RU2512757C1 - Antibacterial and regenerative agent presented in form of topical oily gel - Google Patents

Antibacterial and regenerative agent presented in form of topical oily gel Download PDF

Info

Publication number
RU2512757C1
RU2512757C1 RU2012144171/15A RU2012144171A RU2512757C1 RU 2512757 C1 RU2512757 C1 RU 2512757C1 RU 2012144171/15 A RU2012144171/15 A RU 2012144171/15A RU 2012144171 A RU2012144171 A RU 2012144171A RU 2512757 C1 RU2512757 C1 RU 2512757C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
suspension
correspondingly
fusidine
gel base
methyluracil
Prior art date
Application number
RU2012144171/15A
Other languages
Russian (ru)
Inventor
Ольга Юрьевна Клыгина
Евгения Евгеньевна Полунина
Татьяна Владимировна Ловкова
Наталья Александровна Гречкина
Original Assignee
Открытое акционерное общество "Биосинтез"
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Открытое акционерное общество "Биосинтез" filed Critical Открытое акционерное общество "Биосинтез"
Priority to RU2012144171/15A priority Critical patent/RU2512757C1/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2512757C1 publication Critical patent/RU2512757C1/en

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

FIELD: medicine, pharmaceutics.
SUBSTANCE: invention refers to pharmaceutics and medicine, namely to a soft dosage form in the form of a topical oily gel used in treating purulent skin infections and containing sodium fusidine, methyluracil (dioxomethyl tetrahydropyrimidine), an oily gel base (mineral oil and polyethylene) and additionally hydroxymethyl quinoxaline dioxide.
EFFECT: developing the preparation for treating purulent wounds, degrees 3-4 burns, decubituses and ulcers, possessing the improved antibacterial effect and regenerative action.
2 cl, 8 ex, 2 tbl

Description

Изобретение относится к области фармацевтической промышленности и касается создания эффективного препарата для лечения кожных гнойных инфекций.The invention relates to the field of pharmaceutical industry and relates to the creation of an effective drug for the treatment of skin purulent infections.

Техническим результатом настоящего изобретения является расширение арсенала лекарственных антибактериальных и регенерирующих средств местного применения для лечения гнойных инфекций открытых ран, ожогов, язв, пролежней.The technical result of the present invention is to expand the arsenal of topical antibacterial and regenerative drugs for the treatment of purulent infections of open wounds, burns, ulcers, bedsores.

Лечение болезненных нарушений кожных покровов человека (ран, ожогов, язв, пролежней, экзем и других проявлений) является одной из самых сложных для современной медицины проблем. Местное лекарственное средство для лечения ран должно выполнять несколько функций:The treatment of painful disorders of the human skin (wounds, burns, ulcers, bedsores, eczema and other manifestations) is one of the most difficult problems for modern medicine. A local medicine for the treatment of wounds should perform several functions:

- препятствовать инфицированию раны болезнетворными организмами,- prevent infection of wounds by pathogens,

- способствовать осушению раны от инфильтрата,- contribute to drainage of the wound from infiltration,

- препятствовать пересыханию тканей (обезвоживанию тканей на периферии ожога, что замедляет процессы регенерации),- prevent drying out of tissues (dehydration of tissues on the periphery of the burn, which slows down the regeneration process),

- уменьшать воспаление и способствовать улучшению микроциркуляции крови.- reduce inflammation and help improve blood microcirculation.

В настоящее время известны препараты для местного лечения бактериальных кожных инфекций, содержащие фузидовую кислоту или ее производные (патенты РФ №2418806, №2180216).Currently known drugs for the local treatment of bacterial skin infections containing fusidic acid or its derivatives (RF patents No. 2418806, No. 2180216).

Средство, описанное в патенте №2418806, содержит наряду с фузидовой кислотой кортикостероиды, противовоспалительное действие которых в целом вполне благоприятно, но может оказаться и исключительно опасным при наличии активных инфекционных агентов. При местном использовании кортикостероидов могут возникать побочные эффекты, которые являются проявлением как местного, так и системного нежелательного действия, в том числе возможно усиление уже существующей бактериальной инфекции. Кроме того, побочные эффекты, такие как угнетение функции надпочечников, могут отмечаться при чрезмерном и продолжительном местном применении кортикостероидов, в особенности в педиатрической практике.The tool described in patent No. 2418806, contains, along with fusidic acid, corticosteroids, the anti-inflammatory effect of which is generally quite favorable, but can be extremely dangerous in the presence of active infectious agents. With topical use of corticosteroids, side effects can occur that are a manifestation of both local and systemic undesirable effects, including the strengthening of an existing bacterial infection. In addition, side effects, such as inhibition of adrenal function, can occur with excessive and prolonged local use of corticosteroids, especially in pediatric practice.

