UA143887U - METHOD OF TRANSDERMAL DELIVERY OF CALCITRIOL TO THE BODY OF PEOPLE OF DIFFERENT AGE CATEGORIES - Google Patents
METHOD OF TRANSDERMAL DELIVERY OF CALCITRIOL TO THE BODY OF PEOPLE OF DIFFERENT AGE CATEGORIES Download PDFInfo
- Publication number
- UA143887U UA143887U UAA201800172U UAA201800172U UA143887U UA 143887 U UA143887 U UA 143887U UA A201800172 U UAA201800172 U UA A201800172U UA A201800172 U UAA201800172 U UA A201800172U UA 143887 U UA143887 U UA 143887U
- Authority
- UA
- Ukraine
- Prior art keywords
- calcitriol
- patch
- hours
- differs
- concentration
- Prior art date
Links
- 229960005084 calcitriol Drugs 0.000 title claims abstract description 55
- 235000020964 calcitriol Nutrition 0.000 title claims abstract description 55
- 239000011612 calcitriol Substances 0.000 title claims abstract description 55
- GMRQFYUYWCNGIN-NKMMMXOESA-N calcitriol Chemical compound C1(/[C@@H]2CC[C@@H]([C@]2(CCC1)C)[C@@H](CCCC(C)(C)O)C)=C\C=C1\C[C@@H](O)C[C@H](O)C1=C GMRQFYUYWCNGIN-NKMMMXOESA-N 0.000 title claims abstract description 55
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims abstract description 28
- 230000037317 transdermal delivery Effects 0.000 title claims abstract description 7
- 210000004185 liver Anatomy 0.000 claims abstract description 14
- 238000011287 therapeutic dose Methods 0.000 claims abstract description 4
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims description 10
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 claims description 7
- 239000008280 blood Substances 0.000 claims description 7
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims description 7
- 230000011514 reflex Effects 0.000 claims description 4
- 230000009471 action Effects 0.000 claims description 2
- 238000009534 blood test Methods 0.000 abstract description 2
- 229940088594 vitamin Drugs 0.000 description 29
- 235000013343 vitamin Nutrition 0.000 description 29
- 239000011782 vitamin Substances 0.000 description 29
- 229930003231 vitamin Natural products 0.000 description 29
- 150000003722 vitamin derivatives Chemical class 0.000 description 28
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 5
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 5
- 230000003449 preventive effect Effects 0.000 description 5
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 4
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 description 4
- 230000008569 process Effects 0.000 description 4
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 4
- OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N Calcium Chemical compound [Ca] OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 230000009102 absorption Effects 0.000 description 3
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 3
- 229910052791 calcium Inorganic materials 0.000 description 3
- 239000011575 calcium Substances 0.000 description 3
- 230000007812 deficiency Effects 0.000 description 3
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 3
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 description 3
- 231100000331 toxic Toxicity 0.000 description 3
- 230000002588 toxic effect Effects 0.000 description 3
- 208000007920 Neurogenic Inflammation Diseases 0.000 description 2
- 208000001132 Osteoporosis Diseases 0.000 description 2
- 230000005809 anti-tumor immunity Effects 0.000 description 2
- 210000000988 bone and bone Anatomy 0.000 description 2
- 230000024245 cell differentiation Effects 0.000 description 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 2
- 230000006870 function Effects 0.000 description 2
- 239000003862 glucocorticoid Substances 0.000 description 2
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 description 2
- NOESYZHRGYRDHS-UHFFFAOYSA-N insulin Chemical compound N1C(=O)C(NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CCC(O)=O)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(NC(=O)CN)C(C)CC)CSSCC(C(NC(CO)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CC=2C=CC(O)=CC=2)C(=O)NC(CCC(N)=O)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCC(O)=O)C(=O)NC(CC(N)=O)C(=O)NC(CC=2C=CC(O)=CC=2)C(=O)NC(CSSCC(NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC=2C=CC(O)=CC=2)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CCC(O)=O)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC=2NC=NC=2)NC(=O)C(CO)NC(=O)CNC2=O)C(=O)NCC(=O)NC(CCC(O)=O)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NCC(=O)NC(CC=3C=CC=CC=3)C(=O)NC(CC=3C=CC=CC=3)C(=O)NC(CC=3C=CC(O)=CC=3)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)N3C(CCC3)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(C)C(O)=O)C(=O)NC(CC(N)=O)C(O)=O)=O)NC(=O)C(C(C)CC)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C1CSSCC2NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CC(N)=O)NC(=O)C(NC(=O)C(N)CC=1C=CC=CC=1)C(C)C)CC1=CN=CN1 NOESYZHRGYRDHS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 210000003734 kidney Anatomy 0.000 description 2
- 230000003908 liver function Effects 0.000 description 2
- 230000004807 localization Effects 0.000 description 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 2
- 208000004296 neuralgia Diseases 0.000 description 2
