UA141648U

UA141648U - Фармацевтична композиція для вагінального застосування для лікування гінекологічних захворювань

Info

Publication number: UA141648U
Application number: UAU201908677U
Authority: UA
Inventors: Наталія Федорівна Сапожнікова
Original assignee: Мілі Хелскере Лімітед
Priority date: 2019-07-19
Filing date: 2019-07-19
Publication date: 2020-04-27

Abstract

Фармацевтична композиція для вагінального застосування для лікування гінекологічних захворювань містить як активний компонент протигрибковий агент та фармацевтично прийнятні допоміжні речовини, згідно з корисною моделлю додатково містить такі активні компоненти як антипротозойний агент, протимікробний агент, кортикостероїд, причому значення pH фармацевтичної композиції становить 5-6, значення в'язкості фармацевтичної композиції становить 2 Па·с, при наступному співвідношенні компонентів, в г на 100 г: протимікробний агент 7,2-16,5 протигрибковий агент 0,63-1,52 кортикостероїд 0,216-0,63 антипротозойний агент 36-77 фармацевтично прийнятні допоміжні речовини решта.

Description

Корисна модель належить до галузі медицини, а саме до фармацевтичних композицій, призначених для лікування гінекологічних захворювань інфекційного характеру.

Гінекологічні захворювання -- цілий ряд різних захворювань, що пов'язані з фізіологічними особливостями жіночого організму. Вивченням гінекологічних хвороб, їх профілактикою та лікуванням займається гінекологія.

Гінекологічні захворювання запального характеру займають перше місце серед усіх захворювань жіночої репродуктивної системи. Вони складають близько 65 95 від усіх звернень до жіночих консультацій України. Причинами зростання числа запальних гінекологічних захворювань можна вважати посилену міграцію населення, зміну статевої поведінки молоді, погіршення екологічного стану та зниження імунітету.

Найбільш поширеними гінекологічними захворюваннями є захворювання інфекційного характеру - молочниця (кандидозний вульвовагініт), неспецифічний вагініт та бактеріальний вагіноз.

У піхві кожної здорової жінки є свій набір мікроорганізмів, який називається мікрофлорою.

Склад нормальної мікрофлори досить постійний і подібний у здорових жінок. У нормі основними мікроорганізмами піхви є лактобактерії.

Коли лактобактерії заміщаються на анаеробні мікроорганізми (Сагапегеїйа мадіпаїїв5,

Мобіїнпсив, Мусоріазта Потіпів5, Васіегоїде5, Епіегососси5) розвивається бактеріальний вагіноз.

Вагініти (кольпіти) - група захворювань, що супроводжуються запальними процесами в слизовій оболонці піхви, поліетіологічної природи. Проявами вагінітів служать серозні або гнійні виділення, свербіж, біль, печіння, дискомфорт в області статевих органів, що підсилюються під час сечовипускання. Основною причиною вагінітів є потрапляння і розмноження в піхві патогенної мікрофлори. Особливо небезпечні хламідійні, тріхомонозні вагініти, так як вони ведуть до порушення репродуктивної функції. Серед запальних захворювань жіночої статевої системи вагініти займають одне з перших місць, і їх число неухильно збільшується.

Збудниками запального процесу слизової оболонки піхви є патогенні мікроорганізми: стафілококи (рідше стрептококи), кишкова паличка, протей, трихомонади, мікоплазми, гонококи та інші. Для уточнення причини кольпіту обов'язкові дослідження вмісту з піхви -- за допомогою мікроскопії досліджується мазок. Також проводиться бактеріологічний посів вмісту на поживні

Зо середовища.

Останнім часом для лікування гінекологічних захворювань широко використовуються комбіновані фармацевтичні композиції, що містять два або більше активних фармацевтичних інгредієнти з різним терапевтичним ефектом. Комбіновані фармацевтичні композиції для лікування гінекологічних захворювань є ефективними з огляду на велику кількість причин виникнення хвороби та велику кількість можливих збудників. Широкий спектр дії комбінованої фармацевтичної композиції дозволяє досягти швидкого полегшення після початку лікування та досягти бажаного терапевтичного ефекту без проведення попередніх лабораторних досліджень для визначення типу інфекції. Додатково, поєднання декількох активних фармацевтичних інгредієнтів в одній фармацевтичній композиції дозволяє значно спростити режим лікування та зробити його більш зручним.

