, safflower oil or mixtures thereof.
  • excipients or carriers according to the present invention include cationic liposomes.
  • the present cosmetic product is based exclusively on liposomes of unsaturated phosphatidylcholine.
  • the use of the cosmetic product according to the invention can e.g. are done in sun creams, sun gels, after-sun products, day creams, night creams, masks, body lotions, eye cosmetics.
  • the invention also relates to the use of a mixture of 0.1 to 3% by weight of a Derma membrane system based on saturated phosphatidylcholine, in whose lamellar structure 20,000 to 100,000 International Units (IU) of retinol are incorporated;
  • Chitosan microcapsules containing from 3,000 to 200,000 IU of retinol; 0.01 to 2% by weight of cyclodextrins containing 80,000 to 100,000 IU of retinol;
  • retinyl derivative especially retinyl palmitate
  • the treatment is carried out with an application amount of 1-5 mg / cm 2 skin in the area of the facial skin.
  • the treatment is applied once with an application amount of 1-5 mg / cm 2 skin in the area of the facial skin.
  • phase A and B were prepared separately at about 75 0 C and 77 0 C and then combined with stirring. After cooling to about 35 to 38 0 C, the phase C was added. This was followed by the addition of phase D at about 30 0 C.
  • composition according to Example 1 was supplemented in phase D by 0.5% RPF complex I, consisting of water, 1% gelling agent, 7.5% phospholipids, 2% quebracho extract and 1% silkworm extract (according to WO 99 / 66881), based on the total weight of the antioxidant.
  • RPF complex I consisting of water, 1% gelling agent, 7.5% phospholipids, 2% quebracho extract and 1% silkworm extract (according to WO 99 / 66881), based on the total weight of the antioxidant.
  • Cyclodextrin & Retinol (100,000 IU) 1, 0 DMS Retinol (Kuhs GmbH, Germany) (50,000 IU) 2.0.
  • RPF complex 2 Angelica archangelica root extract, Pongamia pinnata seed extract, Camelia sinensis leaf extract, Coffea arabica seed extract, ethanol in the ratio 0.2: 0.2: 0.2: 0.2: 99.2 according to WO2004 / 105,704th
  • Silicone OiI (cyclohexasiloxanes & cyclopentasiloxanes
  • the cream had the following composition:
  • Group 2 retinol encapsulated in chitosan 0.2% (70,000 IU)
  • Group 5 Retinyl palmitates 0.01%; Retinol encapsulated in chitosan 0.2% (70,000 IU);

Abstract

Die Erfindung betrifft ein retinolhaltiges Kosmetikprodukt, enthaltend gesättigtes (hydriertes) Phosphatidylcholin, in dessen lamellarer Struktur 20.000 bis 100.000 IU Retinol eingelagert sind; Liposome aus ungesättigtem Phosphatidylcholin oder Chitosanmikrokapseln, enthaltend 3000 bis 200.000 IU Retinol; Cyclodextrin, enthaltend 80.000 bis 100.000 IU Retinol; ein freies Retinylderivat; und kosmetische Hilfsstoffe, Trägerstoffe oder Gemische davon. Das Produkt zeigt sowohl eine sehr kurzfristig auftretende erhöhte Anti-Faltenwirkung als auch eine langanhaltende signifikant verbesserte Anti-Faltenwirkung.

Description

Retinolhaltiges Kosmetikprodukt und dessen Anwendung
Die Erfindung betrifft ein retinolhaltiges kosmetisches Produkt mit verbesserter Anti- Alterungswirkung für die Haut. Das Produkt zeigt sowohl eine sehr kurzfristig auftretende erhöhte Anti-Faltenwirkung als auch eine langanhaltende verbesserte Anti- Faltenwirkung im Vergleich mit bekannten Retinolsystemen.
Retinol ist seit langem als bevorzugter Wirkstoff für die Haut bekannt und in vielen Kombinationen eingesetzt worden. Problematisch bei Retinol ist dessen Stabilität und damit kurze Einwirkungsmöglichkeit auf die zellulären Hautstrukturen, da es sehr schnell abgebaut wird. Aus diesem Grunde existieren auch zahlreiche Vorschläge, Retinol mit anderen Substanzen wie z.B. Citronensäure, Monoalkylphosphaten, Histidin usw. zu stabilisieren. Stabiler als Retinol selbst sind dessen Fettsäurederivate, deren Schutzwirkung infolge ihrer Stabilität jedoch weitaus geringer ist.