- 208000021722 neuropathic pain Diseases 0.000 description 2
- 230000000771 oncological effect Effects 0.000 description 2
- 208000005368 osteomalacia Diseases 0.000 description 2
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K phosphate Chemical compound [O-]P([O-])([O-])=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 2
- 230000035755 proliferation Effects 0.000 description 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 2
- 229940037128 systemic glucocorticoids Drugs 0.000 description 2
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 2
- XMAYWYJOQHXEEK-OZXSUGGESA-N (2R,4S)-ketoconazole Chemical compound C1CN(C(=O)C)CCN1C(C=C1)=CC=C1OC[C@@H]1O[C@@](CN2C=NC=C2)(C=2C(=CC(Cl)=CC=2)Cl)OC1 XMAYWYJOQHXEEK-OZXSUGGESA-N 0.000 description 1
- JWUBBDSIWDLEOM-UHFFFAOYSA-N 25-Hydroxycholecalciferol Natural products C1CCC2(C)C(C(CCCC(C)(C)O)C)CCC2C1=CC=C1CC(O)CCC1=C JWUBBDSIWDLEOM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000021318 Calcifediol Nutrition 0.000 description 1
- BHPQYMZQTOCNFJ-UHFFFAOYSA-N Calcium cation Chemical compound [Ca+2] BHPQYMZQTOCNFJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 102000005701 Calcium-Binding Proteins Human genes 0.000 description 1
- 108010045403 Calcium-Binding Proteins Proteins 0.000 description 1
- 208000011231 Crohn disease Diseases 0.000 description 1
- 208000004232 Enteritis Diseases 0.000 description 1
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 description 1
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 description 1
- 208000007882 Gastritis Diseases 0.000 description 1
- 208000018522 Gastrointestinal disease Diseases 0.000 description 1
- 206010019663 Hepatic failure Diseases 0.000 description 1
- 208000000038 Hypoparathyroidism Diseases 0.000 description 1
- 102000004877 Insulin Human genes 0.000 description 1
- 108090001061 Insulin Proteins 0.000 description 1
- 206010025476 Malabsorption Diseases 0.000 description 1
- 208000004155 Malabsorption Syndromes Diseases 0.000 description 1
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 1
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 description 1
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 description 1
- 102000015439 Phospholipases Human genes 0.000 description 1
- 108010064785 Phospholipases Proteins 0.000 description 1
- 102000003946 Prolactin Human genes 0.000 description 1
- 108010057464 Prolactin Proteins 0.000 description 1
- YDBYJHTYSHBBAU-YFKPBYRVSA-N S-methyl-L-methioninate Chemical compound C[S+](C)CC[C@H](N)C([O-])=O YDBYJHTYSHBBAU-YFKPBYRVSA-N 0.000 description 1
- 102000011923 Thyrotropin Human genes 0.000 description 1
- 108010061174 Thyrotropin Proteins 0.000 description 1
- MECHNRXZTMCUDQ-UHFFFAOYSA-N Vitamin D2 Natural products C1CCC2(C)C(C(C)C=CC(C)C(C)C)CCC2C1=CC=C1CC(O)CCC1=C MECHNRXZTMCUDQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ZQBZAOZWBKABNC-UHFFFAOYSA-N [P].[Ca] Chemical group [P].[Ca] ZQBZAOZWBKABNC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000009825 accumulation Methods 0.000 description 1
- 230000004913 activation Effects 0.000 description 1
- 239000000443 aerosol Substances 0.000 description 1
- 229960002535 alfacalcidol Drugs 0.000 description 1
- OFHCOWSQAMBJIW-AVJTYSNKSA-N alfacalcidol Chemical compound C1(/[C@@H]2CC[C@@H]([C@]2(CCC1)C)[C@H](C)CCCC(C)C)=C\C=C1\C[C@@H](O)C[C@H](O)C1=C OFHCOWSQAMBJIW-AVJTYSNKSA-N 0.000 description 1
- 230000033115 angiogenesis Effects 0.000 description 1
- 230000000843 anti-fungal effect Effects 0.000 description 1
- 230000000798 anti-retroviral effect Effects 0.000 description 1
- 239000001961 anticonvulsive agent Substances 0.000 description 1
- 229940121375 antifungal agent Drugs 0.000 description 1
- 230000031018 biological processes and functions Effects 0.000 description 1
- 210000000601 blood cell Anatomy 0.000 description 1
- JWUBBDSIWDLEOM-DTOXIADCSA-N calcidiol Chemical compound C1(/[C@@H]2CC[C@@H]([C@]2(CCC1)C)[C@@H](CCCC(C)(C)O)C)=C\C=C1\C[C@@H](O)CCC1=C JWUBBDSIWDLEOM-DTOXIADCSA-N 0.000 description 1
- 229960004361 calcifediol Drugs 0.000 description 1
- 229910001424 calcium ion Inorganic materials 0.000 description 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 description 1
- 230000005907 cancer growth Effects 0.000 description 1
- 210000000170 cell membrane Anatomy 0.000 description 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 1
- 206010009887 colitis Diseases 0.000 description 1
- 230000021615 conjugation Effects 0.000 description 1
- 238000005115 demineralization Methods 0.000 description 1
- 230000008021 deposition Effects 0.000 description 1
- 230000004069 differentiation Effects 0.000 description 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 1
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 description 1
- 229960000413 doxercalciferol Drugs 0.000 description 1
- HKXBNHCUPKIYDM-CGMHZMFXSA-N doxercalciferol Chemical compound C1(/[C@@H]2CC[C@@H]([C@]2(CCC1)C)[C@H](C)/C=C/[C@H](C)C(C)C)=C\C=C1\C[C@@H](O)C[C@H](O)C1=C HKXBNHCUPKIYDM-CGMHZMFXSA-N 0.000 description 1
- 206010013864 duodenitis Diseases 0.000 description 1
- 230000000212 effect on lymphocytes Effects 0.000 description 1
- 229940088598 enzyme Drugs 0.000 description 1
