UA136636U - PHARMACEUTICAL COMPOSITION IN THE FORM OF OINTMENT FOR THE TREATMENT OF DERMATOLOGICAL DISEASES - Google Patents
PHARMACEUTICAL COMPOSITION IN THE FORM OF OINTMENT FOR THE TREATMENT OF DERMATOLOGICAL DISEASES Download PDFInfo
- Publication number
- UA136636U UA136636U UAU201902655U UAU201902655U UA136636U UA 136636 U UA136636 U UA 136636U UA U201902655 U UAU201902655 U UA U201902655U UA U201902655 U UAU201902655 U UA U201902655U UA 136636 U UA136636 U UA 136636U
- Authority
- UA
- Ukraine
- Prior art keywords
- ointment
- treatment
- pharmaceutical composition
- mupirocin
- mometasone furoate
- Prior art date
Links
- 201000010099 disease Diseases 0.000 title claims abstract description 10
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 title claims abstract description 10
- 239000002674 ointment Substances 0.000 title claims abstract description 9
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims abstract description 9
- 229960002744 mometasone furoate Drugs 0.000 claims abstract description 16
- WOFMFGQZHJDGCX-ZULDAHANSA-N mometasone furoate Chemical compound O([C@]1([C@@]2(C)C[C@H](O)[C@]3(Cl)[C@@]4(C)C=CC(=O)C=C4CC[C@H]3[C@@H]2C[C@H]1C)C(=O)CCl)C(=O)C1=CC=CO1 WOFMFGQZHJDGCX-ZULDAHANSA-N 0.000 claims abstract description 16
- MINDHVHHQZYEEK-UHFFFAOYSA-N (E)-(2S,3R,4R,5S)-5-[(2S,3S,4S,5S)-2,3-epoxy-5-hydroxy-4-methylhexyl]tetrahydro-3,4-dihydroxy-(beta)-methyl-2H-pyran-2-crotonic acid ester with 9-hydroxynonanoic acid Natural products CC(O)C(C)C1OC1CC1C(O)C(O)C(CC(C)=CC(=O)OCCCCCCCCC(O)=O)OC1 MINDHVHHQZYEEK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 15
- 229960003128 mupirocin Drugs 0.000 claims abstract description 15
- 229930187697 mupirocin Natural products 0.000 claims abstract description 15
- DDHVILIIHBIMQU-YJGQQKNPSA-L mupirocin calcium hydrate Chemical compound O.O.[Ca+2].C[C@H](O)[C@H](C)[C@@H]1O[C@H]1C[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](C\C(C)=C\C(=O)OCCCCCCCCC([O-])=O)OC1.C[C@H](O)[C@H](C)[C@@H]1O[C@H]1C[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](C\C(C)=C\C(=O)OCCCCCCCCC([O-])=O)OC1 DDHVILIIHBIMQU-YJGQQKNPSA-L 0.000 claims abstract description 15
- SHBUUTHKGIVMJT-UHFFFAOYSA-N Hydroxystearate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OO SHBUUTHKGIVMJT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 9
- 229940072106 hydroxystearate Drugs 0.000 claims abstract description 9
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims abstract description 8
- OLUNPKFOFGZHRT-YGCVIUNWSA-N Naftifine hydrochloride Chemical compound Cl.C=1C=CC2=CC=CC=C2C=1CN(C)C\C=C\C1=CC=CC=C1 OLUNPKFOFGZHRT-YGCVIUNWSA-N 0.000 claims abstract description 4
- 229960003979 naftifine hydrochloride Drugs 0.000 claims abstract description 4
- 235000019271 petrolatum Nutrition 0.000 claims description 12
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims description 11
- 229940099259 vaseline Drugs 0.000 abstract description 6
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 abstract 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 20
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 19
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 9
- OZGNYLLQHRPOBR-DHZHZOJOSA-N naftifine Chemical compound C=1C=CC2=CC=CC=C2C=1CN(C)C\C=C\C1=CC=CC=C1 OZGNYLLQHRPOBR-DHZHZOJOSA-N 0.000 description 9
- 229960004313 naftifine Drugs 0.000 description 9
- 230000000844 anti-bacterial effect Effects 0.000 description 8
- 230000000845 anti-microbial effect Effects 0.000 description 6
- 239000003246 corticosteroid Substances 0.000 description 6
- 229960001334 corticosteroids Drugs 0.000 description 6
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 6
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 6
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 5
- SVTBMSDMJJWYQN-UHFFFAOYSA-N 2-methylpentane-2,4-diol Chemical compound CC(O)CC(C)(C)O SVTBMSDMJJWYQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 208000035143 Bacterial infection Diseases 0.000 description 4
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 4
- 230000000843 anti-fungal effect Effects 0.000 description 4
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 description 4
- 208000022362 bacterial infectious disease Diseases 0.000 description 4
- 208000017520 skin disease Diseases 0.000 description 4
- 238000001228 spectrum Methods 0.000 description 4
- 206010017533 Fungal infection Diseases 0.000 description 3
