TWI457141B - 雙組分口腔保健產品 - Google Patents

雙組分口腔保健產品 Download PDF

Info

Publication number
TWI457141B
TWI457141B TW098103784A TW98103784A TWI457141B TW I457141 B TWI457141 B TW I457141B TW 098103784 A TW098103784 A TW 098103784A TW 98103784 A TW98103784 A TW 98103784A TW I457141 B TWI457141 B TW I457141B
Authority
TW
Taiwan
Prior art keywords
component
composition
arginine
calcium
phosphate
Prior art date
Application number
TW098103784A
Other languages
English (en)
Other versions
TW200948385A (en
Inventor
Rajnish Kohli
Richard Scott Robinson
Richard J Sullivan
Diane Cummins
Nagaraja Jayaraman
Original Assignee
Colgate Palmolive Co
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Colgate Palmolive Co filed Critical Colgate Palmolive Co
Publication of TW200948385A publication Critical patent/TW200948385A/zh
Application granted granted Critical
Publication of TWI457141B publication Critical patent/TWI457141B/zh

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q11/00Preparations for care of the teeth, of the oral cavity or of dentures; Dentifrices, e.g. toothpastes; Mouth rinses
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/19Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing inorganic ingredients
    • A61K8/20Halogens; Compounds thereof
    • A61K8/21Fluorides; Derivatives thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/40Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
    • A61K8/44Aminocarboxylic acids or derivatives thereof, e.g. aminocarboxylic acids containing sulfur; Salts; Esters or N-acylated derivatives thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2800/00Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
    • A61K2800/80Process related aspects concerning the preparation of the cosmetic composition or the storage or application thereof
    • A61K2800/88Two- or multipart kits

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Oral & Maxillofacial Surgery (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Cosmetics (AREA)