Наиболее близок к заявляемому состав препарата «Фузимет мазь для наружного применения», описанный в патенте РФ №2180216. Прототип, содержащий фузидин натрия, метилурацил, ПВП, натрий пиросернокислый и жировую вазелин-ланолиновую основу, успешно зарекомендовал себя на российском фармацевтическом рынке. Он сочетает в себе антимикробное действие фузидина натрия и регенерирующее действие метилурацила. Однако комплексное клинико-лабораторное исследование эффективности препарата «Фузимет мазь для наружного применения» показало, что необходимо усилить его антибактериальную и регенерирующую активность. По данным лаборатории бактериологии, эпидемиологии и антибиотикотерапии НИИ СП им. Н.В.Склифосовского, отделяемое ожоговых ран наиболее часто содержит стафилококки (почти 75% случаев), несколько реже синегнойную палочку (около 50%) и значительно реже другие микроорганизмы. Формирование в ранах ассоциаций микроорганизмов, обладающих различной чувствительностью или резистентностью к антибактериальным препаратам, вызывает необходимость применения комплексного лечения ожоговых ран.Closest to the claimed composition of the drug "Fusimet ointment for external use" described in the patent of the Russian Federation No. 2180216. The prototype, containing fusidine sodium, methyluracil, PVP, sodium pyrosulphate and fatty petroleum jelly-lanolin base, has successfully established itself in the Russian pharmaceutical market. It combines the antimicrobial effect of fusidine sodium and the regenerative effect of methyluracil. However, a comprehensive clinical and laboratory study of the effectiveness of the drug "Fusimet Ointment for external use" showed that it is necessary to strengthen its antibacterial and regenerating activity. According to the laboratory of bacteriology, epidemiology and antibiotic therapy NII SP them. N.V. Sklifosovsky, the discharge of burn wounds most often contains staphylococci (almost 75% of cases), a little less often Pseudomonas aeruginosa (about 50%) and much less often other microorganisms. The formation in the wounds of associations of microorganisms with different sensitivity or resistance to antibacterial drugs necessitates the use of complex treatment of burn wounds.

Фузидин натрия - антибиотик, проявляющий высокую специфическую противомикробную активность в отношении стафилококков, менингококков, гонококков. Он обладает высокой антимикробной активностью в отношении Staphilococcus epidermidis (метициллин резистентный и метициллин чувствительный). В среднетерапевтических дозах оказывает на микроорганизмы бактериостатическое действие, обусловленное способностью препарата нарушать синтез белка в микробной клетке. Резистентность развивается редко. Фузидин натрия малотоксичен.Fusidine sodium is an antibiotic that exhibits high specific antimicrobial activity against staphylococci, meningococci, and gonococci. It has high antimicrobial activity against Staphilococcus epidermidis (methicillin resistant and methicillin sensitive). In medium therapeutic doses, it has a bacteriostatic effect on microorganisms, due to the ability of the drug to disrupt protein synthesis in a microbial cell. Resistance is rare. Fusidine sodium is low toxic.

Метилурацил является стимулятором клеточной регенерации, обладает анаболической и антикатаболической активностью, сокращает сроки заживления ран.Methyluracil is a stimulator of cell regeneration, has anabolic and anti-catabolic activity, reduces the healing time of wounds.

При решении вопроса о применении того или иного местного наружного средства учитывается не только чувствительность микрофлоры к антимикробному компоненту препарата, но и характер основы. Мази на жировой основе не обладают осмотической активностью, не способны дренировать рану, а напротив, могут создавать так называемый «парниковый эффект». В основе прототипа в качестве вспомогательного агента используется ланолин-вазелиновая основа. Мази на жировой основе С антибиотиками оказывают только кратковременное действие, поскольку такая основа нарушает отток раневого отделяемого, не обеспечивает достаточного высвобождения активного компонента из композиции, не способствует проникновению антибиотика вглубь тканей, где находятся микробы, что может привести к переходу острых воспалительных заболеваний в хронические. Ланолин является органическим веществом, способным взаимодействовать с окислами и основными солями тяжелых металлов, а также сенсибилизировать кожу в отношении различных веществ, вызывая аллергические реакции, особенно у дерматологических больных. Ланолин также легко подвергается окислению (прогорканию). Для предотвращения окисления ланолина в прототипе используют антиокеидант (натрий пиросернокислый - консервант Е223), также способный вызвать аллергическую реакцию у чувствительных к нему пациентов.When deciding on the use of one or another local external agent, not only the sensitivity of microflora to the antimicrobial component of the drug, but also the nature of the basis, is taken into account. Fat-based ointments do not have osmotic activity, are not able to drain the wound, but, on the contrary, can create the so-called “greenhouse effect”. The prototype is based on the use of a lanolin-vaseline base as an auxiliary agent. Fat-based ointments With antibiotics have only a short-term effect, since such a basis disrupts the outflow of wound discharge, does not provide sufficient release of the active component from the composition, does not contribute to the penetration of the antibiotic deep into the tissues where the microbes are located, which can lead to the transition of acute inflammatory diseases into chronic ones. Lanolin is an organic substance capable of interacting with oxides and basic salts of heavy metals, as well as sensitizing the skin in relation to various substances, causing allergic reactions, especially in dermatological patients. Lanolin is also easily oxidized (rancid). To prevent the oxidation of lanolin in the prototype, an antioxidant (sodium pyrosulphate - preservative E223) is used, which can also cause an allergic reaction in patients sensitive to it.

