WO2007077995A1 - 筋肉増量剤 - Google Patents

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WO2007077995A1
WO2007077995A1 PCT/JP2007/050026 JP2007050026W WO2007077995A1 WO 2007077995 A1 WO2007077995 A1 WO 2007077995A1 JP 2007050026 W JP2007050026 W JP 2007050026W WO 2007077995 A1 WO2007077995 A1 WO 2007077995A1
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muscle
exercise
salt
ortin
resistance
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PCT/JP2007/050026
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Inventor
Miho Komatsu
Koji Morishita
Toshikazu Kamiya
Original Assignee
Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd.
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    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
    • A61K31/197—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino and the carboxyl groups being attached to the same acyclic carbon chain, e.g. gamma-aminobutyric acid [GABA], beta-alanine, epsilon-aminocaproic acid, pantothenic acid
    • A61K31/198—Alpha-aminoacids, e.g. alanine, edetic acids [EDTA]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism

Definitions

  • the present invention relates to a muscle bulking agent containing ortin or a salt thereof as an active ingredient.
  • Resistance exercise is a general term for training performed by applying various load resistances to muscles.
  • Strength also known as strength training, weight training, etc.
  • (1) Including not only muscle strengthening but also the purpose of improving muscle power and muscle endurance, etc.
  • resistance motion since various things such as elastic resistance, viscous resistance, and electromagnetic resistance have come to be used, it has come to be collectively called resistance motion.
  • the main purpose is muscle strengthening and muscle hypertrophy (see Non-Patent Document 1).
  • Orthine is a substance involved in the urea cycle, and is known to promote the protein synthesizing action of arginine on the same urea cycle.
  • the lean body mass increased in subjects who took a combination of arginine and ortin and performed weight training (see Non-Patent Document 2).
  • muscle mass increased in bodybuilders who performed resistance exercises after taking supplements containing arginine, lysine and o-tin (see Patent Document 1).
  • Patent Document 1 Japanese Patent Laid-Open No. 2004-256513
  • Non-Patent Document 1 Junko Atomi, Hideaki Ohno, Satoshi Fushiki, “Life Science Q & A of Physical Exercise, Nutrition, and Health Skeletal Muscle and Exercise”, Kyorin Shoin, 2001, pl30-131
  • Non-Patent Document 2 “Journal of Sports Medicine & Physical Fitness”, 1989, 29 ⁇ , 1, p52-56
  • Non-Patent Document 3 “L 'Or-thin' Monohide Chloride (L-Ornithine Monohydrochlo ride) ', Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd., April 2004, pl8
  • An object of the present invention is to provide a muscle bulking agent that makes it possible to increase muscle mass without applying exercise load due to special exercise such as resistance exercise.
  • the present invention relates to the following (1) to (6).
  • a muscle bulking agent characterized by containing ortine or a salt thereof as an active ingredient, and increasing muscle mass without exerting an exercise load due to resistance exercise.
  • a method for increasing the amount of muscle without applying an exercise load due to resistence exercise which comprises administering an effective amount of ortin or a salt thereof to a subject in need thereof.
  • a muscle bulking agent comprising ortin or a salt thereof as an active ingredient, and capable of increasing muscle mass without applying exercise load due to special exercise such as resistance exercise. Can be provided.
  • Fig. 1 is a graph showing the muscle weight gain effect of ortine in a model in which a healthy person does not perform special exercise such as resistance exercise. * Indicates a significant difference from the control group at a risk rate of less than 5%
  • L-orthotine which includes L-orthotine and D-orthotine, is preferable.
  • Ornithine can be obtained by a chemical synthesis method, a fermentation production method, or the like.
  • Ortin can also be obtained by purchasing a commercial product.
  • Examples of a method for chemically synthesizing L-orthine include the method described in Coll.Czechoslov.Chem. Commun., 1993 (1959).
  • Examples of the method for fermentative production of L-orthine include the methods described in JP-A-53-24096 and JP-A-61-119194.
  • L-orthine and D-orthine can be purchased from Sigma-Aldrich.
  • salts of ortin include acid addition salts, metal salts, ammonium salts, organic amine addition salts, amino acid addition salts, and the like.