- 229960002061 ergocalciferol Drugs 0.000 description 1
- 235000013305 food Nutrition 0.000 description 1
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 1
- 230000036541 health Effects 0.000 description 1
- 210000002865 immune cell Anatomy 0.000 description 1
- 229940125396 insulin Drugs 0.000 description 1
- 230000000968 intestinal effect Effects 0.000 description 1
- 210000000936 intestine Anatomy 0.000 description 1
- 230000007794 irritation Effects 0.000 description 1
- 229960004125 ketoconazole Drugs 0.000 description 1
- 230000003902 lesion Effects 0.000 description 1
- 150000002632 lipids Chemical class 0.000 description 1
- 208000019423 liver disease Diseases 0.000 description 1
- 208000007903 liver failure Diseases 0.000 description 1
- 231100000835 liver failure Toxicity 0.000 description 1
- 230000003211 malignant effect Effects 0.000 description 1
- 239000000463 material Substances 0.000 description 1
- 239000012907 medicinal substance Substances 0.000 description 1
- 239000012528 membrane Substances 0.000 description 1
- 210000003470 mitochondria Anatomy 0.000 description 1
- 238000010606 normalization Methods 0.000 description 1
- 235000015097 nutrients Nutrition 0.000 description 1
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 description 1
- 239000002674 ointment Substances 0.000 description 1
- 201000008482 osteoarthritis Diseases 0.000 description 1
- 210000000963 osteoblast Anatomy 0.000 description 1
- 230000010627 oxidative phosphorylation Effects 0.000 description 1
- -1 paracalcite Chemical compound 0.000 description 1
- 210000000578 peripheral nerve Anatomy 0.000 description 1
- 208000033808 peripheral neuropathy Diseases 0.000 description 1
- 238000005502 peroxidation Methods 0.000 description 1
- 239000011505 plaster Substances 0.000 description 1
- 230000003244 pro-oxidative effect Effects 0.000 description 1
- 229940097325 prolactin Drugs 0.000 description 1
- 230000002035 prolonged effect Effects 0.000 description 1
- 230000009103 reabsorption Effects 0.000 description 1
- 102000005962 receptors Human genes 0.000 description 1
- 108020003175 receptors Proteins 0.000 description 1
- 230000035806 respiratory chain Effects 0.000 description 1
- 230000029058 respiratory gaseous exchange Effects 0.000 description 1
- 230000033764 rhythmic process Effects 0.000 description 1
- 208000007442 rickets Diseases 0.000 description 1
- 238000001228 spectrum Methods 0.000 description 1
- 210000004895 subcellular structure Anatomy 0.000 description 1
- 230000003319 supportive effect Effects 0.000 description 1
- 239000000829 suppository Substances 0.000 description 1
- 229960000874 thyrotropin Drugs 0.000 description 1
- 230000001748 thyrotropin Effects 0.000 description 1
- 210000004881 tumor cell Anatomy 0.000 description 1
- 210000002700 urine Anatomy 0.000 description 1
- 210000001835 viscera Anatomy 0.000 description 1
- MECHNRXZTMCUDQ-RKHKHRCZSA-N vitamin D2 Chemical compound C1(/[C@@H]2CC[C@@H]([C@]2(CCC1)C)[C@H](C)/C=C/[C@H](C)C(C)C)=C\C=C1\C[C@@H](O)CCC1=C MECHNRXZTMCUDQ-RKHKHRCZSA-N 0.000 description 1
- 235000001892 vitamin D2 Nutrition 0.000 description 1
- 239000011653 vitamin D2 Substances 0.000 description 1
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Спосіб трансдермальної доставки кальцитріолу в організм людей різних вікових категорій включає використання трансдермального пластиру з кальцитріолом. Спочатку механічно впливають на біологічно активні точки меридіанів печінки та її рефлексогенні зони. Після чого накладають пластир, який містить ефективну концентрацію кальцитріолу, вибраний для кожної вікової групи людей окремо, причому у випадку доставки лікувальної дози кальцитріолу стан пацієнта контролюють лабораторними показниками крові.The method of transdermal delivery of calcitriol to the body of people of different ages includes the use of a transdermal patch with calcitriol. Initially, the biologically active points of the liver meridians and its reflexogenic zones are mechanically affected. Then apply a patch containing an effective concentration of calcitriol, selected for each age group of people separately, and in the case of delivery of a therapeutic dose of calcitriol, the patient's condition is monitored by laboratory blood tests.
Description
Корисна модель належить до медицини і може знайти використання для трансдермального введення активної форми вітаміну О кальцитріолу.The useful model belongs to medicine and may find use for transdermal administration of the active form of vitamin O calcitriol.
Медикам добре відомо, що 50 96 населення планети потерпає від недостачі вітаміну О0.Doctors are well aware that 50 96 percent of the world's population suffers from vitamin O0 deficiency.
Останні дослідження показали, що підвищити рівень вітаміну О в організмі можливо використанням активної форми вітаміну О кальцитріолу, оскільки він не має такої токсичної дії на організм як інші форми вітаміну 0.Recent studies have shown that it is possible to increase the level of vitamin O in the body by using the active form of vitamin O, calcitriol, because it does not have such a toxic effect on the body as other forms of vitamin O.