Известные гели на водно-глицериновой основе при применении образовывают на коже тонкую пленку, которая оказывает защитное действие при мелких ранах, но болезненно стягивает ткани, затрудняет отток гноя в случае серьезных поражений кожи, увеличивая продолжительность лечения.Known water-glycerin-based gels, when applied, form a thin film on the skin, which has a protective effect in small wounds, but painfully tightens tissues, makes it difficult to drain pus in case of serious skin lesions, increasing the duration of treatment.

Задачей настоящего изобретения является разработка эффективного препарата для лечения гнойных ран, ожогов 3-4 степени, пролежней, язв, обладающего усиленным регенерирующим и антибактериальным действием с оптимальным сочетанием вспомогательных веществ.The objective of the present invention is to develop an effective drug for the treatment of purulent wounds, burns of 3-4 degrees, bedsores, ulcers, with enhanced regenerative and antibacterial action with the optimal combination of excipients.

Поставленная задача решается тем, что предлагаемый препарат является маслянистым гелем и содержит фузидин натрия, диоксометилтетрагидропиримидин (метилурацил), минеральное масло и полиэтилен, а также дополнительно антимикробное вещество гидроксиметилхиноксалиндиоксид при следующем соотношении компонентов, г:The problem is solved in that the proposed drug is an oily gel and contains fusidine sodium, dioxomethyltetrahydropyrimidine (methyluracil), mineral oil and polyethylene, as well as an additional antimicrobial substance, hydroxymethylquinoxynoxyl dioxide in the following ratio of components, g:

Фузидин натрияFusidine sodium 1,0-5,01.0-5.0 Метилурацил (диоксометилтетрагидропиримидин)Methyluracil (dioxomethyltetrahydropyrimidine) 0,5-10,00.5-10.0 ГидроксиметилхиноксалиндиоксидHydroxymethylquinoxalindioxide 0,5-5,00.5-5.0 Гелевая основа (смесь минерального масла иGel base (a mixture of mineral oil and полиэтилена)polyethylene) до 100up to 100

Маслянистая гелевая основа при нанесении на кожу образует эластичную пленку, обеспечивающую защитный эффект и не вызывающую сухость покровов. Благодаря таким своим свойствам, как малая чувствительность в смене pH среды, стабильность физико-химических показателей в процессе хранения, неподверженность микробной порче, отсутствие специфического запаха, позволяет исключить из состава препарата стабилизаторы. Преимуществом маслянистой гелевой основы является также простота способа получения фармацевтической композиции с помощью непосредственного «холодного» смешения компонентов, исключая энергоемкую стадию плавления основы, а также предотвращая температурную инактивацию действующих веществ, что повышает, в свою очередь, фармакологическую эффективность препарата.When applied to the skin, the oily gel base forms an elastic film that provides a protective effect and does not cause dry skin. Due to its properties, such as low sensitivity in changing the pH of the medium, the stability of physicochemical parameters during storage, the lack of susceptibility to microbial spoilage, and the absence of a specific odor, it makes it possible to exclude stabilizers from the composition of the preparation. The advantage of the oily gel base is also the simplicity of the method for producing a pharmaceutical composition by direct "cold" mixing of the components, eliminating the energy-intensive stage of melting the base, and also preventing the temperature inactivation of the active substances, which, in turn, increases the pharmacological effectiveness of the drug.

Гидроксиметилхиноксалиндиоксид - антимикробное средство широкого спектра действия. Активен в отношении Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruqinosa, Escherichia coli, Staphylococcus spp., Streptococcus spp., шигелл, палочки Фриндлера, патогенных грибов (Clostridium perfringens). Действует на штаммы бактерий, устойчивых к другим химиопрепаратам, включая антибиотики. Дополнительное включение в состав гидроксиметилхиноксалиндиоксида способствует более быстрому очищению раневой поверхности, стимулирует репаративную регенерацию, краевую эпитализацию, благоприятно влияет на течение раневого процесса.Hydroxymethylquinoxalindioxide is a broad-spectrum antimicrobial agent. Active against Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruqinosa, Escherichia coli, Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Shigella, Frindler's bacillus, pathogenic fungi (Clostridium perfringens). It acts on strains of bacteria resistant to other chemotherapy drugs, including antibiotics. The additional inclusion of hydroxymethylquinoxalindioxide in the composition promotes faster cleaning of the wound surface, stimulates reparative regeneration, marginal epithelization, and favorably affects the course of the wound process.