- 208000031888 Mycoses Diseases 0.000 description 3
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 description 3
- 230000003266 anti-allergic effect Effects 0.000 description 3
- 208000010668 atopic eczema Diseases 0.000 description 3
- 230000001580 bacterial effect Effects 0.000 description 3
- VNFPBHJOKIVQEB-UHFFFAOYSA-N clotrimazole Chemical compound ClC1=CC=CC=C1C(N1C=NC=C1)(C=1C=CC=CC=1)C1=CC=CC=C1 VNFPBHJOKIVQEB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 229960004022 clotrimazole Drugs 0.000 description 3
- 244000005700 microbiome Species 0.000 description 3
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 3
- 206010012438 Dermatitis atopic Diseases 0.000 description 2
- 229930182566 Gentamicin Natural products 0.000 description 2
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 description 2
- 230000000172 allergic effect Effects 0.000 description 2
- 229940121375 antifungal agent Drugs 0.000 description 2
- 201000008937 atopic dermatitis Diseases 0.000 description 2
- 229960002537 betamethasone Drugs 0.000 description 2
- UREBDLICKHMUKA-DVTGEIKXSA-N betamethasone Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(F)[C@@H]1[C@@H]1C[C@H](C)[C@@](C(=O)CO)(O)[C@@]1(C)C[C@@H]2O UREBDLICKHMUKA-DVTGEIKXSA-N 0.000 description 2
- 230000003115 biocidal effect Effects 0.000 description 2
- 238000001816 cooling Methods 0.000 description 2
- 239000002612 dispersion medium Substances 0.000 description 2
- 229960002518 gentamicin Drugs 0.000 description 2
- 239000003862 glucocorticoid Substances 0.000 description 2
- 229940051250 hexylene glycol Drugs 0.000 description 2
- 238000000265 homogenisation Methods 0.000 description 2
- 230000002209 hydrophobic effect Effects 0.000 description 2
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 description 2
- 238000002844 melting Methods 0.000 description 2
- 230000008018 melting Effects 0.000 description 2
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 2
- YNDXUCZADRHECN-JNQJZLCISA-N triamcinolone acetonide Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(F)[C@@H]1[C@@H]1C[C@H]3OC(C)(C)O[C@@]3(C(=O)CO)[C@@]1(C)C[C@@H]2O YNDXUCZADRHECN-JNQJZLCISA-N 0.000 description 2
- 229940055757 triderm Drugs 0.000 description 2
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- RDEIXVOBVLKYNT-VQBXQJRRSA-N (2r,3r,4r,5r)-2-[(1s,2s,3r,4s,6r)-4,6-diamino-3-[(2r,3r,6s)-3-amino-6-(1-aminoethyl)oxan-2-yl]oxy-2-hydroxycyclohexyl]oxy-5-methyl-4-(methylamino)oxane-3,5-diol;(2r,3r,4r,5r)-2-[(1s,2s,3r,4s,6r)-4,6-diamino-3-[(2r,3r,6s)-3-amino-6-(aminomethyl)oxan-2-yl]o Chemical compound OS(O)(=O)=O.O1C[C@@](O)(C)[C@H](NC)[C@@H](O)[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O[C@@H]2[C@@H](CC[C@@H](CN)O2)N)[C@@H](N)C[C@H]1N.O1C[C@@](O)(C)[C@H](NC)[C@@H](O)[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O[C@@H]2[C@@H](CC[C@H](O2)C(C)N)N)[C@@H](N)C[C@H]1N.O1[C@H](C(C)NC)CC[C@@H](N)[C@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O[C@@H]2[C@@H]([C@@H](NC)[C@@](C)(O)CO2)O)[C@H](N)C[C@@H]1N RDEIXVOBVLKYNT-VQBXQJRRSA-N 0.000 description 1
- 241001480043 Arthrodermataceae Species 0.000 description 1
- 206010003694 Atrophy Diseases 0.000 description 1
- 201000004624 Dermatitis Diseases 0.000 description 1
- 241001480035 Epidermophyton Species 0.000 description 1
- 208000010201 Exanthema Diseases 0.000 description 1
- 206010016807 Fluid retention Diseases 0.000 description 1
- 241000233866 Fungi Species 0.000 description 1
- CEAZRRDELHUEMR-URQXQFDESA-N Gentamicin Chemical compound O1[C@H](C(C)NC)CC[C@@H](N)[C@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O[C@@H]2[C@@H]([C@@H](NC)[C@@](C)(O)CO2)O)[C@H](N)C[C@@H]1N CEAZRRDELHUEMR-URQXQFDESA-N 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 description 1
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 description 1
- 241001480037 Microsporum Species 0.000 description 1
- 208000001132 Osteoporosis Diseases 0.000 description 1
- 206010034133 Pathogen resistance Diseases 0.000 description 1
- 208000037273 Pathologic Processes Diseases 0.000 description 1
- 201000004681 Psoriasis Diseases 0.000 description 1
- 240000004808 Saccharomyces cerevisiae Species 0.000 description 1
- 206010040799 Skin atrophy Diseases 0.000 description 1
- 208000013738 Sleep Initiation and Maintenance disease Diseases 0.000 description 1
- 206010057970 Toxic skin eruption Diseases 0.000 description 1
- 241000223238 Trichophyton Species 0.000 description 1