  • Acid addition salts include inorganic acid salts such as hydrochlorides, sulfates, nitrates, and phosphates, acetates, maleates, fumarate, citrates, malates, lactates, a —Organic acid salts such as ketoglutarate, dalconate, and power prillate.
  • inorganic acid salts such as hydrochlorides, sulfates, nitrates, and phosphates, acetates, maleates, fumarate, citrates, malates, lactates, a —Organic acid salts such as ketoglutarate, dalconate, and power prillate.
  • metal salts examples include alkali metal salts such as sodium salts and potassium salts, alkaline earth metal salts such as magnesium salts and strength salts, aluminum salts and zinc salts.
  • ammonium salt examples include salts such as ammonium and tetramethyl ammonium.
  • Examples of the organic amine addition salt include salts of morpholine, piperidine and the like.
  • Examples of the amino acid addition salt include salts of glycine, ferrolanine, lysine, aspartic acid, dartamic acid and the like.
  • hydrochloride, citrate, malate, a-ketoglutarate, and aspartate are preferably used.
  • Other salts, or two or more salts are appropriately combined. They may be used in combination.
  • the muscle bulking agent of the present invention can contain additives suitable for each application, in addition to ortin or a salt thereof.
  • Examples of the additive include amino acids such as norin, leucine, isoleucine, arginine, lysine, glutamine, alanine, serine, glycine, cysteine, and threonine.
  • resistance exercise refers to exercise performed by applying load resistance to muscles.
  • load resistance examples include weight, elastic resistance, viscous resistance, electromagnetic resistance, etc. Forces may be used in combination of two or more of these load resistances.
  • Muscles that can be increased by administering the muscle bulking agent of the present invention include skeletal muscles. Therefore, examples of the non-human animal to which the muscle bulking agent of the present invention is administered include mammals, birds, reptiles, amphibians, fish, etc., preferably mammals.
  • ortin or a salt thereof can be administered as it is, but it is usually desirable to provide it as various preparations.
  • the preparation contains ortin or a salt thereof as an active ingredient, but may further contain any active ingredient.
  • these preparations are produced by any method well known in the technical field of pharmaceutics, in which the active ingredient is mixed with one or more pharmacologically acceptable carriers. .
  • the dosage form of the preparation should be the most effective for increasing muscle mass. Oral administration or parenteral administration such as intravenous, intraperitoneal or subcutaneous administration is possible. Oral administration is preferred.
  • Examples of dosage forms to be administered include tablets, powders, granules, pills, suspensions, emulsions, soaking agents, capsules, syrups, liquids, elixirs, extracts, tinctures, fluids.
  • Any of oral preparations such as extracts, parenteral preparations such as injections, infusions, creams and suppositories may be used, but they are preferably used as oral preparations.
  • Liquid preparations such as syrups suitable for oral administration include sugars such as water, sucrose, sorbitol, and fructose, Daricols such as polyethylene glycol and propylene glycol, sesame oil, olive oil, soybean oil and the like Oils, p-hydroxybenzoates and other preservatives, paraoxybenzoic acid derivatives such as methyl parabenzoate, preservatives such as sodium benzoate, and flavors such as strawberry flavor and peppermint. It can be formulated.
  • sugars such as water, sucrose, sorbitol, and fructose
  • Daricols such as polyethylene glycol and propylene glycol
  • sesame oil olive oil, soybean oil and the like
  • Oils p-hydroxybenzoates and other preservatives
  • paraoxybenzoic acid derivatives such as methyl parabenzoate
  • preservatives such as sodium benzoate
  • flavors such as strawberry flavor and peppermint. It can be formulated.
  • tablets, powders and granules suitable for oral administration include sugars such as lactose, sucrose, bud sugar, sucrose, mannitol and sorbitol, starch such as potato, wheat and corn, carbonic acid Minerals such as calcium, calcium sulfate, sodium hydrogen carbonate, sodium chloride salt, plant powder such as crystalline cellulose, licorice powder, gentian powder, starch, agar, gelatin powder, crystalline cellulose, carmellose sodium, carme Disintegrants such as roast calcium, calcium carbonate, sodium bicarbonate, sodium alginate, etc., lubricants such as magnesium stearate, talc, hydrogenated vegetable oil, macrogol, silicone oil, polyvinylenorenoreconole, hydroxypropinoresenore Loin, methinoresenolose, ethinoresenolose, It can be formulated by adding a binder such as carmellose, gelatin and starch paste, a surfactant
  • preparations suitable for oral administration include additives generally used in foods and drinks, such as sweeteners, colorants, preservatives, thickening stabilizers, antioxidants, color formers, bleaching agents, antibacterial agents. Molds, gum bases, bitters, enzymes, brighteners, acidulants, seasonings, emulsifiers, fortifiers, manufacturing agents, flavors, spice extracts, etc. may be added.
