TW201513908A

TW201513908A - 自動注射器（三）

Info

Publication number: TW201513908A
Application number: TW103123251A
Authority: TW
Inventors: Thomas Mark Kemp
Original assignee: Sanofi Aventis Deutschland
Priority date: 2013-07-09
Filing date: 2014-07-07
Publication date: 2015-04-16
Also published as: US10525206B2; RU2016103905A3; AU2014289349A1; EP4046672A1; CN105517598B; JP2016526460A; KR20160029100A; US20220143322A1; RU2675683C2; EP3019216B1; MX2016000312A; EP3019216A1; EP3434301A1; WO2015004049A1; CN105517598A; RU2016103905A; HK1218521A1; AU2014289349B2; EP3434301B1; US11260181B2

Abstract

描述一種自動注射器(1)，其係包括：適合保持具有一針(4)之一藥劑容器的一外殼(2)，以及該外殼(2)包括一肋條(2.6)；一針罩(7)，其係可滑動地配置於該外殼(2)中，以及相對於該外殼(2)，可在該針(4)被蓋住的一伸出位置(EP)及該針(4)露出的一縮回位置(RP)之間平移；以及可滑動地配置於該外殼(2)中的一柱塞(10)。該柱塞(10)包括一柱塞凸部(10.1)，其係適合在該針罩(7)處於該伸出位置(EP)時抵接該肋條(2.6)及該針罩(7)，以及在該針罩(7)處於該縮回位置(RP)時脫離該肋條(2.6)以允許該柱塞(10)相對於該外殼(2)軸向平移。

Description

自動注射器(三)

本發明係有關於一種自動注射器。

施配一注射對於使用者、心理及生理保健專業人員為有許多風險及挑戰的過程。注射裝置通常有兩類：手動裝置與自動注射器。習知手動裝置需要手力驅動一藥劑通過針。這通常用有某種形式的按鈕/柱塞來完成，它們在注射期間必須持續壓著。此法有許多相關缺點。例如，如果過早釋放按鈕/柱塞，則注射會停止以及可能不輸送預定的劑量。此外，推動按鈕/柱塞所需的力可能太高(例如，如果使用者為老人或兒童的話)。而且，對準注射裝置，施配該注射以及在注射期間使注射裝置保持不動可能需要有些患者(例如，年老患者、兒童、關節炎患者等等)可能沒有的靈巧性。

自動注射器裝置的目的是要使患者的自我注射容易些。習知自動注射器可能用彈簧來提供施配注射力，以及觸發按鈕或其他機構可用來激活注射。自動注射器可為單次使用或可再用裝置。

仍需要一種改良自動注射器。

本發明的目標是要提供一種改良的自動注射器。

在一示範實施例中，本發明的自動注射器包括：適合保持具有一針之一藥劑容器的一外殼以及該外殼包含一肋條；一針罩，其係可滑動地配置於該外殼中，以及相對於該外殼，可在該針被蓋住的一伸出位置及該針露出的一縮回位置之間平移；以及可滑動地配置於該外殼中的一柱塞。該柱塞包含一柱塞凸部，該柱塞凸部適合在該針罩處於該伸出位置時抵接該肋條及該針罩以及在該針罩處於該縮回位置時脫離該肋條以允許該柱塞相對於該外殼軸向平移。

在一示範實施例中，在該針罩上的第一護罩凸部(first shroud boss)在該針罩處於該伸出位置時抵接該柱塞凸部。在該針罩處於該伸出位置時，該針罩上在該第一護罩凸部近端的第二護罩凸部抵接該柱塞凸部。在該第一護罩凸部上形成一抵抗元件。該抵抗元件適合在該針罩由該伸出位置平移到該縮回位置時接合該柱塞凸部。該抵抗元件包括一凸塊、一斜坡、一抵接件(abutment)、一凹部、一彈簧掣子及一預載長條(preloaded beam)中之至少一者。

在一示範實施例中，在該針罩由該縮回位置平移到相對於該外殼是在該伸出位置遠端的一第二伸出位置時，在該針罩上的一彈性護罩長條由一彈性外殼止回長條(resilient case backstop beam)偏轉。在該針罩處於該第二伸出位置時，該彈性護罩長條抵接該彈性外殼止回長條以防該針罩對於該外殼的近端移動。在該針罩處於該第二伸出位置時，該彈性外殼止回長條抵接該藥劑容器。

