UA105437C2 - Гель для місцевого лікування запальних захворювань опорно-рухового апарату на основі продуктів бджільництва - Google Patents
Гель для місцевого лікування запальних захворювань опорно-рухового апарату на основі продуктів бджільництва Download PDFInfo
- Publication number
- UA105437C2 UA105437C2 UAA201300515A UAA201300515A UA105437C2 UA 105437 C2 UA105437 C2 UA 105437C2 UA A201300515 A UAA201300515 A UA A201300515A UA A201300515 A UAA201300515 A UA A201300515A UA 105437 C2 UA105437 C2 UA 105437C2
- Authority
- UA
- Ukraine
- Prior art keywords
- gel
- carbomer
- menthol
- propylene glycol
- inflammatory diseases
- Prior art date
Links
- 208000027866 inflammatory disease Diseases 0.000 title claims abstract description 5
- 230000003137 locomotive effect Effects 0.000 title abstract 3
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 title abstract 2
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 36
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 17
- 229920002125 Sokalan® Polymers 0.000 claims abstract description 17
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 15
- NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N DL-menthol Natural products CC(C)C1CCC(C)CC1O NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 14
- 229960001631 carbomer Drugs 0.000 claims abstract description 13
- 229940041616 menthol Drugs 0.000 claims abstract description 13
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims abstract description 11
- 239000008213 purified water Substances 0.000 claims abstract description 11
- 230000002209 hydrophobic effect Effects 0.000 claims abstract description 10
- 239000000341 volatile oil Substances 0.000 claims abstract description 10
- 241000241413 Propolis Species 0.000 claims abstract description 9
- 241001529742 Rosmarinus Species 0.000 claims abstract description 9
- 229940069949 propolis Drugs 0.000 claims abstract description 9
- QTGIAADRBBLJGA-UHFFFAOYSA-N Articaine Chemical compound CCCNC(C)C(=O)NC=1C(C)=CSC=1C(=O)OC QTGIAADRBBLJGA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 8
- 229960002279 articaine hydrochloride Drugs 0.000 claims abstract description 8
- ISWSIDIOOBJBQZ-UHFFFAOYSA-N phenol group Chemical group C1(=CC=CC=C1)O ISWSIDIOOBJBQZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 8
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 claims abstract description 7
- 229960000281 trometamol Drugs 0.000 claims abstract description 7
- LENZDBCJOHFCAS-UHFFFAOYSA-N tris Chemical compound OCC(N)(CO)CO LENZDBCJOHFCAS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 6
- NOOLISFMXDJSKH-UTLUCORTSA-N (+)-Neomenthol Chemical compound CC(C)[C@@H]1CC[C@@H](C)C[C@@H]1O NOOLISFMXDJSKH-UTLUCORTSA-N 0.000 claims abstract 3
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims description 20
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims description 12
- NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N Acrylic acid Chemical compound OC(=O)C=C NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 11
- 235000019441 ethanol Nutrition 0.000 claims description 8
- 210000002346 musculoskeletal system Anatomy 0.000 claims description 6
- 238000009341 apiculture Methods 0.000 claims description 5
- 230000002335 preservative effect Effects 0.000 claims description 5
- 239000000499 gel Substances 0.000 abstract description 38
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 19
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 abstract description 5
- 210000001503 joint Anatomy 0.000 abstract description 5
- 210000003205 muscle Anatomy 0.000 abstract description 5
- 210000003041 ligament Anatomy 0.000 abstract description 4
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 abstract description 3
- 230000006378 damage Effects 0.000 abstract description 3
- 201000010099 disease Diseases 0.000 abstract description 3
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 abstract description 3
- 210000002435 tendon Anatomy 0.000 abstract description 3
- 208000034656 Contusions Diseases 0.000 abstract description 2
- 230000009519 contusion Effects 0.000 abstract description 2
- 208000014674 injury Diseases 0.000 abstract description 2
- 210000004872 soft tissue Anatomy 0.000 abstract description 2
- 206010061363 Skeletal injury Diseases 0.000 abstract 1
- 208000027418 Wounds and injury Diseases 0.000 abstract 1
- 229960004756 ethanol Drugs 0.000 abstract 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 abstract 1
- 229960004063 propylene glycol Drugs 0.000 abstract 1
- NOOLISFMXDJSKH-KXUCPTDWSA-N (-)-Menthol Chemical compound CC(C)[C@@H]1CC[C@@H](C)C[C@H]1O NOOLISFMXDJSKH-KXUCPTDWSA-N 0.000 description 11
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 11
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 description 7
- 239000003659 bee venom Substances 0.000 description 6
- 238000011161 development Methods 0.000 description 6
- 230000018109 developmental process Effects 0.000 description 6
- 239000003589 local anesthetic agent Substances 0.000 description 6
- 239000002674 ointment Substances 0.000 description 6
