UA131124U - Засіб для зниження рівня гомоцистеїну та покращення когнітивних функцій у людини - Google Patents

Abstract

Засіб для зниження рівня гомоцистеїну та покращення когнітивних функцій у людини, що містить фолієву кислоту, вітаміни В12, В6, причому засіб додатково містить холін (або бетаїн), вітамін С.

Description

Корисна модель належить до біології, харчової промисловості, медицини та фармакології і може бути використана як засіб для зниження та нормалізації рівня гомоцистеїну за його підвищення при лікуванні та профілактиці тромботичних, серцево-судинниих, судинних, мозкових, цереброваскулярних хвороб, вад вагітності та інших патологій і для покращення когнітивних функцій у людини.

Гомоцистеїн є метаболітом незамінної амінокислоти метіонін, яка надходить до організму з продуктами тваринного походження. У малих кількостях гомоцистеїн присутній у всіх клітинах людського організму та в нормі швидко метаболізується за участю ферментів із коферментами у вигляді вітамінів Ві2, Вє та фолієвої кислоти |1-2Ї. За дефіциту цих вітамінів рівень гомоцистеїну в організмі підвищується. У результаті окислення гомоцистеиїну утворюється велика кількість вільних радикалів, які пошкоджують клітини ендотелію, що провокує розвиток атеросклерозу й тромбозів, що підтверджують висновки Американської Асоціації Серця (ААС)

І1-3Ї. Гомоцистеїнемія є одним із метаболічних захворювань, які пов'язані з нейропсихіатричними розладами. Високий рівень гомоцистеїну є фактором ризику розвитку хвороби Альцгеймера та старечої деменції, здатний викликати серцево-судинні захворювання, хронічну серцеву недостатність, інсульт, мігрень, вікову дегенерацію жовтого п'ятна, втрату слуху, супроводжує судинні ускладнення цукрового діабету ІЗ-6). Гіпергомоцистеїнемія є однією з важливих причин патологій вагітності внаслідок розвитку тромбофілії, а саме ризику невиношування, спонтанних абортів, прееклампсії, еклампсії внаслідок порушення фетоплацентарного кровообігу (7-91.

До збільшення рівня гомоцистеїну може призводити не тільки недостатність фолату, вітамінів Вє, Ві2, Во, бетаїну та магнію, а й також застосування стероїдів, холестираміну, колестиполу, фенофібрату, леводопи, метформіну, метотрексату, ніацину, закису азоту, пеметрекседу, фенитоїну, сульфасалазину, високо-метіонінової дієти (включаючи червоне м'ясо та молочні продукти), вживання копченостей, кофе, алкоголю та інше, що потребує додаткового надходження кофакторів для посилення ферментативних реакцій метаболізму гомоцистеїну. Фактором ризику є вік, надлишкова вага та генетично обумовлена зменшена здатність метаболізувати фолієву кислоту. Визначення рівня гомоцистеїну важливе для оцінки ризику розвитку серцево-судинних захворювань, вад вагітності, когнітивних порушень,

Зо захворювань периферичних судин і інсультів. Підвищені концентрації гомоцистеїну в позаклітинному просторі є цитотоксичними |ЗІ.

Відомо, що для зниження рівня гомоцистеїну застосовують засоби на основі фолієвої кислоти |10І або її похідного І -метилфолату (активного фолату) (11), але така монотерапія не завжди ефективна та іноді потребує застосування дуже високих доз препарату, що має побічні ефекти.

Відомо комплексні препарати, які містять фолієву кислоту та вітаміни Вб і Ві2 (12-15). Одним із таких препаратів є Ангіовіт (-"Алтайвитаминь!", РФ), що містить 5 мг фолієвої кислоти, 4 мг вітаміну Ве і 6 мкг вітаміну Ві». Його застосування сприяє зниженню ризику гіпергомоцистеїнемії

Й розвитку тромботичних станів при акушерській патології 12, перз//тедргозуйа.сот.ца/даірегсівівєїіпетіуа-ми-ргакіке-акихпега/Л. Вказана комбінація вітамінів ефективна, але не є оптимальною, оскільки для більш ефективного зниження рівня гомоцстеїну до складу препарату мають входити інші компоненти, які прискорюють його метаболізм та знижують окисний стрес, викликаний гіпергомоцистеїнемією.

