UA15745U - Method for obtaining hepatoprotecting agent - Google Patents

Method for obtaining hepatoprotecting agent Download PDF

Info

Publication number
UA15745U
UA15745U UAU200600408U UAU200600408U UA15745U UA 15745 U UA15745 U UA 15745U UA U200600408 U UAU200600408 U UA U200600408U UA U200600408 U UAU200600408 U UA U200600408U UA 15745 U UA15745 U UA 15745U
Authority
UA
Ukraine
Prior art keywords
extraction
obtaining
grape
ethanol
extract
Prior art date
Application number
UAU200600408U
Other languages
Ukrainian (uk)
Inventor
Viktoriia Yuriivna Kuznietsova
Viktoria Serhiivna Kyslychenko
Oleksandr Opanasovyc Yaremchuk
Oleksandr Hennadiiovyc Bashura
Oleksandr Valeriiovy Faizullin
Original Assignee
Univ Nat Pharmaceutical
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Univ Nat Pharmaceutical filed Critical Univ Nat Pharmaceutical
Priority to UAU200600408U priority Critical patent/UA15745U/en
Publication of UA15745U publication Critical patent/UA15745U/en

Links

Landscapes

  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Abstract

The method for obtaining the hepatoprotecting agent comprises the extraction of the minced leaves of the grape with ethanol, the filtration, and the evaporation. The leaves of the grape, for example Isabella cultivar. For extraction, 39-41% is used with raw material to extractant ratio of 1:12. The extraction is performed thrice for 12 hours followed by combining the extracts obtained. Then the filtration and the evaporation to the dense extract follow.

Description

Опис винаходуDescription of the invention

Корисна модель відноситься до фармації, зокрема до способів одержання комплексів біологічно активних 2 речовин з лікарської сировини, а саме екстракту з листя винограду культурного, краще сорту Ізабелла, з вираженою гепатопротекторною активністю і може бути використаний, як активна діюча речовина при одержанні лікарських засобів у різних лікарських формах.The useful model refers to pharmacy, in particular to the methods of obtaining complexes of biologically active 2 substances from medicinal raw materials, namely the extract from the leaves of cultivated grapes, preferably the Isabella variety, with pronounced hepatoprotective activity and can be used as an active active substance in the preparation of medicinal products in various medicinal forms.

Відомий спосіб одержання комплексу біологічно активних речовин, що мас гепатопротекторну дію (Патент 30879А, Україна, Аб1КЗ38/43, Аб1КОУ/20, заявл. 16.06.1998р., опубл. 15.12.2000р., Бюл. Мо7)|, який полягає в 70 екстракції трави гороху посівного етанолом, упарюванні екстракту до водного залишку з подальшим очищенням хлористим метанолом.A known method of obtaining a complex of biologically active substances that has a hepatoprotective effect (Patent 30879A, Ukraine, Ab1KZ38/43, Ab1KOU/20, application 06.16.1998, publ. 12.15.2000, Bull. Mo7)|, which consists of 70 extraction of pea grass with ethanol, evaporation of the extract to an aqueous residue, followed by purification with methanol chloride.

Отримання продукту зазначеним способом потребує використання такого токсичного розчинника, як хлористий метанол, і, як наслідок, - додаткового обладнання та створення спеціальних умов для здійснення способу. 12 Найближчім до заявленою є спосіб одержання поліфенольного комплексу "Флавітин" з протизапальною, анальгетичною, противиразковою та антиоксидантною активністю. (Патент 59681А, Україна, Аб1КЗ5/78, заявл.15.11.2002р., опубл. 15.09.2003р., Бюл.Мо9|, який полягає у екстракції подрібненого листя винограду (краще сорту Дабугі) 5095 спиртом етиловим при співвідношенні сировина:екстрагент 1:10, одержаний екстракт упарюють до видалення спирту етилового, водний залишок відфільтровують від осаду, осад обробляють водою для ресорбціїї фенольних сполук, одержаний водний розчин останніх поєднують з фільтратом, упарюють і піддають сушці.Obtaining the product by the specified method requires the use of such a toxic solvent as methanol chloride, and, as a result, additional equipment and the creation of special conditions for the implementation of the method. 12 The method of obtaining the polyphenolic complex "Flavitin" with anti-inflammatory, analgesic, anti-ulcer and antioxidant activity is the closest to the claimed one. (Patent 59681A, Ukraine, Ab1KZ5/78, application 11/15/2002, published 09/15/2003, Byul.Mo9|, which consists in the extraction of crushed grape leaves (preferably the Dabugi variety) 5095 with ethyl alcohol at a raw material:extractant ratio of 1 :10, the obtained extract is evaporated to remove ethyl alcohol, the aqueous residue is filtered from the sediment, the sediment is treated with water for resorption of phenolic compounds, the resulting aqueous solution of the latter is combined with the filtrate, evaporated and dried.