- 210000004100 adrenal gland Anatomy 0.000 description 1
- 230000002009 allergenic effect Effects 0.000 description 1
- 229940126575 aminoglycoside Drugs 0.000 description 1
- 230000002322 anti-exudative effect Effects 0.000 description 1
- 230000001139 anti-pruritic effect Effects 0.000 description 1
- 229940088710 antibiotic agent Drugs 0.000 description 1
- 239000003429 antifungal agent Substances 0.000 description 1
- 239000003908 antipruritic agent Substances 0.000 description 1
- 230000037444 atrophy Effects 0.000 description 1
- 150000003851 azoles Chemical class 0.000 description 1
- 230000003385 bacteriostatic effect Effects 0.000 description 1
- 229960001102 betamethasone dipropionate Drugs 0.000 description 1
- CIWBQSYVNNPZIQ-XYWKZLDCSA-N betamethasone dipropionate Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(F)[C@@H]1[C@@H]1C[C@H](C)[C@@](C(=O)COC(=O)CC)(OC(=O)CC)[C@@]1(C)C[C@@H]2O CIWBQSYVNNPZIQ-XYWKZLDCSA-N 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 1
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 1
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 description 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 1
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 description 1
- 229960003950 combination of corticosteroids Drugs 0.000 description 1
- 230000037304 dermatophytes Effects 0.000 description 1
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 description 1
- 230000001909 effect on DNA Effects 0.000 description 1
- 230000005713 exacerbation Effects 0.000 description 1
- 201000005884 exanthem Diseases 0.000 description 1
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 description 1
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 description 1
- 230000002538 fungal effect Effects 0.000 description 1
- 230000000855 fungicidal effect Effects 0.000 description 1
- 239000008103 glucose Substances 0.000 description 1
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 description 1
- 206010022437 insomnia Diseases 0.000 description 1
- 230000003902 lesion Effects 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 230000004807 localization Effects 0.000 description 1
- 238000010197 meta-analysis Methods 0.000 description 1
- 238000000034 method Methods 0.000 description 1
- 230000000813 microbial effect Effects 0.000 description 1
- 230000002906 microbiologic effect Effects 0.000 description 1
- 210000004400 mucous membrane Anatomy 0.000 description 1
- 230000003287 optical effect Effects 0.000 description 1
- 239000002245 particle Substances 0.000 description 1
- 230000008506 pathogenesis Effects 0.000 description 1
- 230000009054 pathological process Effects 0.000 description 1
- 230000004260 plant-type cell wall biogenesis Effects 0.000 description 1
- ZRHANBBTXQZFSP-UHFFFAOYSA-M potassium;4-amino-3,5,6-trichloropyridine-2-carboxylate Chemical compound [K+].NC1=C(Cl)C(Cl)=NC(C([O-])=O)=C1Cl ZRHANBBTXQZFSP-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 1
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 description 1
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 description 1
- 201000007801 psoriasis 2 Diseases 0.000 description 1
- 206010037844 rash Diseases 0.000 description 1
- 229930195734 saturated hydrocarbon Natural products 0.000 description 1
- 238000000926 separation method Methods 0.000 description 1
- 231100000444 skin lesion Toxicity 0.000 description 1
- 206010040882 skin lesion Diseases 0.000 description 1
- 231100000046 skin rash Toxicity 0.000 description 1
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 1
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 description 1
- 230000009885 systemic effect Effects 0.000 description 1
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Фармацевтична композиція у формі мазі для лікування дерматологічних захворювань містить мометазону фуроат як діючу речовину та допоміжні речовини. Вона додатково містить діючі речовини нафтифіну гідрохлорид та мупіроцин, а як допоміжні речовини містить макроголгліцерол гідроксистеарату 40, вазелінову олію та вазелін.The pharmaceutical composition in the form of an ointment for the treatment of dermatological diseases contains mometasone furoate as an active substance and excipients. It additionally contains the active substances naftifine hydrochloride and mupirocin, and as excipients it contains macrogolglycerol hydroxystearate 40, vaseline oil and vaseline.