Aus der WO 02/080875 ist eine Kombination verschiedener Retinol-Darreichungs- formen bekannt, die durch ein freies Retinylderivat, ein liposomal verkapseltes Retinylderivat, verkapseltes Retinol und ein Pflanzenextrakt(gemisch) eine Steigerung bei der Anti-Faltenwirkung erreicht.
Der Erfindung liegt die Aufgabe zugrunde, die Anti-Faltenwirkung bekannter kosmetischer Produkte weiter zu verbessern.
Erfindungsgemäß bereitgestellt wird daher ein retinolhaltiges Kosmetikprodukt, gekennzeichnet durch einen Gehalt an
0,1 bis 3 Gew-% gesättigtem Phosphatidylcholin, in dessen lamellarer Struktur 20.000 bis 100.000 Internationale Einheiten (IU) Retinol eingelagert sind; 0,01 bis 0,5 Gew-% Liposome aus ungesättigtem Phosphatidylcholin, enthaltend 3000 bis 200.000 IU Retinol oder Chitosankapseln enthaltend 3000 bis 200.000 IU Retinol;
0,01 bis 2 Gew-% Cyclodexthn, enthaltend 80.000 bis 100.000 IU Retinol;
0,01-0,05 Gew-% freies Retinylderivat, insbesondere Retinylpalmitat; und
einen restlichen Gehalt bis 100 Gew-% kosmetische Hilfsstoffe, Trägerstoffe oder Gemische davon.
Das eingesetzte ungesättigte Phosphatidylcholin (PC) ist einer der bekanntesten Vertreter der Phospholipide. Über einen weiten pH-Bereich liegt PC in einer elektrisch neutralen, zwitterionischen Form vor. Auch in der vorliegenden Erfindung wird PC in seiner elektrisch neutralen Form eingesetzt. In Verbindung mit Wasser bildet Phosphatidylcholin spontan doppelschichtartige Zellen aus, die einen Hohlraum einschließen. Dies wird seit langem zur Verkapselung von Wirkstoffen in Form von sogenannten Liposomen genutzt. Durch den Aufbau dieser Liposome lassen sie sich leicht in die Barriereschicht der Haut integrieren. Die Haut wird dadurch durchlässiger, und verkapselte Wirkstoffe können innerhalb der Barriereschichten und darüber hinaus abgegeben werden.
Die wesentlichen Bestandteile des Phosphatidylcholins sind Linolsäure und Cholin. Ist die ungesättigte Linolsäure ersetzt durch gesättigte Palmitinsäure und Stearinsäure, wird ein Produkt erhalten ( INCI: Hydrogenated Lecithin), das keine zellförmigen Strukturen bildet, sondern solche, die plattenartig oder lamellenartig angeordnet sind (DMS = Derma Membran Struktur). Diese lamellaren Strukturen aus gesättigtem Phosphatidylcholin restaurieren und stabilisieren infolge ihrer strukturellen Ähnlichkeit die Barriereschichten der Haut. Mit Liposomen aus ungesättigtem Phosphatidylcholin können daher die Barriereschichten der Haut geöffnet und mit der lamellaren Struktur aus gesättigtem Phosphatidylcholin (DMS) wieder geschlossen werden. Erfindungsgemäß wird in die lamellare Struktur des „gesättigten" (hydrierten) Phosphatidylcholin eingelagertes Retinol eingesetzt.
Es wurde nun gefunden, dass dieses in die lamellare Struktur des DMS eingelagerte Retinol sehr langsam aus den Barriereschichten der Haut in die Umgebung abgegeben wird und dadurch zusammen mit verkapseltem Retinol (in Liposomen oder Chitosanmikrokapseln und Cyclodextrin) sowie freiem Retinylderivat eine Gesamt-Anti- Alterungswirkung erzielt wird, die die addierten Einzelsysteme nicht erreichen.
Ohne an eine Theorie gebunden sein zu wollen, scheint eine abgestufte Wirkung der Einzelsysteme aufzutreten, die sowohl eine bei erstmaliger Anwendung eines solchen kosmetischen Produktes sehr schnell auftretende und über den Tag anhaltende Langzeitwirkung ermöglicht, als auch eine bei längerer Anwendung über den Endpunkt der Anwendung hinaus auftretende Langzeitwirkung. Besonders letztere Langzeitwirkung ist überraschend hoch.