- 235000013824 polyphenols Nutrition 0.000 description 6
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 5
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 5
- 238000000034 method Methods 0.000 description 5
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 5
- 230000003444 anaesthetic effect Effects 0.000 description 4
- 230000008569 process Effects 0.000 description 4
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 4
- 238000003860 storage Methods 0.000 description 4
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 4
- KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N Isopropanol Chemical compound CC(C)O KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 3
- -1 cethiol C Chemical compound 0.000 description 3
- 230000007774 longterm Effects 0.000 description 3
- 201000008482 osteoarthritis Diseases 0.000 description 3
- PZEUTLIKVUEDLB-UHFFFAOYSA-N 2-[[[2-[[6-amino-2-[[2-[[6-amino-2-[[2-[[2-[[2-[[2-[[2-[2-[[1-[2-[[2-[[2-[[2-[[2-[[2-[[6-amino-2-[[2-[[2-[2-[[2-[[2-[(2-aminoacetyl)amino]-3-methylpentanoyl]amino]acetyl]amino]propanoylamino]-3-methylbutanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]acetyl]amino]-4-methylpentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]propanoylamino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]hexanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-(carbamoylamino)propanoyl]-(3-amino-3-oxopropyl)carbamoyl]amino]pentanediamide Chemical compound CCC(C)C(NC(=O)CN)C(=O)NCC(=O)NC(C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NCC(=O)NC(CC(C)C)C(=O)N1CCCC1C(=O)NC(C)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(C(C)CC)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(Cc1c[nH]c2ccccc12)C(=O)NC(C(C)CC)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CNC(N)=O)C(=O)N(CCC(N)=O)C(=O)NC(CCC(N)=O)C(N)=O PZEUTLIKVUEDLB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 206010002091 Anaesthesia Diseases 0.000 description 2
- 208000006820 Arthralgia Diseases 0.000 description 2
- 241000723346 Cinnamomum camphora Species 0.000 description 2
- ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L EDTA disodium salt (anhydrous) Chemical compound [Na+].[Na+].OC(=O)CN(CC([O-])=O)CCN(CC(O)=O)CC([O-])=O ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 241000257303 Hymenoptera Species 0.000 description 2
- 235000006679 Mentha X verticillata Nutrition 0.000 description 2
- 235000002899 Mentha suaveolens Nutrition 0.000 description 2
- 235000001636 Mentha x rotundifolia Nutrition 0.000 description 2
- 208000000112 Myalgia Diseases 0.000 description 2
- PVNIIMVLHYAWGP-UHFFFAOYSA-N Niacin Chemical class OC(=O)C1=CC=CN=C1 PVNIIMVLHYAWGP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 description 2
- 206010037779 Radiculopathy Diseases 0.000 description 2
- 244000178231 Rosmarinus officinalis Species 0.000 description 2
- 208000010040 Sprains and Strains Diseases 0.000 description 2
- KGEKLUUHTZCSIP-HOSYDEDBSA-N [(1s,4s,6r)-1,7,7-trimethyl-6-bicyclo[2.2.1]heptanyl] acetate Chemical compound C1C[C@]2(C)[C@H](OC(=O)C)C[C@H]1C2(C)C KGEKLUUHTZCSIP-HOSYDEDBSA-N 0.000 description 2
- 230000009471 action Effects 0.000 description 2
- 230000037005 anaesthesia Effects 0.000 description 2
- 230000000202 analgesic effect Effects 0.000 description 2
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 2
- 206010003246 arthritis Diseases 0.000 description 2
- CRPUJAZIXJMDBK-UHFFFAOYSA-N camphene Chemical compound C1CC2C(=C)C(C)(C)C1C2 CRPUJAZIXJMDBK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229930008380 camphor Natural products 0.000 description 2
- 238000001816 cooling Methods 0.000 description 2
- 239000006071 cream Substances 0.000 description 2
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 description 2
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 2
- 238000005516 engineering process Methods 0.000 description 2
- 239000003349 gelling agent Substances 0.000 description 2
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 description 2
- 230000007794 irritation Effects 0.000 description 2
- XMGQYMWWDOXHJM-UHFFFAOYSA-N limonene Chemical compound CC(=C)C1CCC(C)=CC1 XMGQYMWWDOXHJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 2
- 208000013465 muscle pain Diseases 0.000 description 2
- 231100000252 nontoxic Toxicity 0.000 description 2
- 230000003000 nontoxic effect Effects 0.000 description 2
- 239000003960 organic solvent Substances 0.000 description 2
- 230000007170 pathology Effects 0.000 description 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 2
- 238000001050 pharmacotherapy Methods 0.000 description 2
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 2
- 238000004321 preservation Methods 0.000 description 2
- 206010061928 radiculitis Diseases 0.000 description 2
- 238000011160 research Methods 0.000 description 2
- DTGKSKDOIYIVQL-WEDXCCLWSA-N (+)-borneol Chemical compound C1C[C@@]2(C)[C@@H](O)C[C@@H]1C2(C)C DTGKSKDOIYIVQL-WEDXCCLWSA-N 0.000 description 1
