WO2003082256A2 - Traitement des dysfonctionnements sexuels a l'aide d'un antagoniste des recepteurs aux cannabinoides cb1 - Google Patents

Traitement des dysfonctionnements sexuels a l'aide d'un antagoniste des recepteurs aux cannabinoides cb1 Download PDF

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Definitions

  • the present invention relates to a new use of a cannabinoid receptor antagonist CBi or OB ⁇ receptors. More particularly, the invention relates to the use of a CBl receptor antagonist for the preparation of medicaments useful for the treatment of dysfunctions of sexual behavior and / or the improvement of sexual performance in mammals, in particular in 'man.
  • patent application WO 01/70700 discloses phenol derivatives.
  • European patent EP-B-576,357, patent applications WO 01/29007 and WO 01/70700 describe pyrazole derivatives which are CBi receptor antagonists; more particularly, N-piperidino-5- (4-chlorophenyl) -1- (2,4-dichlorophenyl) -4-methylpyrazole-3-carboxamide, the international common name of which is rimonabant, its pharmaceutically acceptable salts and their solvates, are described in European patent EP-B-656 354 and by M. Rinaldi-Carmona et al. (FEBS Lett., 1994, 350, 240-244), as CBi receptor antagonists.
  • Another cannabinoid CBi receptor antagonist derived from pyrazole is N-piperidino-5- (4-bromophenyl) -l- (2,4-dichlorophenyl) -4-ethylpyrazole-3-carboxamide and its pharmaceutically acceptable salts and their solvates which are described in patent application EP-A-1 150 961.
  • rimonabant and its salts which are CB ⁇ cannabinoid behavior receptor antagonists can be used for the treatment of appetite disorders and in the treatment of disorders related to the use of psychotropic substances.
  • international application WO99 / 00119 discloses the use of cannabinoid receptor antagonists CBi to treat appetite disorders, for example regulating cravings, in particular for the consumption of sugars, carbohydrates, alcohol or drugs and more generally appetizing ingredients. It has now been found that CBi cannabinoid receptor antagonists are useful in the treatment of dysfunctions in sexual behavior and / or for the improvement of sexual performance, in mammals, in particular in humans.
  • the present invention relates to the use of a CB cannabinoid receptor antagonist for the preparation of medicaments useful in the treatment of dysfunctions of sexual behavior and for the improvement of sexual performance.
  • Compounds that are antagonistic to the CB ⁇ cannabinoid receptors which are particularly useful for the use according to the invention are the pyrazole derivatives described in the patents and patent applications cited above and very particularly rimonabant and N-piperidino-5- ( 4-bromophenyl) -1- (2,4-dichlorophenyl) -4-ethylpyrazole-3-carboxamide as well as their pharmaceutically acceptable salts and their solvates.
  • the cannabinoid receptor antagonist CB ⁇ For its use as a medicament, the cannabinoid receptor antagonist CB ⁇ , one of its pharmaceutically acceptable salts or one of their solvates, must be formulated in pharmaceutical composition.
  • compositions of the present invention for oral, sublingual, subcutaneous, intramuscular, intravenous, transdermal or local administration
  • the active principle can be administered in particular in unit form, in mixture with conventional pharmaceutical carriers, to animals and human beings.
  • Suitable administration forms include oral forms such as tablets, capsules, pills, powders, granules and oral solutions or suspensions, sublingual and oral administration forms, local administration forms , intracavernosa, transdermal, intramuscular, intravenous.
  • the active principle or the active principles are generally formulated in dosage units.
  • the dosage unit contains 0.5 to 300 mg, advantageously from 1 to 60 mg, preferably from 5 to 40 mg per dosage unit, for daily administrations, one or more times a day.
  • the appropriate dosage for each patient is determined by the doctor according to the mode of administration, the age, the weight and the response of said patient.
  • the cannabinoid receptor antagonist CB j is administered orally, in a single administration.
  • Rimonabant administered at doses 1, 3 and 10 mg / kg orally, in the naive male rat caused a significant reduction in the mounting latencies and the induction latencies. These results show the stimulating effect of sexual performance in the male rat.
  • EXAMPLE 1 capsule dosed with 5 mg of rimonabant.
  • EXAMPLE 2 capsule dosed with 10 mg of rimonabant.
  • EXAMPLE 4 tablet containing 10 mg of N-piperidino-5- (4-bromophenyl) -l- (2,4-dichlorophenyl) -4-ethylpyrazole-3-carboxamide.
  • Purified water Q.S. For a tablet finished at 300 mg EXAMPLE 5: tablet dosed with 30 mg of rimonabant.
  • Purified water Q.S. For a tablet finished at 400 mg

Abstract

Utilisation d'un antagoniste des récepteurs aux cannabinoïdes CB 1 en particulier le rimonabant et le N-pipéridino-5-(4-bromophényl)-1-(2,4-dichlorophényl)-4­éthylpyrazole-3-carboxamide ainsi que leurs sels et leurs solvats pharmaceutiquement acceptables pour la préparation de médicaments utiles pour traiter les dysfonctionnements des comportements sexuels et/ou améliorer les performances sexuelles.