在一示範實施例中，該自動注射器更包括使該針罩向該伸出位置偏壓的一護罩彈簧。

在一示範實施例中，該自動注射器更包括使該柱塞相對於該外殼偏壓的一驅動彈簧。

在一示範實施例中，該外殼包括適合接合該柱塞凸部的一卡口槽(bayonet slot)。在該柱塞凸部抵接該肋條時，該柱塞凸部部份脫離該卡口槽。

在一示範實施例中，該肋條與與外殼之一縱軸呈一角度以及賦予一旋轉力及一軸向力於該柱塞凸部上。

在一示範實施例中，該外殼包括一觀察窗。

在一示範實施例中，該自動注射器更包括耦合至覆蓋該針之一保護針套的一帽蓋。

由以下給出的詳細說明可進一步明白本發明的可應用範疇。不過，應瞭解，這些詳細描述及特定實施例只是舉例說明以及描述本發明的較佳具體實施例，因為熟諳此藝者在本發明的精神及範疇內顯然可由這些詳細說明做出不同的改變及修改。

1‧‧‧自動注射器

2‧‧‧外殼

2.1‧‧‧前外殼

2.2‧‧‧後外殼

2.3‧‧‧卡口槽

2.4‧‧‧柔性外殼止回長條

2.5‧‧‧針筒支承部

2.6‧‧‧斜角肋條

2.7‧‧‧觀察窗

2.8‧‧‧外殼凸部

3‧‧‧針筒

4‧‧‧針

5‧‧‧保護針套

6‧‧‧止動件

7‧‧‧針罩

7.1‧‧‧彈性護罩長條

7.2‧‧‧第一護罩凸部

7.3‧‧‧狹槽

7.4‧‧‧第二護罩凸部

7.5‧‧‧抵抗元件

8‧‧‧護罩彈簧

9‧‧‧驅動彈簧

10‧‧‧柱塞

10.1‧‧‧柱塞凸部

11‧‧‧帽蓋

12‧‧‧柱塞釋放機構

D‧‧‧遠端方向

EP‧‧‧伸出位置

M‧‧‧藥劑

P‧‧‧近端方向

RP‧‧‧縮回位置

SEP‧‧‧第二伸出位置

由【實施方式】參考附圖所給出的說明可更加瞭解本發明，但這些附圖只是用來舉例說明，因而對本發明無限定性。

第1A圖圖示本發明自動注射器之示範實施例在組裝期間的側視圖，第1B圖圖示本發明自動注射器之示範實施例在組裝期間的側視圖，第1C圖圖示本發明自動注射器之示範實施例在組裝期間的縱向截面，第1D圖圖示本發明自動注射器之示範實施例在組裝期間的半透明側視圖，第2A圖圖示本發明自動注射器之示範實施例在使用前的側視圖，第2B圖圖示本發明自動注射器之示範實施例在使用前的不同側視圖，第2C圖圖示本發明自動注射器之示範實施例在使用前的縱向截面，第2D圖圖示本發明自動注射器之示範實施例在使用前的半透明側視圖，第3A圖圖示本發明自動注射器之示範實施例在使用期間的側視圖，第3B圖圖示本發明自動注射器之示範實施例在使用期間的側視圖，第3C圖圖示本發明自動注射器之示範實施例在使用期間的縱向截面，第3D圖圖示本發明自動注射器之示範實施例在使用期間的半透明側視圖，第4A圖圖示本發明自動注射器之示範實施例在使用期間的側視圖，第4B圖圖示本發明自動注射器之示範實施例在使用期間的側視圖，第4C圖圖示本發明自動注射器之示範實施例在使用期間的縱向截面，第4D圖圖示本發明自動注射器之示範實施例在使用期間的半透明側視圖，第5A圖圖示本發明自動注射器之示範實施例在使用期間的縱向截面，第5B圖圖示本發明自動注射器之示範實施例在使用期間的半透明側視圖，第6A圖圖示本發明自動注射器之示範實施例在使用後的側視圖，第6B圖圖示本發明自動注射器之示範實施例在使用後的側視圖，第6C圖圖示本發明自動注射器之示範實施例在使用後的縱向截面，以及第6D圖圖示本發明自動注射器之示範實施例在使用後的半透明側視圖，第7圖圖示本發明自動注射器之示範實施例的縱向截面。

