WO2006038900A1 - Antibacterial and antiviral pharmaceutical composition - Google Patents
Antibacterial and antiviral pharmaceutical composition Download PDFInfo
- Publication number
- WO2006038900A1 WO2006038900A1 PCT/UA2005/000041 UA2005000041W WO2006038900A1 WO 2006038900 A1 WO2006038900 A1 WO 2006038900A1 UA 2005000041 W UA2005000041 W UA 2005000041W WO 2006038900 A1 WO2006038900 A1 WO 2006038900A1
- Authority
- WO
- WIPO (PCT)
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- composition according
- complexing agent
- active component
- preceding paragraphs
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K33/00—Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
- A61K33/14—Alkali metal chlorides; Alkaline earth metal chlorides
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K33/00—Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
- A61K33/18—Iodine; Compounds thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/32—Macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. carbomers, poly(meth)acrylates, or polyvinyl pyrrolidone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
- A61K47/40—Cyclodextrins; Derivatives thereof
Definitions
- the present invention relates, in general, to the field of medicine and general chemistry, and more particularly, to a pharmaceutical composition that has antibacterial and antiviral effects and is intended for use in therapeutic practice as an effective medical drug against infectious diseases.
- a fairly large number of medications are known which contain a free chemical element or its ion as an active component.
- the simplest example is free iodine-based drugs, since its properties have long been known to provide a powerful antibacterial and antiviral effect even when diluted to a ratio
- Iodine-based drugs have a very wide range of effects, ranging from superficial disinfection of wounds to hormone therapy.
- Complexing agents that can bind to the active component are also known, including for pharmaceutical purposes, and include complexing and active substances of a wide variety of nature.
- DE 3819498 discloses an iodine inclusion compound and a cyclodextrin polymer (oligomer) that can release iodine in a controlled manner.
- a granular composition which contains a complex of cyclodextrin with iodine and has a gradual and long-term antiseptic effect, and also discloses a method for its preparation.
- CN 1377584 discloses an aqueous solution of atomic iodine which contains cyclodextrin as a co-solvent, has a strong sterilization effect and is characterized by the absence of side effects.
- Lithium salts are used in medical practice mainly for the treatment of gout and some mental disorders by enhancing the replication of viruses. It is also known that lithium cations stimulate the proliferation of leukocytes and accelerated growth of bone marrow mass.
- the basis of the invention is the creation of a new pharmaceutical composition with antibacterial and antiviral effects, which would have improved therapeutic properties compared with compositions of a similar purpose, known from the prior art.
- composition containing an active component which is a free chemical element and / or a substance capable of
- a complexing agent that can bind to the active component or the ion that it forms, a lithium ion donor and a pharmaceutically acceptable carrier is a pharmaceutical composition having excellent therapeutic properties due to the synergistic effect of its constituents. Such properties are significantly higher activity and resistance of the active substance, as well as reduced toxicity of the composition and, therefore, the possibility of its intravenous administration.
- the active component which is a free chemical element and / or a substance capable of forming ions, 5 preferably use free iodine.
- a complexing agent is preferably used a substance that contains elements with non-separated electron pairs, more preferably a substance that contains nitrogen and / or oxygen and / or sulfur, more preferably a substance that contains cycles in its structure, even more preferably a cyclic oligomer and most preferably cyclodextrin.
- a pharmaceutically acceptable soluble lithium salt is preferably used as a lithium ion donor.
- a solution more preferably an aqueous solution, which in its physicochemical properties is close to the liquid component of the body of a mammal, including humans, and most preferably saline.
- the solution further comprises a viscosity regulator, in which quality 20 preferably a polymer, more preferably polyvinyl alcohol or polyvinylpyrrolidone, is used.
- quality 20 preferably a polymer, more preferably polyvinyl alcohol or polyvinylpyrrolidone, is used.
- the mass fraction of the active component is from 0.0002 to 2.0% of the total mass of the composition
- the mass fraction of the complexing agent is from 0.5 to 20.0% of the total mass
- the mass fraction of the donor of lithium ion is from 0.00002 to 0.2% of the total weight of the composition.
- the composition according to the invention is a colloidal polymer solution in which inorganic and organic substances are dissolved.
- the active component is a free chemical element and / or substance that is capable of forming ions, and thanks to various reactions taking place in solution, this component can simultaneously be in several forms: molecular, ionic, complex.
- the solution may be in the form of a gel, which allows the active component to interact with virtually all classes of substances that are part of the human or animal body, as well as in the composition of the membranes and the cells themselves. In this case, reactions take place, the sequence of which leads to the binding of the active component with biologically active substances with the formation of their new forms (active substance-protein, active substance-enzyme, active substance-hormone, active substance-biological membrane, and the like).
- Such a new form of biologically active substance, as well as the free active component, can distort the normal course of biochemical reactions of a foreign bacterial cell or virus by blocking the action of proteins and enzymes that are vital for them or by modifying the information that RNA or DNA of a bacterium or virus carries.
- a complexing agent which can coordinate molecules and ions due to donor-acceptor interactions of the zwitterion type, provides reduced toxicity of the active component, its increased resistance, in particular to hydrolysis, prolonged action and other properties inherent to a thixotropic gel.
- a drug is introduced on the basis of the proposed composition into the blood, its components and blood interact with the viruses or bacterial cells that it contains, and the drug also takes place to the site of the localization of viruses and bacteria in various organs. Lithium ions generated by the donor of such ions improve the conductivity of cell membranes and promote lateral diffusion into the bilayer of cell membranes due to the small size of the cations.
