UA121452C2 - Фармацевтична композиція антидіабетичної дії у формі таблеток - Google Patents

Фармацевтична композиція антидіабетичної дії у формі таблеток Download PDF

Info

Publication number
UA121452C2
UA121452C2 UAA201910025A UAA201910025A UA121452C2 UA 121452 C2 UA121452 C2 UA 121452C2 UA A201910025 A UAA201910025 A UA A201910025A UA A201910025 A UAA201910025 A UA A201910025A UA 121452 C2 UA121452 C2 UA 121452C2
Authority
UA
Ukraine
Prior art keywords
extract
pharmaceutical composition
tablets
medicinal
pharmaceutically acceptable
Prior art date
Application number
UAA201910025A
Other languages
English (en)
Inventor
Валід Ахмад Алхалаф Малек
Олена Анатоліївна Рубан
Наталія Анатоліївна Гербіна
Надія Миколаївна Кононенко
Володимир Олексійович Грудько
Валентина Василівна Чікіткіна
Original Assignee
Національний Фармацевтичний Університет
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Національний Фармацевтичний Університет filed Critical Національний Фармацевтичний Університет
Priority to UAA201910025A priority Critical patent/UA121452C2/uk
Publication of UA121452C2 publication Critical patent/UA121452C2/uk

Links

Landscapes

  • Medicines Containing Plant Substances (AREA)

Abstract

Фармацевтична композиція антидіабетичної дії у формі таблеток містить як активну фармацевтичну речовину рослинний екстракт та фармацевтично прийнятні допоміжні речовини, як екстракт використовують сухий екстракт імбиру лікарського, як фармацевтично прийнятні допоміжні речовини використовують Galen IQ 721, Kollidon k30, Neusilin UFL 2, кальцію стеарат.