Description
Корисна модель належить до фармації та медицини, а саме до лікарських засобів у формі мазі для лікування дерматологічних захворювань.The utility model belongs to the field of pharmacy and medicine, namely to drugs in the form of an ointment for the treatment of dermatological diseases.
За останні десятиліття особливо зросла питома вага дерматитів в структурі загальної захворюваності населення, насамперед, за рахунок лікарських токсикодермій та інших уражень шкіри алергічної і запальної природи. Захворюваність алергодерматозами становить близько 6- 1595, псоріазом - 2-4 96 населення Земної кулі, що визначає актуальність проблеми та її соціально-економічну значимість.Over the past decades, the specific weight of dermatitis in the structure of the general morbidity of the population has especially increased, primarily due to medicinal toxicodermas and other skin lesions of an allergic and inflammatory nature. The incidence of allergic dermatoses is about 6-1,595, psoriasis - 2-4,96 of the population of the globe, which determines the relevance of the problem and its socio-economic significance.
Пильна увага до цієї проблеми обумовлена і тим, що до теперішнього часу остаточно не з'ясовані питання етіології та патогенезу дерматологічних захворювань. Крім того, відзначається тенденція до збільшення кількості хворих на хронічні дерматози зі схильністю до дисемінації шкірних висипань, а також приєднання бактеріальних і грибкових інфекцій.Vigilant attention to this problem is also due to the fact that the etiology and pathogenesis of dermatological diseases have not yet been definitively clarified. In addition, there is a tendency to increase the number of patients with chronic dermatoses with a tendency to disseminate skin rashes, as well as the addition of bacterial and fungal infections.
Для ефективного лікування дерматологічних захворювань необхідні засоби з широким спектром фармакологічної дії, зокрема такі що проявляють комплексну протиалергічну, протизапальну, антимікробну активність.For the effective treatment of dermatological diseases, agents with a wide spectrum of pharmacological action are needed, in particular those that exhibit complex anti-allergic, anti-inflammatory, antimicrobial activity.
У цьому напрямку ведеться робота з розробки комбінованих засобів зовнішньої терапії, що включають різні поєднання кортикостероїдів та антимікробних речовин з широким спектром дії, які дозволяють направлено впливати на область локалізації патологічного процесу і звести до мінімуму ускладнення, що виникають при пероральному або парентеральному застосуванні.In this direction, work is being carried out on the development of combined means of external therapy, which include various combinations of corticosteroids and antimicrobial substances with a wide spectrum of action, which make it possible to exert a targeted influence on the localization of the pathological process and to minimize complications arising from oral or parenteral use.
Відомий препарат "Тридерм" у формі мазі для лікування дерматозів, чутливих до кортикостероїдів, при наявності (або при підозрі) бактеріальних та/або грибкових інфекцій, спричинених чутливими до компонентів препарату мікроорганізмами. Поєднання в одному препараті протиалергенного, антибактеріального і протигрибкового ефектів робить препарат "Тридерм" оптимальним препаратом для місцевого лікування ускладнених захворювань шкіри і слизових оболонок. "Гридерм" поєднує протизапальний, протисвербіжний, протиалергічний і антиескудативний ефекти глюкокортикостероїду (ГКС) бетаметазону дипропіонату з протигрибковою активністю клотримазолу та широкою антибактеріальною дією гентаміцину сульфату. На жаль, притаманні ГКС недоліки (розвиток остеопорозу, підвищення артеріального тиску, затримка води в організмі, загострення прихованих осередків інфекції, підвищення рівня глюкози у крові, безсоння, атрофія надниркової залози) поширюються на препарат загалом.The well-known drug "Triderm" is in the form of an ointment for the treatment of dermatoses sensitive to corticosteroids, in the presence (or suspicion) of bacterial and/or fungal infections caused by microorganisms sensitive to the components of the drug. The combination of anti-allergenic, antibacterial and antifungal effects in one drug makes "Triderm" the optimal drug for the local treatment of complicated diseases of the skin and mucous membranes. "Gryderm" combines the anti-inflammatory, anti-pruritic, anti-allergic and anti-exudative effects of betamethasone dipropionate glucocorticosteroid (SC) with the antifungal activity of clotrimazole and the broad antibacterial effect of gentamicin sulfate. Unfortunately, the inherent disadvantages of GCS (development of osteoporosis, increased blood pressure, water retention in the body, exacerbation of hidden foci of infection, increased blood glucose levels, insomnia, atrophy of the adrenal gland) apply to the drug in general.