- REPVLJRCJUVQFA-UHFFFAOYSA-N (-)-isopinocampheol Natural products C1C(O)C(C)C2C(C)(C)C1C2 REPVLJRCJUVQFA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WCGUUGGRBIKTOS-GPOJBZKASA-N (3beta)-3-hydroxyurs-12-en-28-oic acid Chemical compound C1C[C@H](O)C(C)(C)[C@@H]2CC[C@@]3(C)[C@]4(C)CC[C@@]5(C(O)=O)CC[C@@H](C)[C@H](C)[C@H]5C4=CC[C@@H]3[C@]21C WCGUUGGRBIKTOS-GPOJBZKASA-N 0.000 description 1
- DSSYKIVIOFKYAU-XCBNKYQSSA-N (R)-camphor Chemical compound C1C[C@@]2(C)C(=O)C[C@@H]1C2(C)C DSSYKIVIOFKYAU-XCBNKYQSSA-N 0.000 description 1
- IQXJCCZJOIKIAD-UHFFFAOYSA-N 1-(2-methoxyethoxy)hexadecane Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCOCCOC IQXJCCZJOIKIAD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SMZOUWXMTYCWNB-UHFFFAOYSA-N 2-(2-methoxy-5-methylphenyl)ethanamine Chemical compound COC1=CC=C(C)C=C1CCN SMZOUWXMTYCWNB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- IYVFNTXFRYQLRP-VVSTWUKXSA-N 2-[3,4-bis(2-hydroxyethoxy)phenyl]-5-hydroxy-7-(2-hydroxyethoxy)-3-{[(2s,3r,4s,5s,6r)-3,4,5-trihydroxy-6-({[(2r,3r,4r,5r,6s)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy}methyl)oxan-2-yl]oxy}-4h-chromen-4-one Chemical compound O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](C)O[C@H]1OC[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](OC=2C(C3=C(O)C=C(OCCO)C=C3OC=2C=2C=C(OCCO)C(OCCO)=CC=2)=O)O1 IYVFNTXFRYQLRP-VVSTWUKXSA-N 0.000 description 1
- 241000256844 Apis mellifera Species 0.000 description 1
- 208000025978 Athletic injury Diseases 0.000 description 1
- 239000004215 Carbon black (E152) Substances 0.000 description 1
- WEEGYLXZBRQIMU-UHFFFAOYSA-N Eucalyptol Chemical compound C1CC2CCC1(C)OC2(C)C WEEGYLXZBRQIMU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010016334 Feeling hot Diseases 0.000 description 1
- 201000005569 Gout Diseases 0.000 description 1
- NFXKGLBUURRKEA-UHFFFAOYSA-N Isorosmaricine Chemical class C1CCC(C)(C)C2C3C(N)C(C=C(C(=C4O)O)C(C)C)=C4C21C(=O)O3 NFXKGLBUURRKEA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000012659 Joint disease Diseases 0.000 description 1
- 206010073713 Musculoskeletal injury Diseases 0.000 description 1
- JYDNKGUBLIKNAM-UHFFFAOYSA-N Oxyallobutulin Natural products C1CC(=O)C(C)(C)C2CCC3(C)C4(C)CCC5(CO)CCC(C(=C)C)C5C4CCC3C21C JYDNKGUBLIKNAM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010036030 Polyarthritis Diseases 0.000 description 1
- PXRCIOIWVGAZEP-UHFFFAOYSA-N Primaeres Camphenhydrat Natural products C1CC2C(O)(C)C(C)(C)C1C2 PXRCIOIWVGAZEP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GSEJCLTVZPLZKY-UHFFFAOYSA-N Triethanolamine Chemical compound OCCN(CCO)CCO GSEJCLTVZPLZKY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000037374 absorbed through the skin Effects 0.000 description 1
- 230000001476 alcoholic effect Effects 0.000 description 1
- 229930013930 alkaloid Natural products 0.000 description 1
- 150000003797 alkaloid derivatives Chemical class 0.000 description 1
- XCPQUQHBVVXMRQ-UHFFFAOYSA-N alpha-Fenchene Natural products C1CC2C(=C)CC1C2(C)C XCPQUQHBVVXMRQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WUOACPNHFRMFPN-UHFFFAOYSA-N alpha-terpineol Chemical compound CC1=CCC(C(C)(C)O)CC1 WUOACPNHFRMFPN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 description 1
- 238000004458 analytical method Methods 0.000 description 1
- 230000002168 angioprotective effect Effects 0.000 description 1
- 230000001760 anti-analgesic effect Effects 0.000 description 1
- 229940121363 anti-inflammatory agent Drugs 0.000 description 1
- 239000002260 anti-inflammatory agent Substances 0.000 description 1
- 229940124599 anti-inflammatory drug Drugs 0.000 description 1
- 230000000845 anti-microbial effect Effects 0.000 description 1
- 210000001188 articular cartilage Anatomy 0.000 description 1
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 description 1
- 229960000686 benzalkonium chloride Drugs 0.000 description 1
- CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N benzyl(dimethyl)azanium;chloride Chemical compound [Cl-].C[NH+](C)CC1=CC=CC=C1 CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FVWJYYTZTCVBKE-ROUWMTJPSA-N betulin Chemical compound C1C[C@H](O)C(C)(C)[C@@H]2CC[C@@]3(C)[C@]4(C)CC[C@@]5(CO)CC[C@@H](C(=C)C)[C@@H]5[C@H]4CC[C@@H]3[C@]21C FVWJYYTZTCVBKE-ROUWMTJPSA-N 0.000 description 1
- MVIRREHRVZLANQ-UHFFFAOYSA-N betulin Natural products CC(=O)OC1CCC2(C)C(CCC3(C)C2CC=C4C5C(CCC5(CO)CCC34C)C(=C)C)C1(C)C MVIRREHRVZLANQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000017531 blood circulation Effects 0.000 description 1
- 210000004204 blood vessel Anatomy 0.000 description 1
- 238000009835 boiling Methods 0.000 description 1
- CKDOCTFBFTVPSN-UHFFFAOYSA-N borneol Natural products C1CC2(C)C(C)CC1C2(C)C CKDOCTFBFTVPSN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940116229 borneol Drugs 0.000 description 1
- 229940115397 bornyl acetate Drugs 0.000 description 1
- 229930006739 camphene Natural products 0.000 description 1
- ZYPYEBYNXWUCEA-UHFFFAOYSA-N camphenilone Natural products C1CC2C(=O)C(C)(C)C1C2 ZYPYEBYNXWUCEA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960000846 camphor Drugs 0.000 description 1
- 229940117948 caryophyllene Drugs 0.000 description 1
- 229950009789 cetomacrogol 1000 Drugs 0.000 description 1