  • Preparations suitable for oral administration are as they are or in the form of powdered foods, sheet foods, bottled foods, canned foods, retort foods, capsule foods, tablet foods, liquid foods, drinks, etc. It may be used as a food or drink such as a health food for increasing muscle mass, a functional food, a dietary supplement, or a specific health food.
  • an injection is preferably a sterile aqueous preparation containing ortin or a salt thereof that is isotonic with the blood of the recipient.
  • a solution for injection is prepared using a carrier such as a salt solution, a glucose solution, or a mixture of a salt solution and a glucose solution.
  • preservatives, preservatives, flavors, excipients, disintegrating agents, lubricants, binders, surfactants, plasticizers and the like exemplified as oral agents are also included.
  • One or more auxiliary ingredients selected from can be added.
  • the concentration of ortin or a salt thereof in the muscle bulking agent of the present invention is appropriately selected according to the type of preparation, the effect expected by administration of the preparation, and the like.
  • 0.1 to: LOO% by weight preferably 0.5 to 80% by weight, particularly preferably 1 to 70% by weight.
  • the dosage and number of administrations when the muscle bulking agent of the present invention is administered to humans vary depending on the administration form, the age, body weight, etc. of the recipient, but are usually ortin or a salt thereof per adult day. In general, it is administered once to several times a day so as to be 50 mg to 30 g, preferably 10 mg to: LOg, particularly preferably 200 mg to 3 g.
  • the administration period is not particularly limited, but is usually 1 day to 1 year, preferably 1 week to 3 months.
  • the muscle bulking agent of the present invention When the muscle bulking agent of the present invention is administered to a non-human animal, the dose and frequency of administration vary depending on the administration form, the age and type of the animal, etc.
  • the salt is usually administered once a day or several times so as to be 1 to 600 mg, preferably 2 to 200 mg, particularly preferably 4 to 6 Omg.
  • the administration period is not particularly limited, but is usually 1 day to 1 year, preferably 1 week to 3 months.
  • Rats were preliminarily reared for 3 days in a room with a temperature controlled at 22 ° C under a light / dark cycle from 7:00 to 19:00. did.
  • a commercial solid feed CE-2; manufactured by CLEA Japan was given.
  • the rats were divided into two groups, 6 were fed the control diet shown in Table 1, and the remaining 5 were fed orthine hydrochloride (Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd.) shown in Table 1. Contains company) Feed (orutin feed) and raised for 21 days
  • Body weight was measured every 1-5 days during the breeding period.
  • Table 2 shows the results of breeding start and end dates.
  • the rats after weighing were sacrificed and the plantar muscles of the left and right hind leg legs The gastrocnemius muscle was quickly removed. After washing with physiological saline, excess connective tissue and tendons, nerves, and the like were removed, and the muscle wet weight of the plantar and gastrocnemius muscles was measured.
  • Tablets containing ornithine are produced by conventional methods. That is, the following components are uniformly mixed, and the mixture is tableted with a single tableting machine to obtain a tablet having a diameter of 5 mm and a weight of 15 mg.
  • Example 3 Production of drink containing ornitine (1)
  • a drink containing ortin is produced by uniformly stirring and dissolving the following ingredients and adding purified water to a total volume of 1000 ml.
  • the appropriate amount in the following components is the amount used for the production of ordinary beverages for fragrances and pigments, and for purified water, the amount necessary to make a total amount of 1000 ml in addition to the other components. That means.
  • Tablets containing ornithine are produced by conventional methods. That is, the following components were uniformly mixed, and the mixture was molded by a rotary compression molding machine to produce a tablet having a diameter of 8 mm and a weight of 250 mg.