Darüber hinaus wird durch das Gesamtsystem in Form des erfindungsgemäßen Produktes der transepidermale Wasserverlust (TEWL) auf ein sehr niedriges Niveau begrenzt.
Ein weiterer wesentlicher Vorteil des erfindungsgemäßen Produktes besteht darin, dass trotz hoher Wirksamkeit keine oder nur unwesentliche Gelbfärbung des Produktes auftritt und damit dessen Akzeptanz beim Anwender deutlich erhöht wird.
Bevorzugte Bereiche für die aktiven Bestandteile des retinolhaltigen Kosmetikproduktes sind 0,5 bis 2 Gew-% des gesättigten Phosphatidylcholin mit eingelagertem Retinol, 0,05 bis 2 Gew-% der Liposome oder Chitosanmikrokapseln mit eingekapseltem Retinol und 0,05 bis 1 ,5 Gew-% Cyclodextrin mit Retinol. Ein bevorzugter Bereich für das Retinylderivat, das beispielsweise Retinylpalmitat, Retinaldehyd oder Vitamin A- Säure sein kann, und insbesondere Retinylpalmitat ist, liegt bei 0,01 bis 0,03 Gew-%. Die Herstellung von Chitosanmikrokapseln ist bekannt und beispielsweise in DE 197 12 978 A1 , WO 01/01926, WO 01/01927, WO 01/01928, WO 01/01929 beschrieben.
Das erfindungsgemäße kosmetische Produkt enthält neben den genannten Retinol- Wirkstoffen kosmetisch annehmbare Hilfsstoffe oder Trägerstoffe oder Gemische davon. Als kosmetische Hilfsstoffe werden in diesem Zusammenhang alle Begleitstoffe bezeichnet, die gegebenenfalls auch eine eigene Wirkung aufweisen können. Hilfsstoffe können z.B. UV-Filter oder die Bräunung oder Aufhellung der Haut beeinflussende Mittel sein, aber auch Radikalfänger, Enzyme, Wachse, pflanzliche Wirkstoffe, Polymere, Melanin, Antioxidationsmittel, entzündungswidrige natürliche Wirkstoffe, Ubichinon Q10, Kreatin, Kreatinin, Camitin, Biotin, Isoflavone, Isoflavonoide, Cardiolipin, Liponsäure, sowie Hautfunktionen verbessernde Wirkstoffe wie Grüntee-Extrakte, Eucalyptusöl, Harnstoff, Mineralsalze, Meeresmineralien oder Osmolyte.
Als Hilfsstoffe können z.B. auch Konservierungsmittel, Farbstoffe, Pigmente mit färbender Wirkung, Verdickungsmittel, Duftstoffe, Alkohole, Polyole, Ester, Elektrolyte, Gelbildner, Polymere, Copolymere, Wachse, Stabilisatoren oder Emulgatoren in der erfindungsgemäßen Zusammensetzung enthalten sein.
Zu Antioxidationsmitteln gehören Vitamine wie z.B. Vitamin C und Derivate davon, beispielsweise Ascorbylacetat, -phosphat und -palmitat, Magnesiumascorbylphosphat; Folsäure und deren Derivate; Vitamin E und deren Derivate, wie Tocopherylacetat; Flavone oder Flavonoide; Aminosäuren, wie Histidin, Glycin, Tyrosin, Tryptophan und Derivate davon; Imidazole wie z.B. eis- oder trans-Urocaninsäure und deren Derivate; Peptide wie D,L-Carnosin, D-Carnosin, L-Carnosin und deren Derivate; Carotinoide und Carotine, wie z.B α-Carotin, ß-Carotin, Lycopin; Harnsäure und Derivate davon; α- Hydroxysäuren wie Citronensäure, Milchsäure, Apfelsäure; α-Hydroxyfettsäuren wie Palmitinsäure, Phytinsäure, Lactoferrin; Stilbene und deren Derivate; Mannose und deren Derivate; Ferulasäure und deren Derivate; Thiole wie Glutathion, Cystein, Cystin und deren Ester.