Способ получения фармацевтической композиции включает следующие стадии: приготовление суспензии №1 фузидина натрия, приготовление суспензии №2 метилурацила, дополнительно как вариант приготовление суспензии №3 гидроксиметилхиноксалиндиоксида, получение геля введением указанных суспензий в основу.A method of obtaining a pharmaceutical composition includes the following steps: preparing suspension No. 1 of fusidine sodium; preparing suspension No. 2 of methyluracil; optionally, preparing suspension No. 3 of hydroxymethylquinoxalindioxide; preparing a gel by introducing said suspensions into a base.

Пример 1.Example 1

Расчетное количество гелевой основы (минеральное масло и полиэтилен) 97,7 г. 1,1 г фузидина натрия смешивают с частью гелевой основы в соотношении 1:3, гомогенизируют до получения суспензии №1 с размером частиц не более 90 мкм. Метилурацил 0,6 г смешивают с частью гелевой основы в соотношении 1:3, гомогенизируют до получения суспензии №2 с размером частиц не более 90 мкм. Гидроксиметилхиноксалиндиоксид 0,6 г смешивают с частью гелевой основы в соотношении 1:3, гомогенизируют до получения суспензии №3 с размером частиц не более 90 мкм. В оставшуюся от расчетного количества часть гелевой основы вносят при перемешивании суспензии №№1, 2, 3, гомогенизируют полученную массу до однородности, фасуют в тубы.The estimated amount of gel base (mineral oil and polyethylene) 97.7 g. 1.1 g of fusidine sodium is mixed with part of the gel base in a ratio of 1: 3, homogenized to obtain a suspension No. 1 with a particle size of not more than 90 microns. Methyluracil 0.6 g is mixed with part of the gel base in a ratio of 1: 3, homogenized to obtain a suspension No. 2 with a particle size of not more than 90 microns. Hydroxymethylquinoxalindioxide 0.6 g is mixed with part of the gel base in a ratio of 1: 3, homogenized to obtain a suspension No. 3 with a particle size of not more than 90 microns. In the remainder of the calculated amount, part of the gel base is added with stirring suspensions No. 1, 2, 3, the resulting mass is homogenized to homogeneity, and Packed in tubes.

Пример 2.Example 2

Расчетное количество гелевой основы (минеральное масло и полиэтилен) 80,0 г.Estimated amount of gel base (mineral oil and polyethylene) 80.0 g.

5,0 г фузидина натрия смешивают с частью гелевой основы в соотношении 1:3, гомогенизируют до получения суспензии №1 с размером частиц не более 90 мкм. Метилурацил 10,0 г смешивают с частью гелевой основы в соотношении 1:3, гомогенизируют до получения суспензии №2 с размером частиц не более 90 мкм. Гидроксиметилхиноксалиндиоксид 5,0 г смешивают с частью гелевой основы в соотношении 1:3, гомогенизируют до получения суспензии №3 с размером частиц не более 90 мкм. В оставшуюся от расчетного количества часть гелевой основы вносят при перемешивании суспензии №№1, 2, 3, гомогенизируют полученную массу до однородности, фасуют в тубы.5.0 g of fusidine sodium is mixed with part of the gel base in a ratio of 1: 3, homogenized to obtain a suspension No. 1 with a particle size of not more than 90 microns. Methyluracil 10.0 g is mixed with part of the gel base in a ratio of 1: 3, homogenized to obtain a suspension No. 2 with a particle size of not more than 90 microns. Hydroxymethylquinoxalindioxide 5.0 g is mixed with part of the gel base in a ratio of 1: 3, homogenized to obtain a suspension No. 3 with a particle size of not more than 90 microns. In the remainder of the calculated amount, part of the gel base is added with stirring suspensions No. 1, 2, 3, the resulting mass is homogenized to homogeneity, and Packed in tubes.

Полученное лекарственное средство стабильно при хранении, соответствует требованиям фармакопеи и имеет срок годности 2 года (таблица 1).The resulting drug is stable during storage, meets the requirements of the pharmacopoeia and has a shelf life of 2 years (table 1).

Пример 3.Example 3

Расчетное количество гелевой основы (минеральное масло и полиэтилен) 96,4 г.Estimated amount of gel base (mineral oil and polyethylene) 96.4 g.