附圖中，對應的部件用相同元件符號表示。

第1A至D圖根據本發明圖示在組裝期間的自動注射器1之示範實施例。請參考第1A圖及第1B圖，自動注射器1的示範實施例包括由前外殼2.1及後外殼2.2構成的外殼2。在另一示範實施例中，外殼2可由單一外殼構成。帽蓋11可移除地耦合至外殼 2的遠端。外殼2可包括可為外殼2之一透明部份或鏤空的觀察窗2.7。針罩7可套在外殼2內。

如第1C圖所示，外殼2適合保持一藥劑容器，例如針筒3。針筒3可為預充填針筒以及具有設置在遠端的針4(參考第3C圖)。當自動注射器1及/或針筒3組好時，保護針套5可移除地耦合至針4。設置用於近端密封針筒3以及用於使內含於針筒3之藥劑M移動通過針4的止動件6。針筒3相對於外殼2保持在固定位置以及彼之近端在其中有支撐。在其他示範實施例中，該藥劑容器可為包含藥劑M及接合一可移除針的卡匣。

在一示範實施例中，針罩7可滑動地設置於外殼2中，以及相對於外殼2能夠在近端及遠端移動。可用護罩彈簧8相對於外殼2在遠端方向D偏壓針罩7。

在一示範實施例中，驅動彈簧9(例如，壓縮彈簧)設置於外殼2的近端部件內。柱塞10用來遞送驅動彈簧9的力至止動件6。在一示範實施例中，柱塞10呈中空以及驅動彈簧9設置於柱塞10內以在遠端方向D頂著後外殼2.2偏壓柱塞10。在一示範實施例中，柱塞10包括為柱塞釋放機構12之一部份的柱塞凸部10.1，其係經設置成可防止柱塞10在頂著注射部位壓下針罩7之前釋放以及在針罩7壓下時釋放柱塞10。

在自動注射器1之組裝方法的一示範實施例中，將驅動彈簧9插進柱塞10以及近端擱在後外殼2.2上，以及使柱塞10壓頂後外殼2.2，壓縮驅動彈簧9。當驅動彈簧9已適當地壓縮時，旋轉柱塞10使得柱塞凸部10.1接合形成於外殼2中的卡口槽2.3。然後，可讓驅動彈簧9稍微膨脹以及使柱塞凸部10.1鎖定於卡口槽 2.3內。柱塞10解脫卡口槽2.3只能藉由在近端方向P相對於後外殼2.2的軸向平移以及相對於後外殼2.2的旋轉。

在自動注射器1之組裝方法的一示範實施例中，將護罩彈簧8插進前外殼2.1以及近端擱在前外殼2.1中，以及使針罩7壓頂前外殼2.1，壓縮護罩彈簧9。針罩7上的彈性護罩長條7.1接觸在外殼2之針筒支承部2.5上的柔性外殼止回長條2.4。當針筒3尚未存在於外殼2中時，外殼止回長條2.4能夠在徑向向內方向偏轉以及護罩長條7.1在近端方向P可通過外殼止回長條2.4。針筒3由近端方向P至遠端方向D組裝於前外殼2.1內。在一示範實施例中，可插入附有針4及保護針套5的針筒3。在另一示範實施例中，在針筒3插進前外殼2.1後，可組裝針4及/或保護針套5至針筒3。當針筒3插進前外殼2.1時，外殼止回長條2.4抵接針筒3，因而無法向內徑向偏轉。因此，為了允許護罩7在遠端方向D相對於前外殼2.1移動，護罩止回長條7.1必須繞著外殼止回長條2.4徑向向外偏轉。

在自動注射器1之組裝方法的一示範實施例中，經組裝成帶有柱塞10及驅動彈簧9的後外殼2.2在插入針筒3後可耦合至前外殼2.1。當後外殼2.2接合前外殼2.1時，柱塞凸部10.1接觸前外殼2.1上的斜角肋條2.6而施加軸向力(在近端方向P)及旋轉力至柱塞凸部10.1。施加至柱塞凸部10.1的軸向力及旋轉力造成柱塞10相對於後外殼2.2近端移動及旋轉而部份脫離卡口槽2.3。不過，針罩7上的第一護罩凸部7.2抵接柱塞凸部10.1，以及斜角肋條2.6和第一護罩凸部7.2防止柱塞凸部10.1完全脫離卡口槽2.3。在護罩彈簧8的偏壓力作用下，第二護罩凸部7.4抵接柱塞凸部10.1，從而限制針罩7由外殼2遠端伸出。