Кальцитріол - гормонально активна форма вітаміну ЮО, що регулює фосфорно-кальцієвий обмін шляхом: у клітинах кишечнику на рівні геному стимулює синтез кальційзв'язуючого білка, який сприяє всмоктуванню кальцію, а також забезпечує транспорт фосфат-іонів з кишечнику в кров; у фізіологічних концентраціях кальцитріол сприяє відкладанню кальцію в кістковій тканині, при підвищеній концентрації, навпаки, посилює процеси демінералізації; на рівні геному стимулює проліферацію та диференціацію остеобластів в кістках; у нирках збільшує реабсорбцію іонів кальцію і фосфатів з первинної сечі. Однак спектр біологічної дії вітаміну значно ширший. Дана речовина регулює проліферацію і диференціацію клітин усіх тканин, клітин крові, імунних клітин; бере участь у синтезі рецепторних білків і ферментів, тиреотропіну, глюкокортикоїдів, пролактину, інсуліну тощо; приймає участь в синтезі АТФ, зокрема впливає на накопичення іонів кальцію мітохондріями і регулює в дихальному ланцюгу процес спряження окисного фосфорилювання з тканинним диханням; впливає на структуру і активність мембран клітин і субклітинних структур, можливо, через активацію фосфоліпаз та перекисного окислення мембранних ліпідів (прооксидантиий ефект).Calcitriol is a hormonally active form of vitamin ЯО, which regulates phosphorus-calcium exchange by: in intestinal cells at the genome level, it stimulates the synthesis of calcium-binding protein, which promotes the absorption of calcium, and also ensures the transport of phosphate ions from the intestines into the blood; in physiological concentrations, calcitriol contributes to the deposition of calcium in bone tissue, at high concentrations, on the contrary, it enhances demineralization processes; at the genome level, it stimulates the proliferation and differentiation of osteoblasts in bones; in the kidneys increases the reabsorption of calcium and phosphate ions from primary urine. However, the spectrum of biological action of the vitamin is much wider. This substance regulates the proliferation and differentiation of cells of all tissues, blood cells, and immune cells; participates in the synthesis of receptor proteins and enzymes, thyrotropin, glucocorticoids, prolactin, insulin, etc.; takes part in the synthesis of ATP, in particular affects the accumulation of calcium ions by mitochondria and regulates the process of conjugation of oxidative phosphorylation with tissue respiration in the respiratory chain; affects the structure and activity of cell membranes and subcellular structures, possibly through activation of phospholipases and peroxidation of membrane lipids (prooxidant effect).
Насичення організму вітаміном О пропонується способом трансдермальної доставки.Saturation of the body with vitamin O is offered by the method of transdermal delivery.
Відомо, що трансдермальна доставка біологічно активних речовин застосовується в різних сферах медицини. Їх пролонгована дія і забезпечення безперервного надходження лікарської речовини в кровотік дозволяє застосовувати засоби в урології, гінекології, неврології та багатьох інших галузях клінічної практики. За рахунок того, що активні компоненти надходять в організм альтернативним шляхом через контакт із шкірою, навантаження на печінку значно зменшується, тому переносимість препарату краща.It is known that transdermal delivery of biologically active substances is used in various fields of medicine. Their prolonged effect and ensuring the continuous supply of the medicinal substance into the bloodstream allows the use of means in urology, gynecology, neurology and many other areas of clinical practice. Due to the fact that the active components enter the body in an alternative way through contact with the skin, the load on the liver is significantly reduced, so the drug is better tolerated.
Відомий спосіб черезшкірного введення вітаміну ОЗ для лікування нейрогенного запалення і невропатичного болю (що включає периферичну невропатію), а також спосіб лікуванняA known method of percutaneous administration of vitamin O for the treatment of neurogenic inflammation and neuropathic pain (including peripheral neuropathy), as well as a method of treatment
Зо нейрогенного запалення та невропатичного болю з використанням цього лікарського засобу шляхом контакту зі шкірою трансдермального засобу у вигляді, мазі, пластирів, просоченого листового матеріалу, супозиторіїв, аерозолів і їх комбінацій (див. пат. США Мо 8821921, опубл. 02.09.2014).From neurogenic inflammation and neuropathic pain with the use of this drug by contact with the skin of a transdermal agent in the form of ointments, plasters, impregnated sheet material, suppositories, aerosols and their combinations (see US Pat. Mo 8821921, publ. 09.02.2014).
В способі описано використання неактивної форми вітаміну ОЗ, яка є неефективною для профілактики і лікування захворювань у дітей та вагітних, а також є токсичною.The method describes the use of an inactive form of vitamin OZ, which is ineffective for the prevention and treatment of diseases in children and pregnant women, and is also toxic.
В заявці РСТ У/О2004028515 Ат, опубл. 08.04.2004 "Пластир матричного типу для трансдермального введення аналогів вітаміну О і його використання" описаний спосіб трансдермального введення аналогів вітаміну ОО (кальцитріолу, альфакальцидолу, кальцифедіолу, ергокальциферолу, паракальциту, доксеркальциферолу) та їх суміші (найближчий аналог).In the PCT application U/O 2004028515 At, publ. 04/08/2004 "Matrix-type patch for transdermal administration of vitamin O analogues and its use" describes the method of transdermal administration of vitamin O analogues (calcitriol, alfacalcidol, calcifediol, ergocalciferol, paracalcite, doxercalciferol) and their mixtures (the closest analogue).