Description

Винахід належить до фармації і медицини, зокрема стосується фармацевтичних композицій у формі таблеток для лікування та профілактики ЦД 2 типу, що містить як активний фармацевтичний інгредієнт речовину природного походження.
ЦД 2 типу - метаболічне захворювання, яке характеризується інсулінорезистентністю і недостатнім виробленням інсуліну підшлунковою залозою та проявляється хронічним підвищенням рівня глюкози в крові. Останнім часом ЦД 2 типу визнаний одним із найпоширеніших захворювань, ускладнення якого вражають зір, нирки, нервову і серцево- судинну систему, є причиною високої смертності та інвалідизації населення більшості країн світу.
Основними засобами лікування ЦДа2 є гіпоглікемічні пероральні препарати синтетичного походження, які при тривалому застосуванні здатні викликати серйозні побічні реакції та ускладнення, а також неминучість переходу на інсулінотерапію.
Тому актуальним напрямком фармації та медицини є розробка цукрознижувальних препаратів на основі рослинної сировини.
Фармацевтична промисловість пропонує їх як у вигляді монокомпонентних екстрактів, настоїв, відварів, продуктів глибокої переробки рослинної сировини, так і у вигляді багатокомпонентних фармацевтичних та парафармацевтичних засобів.
З метою зменшення всмоктування вуглеводів у ШКТ використовують препарат гуарем, що містить гуарову смолу, яку отримують із ендосперма насіння Суаторзвів ієїтадопоїорив - горохового дерева, трав'янистої рослини сімейства бобових. При пероральному прийомі гранул препарату гуарова смола, взаємодіючи з водою, утворює в'язкий гель, що істотно набрякає у шлунку. Це сприяє сповільненню часу випорожнення шлунка, а також зменшенню абсорбції вуглеводів та холестерину в тонкому кишечнику, підвищенню секреції жовчних кислот та прискоренню метаболізму холестерину в печінці (Компендиум Оп іпе: пору//рда.сотрепаїйт.сот.ца).
Стулки плодів квасолі містять бетаїн, аргінін, лізин, триптофан, тирозин, лейцин, аспарагін, холін, геміцелюлозу (45-50 95), макро- та мікроелементи (кремній, мідь, кобальт, нікель). Їх вживання поліпшує вуглеводний та інші види обміну в організмі, чинить гіпоглікемічну, судинорозширювальну, сечогінну та антибактеріальну дії. Пагони чорниці звичайної містять
Зо дубильні речовини пірокатехінового ряду, флавоноїди (кверцетин, кверцитрин, ізокверцитрин тощо), тритерпенові кислоти (урсолова тощо), сапоніни, фенолокислоти (хінна, хлорогенова), глікозид арбутин, гідрохінон, аскорбінову кислоту, каротиноїди. Їх вживання, окрім сприятливого впливу на рівень глікемії, чинить протизапальну, сечогінну, жовчогінну, в'яжучу дію, стимулює активність ПЗ. Стулки плодів квасолі та пагони чорниці звичайної призначають у вигляді настою по 1/3-1/2 склянки З рази на день, за 15-30 хв до їди (лікарські рослини: Енциклопедичний довідник / Відп. ред. А.М. Гродзінський. - Київ.: Голов. Ред. УРЕ.1990. - 544 с.)
Певний інтерес становить препарат із групи аюрведичних засобів діаведа - комплексний фітопрепарат, до складу якого входять екстракти шести лікарських рослин: гвоздичник джамболана (джимнема лісова, Ссутпета з5уїмезігтє), азадирахта індійська (Агадігасна іпаіса), момордика харантія (китайська гірка диня, Мотогаїса сНагапійа), малабарське кіно (птерокарпус мішкоподібний, Ріегосагриє тагзирійп), гуньба сінна (пажитник сінний, Т/ідопеМйа тепит- дгаєсит), явська слива (Зулудійт ситіпі). Джимнемові кислоти, що містить екстракт гвоздичника джамболана, викликають дозозалежне збільшення секреції інсуліну В-клітинами ПЗ за рахунок зворотного підвищення концентрації іонів кальцію (Са-:) в ВД-клітинах ПЗ, знижують відчуття солодкого смаку багатьох вуглеводів (глюкози, фруктози), а також підсолоджувачів (натуральних - стевіозиду, штучних - сахарину, аспартаму), та окремих амінокислот (гліцину), що при регулярному застосуванні може сприяти зниженню потреби в солодкому. Цей ефект є оборотним, а смак відновлюється протягом двох годин. Фределін, активний компонент гвоздичника джамболана, збільшує засвоєння глюкози периферичними тканинами при інсулінорезистентності. Екстракт листя азадирахти індійської блокує інгібувальну дію серотоніну на збільшення глюкозозалежної секреції інсуліну, зменшує глюконеогенез у печінці та знижує інсулінорезистентність. Глікозиди, що виділені з китайської гіркої дині (момордикозиди), підвищують утилізацію глюкози крові через активацію 5'-АМФ-активуючої протеїнкінази, внаслідок чого збільшується активність транспортера глюкози СІ ОТ4 на поверхні міоцитів та адипоцитів. Компоненти екстракту гуньби сінної знижують інсулінорезистентність, зменшують рівень тригліцеридів крові (Занимательная ботаника: пир:/боїапіс.сот.ча/).