- the active component is free iodine, iodine molecules and triiodide ions, coordinated into the spatial network using a complexing agent, iodine purine and pyrimidine bases, which are part of the nucleic acids of viruses and bacteria, effectively inhibiting their replication.
- the pharmaceutical composition according to the invention has antibacterial and antiviral effects, has improved therapeutic properties compared with compositions of a similar purpose known from the prior art, including an increased degree of activity and resistance of the active component and a reduced degree of its toxicity, which allows the use of a medicinal product on its basis intravenously in the treatment of various infectious diseases.
- compositions of a similar purpose known from the prior art including an increased degree of activity and resistance of the active component and a reduced degree of its toxicity, which allows the use of a medicinal product on its basis intravenously in the treatment of various infectious diseases.
- the hermetic virus virus titer was administered intravenously to two groups of outbred white mice.
- a pharmaceutical solution was administered to one group the composition obtained in example 1, calculated on the weight of each mouse.
- Another group was a control.
- mortality in the control group was 100%, and in the main - 10%.
- Subsequent studies of a biological nature revealed the complete recovery of mice from the group in which the solution of the pharmaceutical composition proposed in accordance with the present invention was used.
- the proposed pharmaceutical composition which has antibacterial and antiviral effects, can be used as an effective medical drug in the practice of treating all kinds of infectious diseases of mammals, including humans, and the reduced toxicity of its components allows the drug to be administered intravenously.
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Oncology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Virology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
The inventive pharmaceutical antibacterial and antiviral composition contains an active component in the form of a free chemical element, for example iodine and/or a ion forming agent, a complexing agent boundable with the active component or the ion formed thereby, a lithium ion donor and a pharmaceutically acceptable carrier. Said composition can be used for treating different virulent diseases and is intravenously administered.
Description
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫМ И АНТИВИРУСНЫМ ДЕЙСТВИЕМ PHARMACEUTICAL COMPOSITION HAVING ANTIBACTERIAL AND ANTI-VIRAL ACTION
ОБЛАСТЬ ТЕХНИКИ Настоящее изобретение относится, в общем, к области медицины и общей химии, а более конкретно, к фармацевтической композиции, которая обладает антибактериальным и антивирусным действием и предназначена для использования в терапевтической практике в качестве эффективного медицинского препарата против инфекционных заболеваний.FIELD OF THE INVENTION The present invention relates, in general, to the field of medicine and general chemistry, and more particularly, to a pharmaceutical composition that has antibacterial and antiviral effects and is intended for use in therapeutic practice as an effective medical drug against infectious diseases.
ПРЕДШЕСТВУЮЩИЙ УРОВЕНЬ ТЕХНИКИBACKGROUND OF THE INVENTION
Известно достаточно большое количество медицинских препаратов, которые содержат в качестве активного компонента свободный химический элемент или его ион. Наипростейшим примером могут служить препараты на основе свободного йода, поскольку давно известными являются его свойства обеспечивать мощный антибактериальный и антивирусный эффект даже при его разбавлении до отношенияA fairly large number of medications are known which contain a free chemical element or its ion as an active component. The simplest example is free iodine-based drugs, since its properties have long been known to provide a powerful antibacterial and antiviral effect even when diluted to a ratio
1:1000. Самым распространенным препаратом на основе йода является раствор1: 1000. The most common iodine-based drug is a solution.
Люголя, а также его модификации. Препараты на основе йода имеют весьма широкий спектр действия, начиная от поверхностной дезинфекции ран и кончая гормональной терапией.Lugol, as well as its modifications. Iodine-based drugs have a very wide range of effects, ranging from superficial disinfection of wounds to hormone therapy.
Комплексообразователи, которые могут связываться с активным компонентом, также известны, в том числе для фармацевтических целей, и включают комплексообразующие и активные вещества самой разнообразной природы.Complexing agents that can bind to the active component are also known, including for pharmaceutical purposes, and include complexing and active substances of a wide variety of nature.
Так, например, в патенте DE 3819498 раскрыто соединение включения йода и полимера (олигомера) циклодекстрина, который может управляемым образом высвобождать йод.Thus, for example, DE 3819498 discloses an iodine inclusion compound and a cyclodextrin polymer (oligomer) that can release iodine in a controlled manner.
В патенте Л* 2002-370902 раскрыта гранулированная композиция, которая содержит комплекс циклодекстрина с йодом и обладает постепенным и долговременным антисептическим действием, а также раскрыт способ ее получения.
В патенте CN 1377584 раскрыт водный раствор атомного йода, который содержит циклодекстрин в качестве сорастворителя, обладает сильным стерилизационным действием и характеризуется отсутствием побочных эффектов.In patent L * 2002-370902, a granular composition is disclosed which contains a complex of cyclodextrin with iodine and has a gradual and long-term antiseptic effect, and also discloses a method for its preparation. CN 1377584 discloses an aqueous solution of atomic iodine which contains cyclodextrin as a co-solvent, has a strong sterilization effect and is characterized by the absence of side effects.
Все упомянутые выше аналоги имеют один общий существенный недостаток, а 5 именно: ни один из них не может быть применен внутривенно из-за высокой токсичности йода.All the analogues mentioned above have one common significant drawback, and 5 namely: none of them can be used intravenously due to the high toxicity of iodine.