Description

雙組分口腔保健產品
此專利申請案主張2008年2月8日提出之美國專利申請案號61/027,422的利益,藉由引述將其內容併入於此。
本發明係關於雙組分潔齒劑配製物,其中配製物內的反應組分在使用前彼此螯合。在一具體實施例中,本發明係關於一種可消除或減少牙齒過敏相關之不適和疼痛的去敏化潔齒劑組成物,以及更明確而言係關於含有游離或鹽基鹼性胺基酸以及鈣離子組分和一陰離子組分而具有意外加強抗齲齒和再礦化性質的去敏牙齒組成物。
牙齒過敏被定義為反應牙本質表面對溫度(熱或冷)、滲透壓、觸覺之牙質物理性刺激結合暴露牙質之溫度、滲透壓和觸覺刺激的急性、局部牙齒疼痛。
一般導因於牙齦退縮或失去琺瑯質的牙本質暴露經常造成過敏。已知牙質敏感與牙本質小管開口至表面具有極大的關聯性,Abs,J.Clin .Periodontal . 14:280~4(1987)。牙本質小管係從牙髓連通至牙骨質。當齒根的牙骨質表面被腐蝕時,牙本質小管將暴露於外部環境。暴露牙本質小管將產生液體流至牙髓神經的路徑,而傳遞作用將被溫度、壓力和離子梯度的變化所誘發。
技術中已知鉀鹽可有效用於治療牙本質的敏感。例如美國專利案3,863,006中揭示含鉀鹽如硝酸鉀的牙膏在刷牙數週之後可使牙齒去敏化。熟習本領域的技術者認為提高敏感牙質下牙髓神經附近的細胞外鉀濃度為局部塗抹含硝酸鉀之口腔產品具有治療性去敏化效應的原因。由於鉀離子係被動擴散入和出牙本質小管的開口,因此必需重複塗抹該活性成分以便在齒髓神經附近產生所需的濃度。
已認為利用鉀鹽配合可完全或部分阻塞牙本質小管的牙質表面逐漸礦化可獲得疼痛的緩解。完全阻塞將可戲劇化地減少造成疼痛刺激的液體流入小管內。由於向內擴散通量較向外液流不依賴小管半徑(因正髓壓)因此認為牙本質小管的部分阻塞可增加牙齒內的鉀離子輸送(請看D.H. Pashely和W.G. MathewS,Archs. Oral Biol. (1993)38:577~582)。因此,加強鉀的輸送可增強緩解。
潔齒劑內長久以來已知使用釋氟化合物作為抗齲齒劑,以及已確信這些化合物可有效降低齲齒的發生率。常用的氟化物為氟化鈉、單氟磷酸鈉和氟化亞錫。氟化物的效力主要歸因於氟離子可改善琺瑯質的抗酸性以及加速僅輕微脫礦化之早期齲齒的再鈣化或再礦化。藉由再礦化,可減少或消除先前存在的蛀牙和齲齒而降低先前齒內構造的齲齒狀況。已認為改善琺瑯質抗酸性的效應歸因於氟離子被併入琺瑯質主成分之羥基磷灰石的晶格內或,換言之,氟離子部分加氟羥基磷灰石及同時修補不規則晶格。
氟化物治療的有效性係依賴沈積於被治療琺瑯質上之可用氟離子的數量。因此配製潔齒劑組成物時較佳為使潔齒劑能於刷洗液內產生最大量的氟離子。
精胺酸和其他鹼性胺基酸已被建議用於口腔保健並且證明在對抗齲齒和牙齒過敏性上具有顯著的效益。結合這些鹼性胺基酸與具有口腔保健效益的礦物質例如氟和鈣可形成具有長期可接受穩定性的口腔保健產品,然而,仍存在許多困難度。明確而言,該鹼性胺基酸可能升高pH值而易於使與氟離子反應以形成不溶性沈澱物的鈣離子產生解離。此外,較高的pH較易造成刺激性。然而,在中性或酸性pH時,利用精胺酸重碳酸鹽的系統(較佳技術)可能釋出二氧化碳而導致容器的膨脹和爆裂。此外,由於精胺酸可形成低齒面親和力的不溶性精胺酸-鈣複合物而預期降低pH至中性或酸性條件將降低其形成效率,以及甚者該pH的降低將減少對口腔內緩衝性生齲乳酸形成的任何效應。部分由於這些未解決的配製物障礙及部分由於精胺酸在技術中被視為氟化物的替代物而非共同作用,因此口腔保健產品內不需同時含有精胺酸和氟化物。其他可能的障礙為添加抗菌劑所造成。市售精胺酸為主的牙膏例如含有精胺酸重碳酸鹽和碳酸鈣,但不含氟化物或任何的抗菌劑。
先前揭示技術雖然使用各種口腔組成物於治療牙質過敏、齲齒和琺瑯質脫礦化,但是仍亟需可改善此類治療效果的其他組成物和方法。
發明概述
根據本發明提供一種用於治療牙質過敏之具有改善抗齲齒和再礦化性質的口腔組成物和方法,該組成物含有鈣離子源組分、陰離子源組分,和含有鹼性胺基酸的至少一種組分,各組分被選擇性地含於一口腔可接受載劑內,該第一和第二組分保持相互分開直至被分散和混合施用於需舒緩的牙質過敏牙齒,因而在重複使用組成物至牙齒之後使用者可感覺到牙質過敏的緩解並且改善抗齲齒效果。
在另一具體實施例中,本發明包括改善口腔健康的方法,其包含將有效量的口腔組成物施予至有需要個體的口腔內,例如係一種方法可:
a. 減少或抑制蛀牙的形成;
b. 減少、修補或抑制早期琺瑯質病變,例如藉由定量光激發螢光技術(QLF)或電齲齒測量法(ECM)的測定;
c. 減少或抑制牙齒的去礦化及促進再礦化;
d. 減少牙齒過敏性;
e. 減少或抑制齒齦炎;
f. 促進口腔內潰瘍或傷口的癒合;
g. 降低產酸菌的濃度;
h. 增加精胺酸溶解菌的相對濃度;
i. 抑制口腔內微生物生物膜的形成;
j. 吃甜食之後上升及/或維持牙垢pH在至少pH5.5的程度;
k. 減少牙垢的積聚;
l. 治療口乾症;
m. 促進包括心血管健康的身體健康,例如減少經由口腔組織造成全身性感染的可能性;
n. 潔白牙齒;
o. 減少牙齒的腐蝕;
p. 免疫牙齒對抗致齲菌;及/或
q. 清潔牙齒和口腔。
較佳具體實施例的詳細說明
“氟離子源”被定義為可溶性氟化物或未共價鍵連接之氟化物的來源。
“陰離子源”被定義為氟離子源、磷酸鹽離子源,或其混合物。
“鈣源”被定義為可輕易地與磷酸鹽離子反應以沈澱成CaPO4 或與氟化物反應以產生CaF2 之鈣或氟化鈣-磷酸鹽之混合物的鈣來源。
“磷酸鹽離子源”被定義為非共價鍵之磷酸鹽的來源。
本發明的組成物係一種雙組分組成物,包括在例如約pH 5至約9.9含有鈣離子源的第一潔齒劑組分,以及含有陰離子源的第二潔齒劑組分,例如經緩衝以維持實質上中性pH例如約6.5至約7之具有游離或鹽型鹼性胺基酸而存在於其一或兩者第一和第二潔齒劑組分內。該兩種組分較佳為以約相等重量比例相混合,因而當該組分被混合及施予至牙齒如藉由刷牙時其將具有約任一組分內任何特定成分的一半濃度。兩種組分較佳為被配製成具有類似的物理性能,因而當分置於多室管或泵壓裝置內時該兩種組分可同時被分配成所欲的預設量。
在本發明的雙組分潔齒劑中,製備具有鹼性pH的其一潔齒劑組分以及另外類似於具有緩衝中性pH的組成物。該鹼性組分的pH被調節至約8.5至約9.7的pH以及較佳為約9至約9.5。混合潔齒劑組分的pH係在約7.5至約8.6的範圍內以及較佳為約7.5至約8.5。