Недоліком способу є недостатня ефективність засвоєння вітаміну Ю організмом людини.The disadvantage of this method is insufficient absorption efficiency of vitamin Y by the human body.
Порівняно з прототипом даний вид доставки діючої речовини включає аналоги вітаміну О, які мають різну форму активності, що може при неправильному використанні пластиру призвести до передозування. Швидкість перерозподілу вітаміну ОО в організмі людини за умови використання суміші його аналогів є не прогнозованою в кожного конкретного пацієнта, чого можна досягти моноформою даного вітаміну (як представлено у запропонованому способі).Compared to the prototype, this type of delivery of the active substance includes analogues of vitamin O, which have a different form of activity, which can lead to an overdose if the patch is used incorrectly. The rate of redistribution of vitamin OO in the human body, provided that a mixture of its analogues is used, is not predictable in each specific patient, which can be achieved with the monoform of this vitamin (as presented in the proposed method).
В основу корисної моделі поставлена задача створення такого способу трансдермальної доставки кальцитріолу в організм людей різних вікових категорій, в якому за рахунок нормалізації функції печінки і використання пластиру з ефективним вмістом кальцитріолу на біологічно активні точки та рефлексорні зони досягається швидкий перерозподіл кальцитріолу в організмі, що дає можливість досягнути швидкий терапевтичний ефект і виключає можливість його передозування.The basis of a useful model is the task of creating such a method of transdermal delivery of calcitriol into the body of people of different age categories, in which, due to the normalization of liver function and the use of a plaster with an effective content of calcitriol on biologically active points and reflex zones, a rapid redistribution of calcitriol in the body is achieved, which makes it possible achieve a quick therapeutic effect and excludes the possibility of its overdose.
Поставлена задача вирішується тим, що спосіб трансдермальної доставки кальцитріолу в організм людей різних вікових категорій за допомогою трансдермального пластиру з кальцитріолом, згідно з корисною моделлю, спочатку механічно впливають на біологічно активні точки меридіанів печінки та її рефлексогенні зони, після чого накладають пластир, який містить ефективну концентрацію кальцитріолу, вибраний для кожної вікової групи людей окремо, причому у випадку доставки лікувальної дози кальцитріолу стан пацієнта контролюють лабораторними показниками крові.The task is solved by the fact that the method of transdermal delivery of calcitriol into the body of people of different age categories using a transdermal patch with calcitriol, according to a useful model, first mechanically affects the biologically active points of the meridians of the liver and its reflexogenic zones, after which a patch containing an effective the concentration of calcitriol, selected for each age group of people separately, and in the case of delivery of a therapeutic dose of calcitriol, the patient's condition is monitored by blood laboratory indicators.
При цьому рефлекторну дію на біологічно активні точки і рефлексогенні зони печінки проводять під час максимальної активності меридіану печінки.At the same time, the reflex effect on biologically active points and reflexogenic zones of the liver is carried out during the maximum activity of the liver meridian.
При цьому для профілактики або лікування вид пластиру і час його дії вибирають виходячи з необхідної концентрації кальцитріолу для людей різних вікових категорій.At the same time, for prevention or treatment, the type of patch and the time of its action are chosen based on the necessary concentration of calcitriol for people of different age categories.
Для ефективної доставки кальцитріолу в організм людей різних вікових категорій використовують пластири з різним вмістом вітаміну. Для дітей до 6 місяців використовують пластир з концентрацією кальцитріолу 0,025 мг/24 години.For effective delivery of calcitriol to the body of people of different age groups, plasters with different vitamin contents are used. For children up to 6 months, a patch with a calcitriol concentration of 0.025 mg/24 hours is used.
Для дітей віком від б місяців до 1 року використовують пластир з концентрацією кальцитріолу 0,0375 мг/24 години.For children aged from b months to 1 year, a patch with a calcitriol concentration of 0.0375 mg/24 hours is used.
Для дітей віком 1-3 роки використовують пластир з концентрацією кальцитріолу 0,0625 мг/24 години.For children aged 1-3 years, a patch with a calcitriol concentration of 0.0625 mg/24 hours is used.
Для дітей віком від 4 до 8 років використовують пластир з концентрацією кальцитріолу 0,075 мг/24 години.For children aged 4 to 8 years, a patch with a calcitriol concentration of 0.075 mg/24 hours is used.
Для вікової категорії 8-18 років використовують пластир з концентрацією кальцитріолу 0,1 мг/24 години.For the age group of 8-18 years, a patch with a calcitriol concentration of 0.1 mg/24 hours is used.
Для вагітних і осіб вікової категорії 19-70 років використовують пластир з концентрацією кальцитріолу 0,015-0,05 мг/24 години.For pregnant women and people aged 19-70, a patch with a calcitriol concentration of 0.015-0.05 mg/24 hours is used.
