UA43866C2 - Моноетаноламонієва сіль 6-нітро-3h-хіназолон-4-іл-3-оцтової кислоти, що має антиоксидантну та протиішемічну активність - Google Patents

Моноетаноламонієва сіль 6-нітро-3h-хіназолон-4-іл-3-оцтової кислоти, що має антиоксидантну та протиішемічну активність Download PDF

Info

Publication number
UA43866C2
UA43866C2 UA97031228A UA97031228A UA43866C2 UA 43866 C2 UA43866 C2 UA 43866C2 UA 97031228 A UA97031228 A UA 97031228A UA 97031228 A UA97031228 A UA 97031228A UA 43866 C2 UA43866 C2 UA 43866C2
Authority
UA
Ukraine
Prior art keywords
antioxidant
acetic acid
nitro
ischemic
salt
Prior art date
Application number
UA97031228A
Other languages
English (en)
Russian (ru)
Inventor
Іван Антонович Мазур
Иван Антонович Мазур
Сергій Іванович Коваленко
Сергей Иванович Коваленко
Раїса Степанівна Синяк
Раиса Степановна Синяк
Ігор Федорович Бєленічев
Игорь Федорович Беленичев
Віктор Володимирович Дунаєв
Виктор Владимирович Дунаев
Вадим Анатолійович Візір
Вадим Анатольевич Визир
Михайло Михайлович Гуйтур
Михаил Михайлович Гуйтур
Original Assignee
Іван Антонович Мазур
Иван Антонович Мазур
Сергій Іванович Коваленко
Сергей Иванович Коваленко
Раїса Степанівна Синяк
Раиса Степановна Синяк
Ігор Федорович Бєленічев
Игорь Федорович Беленичев
Віктор Володимирович Дунаєв
Виктор Владимирович Дунаев
Вадим Анатолійович Візір
Вадим Анатольевич Визир
Михайло Михайлович Гуйтур
Михаил Михайлович Гуйтур
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Іван Антонович Мазур, Иван Антонович Мазур, Сергій Іванович Коваленко, Сергей Иванович Коваленко, Раїса Степанівна Синяк, Раиса Степановна Синяк, Ігор Федорович Бєленічев, Игорь Федорович Беленичев, Віктор Володимирович Дунаєв, Виктор Владимирович Дунаев, Вадим Анатолійович Візір, Вадим Анатольевич Визир, Михайло Михайлович Гуйтур, Михаил Михайлович Гуйтур filed Critical Іван Антонович Мазур
Priority to UA97031228A priority Critical patent/UA43866C2/uk
Publication of UA43866C2 publication Critical patent/UA43866C2/uk

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

) Винахід стосується нової сполуки - моноетаноламонієвої солі 6-нітро-3h-хіназолон-4-іл-3-оцтової кислоти, що має антиоксидантну та протиішемічну активність і може бути використана в медицині.