Ein besonders bevorzugtes Antioxidationsmittel ist ein Gemisch mit einem Gehalt an einem durch Extraktion der Rinde von Quebracho blanco und nachfolgender enzymatischer Hydrolyse gewonnenem Produkt, das wenigstens 90 Gew- %
Proanthocyanidin-Oligomere und höchstens 10 Gew-% Gallussäure enthält, in Mikro- kapseln, sowie mit einem durch Extraktion gewonnenen Seidenraupenextrakt, der das
Peptid Cecropine, Aminosäuren und ein Vitamingemisch enthält, und einem nichtionischen, kationischen oder anionischen Hydro-Gel oder Gemisch von Hydro-
Gelen, und einem oder mehreren Phospholipiden, und Wasser (RPF-Komplex 1 gemäß Anspruch 1 der WO 99/66881 ).
Ein weiteres bevorzugtes Antioxidationsmittel ist ein Gemisch aus Angelica archangelica-Wurzelextrakt, Pongamia pinnata-Samenextrakt, Camelia sinensis- Blattextrakt, Coffea arabica-Samenextrakt, Ethanol im Verhältnis 0,2 : 0,2 : 0,2 : 0,2 : 99,2 gemäß Anspruch 1 der WO2004/105704 (RPF-Komplex 2).
Als Wachse können natürliche pflanzliche Wachse, tierische Wachse, natürliche und synthetische Mineralwachse und synthetische Wachse verwendet werden. Dazu gehören beispielsweise Carnaubawachs, Candell ilawachs, Bienenwachs, Wollwachs, Hartparaffin, Ceresin, Ozokeht, Siliconwachs, Polyethylenglycolwachse oder Polyethylenglycolesterwachse.
Als Trägerstoffe können z.B. Wasser, polare und unpolare Öle, bestimmte nicht oder wenig färbende Pigmente oder Pulver eingesetzt werden.
Zu Pigmenten für das erfindungsgemäße Produkt gehören z.B. Titandioxid, Zinkoxid,
Aluminiumoxid, Siliciumdioxid, Silicate, Glimmer, Kaolin, Calciumcarbonat, Talkum, Nylonkügelchen, Keramikkügelchen, expandierte und nichtexpandierte synthetische Polymerpulver, pulverförmige natürliche organische Verbindungen wie gemahlene Festalgen, gemahlene Pflanzenteile, verkapselte und unverkapselte Getreidestärken.
Die für die Erfindung eingesetzten Öle können übliche kosmetische Öle sein oder kosmetische Ester oder Ether. Besonders geeignete Öle sind beispielsweise Siliconöle,
Mineralöle, Hydrogenated Polyisobuten, Polyisopren, Squalane, Tridecylthmellitat,
Trimethylpropan-thisostearat, Isodecylcitrat, Neopentylglycoldiheptanoat, PPG-15- stearylether sowie pflanzliche Öle, wie Calendulaöl, Jojobaöl, Avocadoöl, Maca- damianußöl, Rizinusöl, Kakaobutter, Kokosnußoil, Maisöl, Baumwollsamenöl, Olivenöl, Palmkernöl, Rapssamenöl, Safloröl, Sesamsamenöl, Sojabohnenöl, Sonnenblumen- samenöl, Weizenkeimöl, Traubenkernöl, Kukuinußöl, Distelöl oder Gemische davon.
Nicht zu den Hilfs- oder Trägerstoffen gemäß der vorliegenden Erfindung gehören kationische Liposome. Das vorliegende Kosmetikprodukt basiert ausschließlich auf Liposomen aus ungesättigtem Phosphatidylcholin.
Die Verwendung des erfindungsgemäßen kosmetischen Produktes kann z.B. erfolgen in Sonnencremes, Sonnengelen, After-sun-Produkten, Tagescremes, Nachtcremes, Masken, Körperlotionen, Augenkosmetik.
Die Herstellung derartiger Produkte erfolgt auf eine Weise, wie sie dem Fachmann auf diesem Gebiet bekannt ist.