鹼化劑例如鹼金屬化合物包括氫氧化鈉、氫氧化鉀、重碳酸鈉、碳酸鈉、N-矽酸鈉(供應自PQ公司之34.6%水中的矽酸鈉)、鹼性胺基酸,或鹼性胺基酸的重碳酸鹽例如精胺酸重碳酸鹽,其被併入雙組分潔齒劑之鹼性pH潔齒劑組分內的量為約0.5至約15%重量比,較佳為約1至約8%重量比及最佳為約1至約5%重量比的該組分。亦可使用上述鹼金屬化合物的混合物。氫氧化鈉為較佳的鹼化劑。可被用於本發明之組成物和方法的鹼性胺基酸不僅包括天然鹼性胺基酸例如精胺酸、離胺酸和組胺酸亦包括分子內具有羥基和胺基的任何鹼性胺基酸,其為水溶性及可提供水溶液約7或更高的pH,例如至少約8。
因此,鹼性胺基酸包括但不侷限於精胺酸、離胺酸、瓜胺酸、鳥胺酸、肌酸、組胺酸、二胺基丁酸、二胺基丙酸,其鹽及/或其組合。在一特定具體實施例中,該鹼性胺基酸係選自精胺酸、瓜胺酸和鳥胺酸。
在某些具體實施例中,該鹼性胺基酸係精胺酸例如1-精胺酸,或其鹽。
本發明組成物擬供口內局部使用以及用於本發明的鹽類在提供的數量和濃度下必需為安全。適當鹽類包括在提供的數量和濃度之下通常被視為生理上可接受之醫藥上可接受鹽的技術中已知鹽類。生理上可接受鹽包括衍自醫藥上可接受無機或有機酸或鹼者,例如藉由形成生理上可接受陰離子之酸所形成的酸加成鹽例如鹽酸鹽、溴化鹽,以及藉由形成生理上可接受陽離子之鹼所形成的鹼加成鹽例如衍自鹼金屬如鉀和鈉或鹼土金屬如鈣和鎂者。利用技術中已知的標準程序可獲得生理上可接受鹽,例如藉由足量鹼性化合物如胺與可形成生理上可接受陰離子之適當酸的反應。在一些具體實施例中,該鹼性胺基酸在與鈣、氟或其他反應組分配製之前被與酸例如鹽酸、磷酸或碳酸中和而形成鹽或不完全鹽。
在各種具體實施例中,該鹼性胺基酸的含量為約0.5重量%至約20重量%的總組成物重量,約1至約10重量%的總組成物重量,例如約1.5重量%、3.75重量%、5重量%或7.5重量%的總組成物重量。
用於製備本發明潔齒劑組成物之載劑的濕潤劑通常係一種濕潤劑的混合物,例如分子量在約200至約1000範圍內的甘油、山梨糖醇和聚乙二醇,但亦可使用濕潤劑和單一濕潤劑的其他混合物。該濕潤劑的含量範圍為約10%至約50%重量比及較佳為在約20至約40%重量比的潔齒劑組分。水的含量範圍為在約20至約50%重量比及較佳為在約30至約40%重量比。
用於製備潔齒劑載劑的增稠劑包括有機和無機增稠劑。可用於潔齒劑組分內的無機增稠劑包括非晶形矽例如供應自Huber公司的Zeodent 165以及供應自W.R. Grace公司的Sylox 15。
天然和合成樹膠和膠體的有機增稠劑亦可被用於製備本發明的潔齒劑組分。此類增稠劑的實例為卡拉膠(Irish moss公司)、三仙膠、羧甲基纖維素鈉、澱粉、聚乙烯吡咯啶酮、羥乙基丙基纖維素、羥丁基甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素和羥乙基纖維素。
併入本發明潔齒劑組成物內之無機增稠劑的濃度為約0.5至約5%重量比及較佳為約1至約3%重量比。併入本發明組成物內之有機增稠劑的濃度為約0.1至約3%重量比及較佳為約0.4至約1.5%重量比。
潔齒劑組成物內可併入表面活性劑以提供發泡性能。表面活性劑較佳為陰離子或非離子性質。陰離子表面活性劑的適當實例為高級烷基硫酸鹽例如較佳的月桂基硫酸鉀或鈉、高級脂肪酸單甘油單硫酸鹽例如氫化椰油脂肪酸之單硫酸化單甘油的鹽類、烷基芳基硫酸鹽例如十二烷基苯磺酸鈉、高級脂肪磺基乙酸鹽、1,2-二羥基丙磺酸鹽的高級脂肪酸酯。
本發明潔齒劑組成物內的表面活性劑濃度通常為約0.5至約10%重量比及較佳為約1至約5%重量比。
磨料可被併入本發明的潔齒劑組成物內以及較佳的磨料為矽質材料例如氧化矽。較佳氧化矽為沈澱非晶形水合矽石例如Crosfield化學公司販售的Sorbosil AC-35或來自Huber公司的Zeodent 115,但亦可使用其他的磨料包括羥基磷灰石、偏磷酸鈉、偏磷酸鉀、磷酸三鈣、二水磷酸鈣、無水磷酸二鈣、焦磷酸鈣、正磷酸鎂、磷酸三鎂、碳酸鈣、重碳酸鈉、三水氧化鋁、矽酸鋁、燒結氧化鋁和膨潤土。
磨料在本發明潔齒劑組成物內的濃度範圍通常在約5至約40%重量比及較佳為約10至約25%重量比。
去敏鉀離子的來源通常為水溶性鉀鹽包括硝酸鉀、檸檬酸鉀、氯化鉀、重碳酸鉀和草酸鉀,其中以硝酸鉀較佳。被併入一或多種潔齒劑組分內的鉀鹽濃度通常為約1至約20%重量比及較佳為約3至約10%重量比。
活性成分的濃度根據輸送系統和特定活性的性質而異。例如該鹼性胺基酸的濃度為從例如約0.1至約20重量%(以游離鹼重量表示),例如漱口液為約0.1至約3重量%、消費性牙膏為約1至約10重量%或專業或處方治療產品為約7至約20重量%。氟化物的含量為從例如約25至約25,000ppm,例如漱口液為約25至約250ppm,消費性牙膏為約750至約2,000ppm,或專業或處方治療產品為約2,000至約25,000ppm。抗菌劑的濃度變化亦類似,用於牙膏的濃度為大於例如用於漱口液中的約5至約15倍。例如,三氯沙漱口液可含有例如約0.03重量%的三氯沙,同時三氯沙牙膏則含有約0.3重量%的三氯沙。
用於本發明實務具有抗齲齒效力的焦磷酸鹽包括水溶性鹽類例如二鹼或四鹼金屬焦磷酸鹽如Na4 P2 O7 (TSPP)、K4 P2 O7 、NaK2 P2 O7 、NaH2 P2 O7 和K2 H2 P2 O7 。聚磷酸鹽包括水溶性鹼金屬三聚磷酸鹽例如三聚磷酸鈉和三聚磷酸鉀。
併入本發明潔齒劑組成物內的焦磷酸鹽濃度為約0.5至約2%重量比,以及較佳為約1.5至約2%重量比以及併入本發明潔齒劑組成物內的聚磷酸鹽濃度為約1至約7%重量比。
著色劑例如色素和染料可被用於本發明的實務。色素包括無毒性水溶性無機色素例如二氧化鈦和氧化鉻綠、群青藍和粉紅及氧化鐵以及藉由FD&C染料氧化鋁的擴充鈣或鋁鹽製造水不溶性染料色澱例如FD&C綠色1號色澱、FD&C藍色2號色澱、FD&C R&D#30色澱和FD&C#黃色15色澱。該色素的粒度範圍為約5至約1000微米,較佳為約250至約500微米,以及濃度為約0.5至約3%重量比。
用於本發明實務的染料為食物和吞服藥物之食品、藥品和化妝品法核准的食物色素添加劑,包括染料例如FD&C紅色3號(四碘螢光黃的鈉鹽)、FD&C黃色5號(4-對磺基苯基偶氮-1-對磺酸苯基-5-羥基吡唑-3-甲酸的鈉鹽)、FD&C黃色6號(對磺基苯基偶氮-B-萘酚-6-單磺酸鹽的鈉鹽)、FD&C綠色3號(4-{[4-(N-乙基-對磺酸芐胺基)苯基]-(4-羥基-2-鋶苯基)亞甲基}-[1-(N-乙基-N-對磺酸芐基)-3,5-環己二烯亞胺]-的二鈉鹽)、FD&C藍色1號(二芐二乙基二胺三苯基甲醇-1-靛藍三磺酸的二鈉鹽),及其各種比例的混合物。可達到本發明最大效果的潔齒劑組成物內之染料濃度為從約0.0005至約2%的總重量。