在一示範實施例中，柱塞凸部10.1、斜角肋條2.6及第一護罩凸部7.2包括柱塞釋放機構12。

在自動注射器1之組裝方法的一示範實施例中，在針筒3的插入後，帽蓋11耦合至保護針套5。可設置用倒鉤、按扣配合、磨擦、鉤子等等接合保護針套5的帽蓋11，使得當帽蓋11在遠端方向D軸向移動時，保護針套5會在遠端方向D軸向移動。帽蓋11可接合針罩7及/或外殼2。

第2A圖及第2B圖圖示本發明組成自動注射器1之示範實施例在使用前的不同側視圖。第2C圖圖示本發明組成自動注射器1之示範實施例的縱向截面。第2D圖圖示本發明組成自動注射器1之示範實施例的半透明側視圖。

以下為本發明組成自動注射器1之示範實施例的操作順序：在使用前，自動注射器1處於如第2A圖至第2D圖所示的狀態。若有的話，使用者由包裝卸下自動注射器1。然後，使用者通過觀察窗2.7可檢查藥劑M。

使用者在遠端方向D拉扯帽蓋11離開外殼2而移開它，藉此也移開保護針套5。當針筒3保持在外殼2中，拉扯帽蓋11所施加的負荷可由外殼2解決。

如第3A圖至第3D圖所示，針罩7在處於伸出位置EP時由外殼2在遠端方向D突出。在一示範實施例中，伸出位置EP由抵接第二護罩凸部7.4的柱塞凸部10.1界定，藉此在護罩彈簧8的作用力下限制針罩7.4相對於外殼2在遠端方向D的移動。

如第4A圖至第4D圖所示，自動注射器1貼著注射部位以及針罩7衝擊該注射部位從而針罩7反抗的護罩彈簧8的偏壓地由伸出位置EP移到縮回位置RP。當針罩7由伸出位置EP向縮回位置RP偏壓時，柱塞凸部10.1沿著第一護罩凸部7.2騎乘。在一示範實施例中，第一護罩凸部7.2可包括抵抗元件7.5，它在抵接柱塞凸部10.1時產生對於針罩7在近端方向P之平移有增加之阻力的觸覺反饋。該觸覺反饋可表明藥劑M的進針及/或輸送可開始進一步壓下針罩7。在抵抗元件7.5繞過柱塞凸部10.1之前，自動注射器1可能由注射部位移開而重新定位，因為針罩7在護罩彈簧8的作用力下會回到伸出位置EP。熟諳此藝者應瞭解，在各種示範實施例中，抵抗元件7.5可包含凸塊、斜坡、抵接件、凹部、彈簧掣子、預載長條等等中之至少一者。

一旦柱塞凸部10.1已通過抵抗元件7.5，針罩7已充分縮回使得針4露出及插入注射部位。一旦針罩7被完全壓下進入縮回位置RP(從而針4完全插入)，第一護罩凸部7.2軸向偏離以及不再抵接柱塞凸部10.1。

如第5A圖及第5B圖所示，在驅動彈簧9的作用力下，柱塞凸部10.1在遠端方向D騎乘斜角肋條2.6，使柱塞10對於外殼2旋轉以及完全脫離卡口槽2.3。柱塞10因而鬆開以及在遠端方向D推進止動件6使針筒3的藥劑M位移通過針4。在一示範實施例中，當柱塞10脫離卡口槽2.3時，柱塞凸部10.1可衝擊針罩7以及產生表示藥劑M已開始輸送的可聽見反饋。通過觀察窗2.7可觀察到正在推進的柱塞10以提供關於藥劑輸送進度以及表明自動注射器1已用過的視覺反饋。

如第6A圖至第6D圖所示，當自動注射器1由注射部位移開時，藉由護罩彈簧8的驅動，針罩7由縮回位置RP向第二伸出位置SEP移動以覆蓋針4。在處於第二伸出位置SEP時，針罩7比伸出位置EP更遠地由外殼2突出以及對於外殼2鎖定於一軸向位置。

當針罩7由縮回位置RP向第二伸出位置SEP平移時，護罩長條7.1繞著外殼止回長條2.4徑向向外偏轉。一旦護罩長條7.1已通過外殼止回長條2.4，它回到不徑向向內的偏轉位置。針罩7相對於外殼2無法在近端方向P平移離開第二伸出位置SEP，因為護罩長條7.1會抵接外殼止回長條2.4，外殼止回長條2.4向內被針筒3支撐因而在徑向向內方向不偏轉以允許護罩長條7.1通過。針罩7因此鎖定在第二伸出位置SEP。用與針罩7之狹槽7.3末端接合的外殼凸部2.8防止針罩7進一步延伸。