Gegenstand der Erfindung ist auch die Verwendung eines Gemisches aus 0,1 bis 3 Gew-% eines Derma Membran Systems auf Basis von gesättigtem Phosphatidylcholin, in dessen lamellarer Struktur 20.000 bis 100.000 Internationale Einheiten (IU) Retinol eingelagert sind;
0,01 bis 0,5 Gew-% Liposome aus ungesättigtem Phosphatidylcholin oder
Chitosanmikrokapseln, enthaltend 3000 bis 200.000 IU Retinol; 0,01 bis 2 Gew-% Cyclodextrine, enthaltend 80.000 bis 100.000 IU Retinol;
0,01-0,05 Gew-% freies Retinylderivat, insbesondere Retinylpalmitat; und einen restlichen Gehalt bis 100 Gew-% kosmetische Hilfsstoffe, Trägerstoffe oder Gemische davon, zur Anti-Faltenbehandlung der menschlichen Haut, insbesondere zur langanhaltenden Anti-Faltenbehandlung.
Bevorzugt erfolgt die Behandlung mit einer Auftragsmenge von 1-5 mg/cm2 Haut im Bereich der Gesichtshaut. Vorzugsweise sollte zweimal täglich über einen Zeitraum von 3 bis 30 Tagen aufgetragen werden.
Weiter bevorzugt erfolgt die Behandlung mit einer Auftragsmenge von 1-5 mg/cm2 Haut im Bereich der Gesichtshaut einmalig.
Die Erfindung soll nachstehend durch Beispiele näher erläutert werden. Alle Angaben erfolgen in Gewichtsprozent, sofern nichts anderes angegeben ist.
Beispiel 1 Anti-Falten Taqescreme I
Phase A
Wasser q.s. ad 100
Glycehne 5,0
Propylenglycol 3,0
Carbomer 0,5
Phase B
Ceteareth-20 5,0
Glyceryl Stearate 1 ,5
Silicone OiI (Dimethicone &
Cyclotetrasiloxane) 5,0
Phase C
Thethanolamin 0,5
Phase D
Silicone OiI (Cyclohexasiloxane & Cylopentasiloxane
& Cyclotetrasiloxane) 3,0
Konservierungsmittel 0,9 Parfüm 0,5
Retinylpalmitate 0,01 Retinol eingekapselt in Chitosan (70.000 IU)
(Retinol Primasphere L2) 0,2 Cyclodextrin & Retinol (100.000 IU) 0,5
DMS Retinol (Kuhs GmbH, Deutschland)* (55.000 IU) 1 ,2.
* Retinol & Hydrogenated Lecithin & Caprylic/Caphc Triglyceride & Shea Butter & Squalane.
Die Phasen A und B wurden separat bei etwa 75 0C bzw. 77 0C hergestellt und dann unter Rühren zusammengeführt. Nach dem Abkühlen auf etwa 35 bis 38 0C wurde die Phase C hinzugegeben. Danach erfolgte die Zugabe der Phase D bei etwa 30 0C.
Es wurde eine sehr helle Creme ohne Gelbton erhalten.
Beispiel 2 Anti-Falten Tagescreme Il
Die Zusammensetzung gemäß Beispiel 1 wurde ergänzt in der Phase D durch 0,5 % RPF-Komplex I, bestehend aus Wasser, 1 % Gelbildner, 7,5 % Phospholipide, 2 % Quebracho-Extrakt und 1 % Seidenraupen-Extrakt (gemäß WO 99/66881 ), bezogen auf das Gesamtgewicht des Antioxidationsmittels.
Beispiel 3 Anti-Falten Serum Phase A Wasser q.s. ad 100
Glycehne 3,0
Propylenglycol 2,0
Carbomer 0,2 Phase B Shea Butter 2,0
Dicaprylyl Carbonate 0,5 Tocopherol 2,0
Silicone OiI (Dimethicone & Cyclotetrasiloxane) 1 ,5 Phase C
Triethanolamin 0,2 Phase D
Ethanol 2,0
Konservierungsmittel 0,9
Parfüm 0,5 RPF Komplex 2 ** Phase E
Retinylpalmitate 0,01 Retinol eingekapselt in Chitosan (70.000 IU)
(Retinol Primashere L2) 0,05
Cyclodextrin & Retinol (100.000 IU) 1 ,0 DMS Retinol (Kuhs GmbH, Deutschland) (50.000 IU) 2,0.
Es wurde eine sehr helles Serum ohne Gelbton erhalten.