Зо Наявність в препараті антибіотика з групи аміноглікозидів - гентаміцину не забезпечує необхідного бактерицидного впливу, тому що є ефективним засобом лікування інфекцій, що викликаються переважно грамнегативними мікроорганізмами.The presence of an antibiotic from the group of aminoglycosides - gentamicin in the preparation does not provide the necessary bactericidal effect, because it is an effective means of treating infections caused mainly by gram-negative microorganisms.
З кортикостероїдів останнього покоління значний інтерес представляє мометазону фуроат.Of the latest generation corticosteroids, mometasone furoate is of great interest.
Завдяки своїм біохімічним і фармакологічним властивостям мометазону фуроат знайшов широке застосування в лікувальній практиці, в тому числі в педіатрії. У порівнянні з іншими сильними кортикостероїдами при місцевому застосуванні мометазону фуроат чинить менш виражені побічні ефекти, що дозволяє його застосовувати у дітей віком від 2 до 12 років. У порівнянні з бетаметазоном, мометазону фуроат демонструє більш виражений протизапальний ефект і велику тривалість дії і при цьому має менший потенціал системних побічних ефектів.Due to its biochemical and pharmacological properties, mometasone furoate has found wide application in medical practice, including in pediatrics. Compared to other strong corticosteroids, mometasone furoate has less pronounced side effects when used topically, which allows it to be used in children aged 2 to 12 years. Compared to betamethasone, mometasone furoate exhibits a more pronounced anti-inflammatory effect and a longer duration of action, and at the same time has a lower potential for systemic side effects.
Мометазону фуроат не містить атома фтору, чим обумовлена його висока безпека в порівнянні з фторованими кортикостероїдами, до складу яких входить більшість кортикостероїдів, в тому числі і бетаметазон.Mometasone furoate does not contain a fluorine atom, which is due to its high safety compared to fluorinated corticosteroids, which include most corticosteroids, including betamethasone.
Відома фармацевтична композиція для місцевого застосування за патентом на винахідA pharmaceutical composition for local use is known under the patent for the invention
України Мо 107968 С2, МПК: АЄТК 31/58, АбІК 47/06, АбІТР 17/00, опубл. 10.03.2015, що містить мометазону фуроат, диспергований в композиції з гексиленгліколем, водою і масляною фазою, при наступному співвідношенні компонентів: 0,01-0,2 96 мас. мометазону фуроат, 5-18 9о мас. гексиленгліколю, 20-40 95 мас. води і 25-70 95 мас. масляної фази. Відома композиція застосовується для лікування або запобігання псоріазу, при атопічному дерматиті (атопічній екземі) та інших захворюваннях шкіри.Mo 107968 C2 of Ukraine, IPC: AETK 31/58, AbIK 47/06, AbITR 17/00, publ. 10.03.2015, containing mometasone furoate, dispersed in a composition with hexylene glycol, water and an oil phase, with the following ratio of components: 0.01-0.2 96 wt. mometasone furoate, 5-18 9o wt. of hexylene glycol, 20-40 95 wt. of water and 25-70 95 wt. oil phase. The known composition is used to treat or prevent psoriasis, atopic dermatitis (atopic eczema) and other skin diseases.
Недоліком відомої композиції є вузький спектр фармакологічної дії, обумовлений наявністю в її складі тільки однієї діючої речовини. Так, в разі приєднання бактеріальної або грибкової інфекції, при підозрі на неї або при високій ймовірності її розвитку, відома композиція є малоефективною.The disadvantage of the known composition is a narrow spectrum of pharmacological action due to the presence of only one active substance in its composition. Thus, in the case of joining a bacterial or fungal infection, if it is suspected or if there is a high probability of its development, the known composition is ineffective.
Задачею корисної моделі є створення високоефективної фармацевтичної композиції для зовнішнього застосування з антиалергійною, антибактеріальною та антимікробною дією з мінімальним ризиком виникнення побічних ефектів для лікування дерматологічних захворювань.The task of the useful model is to create a highly effective pharmaceutical composition for external use with anti-allergic, antibacterial and antimicrobial action with a minimal risk of side effects for the treatment of dermatological diseases.