Використання кальцитріолу у складі трансдермальних пластирів має низку переваг:The use of calcitriol as part of transdermal patches has a number of advantages:
Використовуючи різне дозування кальцитріолу можна корелювати його рівень в організмі людини досягаючи поставленої мети - профілактичної або лікувальної. Застосування даного трансдермального пластиру дає змогу впливати на гранично допустимі дози кальцитріолу в організмі з метою інтенсивної вітамінізації; на низькі дози з лікувальною метою та на стани, що є показами до профілактичних заходів. Використання доставки вітаміну за допомогою трансдермального пластиру, дає змогу отримувати добову дозу кальцитріолу, витрачаючи мінімум часу, не впливаючи на добовий ритм життя пацієнта, не долучаючи до лікувального чи профілактичного процесу середній медичний персонал.Using different dosages of calcitriol, it is possible to correlate its level in the human body, achieving the set goal - preventive or therapeutic. The use of this transdermal patch makes it possible to influence the maximum permissible doses of calcitriol in the body for the purpose of intensive vitaminization; for low doses for therapeutic purposes and for conditions that are indications for preventive measures. The use of vitamin delivery through a transdermal patch makes it possible to receive a daily dose of calcitriol, spending a minimum of time, without affecting the daily rhythm of the patient's life, without involving the average medical staff in the treatment or preventive process.
Однак не варто забувати, що вітамін Ю є найбільш токсичним серед жиророзчинних вітамінів. Тому, щоб зменшити навантаження вітаміну Ю на печінку і досягти швидкого перерозподілу кальцитріолу в організмі пропонується нормалізувати функцію печінки шляхом діїHowever, one should not forget that vitamin Y is the most toxic among fat-soluble vitamins. Therefore, in order to reduce the burden of vitamin U on the liver and achieve rapid redistribution of calcitriol in the body, it is suggested to normalize liver function by
Зо на біологічно активні точки (БАТ) і рефлексогенні зони.Zo on biologically active points (BAT) and reflexogenic zones.
Відомо багато способів лікувальної дії на БАТ і рефлексогенні зони поверхні шкіри. При впливі на ці ділянки кінчиками пальців або будь-якими підручними засобами можна активізувати функції печінки, так як роздратування периферичних нервів передається внутрішнім органам, зокрема печінці, підвищуючи її функцію і відновлюючи її здоров'я. Нормальна робота печінки також важлива для утворення в організмі активної форми вітаміну О кальцитріолу, який також утворюється в організмі під впливом сонячних променів і частково за рахунок вживання продуктів харчування тваринного походження. Покази до застосування активної форми вітамінуMany methods of therapeutic action on BAT and reflexogenic zones of the skin surface are known. When affecting these areas with the tips of the fingers or any improvised means, the functions of the liver can be activated, as the irritation of the peripheral nerves is transmitted to the internal organs, in particular the liver, increasing its function and restoring its health. The normal functioning of the liver is also important for the formation in the body of the active form of vitamin O calcitriol, which is also formed in the body under the influence of sunlight and partially due to the consumption of food products of animal origin. Indications for use of the active form of the vitamin
Ор кальцитріолу: 1 - Профілактика та лікування рахіту, остеомаляції; 2 - профілактика дефіциту вітаміну ЮО у групах високого ризику, які не мають розладів всмоктування;Or calcitriol: 1 - Prevention and treatment of rickets, osteomalacia; 2 - prevention of vitamin ЯO deficiency in high-risk groups that do not have absorption disorders;
З - профілактика дефіциту вітаміну О при мальабсорбції; 4 - підтримуюче лікування остеопорозу, остеоартрозу; 5 - лікування гіпопаратиреозу.C - prevention of vitamin O deficiency with malabsorption; 4 - supportive treatment of osteoporosis, osteoarthritis; 5 - treatment of hypoparathyroidism.
В останні роки проводиться чимало досліджень, присвячених впливу активної форми вітаміну ЮО кальцитріолу на ракові онкологічні процеси різної локалізації. Впливаючи на мікрооточення пухлинних клітин, дана речовина сповільнює ангіогенез, тим самим позбавляючи злоякісні клітини поживних речовин. Крім того, зустрічаються дані про здатність кальцитріолу підсилювати протипухлинний імунітет організму через вплив на лімфоцитарні клітини. Крім того, він уповільнює ріст ракових клітин та підвищує диференціювання клітин. Також доцільне використання даного виду лікувально-профілактичних заходів у працівників космічних станцій.In recent years, a lot of research has been conducted on the effect of the active form of vitamin ХО calcitriol on cancer oncological processes of various localization. By affecting the microenvironment of tumor cells, this substance slows down angiogenesis, thereby depriving malignant cells of nutrients. In addition, there are data on the ability of calcitriol to strengthen the body's antitumor immunity through its effect on lymphocyte cells. In addition, it slows down the growth of cancer cells and increases cell differentiation. It is also advisable to use this type of medical and preventive measures for space station workers.
Тому що згідно зі статистикою, працівники даної галузі у відсотковому співвідношенні з працівниками інших видів професій в похилому віці вражаються остеопорозом та остеомаляцією вдвічі частіше. Доцільно буде проводити профілактику саме даним видом доставки діючої речовини, так як це забезпечить мінімізацію ризиків з боку запальних ураженьBecause according to statistics, workers in this industry are affected by osteoporosis and osteomalacia twice as often as workers in other professions in their old age. It will be advisable to carry out prevention with this type of delivery of the active substance, as this will ensure the minimization of risks from inflammatory lesions
ШКТ, видільної системи та передозування в умовах космосу, а також, це зручний метод, що дозволить не користуватись таблетованими препаратами кальцитріолу згідно з призначенням лікарем. Можливість передозування за рахунок поступового вивільнення активної речовини протягом доби мінімізується. Застосування потрібно обов'язково контролювати лабораторними бо показниками крові.Gastrointestinal tract, excretory system and overdose in space conditions, as well as, this is a convenient method that will allow you not to use calcitriol tablets according to the doctor's prescription. The possibility of overdose due to the gradual release of the active substance during the day is minimized. The use must be monitored by laboratory blood indicators.