1,8 г фузидина натрия смешивают с частью гелевой основы в соотношении 1:3, гомогенизируют до получения суспензии №1 с размером частиц не более 90 мкм. Метилурацил 0,8 г смешивают с частью гелевой основы в соотношении 1:3, гомогенизируют до получения суспензии №2 с размером частиц не более 90 мкм. Гидроксиметилхиноксалиндиоксид 0,8 г смешивают с частью гелевой основы в соотношении 1:3, гомогенизируют до получения суспензии №3 с размером частиц не более 90 мкм. В оставшуюся от расчетного количества часть гелевой основы вносят при перемешивании суспензии №№1, 2, 3, гомогенизируют полученную массу до однородности, фасуют в тубы.1.8 g of fusidine sodium is mixed with part of the gel base in a ratio of 1: 3, homogenized to obtain a suspension No. 1 with a particle size of not more than 90 microns. Methyluracil 0.8 g is mixed with part of the gel base in a ratio of 1: 3, homogenized to obtain a suspension No. 2 with a particle size of not more than 90 microns. Hydroxymethylquinoxalindioxide 0.8 g is mixed with part of the gel base in a ratio of 1: 3, homogenized to obtain a suspension No. 3 with a particle size of not more than 90 microns. In the remainder of the calculated amount, part of the gel base is added with stirring suspensions No. 1, 2, 3, the resulting mass is homogenized to homogeneity, and Packed in tubes.

Полученное лекарственное средство стабильно при хранении, соответствует требованиям фармакопеи и имеет срок годности 2 года (таблица 1).The resulting drug is stable during storage, meets the requirements of the pharmacopoeia and has a shelf life of 2 years (table 1).

Пример 4.Example 4

2,0 г фузидина натрия смешивают с 5,0 г минерального масла, гомогенизируют до получения суспензии №1 с размером частиц не более 90 мкм. 1,0 г метилурацила смешивают с 5,0 г минерального масла, гомогенизируют до получения суспензии №2 с размером частиц не более 90 мкм. 1,0 г гидроксиметилхиноксалиндиоксида смешивают с 5,0 г минерального масла, гомогенизируют до получения суспензии №3 с размером частиц не более 90 мкм. 81,0 г гелевой основы порционно смешивают с суспензией №1, суспензией №2, суспензией №3, полученные массы соединяют, гомогенизируют до однородности, фасуют в тубы.2.0 g of fusidine sodium is mixed with 5.0 g of mineral oil, homogenized to obtain a suspension No. 1 with a particle size of not more than 90 microns. 1.0 g of methyluracil is mixed with 5.0 g of mineral oil, homogenized to obtain a suspension No. 2 with a particle size of not more than 90 microns. 1.0 g of hydroxymethylquinoxalindioxide are mixed with 5.0 g of mineral oil, homogenized to obtain a suspension No. 3 with a particle size of not more than 90 microns. 81.0 g of gel base are batch-mixed with suspension No. 1, suspension No. 2, suspension No. 3, the resulting masses are combined, homogenized to homogeneity, and packaged in tubes.

Полученное лекарственное средство стабильно при хранении, соответствует требованиям фармакопеи и имеет срок годности 2 года (таблица 1).The resulting drug is stable during storage, meets the requirements of the pharmacopoeia and has a shelf life of 2 years (table 1).

Пример 5.Example 5

Расчетное количество гелевой основы (минеральное масло и полиэтилен) 97,0 г.Estimated amount of gel base (mineral oil and polyethylene) 97.0 g.

2,0 г фузидина натрия смешивают с гелевой основой в соотношении 1:3, гомогенизируют до получения суспензии с размером частиц не более 90 мкм. 1,0 г метилурацила смешивают с гелевой основой в соотношении 1:3, гомогенизируют до получения суспензии с размером частиц не более 90 мкм. В оставшуюся от расчетного количества часть гелевой основы вносят при перемешивании суспензию фузидина натрия и суспензию метилурацила, гомогенизируют полученную массу до однородности, фасуют в тубы.2.0 g of fusidine sodium is mixed with the gel base in a ratio of 1: 3, homogenized to obtain a suspension with a particle size of not more than 90 microns. 1.0 g of methyluracil is mixed with the gel base in a ratio of 1: 3, homogenized to obtain a suspension with a particle size of not more than 90 microns. A suspension of fusidine sodium and a suspension of methyluracil are added to the remainder of the calculated amount of the gel base with stirring, the resulting mass is homogenized to homogeneity, and packaged in tubes.

Полученное лекарственное средство стабильно при хранении, соответствует требованиям фармакопеи и имеет срок годности 2 года (таблица 2).The resulting drug is stable during storage, meets the requirements of the Pharmacopoeia and has a shelf life of 2 years (table 2).