**RPF-Komplex 2: Angelica archangelica-Wurzelextrakt, Pongamia pinnata- Samenextrakt, Camelia sinensis-Blattextrakt, Coffea arabica-Samenextrakt, Ethanol im Verhältnis 0,2 : 0,2 : 0,2 : 0,2 : 99,2 gemäß WO2004/105704.
Beispiel 4 Anti-Falten Nachtcreme Phase A
Wasser q.s. ad 100
Glycehne 5,0
Propylenglycol 2,0
Carbomer 0,15 Phase B
Beheneth-10 5,0 Shea Butter 8,0
Behenyl Alcohol 2,5
Phase C
Triethanolamin 0,15 Phase D
Silicone OiI (Cyclohexasiloxane & Cyclopentasiloxane
& Cyclotetrasiloxane) 6,5
Konservierungsmittel 0,9
Parfüm 0,5 RPF Komplex 1 * 0,5
Phase E
Retinylpalmitate 0,02
Retinol eingekapselt in Chitosan (70.000 IU)
(Retinol Primasphere L2) 0,5 Cyclodextrin & Retinol (100.000 IU) 2,0
DMS Retinol (Kuhs GmbH, Deutschland) (100.000 IU) 3,0.
Es wurde eine sehr helle Creme ohne Gelbton erhalten.
Beispiel 4 (Vergleichsbeispiel 1 ) Anwender-Test
Ein Anwendertest mit 50 Teilnehmerinnen im Alter von 35 bis 53 Jahren wurde durchgeführt. Alle Teilnehmerinnen trugen zweimal täglich (morgens und abends) eine Creme mit etwa 2 mg/cm2 im Gesicht auf, insbesondere um Augen- und Mundpartie des Gesichts. Die Behandlung wurde nach 28 Tagen beendet.
Vom Ausgangszustand und nach 12 Stunden, 3 Tagen , 14 Tagen, 28 Tagen und 48 Tagen wurden digitalisierte Aufnahmen vom Augenwinkel und einer weiteren ausgewählten Gesichtspartie der Teilnehmerinnen gemacht und über ein Computer- programm nach Anzahl der Falten und Faltentiefe ausgewertet. Die Messung nach 12 Stunden erfolgte nach einmaliger Anwendung. Die Creme hatte folgende Zusammensetzung:
Phase A
Wasser q.s ad 100; Glycehne 5,0; Propylenglycole 3,0; Carbomer 0,5.
Phase B
Ceteareth-20 5,0; Glyceryl Stearate 1 ,5; Dimethicone 5,0.
Phase C
Thethanolamin 0,5.
Phase D
Silicone DC 200 3,0; Konservierungsmittel 0,5; Parfüm 0,5; und zusätzlich in Phase D
Gruppe 1 : Retinylpalmitate 0,01 %
Gruppe 2: Retinol eingekapselt in Chitosan 0,2 % (70.000 IU)
Gruppe 3: Cyclodextrin & Retinol 0,5 % (100.000 IU)
Gruppe 4: DMS Retinol (Kuhs GmbH, Deutschland) 1 ,2 % (55.000 IU)
Gruppe 5: Retinylpalmitate 0,01 %; Retinol eingekapselt in Chitosan 0,2 % (70.000 IU);
Cyclodextrin & Retinol 0,5 % (100.000 IU); DMS Retinol (Kuhs GmbH, Deutschland)
1 ,2 % (55.000 IU).
Die Ergebnisse dieses Anwendungstests sind in Tabelle 1 dargestellt.
Tabelle 1
Faltenreduzierung [%]
Figure imgf000012_0001
n.n.= nicht nachweisbar Tabelle 1 zeigt deutlich die überraschend hohe Wirksamkeit der Creme mit der erfindungsgemäßen Kombination gegenüber einer alleinigen Anwendung von bekannten Retinolsystemen. Insbesondere die deutlich hohe Faltenreduzierung schon nach 12 Stunden und die noch immer hohe Faltenreduzierung bei fortgesetzter Anwendung bis zu 28 Tagen sind signifikant. Aus dem Ergebnis nach 48 Tagen ist die Langzeitwirkung (ohne Weiterbehandlung nach dem 28. Tag) als prägnant erkennbar und zeigt die Überlegenheit des erfindungsgemäßen Retinol- Systems.