Для ефективного лікування "гінекологічних захворювань комбіновані фармацевтичні композиції мають бути втілені у фармацевтичних формах, що характеризуються прийнятними терапевтичними властивостями з одного боку, та є зручними у застосуванні, щоб полегшити процес лікування. Зокрема, досить поширеними варіантами фармацевтичних композицій для вагінального застосування є м'які вагінальні лікарські форми.

М'які вагінальні лікарські форми відзначаються наступними особливостями: - мають високий ступінь адгезії до слизової оболонки статевих органів; - діючі речовини повинні добре вивільнятися з основи, забезпечуючи точність дозування й підтримання необхідної концентрації в місці нанесення, проте не мати резорбтивної дії; - компоненти лікарського засобу не можуть подразнювати слизову оболонку статевих органів та впливати на біотоп піхви; - не повинні спостерігатись побічні дії; - м'яка вагінальна лікарська форма має бути зручним у використанні; - лікарська форма повинна зберігати фізико-хімічні параметри протягом встановленого терміну придатності

Основними м'якими лікарськими формами, що застосовуються на сучасному етапі для досягнення місцевого ефекту при лікуванні інфекційно-запальних захворювань в гінекології, Є гідрофільні й емульсійні мазі, а також креми та гелі.

Однією із можливих лікарських форм є така м'яка форма як вагінальний крем.

Для зручності використання вагінального крему використовують шприц-дозатор.

Використання зазвичай відбувається наступним чином:

Порядок використання шприца-дозатора:

Нагвинтити шприц дозатор на тюбик вагінального крему, натиснути на тюбик, щоб до дозатора увійшла потрібна кількість крему (див. на відмітки, якими позначено кількість у грамах).

Відгвинтити шприц від тюбика, увести шприц до вагіни, натискаючи на поршень шприца та видавити крем. Потрібно натискати на поршень до кінця, щоб ввести весь крем з аплікатора.

У разі необхідності можна від'єднати наконечник від поршня і нагвинтити наконечник на інший бік шприца перед тим, як ввести його до вагіни. Після закінчення терапевтичного періоду дії вагінального крему, залишки крему витікають із піхви та видаляються за допомогою гігієнічних засобів.

Таким чином, на сьогоднішній день є важливою задача розробки нових фармацевтичних композицій із комбінацією активних речовин для вагінального застосування, які є ефективними у лікуванні гінекологічних захворювань інфекційного характеру, наприклад, як вагінози та вагініти.

На фармацевтичному ринку відома фармацевтична композиція МАКМІРОР КОМПЛЕКС (дивитись інформацію на веб-сторінці з адресою НИр//тогдосз.Кієм.чалікімієм.рир?іа-38493).

Препарат виготовляють у такій формі як вагінальний крем. Відома фармацевтична композиція містить такі діючі речовини як ніфуратель, та протигрибковий агент ністатин, 100 г вагінального крему містять: ніфурателю 10 г, ністатину 4 000 000 МО; та такі фармацевтично прийнятні допоміжні речовини як ксаліфін 15; метилпарагідрооксибензоат (Е 218); пропілпарагідроксибензоат (Е 216); гліцерин; сорбіту розчин, що не кристалізується (Е 420); пропіленгліколь; карбомер; триетаноламін; вода очищена.

Відому фармацевтичну композицію використовують у комплексній терапії вульвовагінальних інфекцій, спричинених чутливими до препарату збудниками: бактеріями, трихомонадами, грибками роду Сапаїйаа.