Найближчим аналогом засобу, що заявляється, є засіб, який використовують для лікування та профілактики недостатності вітамінів Віг2, фолієвої кислоти та Ве (16). Але запропонована у ньому композиція також не є оптимально збалансованою та ефективною для нормалізації рівня гомоцистеїну та покращення когнітивних функцій у людини. Крім того, у рецептурному варіанті цей засіб містить занадто велику кількість фолієвої кислоти (1000 мг), що може викликати побічні ефекти при застосуванні. Для оптимального зниження рівня гомоцистеїну та покращення когнітивних функцій варто застосовувати комплекс компонентів в оптимальних дозах, які є кофакторами різних шляхів метаболізму гомоцистеїну та які справляють позитивний вплив на нервову систему людини й здатні підвищувати когнітивні функції.

В основу корисної моделі, що заявляється, поставлено задачу розширення арсеналу засобів для зниження рівня гомоцистеїну та створення ефективного, доступного та безпечного засобу, що прискорює метаболізм гомоцистеїну, ефективно знижує його рівень та покращує когнітивні функції у людини.

Поставлену задачу вирішують шляхом одночасного застосування композиції, до складу якої входять активні фармацевтичні інгредієнти (АФІ): фолієва кислота, вітаміни В-2, Ве та С, холін або таурин з або без серину при оптимальному їхньому співвідношенні. Компоненти такої композиції здатні максимально ефективно сприяти зниженню рівня гомоцистеїну та одночасно сприяти покращенню когнітивних функцій у людини.

Відомо, що фолієва кислота та фолати поряд із вітамінами Ввб і Віг, виступаючи кофакторами в ферменативних реакціях метаболізму гомоцистеїну, здатні знижувати та нормалізувати його рівень І17). Крім того, фолієва кислота (вітамін Ве) служить ключовим коферментом у циклах одновуглецевого шляху обміну й тому грає важливу роль у метаболізмі амінокислот, що задіяні в синтезі нуклеїнових кислот, бере участь в утворені еритроцитів і ряду компонентів нервової тканини. Тому фолієва кислота необхідна для утворення та оптимального функціонування нервово-м'язової системи й кісткового мозку, попереджує внутрішньочеревні аномалії плода, збільшує розумову й фізичну працездатність, покращує когнітивні функції, має протианемійну дію. Фолієва кислота сприяє трансформації енергії яка вивільнюється при посиленому ліпогенезі, у нарощуванні клітин кісткового мозку, нервово-м'язової та інших систем організму.

Вітамін В/:2 (ціанокобаламін) разом із біотином приймає участь у біологічному окисленні жирних кислот із непарним числом вуглецю та каталізує утворення метіоніну з гомоцистеїну.

Тому він необхідний для повноцінного протікання ліпогенезу, а також стимулює синтез нуклеотидів, еритропоез, формування нервових оболонок і ріст організму, зберігає гепатоцити, нервові та інші типи клітин і забезпечує їх нормальний поділ. Аналіз даних 18 досліджень (7 систематичних оглядів і 11 клінічних досліджень), який проводився з використанням баз даних

МЕОГІМЕ, Етразе, ЕВЗСО Ситцишіаїййме Іпдех юю Мигзіпуд 4. АйПШей Неайй І йегайшге (СІМАНІ), Ше

Соспгапе Гіргагу, та Сепіге Тог Кеміем5 апа Оіззетіпайноп адайаразе, з січня 2002 по серпень 2012, показує, що низький рівень вітаміну Ві2 в плазмі крові пацієнтів асоційований із неврологічними порушеннями; лікування вітаміном Ві» ії фолієвою кислотою пацієнтів із легкими порушеннями когнітивних функцій зменшує швидкість атрофії мозку; доведено, що оральне введення вітаміну Віг за ефективністю не поступається парентеральному введенню (181.