- 230000008859 change Effects 0.000 description 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 1
- 230000003011 chondroprotective effect Effects 0.000 description 1
- 229960005233 cineole Drugs 0.000 description 1
- RFFOTVCVTJUTAD-UHFFFAOYSA-N cineole Natural products C1CC2(C)CCC1(C(C)C)O2 RFFOTVCVTJUTAD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 210000002808 connective tissue Anatomy 0.000 description 1
- 229920001577 copolymer Polymers 0.000 description 1
- 239000013078 crystal Substances 0.000 description 1
- SQIFACVGCPWBQZ-UHFFFAOYSA-N delta-terpineol Natural products CC(C)(O)C1CCC(=C)CC1 SQIFACVGCPWBQZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- KPHWPUGNDIVLNH-UHFFFAOYSA-M diclofenac sodium Chemical compound [Na+].[O-]C(=O)CC1=CC=CC=C1NC1=C(Cl)C=CC=C1Cl KPHWPUGNDIVLNH-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- HPNMFZURTQLUMO-UHFFFAOYSA-N diethylamine Chemical compound CCNCC HPNMFZURTQLUMO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000009792 diffusion process Methods 0.000 description 1
- DTGKSKDOIYIVQL-UHFFFAOYSA-N dl-isoborneol Natural products C1CC2(C)C(O)CC1C2(C)C DTGKSKDOIYIVQL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000010685 fatty oil Substances 0.000 description 1
- 229930003935 flavonoid Chemical class 0.000 description 1
- 150000002215 flavonoids Chemical class 0.000 description 1
- 235000017173 flavonoids Nutrition 0.000 description 1
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 1
- 238000007710 freezing Methods 0.000 description 1
- 230000008014 freezing Effects 0.000 description 1
- 230000005714 functional activity Effects 0.000 description 1
- 210000004907 gland Anatomy 0.000 description 1
- 229930195733 hydrocarbon Natural products 0.000 description 1
- 230000002631 hypothermal effect Effects 0.000 description 1
- 230000006872 improvement Effects 0.000 description 1
- 230000000622 irritating effect Effects 0.000 description 1
- CVUANYCQTOGILD-QVHKTLOISA-N isoalantolactone Chemical compound C1CCC(=C)[C@@H]2C[C@@H]3C(=C)C(=O)O[C@@H]3C[C@]21C CVUANYCQTOGILD-QVHKTLOISA-N 0.000 description 1
- CVUANYCQTOGILD-UHFFFAOYSA-N isoalantolactone Natural products C1CCC(=C)C2CC3C(=C)C(=O)OC3CC21C CVUANYCQTOGILD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960004873 levomenthol Drugs 0.000 description 1
- 235000001510 limonene Nutrition 0.000 description 1
- 229940087305 limonene Drugs 0.000 description 1
- 239000000865 liniment Substances 0.000 description 1
- 229940057995 liquid paraffin Drugs 0.000 description 1
- 230000008338 local blood flow Effects 0.000 description 1
- 230000005923 long-lasting effect Effects 0.000 description 1
- 230000010534 mechanism of action Effects 0.000 description 1
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 description 1
- 238000002844 melting Methods 0.000 description 1
- 230000008018 melting Effects 0.000 description 1
- VYQSSWZYPCCBRN-HZSPNIEDSA-N menthyl isovalerate Chemical compound CC(C)CC(=O)O[C@@H]1C[C@H](C)CC[C@H]1C(C)C VYQSSWZYPCCBRN-HZSPNIEDSA-N 0.000 description 1
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 1
- 230000003020 moisturizing effect Effects 0.000 description 1
- 229930003658 monoterpene Natural products 0.000 description 1
- 235000002577 monoterpenes Nutrition 0.000 description 1
- 210000001640 nerve ending Anatomy 0.000 description 1
- 208000004296 neuralgia Diseases 0.000 description 1
- 239000002547 new drug Substances 0.000 description 1
- 229960003512 nicotinic acid Drugs 0.000 description 1
- 235000001968 nicotinic acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000011664 nicotinic acid Substances 0.000 description 1
- 210000000056 organ Anatomy 0.000 description 1
- 230000036407 pain Effects 0.000 description 1
- 230000035515 penetration Effects 0.000 description 1
- 210000005259 peripheral blood Anatomy 0.000 description 1
- 239000011886 peripheral blood Substances 0.000 description 1
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 1
- 208000030428 polyarticular arthritis Diseases 0.000 description 1
- 238000006116 polymerization reaction Methods 0.000 description 1
- 230000008092 positive effect Effects 0.000 description 1
- 230000002035 prolonged effect Effects 0.000 description 1
- 238000012797 qualification Methods 0.000 description 1
- 238000003908 quality control method Methods 0.000 description 1
- 230000001172 regenerating effect Effects 0.000 description 1
- 230000008929 regeneration Effects 0.000 description 1
- 238000011069 regeneration method Methods 0.000 description 1
- 239000010668 rosemary oil Substances 0.000 description 1
- 229940058206 rosemary oil Drugs 0.000 description 1
- 229930004725 sesquiterpene Natural products 0.000 description 1
- 230000004936 stimulating effect Effects 0.000 description 1
- 239000001648 tannin Substances 0.000 description 1
- 235000018553 tannin Nutrition 0.000 description 1
- 229920001864 tannin Polymers 0.000 description 1
- 229940116411 terpineol Drugs 0.000 description 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 1
- 239000003440 toxic substance Substances 0.000 description 1
- 238000012549 training Methods 0.000 description 1
