UA124516C2 - Цинку (іі) 2-((5-(3,4-диметоксифеніл)-3н-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)ацетат, здатний до зниження рівня глюкози в крові - Google Patents
Цинку (іі) 2-((5-(3,4-диметоксифеніл)-3н-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)ацетат, здатний до зниження рівня глюкози в крові Download PDFInfo
- Publication number
- UA124516C2 UA124516C2 UAA202100490A UAA202100490A UA124516C2 UA 124516 C2 UA124516 C2 UA 124516C2 UA A202100490 A UAA202100490 A UA A202100490A UA A202100490 A UAA202100490 A UA A202100490A UA 124516 C2 UA124516 C2 UA 124516C2
- Authority
- UA
- Ukraine
- Prior art keywords
- dimethoxyphenyl
- zinc
- triazol
- thio
- acetate
- Prior art date
Links
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 title claims abstract description 19
- 239000008103 glucose Substances 0.000 title claims abstract description 19
- 239000008280 blood Substances 0.000 title claims abstract description 10
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 title claims abstract description 10
- PTFCDOFLOPIGGS-UHFFFAOYSA-N Zinc dication Chemical compound [Zn+2] PTFCDOFLOPIGGS-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract description 5
- -1 (5- (3,4-DIMETHOXYPHENYL) -3H-1,2,4-TRIAZOL-3-YL) THIO Chemical class 0.000 title abstract description 5
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M Acetate Chemical compound CC([O-])=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M 0.000 title abstract description 5
- 125000000446 sulfanediyl group Chemical group *S* 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 16
- 230000002218 hypoglycaemic effect Effects 0.000 abstract description 14
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 abstract description 11
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N Acetic acid Chemical compound CC(O)=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract description 6
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 4
- 125000001376 1,2,4-triazolyl group Chemical group N1N=C(N=C1)* 0.000 abstract description 3
- 238000000034 method Methods 0.000 abstract description 3
- 150000003852 triazoles Chemical class 0.000 abstract description 3
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 abstract description 2
- 239000003153 chemical reaction reagent Substances 0.000 abstract description 2
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 abstract description 2
- QRAQGAXJUDUOPF-UHFFFAOYSA-N [Zn].N1N=CN=C1 Chemical compound [Zn].N1N=CN=C1 QRAQGAXJUDUOPF-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 abstract 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 12
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 11
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 11
- XZWYZXLIPXDOLR-UHFFFAOYSA-N metformin Chemical compound CN(C)C(=N)NC(N)=N XZWYZXLIPXDOLR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 8
- 229960003105 metformin Drugs 0.000 description 8
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 8
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 6
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 description 5
- 238000011160 research Methods 0.000 description 5
- NSPMIYGKQJPBQR-UHFFFAOYSA-N 4H-1,2,4-triazole Chemical class C=1N=CNN=1 NSPMIYGKQJPBQR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M Sodium hydroxide Chemical compound [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 3
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 3
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 description 2
- 241000700159 Rattus Species 0.000 description 2
- 239000003472 antidiabetic agent Substances 0.000 description 2
- 150000004283 biguanides Chemical class 0.000 description 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 2