Литиевые соли применяются в медицинской практике преимущественно для лечения подагры и некоторых психических нарушений посредством усиления репликации вирусов. Известно также, что катионы лития стимулируют ю пролиферацию лейкоцитов и ускоренный рост массы костного мозга.Lithium salts are used in medical practice mainly for the treatment of gout and some mental disorders by enhancing the replication of viruses. It is also known that lithium cations stimulate the proliferation of leukocytes and accelerated growth of bone marrow mass.
Сообщений о синергетическом эффекте при использовании ионов лития вместе с комплексом активное вещество/комплексообразователь для повышения активности и стабильности фармацевтической композиции в литературе не было.There have been no reports of a synergistic effect when using lithium ions together with the active substance / complexing agent complex to increase the activity and stability of the pharmaceutical composition.
15 РАСКРЫТИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ15 DISCLOSURE OF THE INVENTION
В основу изобретения положена задача создания новой фармацевтической композиции, обладающей антибактериальным и антивирусным действием, которая характеризовалась бы улучшенными терапевтическими свойствами по сравнению с композициями аналогичного назначения, известными из предшествующего уровняThe basis of the invention is the creation of a new pharmaceutical composition with antibacterial and antiviral effects, which would have improved therapeutic properties compared with compositions of a similar purpose, known from the prior art.
20 техники, включая повышенную степень активности и стойкости активного компонента и пониженную степень ее токсичности.20 techniques, including an increased degree of activity and resistance of the active component and a reduced degree of its toxicity.
В результате кропотливых исследований и экспериментов авторами было неожиданно обнаружено, что композиция, содержащая активный компонент, которым является свободный химический элемент и/или вещество, способноеAs a result of painstaking research and experiments, the authors unexpectedly discovered that a composition containing an active component, which is a free chemical element and / or a substance capable of
25 образовывать ионы, комплексообразователь, который может связываться с активным компонентом или ионом, который он образует, донор иона лития и фармацевтически приемлемый носитель, представляет собой фармацевтическую композицию, обладающую отличными терапевтическими свойствами благодаря синергетическому эффекту ее составляющих. Таким свойствами являются зо значительно более высокая активность и стойкость активного вещества, а также
пониженная токсичность композиции и, следовательно, возможность ее внутривенного введения.25 to form ions, a complexing agent that can bind to the active component or the ion that it forms, a lithium ion donor and a pharmaceutically acceptable carrier, is a pharmaceutical composition having excellent therapeutic properties due to the synergistic effect of its constituents. Such properties are significantly higher activity and resistance of the active substance, as well as reduced toxicity of the composition and, therefore, the possibility of its intravenous administration.
Согласно изобретению в качестве активного компонента, которым является свободный химический элемент и/или вещество, способное образовывать ионы, 5 используют предпочтительно свободный йод.According to the invention, the active component, which is a free chemical element and / or a substance capable of forming ions, 5 preferably use free iodine.
Согласно изобретению в качестве комплексообразователя используют предпочтительно вещество, которое содержит элементы с неразделенными электронными парами, более предпочтительно вещество, которое содержит азот и/или кислород и/или серу, более предпочтительно вещество, которое содержит ю циклы в своей структуре, еще более предпочтительно циклический олигомер, а наиболее предпочтительно циклодекстрин.According to the invention, a complexing agent is preferably used a substance that contains elements with non-separated electron pairs, more preferably a substance that contains nitrogen and / or oxygen and / or sulfur, more preferably a substance that contains cycles in its structure, even more preferably a cyclic oligomer and most preferably cyclodextrin.
Согласно изобретению в качестве донора иона лития используют предпочтительно фармацевтически приемлемую растворимую соль лития.According to the invention, a pharmaceutically acceptable soluble lithium salt is preferably used as a lithium ion donor.
Согласно изобретению в качестве фармацевтически приемлемого носителяAccording to the invention as a pharmaceutically acceptable carrier
15 используют предпочтительно раствор, более предпочтительно водный раствор, который по своим физико-химическим свойствам близок к жидкостной составляющей тела млекопитающего, в том числе человека, а наиболее предпочтительно физиологический раствор.15 preferably use a solution, more preferably an aqueous solution, which in its physicochemical properties is close to the liquid component of the body of a mammal, including humans, and most preferably saline.
Согласно изобретению раствор дополнительно содержат регулятор вязкости, в 20 качестве которого используют предпочтительно полимер, более предпочтительно поливиниловый спирт или поливинилпирролидон.According to the invention, the solution further comprises a viscosity regulator, in which quality 20 preferably a polymer, more preferably polyvinyl alcohol or polyvinylpyrrolidone, is used.
Согласно изобретению в предложенной композиции массовая доля активного компонента составляет от 0,0002 до 2,0 % от общей массы композиции, массовая доля комплексообразователя составляет от 0,5 до 20,0 % от общей массыAccording to the invention, in the proposed composition, the mass fraction of the active component is from 0.0002 to 2.0% of the total mass of the composition, the mass fraction of the complexing agent is from 0.5 to 20.0% of the total mass
25 композиции, а массовая доля донора иона лития составляет от 0,00002 до 0,2 % от общей массы композиции.25 of the composition, and the mass fraction of the donor of lithium ion is from 0.00002 to 0.2% of the total weight of the composition.