  • Ornithine hydrochloride 1 3 6 .2 kg
  • Microcrystalline cellulose 3 6.0 kg
  • Sucrose fatty acid ester 6.6 kg
  • calcium phosphate 1.2 kg
  • a mixture obtained by mixing and stirring 20 kg of the mixture prepared in Example 4 and 0.2 kg of nitric acid silicate was charged into a capsule filling machine, filled into No. 2 node capsule 20000 tablets made of gelatin, and hard capsules. Obtained.
  • the surface of the obtained hard capsule was coated using a twein solution to produce 20000 enteric capsules containing orthine hydrochloride.
  • the surface of the tablet prepared in Example 4 was coated with shellac solution to produce an enteric tablet.
  • a muscle bulking agent which contains ortin or a salt thereof as an active ingredient and can increase muscle mass without applying exercise load due to special exercise such as resistance exercise. Can do.

Abstract

　本発明の目的は、レジスタンス運動等の特別な運動による運動負荷をかけることなく筋肉量を増加させることを可能とする筋肉増量剤を提供することにある。 　本発明により、オルニチンまたはその塩を有効成分として含有し、レジスタンス運動による運動負荷をかけることなく筋肉量を増加させることを特徴とする筋肉増量剤を提供することができる。

Description

明 細 書
筋肉増量剤
技術分野
[0001] 本発明は、オル-チンまたはその塩を有効成分として含有する筋肉増量剤に関す る。
背景技術
[0002] 一般に、筋肉の量を増力！]させるためには筋肉に対してレジスタンス運動等の特別な 運動による運動負荷をかける必要があることが知られており、運動負荷による筋肉増 量効果を高めることを目的として、種々のサプリメントが用いられて 、る。
[0003] レジスタンス運動とは、筋肉にさまざまな負荷抵抗をかけて行うトレーニングの総称 である。筋力トレーニング、ウェイトトレーニングなどとも呼ばれている力 （1)筋肉の増 強のみならず、筋パワーや筋持久力などの向上を目的とする場合も含まれること、 (2) 負荷形態としてウェイトの他、弾性抵抗、粘性抵抗、電磁抵抗など、さまざまなものが 用いられるようになったことから、レジスタンス運動と総称されるようになった。その性 格上、主要な目的は筋肉増強と筋肥大である (非特許文献 1参照)。
[0004] オル-チンは尿素回路に関わる物質であり、同じ尿素回路上にあるアルギニンのタ ンパク合成作用を促進することが知られている。例えば、アルギニンとオル-チンを 組み合わせて摂取し、ウェイトトレーニングを行った被験者において、除脂肪体重が 増加したことが知られている（非特許文献 2参照)。また、アルギニン、リジンおよびォ ル-チンを含むサプリメントを摂取した後にレジスタンス運動を行ったボディービルダ 一において、筋肉量が増カロしたことが知られている（特許文献 1参照)。
[0005] 一方、手術後の患者等の運動量が低下した状態を想定した廃用性筋萎縮モデル ラットにおいて、オル-チンの摂取により筋肉の重量低下が抑制されたことが知られ ている (非特許文献 3参照)。