- NOESYZHRGYRDHS-UHFFFAOYSA-N insulin Chemical compound N1C(=O)C(NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CCC(O)=O)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(NC(=O)CN)C(C)CC)CSSCC(C(NC(CO)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CC=2C=CC(O)=CC=2)C(=O)NC(CCC(N)=O)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCC(O)=O)C(=O)NC(CC(N)=O)C(=O)NC(CC=2C=CC(O)=CC=2)C(=O)NC(CSSCC(NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC=2C=CC(O)=CC=2)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CCC(O)=O)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC=2NC=NC=2)NC(=O)C(CO)NC(=O)CNC2=O)C(=O)NCC(=O)NC(CCC(O)=O)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NCC(=O)NC(CC=3C=CC=CC=3)C(=O)NC(CC=3C=CC=CC=3)C(=O)NC(CC=3C=CC(O)=CC=3)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)N3C(CCC3)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(C)C(O)=O)C(=O)NC(CC(N)=O)C(O)=O)=O)NC(=O)C(C(C)CC)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C1CSSCC2NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CC(N)=O)NC(=O)C(NC(=O)C(N)CC=1C=CC=CC=1)C(C)C)CC1=CN=CN1 NOESYZHRGYRDHS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000007912 intraperitoneal administration Methods 0.000 description 2
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- NWONKYPBYAMBJT-UHFFFAOYSA-L zinc sulfate Chemical compound [Zn+2].[O-]S([O-])(=O)=O NWONKYPBYAMBJT-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 229960001763 zinc sulfate Drugs 0.000 description 2
- 229910000368 zinc sulfate Inorganic materials 0.000 description 2
- XUFXOAAUWZOOIT-SXARVLRPSA-N (2R,3R,4R,5S,6R)-5-[[(2R,3R,4R,5S,6R)-5-[[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4-dihydroxy-6-methyl-5-[[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-trihydroxy-3-(hydroxymethyl)-1-cyclohex-2-enyl]amino]-2-oxanyl]oxy]-3,4-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-2-oxanyl]oxy]-6-(hydroxymethyl)oxane-2,3,4-triol Chemical compound O([C@H]1O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]1O)O)O[C@H]1O[C@@H]([C@H]([C@H](O)[C@H]1O)N[C@@H]1[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)C(CO)=C1)O)C)[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O XUFXOAAUWZOOIT-SXARVLRPSA-N 0.000 description 1
- 208000032467 Aplastic anaemia Diseases 0.000 description 1
- 229940123208 Biguanide Drugs 0.000 description 1
- 208000035473 Communicable disease Diseases 0.000 description 1
- 206010012735 Diarrhoea Diseases 0.000 description 1
- 206010019663 Hepatic failure Diseases 0.000 description 1
- 208000013016 Hypoglycemia Diseases 0.000 description 1
- 102000004877 Insulin Human genes 0.000 description 1
- 108090001061 Insulin Proteins 0.000 description 1
- 208000001647 Renal Insufficiency Diseases 0.000 description 1
- 206010062237 Renal impairment Diseases 0.000 description 1
- 206010047700 Vomiting Diseases 0.000 description 1
- HCHKCACWOHOZIP-UHFFFAOYSA-N Zinc Chemical compound [Zn] HCHKCACWOHOZIP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 1
- 229960002632 acarbose Drugs 0.000 description 1
- XUFXOAAUWZOOIT-UHFFFAOYSA-N acarviostatin I01 Natural products OC1C(O)C(NC2C(C(O)C(O)C(CO)=C2)O)C(C)OC1OC(C(C1O)O)C(CO)OC1OC1C(CO)OC(O)C(O)C1O XUFXOAAUWZOOIT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 1
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 1
- 230000007059 acute toxicity Effects 0.000 description 1
- 231100000403 acute toxicity Toxicity 0.000 description 1
- 208000026935 allergic disease Diseases 0.000 description 1
- 238000004458 analytical method Methods 0.000 description 1
- 238000010171 animal model Methods 0.000 description 1
- 229940127003 anti-diabetic drug Drugs 0.000 description 1
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 description 1
- 229940054739 avandamet Drugs 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N beta-D-glucose Chemical compound OC[C@H]1O[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N 0.000 description 1
- 230000037396 body weight Effects 0.000 description 1
- 150000001720 carbohydrates Chemical class 0.000 description 1
- 235000014633 carbohydrates Nutrition 0.000 description 1
- 238000004590 computer program Methods 0.000 description 1
- 238000011161 development Methods 0.000 description 1
- 230000037213 diet Effects 0.000 description 1
- 235000005911 diet Nutrition 0.000 description 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 1
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 description 1
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 1
- 230000009246 food effect Effects 0.000 description 1
- 230000006589 gland dysfunction Effects 0.000 description 1
- 229940095884 glucophage Drugs 0.000 description 1
- 238000007446 glucose tolerance test Methods 0.000 description 1