Ністатин це антибіотиком групи полієнів, є протигрибковим агентом, не активний відносно бактерій, актиноміцетів і вірусів, продукується актиноміцетом Зігеріотусе5 поигзеї. Ністатин різною мірою пошкоджує збудників дерматомікозів, глибоких тавісцеральних бластомікозів,

Зо збудників хромомікозу та споротрихозу, пліснявих мікозів, деяких патогенних найпростіших.

Особливо чутливі до препарату дріжджоподібні грибки роду Сапаїйда та аспергіли.

На даний час досить часто зустрічаються вагініти, які спричинені не однією інфекцією, а змішаними інфекціями, наприклад трихомонадами, анаеробною флорою, включаючи гарднерели та дріжджоподібні гриби. Недоліком відомої фармацевтичної композиції є вузький спектр фармацевтичних можливостей, а саме - використання для лікування вульвовагінальних інфекцій, що спричинені тільки бактеріями, трихомонадами, грибками роду Сапайда.

Ще одним недоліком відомої фармацевтичної композиції є побічні ефекти, а саме: алергічні реакції, включаючи висип, свербіж, контактний дерматит, кропив'янку, вагінальний свербіж, печіння, реакції гіперчутливості.

В основу корисної моделі поставлена задача розширення арсеналу та асортименту вагінальних лікарських засобів для лікування гінекологічних захворювань шляхом створення фармацевтичної композиції комплексної дії і широкого спектру, що охоплює не тільки лікування грибкових інфекцій, а ще й вагініти, спричинені змішаними інфекціями, в яких збудниками є трихомонади, анаеробна мікрофлора, гарднерели та дріжджоподібні гриби.

Ще одною задачею представленого технічного рішення є створення фармацевтичної композиції м'якої форми, з оптимальним значенням рН та в'язкості, що є необхідною і достатньою для пролонгованої дії активних речовин на вагінальні інфекції, таким чином зменшення терміну лікування хвороб, спричинених змішаними інфекціями.

Задача вирішується фармацевтичною композицією для вагінального застосування для лікування гінекологічних захворювань, що містить такі активні компоненти як протигрибковий агент, антипротозойний агент, протимікробний агент, кортикостероїд, та містить фармацевтично прийнятні допоміжні речовини, причому значення рН фармацевтичної композиції становить 5-6, значення в'язкості фармацевтичної композиції становить 2 Па:»с, при наступному співвідношенні компонентів, в г на 100 г протимікробний агент 7,2-16,5 протигрибковий агент 0,63-1,52 кортикостероїд 0,216-0,63 антипротозойний агент 36-77 фармацевтично прийнятні допоміжні речовини решта.

Крім того, за одним із варіантів здійснення технічного рішення, фармацевтична композиція як протигрибковий агент містить флуконазол або ністатин, як антипротозойний агент містить метронідазол або орнідазол, як протимікробний агент містить бензалконію хлорид або неоміцину сульфат, як кортикостероїд містить метилпреднізолон або преднізолон.

Крім того, за одним із варіантів здійснення технічного рішення, фармацевтична композиція як протигрибковий агент містить ністатин, як антипротозойний агент містить орнідазол, як протимікробний агент містить неоміцину сульфат, як кортикостероїд містить преднізолон.

Крім того, за одним із варіантів здійснення технічного рішення, співвідношення компонентів у фармацевтичній композиції складає, в г на 100 г: неоміцину сульфат 9-14 ністатин 1,1-1,3 преднізолон 0,3-0,5 орнідазол 45-65 фармацевтично прийнятні допоміжні речовини решта.

Крім того, за одним із варіантів здійснення технічного рішення, співвідношення компонентів у фармацевтичній композиції складає, в г на 100 г. неоміцину сульфат 12 ністатин 1,2 преднізолон 0,4 орнідазол 50 фармацевтично прийнятні допоміжні речовини решта.

Крім того, за одним із варіантів здійснення технічного рішення, фармацевтична композиція містить як фармацевтично прийнятні допоміжні речовини розчинник, зм'якшувальний засіб, солюбілізатор, гелеутворювач, емульгатор.