- 230000008736 traumatic injury Effects 0.000 description 1
- 229960003232 troxerutin Drugs 0.000 description 1
- 229940096998 ursolic acid Drugs 0.000 description 1
- PLSAJKYPRJGMHO-UHFFFAOYSA-N ursolic acid Natural products CC1CCC2(CCC3(C)C(C=CC4C5(C)CCC(O)C(C)(C)C5CCC34C)C2C1C)C(=O)O PLSAJKYPRJGMHO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000002435 venom Substances 0.000 description 1
- 210000001048 venom Anatomy 0.000 description 1
- 231100000611 venom Toxicity 0.000 description 1
Landscapes
- Media Introduction/Drainage Providing Device (AREA)
- Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Винахід належить до хіміко-фармацевтичної промисловості, а саме до створення гелів для застосування в комплексному лікуванні механічних пошкоджень і посттравматичних запалень м'яких тканин кінцівок, захворювань опорно-рухового апарату (сухожиль, м'язів та суглобів), м'язово-скелетних травм, характерних для спортивної медицини і спорту в реабілітаційному періоді: розтягнення, вивихи, удари, контузії, перенавантаження та інше. Гель для місцевого лікування запальних захворювань опорно-рухового апарату містить фенольний гідрофобний препарат прополісу (ФГПП), артикаїну гідрохлорид, ментол, ефірну олію розмаринову та допоміжні речовини - карбомер, пропіленгліколь, додатково містить трометамол, спирт етиловий 96 %, консервант та воду очищену.
Description
Винахід належить до хіміко-фармацевтичної промисловості, а саме до створення гелів для застосування в комплексному лікуванні механічних пошкоджень і посттравматичних запалень м'яких тканин кінцівок, захворювань опорно-рухового апарату (сухожиль, м'язів та суглобів), м'язово-скелетних травм, характерних для спортивної медицини і спорту в реабілітаційному періоді: розтягнення, вивихи, удари, контузії, перенавантаження та ін.
Одним з важливих напрямів сучасної медицини та фармації є розробка нових і удосконалення існуючих на фармацевтичному ринку медикаментозних лікарських засобів, направлених на відновлення функціональної активності різних органів і систем, порушених в результаті запальних і дистрофічних процесів або травматичних ушкоджень. Особлива актуальність у цьому відношенні приділяється спортивним травмам опорно-рухового апарату, зростання яких в сучасних умовах не тільки впливає на досягнення, але і в цілому погіршує якість життя спортсменів навіть високої спортивної кваліфікації на тривалий термін, або зовсім виводить їх з тренувального процесу та спортивних змагань.
На даний час в реабілітації пошкоджених суглобів широкого застосування набули м'які лікарські форми у вигляді лініментів, мазей, кремів, гелів. Вони являють собою складні гетерогенні дисперсні системи, якість, ефективність і безпечність яких залежить від типу і складу основи носія, дисперсного стану лікарських речовин, доцільності і правильного підбору введення допоміжних речовин, ефективності консервантів, умов виробництва, зберігання та ін.
Тому забезпечення необхідної фармакологічної дії при розробці м'якої лікарської форми може здійснюватись тільки за умов правильного підбору діючих і допоміжних речовин, раціональної технології, термінів та умов зберігання.
М'які лікарські засоби прості у застосуванні, можуть поєднувати в одній лікарській формі декілька діючих речовин різноспрямованої дії, а також забезпечують тривалу концентрацію діючих речовин безпосередньо у місці нанесення препарату тощо. Гелева форма сприяє проникненню активної речовини у найглибші тканини, викликає додатковий охолоджувальний ефект, безпечна для шкіри, зручна у застосуванні, гігієнічна. Гель здатний утворювати на поверхні шкіри рівну, несповзаючу суцільну плівку, діючі речовини під якою добре абсорбуються крізь шкіру й у достатній кількості проникають в осередок запалення.
Аналіз фармацевтичного ринку України свідчить, що асортимент протизапальних лікарських
Зо препаратів у формі гелів, які застосовуються місцево при суглобовому і м'язовому болю складає лише 9 95. На відміну від інших м'яких лікарських форм, препарати у формі гелю проявляють додатковий зволожуючий ефект на шкіру, а повільна дифузія активної речовини в тканині дозволяє досягти пролонгованої дії. Тому розробка лікарських засобів для місцевого застосування у формі гелів є більш раціональною.
Враховуючи відсутність вітчизняних комбінованих гелів одночасно протизапальної та місцевоанестезуючої дії для лікування запальних захворювань опорно-рухового апарату та залежність фармакотерапії вищезазначених патологій і мікротравм від імпортованих лікарських засобів, розробка і впровадження у виробництво нових лікарських препаратів у формі гелів є актуальним завданням медицини і фармації.
Продукти бджільництва здавна використовуються в народній медицині для лікування різних патологій. Їх біологічна цінність підтверджена фундаментальними дослідженнями вітчизняних та зарубіжних вчених. На даний час широкого застосування у фармакотерапії ряду захворювань суглобів запального характеру набула бджолина отрута. В літературі є відомості про те, що бджолярі рідше хворіють на ревматизм і подагру на відміну від людей, які не мають ніякого відношення до бджіл, а відповідно не піддаються їх ужаленню.