Поставлена задача вирішується тим, що фармацевтична композиція у формі мазі для лікування дерматологічних захворювань, що містить мометазону фуроат як діючу речовину та бо допоміжні речовини, додатково містить діючі речовини нафтифіну гідрохлорид та мупіроцин, а як допоміжні речовини містить макроголгліцерол гідроксистеарату 40, вазелінову олію та вазелін, при наступному співвідношенні компонентів, г: мометазону фуроат (в перерахунку на 100 95 суху речовину) 010 нафтифіну гідрохлорид (в перерахунку на 100 95 суху речовину) 1,00 мупіроцин (в перерахунку на 100 95 суху речовину) 2,00 макроголгліцерол гідроксистеарату 40 8,00 вазелінова олія 5,00 вазелін до 100,00The task is solved by the fact that the pharmaceutical composition in the form of an ointment for the treatment of dermatological diseases, containing mometasone furoate as an active substance and auxiliary substances, additionally contains the active substances naftifine hydrochloride and mupirocin, and as auxiliary substances it contains macrogolglycerol hydroxystearate 40, petroleum jelly and petroleum jelly , with the following ratio of components, g: mometasone furoate (per 100 95 dry matter) 010 Naftifin hydrochloride (per 100 95 dry matter) 1.00 mupirocin (per 100 95 dry matter) 2.00 macrogolglycerol hydroxystearate 40 8.00 Vaseline oil 5.00 Vaseline up to 100.00
Нафтифін - синтетичний протигрибковий препарат, що належить до групи аліламінів широкого спектра дії. За даними Кохрановского метааналізу аліламіни більш ефективні, ніж азоли, до яких належить клотримазол. Одним з таких препаратів є нафтифін, який вважають більш активним, ніж клотримазол. Нафтифін має ряд переваг перед іншими протигрибковими препаратами. Він має високу вибірковість дії відносно до грибкової клітки. Нафтифін проявляє високу фунгіцидну активність і мінімальну вираженість побічних ефектів. Нафтифін активний відносно дерматофітів, таких як трихофітон, епідермофітон і мікроспорум, дріжджових (Сапаїіда), пліснявих (Азрегайшнв5) та інших грибів (наприклад, 5рогоїнгіх зспепскії). Нафтифін проявляє також антибактеріальну активність відносно грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, які можуть викликати вторинні бактеріальні інфекції поряд з мікотичними ураженнями. Крім того, нафтифін має протизапальні властивості. "Золотим стандартом" місцевої антибактеріальної терапії є використання мупіроцину.Naftifin is a synthetic antifungal drug that belongs to the group of broad-spectrum allylamines. According to the Cochrane meta-analysis, allylamines are more effective than azoles, to which clotrimazole belongs. One of these drugs is naftifine, which is considered more active than clotrimazole. Naftifin has a number of advantages over other antifungal drugs. It has a high selectivity of action relative to the fungal cell. Naftifin shows high fungicidal activity and minimal severity of side effects. Naftifin is active against dermatophytes such as trichophyton, epidermophyton and microsporum, yeast (Sapaiida), molds (Azregaishnv5) and other fungi (for example, 5rogoingih zspepskii). Naftifin also exhibits antibacterial activity against gram-positive and gram-negative microorganisms that can cause secondary bacterial infections along with mycotic lesions. In addition, naftifine has anti-inflammatory properties. The "gold standard" of local antibacterial therapy is the use of mupirocin.
Мупіроцин - антибіотик, спочатку виділений з культури Рзендотопавз Пиогезсепв, являє собою похідне бутеноілнонанової кислоти, суміш псевдомоніевих (монокарбохінових) кислот з переважанням псевдовоніевої кислоти А (90 95), а також кислот В, С і Ю. Мупіроцин виражено гальмує синтез білка і РНК, в той час як вплив на ДНК і утворення клітинної стінки виражений набагато меншою мірою. У низьких концентраціях дія препарату бактеріостатична, при високих концентраціях розвивається бактерицидний ефект. Важливим є той факт, що мупіроцин не має перехресної резистентності з іншими антибіотиками. Спектр дії мупіроцину досить широкий.Mupirocin is an antibiotic originally isolated from the culture of Rzendotopaz Pyogezsepv. It is a derivative of butenoylnonanoic acid, a mixture of pseudomonium (monocarboquinic) acids with a predominance of pseudomonium acid A (90 95), as well as acids B, C and Y. Mupirocin strongly inhibits the synthesis of protein and RNA. while the effect on DNA and cell wall formation is much less pronounced. At low concentrations, the action of the drug is bacteriostatic, at high concentrations, a bactericidal effect develops. Important is the fact that mupirocin does not have cross-resistance with other antibiotics. The spectrum of action of mupirocin is quite wide.
Антибактеріальна ефективність мупіроцину вище в порівнянні з гентаміцином, а мікробна резистентність виникає рідше.Antibacterial effectiveness of mupirocin is higher compared to gentamicin, and microbial resistance occurs less often.