し力しながら、健常人がレジスタンス運動等の特別な運動を行わな 、ことを想定した 状況下にお 、て、オル-チンを摂取することにより筋肉量が増加することは知られて いない。 特許文献 1：特開 2004— 256513号公報
非特許文献 1 :跡見順子、大野秀榭、伏木亨編、「身体運動，栄養，健康の生命科学 Q&A 骨格筋と運動」、杏林書院、 2001年、 pl30-131
非特許文献 2：「ジャーナル ·ォブ ·スポーツ ·メディスン 'アンド'フィジカル ·フイツトネス (Journal of Sports Medicine & Physical Fitness)」、 1989年、 29卷、 1号、 p52- 56 非特許文献 3 :「エル'オル-チン 'モノハイド口クロライド（L- Ornithine Monohydrochlo ride)」、協和発酵工業株式会社、 2004年 4月、 pl8
発明の開示
発明が解決しょうとする課題
[0006] 本発明の目的は、レジスタンス運動等の特別な運動による運動負荷をかけることな く筋肉量を増加させることを可能とする筋肉増量剤を提供することにある。
課題を解決するための手段
[0007] 本発明は、以下（1)〜（6)に関する。
(1)オル-チンまたはその塩を有効成分として含有し、レジスタンス運動による運動 負荷を力けることなく筋肉量を増カロさせることを特徴とする筋肉増量剤。
(2)筋肉が骨格筋である上記（1)の剤。
(3)オル-チンまたはその塩の有効量を、必要とする対象に投与することを含む、レ ジスタンス運動による運動負荷をかけることなく筋肉量を増カロさせる方法。
(4)筋肉が骨格筋である上記（3)の方法。
(5)レジスタンス運動による運動負荷をかけることなく筋肉量を増加させることを特徴 とする筋肉増量剤の製造のための、オル-チンまたはその塩の使用。
(6)筋肉が骨格筋である上記（5)の使用。
発明の効果
[0008] 本発明により、オル-チンまたはその塩を有効成分として含有し、レジスタンス運動 等の特別な運動による運動負荷をかけることなく筋肉量を増カロさせることを可能とす る筋肉増量剤を提供することができる。
図面の簡単な説明 [0009] [図 1]図 1は、健常人がレジスタンス運動等の特別な運動を行わないことを想定したモ デルにおける、オル-チンの筋肉増量効果を表すグラフである。 *は、危険率 5%未 満で対照群に対して有意差があることを表す。
発明を実施するための最良の形態
[0010] 本発明で用いられるオル-チンとしては、 L-オル-チンおよび D-オル-チンがあげ られる力 L-オル-チンが好ましい。
オル二チンは、化学的に合成する方法、発酵生産する方法等により取得することが できる。また、オル-チンは、市販品を購入することにより取得することもできる。
L-オル-チンを化学的に合成する方法としては、例えば、 Coll.Czechoslov.Chem. Commun., ,1993(1959)に記載の方法があげられる。
[0011] L-オル-チンを発酵生産する方法としては、例えば、特開昭 53— 24096号公報、 特開昭 61— 119194号公報に記載の方法があげられる。
また、 L-オル-チンおよび D-オル-チンは、シグマ アルドリッチ社等より購入する ことちでさる。
オル-チンの塩としては、酸付加塩、金属塩、アンモニゥム塩、有機アミン付加塩、 アミノ酸付加塩等があげられる。
[0012] 酸付加塩としては、塩酸塩、硫酸塩、硝酸塩、リン酸塩等の無機酸塩、酢酸塩、マ レイン酸塩、フマル酸塩、クェン酸塩、リンゴ酸塩、乳酸塩、 a—ケトグルタル酸塩、 ダルコン酸塩、力プリル酸塩等の有機酸塩があげられる。
金属塩としては、ナトリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩、マグネシウム塩、力 ルシゥム塩等のアルカリ土類金属塩、アルミニウム塩、亜鉛塩等があげられる。
[0013] アンモ-ゥム塩としては、アンモ-ゥム、テトラメチルアンモ -ゥム等の塩があげられ る。
有機アミン付加塩としては、モルホリン、ピぺリジン等の塩があげられる。 アミノ酸付加塩としては、グリシン、フエ-ルァラニン、リジン、ァスパラギン酸、ダル タミン酸等の塩があげられる。