Description

UTILISATION D'UN ANTAGONISTE DES RECEPTEURS AUX CANNABINOÏDES CB 1 POUR LA PREPARATION DE MEDICAMENTS UTILES POUR TRAITER LES DYSFONCTIONNEMENTS DES COMPORTEMENTS SEXUELS ET/OU AMELIORER
LES PERFORMANCES SEXUELLES.
La présente invention concerne une nouvelle utilisation d'un antagoniste des récepteurs aux cannabinoïdes CBi ou récepteurs OB^. Plus particulièrement, l'invention se rapporte à l'utilisation d'un antagoniste des récepteurs CBl pour la préparation de médicaments utiles pour le traitement des dysfonctionnements des comportements sexuels et/ou l'amélioration des performances sexuelles chez les mammifères, en particulier chez l'homme.
Des familles de composés ayant une affinité pour les récepteurs aux cannabinoïdes CB^ ont été décrites dans plusieurs brevets et demandes de brevets, en particulier la demande WO 96/02248 qui décrit notamment des dérivés du benzofurane, les demandes de brevet WO 01/15609, WO 01/64633, WO 01/64634,
WO 01/64632 relatives à des dérivés d'azétidine, la demande de brevet WO 01/70700 divulguent des dérivés du phénol.
De plus, le brevet européen EP-B-576 357, les demandes de brevets WO 01/29007 et WO 01/70700 décrivent des dérivés du pyrazole antagonistes des récepteurs CBi ; plus particulièrement, le N-pipéridino-5-(4-chlorophényl)-l-(2,4- dichlorophényl)-4-méthylpyrazole-3-carboxamide dont la dénomination commune internationale est rimonabant, ses sels pharmaceutiquement acceptables et leurs solvats, sont décrits dans le brevet européen EP-B-656 354 et par M. Rinaldi-Carmona et al. (FEBS Lett., 1994, 350, 240-244), comme antagonistes des récepteurs CBi. Un autre antagoniste des récepteurs aux cannabinoïdes CBi , dérivé du pyrazole est le N- pipéridino-5-(4-bromophényl)-l-(2,4-dichlorophényl)-4-éthylpyrazole-3-carboxamide ainsi que ses sels pharmaceutiquement acceptables et leurs solvats qui sont décrits dans la demande de brevet EP-A-1 150 961.
Il est décrit que le rimonabant et ses sels qui sont des antagonistes des récepteurs des comportements aux cannabinoïdes CB^ peuvent être utilisés pour le traitement des troubles de l'appétit et dans le traitement des troubles liés à l'utilisation de substances psychotropes. De plus, la demande internationale WO99/00119 divulgue l'utilisation des antagonistes des récepteurs aux cannabinoïdes CBi pour traiter les troubles de l'appétence, par exemple réguler les désirs de consommation, en particulier pour la consommation de sucres, de carbohydrates, d'alcool ou de drogues et plus généralement d'ingrédients appétissants. On a maintenant trouvé que les antagonistes des récepteurs aux cannabinoïdes CBi sont utiles dans le traitement des dysfonctionnements des comportements sexuels et/ou pour l'amélioration des performances sexuelles, chez les mammifères, en particulier chez l'homme. Ainsi, la présente invention est relative à l'utilisation d'un antagoniste des récepteurs aux cannabinoïdes CB pour la préparation de médicaments utiles dans le traitement des dysfonctionnements des comportements sexuels et pour l'amélioration des performances sexuelles. Des composés antagonistes des récepteurs aux cannabinoïdes CB^ particulièrement utiles pour l'utilisation selon l'invention sont les dérivés du pyrazole décrits dans les brevets et demandes de brevets cités ci-dessus et tout particulièrement le rimonabant et le N-pipéridino-5-(4-bromophényl)-l-(2,4- dichlorophényl)-4-éthylpyrazole-3-carboxamide ainsi que leurs sels pharmaceutiquement acceptables et leurs solvats.
Pour son utilisation en tant que médicament, l'antagoniste des récepteurs aux cannabinoïdes CB^, un de ses sels pharmaceutiquement acceptables ou un de leurs solvats, doit être formulé en composition pharmaceutique.
Dans les compositions pharmaceutiques de la présente invention pour l'administration orale, sublinguale, sous-cutanée, intramusculaire, intraveineuse, transdermique ou locale, le principe actif peut être administré en particulier sous forme unitaire, en mélange avec des supports pharmaceutiques classiques, aux animaux et aux êtres humains. Les formes d'administration appropriées comprennent les formes par voie orale telles que les comprimés, les gélules, les pilules, les poudres, les granules et les solutions ou suspensions orales, les formes d'administration sublinguale et buccale, les formes d'administration locale, intracaverneuse, transdermique, intramusculaire, intraveineuse.