Таким образом, композиция согласно изобретению представляет собой коллоидно-полимерный раствор, в котором растворены неорганические и органические вещества. Активным компонентом является свободный химический зо элемент и/или вещество, которое способно образовывать ионы, причем благодаря
разнообразным реакциям, имеющим место в растворе, этот компонент может одновременно находиться в нескольких формах: молекулярной, ионной, комплексной. Раствор может быть в виде геля, который позволяет активному компоненту взаимодействовать фактически со всеми классами веществ, входящих как в состав организма человека или животного, так и в состав мембран и собственно клеток. При этом имеют место реакции, последовательность протекания которых приводит к связыванию активного компонента с биологически активными веществами с образованием их новых форм (активное вещество-белок, активное вещество-фермент, активное вещество-гормон, активное вещество-биологическая мембрана, и тому подобное).Thus, the composition according to the invention is a colloidal polymer solution in which inorganic and organic substances are dissolved. The active component is a free chemical element and / or substance that is capable of forming ions, and thanks to various reactions taking place in solution, this component can simultaneously be in several forms: molecular, ionic, complex. The solution may be in the form of a gel, which allows the active component to interact with virtually all classes of substances that are part of the human or animal body, as well as in the composition of the membranes and the cells themselves. In this case, reactions take place, the sequence of which leads to the binding of the active component with biologically active substances with the formation of their new forms (active substance-protein, active substance-enzyme, active substance-hormone, active substance-biological membrane, and the like).
Такая новая форма биологически активного вещества, как и свободный активный компонент, может искажать нормальное протекание биохимических реакций инородной бактериальной клетки или вируса путем блокирования действия жизненно необходимых для них белков и ферментов или путем модификации информации, которую несет РНК или ДНК бактерии или вируса.Such a new form of biologically active substance, as well as the free active component, can distort the normal course of biochemical reactions of a foreign bacterial cell or virus by blocking the action of proteins and enzymes that are vital for them or by modifying the information that RNA or DNA of a bacterium or virus carries.
Присутствие комплексообразователя, который может координировать молекулы и ионы за счет донорно-акцепторных взаимодействий по типу цвиттер- ионов, обеспечивает пониженную токсичность активного компонента, его повышенную стойкость, в частности, к гидролизу, пролонгированное действие и другие свойства, присущие тиксотропному гелю. При введении лекарственного препарата на основе предложенной композиции в кровь происходит взаимодействие его составляющих и крови с вирусами или бактериальными клетками, которые в ней содержатся, а также имеет место транспорт препарата к месту локализации вирусов и бактерий в тех или иных органах. Ионы лития, генерируемые донором таких ионов, улучшают проводимость клеточных мембран и способствуют латеральной диффузии в бислое клеточных мембран благодаря малым размерам катионов.The presence of a complexing agent, which can coordinate molecules and ions due to donor-acceptor interactions of the zwitterion type, provides reduced toxicity of the active component, its increased resistance, in particular to hydrolysis, prolonged action and other properties inherent to a thixotropic gel. When a drug is introduced on the basis of the proposed composition into the blood, its components and blood interact with the viruses or bacterial cells that it contains, and the drug also takes place to the site of the localization of viruses and bacteria in various organs. Lithium ions generated by the donor of such ions improve the conductivity of cell membranes and promote lateral diffusion into the bilayer of cell membranes due to the small size of the cations.
Например, когда активным компонентом является свободный йод, молекулы йода и трийодид-ионы, координированные в пространственную сетку с помощью комплексообразователя, йодируют пуриновые и пиримидиновые основы, которые
входят в состав нуклеиновых кислот вирусов и бактерий, эффективно подавляя их репликацию.For example, when the active component is free iodine, iodine molecules and triiodide ions, coordinated into the spatial network using a complexing agent, iodine purine and pyrimidine bases, which are part of the nucleic acids of viruses and bacteria, effectively inhibiting their replication.
Таким образом, фармацевтическая композиция согласно изобретению обладает антибактериальным и антивирусным действием, имеет улучшенные терапевтические свойства по сравнению с композициями аналогичного назначения, известными из предшествующего уровня техники, включая повышенную степень активности и стойкости активного компонента и пониженную степень ее токсичности, что позволяет применять медицинский препарат на ее основе внутривенно при лечении различных инфекционных заболеваний. Ниже следует описание вариантов осуществления изобретения, ведущееся со ссылкой на примеры получения растворов предложенной композиции.Thus, the pharmaceutical composition according to the invention has antibacterial and antiviral effects, has improved therapeutic properties compared with compositions of a similar purpose known from the prior art, including an increased degree of activity and resistance of the active component and a reduced degree of its toxicity, which allows the use of a medicinal product on its basis intravenously in the treatment of various infectious diseases. The following is a description of embodiments of the invention, conducted with reference to examples of obtaining solutions of the proposed composition.
ОПИСАНИЕ ВАРИАНТОВ ОСУЩЕСТВЛЕНИЯ ИЗОБРЕТЕНИЯ Пример 1 Получение разбавленного раствора композицииDESCRIPTION OF EMBODIMENTS OF THE INVENTION Example 1 Preparation of a Diluted Solution of a Composition
Каждый из приведенных ниже компонентов растворяют в небольшом количестве воды при атмосферном давлении и комнатной температуре, полученные растворы сливают в одну емкость и разбавляют водой до достижения общего объемаEach of the components below is dissolved in a small amount of water at atmospheric pressure and room temperature, the resulting solutions are poured into a single container and diluted with water until the total volume is reached.