Вітамін Ве (піридоксин) потрібен для нормального функціонування центральної та периферичної нервової системи. Піридоксин виконує роль коензиму, обумовлюючи активність більше 60 різних ферментів, бере участь в обміні амінокислот, синтезі білка. Особливо важливе значення має піридоксин при обміні триптофану, у результаті чого утворюється серотонін і нікотинова кислота. Піридоксин необхідний у процесі фосфорилування, впливає на глікогенез і

Зо глікогеноліз у м'язах, відіграє важливу роль в імунологічних і кровотворних процесах. Крім того, він необхідний у процесах росту та розвитку (для утворення червоних і білих кров'яних тілець, клітин імунної системи).

Вітамін С (аскорбінова кислота) є частиною багатьох окисно-відновних реакцій в організмі та бере участь у метаболізмі фенілаланіну, тирозину, фолієвої кислоти, норепінефрину, гістаміну та деяких ферментних систем, які беруть участь у синтезі ліпідів, протеїнів та в гідроксилюванні карнітину або серотоніну. Вітамін С є необхідним для належного функціонування та формування сполучних тканин, зокрема міжклітинної речовини та колагену, стабілізує стінку капілярів та підвищує абсорбцію заліза.

Бетаїн (триметилгліцин) і холін також пов'язані з метаболізмом гомоцестеїну. Кількість надходження бетаїну та холіну (який перетворюється в організмі в бетаїн) корелює з більш низькою концентрацією гомоцистеїну. Вживання впродовж трьох днів бетаїну знижує навіть нормальну концентрацію гомоцистеїну в пацієнтів. Концентрація гомоцистеїну знижується через 2 год. після вживання бетаїну (у дозі З або 6 г) та залишається зниженою впродовж 24 год. спостереження (19). Вживання багатої на бетаїн дієти (800 мг/день) або вживання бетаїну як харчової добавки (500 мг двічі на день) впродовж 14 днів достовірно знижує рівень гомоцистеїну в плазмі крові (20). Холін також є важливим компонентом їжі та важливою харчовою добавкою, рекомендації до вживання якої розроблені в 1998 Радою з їжі та харчування Інституту

Медицини (США) (Роса апа Миїгйоп Воага ої те О5 Іпзійше ої Медісіпе) (211.

Дефіцит серину призводить до цілої низки психічних та неневрологічних розладів. Проте ці розлади вважають потенційно виліковними завдяки дієті. Біосинтез І-серину задіяний у багатьох клітинних реакціях, у тому числі й у мозку, оскільки І-серин є попередником у синтезі нуклеотидів, фосфоліпідів і нейромедіаторів - гліцину та О-серину (221.

Засіб, що заявляється, є композицією компонентів при наступному масовому співвідношенні:

Фолієва кислота, мкг 200-400

Вітамін Ві», мкг 5

Вітамін Вб, мг 3-6

Холін або бетаїн, мг 500-750

Вітамін С мг 50-100

О-серин, мг 0-2.

У складі цього засобу компоненти є кофакторами ферментативних реакцій, які необхідні для метаболізму гомоцистеїну декількома шляхами. Крім того, вказані компоненти здатні покращувати стан нервової системи та сприяти покращенню когнітивних функцій у людини.

Безпосередній технічний результат, який може бути отриманий при реалізації заявленої сукупності ознак засобу, що заявляється, полягає в прискоренні метаболізму гомоцистеїну та нормалізації його рівня в плазмі крові, а також в покращенні когнітивних функцій у людини.

Засіб, що заявляється, застосовують перорально у вигляді твердих або рідких лікарських форм у дозі 1-2 капсули 1-2 рази на день.

Приклад

Приготування засобу, що заявляється.

Готують три композиції різного компонентного складу АФІ шляхом простого змішування компонентів (таб.). Всі АФІ засобу сумісні між собою, між ними не відбувається хімічних взаємодій.