Description

"Монозтаноламмониевая соль б-нитро-ЗН-хиназолон-4-ил-З-уксусной кислотьї, проявляющая антиоксидантную и противоишемическую активность".
Изобретение относится к новьім биологически активньм соединениям. Известно биологически активное соединение но авторскому свидетельству СССР Мо1287515 от 04.01.85г. "Монозтаноламмониевая соль (3,4-дигидро-4-оксохиназолил-3)уксусной кислотьі, формульі: п й
С Ї М-сн.-со0о М'н.-(СН),ОН ит "Й 2 8 272 о . ускоряющая процессь! регенерации роговицьї и проявляющее антиоксидантную активность.
Данное биологическое соединение принимаєм за прототип.
Недостатком зтого соединения является то, что оно не обладает противоишемическим действием. В основу изобретения поставлена задача создания нового биологически активного вещества в ряду 4(ЗН)- хиназолона, обладающего антиоксидантньім и противоишемическим действием на ткани головного мозга.
Решение зтой задачи обеспечиваеєт Монозтаноламмониевая соль б-нитро-ЗН-хиназолон-4-ил-3- уксусной кислоть!, формульі: й йе 34 | Мм-сн,-соо Мн, (СН,ОоН о,
В отличие от прототипа, новое соединение содержит в положений 6 хиназолонового ядра нитро-группу.
Зто отличие приводит к появлению специфического действия на мозговую ткань, что вьігодно отличает новое соединение от прототипа,
В отличий от других широкоизвестньїх биологических аналогов (а-токоферола ацетат, дибунол, пирацетам) соединение по изобретению оказьшвает антиоксидантное действие на всех зтапах развития ишемии, повьішая активность ферментов антиоксидантной защить, уровень зндогенного а-токоферола и снижая уровень накопления продуктов перекисного окисления липидов (ПОЛ) с одновременньм уменьшением расхода макрозргических фосфатов и углеводов.
Получают заявленное соединение взаймодействием б-нитро-ЗН-хиназолон-4-ил-3-уксусной кислоть! с монозтаноламином в среде зтанола.
Пример: 2,49г (0,01моль) б-нитро-3,Н-дигидрохиназолон-4-ил-3-уксусной кислоть! растворяют в 20мл зтанола при нагревании, к полученному раствору прибавляют 0,67г (0 » 0,011моль) свежеперегнанного монозтаноламина и реакционную смесь кипятят 10 - 15минут, последние З минуть! с активированньм углем.
Уголь отфильтровьшвают, раствор охлаждают, образовавшийся осадок отфильтровьвают и сушат.
Получают целевой продукт с вьіїходом 5895. Желтое кристаллическое вещество с Тплл. - 179 - 18170 (из спирта), растворимо в воде, спирте, диоксане, ДМФА.
Найдено, 95: с 46,9 н4З М 17,7.
Вьічислено, 965: с 46,5 нів М 18,1 Сі2НіаМаОв.
В ИК-спектрах наблюдаются характернье полосьі поглощения карбонильньїх групп в области 1720 - 1600см", а также валентнье колебания нитро-группьі в области 1500см" (ассим.) и 1450см' (сим.).
Индивидуальность подтверждена методом тонкослойной хроматографии на пластинках "Силуфол" в системах растворителей: бензол-уксусная кислота-вода (1:2), бутанол-уксусная кислота-вода (4 : 1: 5).
Значение АГ: 100 равно -- 74, 78 соответственно.
Острая токсичность соединения при внутрибрюшинном введений мьішам равна 890 мг/кг.
Антиоксидантную и противоишемическую активности синтезированного соединения исследовали на модели острого нарушения мозгового кровообращения на бельїх крьісах-самцах линии Вистар, массой 180 - 220г. Исследуемье животнье бьіли разбитьі на 7 зкспериментальньїх групп, по б животньїх в каждой группе, Одностороннюю перевязку общей сонной артерии проводили под зтаминал-натриевьм наркозом (зтаминал-натрий вводился в дозе 40мг/кг), путем вьіделения сосуда и наложения на него лигатурнь.
Исследуемое вещество вводили в дозе 1/100 ЛДво дибунол и пирацетам в дозах 5Омг/кг и 100мг/кг соответственно внутрибрюшинно, а остокоферол в дозе 50мг/кг подкожно, 1 раз в сутки в течение 4х дней параллельно формированию ишемии. Через 2 часа после последнего введения исследуемого вещества, животнье вьводились из зксперимента путем декапитации, В тканях мозга определяли содержание конечньїх и начальньхх продуктов ПОЛ, активность ферментов антиоксидантной защить!, уровень зндогенного атокоферола, интенсивность углеводного и знергетического обмена.