1 л, после чего перемешивают в течение времени, достаточного для образования стабильного насыщенного раствора комплекса:1 l, after which it is stirred for a time sufficient to form a stable saturated solution of the complex:
Свободный йод 0,002 гFree iodine 0.002 g
Бета-циклодекстрин 5,0 гBeta-cyclodextrin 5.0 g
Хлорид лития 0,0002 гLithium Chloride 0.0002 g
Хлорид натрия 9,0 гSodium Chloride 9.0 g
Поливинилпирролидон 2,0 гPolyvinylpyrrolidone 2.0 g
Пример 2Example 2
Получение концентрированного раствора композицииObtaining a concentrated solution of the composition
Раствор получают в соответствии с методикой, описанной в примере 1, при следующем содержании компонентов:
Свободный йод (в пересчете на йодид-ион) 25,0 гThe solution is obtained in accordance with the procedure described in example 1, with the following components: Free iodine (in terms of iodide ion) 25.0 g
Бета-циклодекстрин 250,0 гBeta-cyclodextrin 250.0 g
Хлорид лития 1,5 гLithium chloride 1.5 g
Хлорид натрия 90,0 гSodium Chloride 90.0 g
Поливиниловый спирт 250,0 гPolyvinyl alcohol 250.0 g
Пример 3Example 3
Получение раствора композицииObtaining a solution of the composition
Раствор получают в соответствии с методикой, описанной в примере 1, при следующем содержании компонентов:The solution is obtained in accordance with the procedure described in example 1, with the following components:
Свободный йод (в пересчете на йодид-ион) 0,2 гFree iodine (in terms of iodide ion) 0.2 g
Бета-циклодекстрин 100,0 гBeta-cyclodextrin 100.0 g
Хлорид лития 0,01 гLithium chloride 0.01 g
Хлорид натрия 12,0 гSodium Chloride 12.0 g
Поливиниловый спирт 52,0 гPolyvinyl alcohol 52.0 g
Пример 4Example 4
Получение раствора композицииObtaining a solution of the composition
Раствор получают в соответствии с методикой, описанной в примере 1, при следующем содержании компонентов:The solution is obtained in accordance with the procedure described in example 1, with the following components:
Свободный йод (в пересчете на йодид-ион) 4,0 гFree iodine (in terms of iodide ion) 4.0 g
Бета-циклодекстрин 80,0 гBeta-cyclodextrin 80.0 g
Хлорид лития 0,25 гLithium Chloride 0.25 g
Хлорид натрия 9,0 гSodium Chloride 9.0 g
Поливиниловый спирт 25,0 гPolyvinyl alcohol 25.0 g
Пример 5Example 5
Получение раствора композицииObtaining a solution of the composition
Раствор получают в соответствии с методикой, описанной в примере 1, при следующем содержании компонентов:
Свободный йод (в пересчете на йодид-ион) 8,0 гThe solution is obtained in accordance with the procedure described in example 1, with the following components: Free iodine (in terms of iodide ion) 8.0 g
Бета-циклодекстрин 200,0 гBeta-cyclodextrin 200.0 g
Хлорид лития 0,25 гLithium Chloride 0.25 g
Хлорид натрия 9,0 гSodium Chloride 9.0 g
Поливиниловый спирт 34,0 гPolyvinyl alcohol 34.0 g
Пример 6Example 6
Получение раствора композицииObtaining a solution of the composition
Раствор получают в соответствии с методикой, описанной в примере 1, при следующем содержании компонентов:The solution is obtained in accordance with the procedure described in example 1, with the following components:
Свободный йод 0,01 гFree iodine 0.01 g
Бета-циклодекстрин 50,0 гBeta-cyclodextrin 50.0 g
Хлорид лития 0,025 гLithium Chloride 0.025 g
Хлорид натрия 9,0 гSodium Chloride 9.0 g
Поливинилпирролидон 21,0 гPolyvinylpyrrolidone 21.0 g
Пример 7Example 7
Получение раствора композицииObtaining a solution of the composition
Раствор получают в соответствии с методикой, описанной в примере 1, при следующем содержании компонентов:The solution is obtained in accordance with the procedure described in example 1, with the following components:
Свободный йод (в пересчете на йодид-ион) 5,0 гFree iodine (in terms of iodide ion) 5.0 g
Бета-циклодекстрин 200,0 гBeta-cyclodextrin 200.0 g
Хлорид лития 0,75 гLithium Chloride 0.75 g
Хлорид натрия 7,0 гSodium Chloride 7.0 g
Поливиниловый спирт 30,0 гPolyvinyl alcohol 30.0 g
Пример 8Example 8
Результаты биологических исследованийBiological research results
Титр вируса герметической инфекции вводился внутривенно двум группам беспородных белых мышей. Одной группе вводился раствор фармацевтической
композиции, который получили в примере 1, в перерасчете на массу каждой мыши. Другая группа была контрольной. Через четыре дня смертность в контрольной группе составила 100 %, а в основной - 10 %. Последующие исследования биологического характера позволили обнаружить полное выздоровление мышей из группы, в которой применялся раствор фармацевтической композиции, предложенной в соответствии с настоящим изобретением.The hermetic virus virus titer was administered intravenously to two groups of outbred white mice. A pharmaceutical solution was administered to one group the composition obtained in example 1, calculated on the weight of each mouse. Another group was a control. Four days later, mortality in the control group was 100%, and in the main - 10%. Subsequent studies of a biological nature revealed the complete recovery of mice from the group in which the solution of the pharmaceutical composition proposed in accordance with the present invention was used.