Пример 6.Example 6

Расчетное количество гелевой основы (минеральное масло и полиэтилен) 96,7 г.Estimated amount of gel base (mineral oil and polyethylene) 96.7 g.

2,2 г фузидина натрия смешивают с гелевой основой в соотношении 1:3, гомогенизируют до получения суспензии с размером частиц не более 90 мкм. 1,2 г метилурацила смешивают с гелевой основой в соотношении 1:3, гомогенизируют до получения суспензии с размером частиц не более 90 мкм. В оставшуюся от расчетного количества часть гелевой основы вносят при перемешивании суспензию фузидина натрия и суспензию метилурацила, гомогенизируют полученную массу до однородности, фасуют в тубы.2.2 g of fusidine sodium is mixed with the gel base in a ratio of 1: 3, homogenized to obtain a suspension with a particle size of not more than 90 microns. 1.2 g of methyluracil is mixed with the gel base in a ratio of 1: 3, homogenized to obtain a suspension with a particle size of not more than 90 microns. A suspension of fusidine sodium and a suspension of methyluracil are added to the remainder of the calculated amount of the gel base with stirring, the resulting mass is homogenized to homogeneity, and packaged in tubes.

Полученное лекарственное средство стабильно при хранении, соответствует требованиям фармакопеи и имеет срок годности 2 года (таблица 2).The resulting drug is stable during storage, meets the requirements of the Pharmacopoeia and has a shelf life of 2 years (table 2).

Пример 7.Example 7

Расчетное количество гелевой основы (минеральное масло и полиэтилен) 97,3 г.Estimated amount of gel base (mineral oil and polyethylene) 97.3 g.

1,8 г фузидина натрия смешивают с гелевой основой в соотношении 1:3, гомогенизируют до получения суспензии с размером частиц не более 90 мкм. 0,8 г метилурацила смешивают с гелевой основой в соотношении 1:3, гомогенизируют до получения суспензии с размером частиц не более 90 мкм. В оставшуюся от расчетного количества часть гелевой основы вносят при перемешивании суспензию фузидина натрия и суспензию метилурацила, гомогенизируют полученную массу до однородности, фасуют в тубы.1.8 g of fusidine sodium is mixed with the gel base in a ratio of 1: 3, homogenized to obtain a suspension with a particle size of not more than 90 microns. 0.8 g of methyluracil is mixed with the gel base in a ratio of 1: 3, homogenized to obtain a suspension with a particle size of not more than 90 microns. A suspension of fusidine sodium and a suspension of methyluracil are added to the remainder of the calculated amount of the gel base with stirring, the resulting mass is homogenized to homogeneity, and packaged in tubes.

Полученное лекарственное средство стабильно при хранении, соответствует требованиям фармакопеи и имеет срок годности 2 года (таблица 2).The resulting drug is stable during storage, meets the requirements of the Pharmacopoeia and has a shelf life of 2 years (table 2).

Пример 8.Example 8

2,0 г фузидина натрия смешивают с 7,5 г минерального масла, гомогенизируют до получения суспензии с размером частиц не более 90 мкм. 1,0 г метилурацила смешивают с 7,5 г минерального масла, гомогенизируют до получения суспензии с размером частиц не более 90 мкм. 82,0 г гелевой основы порционно смешивают с суспензией фузидина натрия и суспензией метилурацила, полученные массы соединяют, гомогенизируют до однородности, фасуют в тубы.2.0 g of fusidine sodium is mixed with 7.5 g of mineral oil, homogenized to obtain a suspension with a particle size of not more than 90 microns. 1.0 g of methyluracil is mixed with 7.5 g of mineral oil, homogenized to obtain a suspension with a particle size of not more than 90 microns. 82.0 g of the gel base are batchwise mixed with a suspension of fusidine sodium and a suspension of methyluracil, the resulting masses are combined, homogenized to homogeneity, and packed in tubes.

Полученное лекарственное средство стабильно при хранении, соответствует требованиям фармакопеи и имеет срок годности 2 года (таблица 2).The resulting drug is stable during storage, meets the requirements of the Pharmacopoeia and has a shelf life of 2 years (table 2).

Источники информацииInformation sources

1. Патент RU 2180216.1. Patent RU 2180216.

2. Патент RU 2418806.2. Patent RU 2418806.

3. Н.М.Вихрова, М.А.Петрова, И.П.Фомина, С.М.Навашин. «Фузидин и его свойства». - Антибиотики, №6, 1967, с.451-454.3. N.M. Vikhrova, M.A. Petrova, I.P. Fomina, S.M. Navashin. "Fusidine and its properties." - Antibiotics, No. 6, 1967, p. 451-454.