Основна перевага фітотерапії у тому, що вона може застосовуватися як монотерапія у поєднанні з дієтою у разі легкого перебігу захворювання, так і у поєднанні з основними пероральними цукрознижувальними препаратами та інсуліном як допоміжна терапія. Такий бо комплексний підхід до лікування ЦД2 допомагає стабілізувати перебіг захворювання та знизити дози препаратів синтетичного походження, а в деяких випадках і зовсім від них відмовитися.
Фітопрепарати малотоксичні і надають фізіологічну дію на організм на відміну від синтетичних засобів. Протидіабетичні лікарські рослини містять комплекс біологічно активних речовин, які одночасно впливають на кілька систем організму, тому актуальним є пошук нових лікарських рослин, які можуть застосовуватися у терапії ЦД2.
Імбир лікарський відомий в офіційній медицині як рослина, яка проявляє знеболювальну, протизапальну, дезінфікуючу, антиалергічну та антиоксидантну дії, а також може застосовуватися при метеотропних реакціях, вегетативних порушеннях, анорексії, гіпотрофії, підвищеній втомі і стресі, а також він покращує розподіл і асиміляцію жирів у травній системі.
Кореневища імбиру застосовуються для лікування кашлю, як відхаркувальний засіб з муколітичною, протизапальною, місцевоподразнюючою і відволікаючою дією. У народній медицині рослина здатна знімати головні, серцеві та ревматичні болі і усувати стомлюваність і апатію. За даними літератури у хімічному складі імбиру лікарського присутня така фенольна сполука як 6-гінгерол, яка відновлює стан панкреатичних острівців «- і ВД-клітини підшлункової залози, і за рахунок антиоксидантної дії моделює секрецію інсуліну.
При фітотерапії ЦД2 використовуються однокомпонентні лікарські засоби - пагони чорниці звичайної і стулки плодів квасолі звичайної, а також багатокомпонентні збори "Арфазетин" і "Садифіт".
Фітозбір "Арфазетин" випускається у фільтр-пакетах, 1 г збору містить: чорниці звичайної пагонів - 0,2 г; квасолі звичайної стулок плодів - 0,2 г; елеутерококу колючого кореневищ і коренів - 0,15 г; шипшини плодів - 0,15 г; хвоща польового трави - 0,1 г; звіробою трави - 0,1 г; ромашки квіток - 0,1 г.
Лікувальну дію збору забезпечують: флавоноїди та міртилін пагонів чорниці; тритерпенові глікозиди, робінін і рутин стулок квасолі; органічні кислоти, каротиноїди, вітаміни С та Р у складі плодів шипшини; сапоніни, кремнієва кислота, флавоноїди у складі трави хвоща; гіперицин та флавоноїди у складі трави звіробою; флавоноїди, слизи та ефірна олія у складі квіток ромашки.
У сукупності компоненти препарату забезпечують гіпоглікемічну, ангіопротективну та імуномоделювальну дію.
Збір "Садифіт" випускають у фільтр-пакетах, 1 г збору містить: топінамбура бульб - 0,2 г, стевії листя - 0,2 г, чорниці пагонів - 0,2 г, квасолі стулок плодів - 0,2 г, чаю зеленого - 0,15 г, м'яти перцевої листя - 0,05 г.
Незважаючи на комплексну дію при лікуванні ЦД2, дані препарати мають незручну у застосуванні для пацієнта лікарську форму, яка полягає у тому, що необхідно приготувати відвар або настій, які мають короткий термін придатності до застосування, що не дозволяє приготувати його про запас. Було встановлено, що не існує препаратів, до складу яких входить імбир лікарський, які мають цукрознижувальну дію. Це свідчить про актуальність розробки нового фітопрепарату у зручній лікарській формі для лікування Цде2 на його основі.
В основу винаходу поставлено задачу розробити фармацевтичну композицію антидіабетичної дії у формі таблеток, де як активний фармацевтичний інгредієнт міститься сухий екстракт імбиру лікарського.
Поставлена задача вирішується таким чином, що фармацевтична композиція антидіабетичної дії у формі таблеток містить як активну фармацевтичну речовину рослинний екстракт та фармацевтично прийнятні допоміжні речовини, згідно з винаходом, як екстракт використовують сухий екстракт імбиру лікарського, як фармацевтично прийнятні допоміжні речовини використовують Саієп ІС) 721, КоПідоп КЗО, Меизійп ОРІ 2, кальцію стеарат, при наступному співвідношенні компонентів (мг/габл.): сухий екстракт імбиру лікарського 278,0-444 0
Саїєп ІО 721 170,0-175,0
Коїдоп КЗО 16,25-18,75
Меизвійп ОРІ 2 4,75-5,25 кальцію стеарат 4,0-5,0.
Як активний фармацевтичний інгредієнт при розробці таблеток цукрознижувальної дії використовували сухий екстракт імбиру лікарського, а для забезпечення стабільності, зручності дозування та застосування пероральну лікарську форму - таблетки.