[0014] 上記のオル-チンの塩のうち、塩酸塩、クェン酸塩、リンゴ酸塩、 a—ケトグルタル 酸塩、ァスパラギン酸塩が好ましく用いられる力 他の塩、または 2以上の塩を適宜組 み合わせて用いてもよい。
本発明の筋肉増量剤には、オル-チンまたはその塩にカ卩え、適宜、各用途に適し た添加剤を含有させることができる。
[0015] 該添加剤としては、例えば、ノ リン、ロイシン、イソロイシン、アルギニン、リジン、グ ルタミン、ァラニン、セリン、グリシン、システィン、スレオニン等のアミノ酸等があげら れる。
本発明の筋肉増量剤を投与することにより、レジスタンス運動による運動負荷をか けることなぐヒトまたは非ヒト動物の筋肉量を増加させることができる。
[0016] 本発明においてレジスタンス運動とは、筋肉に負荷抵抗をかけて行う運動をいう。
負荷抵抗としては、例えばウェイト、弾性抵抗、粘性抵抗、電磁抵抗等があげられる 力 これらの負荷抵抗の 2種以上を適宜組み合わせて用いてもょ 、。
[0017] 本発明の筋肉増量剤を投与することにより増加させることができる筋肉としては骨格 筋があげられる。従って、本発明の筋肉増量剤を投与する対象となる非ヒト動物とし ては、ほ乳類、鳥類、は虫類、両生類または魚類等、好ましくはほ乳類があげられる
[0018] 本発明の筋肉増量剤としては、オル-チンまたはその塩をそのまま投与することも 可能であるが、通常各種の製剤として提供するのが望ましい。
製剤は、有効成分としてオル-チンまたはその塩を含有するが、更に任意の有効 成分を含有していてもよい。また、それら製剤は、有効成分を薬理学的に許容される 一種またはそれ以上の担体と一緒に混合し、製剤学の技術分野にぉ 、てよく知られ て 、る任意の方法により製造される。
[0019] 製剤の投与形態は、筋肉の増量に際し最も効果的なものを使用するのが望ましぐ 経口投与または、例えば静脈内、腹膜内もしくは皮下投与等の非経口投与をあげる ことができる力 経口投与が好ましい。
[0020] 投与する剤形としては、例えば錠剤、散剤、顆粒剤、丸剤、懸濁剤、乳剤、浸剤 ·煎 剤、カプセル剤、シロップ剤、液剤、エリキシル剤、エキス剤、チンキ剤、流エキス剤 等の経口剤、注射剤、点滴剤、クリーム剤、坐剤等の非経口剤のいずれでもよいが、 経口剤として好適に用いられる。 [0021] 経口投与に適当な、例えばシロップ剤のような液体調製物は、水、蔗糖、ソルビトー ル、果糖等の糖類、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール等のダリコール類、 ごま油、ォリーブ油、大豆油等の油類、 p—ヒドロキシ安息香酸エステル類等の防腐 剤、パラォキシ安息香酸メチル等のパラォキシ安息香酸誘導体、安息香酸ナトリウム 等の保存剤、ストロベリーフレーバー、ペパーミント等のフレーバー類などを添カ卩して 製剤化することができる。
[0022] また、経口投与に適当な、例えば錠剤、散剤および顆粒剤等は、乳糖、白糖、ブド ゥ糖、蔗糖、マン-トール、ソルビトール等の糖類、バレイショ、コムギ、トウモロコシ等 の澱粉、炭酸カルシウム、硫酸カルシウム、炭酸水素ナトリウム、塩ィ匕ナトリウム等の 無機物、結晶セルロース、カンゾゥ末、ゲンチアナ末等の植物末等の賦形剤、澱粉、 寒天、ゼラチン末、結晶セルロース、カルメロースナトリウム、カルメロースカルシウム、 炭酸カルシウム、炭酸水素ナトリウム、アルギン酸ナトリウム等の崩壊剤、ステアリン酸 マグネシウム、タルク、水素添加植物油、マクロゴール、シリコーン油等の滑沢剤、ポ リビニーノレアノレコーノレ、ヒドロキシプロピノレセノレロース、メチノレセノレロース、ェチノレセノレ ロース、カルメロース、ゼラチン、澱粉のり液等の結合剤、脂肪酸エステル等の界面 活性剤、グリセリン等の可塑剤などを添加して製剤化することができる。
[0023] また、経口投与に適当な製剤には、一般に飲食品に用いられる添加剤、例えば甘 味料、着色料、保存料、増粘安定剤、酸化防止剤、発色剤、漂白剤、防かび剤、ガ ムベース、苦味料、酵素、光沢剤、酸味料、調味料、乳化剤、強化剤、製造用剤、香 料、香辛料抽出物等が添加されてもよい。
[0024] 経口投与に適当な製剤は、そのまま、または例えば粉末食品、シート状食品、瓶詰 め食品、缶詰食品、レトルト食品、カプセル食品、タブレット状食品、流動食品、ドリン ク剤等の形態として、筋肉増量用の健康食品、機能性食品、栄養補助食品、特定保 健用食品等の飲食品として用いてもよい。