4. С.М.Навашин, И.П.Фомина. Справочник по антибиотикам. Медицина, 1974.4. S.M. Navashin, I.P. Fomina. Handbook of antibiotics. Medicine, 1974.

5. Государственный реестр лекарственных средств, . 5. The state register of medicines .

Таблица 1Table 1 Таблица аналитических данных по качеству и стабильности лекарственного средстваTable of analytical data on the quality and stability of the drug ОписаниеDescription Микробиологическая чистотаMicrobiological purity Размер частицParticle size pHpH Количественное определениеquantitation Гель белого с желтоватым оттенком цветаGel of white with a yellowish tint <10/<10/отс.<10 / <10 / s Не более 90 мкмNo more than 90 microns от 6,0 до 8,06.0 to 8.0 фузидин натрияfusidine sodium метилурацилmethyluracil гидроксиметилхиноксалиндиоксидhydroxymethylquinoxalindioxide на момент изготовленияat the time of manufacture Пр.1Project 1 Соответ.Correspondingly. Соответ.Correspondingly. 82,882.8 7,27.2 1,101.10 0,520.52 0,540.54 Пр.2Project 2 Соответ.Correspondingly. Соответ.Correspondingly. 81,481.4 7,87.8 4,924.92 9,859.85 4,954.95 Пр.3Project 3 Соответ.Correspondingly. Соответ.Correspondingly. 82,582.5 7,57.5 1,811.81 0,880.88 0,910.91 Пр.4Project 4 Соответ.Correspondingly. Соответ.Correspondingly. 81,881.8 7,47.4 1,981.98 1,021,02 0,990.99 через 2 года хранения - в конце срока годностиafter 2 years of storage - at the end of the expiration date Пр.1Project 1 Соответ.Correspondingly. Соответ.Correspondingly. 82,082.0 7,37.3 1,001.00 0,550.55 0,510.51 Пр.2Project 2 Соответ.Correspondingly. Соответ.Correspondingly. 82,282,2 7,77.7 4,894.89 9,929.92 4,904.90 Пр.ЗAve.Z Соответ.Correspondingly. Соответ.Correspondingly. 83,483,4 7,77.7 1,801.80 0,890.89 0,910.91 Пр.4Project 4 Соответ.Correspondingly. Соответ.Correspondingly. 82,982.9 7,67.6 2,002.00 1,021,02 0,990.99

Таблица 2table 2 Таблица аналитических данных по качеству и стабильности лекарственного средстваTable of analytical data on the quality and stability of the drug ОписаниеDescription Микробиологическая чистотаMicrobiological purity Размер частицParticle size pHpH Количественное определениеquantitation Гель белого цветаWhite gel <10/<10/отс.<10 / <10 / s Не более 90 мкмNo more than 90 microns от 6,0 до 8,06.0 to 8.0 фузидин натрияfusidine sodium метилурацилmethyluracil на момент изготовленияat the time of manufacture Пр.5Ex.5 Соответ.Correspondingly. Соответ.Correspondingly. 81,981.9 7,57.5 2,022.02 1,031,03 Пр.6Ex.6 Соответ.Correspondingly. Соответ.Correspondingly. 82,382.3 7,57.5 2,212.21 1,081,08 Пр.7Ex 7 Соответ.Correspondingly. Соответ.Correspondingly. 82,082.0 7,77.7 1,821.82 0,910.91 Пр.8Ex 8 Соответ.Correspondingly. Соответ.Correspondingly. 81,881.8 7,67.6 2,002.00 1,021,02 через 2 года хранения - в конце срока годностиafter 2 years of storage - at the end of the expiration date Пр.5Ex.5 Соответ.Correspondingly. Соответ.Correspondingly. 82,482,4 7,77.7 2,012.01 1,011.01 Пр.6Ex.6 Соответ.Correspondingly. Соответ.Correspondingly. 83,083.0 7,77.7 2,182.18 1,11,1 Пр.7Ex 7 Соответ.Correspondingly. Соответ.Correspondingly. 82,882.8 7,67.6 1,811.81 0,890.89 Пр.8Ex 8 Соответ.Correspondingly. Соответ.Correspondingly. 83,183.1 7,57.5 2,002.00 0,990.99

Claims (2)