Крім того, за одним із варіантів здійснення технічного рішення, фармацевтична композиція як розчинник містить пропіленгліколь, як зм'якшувальний засіб містить гліцерин, як солюбілізатор містить ефір макроголу, як гелеутворювач містить карбомер, як емульгатор містить триетаноламін.

Крім того, за одним із варіантів здійснення технічного рішення, фармацевтична композиція може бути виготовлена у лікарській формі, придатній для вагінального введення, що вибрана із групи таких лікарських форм, що включає вагінальний гель, вагінальний крем, вагінальну мазь та м'які капсули.

Крім того, за одним із варіантів здійснення технічного рішення, гінекологічними захворюваннями є бактеріальний вагіноз, бактеріальний вагініт, трихомонадний вагініт, грибковий вагініт, спричинений Сапаїда аїпрісап5; вагініти, спричинені змішаними інфекціями, в яких збудниками є трихомонади, анаеробна мікрофлора, гарднерели та дріжджоподібні гриби.

Одним із активних компонентів фармацевтичної композиції за даним технічним рішенням може бути протимікробний агент.

Зокрема, відомим протимікробним агентом є неоміцин. Іншим протимікробним агентом є бензалконію хлорид, який виявляє бактерицидну активність відносно стафілококів, стрептококів, грамнегативних бактерій (кишкової і синьогнійної паличок, протея і ін.), анаеробних бактерій, грибів і цвілі. Діє на штами бактерій, стійких до антибіотиків і ін. хіміотерапевтичних лікарських засобів; пригнічує плазмокоагулазу і гіалуронідазу стафілококів. Іншим антибіотиком може бути

Неоміцин - природний антибіотик з групи аміноглікозидів | покоління. Аміноглікозиди мають високу активність щодо грамнегативних, а також є ефективними щодо грампозитивних бактерій.

Проникає у структуру бактеріальної клітини за рахунок виробництва анормальних білків. Ці білки блокують виробництво білків, необхідних для виживання бактерій. Неоміцин, є ефективний також і проти Епіегобасіег, ЗаІтопепа і ЗпідепПа.

Ще одним із активних компонентів фармацевтичної композиції за даним технічним рішенням є антипротозойний агент. Відомими антипротозойними агентами є метронідазол, орнідазол.

Метронідазол належить до нітро-5-імідазолів і має широкий спектр дії. Метронідазол є активним до Тгтіспотопаб5 мадіпаїй5, СзагпегеМНа мадіпаїі5, Сіагдіа іпіевііпаійб, Епіатоера пісоїуїса, облігатних анаеробних бактерій: Васіегоіїде5 5рр. (В тому числі Васіегоїде5 їгадіїв,

Васієгоїде5 дівїабзопібв, Васієгоїде5 омаїи5, Васієгоїде5 ІНеїаіїаотістоп, Васієгоїде5 миїдаїив),

ЕизоБасіегішт 5рр., Мейопеїа 5рр.; деяких грампозитивних бактерій: Еибрасіегішт 5рр.,

Сіозігідішт 5рр., Реріососси5 5рр., Реріозігеріососси5 5рр, а також Неїїсобасіег руїогі

(грамнегативні). Іншим відомим антипротозойним агентом є орнідазол - синтетичний антипротозойний засіб з групи нітроіїмідазолів для парентерального, перорального та місцевого застосування. Механізм дії орнідазолу пов'язаний із порушенням структури ДНК у чутливих до нього мікроорганізмів. Препарат легко проникає у мікробну клітину і, зв'язуючись з ДНК, порушує процес реплікації. Орнідазол активний щодо Тгіспотопавз мадіпаїї5, Епі(атоеба Ппізіоїуїіса, сіагайїа

Іатбійа (Сіагайа іпіезііпаійб), а також деяких анаеробних бактерій, таких як Васієгоїде5 та

Сіозігідішт 5рр., Ризорасіегпчт 5рр. та анаеробних коків.