Крім того, пластирі виявляються ефективнішими у випадку запальних, дистрофічних хворобах печінки (печінкова недостатність різної етіології), захворювань ШКТ (хвороба Крона,In addition, patches are more effective in the case of inflammatory, dystrophic liver diseases (hepatic failure of various etiologies), gastrointestinal diseases (Crohn's disease,
НВК, ентерити, гастрити, дуоденіти, коліти), та нирок.NVK, enteritis, gastritis, duodenitis, colitis), and kidney.
Спосіб здійснюють наступним чином. Вибирають вид трансдермального пластиру з потрібною концентрацією кальцитріолу, проводять масаж біологічно активних і рефлексогенних зон печінки шляхом дії на ці зони кінчиками пальців або будь-якими підручними засобами, після чого накладають пластир з кальцитріолом на термін, зазначений в інструкції по застосуванню пластиру у випадку профілактичної дії або призначений лікарем при лікуванні. Для більшої ефективності способу, дію на біологічно активні точки і рефлекторні зони здійснюють в часи найбільшої активності меридіану печінки. У випадку доставки лікувальної дози кальцитріолу стан пацієнта контролюють лабораторними показниками крові.The method is carried out as follows. Choose a type of transdermal patch with the required concentration of calcitriol, massage the biologically active and reflexogenic areas of the liver by touching these areas with the tips of your fingers or any improvised means, then apply a patch with calcitriol for the period specified in the instructions for applying the patch in the case of preventive action or prescribed by a doctor during treatment. For greater effectiveness of the method, the effect on biologically active points and reflex zones is carried out at times of greatest activity of the liver meridian. In the case of delivery of a therapeutic dose of calcitriol, the patient's condition is monitored by blood laboratory parameters.
Дозування кальцитріолу у трансдермальному пластирі в залежності від вікових потреб: 1) Вміст кальцитріолу в трансдермальному пластирі для дітей до 6 місяців - 0,025 мг/24 години, що відповідає потребі в 1000 МО/добу, для малюків від б місяців до 1 року - 0,0375 мг/24 години, що відповідає потребі в 1500 МоО/добу, вік від 1-3 років - 0,0625 мг/24 години, що відповідає потребі в 2500 МоО/добу, вік від 4-8 років - 0,075 мг/24 години, що відповідає потребі в 3000 МоО/добу, вік від 8-18 років - 0,1 мг/ 24 години, що відповідає потребі в 4000 МоО/добу. 2) Вміст кальцитріолу в трансдермальному пластирі для осіб віком 19-50 років може варіювати від 0,015 мг/24 години - 0,05 мг/24 години. Призначається лікуючим лікарем в залежності від стану пацієнта та показників лабораторних аналізів крові. 3) Вміст кальцитріолу в трансдермальному пластирі для вагітних - 0,015 мг/24 години, що відповідає добовій потребі в 600 МоО/добу вітаміну 0, а для підтримки рівня 25 (ОН) 0 у крові вище 30 нг/мл може знадобитися мінімум 0,05 мг/24 години, що відповідає 1500-2000 МоО/добу. 4) Вміст кальцитріолу в трансдермальному пластирі для осіб віком 50-70 років 0,015-0,02 мг/24 години, що відповідає 600 і 800 МоО/добу вітаміну О відповідно. Однак для досягнення рівня 25 (ОН) 0 у крові вище 30 нг/мл може знадобитись додатковий прийом цього вітаміну в дозі 0,05 мг/24 години не менше 1500-2000 МО/добу. 5) Вміст кальцитріолу в трансдермальному пластирі для дітей, що мають онкологічні процеси різної локалізації для підсилення протипухлинного імунітету необхідно користуватисьDosage of calcitriol in the transdermal patch depending on age needs: 1) Calcitriol content in the transdermal patch for children under 6 months - 0.025 mg/24 hours, which corresponds to the need for 1000 IU/day, for babies from b months to 1 year - 0, 0375 mg/24 hours, corresponding to the need for 1500 MoO/day, age from 1-3 years - 0.0625 mg/24 hours, corresponding to the need for 2500 MoO/day, age from 4-8 years - 0.075 mg/24 hours, which corresponds to the need for 3000 MoO/day, age from 8-18 years - 0.1 mg/ 24 hours, which corresponds to the need for 4000 MoO/day. 2) The content of calcitriol in a transdermal patch for people aged 19-50 years can vary from 0.015 mg/24 hours to 0.05 mg/24 hours. It is prescribed by the attending physician depending on the patient's condition and the results of laboratory blood tests. 3) The content of calcitriol in the transdermal patch for pregnant women is 0.015 mg/24 hours, which corresponds to the daily requirement of 600 MoO/day of vitamin 0, and to maintain the level of 25 (OH) 0 in the blood above 30 ng/ml, a minimum of 0.05 may be needed mg/24 hours, which corresponds to 1500-2000 MoU/day. 4) The content of calcitriol in the transdermal patch for people aged 50-70 years is 0.015-0.02 mg/24 hours, which corresponds to 600 and 800 MoU/day of vitamin O, respectively. However, to reach the level of 25 (OH) 0 in the blood above 30 ng/ml, an additional intake of this vitamin in a dose of 0.05 mg/24 hours, not less than 1500-2000 IU/day, may be required. 5) The content of calcitriol in the transdermal patch for children with oncological processes of various localization should be used to strengthen antitumor immunity
Зо трансдермальними пластирами, що відповідають їхній віковій категорії (див. пункт 1), за умови, що даний вид доставки діючої речовини можливий у кожного конкретного пацієнта. 6) Дітям і дорослим, які страждають на ожиріння, вживають протисудомні препарати, глюкокортикоїди, протигрибкові (наприклад, кетоконазол) і антиретровірусні препарати, для задоволення потреби у вітаміні О необхідно отримувати його в дозах, що як мінімум у два-три рази перевищують звичайні для їх вікової групи.With transdermal patches corresponding to their age category (see point 1), provided that this type of delivery of the active substance is possible for each specific patient. 6) Children and adults who suffer from obesity, use anticonvulsant drugs, glucocorticoids, antifungal (for example, ketoconazole) and antiretroviral drugs, in order to meet the need for vitamin O, it is necessary to receive it in doses that are at least two to three times higher than usual for their age group.