ПРОМЫШЛЕННАЯ ПРИМЕНИМОСТЬINDUSTRIAL APPLICABILITY
Предложенная фармацевтическая композиция, которая обладает антибактериальным и антивирусным действием, может быть использована в качестве эффективного медицинского препарата в практике лечения всевозможных инфекционных заболеваний млекопитающих, в том числе человека, причем пониженная токсичность ее компонентов позволяет применять препарат внутривенно.
The proposed pharmaceutical composition, which has antibacterial and antiviral effects, can be used as an effective medical drug in the practice of treating all kinds of infectious diseases of mammals, including humans, and the reduced toxicity of its components allows the drug to be administered intravenously.
Claims
1. Фармацевтическая композиция, содержащая активный компонент, который выбран из группы, состоящей из свободного химического элемента и вещества, способного образовывать ионы, комплексообразователь, который может связываться с активным компонентом или ионом, который он образует, донор иона лития и фармацевтически приемлемый носитель.1. A pharmaceutical composition comprising an active component that is selected from the group consisting of a free chemical element and a substance capable of forming ions, a complexing agent that can bind to the active component or the ion that it forms, a lithium ion donor and a pharmaceutically acceptable carrier.
2. Фармацевтическая композиция по п. 1, характеризующаяся тем, что активным компонентом является свободный химический элемент.2. The pharmaceutical composition according to claim 1, characterized in that the active component is a free chemical element.
3. Фармацевтическая композиция по п. 2, характеризующаяся тем, что свободным химическим элементом является йод.3. The pharmaceutical composition according to claim 2, characterized in that the free chemical element is iodine.
4. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов 1 - 3, характеризующаяся тем, что комплексообразователем является вещество, которое содержит элементы с неразделенными электронными парами.4. The pharmaceutical composition according to any one of the preceding paragraphs 1 to 3, characterized in that the complexing agent is a substance that contains elements with undivided electron pairs.
5. Фармацевтическая композиция по п. 4, характеризующаяся тем, что комплексообразователем является вещество, выбранное из группы, состоящей из азота, кислорода и серы.5. The pharmaceutical composition according to claim 4, characterized in that the complexing agent is a substance selected from the group consisting of nitrogen, oxygen and sulfur.
6. Фармацевтическая композиция по п. 5, характеризующаяся тем, что комплексообразователем является кислород.6. The pharmaceutical composition according to claim 5, characterized in that the complexing agent is oxygen.
7. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов 4 - 6, характеризующаяся тем, что комплексообразователем является вещество, которое содержит циклы в своей структуре.7. The pharmaceutical composition according to any one of the preceding paragraphs 4 to 6, characterized in that the complexing agent is a substance that contains cycles in its structure.
8. Фармацевтическая композиция по п. 7, характеризующаяся тем, что комплексообразователем является циклический олигомер.8. The pharmaceutical composition according to claim 7, characterized in that the complexing agent is a cyclic oligomer.
9. Фармацевтическая композиция по п. 8, характеризующаяся тем, что комплексообразователем является циклодекстрин.9. The pharmaceutical composition according to claim 8, characterized in that the complexing agent is cyclodextrin.
10. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов 1 - 9, характеризующаяся тем, что донором иона лития является фармацевтически приемлемая растворимая соль лития. 10. The pharmaceutical composition according to any one of the preceding paragraphs 1 to 9, characterized in that the lithium ion donor is a pharmaceutically acceptable soluble lithium salt.
11. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов 1 — 10, характеризующаяся тем, что фармацевтически приемлемый носитель присутствует в форме раствора.11. The pharmaceutical composition according to any one of the preceding paragraphs 1 to 10, characterized in that the pharmaceutically acceptable carrier is present in the form of a solution.
12. Фармацевтическая композиция по п. 11, характеризующаяся тем, что раствор представляет собой водный раствор, который по своим физико-химическим свойствам близок к жидкостной составляющей тела млекопитающего.12. The pharmaceutical composition according to claim 11, characterized in that the solution is an aqueous solution, which in its physicochemical properties is close to the liquid component of the body of a mammal.
13. Фармацевтическая композиция по п. 12, характеризующаяся тем, что водный раствор по своим физико-химическим свойствам близок к жидкостной составляющей тела человека. 13. The pharmaceutical composition according to p. 12, characterized in that the aqueous solution in its physicochemical properties is close to the liquid component of the human body.
14. Фармацевтическая композиция по п. 13, характеризующаяся тем, что водным раствором является физиологический раствор.14. The pharmaceutical composition according to claim 13, characterized in that the aqueous solution is physiological saline.
15. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов 11 - 14, характеризующаяся тем, что раствор дополнительно содержат регулятор вязкости. 15. The pharmaceutical composition according to any one of the preceding paragraphs 11 to 14, characterized in that the solution further comprises a viscosity regulator.
16. Фармацевтическая композиция по п. 15, характеризующаяся тем, что регулятором вязкости является полимер.16. The pharmaceutical composition according to p. 15, characterized in that the viscosity regulator is a polymer.
17. Фармацевтическая композиция по п. 16, характеризующаяся тем, что регулятором вязкости является поливиниловый спирт.17. The pharmaceutical composition according to claim 16, characterized in that the viscosity regulator is polyvinyl alcohol.
18. Фармацевтическая композиция по п. 16, характеризующаяся тем, что регулятором вязкости является поливинилпирролидон.18. The pharmaceutical composition according to claim 16, characterized in that the viscosity regulator is polyvinylpyrrolidone.