[0025] 非経口投与に適当な、例えば注射剤は、好ましくは受容者の血液と等張であるォ ル-チンまたはその塩を含む滅菌水性剤カゝらなる。例えば、注射剤の場合は、塩溶 液、ブドウ糖溶液または塩溶液とブドウ糖溶液の混合物カゝらなる担体等を用いて注 射用の溶液を調製する。 [0026] また、これら非経口剤にぉ 、ても、経口剤で例示した防腐剤、保存剤、フレーバー 類、賦形剤、崩壊剤、滑沢剤、結合剤、界面活性剤、可塑剤などから選択される 1種 またはそれ以上の補助成分を添加することができる。
[0027] 本発明の筋肉増量剤中のオル-チンまたはその塩の濃度は、製剤の種類、当該 製剤の投与により期待する効果等に応じて適宜選択されるが、オル-チンまたはそ の塩として、通常は 0. 1〜： LOO重量％、好ましくは 0. 5〜80重量％、特に好ましくは 1〜70重量％である。
[0028] 本発明の筋肉増量剤をヒトに投与する場合の投与量および投与回数は、投与形態 、被投与者の年齢、体重等により異なるが、通常、成人一日当り、オル-チンまたは その塩として通常は 50mg〜30g、好ましくは lOOmg〜： LOg、特に好ましくは 200mg 〜3gとなるように一日一回ないし数回投与する。
投与期間は、特に限定されないが、通常は 1日間〜 1年間、好ましくは 1週間〜 3ケ 月間である。
[0029] 本発明の筋肉増量剤を非ヒト動物に投与する場合の投与量および投与回数は、投 与形態、動物の年齢、種類等により異なるが、通常、体重 lkgl日当たり、オル-チン またはその塩として通常は l〜600mg、好ましくは 2〜200mg、特に好ましくは 4〜6 Omgとなるように一日一回な 、し数回投与する。
投与期間は、特に限定されないが、通常は 1日間〜 1年間、好ましくは 1週間〜 3ケ 月間である。
[0030] 以下に、健常人がレジスタンス運動等の特別な運動を行わないことを想定したモデ ルにおける、オル-チンの筋肉増量効果を調べた試験例を示す。
試験例
被験動物として、 12週齢の SD系雌ラット (Sic株式会社より購入)を 11頭用いた。
[0031] ラットは、 7:00-19:00を明期とする明暗サイクルのもと、温度が 22°Cに制御された室 内で、自由摂水、自由摂食で 3日間、予備飼育した。予備飼育では、市販固形飼料 ( CE-2 ;日本クレア社製)を与えた。
予備飼育終了後、ラットを 2群に分け、 6頭には第 1表に示した対照飼料を与え、残 りの 5頭には第 1表に示したオル-チン塩酸塩 (協和発酵工業株式会社製)を含有す る飼料 (オル-チン飼料)を与え、 21日間飼育した
[表 1] 第 1表 対照飼料 オル二チン飼料
%(w/w) %(w/w)
CE- -2 99 99
スタ- -チ 1 一
オル二 ：■チン塩 is塩 一 1
[0033] ラットは下記各項目に示す分析に供した。値は平均値士標準偏差で表し、統計学 的有意差検定は student— t検定により行った。
(1)体重
体重は、飼育期間中の 1-5日おきに測定した。飼育開始日および終了日の結果を 第 2表に示す。
[0034] [表 2] 第 2表
開始曰 終了曰
平均 標準偏差 平均 標準偏差 対照 242.15 16.13 254.58 15.76
3 ^レニチン 243.34 12.38 256.93 12.09
[0035] 飼育開始日および終了日にお!/、て、摂取飼料の違いによる体重差は認められなか つた o
(2)筋湿重量
被験筋には、ラット後肢下腿に位置する足底筋および腓腹筋の 2つの筋を用いた。 足底筋および腓腹筋は隣り合って存在しており、分離せずに摘出して重量を測定し た。
飼育終了日において、体重測定後のラットを屠殺し、左右両後肢下腿の足底筋お よび腓腹筋を速やかに摘出した。生理食塩水で洗浄した後、余分な結合組織および 腱、神経等を除去してから足底筋および腓腹筋の筋湿重量を測定した。
[0036] 結果を図 1に示す。オル二チン摂取群において、足底筋および腓腹筋の筋湿重量 が有意に高値を示した。
以上の結果から、健常人がレジスタンス運動等の特別な運動を行わな 、ことを想定 した状況下における、オル-チンの筋肉増量効果が明らかとなった。