Claims (9)
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UAA201800172U UA143887U (en) | 2018-01-04 | 2018-01-04 | METHOD OF TRANSDERMAL DELIVERY OF CALCITRIOL TO THE BODY OF PEOPLE OF DIFFERENT AGE CATEGORIES |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UAA201800172U UA143887U (en) | 2018-01-04 | 2018-01-04 | METHOD OF TRANSDERMAL DELIVERY OF CALCITRIOL TO THE BODY OF PEOPLE OF DIFFERENT AGE CATEGORIES |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| UA143887U true UA143887U (en) | 2020-08-25 |
Family
ID=72339891
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| UAA201800172U UA143887U (en) | 2018-01-04 | 2018-01-04 | METHOD OF TRANSDERMAL DELIVERY OF CALCITRIOL TO THE BODY OF PEOPLE OF DIFFERENT AGE CATEGORIES |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| UA (1) | UA143887U (en) |
-
2018
- 2018-01-04 UA UAA201800172U patent/UA143887U/en unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Pories et al. | Acceleration of wound healing in man with zinc sulphate given by mouth | |
| Gianino et al. | Intrathecal drug therapy for spasticity and pain: Practical patient management | |
| Johnstone et al. | Endocrine system: part 1 | |
| KR20190122562A (en) | Antiviral agent and use thereof | |
| ES2699722B1 (en) | COMPOSITION TO TREAT DISEASES OF MOTOR NEURONS AND USE OF THE SAME | |
| EA000885B1 (en) | Medicament and method of treating an organism with medicaments | |
| US20170157318A1 (en) | System and Treatment Method to Increase Circulation and Pluripotency of Stem and Progenitor Cells within a Patient | |
| CN105816469B (en) | Application of 20(R) -ginsenoside Rg3 in preparation of medicine or health product for treating osteoporosis and medicine | |
| WO1994001099A1 (en) | Pharmaceutical composition having anti-alcohol, radioprotecting and anti-choleraic activity and stimulating energy metabolism, stomach mucous membrane acid-generation and secretion functions | |
| UA143887U (en) | METHOD OF TRANSDERMAL DELIVERY OF CALCITRIOL TO THE BODY OF PEOPLE OF DIFFERENT AGE CATEGORIES | |
| Lynch et al. | Vitamin D-Intoxicated Patient With Hypoparathyroidism: Hypercalcemia, Acute Cerebellar Ataxia, and EEG Changes: Magnesium Sulfate Therapy | |
| Nguyen | Essential 18000 Medical Words Dictionary In English-Thai | |
| CN100525792C (en) | Chinese medicine composition for treating angiitis and phlebitis | |
| US10959450B2 (en) | Food composition for relieving symptoms of allergic and autoimmune diseases | |
| RU2639124C1 (en) | Method for prevention and treatment of physical development violations in children associated with complex low-level habitat pollution by lead, manganese, nickel, chromium and cadmium | |
| CN104784627A (en) | Traditional Chinese medicine externally used film agent used for treatment surgical open or closed injury and preparation method thereof | |
| RU2709488C1 (en) | Method of treating and preventing age-associated diseases | |
| RU2801087C1 (en) | Method of increasing bone mineral density in patients with osteoporosis and polyneuropathy in type 2 diabetes mellitus | |
| Ahmed et al. | Rare ST-Elevation Myocardial Infarction Mimic: Diabetic Ketoacidosis With Severe Hypercalcemia | |
| RU2572504C1 (en) | Method of treating radial sialadenopathy | |
| US8652541B2 (en) | Pharmaceutical composition and method for reducing weight | |
| Blackburn et al. | Excitotoxic lesions of the prefrontal cortex attenuate the potentiation of amphetamine-induced locomotion by repeated neurotensin receptor activation | |
| Tharsan et al. | Knowledge On Usage Of Thyroxin Tablet Among Primary Hypothyroidism Patients Attending Endocrinology Clinic At Teaching Hospital Jaffna | |
| RU2076731C1 (en) | Agent and method of organism nonspecific resistance increase at viscera morbidity | |
| RU2495670C2 (en) | Method for addictive behaviour correction |