Сухий екстракт імбиру лікарського, який включено до фармацевтичної композиції, виготовлений ТОВ "Медагропром" м. Дніпро. Даний екстракт отриманий методом перколяції, який являє собою тонкодисперсний, гігроскопічній порошок, світло-коричневого кольору з властивим йому характерним запахом. Попередніми хімічними дослідженнями встановлено, що він містить у своєму складі 0,1153 г/г фенольних сполук у перерахунку на б-гінгерол.
Фармакологічними дослідженнями доведено здатність стимулювати процеси обміну речовин в організмі, знижувати рівень холестерину і глюкози в крові.
У заявленій фармацевтичній композиції кількість сухого екстракту імбиру лікарського визначена експериментально і складає 278-444 мг на одну таблетку. Оптимальний вміст сухого екстракту імбиру лікарського складає 300 мг на одну таблетку.
Експериментальним шляхом було визначено якісний і кількісний склад допоміжних речовин, що дозволяє отримати таблетки методом прямого пресування з необхідними технологічними і біофармацевтичними характеристиками при наступному співвідношенні компонентів.
Саїеп 10 721 являє собою кристалічний водорозчинний цукровий спирт (ізомальт), який є наповнювачем, покращує технологічні властивості екстракту, зокрема щільність до і після усадки і сипкість.
КоПідоп КЗО є зв'язувальною речовиною, що дозволяє отримати таблетки необхідної міцності.
Мешвіїп ОРІ. 2 використовується як вологорегулятор, а кальцію стеарат є лубрикантом, який поліпшує плинність маси для таблетування і попереджає її налипання на прес-інструмент таблеткової машини.
Заявлена фармацевтична композиція може вироблятися за допомогою використання стандартного обладнання наступним чином: відважують необхідну кількість сухого екстракту імбиру лікарського, Саіеп І 721, КоПідоп КЗО, Меизійп ОРІ 2 ії кальцію стеарату ретельно перемішують і таблетують.
Винахід ілюструється прикладами:
Приклад 1. Для отримання заявленого засобу формі таблеток відважували 300 мг екстракту імбиру лікарського додавали 172,5 мг Саїеп ІО 721, 17,5 мг Коїїйдоп КЗО, 5 мг Мешвіїп ОРІ2 ї 5 мг кальцію стеарату, ретельно перемішували. Отриману однорідну масу таблетували.
Одержують таблетки зі складом компонентів в мг на 1 таблетку: сухий екстракт імбиру лікарського 300
Саїєп ІО 721 172,5
Коїдоп КЗО 17,5
Мешзвіїйп ОРІ 2 5,0 кальцію стеарат 5,0.
Приклад 2. Гіпоглікемічну дію заявленої фармацевтичної композиції вивчали на моделі експериментального цукрового діабету (ЦД) 2 типу, викликаного дексаметазоном. Цукровий діабет моделювали у 18-місячних щурів масою 220-230 г шляхом підшкірного уведення дексаметазону (Дексаметазон-КККА, виробництва КЕКА, Словенія), у дозі 0,125 мг/кг протягом
Зо 13 діб. Щури були розділені на такі експериментальні групи: інтактний контроль; контрольна патологія; З групи тварин, які отримували заявлену фармацевтичну композицію у дозі 50, 80 та 100 мг/кг; 2 групи тварин, яким уводили препарати порівняння збір "Арфазетин" дозою 16 мл/кг та метформін дозою 60 мг/кг. На 14-й день у сироватці крові щурів вимірювали базальну глікемію та базальну інсулінемію, за якими оцінювали гіпоглікемічну активність заявленого засобу.
Результати дослідження гіпоглікемічної дії фармацевтичної композиції наведені у таблиці.
Таблиця
Примітки: " - відмінності достовірні щодо значень інтактного контролю, р«е0,05; 7» - відмінності достовірні щодо значень контрольної патології, р«е0,05; а - відмінності достовірні щодо значень збору Арфазетин, р«е0,05.
Аналіз результатів таблиці свідчить, що у щурів групи контрольної патології спостерігали виражене зростання рівня глюкози у 2,6 разу та збільшення рівня інсуліну у 1,7 разу, що засвідчувало формування у тварин ЦД 2 типу з інсулінорезистентністю.
Рівень глюкози в крові під впливом заявленої фармацевтичної композиції у дозі 50 мг/кг вірогідно знижувався у 1,6 разу, при збільшенні дози до 80 та 100 мг/кг гіпоглікемічна дія була більш вираженою і переважала арфазетин та не поступалася метформіну. За здатністю нівелювати інсулінорезистентність шляхом зменшення гіперінсулінемії заявлена фармацевтична композиція не відрізнялася від метформіну та вірогідно перевершувала арфазетин.
Таким чином заявлена композиція дозволить розширити асортимент рослинних протидіабетичних препаратів для лікування ЦД 2 типу та корекції інсулінорезистентних станів, як у вигляді монотерапії, так і у комплексі з пероральними цукрознижуючими засобами.