Использовались следующие методьі исследования: определение уровня диеновьїх коньюгатов (ДК) методом прямой спектрофотометрии гептановой вьітяжки (В.С.Коган и др. Проблема анализа зндогенньх продуктов перекисного окисления липидов. -- М.: Медицина. 1986); определение малонового диальдегида (МДА) по тесту с тиобарбитуровой кислотой (Л.М.Андреева и др. Модификация метода определения перекисей липидов в тесте с тиобарбитуровой кислотой // Лаб.дело. -- 1988, -- Ме11. -- 0. 41 - 43); определение супероксид-дисмутазь (СОД) (Чеварин С. и др. Роль супероксидцисмутазь! в окислительньх процессах клетки и метод ее определения //Лаб. дело. -- 1985, - Мо11. -- 0. 678 - 681); определение активности глутатионпе-роксидазьі (ГОР) (Гаврилова А. Р. и др. Определение активности глутатионпероксидазь! зритроцитов при насьщающих концентрациях субстрата // Лаб. дело. -- 1986. --
Ме12. -- 0. 721 - 723); определение ката-лазьь (Королюк М«А. и др. Метод определения активности каталазь! //Лаб.дело, -- 1988. -- Ме1. -- С, 16-19); определение содержания субстратов углеводного обмена (Методьї биохимических исследований /Под ред. Прохоровой МИ. -- Л.: Из-во ЛГУ, 1982, --278 с); определение содержания макрозргических фосфатов хроматографически (Захарова Н.Б.? Рубил В. И.
Тонкослойная хроматография нуклеотидов на пластинках "Силуфол" /Лаб.дело. -- 1980. -- Ме12. -- С, 735-738.); определение а-токоферола спектрофотометрически (Способ определения а-токоферола в биологическом материале /И.Ф.Белени-чев и др. //Тез. докл. ІМ научного сьезда специалистов поклини- ческой лаб диагностике респуб. Беларусь, Гродно. --1992.-- С. 132).
Результатьї зкспериментов, приведенньюе в таблицах 1, 2, 3, 4 показьшают, что в условиях односторонней перевязки общей сонной оартериий происходит угнетение активности ферментов антиоксидантной защить в тканях головного мозга, накопление в ней содержания продуктов ПОЛ, нарушение аназробньх и азробньх путей образования знергии, снижение содержания адениловьх нуклеотидов" т.е. наблюдалось уменьшение утилизации кислорода знергопродуцирующими системами и ускорение процессов свободно-радикального окисления (СРО).
Введениє соединения на фоне ишемии головного мозга приводило к активации антиоксидантньмх систем защить, что проявилось в увеличений активностей СОД в 2,9 раза, каталазь в 1,9 раза, ГПР в 0,68 раза, что вьігодно отличаєт изучаемое соединение от антиорсси-дантов "прямого" действия -- дибунола и а-токоферола ацетата (таблица 1). Под влиянием соединения существенно снижалось содержание продуктов ПОЛ на 45 - 5495 (таблица 2). Как показьівают результать! исследований соединение активирует как аназробньсе, так и азробнье пути образования знергии (повьішая уровень пирувата и малата на 58,3, 43,79595 соответственно), при зтом наблюдалась тенденция к повьішению уровня адениловьїх нуклеотидов (АТФ и АМФ на 42,795, 54,595 соответственно),
Ингибируя процессьії ПОЛ и нормализуя отдельнье звенья углеводного обмена, синтезированное соединение оказьіваєт виіраженньй антиоксидантньй и протекторньій зффекть! на клетки мозга, превьішая действие таких антиоксидантов, как а-токоферол ацетат и дибунол, приближаясь по силе действия к пирацетаму -- противоишемическому препарату.
Таблица 1
Активвость антиоксидантньх ферментов и содержанне с-токоферола в ишемизированном головном мозтге
СОД у.е./мг Каталавза ТПР мкм/ме а-токоферол ка/маик ний ткати
Односторонняя ни Щ неревянка общей| 42,0435.6 І 1,2---0,12 32,6-7,0 8,0050,14 сонной артерхи 107,15 8,50,21 191,05 55,0-8,6 168,75 | 4,800,24 зав с-токоферол аце-| 44,2812,4 1,8851,09 34,212,8 74,8 4,1940,27 пБ7,ах тат хр 0,05
Таблиця 2
Содержанне продуктов: свободно-радикального окисєления вн ишемизироквганнем голонвном мозге
Одвосторонняя / пере- ши . вявка общей сонной 6,00-0,044 1,80-0,01 1,00560,11
Новое совединенниє 2,7450,011 -Б4,8х б,воо,ї С о,Б4ко,02 вк
Б,ТБО19 1,050,031 ле, о, твао,о5 В хр 0,05
Таблица 8
Содержание продуктов углеводного обмена в ипемизированном головном мозге
Соединенне Лактат мкмоль/г | 30 шеменений | Цируват мкмоль/г | о йзменений | Малат мкмоль/г ткани |; изменений ткани ткани
Шееетнитиню вен 1711овеюо | за 717 2 2
Односторонняя / пере- вявка общей сонной 8,20-0,15 0,11:0,01 0,1620,01 артернки кр 0,05
Таблица 4
Содержанние аденилоньїх нуклеотидов в ишемизированном голокном мозге тю нет є ткняя Я венененик ТАМ піналь/ ткани
Одностороннях пере- вязка общей сонной 1,10-0,02 о,22-0,03 0,1730,08 кртерни 1,710,15 55,4 о,8520,06 пот,5 о.15:0,02 хр «0,05