- 244000144993 groups of animals Species 0.000 description 1
- 208000007475 hemolytic anemia Diseases 0.000 description 1
- 201000001421 hyperglycemia Diseases 0.000 description 1
- 230000009610 hypersensitivity Effects 0.000 description 1
- 229940126904 hypoglycaemic agent Drugs 0.000 description 1
- 125000001841 imino group Chemical group [H]N=* 0.000 description 1
- 210000000987 immune system Anatomy 0.000 description 1
- 238000002329 infrared spectrum Methods 0.000 description 1
- 229940125396 insulin Drugs 0.000 description 1
- 230000003993 interaction Effects 0.000 description 1
- 238000011835 investigation Methods 0.000 description 1
- 210000003734 kidney Anatomy 0.000 description 1
- 230000005977 kidney dysfunction Effects 0.000 description 1
- 201000006370 kidney failure Diseases 0.000 description 1
- 210000004185 liver Anatomy 0.000 description 1
- 208000019423 liver disease Diseases 0.000 description 1
- 230000005976 liver dysfunction Effects 0.000 description 1
- 208000007903 liver failure Diseases 0.000 description 1
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 description 1
- 238000002844 melting Methods 0.000 description 1
- 230000008018 melting Effects 0.000 description 1
- OETHQSJEHLVLGH-UHFFFAOYSA-N metformin hydrochloride Chemical compound Cl.CN(C)C(=N)N=C(N)N OETHQSJEHLVLGH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 description 1
- 125000001570 methylene group Chemical group [H]C([H])([*:1])[*:2] 0.000 description 1
- 238000001151 non-parametric statistical test Methods 0.000 description 1
- 229940021182 non-steroidal anti-inflammatory drug Drugs 0.000 description 1
- BNYHRGTXRPWASY-UHFFFAOYSA-N nonylsulfonylurea Chemical compound CCCCCCCCCS(=O)(=O)NC(N)=O BNYHRGTXRPWASY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000003538 oral antidiabetic agent Substances 0.000 description 1
- 229940127209 oral hypoglycaemic agent Drugs 0.000 description 1
- 239000003960 organic solvent Substances 0.000 description 1
- 230000000291 postprandial effect Effects 0.000 description 1
- 239000002244 precipitate Substances 0.000 description 1
- KOUKXHPPRFNWPP-UHFFFAOYSA-N pyrazine-2,5-dicarboxylic acid;hydrate Chemical compound O.OC(=O)C1=CN=C(C(O)=O)C=N1 KOUKXHPPRFNWPP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000009257 reactivity Effects 0.000 description 1
- SUFUKZSWUHZXAV-BTJKTKAUSA-N rosiglitazone maleate Chemical compound [H+].[H+].[O-]C(=O)\C=C/C([O-])=O.C=1C=CC=NC=1N(C)CCOC(C=C1)=CC=C1CC1SC(=O)NC1=O SUFUKZSWUHZXAV-BTJKTKAUSA-N 0.000 description 1
- 239000000523 sample Substances 0.000 description 1
- 230000035945 sensitivity Effects 0.000 description 1
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 description 1
- YROXIXLRRCOBKF-UHFFFAOYSA-N sulfonylurea Chemical class OC(=N)N=S(=O)=O YROXIXLRRCOBKF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DUYAAUVXQSMXQP-UHFFFAOYSA-M thioacetate Chemical compound CC([S-])=O DUYAAUVXQSMXQP-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 210000001685 thyroid gland Anatomy 0.000 description 1
- 239000003440 toxic substance Substances 0.000 description 1
- 230000001988 toxicity Effects 0.000 description 1
- 231100000419 toxicity Toxicity 0.000 description 1
- 230000002792 vascular Effects 0.000 description 1
- 210000003462 vein Anatomy 0.000 description 1
- 230000008673 vomiting Effects 0.000 description 1
- 238000005303 weighing Methods 0.000 description 1
- 150000003751 zinc Chemical class 0.000 description 1
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Об'єкт винаходу: цинку (II) 2-((5-(3,4-диметоксифеніл)-3H-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)ацетат, що здатний знижувати рівень глюкози в крові. Галузь застосування: фармація, медицина та ветеринарія. Суть винаходу: цинку (II) 2-((5-(3,4-диметоксифеніл)-3H-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)ацетат в положенні 5 ядра 1,2,4-триазолу містить диметоксифенільний замісник, при С5 атомі ядра 1,2,4-триазолу цинкова сіль ацетатної кислоти, введення якого в структуру триазолового циклу підвищує цукрознижуючу дію. Синтезована сполука має виражену гіпоглікемічну дію. Технічний результат: Високі показники гіпоглікемічної активності, нескладна методика отримання, доступні реактиви для синтезу.