Claims (1)

  1. ФОРМУЛА ВИНАХОДУ
    Фармацевтична композиція антидіабетичної дії у формі таблеток, що містить як активну фармацевтичну речовину рослинний екстракт та фармацевтично прийнятні допоміжні речовини, яка відрізняється тим, що як екстракт використовують сухий екстракт імбиру лікарського, як фармацевтично прийнятні допоміжні речовини використовують Саїієеп І 721,
    КоПідоп КЗО, Меизійп ОРІ 2, кальцію стеарат, при наступному співвідношенні компонентів (мг/табл.): сухий екстракт імбиру лікарського 278,0-444 0 Саїєп ІО 721 170,0-175,0 Коїдоп КЗО 16,25-18,75 Меизвійп ОРІ 2 4,75-5,25 кальцію стеарат 4,0-5,0.
UAA201910025A 2019-09-27 2019-09-27 Фармацевтична композиція антидіабетичної дії у формі таблеток UA121452C2 (uk)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
UAA201910025A UA121452C2 (uk) 2019-09-27 2019-09-27 Фармацевтична композиція антидіабетичної дії у формі таблеток

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
UAA201910025A UA121452C2 (uk) 2019-09-27 2019-09-27 Фармацевтична композиція антидіабетичної дії у формі таблеток

Publications (1)

Publication Number Publication Date
UA121452C2 true UA121452C2 (uk) 2020-05-25

Family

ID=71119798

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
UAA201910025A UA121452C2 (uk) 2019-09-27 2019-09-27 Фармацевтична композиція антидіабетичної дії у формі таблеток

Country Status (1)

Country Link
UA (1) UA121452C2 (uk)

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US8541383B2 (en) Synergistic phytochemical composition for the treatment of obesity
WO2006079056A1 (en) Herbal compositions containing hoodia
Ashish et al. Hypoglycemic effect of polyherbal formulation in alloxan induced diabetic rats
JP7254727B2 (ja) ハーブ組成物
US11266668B2 (en) Dietary supplement for glycemia control and diabetes prevention
JP2005325025A (ja) 糖尿病予防・治療組成物
Missoun et al. Antidiabetic bioactive compounds from plants
CN101810636B (zh) 山药多糖在制备治疗肥胖症的药物的用途
CN103690582B (zh) 一种含石斛多糖和苍术硬脂的组合物及其应用
US10757961B2 (en) Dietary supplement for glycemia control and diabetes prevention
Permender et al. Antidiabetic potential of Fabaceae family: An overview
UA121452C2 (uk) Фармацевтична композиція антидіабетичної дії у формі таблеток
CN100579564C (zh) 一种治疗痛风的药物及其制备方法
UA140953U (uk) Фармацевтична композиція антидіабетичної дії у формі таблеток
CN101147767B (zh) 一种治疗痤疮的药物组合物胶囊剂的制备方法
KR20120089045A (ko) 새콩 분말 또는 이의 추출물을 포함하는 당뇨병 및 당뇨합병증 예방 및 치료를 위한 조성물
RU2257221C1 (ru) Антигельминтный сбор беркова
Kandunuri et al. An overview on the efficacy of herbs used in ayurvedic formulations for the treatment of type 2 diabetes
Mitra et al. Anti Diabetic Plants of Sikkim & Darjeeling Himalayas (India)
Nesari et al. Fenugreek (Methika): Traditional Wisdom and Research Evidences
Aboobecker et al. To Study Analgesic, Hypoglycemic and Hepatoprotective Activity of Moringa olefera Leaf Extract in Albino Wistar Rats
CN110448622B (zh) 治疗热性感冒的药物及其制备方法和应用
KR100687715B1 (ko) 장생홍도라지 열수추출물을 유효성분으로 함유하는 당뇨병 예방 및 치료용 조성물
Olawunmi et al. ASSESSMENT OF ANTIDIABETIC ACTIVITY OF COMBINED ETHANOLIC LEAF EXTRACTS FROM FOUR MEDICINAL PLANTS: OCIMUM GRATISSIMUM, CARICA PAPAYA, CYMBOPOGON CITRATUS AND MORINGA OLEIFERA IN DEXAMETHASONEINDUCED DIABETIC WISTAR RATS
KR102070796B1 (ko) 한약재 혼합 추출물을 유효성분으로 포함하는 난소기능장애의 예방, 개선 또는 치료용 조성물