Ще одним із активних компонентів фармацевтичної композиції за даним технічним рішенням є кортикостероїд. Відомими кортикостероїдами є метилпреднізолон, преднізолон. Преднізолон є синтетичним кортикостероїдним препаратом, що застосовується для зменшення проявів симптомів запалення. Преднізолон має протизапальну, протишокову, протиалергічну та імуносупресивну дію. Після проникнення всередину клітини преднізолон взаємодіє зі специфічними рецепторами в цитоплазмі клітини та утворює комплекс, який зв'язується з ДНК та стимулює утворення мРНК, що призводить до змін утворень на рибосомах білків, що відповідають за властивості клітин.

Як кортикостероїд може використовуватись і метилпреднізолон, який є синтетичним препаратом з групи глюкокортикоїдних гормонів. Він проявляє протизапальну, протишокову, протиалергічну та імуносупресивну дію.

У зв'язку із особливостями фармакологічної дії вказаних активних фармацевтичних інгредієнтів на організм людини, перевага віддається не лікарським формам для перорального введення, а лікарським формам із місцевим введенням фармацевтичної композиції, хоча інтравагінальне введення є більш складним для пацієнта.

Запропонована фармацевтична композиція містить фармацевтично прийнятні допоміжні речовини, які дозволяють формувати фармацевтичну композицію у м'яких лікарських формах.

Саме якісний і кількісний склад фармацевтичної композиції і обумовлює це технічне рішення.

Нами було винайдено таке співвідношення активних компонентів та фармацевтично прийнятних допоміжних речовин, яке дозволяє досягти необхідного значення в'язкості та значення рн фармацевтичної композиції, що має гарні властивості щодо змащування враженої поверхні та затримки активних речовин на вражених ділянках, а також не змінює кислотно-лужний баланс

Зо піхви, який у нормальному стані має рН 5-6.

Так, така фармацевтично прийнятна допоміжна речовина як пропіленгліколь може використовуватись у фармацевтичній композиції за технічним рішенням як розчинника.

Гліцерин може використовуватись як зм'якшувальний засіб. Ефір макроголу використовується як солюбілізатор. Карбомер може використовуватись як гелеутворювач. В Як емульгатор може використовуватись триетаноламін.

Використання всіх вищевказаних фармацевтично прийнятних допоміжних речовин дозволяє створити фармацевтичну композицію із необхідними фізико-хімічними властивостями, а саме, фармацевтичну композицію, що має необхідне значення в'язкості у 2 Па:с, та значення рН у 5-6.

Вищезазначений склад фармацевтично прийнятних допоміжних речовин був спеціально розроблений, щоб надати певні фізико-хімічні властивості фармацевтичній композиції за технічним рішенням, та сприяти кращому змащенню враженої поверхні та затримці активних компонентів на вражених ділянках

Заявлена фармацевтична композиція може використовуватись для лікування наступних гінекологічних захворювань: - бактеріальний вагіноз; - бактеріальний вагініт; - трихомонадний вагініт; - грибковий вагініт, спричинений Сапаїйда аїБісапв; - вагініти, спричинені змішаними інфекціями (трихомонадами, анаеробною інфекцією, включаючи гарднерели та дріжджоподібні гриби).

Заявлена фармацевтична композиція також може використовуватись з профілактичною метою перед хірургічним лікуванням гінекологічних захворювань, санація піхви перед пологами або абортом, до і після введення внутрішньо маткових контрацептивів, до і після діатермокоагуляції ерозій шийки матки, перед внутрішньо матковими обстеженнями.

ВІДОМОСТІ, ЯКІ ПІДТВЕРДЖУЮТЬ МОЖЛИВІСТЬ ЗДІЙСНЕННЯ ТЕХНІЧНОГО РІШЕННЯ

Далі наведені приклади здійснення технічного рішення, в яких описано спосіб виготовлення фармацевтичної композиції за технічним рішенням.

Приклад 1.