Claims

Patentansprüche
1. Retinolhaltiges Kosmetikprodukt, gekennzeichnet durch einen Gehalt an
0,1 bis 3 Gew-% gesättigtem Phosphatidylcholin, in dessen lamellarer Struktur 20.000 bis 100.000 Internationale Einheiten (IU) Retinol eingelagert sind; 0,01 bis 0,5 Gew-% Liposome aus ungesättigtem Phosphatidylcholin, enthaltend 3000 bis 200.000 IU Retinol oder Chitosanmikrokapseln enthaltend 3000 bis 200.000 IU
Retinol;
0,01 bis 2 Gew-% Cyclodextrin, enthaltend 80.000 bis 100.000 IU Retinol;
0,01-0,05 Gew-% freies Retinylderivat, insbesondere Retinylpalmitat; und einen restlichen Gehalt bis 100 Gew-% kosmetische Hilfsstoffe, Trägerstoffe oder
Gemische davon.
2. Kosmetikprodukt nach Anspruch 1 , dadurch gekennzeichnet, dass es 0,5 bis 2 Gew-% gesättigtes Phosphatidylcholin mit eingelagertem Retinol enthält.
3. Kosmetikprodukt nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass es 0,05 bis 2 Gew-% Liposome oder Chitosanmikrokapseln mit Retinol enthält.
4. Kosmetikprodukt nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, dass es 0,05 bis 1 ,5 Gew-% Cyclodextrin mit Retinol enthält.
5. Kosmetikprodukt nach einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, dass es 0,01-0,03 Gew-% Retinylpalmitat enthält.
6. Kosmetikprodukt nach einem der Ansprüche 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, dass es als Hilfsstoff ein Antioxidationsmittel enthält, bestehend aus einem Gemisch mit einem Gehalt an einem durch Extraktion der Rinde von Quebracho blanco und nachfolgender enzymatischer Hydrolyse gewonnenem Produkt, das wenigstens 90 Gew- % Proanthocyanidin-Oligomere und höchstens 10 Gew-% Gallussäure enthält, in Mikrokapseln, sowie mit einem durch Extraktion gewonnenen Seidenraupenextrakt, der das Peptid Cecropine, Aminosäuren und ein Vitamingemisch enthält, und einem nichtionischen, kationischen oder anionischen Hydro-Gel oder Gemisch von Hydro- Gelen, und einem oder mehreren Phospholipiden, und Wasser.
7. Kosmetikprodukt nach einem der Ansprüche 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, dass es als Hilfsstoff ein Antioxidationsmittel enthält, bestehend aus einem Gemisch mit einem Gehalt an Angelica archangelica-Wurzelextrakt, Pongamia pinnata- Samenextrakt, Camelia sinensis-Blattextrakt, Coffea arabica-Samenextrakt und Ethanol.
8. Verwendung eines Gemisches aus 0,1 bis 3 Gew-% gesättigtem Phosphatidylcholin, in dessen lamellarer Struktur 20.000 bis 100.000 Internationale Einheiten (IU) Retinol eingelagert sind;
0,01 bis 0,5 Gew-% Liposome aus ungesättigtem Phosphatidylcholin, enthaltend 3000 bis 200.000 IU Retinol oder Chitosanmikrokapseln enthaltend 3000 bis 200.000 IU
Retinol; 0,01 bis 2 Gew-% Cyclodextrin, enthaltend 80.000 bis 100.000 IU Retinol; 0,01-0,05 Gew-% freies Retinylderivat, insbesondere Retinylpalmitat; und einen restlichen Gehalt bis 100 Gew-% kosmetische Hilfsstoffe, Trägerstoffe oder Gemische davon, zur Anti-Faltenbehandlung der menschlichen Haut, insbesondere zur langanhaltenden Anti-Faltenbehandlung.
9. Verwendung nach Anspruch 8, dadurch gekennzeichnet, dass die Behandlung mit einer Auftragsmenge von 1-5 mg/cm2 Haut im Bereich der Gesichtshaut erfolgt vorzugsweise zweimal täglich über einen Zeitraum von 3 bis 30 Tagen.
10. Verwendung nach Anspruch 8, dadurch gekennzeichnet, dass die Behandlung mit einer Auftragsmenge von 1-5 mg/cm2 Haut im Bereich der Gesichtshaut einmalig erfolgt.
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