До складу препарату входять наступні допоміжні речовини: макроголгліцерол гідроксистеарат 40, вазелінова олія, вазелін.The composition of the drug includes the following auxiliary substances: macrogolglycerol hydroxystearate 40, petroleum jelly, petroleum jelly.
Макроголгліцерол гідроксистеарату 40 є розчинником мупіроцину. Вазелінова олія використовується в ході технологічного процесу як дисперсійного середовища при приготуванні суспензії мометазону фуроату та при приготуванні суспензії і подрібненні нафтифіну гідрохлориду, вазелін - як основа дисперсійного середовища мазі. Зазначені допоміжніMacrogolglycerol hydroxystearate 40 is a solvent for mupirocin. Vaseline oil is used during the technological process as a dispersion medium in the preparation of a suspension of mometasone furoate and in the preparation of a suspension and grinding of naphthifine hydrochloride, vaseline is used as the basis of a dispersion medium for an ointment. Specified auxiliary
Зо речовини широко застосовуються в медичній практиці в складі м'яких лікарських препаратів для зовнішнього застосування.These substances are widely used in medical practice as part of soft medicinal preparations for external use.
Пропонована фармацевтична композиція для лікування дерматологічних захворювань є м'яким лікарським засобом, а саме гідрофобною маззю, і має консистенцію, характерну для м'яких лікарських засобів. Непрозорість і білий колір препарату обумовлені оптичними властивостями препарату. Можливе незначне відшарування рідини, що пов'язано зі специфічними властивостями гідрофобної основи, що являє собою суміш вазеліну і вазелінового масла, тобто суміш насичених вуглеводнів з різною молекулярною масою.The proposed pharmaceutical composition for the treatment of dermatological diseases is a soft drug, namely a hydrophobic ointment, and has a consistency typical of soft drugs. The opacity and white color of the drug are due to the optical properties of the drug. Slight separation of the liquid is possible, which is associated with the specific properties of the hydrophobic base, which is a mixture of petroleum jelly and petroleum jelly, that is, a mixture of saturated hydrocarbons with different molecular weights.
Підвищення температури від 25"С до 50"С викликає зменшення структурної в'язкості препарату.An increase in temperature from 25"C to 50"C causes a decrease in the structural viscosity of the drug.
Заявлена фармацевтична композиція може бути одержана у промислових умовах з використанням стандартного обладнання за наступною технологічною схемою: приготування суспензії мометазону фуроату; приготування суспензії нафтифіну гідрохлориду та подрібнення частинок нафти фінугідрохлориду; розплавлення макроголгліцеролу гідроксистеарату 40; - введення мупіроцину в розплавлений макроголгліцерол гідроксистеарату 40 і його розчинення; розплавлення вазеліну; введення суспензії мометазону фуроату та суспензії нафтифіну гідрохлориду в розплавлений вазелін, гомогенізація, охолодження до температури (40-45); введення розчину мупіроцину, гомогенізація; охолодження до температури 25 "С; дозування препарату в туби.The claimed pharmaceutical composition can be obtained in industrial conditions using standard equipment according to the following technological scheme: preparation of mometasone furoate suspension; preparation of a suspension of naphthifin hydrochloride and grinding of finuhydrochloride oil particles; melting of macrogolglycerol hydroxystearate 40; - introduction of mupirocin into melted macrogolglycerol hydroxystearate 40 and its dissolution; melting petroleum jelly; introduction of suspension of mometasone furoate and suspension of naphthifin hydrochloride into melted petroleum jelly, homogenization, cooling to temperature (40-45); introduction of mupirocin solution, homogenization; cooling to a temperature of 25 "C; dispensing the drug into tubes.
Запропонована фармацевтична композиція у формі мазі має значні переваги в порівнянні з існуючими в даний час на ринку України подібними м'якими лікарськими засобами, які містять комбінацію глюкокортикостероїду, антимікробного та протигрибкового компонента. Мометазону фуроат - перший з групи високоефективних кортикостероїдів, що не викликає атрофії шкіри.The proposed pharmaceutical composition in the form of an ointment has significant advantages compared to similar soft drugs currently available on the market of Ukraine, which contain a combination of glucocorticosteroid, antimicrobial and antifungal components. Mometasone furoate is the first of a group of highly effective corticosteroids that does not cause skin atrophy.
Діючі речовини мупіроцин і нафтифіну гідрохлорид забезпечують ефективну антимікробну консервативну дію. За мікробіологічною чистотою препарат відповідає встановленим фармакопейним вимогам, що пред'являються до нестерильних препаратів для зовнішнього застосування, що містить антимікробні консерванти.The active substances mupirocin and naftifin hydrochloride provide an effective antimicrobial conservative effect. In terms of microbiological purity, the drug meets the established pharmacopoeial requirements for non-sterile drugs for external use containing antimicrobial preservatives.