Виготовлення фармацевтичної композиції у формі вагінального крему здійснюють шляхом бо послідовного змішування наступних компонентів у кількостях: неоміцину сульфату 10,80 кг,

ністатину 0,945 кг, преднізолону 0,32 кг, орнідазолу 54 кг, пропіленгліколю 0,75 кг, гліцерину 1,05 кг, ефіру макроголу 1,5 кг, карбомеру 1 кг, триетаноламіну 0,60 кг, і очищеної води 79,58 л при інтенсивному перемішуванні відомими методами.

Маса партії складає: 150 кг ж 5 95 мас.

Готовий крем розфасовують в туби з дозатором. Розмір дози, яка видається дозатором, становить 5 грам.

Приклад 2.

Виготовлення фармацевтичної композиції у формі вагінального крему здійснюють шляхом послідовного змішування наступних компонентів у кількостях: неоміцину сульфату 19,35 кг, ністатину 1,935 кг, преднізолону 0,645 кг, орнідазолу 80,625 кг, пропіленгліколю 0,806 кг, гліцерину 1,128 кг, ефіру макроголу 1,612 кг, карбомеру 1,075 кг, триетаноламіну 0,645 кг, |і очищеної води 43,25 л при інтенсивному перемішуванні відомими методами.

Маса партії складає: 150 кг ж 5 95 мас.

Приклад 3.

Виготовлення фармацевтичної композиції у формі вагінального крему здійснюють шляхом послідовного змішування наступних компонентів у кількостях: неоміцину сульфату 18,9 кг, ністатину 1,89 кг, преднізолону 0,63 кг, орнідазолу 78,75 кг, пропіленгліколю 0,95 кг, гліцерину 1,65 кг, ефіру макроголу 3,15 кг, карбомеру 1,38кг, триетаноламіну 1,10 кг, і очищеної води 44,42 л при інтенсивному перемішуванні відомими методами.

Маса партії складає: 150 кг ж 5 95 мас.

Приклад 4

Виготовлення фармацевтичної композиції у формі вагінального крему здійснюють шляхом послідовного змішування наступних компонентів у кількостях: неоміцин сульфату 18,45 кг, ністатину 1,85 кг, преднізолону 0,62 кг, орнідазолу 76,88 кг, пропіленгліколю 0,92 кг, гліцерину 1,61 кг, ефіру макроголу 3,08 кг, карбомеру 1,35 кг, триетаноламіну 1,08 кг, і очищеної води

Зо 45,59 л при інтенсивному перемішуванні відомими методами.

Маса партії складає: 150 кг ж 5 95 мас.

Приклад 5.

Виготовлення фармацевтичної композиції у формі вагінального крему здійснюють шляхом послідовного змішування наступних компонентів у кількостях: неоміцину сульфату 18 кг, ністатину 1,8 кг, преднізолону 0,6 кг, орнідазолу 75 кг, пропіленгліколю 0,9 кг, гліцерину 1,575 кг, ефіру макроголу З кг, карбомеру 1,31 кг, триетаноламіну 1,05 кг, і очищеної води 46,76 л при інтенсивному перемішуванні відомими методами.

Маса партії складає: 150 кг ж 5 95 мас.

Приклад 6.

Виготовлення фармацевтичної композиції у формі вагінального крему здійснюють шляхом послідовного змішування наступних компонентів у кількостях: неоміцину сульфату 18,45 кг, ністатину 1,755 кг, преднізолону 0,585 кг, орнідазолу 73,125 кг, пропіленгліколю 0,877 кг, гліцерину 1,535 кг, ефіру макроголу 2,925 кг, карбомеру 1,27 кг, триетаноламіну 1,02 кг, |і очищеної води 47,93 л при інтенсивному перемішуванні відомими методами.

Маса партії складає: 150 кг ж 5 95 мас.

Приклад 7

Виготовлення фармацевтичної композиції у формі вагінального крему здійснюють шляхом послідовного змішування наступних компонентів у кількостях: неоміцину сульфату 17,1 кг, ністатину 1,89 кг, преднізолону 0,63 кг, орнідазолу 78,75 кг, пропіленгліколю 0,945 кг, гліцерину 1,653 кг, ефіру макроголу 3,15 кг, карбомеру 1,378 кг, триетаноламіну 1,102 кг, і очищеної води 44,42 л при інтенсивному перемішуванні відомими методами.