利用本發明的雙組分潔齒劑具體實施例可獲得條式潔齒劑產品,其中各潔齒劑組分併入具有對比色的著色劑;該著色劑當使用建議劑量時為醫藥上和生理上無毒性。用於本發明實務的著色劑包括上述的色素和染料。
本發明潔齒劑組成物內可併入任何適合的調味劑或甜味劑。適當調味劑的實例為調味油例如留蘭香油、薄荷油、冬清油、黃樟油、丁香油、鼠尾草油、桉葉油、馬鬱蘭油、肉桂油、檸檬油和橙油,以及柳酸甲酯。適當甜味劑包括蔗糖、乳糖、麥芽糖、山梨糖、木糖、環拉酸鈉、紫蘇糖和糖精鈉。製劑內香料和甜味劑的總含量較佳為約0.01%至約5%或更高。
抗菌劑為酚和雙酚化合物、鹵化聯苯醚的非陽離子抗菌劑例如三氯沙、苯甲酸酯和羰醯胺苯,以及陽離子抗菌劑例如洗必泰(chlorhexidine digluconate)。此類抗菌劑的含量為從約0.03至約1%重量比的特定組分。
當任何潔齒劑組分中含有非陽離子抗菌劑或抗菌劑時,較佳為亦含有從約0.05至約5%可加強該抗菌劑輸送和滯留於牙齒表面的物質。用於本發明的此類物質已揭示於美國專利案5,188,821和5,192,531;以及含有合成陰離子聚合聚羧酸鹽,例如馬來酸酐或酸與較佳為具有另一分子量(M.W.)約30,000至約1,000,000,最佳為約30,000至約800,000之可聚合乙烯化不飽和單體之較佳為甲基乙烯基醚/馬來酸酐的約1:4至約4:1共聚物。這些共聚物可供應自例如ISP技術公司Bound Brook市紐澤西州08805的Gantrez,如AN 139(分子量500,000)、AN 119(分子量250,000)以及較佳為醫藥級S-97(分子量700,000)。若存在這些加強劑時其含量為約0.05至約3%重量比。
為製備本發明的潔齒劑組分,通常將任何有機增稠劑、甜味劑、色素例如二氧化鈦及作為抗齲齒成分的任何聚磷酸鹽分散於濕潤劑例如丙二醇、聚乙二醇成分內。然後該分散物加入水與任何抗菌劑例如三氯沙、任何抗菌增強劑例如Gantrez和任何抗齲齒劑。在該第一中性pH組分內加入氟離子源去敏劑和磷酸鹽緩衝劑。在該第二組分內加入將pH調節至鹼性的成分,例如氫氧化鈉。混合這些成分直至各組分呈均質相時為止。然後加入無機增稠劑、矽磨料、香料和表面活性劑以及在從約20至約100毫米汞柱的真空下高速混合該成分。獲得的產物為各組分呈均質、半固體的可分配淤漿產品。
該潔齒劑組成物可藉由刷牙用牙膏或凝膠被施予於過敏牙齒表面,或利用軟性塗佈刷以液體光油直接局部塗抹於牙齒表面。
活性成分的濃度將視傳遞系統及特定作用的性質而定。
例如該鹼性胺基酸的濃度為從例如約0.1至約20重量%(以游離鹼重量表示),例如漱口液為約0.1至約3重量%、消費性牙膏為約1至約10重量%或專業或處方治療產品為約7至約20重量%。氟化物的含量為從例如約25至約25,000ppm,例如漱口液為約25至約250ppm,消費性牙膏為約750至約2,000ppm,或專業或處方治療產品為約2,000至約25,000ppm。抗菌劑的濃度變化亦類似,用於牙膏的濃度為大於例如用於漱口液中的約5至約15倍。例如,三氯沙漱口液可含有例如約0.03重量%的三氯沙,同時三氯沙牙膏則含有約0.3重量%的三氯沙。
由於口腔組織係全身性感染的通道,因此加強口腔衛生亦有助於改善身體健康。良好口腔健康與身體包括心血管的健康有關。由於特別指精胺酸的鹼性胺基酸係供應NO合成徑路的氮源而加強口腔組織內的微循環,因此本發明的組成物及方法可提供特殊的效益。提供較低的酸性口腔環境亦有助於降低胃不適及產生不利於與胃潰瘍有關之螺旋桿菌的環境。精胺酸為高度表現特定免疫細胞受體例如T-細胞受體所必需,因而精胺酸可增強有效的免疫反應。本發明的組成物及方法因而可用於強化身體健康,包括心血管的健康。
本發明具體實施例的多組分潔齒劑組成物被包裝於適當的分配容器內,而該組分保持分開狀態並且該分開組分可如複合條帶被同步分配於牙刷。此類容器已為技術上所習知。此類容器的一實例為雙室分配容器,例如具有可壓縮側壁之述於美國專利案4,487,757和4,687,663的泵或管;其中該管體係由可壓縮塑膠網例如聚乙烯或聚丙烯所形成以及其具有容納各組分並且經由出口被分配之分隔室的體部。
由於口腔組織係全身性感染的通道,因此加強口腔衛生亦有助於改善身體健康。良好口腔健康與身體包括心血管的健康有關。由於特別指精胺酸的鹼性胺基酸係供應NO合成徑路的氮源而加強口腔組織內的微循環,因此本發明的組成物及方法可提供特殊的效益。提供較低的酸性口腔環境亦有助於降低胃不適及產生不利於與胃潰瘍有關之螺旋桿菌的環境。精胺酸為高度表現特定免疫細胞受體例如T-細胞受體所必需,因而精胺酸可增強有效的免疫反應。本發明的組成物及方法因而可用於強化身體健康,包括心血管的健康。
全部使用期間,每一個值的扼要範圍描述均屬於本發明的範圍內。任何在該範圍內之值均可被選擇作為該範圍的界標。此外,藉由引述將全部引證於本發明揭示內的參考文獻完整併入於此。若本發明與所引述文獻的定義發生衝突時以本發明的揭示為準。很清楚地當描述配製物時可如同一般技術根據其成分進行描述,而儘管這些成分在實際製造、儲存和使用配製物時可能相互反應,但是此類產品亦仍屬於所述配製物的範圍。
利用下列實例進一步描述和證明本發明範圍內的舉例性具體實施例。該實例僅提供作為說明的用途以及由於其可作出許多不偏離本發明精神和範圍的改良而不得推論本發明僅侷限於該範圍。熟習本領域之技術者應瞭解本發明此處所示和說明者之外的各種改良而仍屬於附錄的申請專利範圍內。
實例1
製備本發明的雙組分(組分A和B)的去敏潔齒劑,將其指定為“潔齒劑X”組分A和組分B。當等量混合用於刷牙時,潔齒劑X將可有效加強抗齲齒和再礦化性質。組分A和B的成分列於下表I。
在製備潔齒劑X中,製備組分A和B其中在習知攪拌機內混合甘油、聚乙二醇和有機增稠劑直至混合物成平滑外觀的淤漿為止。在加入水之前將顏料和甜味劑加入該淤漿內。然後將L-精胺酸混合入淤漿內及藉由加入磷酸進行中和。同時亦加入硝酸鉀。混合這些組分之後,將氧化矽、磷酸二鈣和山梨糖醇加入個別的組分然後混合均勻。最後將氟化物、月桂基硫酸鈉、香料和色素加入個別的潔齒劑組分接著在真空下再混合5~15分鐘以製備最終組分產品。
將兩種組分包裝入雙室管內以避免A內氟化物與B內鈣之間的反應。該雙室管容許雙相組分被分配成相貼附的條帶牙膏。
提供可溶性氟化鈉的氟化物以及具有高濃度的鈣、磷酸鹽和精胺酸可使這些成分在牙齒表面產生高可用濃度而因此有效減少脫礦化、促進再礦化及修補導致過敏而最終造成齲齒的琺瑯質損傷。