Description
ілутіо)дацетат в положенні 5 ядра 1,2,4-триазолу містить диметоксифенільний замісник, при С5 атомі ядра 1,2,4-триазолу цинкова сіль ацетатної кислоти, введення якого в структуру триазолового циклу підвищує цукрознижуючу дію. Синтезована сполука має виражену гіпоглікемічну дію. Технічний результат: Високі показники гіпоглікемічної активності, нескладна методика отримання, доступні реактиви для синтезу.
Н
-о М-М не Н 4 Ж. со | ле р У А пе
М в7оТх о / ог не 2
Винахід може бути використаний у фармації, медицині та ветеринарії шляхом створення нових біологічно активних сполук у ряді похідних 1,2,4-триазолу, які можуть бути використані у розробці лікарських засобів, що здатні знижувати рівень глюкози в крові.
Захворювання на цукровий діабет є глобальною проблемою сьогодення. За даними ВООЗ, на сьогоднішній день на діабет страждає 6 95 від усього населення планети, і захворюваність населення цією важкою хворобою щорічно зростає.
Цукровий діабет є реальною загрозою для людини внаслідок ранньої інвалідизації і високої смертності від судинних катастроф. У хворих діабетом спостерігається зниження реактивності імунної системи і важкий перебіг інфекційних захворювань тощо.
Контроль рівня глюкози шляхом використання лікарських засобів, здатних знижувати її рівень в крові, є однією з важливих складових ведення пацієнтів з цукровим діабетом. Тому пошук нових, більш ефективних та безпечних речовин, які можуть бути використаними для створення цукрознижуючих лікарських засобів, є актуальною проблемою фармації.
На сьогоднішній день на практиці використовується 5 основних груп пероральних цукрознижуючих засобів. До них належать похідні сульфонілсечовини, несульфонілсечогінні постпрандіальні секретогени інсуліну, метформін, акарбоза, глітазони. Найбільш визначними препаратами для хворих на гіперглікемії є похідні бігуанідів.
На сьогодні є дані про те, що похідним 1,2,4-триазолу притаманні гіпоглікемічні властивості, які властиві нестероїдним протизапальним засобам з виразною гіпоглікемічною дією, і перевага їх складається в тому, що вони мають низьку гостру токсичність та майже не призводять до побічної дії.
До найбільш популярних синтетичних цукрознижуючих засобів похідних бігуанідів належать авандамет, багомет, глюкофаж, метфогамма, метформін.
При цьому, слід відмітити, що застосування вищевказаних засобів може призвести до небажаних побічних ефектів: гіпоглікемії, диспепсичних розладів шлунка (в тому числі блювання та діарея), апластичної та гемолітичної анемії, також багатьох видів алергічних реакцій. Крім цього, вони мають низку протипоказань до застосування, такі як гіперчутливість, порушення функції щитовидної залози, порушення функцій нирок та печінки.
