WO1988003148A3 - Derives heteroaromatiques d'adenosine - Google Patents

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Abstract

Composés de formule (I) dans laquelle Ar1 et Ar2 représentent indépendamment le phényl non substitué ou substitué par l'halogène, un hydroxy, thiol, alcoxy inférieur, thioalkyl inférieur, alkanoyloxy inférieur, alkyl inférieur, nitro, amino, S(O)n-alkyl inférieur dans laquelle n représente 0,1 ou 2, sulfonamide ou trifluorométhyl; ou un hétéroaryl sélectionné parmi 2- ou 3-thiényl ou 2- ou 3-furanyl où le thiényl ou le furanyl est nonsubstitué ou est substitué par un alkyl inférieur ou un halogène; à condition qu'au moins l'un de Ar1 ou Ar2 représente l'hétéroaryl et que les deux Ar1 et Ar2 ne peuvent avoir plus d'une substitution; R2', R3', et R5' représentent indépendamment l'hydrogène, un alcanoyl ayant de deux à douze atomes de carbone dans une chaîne alkyle droite ou ramifiée qui peut être substituée par un amino, un benzoyl ou un benzoyl substitué par un alkyl inférieur, un alcoxy inférieur, un halogène ou un trifluorométhyl; de plus, R2' et R3' peuvent être liés ensemble pour former un anneau d'alkylidène à cinq membres ayant au total jusqu'à vingt atomes de carbone, tel que par exemple l'isopropylidène ou un ester de phosphate cyclique et R5' peut être un phosphate, un hydrogène ou un phosphate bihydrogène, ou un métalalcalin ou un amonium ou un sel dialcalin ou diamonium tel que PO3Na2. Les nouveaux dérivés 2- ou 3-thiényl et 2- ou 3-furanyl des adénosines de la présente invention ont une activité de liaison sélective des récepteurs A1 et A2 très puissante. En particulier, les dérivés de la présente invention ont des effets avantageux antipsychotiques et cardiovasculaires très prononcés.
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