Маса партії складає: 150 кг ж 5 95 мас.

Готовий крем розфасовують в туби з дозатором. Розмір дози, яка видається дозатором, бо становить 5 грам.

Приклад 8.

Виготовлення фармацевтичної композиції у формі вагінального крему здійснюють шляхом послідовного змішування наступних компонентів у кількостях: неоміцину сульфату 16,65 кг, ністатину 1,665 кг, преднізолону 0,555 кг, орнідазолу 80,625 кг, пропіленгліколю 0,8325 кг, гліцерину 1,456 кг, ефіру макроголу 2,775 кг, карбомеру 1,214 кг, триетаноламіну 0,971 кг, і очищеної води 43,25 л при інтенсивному перемішуванні відомими методами.

Маса партії складає: 150 кг ж 5 95 мас.

Приклад 9.

Виготовлення фармацевтичної композиції у формі вагінального крему здійснюють шляхом послідовного змішування наступних компонентів у кількостях: неоміцину сульфату 19,35 кг, ністатину 1,665 кг, преднізолону 0,555 кг, орнідазолу 69,375 кг, пропіленгліколю 0,8325 кг, гліцерину 1,693 кг, ефіру макроголу 3,225 кг, карбомеру 1,41 кг, триетаноламіну 1,128 кг, і очищеної води 50,27 л при інтенсивному перемішуванні відомими методами.

Маса партії складає: 150 кг ж 5 95 мас.

Приклад 10.

Виготовлення фармацевтичної композиції у формі вагінального крему здійснюють шляхом послідовного змішування наступних компонентів у кількостях: бензалконію хлорид 10,80 кг, флуконазол 0,945 кг, метилпреднізолону 0,32 кг, метронідазол 54 кг, пропіленгліколю 0,75 кг, гліцерину 1,05 кг, ефіру макроголу 1,5 кг, карбомеру 1 кг, триетаноламіну 0,60 кг, ії очищеної води 79,58 л при інтенсивному перемішуванні відомими методами.

Маса партії складає: 150 кг ж 5 95 мас.

Приклад 11.

Виготовлення фармацевтичної композиції у формі вагінального крему здійснюють шляхом послідовного змішування наступних компонентів у кількостях: бензалконію хлорид 19,35 кг, флуконазолу 1,935 кг, метилпреднізолону 0,645 кг, метронідазолу 80,625 кг, пропіленгліколю 0,806 кг, гліцерину 1,128 кг, ефіру макроголу 1,612 кг, карбомеру 1,075 кг, триетаноламіну 0,645 кг, і очищеної води 43,25 л при інтенсивному перемішуванні відомими методами.

Маса партії складає: 150 кг хз 5 95 мас.

Приклад 12.

Виготовлення фармацевтичної композиції у формі вагінального крему здійснюють шляхом послідовного змішування наступних компонентів у кількостях: бензалконію хлориду 18,9 кг, флуконазолу 1,89 кг, метилпреднізолону 0,63 кг, метронідазолу 78,75 кг, пропіленгліколю 0,95 кг, гліцерину 1,65 кг, ефіру макроголу 3,15 кг, карбомеру 1,38кг, триетаноламіну 1,10 кг, і очищеної води 44,42 л при інтенсивному перемішуванні відомими методами.

Маса партії складає: 150 кг ж 5 95 мас.

Приклад 13.

Виготовлення фармацевтичної композиції у формі вагінального крему здійснюють шляхом послідовного змішування наступних компонентів у кількостях: бензалконію хлориду 18,45 кг, флуконазолу 1,85 кг, метилметилпреднізолону 0,62 кг, метронідазолу 76,88 кг, пропіленгліколю 0,92 кг, гліцерину 1,61 кг, ефіру макроголу 3,08 кг, карбомеру 1,35 кг, триетаноламіну 1,08 кг, їі очищеної води 45,59 л при інтенсивному перемішуванні відомими методами.