Враховуючи все вищезазначене, як прототип та референс-препарат ми вибрали метформін
Зо ІМашковский М.Д. Лекарственньсе средства. - ХП.: Торсинг, 1998. - Т. 2. - 23 с.) формула:
МН МН
Не ре Ж м М Мн, н сн,
Спільною суттєвою ознакою винаходу та прототипу є те, що і метформін, і пропонована речовина мають у своїй структурі іміногрупу, метильні замісники. Також обидві речовини мають здатність знижувати рівень глюкози в крові.
Даний лікарський засіб має цукрознижуючу дію, але в нього є недолік, він протипоказаний хворим, що мають високу чутливість до компонентів метформіну. Також протипоказаний даний препарат хворим з печінковою і нирковою недостатністю.
За результатами наших досліджень виявилось, що прототип у порівнянні зі сполукою, що заявляється, виявляє менші показники цукрознижуючої активності.
В основу винаходу поставлено задачу створення нової високоефективної та потенційно малотоксичної сполуки (за результатами проведення онлайн прогнозування токсичності), що може знайти своє застосування як активна речовина при створенні оригінальних лікарських засобів в ряду 2-((5-(3,4-диметоксифеніл)-3//-1,2,4-триазолів і яка має виражену гіпоглікемічну дію.
Пропонована нова синтезована сполука відрізняється тим, що Цинк (1) 2-((5-(3,4- диметоксифеніл)-ЗН-1,2,4-триазол-З-іл)утіо)дацетат в положенні 5 ядра 1,2,4-триазолу містить диметоксифенільний замісник при С5 атомі ядра 1,2,4-триазолу, введення якого в структуру триазолового циклу підвищує гіпоглікемічну дію:
-оо м-К й АЖ (о: (в) 2 ау 8677 7 о ! / ог не 2
Дану сполуку отримують взаємодією /2-((5-(3,4-диметоксифеніл)-ЗІН-1,2,4-триазол-3- іл)утіо)дацетатної кислоти та розчином цинку сульфату у лужному середовищі.
Приклад.
До 1,5 г 2-((5-(34-диметоксифеніл)-ЗН-1,2,4-триазол-з3-іл)тіодацетатної кислоти додають 25 мл водного розчину, що містить 0,2 г натрій гідроксиду та перемішують до повного розчинення.
До утвореного розчину додають 25 мл водного розчину, що містить 0,8 г цинк сульфату.
Отриманий розчин залишають на 24 год., осад відфільтровують. Отримують коричневу кристалічну речовину, що розчинна у воді при нагріванні, малорозчинна в органічних розчинниках з Тпл. 189-191 76.
Знайдено, 95 С 40,05; Н 3,38; М 11,69; 5 8,91. С12Н12Мз3О452п25.
Вирахувано, 95 С 40,07; Н 3,36; М 11,68; 5 8,91.
В ІЧ-спектрі сполуки наявні ножичні смуги при 2870-2840 і при 2950-2915 см", що вказують на наявність в структурі молекул метиленових груп, а також смуги притаманні ароматичній групі та С-М-групам в циклі в межах відповідно 1530-1505 і 1596-1550 см", -С-5-групи при 681 см".
Гіпоглікемічну активність синтезованої сполуки оцінювали шляхом проведення внутрішньоочеревинного тесту толерантності до глюкози (ВЧТТГ) за змінами концентрації глюкози крові тварин після її одноразового внутрішньоочеревинного введення у вигляді 40 Фо розчину в дозі 2 г/кг маси тіла щура (Стефанов А.В. Доклінічні дослідження лікарських засобів. -
К.: Авіцена, 2001. - 528 с. Тест описано на стор.399).
В експерименті були використані щури-самці лінії М/ізїаг, масою 180-220 г, які утримувались в стандартних умовах віварію. Тварини були розділені на З групи по 10 піддослідних у кожній клітці (п-10) наступним чином: група тварин, що отримували 40 95 водний розчин глюкози, група тварин, яка отримувала 4095 водний розчин глюкози та препарат порівняння, загальноприйнятий у клініці, протидіабетичний засіб - метформін у дозі 200 мг/кг, які вводили перорально, і експериментальна група, що отримувала 4095 водний розчин глюкози з пропонованою речовиною у дозі 80 мг/кг.