Бджолина отрута (апітоксин) - являє собою секрет отрутних залоз бджіл. Розвиток сучасного бджільництва дозволив розширити наукові дослідження по вивченню механізму дії даного апіпродукту, що виробляється медоносною бджолою на організм людини та впровадженням його в медичну практику, однак застосування апітоксинотерапії (лікування бджолиною отрутою) ускладнюється тим, що вона повинна проводитись під наглядом спеціального фахівця - лікаря- апітерапевта, який на сьогоднішній день згідно з чинним законодавством нашої країни так і не набув офіційного статусу у класифікаторі медичних професій.
Крім того, слід відзначити лише декілька зареєстрованих в Україні препаратів на основі отрути бджолиної, які призначаються при захворюваннях опорно-рухового апарату та під час спортивних навантажень: мазь "Апізартрон" (Езрагта, Німеччина), мазь "Вірапін" (Зіомакотагта,
Словацька республіка) та мазь Унгапівен (ВАТ "Хімфармзавод "Червона зірка", м. Харків,
Україна). Вони також використовуються при локальних порушеннях периферичного кровообігу, функціональних порушеннях діяльності м'язів та зв'язок, радикулітах, поліартритах, артрозах, ревматизмі, невралгіях тощо.
Відомий ангіопротекторний засіб "Троксевазинт», гель виробництва "Балканфарма-Троян
АТ", Болгарія. Гель містить активну речовину (троксерутин) та допоміжні речовини: карбомер, триетаноламін, динатрію едетат (трилон Б), бензалконію хлорид, воду очищену. Гелева основа препарату на відміну від мазей швидше всмоктується (рН близька до рН шкіри), є більш зручною у застосуванні (відсутні відчуття жирності та липкості на шкірі, легко змивається водою), а також більш повною мірою забезпечує лікувальні властивості діючих речовин.
Крім того, гелі є більш економічною та енерговигіднішою лікарською формою, оскільки для виготовлення гелевої основи необхідна невелика кількість гелеутворювача та значно менша кількість технологічних стадій, ніж при виготовленні мазей.
За найближчий аналог (прототип) взято гель для зовнішнього застосування "Вольтарен емульгель" (пер:/Лтпеді.ги/20ОС/06125.піт), до складу якого входить активна діюча речовина - диклофенак натрію та допоміжні речовини: діетиламін, карбопол 974 Р (карбомер), цетомакрогол 1000, цетіол С, спирт ізопропіловий, парафін рідкий, ароматичний крем, пропіленгліколь, вода очищена.
В основу винаходу поставлена задача удосконалення гелю для зовнішнього застосування, в якому за рахунок оптимального підбору компонентів та їх співвідношень буде досягнута найбільш ефективна протизапальна та знеболююча дія, а також довгострокове збереження позитивного ефекту по закінченні лікування.
Поставлена задача вирішується таким чином, що розроблений гель для місцевого лікування запальних захворювань опорно-рухового апарату на основі продуктів бджільництва, який містить діючі речовини, а саме стандартизовану субстанцію ФГПП (Фенольний гідрофобний препарат прополісу), артикаїну гідрохлорид, ментол, ефірну олію розмаринову та допоміжні речовини - карбомер (карбопол), пропіленгліколь, та додатково містить трометамол, спирт етиловий 9695, консервант та воду очищену при наступному співвідношенні компонентів, мас. 9о: фенольний гідрофобний препарат прополісу (ФГПП) 0,5-5,0 артикаїну гідрохлорид 1,0-10,0 ментол 0,1-3,0 ефірна олія розмаринова 0,1-3,0 карбомер 0,5-2,0 трометамол 0,5-2,0 пропіленгліколь 1,0-30,0 консервант 0,1-2,0 спирт етиловий 96 95 0,0-30,0 вода очищена решта.
Фармацевтична композиція переважно являє собою протизапальний засіб для лікування суглобів.
Співвідношення компонентів засобу підібрані таким чином, щоб забезпечити фармацевтичній композиції необхідні знеболюючі та протизапальні властивості, а також швидку
Зо дію та довгостроковий ефект при використані композиції, що заявляється. При введені до складу засобу фенольного гідрофобного препарату прополісу досягається посилення протизапальних властивостей композиції, а також стимулююча дія.
Вітчизняною промисловістю випускається біологічно активна стандартизована субстанція прополісу - фенольний гідрофобний препарат прополісу (ФГПП), яка проявляє високі антимікробні, протизапальні та репаративні властивості. З огляду на вищевикладене, створення м'якої лікарської форми у вигляді гелю на основі ФГПП, що відповідає всім сучасним вимогам, які висуваються до препаратів для місцевого лікування мікротравм в спортивній медицині є актуальним.
При розробці сучасних лікарських препаратів для місцевого застосування, як гелеутворювач широко використовується синтетичний високомолекулярний рідкозшитий згущувач-співполімер кислоти акрилової, отриманий полімеризацією в органічних розчинниках - "Карбомер" (карбополи, ВР: Сагротег»х, РиЕЄиг: Сагротега, ОБР: Сагротег). Карбомер є основою для гелів і кремів-гелів, який забезпечує оптимальні структурно-механічні властивості та необхідну в'язкість. Гелі карбомеру прозорі, не створюють на поверхні шкіри липкої плівки їх можливо отримувати в широкому діапазоні рН від 4,0 до 11,0. Вони також термічно і мікробіологічно стійкі, не токсичні, стабільні при зберіганні та сумісні з більшістю природних та синтетичних (в тому числі й лікарських) речовин.