Claims (8)

  1. 一種雙組分牙用組成物,其包括第一組分,其含有會容易地與磷酸鹽離子反應沉澱CaPO4 之鈣源或對氟化物具反應性形成CaF2 或氟化鈣-磷酸鹽混合物之鈣;第二組分,其含有陰離子源,其包含傳送25至25,000ppm之氟離子濃度之氟離子源,以整個組成物之重量為基準,磷酸鹽離子源或其混合物;且組分中至少一含精胺酸或其鹽,該第一和第二組分保持相互分開直至被分散和混合;其中精胺酸以整個組成物之重量的0.1至20%存在且第一組分與第二組分以等重量分存在。
  2. 如申請專利範圍第1項之組成物,其中該氟離子源含有氟可釋鹽。
  3. 如申請專利範圍第1項之組成物,其中該磷酸鹽離子源含有磷酸鹽可釋鹽。
  4. 如申請專利範圍第3項之組成物,其中該磷酸鹽可釋鹽係磷酸鈉。
  5. 如申請專利範圍第1項之組成物,其中各組分含有精胺酸。
  6. 一種製造如申請專利範圍第1至5項中任一項之組成物的方法,其包含製備(1)含鈣源之第一組分及(2)含陰離子源之第二組分,並將第一與第二組分分開置放。
  7. .如申請專利範圍第6項之方法,其又包含將第一與第二組分分配與合併及再將合併之組分施用於牙齒,藉此使陰離子在精胺酸或其鹽存在下與鈣離子反應以沉澱 出鈣複合物。
  8. 一種如申請專利範圍第1~5項中任一項之組成物的用途,其用於製造一醫藥品供a.減少或抑制蛀牙的形成;b.減少、修補或抑制早期琺瑯質病變;c.減少或抑制牙齒的去礦化及促進再礦化;d.減少牙齒過敏性;e.降低產酸菌的濃度;f.增加精胺酸溶解菌的相對濃度;及/或g.清潔牙齒和口腔。
TW098103784A 2008-02-08 2009-02-06 雙組分口腔保健產品 TWI457141B (zh)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US2742208P 2008-02-08 2008-02-08