До недоліків способу за прототипом можна віднести необхідність використання додаткової ресорбції осаду після фільтрації екстракту, невисокий вихід готового продукту та використання переважно листя винограду сортуThe disadvantages of the method according to the prototype include the need to use additional resorption of the sediment after filtering the extract, the low yield of the finished product and the use of mainly grape leaves of the variety

Дабугі, що непоширений на території України. 29 Завданням корисної моделі є створення нового способу одержання засобу з гепатопротекторною активністю, пт») в якому шляхом використання листя винограду вітчизняних сортів в якості сировини, проведення вичерпної екстракції біологічно активних речовин (БАР) при заданих параметрах способу, одержують засіб і вираженою гепатопротекторною активністю, який може бути використаний як активна діюча речовина при виготовленні лікарських засобів у різних лікарських формах, причому сам спосіб с економічним та простим у виконанні. оDabugi, which is uncommon on the territory of Ukraine. 29 The task of the useful model is to create a new method of obtaining a means with hepatoprotective activity, pt"), in which by using grape leaves of domestic varieties as raw materials, carrying out exhaustive extraction of biologically active substances (BAR) with the given parameters of the method, a means with pronounced hepatoprotective activity is obtained, which can be used as an active substance in the manufacture of medicines in various dosage forms, and the method itself is economical and easy to perform. at

Поставлене завдання вирішується таким чином, ідо у способі одержання засобу з гепатопротекторною «І активністю, який включає екстракцію подрібненого листя винограду етанолом, фільтрування та упарювання, корисною моделлю передбачено, що в якості сировини використовують листя винограду, переважно сорту -The task is solved in this way, i.e. in the method of obtaining a product with hepatoprotective activity, which includes the extraction of crushed grape leaves with ethanol, filtering and evaporation, a useful model provides that grape leaves are used as raw materials, mainly of the variety -

Ізабелла, екстракцію проводять 39-4195 етанолом при співвідношенні сировини до екстрагенту як 1:12 ю послідовно тричі по 12 годин, а одержані екстракти об'єднують, фільтрують та упарюють до стану густого екстракту. --Isabella, the extraction is carried out with 39-4195 ethanol at a ratio of raw materials to the extractant as 1:12 and successively three times for 12 hours, and the obtained extracts are combined, filtered and evaporated to the state of a thick extract. --

Переважне використання в якості сировини листя винограду сорту Ізабелла викликане тим, що проведені авторами дослідження показали, що серед різних культурних сортів винограду саме сорт Ізабелла відрізняється високою концентрацією у листі БАР з гепатонротекторною активністю, що робить промислове доцільним їх « вилучення і забезпечує високий вихід кінцевого продукту. При цьому вітчизняна сировинна база даного сорту З 70 винограду достатня для промислового виробництва. с У ході проведення експериментів визначено, що оптимальним екстрагентом для одержання засобу зThe predominant use of grape leaves of the Isabella variety as raw materials is caused by the fact that the research conducted by the authors showed that among various cultivated grape varieties, the Isabella variety is characterized by a high concentration of BAR in the leaves with hepatotector activity, which makes their "extraction" industrially expedient and ensures a high yield of the final product . At the same time, the domestic raw material base of this Z 70 grape variety is sufficient for industrial production. c In the course of the experiments, it was determined that the optimal extractant for obtaining the agent c

Із» гепатотротекторною активністю у відповідності із заявленим способом є етанол у концентрації 39-41905.Ethanol in a concentration of 39-41905 has hepatoprotective activity in accordance with the claimed method.