19. Фармацевтическая композиция по любому из пунктов 1 - 18, характеризующаяся тем, что массовая доля активного компонента составляет от 0,0002 до 2,0 % от общей массы композиции.19. The pharmaceutical composition according to any one of paragraphs 1 to 18, characterized in that the mass fraction of the active component is from 0.0002 to 2.0% of the total weight of the composition.
20. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов 1 - 18, характеризующаяся тем, что массовая доля комплексообразователя составляет от 0,5 до 20,0 % от общей массы композиции.20. The pharmaceutical composition according to any one of the preceding paragraphs 1 to 18, characterized in that the mass fraction of the complexing agent is from 0.5 to 20.0% of the total weight of the composition.
21. Фармацевтическая композиция по любому из пунктов 1 - 18, характеризующаяся тем, что массовая доля донора иона лития составляет от 0,00002 до 0,2 % от общей массы композиции. 21. The pharmaceutical composition according to any one of paragraphs 1 to 18, characterized in that the mass fraction of the lithium ion donor is from 0.00002 to 0.2% of the total weight of the composition.
22. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов 1 - 21, обладающая антибактериальным и антивирусным действием.22. The pharmaceutical composition according to any one of the preceding paragraphs 1 to 21, having antibacterial and antiviral effects.
23. Фармацевтическая композиция по п. 22, которая может применяться внутривенно. 23. The pharmaceutical composition according to claim 22, which can be administered intravenously.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UA20041008067 | 2004-10-05 | ||
| UA20041008067 | 2004-10-05 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| WO2006038900A1 true WO2006038900A1 (en) | 2006-04-13 |
Family
ID=35539539
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| PCT/UA2005/000041 WO2006038900A1 (en) | 2004-10-05 | 2005-09-27 | Antibacterial and antiviral pharmaceutical composition |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| WO (1) | WO2006038900A1 (en) |
Citations (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4693894A (en) * | 1986-01-16 | 1987-09-15 | Ppg Industries, Inc. | Halophor composition |
| DE3819498A1 (en) * | 1987-06-08 | 1988-12-29 | Consortium Elektrochem Ind | Cyclodextrin polymer/iodine inclusion compounds with controlled release of iodine |
| JPH10203916A (en) * | 1997-01-20 | 1998-08-04 | Mitsui Chem Inc | Solid iodophor composition |
| JPH1135413A (en) * | 1997-07-15 | 1999-02-09 | Mitsui Chem Inc | Formed solid iodophor |
| EP0978289A1 (en) * | 1998-07-29 | 2000-02-09 | Aleksandr Ivanovic Iljin | Virucide drug containing iodine |
| WO2001078751A1 (en) * | 2000-04-17 | 2001-10-25 | 'armenicum+' Jsc | Antiviral and antibacterial pharmaceutical preparation 'armenicum' and its use for treatment of infectious diseases |
-
2005
- 2005-09-27 WO PCT/UA2005/000041 patent/WO2006038900A1/en active Application Filing
Patent Citations (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4693894A (en) * | 1986-01-16 | 1987-09-15 | Ppg Industries, Inc. | Halophor composition |
| DE3819498A1 (en) * | 1987-06-08 | 1988-12-29 | Consortium Elektrochem Ind | Cyclodextrin polymer/iodine inclusion compounds with controlled release of iodine |
| JPH10203916A (en) * | 1997-01-20 | 1998-08-04 | Mitsui Chem Inc | Solid iodophor composition |
| JPH1135413A (en) * | 1997-07-15 | 1999-02-09 | Mitsui Chem Inc | Formed solid iodophor |
| EP0978289A1 (en) * | 1998-07-29 | 2000-02-09 | Aleksandr Ivanovic Iljin | Virucide drug containing iodine |
| WO2001078751A1 (en) * | 2000-04-17 | 2001-10-25 | 'armenicum+' Jsc | Antiviral and antibacterial pharmaceutical preparation 'armenicum' and its use for treatment of infectious diseases |
Non-Patent Citations (9)
| Title |
|---|
| DATABASE MEDLINE [online] US NATIONAL LIBRARY OF MEDICINE (NLM), BETHESDA, MD, US; September 2005 (2005-09-01), "[Pharmacological modulation of phagocytosis of granulocytes and monocytes in patients with familial Mediterranean fever]", XP002363886, Database accession no. NLM16277210 * |
| DATABASE MEDLINE [online] US NATIONAL LIBRARY OF MEDICINE (NLM), BETHESDA, MD, US; September 2005 (2005-09-01), "[The effect of colcichine and iodine-lithium-alpha-dextrin on the phagocytosis of granulocytes and monocytes in patients with familial Mediterranean fever]", XP002363887, Database accession no. NLM16277209 * |
| DAVTYAN, T. K. ET AL: "HIV-infection and brain function: neuro-immune humoral regulation", NEIROKHIMIYA , 19(3), 219-226 CODEN: NERODV; ISSN: 1027-8133, 2002, XP009060230 * |