Відомо, що показники структурної в'язкості гелевих основ з карбомером залежать від природи нейтралізатора. Найбільш в'язкі системи утворюються при додаванні трометамолу, який, на відміну від інших амінопохідних, вважається нетоксичною речовиною.
Артикаїну гідрохлорид (Апісаїпі пудгоспіогідит) - місцевий анестетик, який проявляє швидку і відносно тривалу місцевоанестезуючу дію при місцевій, інфільтративній, провідниковій, спинномозковій і люмбальній анестезії. Викликає слабку поверхневу анестезію. Кристалічний порошок білого або майже білого кольору. Легко розчинний у воді і 96 95 спирті етиловому.
Ментол (МепіпоЇит) (від лат. Мепіга - м'ята), гексагідротимол, м'ятна камфора - безбарвний кристалічний порошок сипкий або у вигляді агломератів або призматичні або голчасті безбарвні блискучі кристали, за структурною будовою належить до монотерпенових спиртів. Легко розчинний практично в усіх органічних розчинниках та жирних оліях, практично не розчинний у воді очищеній. Використовується як діюча речовина лікарських засобів (валідол, корвалол, меновазин тощо), проявляє легку місцевоанестезуючу дію. Ментол - засіб, що усуває подразнення та розширює судини. Місцеве застосування ментолу супроводжується швидкою появою та збереженням відчуття тепла. Подразнення ментолом чутливих нервових закінчень призводить до легкого місцевого знеболювального ефекту. Ментол має слабку подразнювальну дію, що супроводжується комфортним відчуттям полегшення болю в м'язах, зв'язках та суглобах за рахунок охолоджувального ефекту. Ментол стимулює місцевий кровообіг у тканинах.
Ефірна олія розмаринова (ОіІвєит гозтагіпі) входить до складу препарату "Алфлутоп гель" (виробництва КО "Біотехнос" АТ, Румунія), який проявляє протизапальну, анальгезуючу, регенеруючу, хондропротекторну та знеболюючу дію при різних формах остеоартрозу, а також запобігає руйнуванню макромолекулярних структур сполучної тканини, стимулює процеси регенерації в тканинах суглобового хряща і навколосуглобової ділянки.
Ефірну олію розмаринову застосовують зовнішньо при артралгії, радикулітах, артритах, артрозах, ревматизмі, м'язових болях, ударах, розтягненні зв'язок та сухожиль, а також для підготовки м'язів до фізичних навантажень. Безбарвну або з жовтим відтінком, із приємним освіжаючим запахом ефірну олію отримують з листя розмарину, в якому вона знаходиться до 2,5 90. Розмаринова олія містить 3095 са- і Д-пінену, 2095 камфену, 1095 цинеолу, 1895
Зо борнеолу, 7 96 камфори, сесквітерпеновий вуглеводень - Д-каріофілен, борнілацетат, до 8 95 танінів, терпінеол, лімонен, кислоту урсолову, ізоалантолактон, бетулін. Також встановлена наявність в листках розмарину нікотинової кислоти, флавоноїдів, алкалоїду розмарицину.
Пропіленгліколь (РгоруїІепдіусоЇмт) - в'язка, прозора, безбарвна рідина зі слабким характерним запахом, солодкуватим смаком, яка проявляє гігроскопічні властивості. Змішується з водою очищеною і 96 95 етанолом. Відносна густина пропіленгліколю більша за густину води і становить від 1,035 до 1,040 г/л при 20 "С, температура кипіння - від 184 "С до 1897С, температура плавлення - -60 "С. Водні розчини з концентрацією пропіленгліколю 60 9о замерзають при температурі біля -70"С. Точне визначення температури замерзання не виявлено через високу в'язкість і схильність його розчинів до переохолодження. В пропіленгліколі добре розчиняються як гідрофільні, так і гідрофобні речовини, що дозволяє у його присутності змішувати їх між собою.
Завдяки науково-обгрунтованому підбору компонентів, гелева основа забезпечує розчинність важкорозчинних у воді ліпофільних речовин, в тому числі й діючих лікарських субстанцій, зокрема ФГПП.
Спосіб приготування гелевої основи полягає в наступному технологічному процесі.
Експериментальні зразки гелів з карбомером готували за класичною схемою: консервант розчиняли в розрахованій кількості води очищеної, обережно насипали тонким шаром (для попередження утворення грудочок) карбомер на її поверхню і залишали у стані спокою протягом 10-15 хвилин. Потім в декілька прийомів додавали трометамол і повільно перемішували (для попередження утворення бульбашок повітря) до утворення прозорої гелевої основи необхідної в'язкості. В 9695 спирті етиловому розчиняли ментол та ефірну олію розмаринову. Паралельно у пропіленгліколі розчиняли ФГПП, а в частині води очищеної - артикаїну гідрохлорид.
Отримані розчини додавали до гелевої основи у наступному порядку: спиртовий розчин ментолу та ефірної олії розмаринової додавали до водного розчину артикаїну гідрохлориду, змішували з розчином ФГПП у пропіленгліколі, а потім отриману суміш додавали до гелевої основи. Готовий гель гомогенізували протягом 10 хвилин до одержання однорідного продукту.