Claims (1)
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UAU201902655U UA136636U (en) | 2019-03-19 | 2019-03-19 | PHARMACEUTICAL COMPOSITION IN THE FORM OF OINTMENT FOR THE TREATMENT OF DERMATOLOGICAL DISEASES |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UAU201902655U UA136636U (en) | 2019-03-19 | 2019-03-19 | PHARMACEUTICAL COMPOSITION IN THE FORM OF OINTMENT FOR THE TREATMENT OF DERMATOLOGICAL DISEASES |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| UA136636U true UA136636U (en) | 2019-08-27 |
Family
ID=71119140
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| UAU201902655U UA136636U (en) | 2019-03-19 | 2019-03-19 | PHARMACEUTICAL COMPOSITION IN THE FORM OF OINTMENT FOR THE TREATMENT OF DERMATOLOGICAL DISEASES |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| UA (1) | UA136636U (en) |
-
2019
- 2019-03-19 UA UAU201902655U patent/UA136636U/en unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US20030232086A1 (en) | Gel composition for the topical treatment of rashes, dermatoses and lesions | |
| RU2325912C1 (en) | Phamaceutical formulation of anti-inflammatory and antibacterial action in ointment form with hydrophobic base applied for dermatoses treatment (versions) | |
| US20160213690A1 (en) | Compositions and methods for the treatment of skin diseases | |
| WO2004058262A1 (en) | Benzoquinolizine-2-carboxylic acid-containing compositions | |
| EP1698336A1 (en) | Antifungal compositions comprising Sertaconazole and either Hydrocortisone or an antibacterial agent | |
| UA136636U (en) | PHARMACEUTICAL COMPOSITION IN THE FORM OF OINTMENT FOR THE TREATMENT OF DERMATOLOGICAL DISEASES | |
| WO2010122491A1 (en) | A medicinal fusidic acid cream made using sodium fusidate and incorporating a biopolymer, a corticosteroid, and an antifungal agent, and a process to make it | |
| AU674411B2 (en) | Compositions for the treatment of inflammatory proliferative skin disease and their use | |
| UA124322C2 (en) | PHARMACEUTICAL COMPOSITION IN THE FORM OF OINTMENT FOR THE TREATMENT OF DERMATOLOGICAL DISEASES | |
| JP2012506435A (en) | Fosfomycin / tobramycin combination for the treatment and prevention of eye infections, ear infections, and skin infections | |
| WO2011101826A1 (en) | A medicinal fusidic acid cream made using sodium fusidate and incorporating a biopolymer, terbinafine and dexamethasone, and a process to make it | |
| WO2017091167A1 (en) | Topical pharmaceutical composition comprising fusidic acid, isoconazole, dexpanthenol and hydrocortisone | |
| JPH09176014A (en) | Antimycotic composition for external use | |
| RU2512757C1 (en) | Antibacterial and regenerative agent presented in form of topical oily gel | |
| WO2003097070A1 (en) | The pharmaceutical composition comprising a corticosteroid and an antiseptic | |
| WO2012023082A1 (en) | A medicinal fusidic acid cream made using sodium fusidate and incorporating a biopolymer, a corticosteroid - hydrocortisone acetate, and an antifungal agent - terbinafine hydrochloride, and a process to make it | |
| WO2011101825A1 (en) | A medicinal fusidic acid cream made using sodium fusidate and incorporating a biopolymer, clotrimazole and clobetasone, and a process to make it | |
| WO2011101824A1 (en) | A medicinal fusidic acid cream made using sodium fusidate and incorporating a biopolymer, miconazole, dexamethasone, and a process to make it | |
| WO2012017372A1 (en) | A medicinal fusidic acid cream made using sodium fusidate and incorporating, biopolymer, clobetasol propionate, miconazole nitrate and a process to make it | |
| WO2020116570A1 (en) | External preparation for skin | |
| RU2543655C1 (en) | Antibacterial pharmaceutical composition of clotrimazole and method for making it | |
| TR201510664A1 (en) | THERAPEUTIC FORMULATIONS APPLIED WITH OTIC AND / OR OPHTHALMIC | |
| RU2189222C1 (en) | Nystatin ointment based on polymer showing antifungal effect | |
| GB2279567A (en) | Topical 8-hydroxyquinoline compositions | |
| Welsh et al. | Evaluation of the Topical Therapeutic Efficacy of Hexetidine (Sterisil) in Various Dermatoses: A Preliminary Report |