Дослідження проводили на тваринах, які протягом тижня отримували стандартний корм з
Зо достатньою кількістю вуглеводів, так як виразність цукрознижуючого ефекту препаратів у інтактних тварин також залежить від характеру харчування. Для того, щоб виключити вплив їжі на всмоктування досліджуваної речовини, їх залишали голодними протягом ночі.
Речовину, що досліджується, вводили перорально за допомогою зонда у вигляді водного розчину. Доза досліджуваних речовин вибрана в розмірі 1/10 від Ії О5о - 763,500 мг/кг, яку було спрогнозовано за допомогою комп'ютерної програми РАБ (Ргєдісйоп ої Асіїмйу бресіга ог зЗиБеїапсев) іпзіїсо методом ОБАВ моделювання на базі СОБАВ 2011 (Сепега! Опгезіпсієй зігисійге Асіїміу Веїайопвпірв), і яка склала 80 мг/кг.
Визначення глюкози в крові проводилось з використанням експрес-аналізатора глюкометра "Сатта тіпі" в одиницях - ммоль/л. Проби крові для аналізу брали із хвостової вени до та через 60 та 180 хвилин після введення речовини.
Результати проведених досліджень наведені в таблиці.
Таблиця . Рівень глюкози через | Рівень глюкози через
Рівень глюкози до . ;
Групи тварин (п-10) 60 хв. після введення 180 хв. після введення сполуки сполуки введення сполуки
Тварини, яким вводили 40 90 водний розчині 4,75-0,150 ммоль/л 6,9:20,250 ммоль/л 6,720,050 ммоль/л глюкози та воду
Тварини, яким вводили 40 90 водний розчині 4,5:20,250 ммоль/л |/|4,1250,150/""ммоль/л | 3,6::0,0507"мМмоль/л глюкози та метформіну
Тварини, яким вводили о й 406 водний розчині у 5540150 ммоль/л. 2,9540,1507/2: ммоль/л 2,420,2007/""ММОЛЬ/Л глюкози з пропонованою речовиною де, п - кількість тварин в кожній групі досліджень; " - результати достовірності по відношенню до контролю (4095 водний розчин глюкози) (Р«0,05) згідно критерію Стьюдента; «6 - непараметричний статистичний критерій, що використовується для оцінки різниці між двома вибірками - критерій Манна-Уітні.
Таким чином, за результатами проведеного дослідження, які відображені в таблиці 1, можна зробити висновок, що пропонована речовина Цинк (ІІ) 2-(5-(3,4-диметоксифеніл)-ЗН-1,2,4- триазол-3-іл)тіодацетат проявила вищу ефективність стосовно здатності знижувати рівень глюкози в крові, а саме, на 27,3 95 (приблизно в 1,3 рази) у порівнянні з групою лабораторних тварин, які отримували референс-препарат метформін.