Таблиця

Приклади складів АФІ засобу, що заявляється

ВітамнВе, мг /////77777777771111111111111111113 11111316 (Ю-сериї, мг ////77777777111111111111111ї111112 11111012

Таким чином, розроблено ефективний, доступний та безпечний засіб для зниження рівня гомоцистеїну та покращення когнітивних функцій у людини, який прискорює метаболізм гомоцистеїну.

Джерела інформації: 1. Сагтте! А. Нотосузівїпе іп Неанцй апа Оізеазе /А. Саптеї, О. М. дасорзеп. - Сатьгідде піметзПу Ргев5. - 2001. - 500 р. 2. О.П. Шевченко, Г.А. Олефиренко, Н.В. Червякова. Гомоцистеийн /М., 2002. - 48 с. 3. Шмелева В.М. Гипергомоцистеинемия - значимьіїй фактор риска развития артериальньмх и венозньїх тромбозов /В.М. Шмелева, С И. Капустин, М.Н. Блинов, Л.П. Папаян /Медицинский академический журнал. - 2003. - 3. - С. 28-34. 4. Міа 5. Рзуспіаніс зідп5 апа зутріотв іп ігеаїабіє іпрогп еїтог5 ої теїароїївт - ) Мешпгої. - 2014. бер. - 261 бериррі 2:5559-68. - дої: 10.1007/500415-014-7396-ВНемієж. РМІЮ: 25145892. 5. Бопі Р. Нотосузівіпетіа апа єапу ошісоте ої асціе ізспетіс 5іткКе іп еідепу раїйепів /Ропії

Р, Маїоїї Е, Атопе С, Сомегі М, Рігаггоїї СІ, 720її М, Ргосассіапії Сх. - Вгаіп ВеНнаху. 2016 Арі. -

Коо) 6(5):600460. адої: 10.1002/0153.460. еСоїПІесіїоп 2016 Мау. РМІО: 27096104. 6. Мудага 0. Ріазта юїа! потосувівіпе апа сагаіїомазсшціаг апа поп-сагаіомазсціаг топаїйу: ШїТе

Ногааіапа 5щау /0. Мудага (еї а.) /"Атег. У. Сіїй.Миїг. - 2001. - 74. - Р. 103-136. 7. Зайнулина М.С. Тромбофилии в акушерской практике: учеб. пособие /М.С. Зайнулина; под ред. З.К. Айламазяна, Н.Н. Петрищева). - О0О "Издательство Н-Л", 2005. - 45 с. 8. Богепзеп Т.К. ЕІемагей зесопа-йнітевівг зегит потосузівїпе ІемеІ5 апа 5ирзедиепі гіб5К ої ргеєесіатрвіа /Т.К. 5огепзеп, М.В. Маїїпом, М. А. Матв Геї аІД /«упесої. Обрвіеїг. Іпмеві. - 1999. - 48(3). - Р. 98-103. 9. МеІєп М/.С.0.М. Нурептотосузівїпетіа апа геситепі єапу ргедпапсу Іо55: а теїа-апаїувів

ЛУ.ГС.О.М. Меїеп Геї а! /Репіїйу апа 5іепійу. - 2000. - 74. - Р. 1196-1199. 10. Іатег5 У., Рігіп2-Іїапдепопі А., Мозег В., Рієї2ік К. Зиррієтепіайоп м/ййп (651-5- теїпупемануагоїоіаге ог їоЇїс асій едцаПйу гедисе5 ріаєта юїа! потосувівїпе сопсепігайоп5 іп

Пеайву мотеп. //Ат. У. Сіїп. Миїг. - 2004 Маг. - 79(3). - Р. 473-478. 11. БЗегетак-Мгогікієміс: А. Меїаїоїїп-анйегпайме ог оЇаіе аеїйсієпсу зирріетепіайоп іп ргедпапі мотеп. - СіпекКої!. Рої. - 2013 Чиї. - 84(7). - Р.641-646. 12. Кошелев Ю.А. Гипергомоцистеинемия и ее фармакологическая коррекция препаратом "Ангиовит" /Ю.А. Кошелев, Г.И. Костюченко //Теїта Медіса пома. - 2006. - 4. - б. 67-69.