При зменшенні концентрації етанолу нижче 3995 не досягається максимальне вилучення комплексу БАР із сировини. Збільшення концентрації етанолу понад 4195 недоцільне, бо не призводить до суттєвого збільшення виходу БАР. - Доцільність використання у заявленому способі співвідношення сировини:екстрагент 1:12 доведено сл експериментальним шляхом і враховує особливості водопоглинання сировини.When the concentration of ethanol is reduced below 3995, the maximum extraction of the BAR complex from the raw material is not achieved. Increasing the concentration of ethanol above 4195 is impractical, because it does not lead to a significant increase in BAR output. - The expediency of using the raw material:extractant ratio of 1:12 in the claimed method has been proven experimentally and takes into account the water absorption characteristics of the raw material.

При зменшенні співвідношення сировина:екстрагент спостерігалось зменшення виходу основних груп БАР 7 внаслідок неповного намокання сировини. «їз» 20 При збільшенні співвідношення сировина:екстрагент не спостерігалось суттєвих змін у якісному складі кінцевого продукту, проте зростали витрати екстрагенту та енерговитрати на упарювання одержаного рідкою сл екстракту до густого стану.When the ratio of raw materials: extractant was reduced, a decrease in the yield of the main groups of BAR 7 was observed due to incomplete wetting of the raw materials. "iz" 20 When the raw material:extractant ratio increased, no significant changes were observed in the qualitative composition of the final product, however, the costs of the extractant and energy costs for evaporating the obtained liquid extract to a thick state increased.

З метою забезпечення вичерпної екстракції БАР із сировини заявленим способом передбачено проведення екстракції послідовно у З стани по 12 годин кожний, з наступним об'єднанням одержаних екстрактів. 29 Готовий засіб одержують у формі густого екстракту з вмістом сухого залишку не менш 7095. Отримання с сухого екстракту недоцільно тому, що він не стійкий при зберіганні, внаслідок великої гігроскопічності.In order to ensure the exhaustive extraction of BAR from the raw material by the claimed method, it is provided for the extraction to be carried out sequentially in the C state for 12 hours each, with the subsequent combination of the obtained extracts. 29 The finished product is obtained in the form of a thick extract with a dry residue content of at least 7095. Obtaining from a dry extract is impractical because it is not stable during storage due to high hygroscopicity.

Засіб, одержаний за заявленим способом, - густий екстракт темно-брунатного кольору, кислуватий на смак, зі специфічним приємним запахом, що містить не менш ніж 1,595 оксикоричних кислот (у перерахунку на хлорогенову), 2,295 флавоноїдів (у перерахунку на гіперозид), 10,595 дубильних речовин. 60 Заявлений спосіб здійснюється наступним чином: подрібнене листя винограду, краще сорту Ізабелла, піддають екстракції 39-4195 етанолом при співвідношенні сировина:екстрагент 1:12, екстракцію проводять послідовно у три етапи по 12 годин, кожен раз новими порціями екстрагенту одержані екстракти об'єднують, фільтрують та упарюють до отримання густого екстракту.The product obtained by the claimed method is a thick extract of a dark brown color, acidic in taste, with a specific pleasant smell, containing at least 1.595 oxycinnamic acids (calculated per chlorogenic acid), 2.295 flavonoids (calculated per hyperoside), 10.595 tannins substances 60 The claimed method is carried out as follows: crushed grape leaves, preferably of the Isabella variety, are subjected to extraction with 39-4195 ethanol at a ratio of raw materials: extractant of 1:12, the extraction is carried out sequentially in three stages of 12 hours, each time with new portions of the extractant, the obtained extracts are combined , filtered and evaporated to obtain a thick extract.

Корисна модель ілюструється прикладами. бо Приклад 1A useful model is illustrated by examples. because Example 1

1000г листя винограду культурного сорту Ізабелла подрібнювали до розміру часток 2-3мм і піддавали екстракції 4095 етанолом при співвідношенні сировина:екстрагент 1:12 тричі по 12 годин. Одержані екстракти об'єднували, фільтрували та упарювали до густого екстракту з вмістом сухого залишку 7095. Одержували 280г кінцевого продукту. Вихід екстракту у перерахунку на сухий залишок складає 19,6965.1000g of Isabella grape leaves were crushed to a particle size of 2-3mm and subjected to extraction with 4095 ethanol at a raw material:extractant ratio of 1:12 three times for 12 hours. The obtained extracts were combined, filtered and evaporated to a thick extract with a dry residue content of 7095. 280 g of the final product was obtained. The yield of the extract in terms of dry residue is 19.6965.