Dans les compositions pharmaceutiques de la présente invention, le principe actif ou les principes actifs sont généralement formulés en unités de dosage. L'unité de dosage contient 0,5 à 300 mg, avantageusement de 1 à 60 mg, de préférence de 5 à 40 mg par unité de dosage, pour les administrations quotidiennes, une ou plusieurs fois par jour.
Bien que ces dosages soient des exemples de situations moyennes, il peut y avoir des cas particuliers où des dosages plus élevés ou plus faibles sont appropriés, de tels dosages appartiennent également à l'invention. Selon la pratique habituelle, le dosage approprié à chaque patient est déterminé par le médecin selon le mode d'administration, l'âge, le poids et la réponse dudit patient. De façon préférentielle, l'antagoniste des récepteurs aux cannabinoïdes CBj est administré par la voie orale, en une prise unique.
Les effets d'un antagoniste des récepteurs aux cannabinoïdes CBi ont été testés sur des modèles de comportement sexuel. En particulier, on a étudié le comportement sexuel du rat mâle naïf selon les modèles décrits dans la publication de M. Arnone et al., (Behavioural Pharmacol., 1995, 6, 276-282.
Le rimonabant, administré aux doses 1, 3 et 10 mg/kg per os, chez le rat mâle naïf a provoqué une diminution significative des latences de montes et des latences d'intromissions. Ces résultats montrent l'effet stimulateur des performances sexuelles chez le rat mâle.
Les exemples suivants, non limitatifs, décrivent des exemples de compositions pharmaceutiques, utiles pour l'utilisation selon l'invention d'un antagoniste des récepteurs aux cannabinoïdes CB \ . EXEMPLE 1 : gélule dosée à 5 mg de rimonabant.
Rimonabant micronisé 5,00 mg
Amidon de maïs 51 ,00 mg
Lactose monohydrate 99,33 mg
Polyvidone 4,30 mg Laurylsulfate de sodium 0,17 mg
Carboxyméthyl cellulose de sodium réticulée 8,50 mg
Eau purifiée : Q.S. pour granulation humide
Stéarate de magnésium 1,70 mg
Pour une gélule blanc opaque n° 3 remplie à 170 mg EXEMPLE 2 : gélule dosée à 10 mg de rimonabant.
Rimonabant micronisé 10,00 mg
Amidon de mais 51 ,00 mg
Lactose monohydrate 94,33 mg Polyvidone 4,30 mg
Laurylsulfate de sodium 0,17 mg
Carboxyméthyl cellulose de sodium réticulée 8,50 mg Eau purifiée : Q.S. pour granulation humide
Stéarate de magnésium 1,70 mg
Pour une gélule blanc opaque n° 3 remplie à 170 mg EXEMPLE 3 : gélule dosée à 20 mg de N-pipéridino-5-(4-bromophényl) -l-(2,4-dichlorophényl)-4-éthylpyrazole-3-carboxamide. N-pipéridino-5-(4-bromophényl)-l-(2,4-dichlorophényl)
-4-éthylpyrazole-3-carboxamide micronisé 20,00 mg Amidon de maïs 51,00 mg
Lactose monohydrate 84,33 mg
Polyvidone 4,30 mg
Laurylsulfate de sodium 0,17 mg
Carboxyméthyl cellulose de sodium réticulée 8,50 mg Eau purifiée : Q.S. pour granulation humide
Stéarate de magnésium 1,70 mg
Pour une gélule blanc opaque remplie à 170 mg EXEMPLE 4 : comprimé dosé à 10 mg de N-pipéridino-5-(4-bromophényl) -l-(2,4-dichlorophényl)-4-éthylpyrazole-3-carboxamide.
N-pipéridino-5-(4-bromophényl)-l-(2,4-dichlorophényl)
-4-éthylpyrazole-3-carboxamide micronisé 10,00 mg
Amidon de maïs 50,00 mg
Lactose monohydrate 200 mesh 211,50 mg Hydroxypropylméthylcellulose 6 cP 9,00 mg
Carboxyméthylamidon sodique 15,00 mg
Laurylsulfate de sodium 1,50 mg
Stéarate de magnésium 3,00 mg
Eau purifiée : Q.S. Pour un comprimé terminé à 300 mg EXEMPLE 5 : comprimé dosé à 30 mg de rimonabant.
Rimonabant micronisé 30,00 mg
Amidon de maïs 80,00 mg
Lactose monohydrate 200 mesh 252,00 mg Povidone K 30 12,00 mg
Carboxyméthylcellulose sodique réticulée 20,00 mg
Laurylsulfate de sodium 2,00 mg
Stéarate de magnésium 4,00 mg
Eau purifiée : Q.S. Pour un comprimé terminé à 400 mg

Claims

REVENDICATIONS
1. Utilisation d'un antagoniste des récepteurs aux cannabinoïdes CB^ pour la préparation de médicaments utiles pour traiter les dysfonctionnements des comportements sexuels et/ou améliorer les performances sexuelles.
2. Utilisation selon la revendication 1 du rimonabant, de ses sels pharmaceutiquement acceptables et de leurs solvats.
3. Utilisation selon la revendication 1 du N-pipéridino-5-(4-bromophényl)-l-(2,4- dichlorophényl)-4-éthylpyrazole-3-carboxamide, de ses sels pharmaceutiquement acceptables et de leurs solvats.
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