За органолептичними (зовнішній вигляд, колір, запах, однорідність) та фізико-хімічними (структурна в'язкість, рН, колоїдна стабільність, механічна стабільність, термостабільність)
показниками проводили контроль якості. Після одержання позитивних результатів гель переносили у збірник для зберігання.
В таблиці наведені приклади рецептур гелевої основи. Збільшення чи зменшення кількісної частки компонентів веде до зміни реологічних (структурно-механічних властивостей) та споживчих характеристик розробленого гелю.
Гелева основа має однорідну, структуровану гелеподібну масу світло- або темно- коричневого кольору (в залежності від субстанції ФГПП) з приємним специфічним запахом.
Таким чином, запропонована гелева основа, завдяки вдалому сполученню речовин проявляє чітко виражені властивості, і може застосовуватись в технології виготовлення лікарських засобів. Гель протизапальної та місцевоанестезуючої дії на основі продуктів бджільництва, зокрема стандартизованої субстанції фенольного гідрофобного препарату прополісу (ФГПП) може бути призначений для застосування в спортивній медицині.
Таблиця
Фенольний гідрофобний препарат
Claims (1)
- ФОРМУЛА ВИНАХОДУ Гель для місцевого лікування запальних захворювань опорно-рухового апарату на основі продуктів бджільництва, що містить діючі речовини та допоміжні речовини - карбомер (карбопол), пропіленгліколь, який відрізняється тим, що як діючі речовини містить - стандартизовану субстанцію ФГПП (фенольний гідрофобний препарат прополісу), артикаїну гідрохлорид, ментол, ефірну олію розмаринову, та додатково містить допоміжні речовини - трометамол, спирт етиловий 96 95, консервант та воду очищену, при наступному співвідношенні компонентів, мас. 9: фенольний гідрофобний 0 5-50 препарат прополісу (ФГПП) От артикаїну гідрохлорид 1,0-10,0 ментол 0,1-3,0 ефірна олія розмаринова 0,1-3,0 карбомер 0,5-2,0 трометамол 0,5-2,0 пропіленгліколь 1,0-30,0 консервант 0,1-2,0 спирт етиловий 96 95 0,0-30,0 вода очищена решта.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UAA201300515A UA105437C2 (uk) | 2013-01-15 | 2013-01-15 | Гель для місцевого лікування запальних захворювань опорно-рухового апарату на основі продуктів бджільництва |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UAA201300515A UA105437C2 (uk) | 2013-01-15 | 2013-01-15 | Гель для місцевого лікування запальних захворювань опорно-рухового апарату на основі продуктів бджільництва |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| UA105437C2 true UA105437C2 (uk) | 2014-05-12 |
Family
ID=52281195
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| UAA201300515A UA105437C2 (uk) | 2013-01-15 | 2013-01-15 | Гель для місцевого лікування запальних захворювань опорно-рухового апарату на основі продуктів бджільництва |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| UA (1) | UA105437C2 (uk) |
-
2013
- 2013-01-15 UA UAA201300515A patent/UA105437C2/uk unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| ES2836184T3 (es) | Formulaciones tópicas de co-enzima Q10 y tratamiento de heridas | |
| EP3131531A1 (en) | Topical compositions for pain relief, manufacture and use | |
| JP2001504463A (ja) | ククイノキナッツ油を含有する医薬組成物 | |
| US20090232904A1 (en) | Homeopathic Skin Care Compositions and Uses Thereof | |
| ES2412010B1 (es) | Medicamento tópico para el tratamiento de la psoriasis | |
| CA2940057C (en) | Transdermal composition for treating pain | |
| US10758578B2 (en) | Herbal formulations of carnivorous plants and methods for treating inflammation | |
| RU2355407C1 (ru) | Средство для профилактики и лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата | |
| RU2545918C1 (ru) | Лечение вирусных инфекций | |
| UA105437C2 (uk) | Гель для місцевого лікування запальних захворювань опорно-рухового апарату на основі продуктів бджільництва | |
| CN107596355A (zh) | 一种医用镇痛、消肿、退热的外用凝胶剂及其制备方法 | |
| US9867775B2 (en) | Topical pharmaceutical bases for treating inflammatory disorders | |
| Pabreja et al. | Evaluation of extemporaneously manufactured topical gels containing aceclofenac on inflammation and hyperalgesia in rats | |
| RU2538636C1 (ru) | Средство с глютаминовой кислотой и экстрактом прополиса, обладающее ноотропной активностью | |
| ES2692845T3 (es) | Composición para aliviar el dolor, el estrés y el insomnio | |
| RU155159U1 (ru) | Противовоспалительная мазь аль-дерм-1 | |
| RU2453321C1 (ru) | Препарат для лечения животных с противовоспалительным и антибактериальным действиями | |
| RU2648441C2 (ru) | Средство для местной анестезии (варианты) | |
| Eddahabi et al. | The choice of the base for the creation of rectal suppositories for the treatment of hemorrhoid | |
| UA136611U (uk) | Меновазин вішфа | |
| US20220280559A1 (en) | Formulations of Magnesium Chloride to Treat Muscle Spasm, Strain and Sprain | |
| RU2118155C1 (ru) | Мазь для лечения заболеваний и повреждений кожи "галлодерм" | |
| CN103768213A (zh) | 一种治疗脚臭的中药组合物及其制备方法 | |
| WO2019173890A1 (pt) | Gel de zerumbona de gengibre amargo (zingiber zerumbet) para o tratamento curativo de úlceras de diabéticos | |
| RO122333B1 (ro) | Gel antiinflamator, antireumatic, anestezic |