Приклад 2Example 2

Визначення гепатопротекторної активності екстракту з листя винограду, одержаного заявленим способом, проводили у дослідах на щурах на моделі гострого тетрахлорметанового гепатиту. Гострий токсичний гепатит відтворювали шляхом внутрішньошлункового одноразового введення 5095 олійного розчину тетрахлорметану у 7/0 дозі Т1мл/100г маси тіла. Тварини були розділені на 6 дослідних груп: група інтактного контролю; контрольна патологія; тваринам третьої - п'ятої груп на тлі тетрахлорметанового ураження печінки вводили екстракт з листя винограду в дозах 25, 50 та 10Омг/кг відповідно, тварини шостої групи поряд з тетрахлорметаном отримували в якості референс-препарату силібор у терапевтичній дозі 25мг/кг. Екстракт з листя винограду та препарат порівняння вводили за годину до та через дві години після введення тетрахлорметану. Висновок про /5 Вираженість гепатопротекторної активності робили за ступенем зменшення масового коефіцієнту печінки (МКП), вмісту продуктів перекисного окиснення ліпідів: малонового діальдегіду (МДА) і дієнових кон'югатів (ДК) у тканині печінки, а також за зменшенням активності у сироватці крові маркерів цитолізу - аланінамінотрансферази (АлАТ) та аспартатамінотрансферази (АсАТ) та маркеру холестатичного синдрому - лужної фосфатази (ЛФ). Біохімічні показники печінки та сироватки крові дослідних тварин визначали через 18 годин після введення 5075 олійного розчину тетрахлорметану. Результати проведених досліджень наведені у таблиці 1. порівнянні з силібором.Determination of the hepatoprotective activity of grape leaf extract, obtained by the claimed method, was carried out in experiments on rats on the model of acute tetrachloromethane hepatitis. Acute toxic hepatitis was reproduced by a single intragastric administration of 5095 oily solution of tetrachloromethane in a 7/0 dose of T1ml/100g of body weight. The animals were divided into 6 experimental groups: an intact control group; control pathology; animals of the third - fifth groups against the background of tetrachloromethane damage to the liver were injected with extract from grape leaves in doses of 25, 50 and 10 Ω/kg, respectively, animals of the sixth group, along with tetrachloromethane, received silibor in a therapeutic dose of 25 mg/kg as a reference drug. Grape leaf extract and the comparator drug were administered one hour before and two hours after tetrachloromethane administration. The conclusion about /5 The expression of hepatoprotective activity was made according to the degree of reduction of the liver mass coefficient (MCF), the content of products of lipid peroxidation: malondialdehyde (MDA) and diene conjugates (DC) in the liver tissue, as well as a decrease in the activity of markers in the blood serum cytolysis - alanine aminotransferase (ALT) and aspartate aminotransferase (AST) and cholestatic syndrome marker - alkaline phosphatase (AL). Biochemical indicators of the liver and blood serum of experimental animals were determined 18 hours after the introduction of 5075 oil solution of tetrachloromethane. The results of the conducted research are shown in Table 1. compared with silyboron.