1. Антибактериальное регенерирующее средство для наружного применения, содержащее фузидин натрия, метилурацил и маслянистую гелевую основу, отличающееся тем, что основа представляет собой смесь минерального масла и полиэтилена, при следующем соотношении компонентов, г:
фузидин натрия 1,0-5,0 метилурацил (диоксометилтетрагидропиримидин) 0,5-10,0 гелевая основа (минеральное масло и полиэтилен) до 100
1. An antibacterial regenerating agent for external use, containing fusidine sodium, methyluracil and an oily gel base, characterized in that the base is a mixture of mineral oil and polyethylene, in the following ratio, g:
fusidine sodium 1.0-5.0 methyluracil (dioxomethyltetrahydropyrimidine) 0.5-10.0 gel base (mineral oil and polyethylene) up to 100
2. Средство по п.1, отличающееся тем, что дополнительно содержит антибактериальное средство широкого спектра действия гидроксиметилхиноксалиндиоксид в количестве от 0,5 г до 5,0 г на 100 г средства. 2. The tool according to claim 1, characterized in that it further comprises an antibacterial agent with a wide spectrum of action of hydroxymethylquinoxalindioxide in an amount of from 0.5 g to 5.0 g per 100 g of agent.
RU2012144171/15A 2012-10-16 2012-10-16 Antibacterial and regenerative agent presented in form of topical oily gel RU2512757C1 (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2012144171/15A RU2512757C1 (en) 2012-10-16 2012-10-16 Antibacterial and regenerative agent presented in form of topical oily gel

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2012144171/15A RU2512757C1 (en) 2012-10-16 2012-10-16 Antibacterial and regenerative agent presented in form of topical oily gel

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2512757C1 true RU2512757C1 (en) 2014-04-10

Family

ID=50438885

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012144171/15A RU2512757C1 (en) 2012-10-16 2012-10-16 Antibacterial and regenerative agent presented in form of topical oily gel

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2512757C1 (en)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2641607C1 (en) * 2017-06-05 2018-01-18 федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Первый Санкт-Петербургский государственный медицинский университет имени академика И.П. Павлова" Министерства здравоохранения Российской Федерации Antimicrobial composition for use in otorhinolaryngology

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2107491C1 (en) * 1993-11-11 1998-03-27 Ирина Васильевна Яцына Preparation for protecting hand skin
RU2180216C2 (en) * 2000-03-13 2002-03-10 Открытое акционерное общество "Биосинтез" Preparation eliciting antibacterial and regenerative effect
RU2418806C2 (en) * 2005-10-31 2011-05-20 Лео Фарма А/С Obtaining crystalline antibiotic

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2107491C1 (en) * 1993-11-11 1998-03-27 Ирина Васильевна Яцына Preparation for protecting hand skin
RU2180216C2 (en) * 2000-03-13 2002-03-10 Открытое акционерное общество "Биосинтез" Preparation eliciting antibacterial and regenerative effect
RU2418806C2 (en) * 2005-10-31 2011-05-20 Лео Фарма А/С Obtaining crystalline antibiotic

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2641607C1 (en) * 2017-06-05 2018-01-18 федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Первый Санкт-Петербургский государственный медицинский университет имени академика И.П. Павлова" Министерства здравоохранения Российской Федерации Antimicrobial composition for use in otorhinolaryngology

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US8968794B2 (en) Antiseptic compositions and uses thereof
Kaye Topical antibacterial agents
US20140171358A1 (en) Antimicrobial compositions comprising dgla and neomycin sulfate and methods of use thereof
EP3164139B1 (en) Topical compositions and methods for treating wounds
US5912255A (en) Topical fluoroquinolone antibiotics combined with benzoyl peroxide
JP7378409B2 (en) Emulsions for topical treatment of skin and mucous membrane infections
US10682360B2 (en) Antimicrobial formulations and applications thereof
RU2512757C1 (en) Antibacterial and regenerative agent presented in form of topical oily gel
CN111904977A (en) Composition for anti-infection treatment of skin and soft tissue and application thereof
RU2636523C1 (en) Drug for wound healing acceleration containing rubidium chloride in powder form
Mishra et al. Topical antibiotics and semisolid dosage forms
RU2644255C1 (en) Wound-healing means
RU2348400C1 (en) Pharmaceutical preparation for local and external use, based on low-molecular interferon inducer
Selwyn The topical treatment of skin infection
Mujeeb et al. Comparative study of recovery rate of topical clotrimazole and povidone-iodine for controlling superficial fungal skin infection
US10905729B1 (en) Formulations and methods for wound treatment
RU2639129C1 (en) Preparation for infectious inflammatory diseases treatment and/or prevention
RU2612004C2 (en) Method for animals wounds treatment
RU2223765C1 (en) Anti-inflammatory and anti-allergic composition
RU2409358C2 (en) Agent for healing of wounds, burns and sores
RU2545724C1 (en) Method of treating trophic ulcers and persistent septic wounds
Griffin Topical ear treatments.
CN1126073A (en) Compound cinrofloxacin ear drop
CN1559446A (en) Antimicrobial (tincture)medicine with functons of analgesia, hemostasis and relieving-itching
PH12014000359A1 (en) Cinzotect

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20171017