Claims (1)
- ФОРМУЛА ВИНАХОДУЦинку (ІІ) 2-((5-(3,4-диметоксифеніл)-З3Н-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)дацетат формули Н -оо М-М не / Ж. н, й це, уп М 87077 о / ог не 2 здатний до зниження рівня глюкози в крові. 0 КомпютернаверсткаВ.Мацело 00000000 ДП "Український інститут інтелектуальної власності", вул.Глазунова, 1, м.Київ - 42, 01601
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UAA202100490A UA124516C2 (uk) | 2021-02-08 | 2021-02-08 | Цинку (іі) 2-((5-(3,4-диметоксифеніл)-3н-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)ацетат, здатний до зниження рівня глюкози в крові |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UAA202100490A UA124516C2 (uk) | 2021-02-08 | 2021-02-08 | Цинку (іі) 2-((5-(3,4-диметоксифеніл)-3н-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)ацетат, здатний до зниження рівня глюкози в крові |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| UA124516C2 true UA124516C2 (uk) | 2021-09-29 |
Family
ID=77893024
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| UAA202100490A UA124516C2 (uk) | 2021-02-08 | 2021-02-08 | Цинку (іі) 2-((5-(3,4-диметоксифеніл)-3н-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)ацетат, здатний до зниження рівня глюкози в крові |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| UA (1) | UA124516C2 (uk) |
-
2021
- 2021-02-08 UA UAA202100490A patent/UA124516C2/uk unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Goldberg et al. | Experimentally produced porphyria in animals | |
| Alarcón-Segovia et al. | Clinical and experimental studies on the hydralazine syndrome and its relationship to systemic lupus erythematosus | |
| RU2067862C1 (ru) | Средство для ингибирования образования аллофильных и ксенофильных антител для уменьшения реакций отторжения организма реципиента на пересаженный орган | |
| Shaffer et al. | Bile composition at and after surgery in normal persons and patients with gallstones: Influence of cholecystectomy | |
| WO2020186142A1 (en) | A compound for the management of feline diabetes | |
| DE2710327B2 (de) | Verwendung von Benzaldehyd | |
| Ben-David et al. | Diabetes mellitus in dialysis and renal transplantation | |
| Sicken et al. | Addisonian crisis and severe acidosis in a cat: a case of feline hypoadrenocorticism | |
| UA124516C2 (uk) | Цинку (іі) 2-((5-(3,4-диметоксифеніл)-3н-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)ацетат, здатний до зниження рівня глюкози в крові | |
| Daughaday et al. | The renal excretion of inositol by normal and diabetic rats | |
| US11873299B1 (en) | 7-(4-((5-(4-chlorobenzylideneamino)-2-thioxo-1,3,4-thiadiazol-3(2H)-yl)methyl)iperazin-1-yl)-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid as an anti-inflammatory compound | |
| Schusser et al. | Effect of hydroxyethyl starch solution in normal horses and horses with colic or acute colitis | |
| AU2017307566A1 (en) | Dosing regimens for treating metal-mediated conditions | |
| Blackburn et al. | Confirmation of presence of a gastric secretory depressant in gastric juice of humans | |
| Ito et al. | Acute severe liver dysfunction induced by febuxostat in a patient undergoing hemodialysis | |
| MAEDA et al. | Use of rabbits for GI drug absorption studies: Physiological study of stomach-emptying controlled rabbits | |
| WO2020219645A2 (en) | Methods for reducing the weight loss or increasing the weight of a feline in need thereof | |
| RU2316327C1 (ru) | Ксимедон в качестве индуктора активности микросомальных оксидаз печени человека | |
| Sultan et al. | Characteristics and Biological Properties of Imeglimin Hydrochlo ride, A Novel Antidiabetic Agent: A Systematic Review | |
| Mbatha et al. | A Dioxidovanadium Complex cis‐[VO2 (obz) py] Attenuates Hyperglycemia in Streptozotocin (STZ)‐Induced Diabetic Male Sprague‐Dawley Rats via Increased GLUT4 and Glycogen Synthase Expression in the Skeletal Muscle | |
| Ilkiw et al. | Paracetamol toxicity in a cat | |
| US11884659B1 (en) | 1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-7-(4-((5-(quinolin-2-ylmethyleneamino)-2-thioxo-1,3,4- thiadiazol-3(2H)-yl)methyl) piperazin-1-yl)-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid as an anti-inflammatory compound | |
| RU2386634C2 (ru) | Средство гемореологическое, снижающее инсулинорезистентность и восстанавливающее толерантность организма к глюкозе, и фармацевтическая композиция на его основе | |
| US11912652B1 (en) | 8-(2-hydroxybenzylideneamino)naphthalene-1,3-disulfonic acid as an antioxidant compound | |
| US11945768B1 (en) | 8-(3-flurobenzylideneamino)naphthalene-1,3-disulfonic acid as an antioxidant compound |