Показник Інтактний контроль / Контроль на патологія Силібор 25мг/кг шщ ю ю ій в ю 3о " - розбіжність достовірна по відношенню до інтакту (р 20,05); -- их - розбіжність достовірна по відношенню до контрольної потології (р 0,05). и - розбіжність достовірна по відношенню до референо-препарату (р -0,05). « 70 Як видно з таблиці 1, введення екстракту з листя винограду на тлі гострого токсичного гепатиту призводило не с до регресивних змін у розвитку патології. В умовах модельної патології екстракт з листя винограду виявляв з виражені антиоксидантні властивості й достовірно зменшував вміст МДА та дієнових кон'югатів у тканині печінки в усіх досліджуваних дозах. У дозі 10Омг/кг екстракт з листя винограду чинив достовірно виразніший гальмівний вплив щодо накопичення МДА у тканині печінки, ніж препарат порівняння та зменшував вміст ДК практично до -з 75 рівня інтактного контролю.Indicator Intact control / Control for pathology Silibor 25mg/kg ssh yu yu y yu yu 3o " - the difference is reliable in relation to the intact (p 20.05); -- их - the difference is reliable in relation to the control pathology (p 0.05) . and - the difference is significant in relation to the refereno-preparation (p -0.05). " 70 As can be seen from Table 1, the introduction of grape leaf extract against the background of acute toxic hepatitis did not lead to regressive changes in the development of pathology. In the conditions of the model pathology, grape leaf extract showed pronounced antioxidant properties and reliably reduced the content of MDA and diene conjugates in liver tissue at all tested doses. At a dose of 10 Ωg/kg, grape leaf extract exerted a significantly more pronounced inhibitory effect on the accumulation of MDA in liver tissue than the comparison drug and reduced the DC content almost to -75% of the level of the intact control.

Введення екстракту з листя винограду призводило до зменшення цитолізу, що позначилося достовірним с зменшенням активності АлАТ та АсАТ у сироватці крові при застосуванні екстракту з листя винограду в дозах 50 -1 та 1бОмгукг. Введення екстракту з листя винограду призводило до достовірного зменшення активності ЛФ у сироватці крові, що є свідченням зменшення холестатичного синдрому.The introduction of grape leaf extract led to a decrease in cytolysis, which appeared to be reliable with a decrease in the activity of ALT and AST in blood serum when using grape leaf extract in doses of 50 -1 and 1 bOmg. The introduction of grape leaf extract led to a significant decrease in the activity of LF in blood serum, which is evidence of a decrease in cholestatic syndrome.

ЧК» 50 В усіх досліджених дозах екстракт з листя винограду, одержаний за заявленим способом, проявляв сп гепатопротекторну активність не гіршу, а у дозі 10Омг/кг вищу за активність препарату порівняння - силібору.ЧК» 50 In all studied doses, the extract from grape leaves, obtained according to the stated method, showed hepatoprotective activity no worse, and at a dose of 10 Омг/kg it was higher than the activity of the comparison drug - silibor.

Таким чином заявлено спосіб одержання засобу з гепатопротекторною активністю, який має наступні переваги: - одержаний засіб рослинного походження має виражену гепатопротекторну активність, є нетоксичним, не 59 викликає алергічних реакцій, не має ульцерогенного ефекту; с - засіб може бути використаний для одержання препаратів у різних лікарських формах; - спосіб простий у виконанні, не потребує спеціальних умов та обладнання, може бути відтворений в умовах стандартного фармацевтичного виробництва; во - має достатню вітчизняну сировинну базу.Thus, a method of obtaining a remedy with hepatoprotective activity is claimed, which has the following advantages: - the obtained herbal remedy has pronounced hepatoprotective activity, is non-toxic, does not cause allergic reactions, does not have an ulcerogenic effect; c - the tool can be used to obtain drugs in various dosage forms; - the method is easy to perform, does not require special conditions and equipment, can be reproduced in the conditions of standard pharmaceutical production; it has a sufficient domestic raw material base.

Claims (1)