13. УУазКієміс: А, зудпомузКа Е, Вгода С... Оівїагу іптаКе ої міатіпв Ве, Ві» апа юїаге іп геіайоп ю потосузівєїпе зегит сопсепігайоп іп їйе адиїйї Роїїзй роршайоп-МОВАБА Рго/есі. - Кагадіо!. Рої. - 2010 Маг. - 68(3). - Р. 275-82. 14. Сорреп А, Воіапдег-Соцайе С Тгеайтепі ої дергезвіоп: (те їо сопвідег Фїїс асій апа матіп Ву». - У. Реуспорпаттасої. - 2005 ап; 19(1): 59-65. 15. Раї. О55563126(А) - 1996-10-08. Меїноай Гог ігєаїтепі апа ргемепійоп ої аеїїсіеєпсіев5 ої міатіпзв В», їоїЇїс асід, апа Вб. 16. Раї. 06129918 (А) - 200-10-10. Меї/тоа апа рпаптасешійса! сотровійоп ог гедисіпа зегит

Ппотосузівіпе сопсепігайоп. 17. Набзтивхбзеп К. Аде апа депаег 5ресіїс геїегепсе іпівгуаІ!є Тог їоїа! потосувівїпе апа теїНуїтайопіс асіа іп ріазєта Ббеїоге апа айег міатіп зирріетепіайоп /К. Назтивзеп, .). МоїІег, М.

Ї упоавак Геї а!) - Сііп. Спет. - 1996. - Мої. 42. - Р. 630-636. 18. Неаййп Оцаїйу Опіапо, Міїатіп Ві» апа содпійме ТШпсіоп: ап емідепсе-базейд апаїузів-Опі.

Неай. Теснпої. Ав5ев55. Бег. - 2013. - 13:23, Р. 1-45. 19. 5сепмжар Ц. Огайу адтіпізіетед реїаіпе наз ап асше апа дозе-дерепаєпі ейесі оп зегит реїаіпе апа ріазта потосувзієїпе сопсепігайопе5 іп Неайну питапе /О. 5спуаб аї аї. - У. Миїг. - 2006, дап. - 136:1, Р. 34-38. 20. АїКіпзоп МУ. Оівіагу апа 5иррієтепіагу Беїаійпе: еПесіє оп Беїайпе апа Ппотосузівїпе сопсепігайоп5 іп таз ЛУ. АіКіпзоп, 5. Біому, у). ЕІтвіїє, М. І емег, 5.Т. Спатрьегв, Р.М. Сієог. - Миїг

Меїаб Сагаїіомавзс бів. - 2009 Оес. - 19:11, Р. 767-773. 21. 7вівеї 5.Н. А Бгівї півіогу ої споїїпе/ - Апп. Миїг. Мегаб. - 2012. - 61:53, Р. 254-258. 22. Ое Копіпо Т.9., Кіотр ІМ... Зегіпе-деїїсіеєпсу зупаготевз - Сит. Оріп. Мешгої!. - 2004 Аргг., 17:22. - Р. 197-204.

Claims (2)

ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ

1. Засіб для зниження рівня гомоцистеїну та покращення когнітивних функцій у людини, що містить фолієву кислоту, вітаміни В.2, Ве, який відрізняється тим, що містить холін (або бетаїн), вітамін С, при наступному співвідношенні активних фармацевтичних інгредієнтів: фолієва кислота, мкг 200-400 вітамін Ві», мкг 5 вітамін Ве, мг 3-6 холін або бетаїн, мг 500-750 вітамін С, мг 50-100.

2. Засіб за п. 1, який відрізняється тим, що додатково містить Ю-серин, кількість якого не перевищує 2 мг.