Маса партії складає: 150 кг ж 5 95 мас.

Вимірювання фізико-хімічних показників фармацевтичних композицій, які були отримано у прикладах, показало, що готова фармацевтична композиція мала значення рН у межах 5-6, та значення в'язкості 2 Пас.

Технічний результат, який досягається технічним рішенням: - розширення арсеналу та асортименту вагінальних лікарських засобів для лікування 60 гінекологічних захворювань;

- гарні властивості щодо змащування враженої поверхні та затримки активних речовин на вражених ділянках; - не змінює кислотно-лужний баланс піхви.

Наведені приклади лише ілюструють технічне рішення, але не обмежують його.

Claims

ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ

1. Фармацевтична композиція для вагінального застосування для лікування гінекологічних захворювань, що містить як активний компонент протигрибковий агент та фармацевтично прийнятні допоміжні речовини, яка відрізняється тим, що додатково містить такі активні компоненти як антипротозойний агент, протимікробний агент, кортикостероїд, причому значення рН фармацевтичної композиції становить 5-6, значення в'язкості фармацевтичної композиції становить 2 Па:с, при наступному співвідношенні компонентів, в г на 100 г: протимікробний агент 72-16 5 протигрибковий агент 0.63-1 52 кортикостероїд 0.216-0,63 антипротозойний агент 36-77 фармацевтично прийнятні допоміжні речовини решта.

2. Фармацевтична композиція за пунктом 1, яка відрізняється тим, що як протигрибковий агент містить флуконазол або ністатин, як антипротозойний агент містить метронідазол або орнідазол, як протимікробний агент містить бензалконію хлорид або неоміцину сульфат, як кортикостероїд містить метилпреднізолон або преднізолон.

3. Фармацевтична композиція за пунктом 2, яка відрізняється тим, що як протигрибковий агент містить ністатин, як антипротозойний агент містить орнідазол, як протимікробний агент містить неоміцину сульфат, як кортикостероїд містить преднізолон.

4. Фармацевтична композиція за пунктом З, яка відрізняється тим, що співвідношення компонентів складає, в г на 100 г: неоміцину сульфат 9-14 ністатин 1,1-1,3 преднізолон 0,3-0,5 орнідазол 45-65 фармацевтично прийнятні допоміжні речовини решта

5. Фармацевтична композиція за пунктом 4, яка відрізняється тим, що співвідношення компонентів складає, в г на 100 г: неоміцину сульфат 12 ністатин 12 преднізолон 0,4 орнідазол 50 фармацевтично прийнятні допоміжні речовини решта

6. Фармацевтична композиція за будь-яким із пунктів 1-5, яка відрізняється тим, що як фармацевтично прийнятні допоміжні речовини містить розчинник, зм'якшувальний засіб, солюбілізатор, гелеутворювач, емульгатор.

71. Фармацевтична композиція за пунктом 6, яка відрізняється тим, що як розчинник містить пропіленгліколь, як зм'якшувальний засіб містить гліцерин, як солюбілізатор містить ефір макроголу, як гелеутворювач містить карбомер, як емульгатор містить триетаноламін.

8. Фармацевтична композиція за будь-яким із пунктів 1-7, яка відрізняється тим, що виготовлена у лікарській формі, придатній для вагінального введення, що вибрана із групи таких лікарських форм, що включає вагінальний гель, вагінальний крем, вагінальну мазь та м'які капсули.

9. Фармацевтична композиція за будь-яким із пунктів 1-8, яка відрізняється тим, що гінекологічними захворюваннями є бактеріальний вагіноз, бактеріальний вагініт, трихомонадний вагініт, грибковий вагініт, спричинений Сапаїйда аїбісап5; вагініти, спричинені змішаними інфекціями, в яких збудниками є трихомонади, анаеробна мікрофлора, гарднерели та дріжджоподібні гриби.