Формула винаходу Спосіб одержання засобу з гепатопротекторною активністю, що включає екстракцію подрібненого листя бо винограду етанолом, фільтрацію та упарювання, який відрізняється тим, що використовують листя винограду,The formula of the invention The method of obtaining a means with hepatoprotective activity, which includes the extraction of crushed grape leaves with ethanol, filtration and evaporation, which differs in that grape leaves are used, наприклад сорту Ізабелла, екстракцію проводять 39-4195 етанолом при співвідношенні сировини до екстрагенту як 1:12 послідовно тричі по 12 годин, з наступним об'єднанням одержаних екстрактів, фільтрацією та упарюванням до стану густого екстракту.for example, the Isabella variety, the extraction is carried out with 39-4195 ethanol at a ratio of raw materials to the extractant as 1:12 consecutively three times for 12 hours, followed by combining the obtained extracts, filtration and evaporation to the state of a thick extract. 5 . Кк К-4 . . . нов Офіційний бюлетень "Промислоава власність". Книга 1 "Винаходи, корисні моделі, топографії інтегральних мікросхем", 2006, М 7, 15.07.2006. Державний департамент інтелектуальної власності Міністерства освіти і науки України. - ІС) « ча ІС) ч- -5. Kk K-4. . . new Official Bulletin "Industrial Property". Book 1 "Inventions, useful models, topographies of integrated microcircuits", 2006, M 7, 15.07.2006. State Department of Intellectual Property of the Ministry of Education and Science of Ukraine. - IS) « cha IS) h- - с . и? - 1 -І щ» сл с 60 б5with . and? - 1 - I sh» sl s 60 b5
UAU200600408U 2006-01-16 2006-01-16 Method for obtaining hepatoprotecting agent UA15745U (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
UAU200600408U UA15745U (en) 2006-01-16 2006-01-16 Method for obtaining hepatoprotecting agent

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
UAU200600408U UA15745U (en) 2006-01-16 2006-01-16 Method for obtaining hepatoprotecting agent

Publications (1)

Publication Number Publication Date
UA15745U true UA15745U (en) 2006-07-17

Family

ID=37503327

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
UAU200600408U UA15745U (en) 2006-01-16 2006-01-16 Method for obtaining hepatoprotecting agent

Country Status (1)

Country Link
UA (1) UA15745U (en)

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Singh et al. Phytosome: drug delivery system for polyphenolic phytoconstituents
ES2653446T3 (en) Improved procedure for the preparation of Ginkgo extracts
Annegowda et al. Analgesic and antioxidant properties of ethanolic extract of Terminalia catappa L. leaves
US8591966B2 (en) Composition containing oils of chamomile flower and black cumin with reduced endotoxins
EA030607B1 (en) Process for making extracts of plants of the scrophulariaceae family of the genus picrorhiza and use thereof for prevention and treatment of diseases caused by dna viruses
RU2322091C1 (en) Composition of biologically active substances and method for preparing its nanodispersion
RU2399379C2 (en) Salix extract, its application and compositions containing it
KR20130094487A (en) Pharmaceutical composition containing yellow-popular bark extract as active ingredient
UA15745U (en) Method for obtaining hepatoprotecting agent
JPH04300836A (en) Hepatic dysfunction preventive agent and functional food having preventive action on hepatic dysfunction
BR102016029764B1 (en) PROCESS FOR OBTAINING COMPOUND FROM MORUS NIGRA L. LEAVES AND COMPOUND OBTAINED FOR PREPARATION OF PHARMACEUTICAL, NUTRACEUTIC FORMULATIONS AND FOOD ADDITIVES
UA79394C2 (en) Process for preparation the agent with hepatoprotective activity from vine leaves
JP2011021033A (en) Anti-fatigue agent
RU2637414C1 (en) Method for production of preparation with anti-inflammatory activity
RU2402344C1 (en) METHOD FOR PREPARING PHYTOPREPARATIONS OF SOME SPECIES OF HEDYSARUM (Hedysarum theinum, Hedysarum neglectum)
Sahay et al. Antioxidant activity of tectona grandis linn stem bark extract
RU2554493C1 (en) Herbal agent possessing hepatoprotective action
JP2884166B2 (en) Anti-dermatophyte
KR100519530B1 (en) Preparation method of extracts and extracts obtained from Rhus verniciflua
RU2314822C2 (en) Method for preparing sown coriander herb dry extract possessing anti-stress, sedative, nootropic and hypotensive effect
RU2139722C1 (en) Agent "silibokhol" used for treatment of patients with hepatitis and method of its preparing
Khatun et al. Anti-Inflammatory, Antinociceptive and CNS Depressant Activities of the Methanolic Extract of Phyllanthus reticulatus Leaves
RU2319496C2 (en) Method for preparing hepatoprotective agent possessing antioxidant activity
RU2495674C1 (en) Method for preparing drug possessing antiulcerogenic, antistress and hemostatic activities
RU2257910C1 (en) Vegetable extracts eliciting geriatric-protecting activity and agent based on thereof