Claims (1)

  1. Монозтаноламмониевая соль 6 нитро-ЗН-хиназолон-4-ил-3-уксусной кислоть! формульі: В ДА моя МменусНнОІоН ; ом (0) проявляющая антиоксидантную и противоишемическую активность.
UA97031228A 1997-03-19 1997-03-19 Моноетаноламонієва сіль 6-нітро-3h-хіназолон-4-іл-3-оцтової кислоти, що має антиоксидантну та протиішемічну активність UA43866C2 (uk)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
UA97031228A UA43866C2 (uk) 1997-03-19 1997-03-19 Моноетаноламонієва сіль 6-нітро-3h-хіназолон-4-іл-3-оцтової кислоти, що має антиоксидантну та протиішемічну активність

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
UA97031228A UA43866C2 (uk) 1997-03-19 1997-03-19 Моноетаноламонієва сіль 6-нітро-3h-хіназолон-4-іл-3-оцтової кислоти, що має антиоксидантну та протиішемічну активність

Publications (1)

Publication Number Publication Date
UA43866C2 true UA43866C2 (uk) 2002-01-15

Family

ID=74173284

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
UA97031228A UA43866C2 (uk) 1997-03-19 1997-03-19 Моноетаноламонієва сіль 6-нітро-3h-хіназолон-4-іл-3-оцтової кислоти, що має антиоксидантну та протиішемічну активність

Country Status (1)

Country Link
UA (1) UA43866C2 (uk)

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Shipanova et al. Protein modification by methylglyoxal: chemical nature and synthetic mechanism of a major fluorescent adduct
US5883122A (en) Nitrate esters and their use for neurological conditions
EP3116511B1 (en) Compositions of selenoorganic compounds and methods of use thereof
FI97891C (fi) Menetelmä 2'-deoksiguanosiinin asyylijohdannaisten valmistamiseksi
EP0655460A1 (de) Pharmazeutisch therapeutische Verwendung von Glutathion-Derivaten
DK3112372T3 (en) Pantothenate derivatives for the treatment of neurological disorders
JPH051780B2 (uk)
Gurtoo et al. Basis and new developments in the field of oxazaphosphorines
BG97542A (bg) Терапевтично активна смес от глутатинови и антоцианови съединения
UA43866C2 (uk) Моноетаноламонієва сіль 6-нітро-3h-хіназолон-4-іл-3-оцтової кислоти, що має антиоксидантну та протиішемічну активність
Maeda et al. Synthesis of seleno-and thioguanine-platinum (II) complexes and their antitumor activity in mice
RU2145960C1 (ru) Моноэтаноламмониевая соль 6-нитро-3h-хиназолон-4-ил-3-уксусной кислоты, проявляющая антиоксидантную и противоишемическую активности
MITSUDA et al. BIOGENESIS OF RIBOFLAVIN IN GREEN LEAVES I. CONFIRMATION OF ENZYMATIC REACTION FOR SYNTHESIS OF RIBOFLAVIN FROM 6, 7-DIMETHYL-8-RIBITYLLUMAZINE
RU2146249C1 (ru) Натриевая соль 6-нитро-3н-хиназолон-4-ил-3-уксусной кислоты, проявляющая антиоксидантную и противоишемическую активности
EP0739887A1 (fr) Nouveaux composés cyclohexaniques, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
CA2027792A1 (en) Water and solvent soluble axial hydroxy and mono- and di-carboxylic acid derivatives having high tumor activity
Haley et al. Studies on “Vitamin P.” I. Topically Applied “Vitamin P”-Like Substances on the Mammalian Capillary Bed.
WO1984002523A1 (fr) Enamides acyles et compositions pharmaceutiques les contenant
KR20150096376A (ko) 신규 플라보이드 화합물 및 이들의 용도
EP0172059B1 (fr) Nouveaux dérivés de l'oxaazaphosphorine, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques les renfermant
KR100557005B1 (ko) 니트레이트에스테르및신경계통이상증상에대한그의용도
WO2013068964A1 (en) Pharmaceutical composition for the prevention and the treatment of degenerative skin disorders especially caused by ionizing radiations
RU2844426C1 (ru) Применение нитроксисукцината ди(3-гидрокси-4,5-бис(гидроксиметил)-2-метилпиридиния) в качестве кардиопротекторного соединения при терапии опухолей
RU2692065C1 (ru) Глутатионаммониевые соли o,o-диорганилдитиофосфорных кислот, обладающие антиоксидантной и противоопухолевой активностью
CN115181099B (zh) 一种醌类化合物及其药学应用