| EKSPERIMENTAL'NAIA I KLINICHESKAIA FARMAKOLOGIIA. 2005 SEP-OCT, vol. 68, no. 5, September 2005 (2005-09-01), pages 36 - 39, ISSN: 0869-2092 * |
| EKSPERIMENTAL'NAIA I KLINICHESKAIA FARMAKOLOGIIA. 2005 SEP-OCT, vol. 68, no. 5, September 2005 (2005-09-01), pages 40 - 43, ISSN: 0869-2092 * |
| KOCZON P ET AL: "m-Iodobenzoic acid complexes with selected metals: molecular structure and antimicrobial activity.", JOURNAL OF AGRICULTURAL AND FOOD CHEMISTRY. JUN 2001, vol. 49, no. 6, June 2001 (2001-06-01), pages 2982 - 2986, XP009060220, ISSN: 0021-8561 * |
| NOLTEMEYER M ET AL: "STRUCTURAL CHEMISTRY OF LINEAR ALPHA CYCLO DEXTRIN POLY IODINE COMPLEXES X-RAY CRYSTAL STRUCTURES OF BIS-ALPHA CYCLO DEXTRIN LITHIUM TRI IODIDE DI IODINE OCTA HYDRATE AND ALPHA CYCLO DEXTRIN CADMIUM PENTA IODIDE 2 0.5 1 HEPTACOSA HYDRATE MODELS FOR THE BLUE AMYLOSE IODINE COMPLEX", JOURNAL OF THE AMERICAN CHEMICAL SOCIETY, vol. 102, no. 8, 1980, pages 2710 - 2722, XP009060213, ISSN: 0002-7863 * |
| PATENT ABSTRACTS OF JAPAN vol. 1998, no. 13 30 November 1998 (1998-11-30) * |
| PATENT ABSTRACTS OF JAPAN vol. 1999, no. 05 31 May 1999 (1999-05-31) * |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Deng et al. | Lamprey-teeth-inspired oriented antibacterial sericin microneedles for infected wound healing improvement | |
| JP4294436B2 (en) | Synthetic soil extract preparation process and pharmaceuticals using it | |
| BRPI0722428A2 (en) | USE OF STABLE COMPOSITION IN STORAGE | |
| US5510387A (en) | Antimicrobial interferon-inducing medicament | |
| CN101472560B (en) | Pharmaceutical composition for treating burns and a method for the production thereof | |
| CN106176688A (en) | A kind of wound repair liquid and preparation method thereof | |
| Li et al. | Electrospun fibrous membrane containing a cyclodextrin covalent organic framework with antibacterial properties for accelerating wound healing | |
| CN102335452A (en) | Formula of functional dressing and preparation method thereof | |
| Riaz et al. | An overview of biomedical applications of choline geranate (CAGE): a major breakthrough in drug delivery | |
| BRPI0713080A2 (en) | injectable antibiotic formulation and solution for intravenous administration | |
| Kuddushi et al. | A transparent, tough and self-healable biopolymeric composites hydrogel for open wound management | |
| JP2006523723A (en) | Method of modulating and introducing pharmaceutically active compounds | |
| CN105012581A (en) | Fresh aloe antibacterial composite, application and preparing method of fresh aloe antibacterial composite | |
| CN103495174A (en) | Multi-effect external preparation used for treating superficial skin injury and application thereof | |
| JP6725108B2 (en) | Disinfecting composition containing unithiol and dimethyl sulfoxide, use of the composition and method for treating wound using the same | |
| WO2006038900A1 (en) | Antibacterial and antiviral pharmaceutical composition | |
| DE60022759T2 (en) | ERYTHROPOIETIN FORMULATIONS OF THE MULTI-DOSE TYPE | |
| CN104414964A (en) | Medical gel type nano-silver disinfectant | |
| US6395288B1 (en) | Subversion of bacterial resistance by low solubility antibiotics | |
| RU2290922C1 (en) | Agent for treatment of joint diseases | |
| UA5880U (en) | Pharmaceutical composition possessing antibacterial and antiviral activity | |
| CN1583166A (en) | Chinese forest frog bactericidal peptide spray agent and its preparation | |
| RU2414926C1 (en) | Hemostimulant and excitant and method for hemopoiesis stimulation | |
| Sultanova et al. | Chitosan-Based Hydrogel Composition with Megosine | |
| Sedighi et al. | Nanoparticle-Based Strategies for Managing Biofilm Infections in Wounds: A Comprehensive Review |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| AK | Designated states |
Kind code of ref document: A1 Designated state(s): AE AG AL AM AT AU AZ BA BB BG BR BW BY BZ CA CH CN CO CR CU CZ DE DK DM DZ EC EE EG ES FI GB GD GE GH GM HR HU ID IL IN IS JP KE KG KM KP KR KZ LC LK LR LS LT LU LV LY MA MD MG MK MN MW MX MZ NA NG NI NO NZ OM PG PH PL PT RO RU SC SD SE SG SK SL SM SY TJ TM TN TR TT TZ UA UG US UZ VC VN YU ZA ZM ZW |
|
| AL | Designated countries for regional patents |
Kind code of ref document: A1 Designated state(s): GM KE LS MW MZ NA SD SL SZ TZ UG ZM ZW AM AZ BY KG KZ MD RU TJ TM AT BE BG CH CY CZ DE DK EE ES FI FR GB GR HU IE IS IT LT LU LV MC NL PL PT RO SE SI SK TR BF BJ CF CG CI CM GA GN GQ GW ML MR NE SN TD TG |
|
| 121 | Ep: the epo has been informed by wipo that ep was designated in this application | ||
| NENP | Non-entry into the national phase |
Ref country code: DE |
|
| 122 | Ep: pct application non-entry in european phase |
Ref document number: 05785215 Country of ref document: EP Kind code of ref document: A1 |