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TW200948385A TW200948385A (en) 2009-12-01
TWI457141B true TWI457141B (zh) 2014-10-21

Family

ID=40952695

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
TW098103784A TWI457141B (zh) 2008-02-08 2009-02-06 雙組分口腔保健產品
TW103121297A TWI552762B (zh) 2008-02-08 2009-02-06 雙組分口腔保健產品

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
TW103121297A TWI552762B (zh) 2008-02-08 2009-02-06 雙組分口腔保健產品

Country Status (14)

Country Link
US (1) US20110059029A1 (zh)
EP (1) EP2249770A4 (zh)
JP (2) JP5584629B2 (zh)
CN (2) CN102764271B (zh)
AR (1) AR070586A1 (zh)
AU (1) AU2009212324B2 (zh)
BR (1) BRPI0907102A2 (zh)
CA (1) CA2710604C (zh)
CO (1) CO6300924A2 (zh)
MX (1) MX2010007740A (zh)
MY (1) MY157315A (zh)
RU (1) RU2476200C2 (zh)
TW (2) TWI457141B (zh)
WO (1) WO2009100268A2 (zh)

Families Citing this family (19)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BR112012017707B1 (pt) 2010-01-29 2021-11-09 Colgate-Palmolive Company Composição para higiene oral para cuidado do esmalte sensível
JP2014526463A (ja) 2011-09-08 2014-10-06 コルゲート・パーモリブ・カンパニー 3,3’−ジアルキル−1,1’−ビフェニル−2,2’−ジオールまたは3,3’−ジアルケニル−1,1’−ビフェニル−2,2’−ジオール・ベースのオーラルケアおよびスキンケア組成物
JP2013163656A (ja) * 2012-02-10 2013-08-22 Gc Corp 歯磨剤
RU2524614C1 (ru) * 2013-08-01 2014-07-27 Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Белгородский государственный национальный исследовательский университет" (НИУ "БелГУ") Способ увеличения прочности цементов для медицины
JP6092751B2 (ja) * 2013-10-25 2017-03-08 ライオン株式会社 歯磨組成物
WO2015084321A1 (en) * 2013-12-03 2015-06-11 Colgate-Palmolive Company Oral care compositions
EP3193822A2 (en) * 2014-09-15 2017-07-26 Vizuri Health Sciences LLC Polyphenol/flavonoid compositions and methods of formulating oral hygienic products
AU2015369930B2 (en) * 2014-12-23 2018-10-18 Colgate-Palmolive Company Oral care composition
AU2014414756B2 (en) 2014-12-23 2018-04-26 Colgate-Palmolive Company Oral care compositions
US10512668B2 (en) 2014-12-29 2019-12-24 The Board Of Trustees Of The Leland Stanford Junior University Compositions and methods for delivering lypophilic agents to dental pulp and for enhancing dentin production
JP6523002B2 (ja) * 2015-03-20 2019-05-29 東洋エアゾール工業株式会社 2液混合型エアゾール歯磨剤
CA2981092C (en) 2015-04-29 2023-08-22 Colgate-Palmolive Company Oral care compositions comprising potassium nitrate
WO2017048617A1 (en) * 2015-09-15 2017-03-23 Vizuri Health Sciences Llc Polyphenol/flavonoid compositions and methods of formulating oral hygienic products
CN110693724B (zh) * 2019-11-05 2020-10-30 浙江大学 一种牙齿矿化液及其矿化方法
CN112336634B (zh) * 2020-11-02 2022-03-22 浙江大学 基于微环境诱导纳米粒子再沉积的牙本质粘接预处理组合物及用途
EP4014948A1 (de) * 2020-12-18 2022-06-22 Ivoclar Vivadent AG Zusammensetzung zur remineralisation von zähnen
CN114939073A (zh) * 2022-06-07 2022-08-26 云南白药集团健康产品有限公司 一种提高牙釉质再矿化效率的口腔护理用品及其制备方法与应用
WO2023242172A1 (en) * 2022-06-16 2023-12-21 Koninklijke Philips N.V. In situ formed cationic acp gel for treatment of tooth hypersensitivity
EP4292665A1 (en) * 2022-06-16 2023-12-20 Koninklijke Philips N.V. An instantly formed cationic acp gel for treatment of tooth hypersensitivity

Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5476647A (en) * 1993-09-13 1995-12-19 American Dental Association Health Foundation Complex calcium and fluoride containing mouth rinses, dentifrices, and chewable tablets
GB2354441A (en) * 1999-08-06 2001-03-28 Mccormack Ltd Composition for treating dentine hypersensitivity

Family Cites Families (53)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1352420A (en) 1971-06-18 1974-05-08 Ajinomoto Kk Arginine derivatives their production and their use
US3943241A (en) * 1971-08-30 1976-03-09 General Mills, Inc. Cariostatic composition
US3932608A (en) * 1971-08-30 1976-01-13 General Mills, Inc. Food composition
GB1408922A (en) 1972-02-02 1975-10-08 Blendax Werke Schneider Co Process and composition for the remineralisation and prevention of demineralisation of human teeth
US3932605A (en) * 1972-06-12 1976-01-13 Jaroslav Vit Dental treatment
US3988434A (en) * 1972-08-07 1976-10-26 Schole Murray L Dental preparation
US3863006A (en) * 1973-01-29 1975-01-28 Milton Hodosh Method for desensitizing teeth
US4025616A (en) * 1973-03-06 1977-05-24 The Procter & Gamble Company Oral compositions for plaque, caries and calculus retardation with reduced staining tendencies
US4100269A (en) * 1973-06-28 1978-07-11 Lever Brothers Company Anticalculus dentifrice
US4022880A (en) * 1973-09-26 1977-05-10 Lever Brothers Company Anticalculus composition
US3925543A (en) * 1973-11-01 1975-12-09 Colgate Palmolive Co Antibacterial oral compositions containing preservative-antioxidants
US4011309A (en) * 1975-01-20 1977-03-08 Marion Laboratories, Inc. Dentifrice composition and method for desensitizing sensitive teeth
US4064138A (en) * 1975-11-12 1977-12-20 General Mills, Inc. Amino acid derivatives
ZA773318B (en) 1976-06-18 1978-04-26 I Kleinberg Means and method for improving natural defenses against caries
US4108979A (en) * 1976-08-02 1978-08-22 Indiana University Foundation Dentifrice preparations comprising aluminum and a compatible abrasive
US4108981A (en) * 1976-08-02 1978-08-22 Indiana University Foundation Alkaline oral compositions comprising aluminum and a carboxylic acid
US4042680A (en) * 1976-08-02 1977-08-16 Indiana University Foundation Anticariogenic maloaluminate complexes
US4146607A (en) * 1977-11-07 1979-03-27 Lever Brothers Company Synergistic anti-plaque mixture with tetradecylamine plus aluminum and/or zinc
US4160821A (en) * 1978-02-27 1979-07-10 Johnson & Johnson Treatment for gingivitis
GB1573727A (en) * 1978-05-19 1980-08-28 Colgate Palmolive Co Dentifrices
US4216961A (en) * 1978-08-04 1980-08-12 Mcquillan Mary J Table baseball apparatus
US4225579A (en) * 1979-02-27 1980-09-30 Israel Kleinberg Means and method for improving defenses against caries
US4339432A (en) * 1979-06-20 1982-07-13 Lever Brothers Company Oral mouthwash containing zinc and glycine
US4269822A (en) * 1979-07-20 1981-05-26 Laclede Professional Products, Inc. Antiseptic dentifrice
JPS5835965B2 (ja) * 1979-07-31 1983-08-05 ライオン株式会社 口腔用組成物
JPS5846483B2 (ja) * 1979-09-20 1983-10-17 ライオン株式会社 口腔用組成物
US4532124A (en) * 1981-08-19 1985-07-30 Development Finance Corporation Of New Zealand Dental rinse
US4487757A (en) * 1981-12-28 1984-12-11 Colgate-Palmolive Company Dispensing container of toothpaste which effervesces during toothbrushing
JPS58118509A (ja) * 1981-12-29 1983-07-14 Lion Corp 口腔用組成物
US4499067A (en) 1982-08-26 1985-02-12 Johnson & Johnson Products, Inc. Oral compositions comprising NG -acyl derivatives of arginine
US4687663B1 (en) * 1983-03-01 1997-10-07 Chesebrough Ponds Usa Co Dental preparation article and method for storage and delivery thereof
US4725576A (en) * 1983-12-29 1988-02-16 Research Foundation Of State University Of New York Fungicidal polypeptide compositions containing L-histidine and methods for use therefore
US4528181A (en) * 1984-02-01 1985-07-09 Colgate-Palmolive Company Dentifrice containing dual sources of fluoride
US5334617A (en) * 1984-03-19 1994-08-02 The Rockefeller University Amino acids useful as inhibitors of the advanced glycosylation of proteins
GB8411731D0 (en) * 1984-05-09 1984-06-13 Unilever Plc Oral compositions
JPH0742219B2 (ja) * 1984-07-26 1995-05-10 ライオン株式会社 口腔用組成物
US4538990A (en) * 1984-09-24 1985-09-03 Medical College Of Ga. Research Institute, Inc. Method of decreasing the permeability of a dental cavity
US5188821A (en) 1987-01-30 1993-02-23 Colgate-Palmolive Company Antibacterial antiplaque oral composition mouthwash or liquid dentifrice
US5192531A (en) 1988-12-29 1993-03-09 Colgate-Palmolive Company Antibacterial antiplaque oral composition
GB8729564D0 (en) * 1987-12-18 1988-02-03 Unilever Plc Oral compositions
US5096700A (en) * 1990-09-28 1992-03-17 The Procter & Gamble Company Halogenated aminohexanoates and aminobutyrates antimicrobial agents
US5286480A (en) * 1992-06-29 1994-02-15 The Procter & Gamble Company Use of N-acetylated amino acid complexes in oral care compositions
DE69414865T2 (de) * 1993-09-13 1999-08-05 American Dental Ass Calcium-fluoride-komplex aufweisende mundspuelungen, zahnpasten, sowie kautabletten
EP0806936A1 (en) * 1995-01-06 1997-11-19 American Dental Association Health Foundation Control of calcium fluoride formation in mouth rinses, dentifrices and gels
US5605675A (en) * 1995-06-06 1997-02-25 Enamelon Inc. Processes and compositions for remineralization and prevention of demineralization of dental enamel
US5762911A (en) * 1996-03-05 1998-06-09 The Research Foundation Of State University Of New York Anti-caries oral compositions
US5785956A (en) * 1996-06-07 1998-07-28 Colgate Palmolive Company Dual component dentifrice composition for dental fluoridation
EA199900194A1 (ru) * 1996-09-12 1999-12-29 Бичем Консьюмер Хелткер Гмбх Смитклайн Реминерализующая композиция
US6303104B1 (en) * 1999-02-12 2001-10-16 Enamelon, Inc. Remineralizing/mineralizing oral products having improved whitening and stain removal properties
US6436370B1 (en) 1999-06-23 2002-08-20 The Research Foundation Of State University Of New York Dental anti-hypersensitivity composition and method
PL214004B1 (pl) * 2002-08-05 2013-06-28 Colgate Palmolive Co Dwuskladnikowa kompozycja dentystyczna
JP2006069990A (ja) * 2004-09-03 2006-03-16 Kao Corp 口腔用組成物
WO2006073559A1 (en) * 2004-11-09 2006-07-13 Discus Dental Impressions Inc Two-component dental whitening compositions

Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5476647A (en) * 1993-09-13 1995-12-19 American Dental Association Health Foundation Complex calcium and fluoride containing mouth rinses, dentifrices, and chewable tablets
GB2354441A (en) * 1999-08-06 2001-03-28 Mccormack Ltd Composition for treating dentine hypersensitivity

Also Published As

Publication number Publication date
EP2249770A2 (en) 2010-11-17
CA2710604C (en) 2014-07-08
US20110059029A1 (en) 2011-03-10
TWI552762B (zh) 2016-10-11
TW200948385A (en) 2009-12-01
CN101938975B (zh) 2012-09-05
CO6300924A2 (es) 2011-07-21
JP5584629B2 (ja) 2014-09-03
EP2249770A4 (en) 2014-02-19
CN102764271A (zh) 2012-11-07
AR070586A1 (es) 2010-04-21
MY157315A (en) 2016-05-31
RU2010137324A (ru) 2012-03-20
JP2011511795A (ja) 2011-04-14
RU2476200C2 (ru) 2013-02-27
WO2009100268A2 (en) 2009-08-13
MX2010007740A (es) 2010-08-06
WO2009100268A3 (en) 2009-11-05
BRPI0907102A2 (pt) 2016-05-03
JP2014221814A (ja) 2014-11-27
TW201442734A (zh) 2014-11-16
CN102764271B (zh) 2016-03-02
AU2009212324B2 (en) 2011-12-08
AU2009212324A1 (en) 2009-08-13
CN101938975A (zh) 2011-01-05
CA2710604A1 (en) 2009-08-13

Similar Documents

Publication Publication Date Title
TWI457141B (zh) 雙組分口腔保健產品
TWI507211B (zh) 含四鹼基鋅-胺基酸鹵化物錯合物及半胱胺酸之二成分組成物
AU735641B2 (en) Desensitizing dentifrice having limited astringency
US6696047B2 (en) Stable oral care compositions comprising chlorite
ES2307983T3 (es) Dentrifico con dos componentes de desensibilizacion dentinal.
TWI499430B (zh) 抗侵蝕的牙膏組成物
CN104644468A (zh) 口腔护理产品及其使用方法
MX2012013765A (es) Encapsulacion de ingredientes en matriz de lactosa para formar encapsulados activos.
AU762031B2 (en) Dual component dentinal desensitizing dentifrice
EP1003468A1 (en) Effervescent two component dentifrice
PL214004B1 (pl) Dwuskladnikowa kompozycja dentystyczna
Mason Dental and mouthwash preparations
MXPA01007327A (en) Dual component dentinal desensitizing dentifrice
MXPA00010014A (en) Desensitizing dentifrice containing potassium and tin salts

Legal Events

Date Code Title Description
GD4A Issue of patent certificate for granted invention patent
MM4A Annulment or lapse of patent due to non-payment of fees