以下に、本発明の実施例を示す。
実施例 1
[0037] オル-チンを含む錠剤の製造（1)
オル二チンを含有する錠剤を、常法により製造する。すなわち、下記の各成分を均 一に混合し、この混合物を単発式打錠機にて打錠し、直径 5mm、重量 15mgの錠剤 を得る。
[0038] [表 3]
Figure imgf000010_0001
L-オル二チン塩酸塩 1 0 . 0 g
乳糖 9 0 . 0 g
乾燥コーンスターチ 2 . 0 g
タルク 1 . 8 g ステアりン酸マグネシウム 0 . 2 g 実施例 2
オル-チンを含有する顆粒剤の製造
実施例 1で得られる錠剤を粉砕、製粒し、篩別して 20— 50メッシュの顆粒剤を得る 実施例 3 [0040] オル二チンを含有するドリンク剤の製造（1)
オル-チンを含有するドリンク剤を、下記の各成分を均一に攪拌溶解し、精製水を 加えて全量を 1000mlとすることにより製造する。なお、下記成分中の適量とは、香料 、色素に関しては、通常の飲料の製造に用いられる量であり、精製水に関しては、他 の成分に加え、全量として 1000mlにするために必要な量のことをいう。
[0041] [表 4]
Figure imgf000011_0001
L-オル二チン塩酸塩 5 . 0 g
安息香酸ナトリウム 1 . 0 g
果糖 1 0 . 0 g
香料
色素
精製水
実施例 4
[0042] オル-チンを含有する錠剤の製造 (2)
オル二チンを含有する錠剤を、常法により製造する。すなわち、下記の各成分を均 一に混合し、この混合物をロータリー圧縮成型機にて成型し、直径 8mm、重量 250 mgの錠剤を製造した。
[0043] [表 5]
Figure imgf000012_0001
いオル二チン塩酸塩 1 3 6 . 2 k g 微結晶セルロース 3 6 . 0 k g ショ糖脂肪酸エステル 6 . 6 k g リン酸カルシウム 1 . 2 k g
0—シクロデキストリン 2 0 . 0 k g 実施例 5
[0044] オル二チンを含有する腸溶カプセルの製造
実施例 4で調製した混合物 20kgと 0.2kgのニ酸ィ匕ケィ素とを混合攪拌して得られた 混合物をカプセル充填機に投入し、ゼラチン製 2号ノヽードカプセル 20000錠に充填し 、ハードカプセルを得た。得られたハードカプセルの表面をツエイン溶液を用いてコ 一ティングし、オル-チン塩酸塩を含む腸溶カプセル 20000錠を製造した。
実施例 6
[0045] オル-チンを含有する腸溶錠剤の製造
実施例 4で調製した錠剤の表面をシェラック溶液を用いてコーティングし、腸溶錠剤 を製造した。
実施例 7
[0046] オル-チンを含有するドリンク剤の製造（2)
オル-チンを含有するドリンク剤を、下記の各成分を均一に攪拌溶解することにより 製造した。
[0047] [表 6]
Figure imgf000013_0001
L-オル二チン塩酸塩 1. 2 8 k g
エリスり トール 3. 0 0 k g
クェン酸 0. 0 5 k g
人工甘味料 3. 0 0 k g
香料 0. 0 6 k g
¾¾7 50 L
産業上の利用可能性
本発明により、オル-チンまたはその塩を有効成分として含有し、レジスタンス運動 等の特別な運動による運動負荷をかけることなく筋肉量を増カロさせることを可能とす る筋肉増量剤を提供することができる。

Claims

請求の範囲
[1] オル-チンまたはその塩を有効成分として含有し、レジスタンス運動による運動負 荷を力けることなく筋肉量を増カロさせることを特徴とする筋肉増量剤。
[2] 筋肉が骨格筋である請求項 1記載の剤。
[3] オル-チンまたはその塩の有効量を、必要とする対象に投与することを含む、レジ スタンス運動による運動負荷をかけることなく筋肉量を増カロさせる方法。
[4] 筋肉が骨格筋である請求項 3記載の方法。
[5] レジスタンス運動による運動負荷をかけることなく筋肉量を増カロさせることを特徴と する筋肉増量剤の製造のための、オル-チンまたはその塩の使用。
[6] 筋肉が骨格筋である請求項 5記載の使用。
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