在一示範實施例中，如果自動注射器1在完全藥劑輸送前由注射部位移開，針罩7會平移到第二伸出位置SEP。因此，減少注射後被針扎傷的風險。

如本文所使用的，用語“藥物”或“藥劑”係指包含至少一醫學上活性化合物的醫藥配方，其中，在一具體實施例中，該醫學上活性化合物有達1500Da的分子量及/或為縮氨酸(peptide)、蛋白質、多醣(polysaccharide)、疫苗、DNA、RNA、酶、抗體或其片段、荷爾蒙或寡核苷酸(oligonucleotide)、或上述醫學上活性化合物的混合物，其中，在另一具體實施例中，該醫學上活性化合物適於治療及/或預防糖尿病或與糖尿病有關的併發症，例如糖尿病性視網膜病變(diabetic retinopathy)，血栓栓塞症(thromboembolism disorders)，例如深靜脈或肺血栓栓塞(pulmonary thromboembolism)、急性冠狀動脈綜合症(acute coronary syndrome，ACS)、心絞痛(angina)、心肌梗塞(myocardial infarction)、癌症、黃斑部病變(macular degeneration)、發炎，花粉過敏，動脈粥樣硬化(atherosclerosis)及/或類風濕關節炎(rheumatoid arthritis)，其中，在另一具體實施例中，該醫學上活性化合物包含用於治療及/或預防糖尿病或與糖尿病有關之併發症(例如，糖尿病性視網膜病變)的至少一縮氨酸，其中，在又一具體實施例中，該醫學上活性化合物包含至少一人類胰島素(human insulin)或人類胰島素類似物或衍生物，胰高血糖素樣縮氨酸(glucagon-like peptide，GLP-1)或彼等之類似物或衍生物，或促胰島素分泌肽-3(exendin-3)或促胰島素分泌肽(exendin-4)或促胰島素分泌肽-3或促胰島素分泌肽-4的類似物或衍生物。

胰島素類似物的例子有：Gly(A21)、Arg(B31)、Arg(B32)人類胰島素；Lys(B3)、Glu(B29)人類胰島素；Lys(B28)、Pro(B29)人類胰島素；Asp(B28)人類胰島素；人類胰島素，其中用Asp、Lys、Leu、Val或Ala取代在B28位的脯胺酸(proline)，以及其中可用Pro取代在B29位的Lys；Ala(B26)人類胰島素；Des(B28-B30)人類胰島素；Des(B27)人類胰島素；以及Des(B30)人類胰島素。

胰島素衍生物的例子有：B29-N-肉豆蔻醯基(myristoyl)-des(B30)人類胰島素；B29-N-棕櫚醯基(palmitoyl)-des(B30)人類胰島素；B29-N-肉豆蔻醯基人類胰島素； B29-N-棕櫚醯基人類胰島素；B28-N-肉豆蔻醯基LysB28ProB29人類胰島素；B28-N-棕櫚醯基-LysB28ProB29人類胰島素；B30-N-肉豆蔻醯基-ThrB29LysB30人類胰島素；B30-N-棕櫚醯基-ThrB29LysB30人類胰島素；B29-N-(N-棕櫚醯基-Y-麩胺醯基(glutamyl))-des(B30)人類胰島素；B29-N-(N-石膽基(lithocholyl)-Y-麩胺醯基)-des(B30)人類胰島素；B29-N-((ω-羧基十七醯基(carboxyheptadecanoyl))-des(B30)人類胰島素；以及B29-N-(ω-羧基十七醯基)人類胰島素。

促胰島素分泌肽-4(Exendin-4)例如意指促胰島素分泌肽-4(1-39)、有如下順序的縮氨酸：氫基-組胺酸-甘胺酸-穀胺酸-甘胺酸-酪胺酸-苯丙胺酸-酪胺酸-絲胺酸-天冬胺酸-亮胺酸-絲胺酸-賴胺酸-穀胺醯胺-蛋胺酸-穀胺酸-穀胺酸-穀胺酸-丙胺酸-纈胺酸-精胺酸-亮胺酸-苯丙胺酸-異白胺酸-穀胺酸-色胺酸-亮胺酸-賴胺酸-天冬胺醯胺-甘胺酸-甘胺酸-脯胺酸-絲胺酸-絲胺酸-甘胺酸-丙胺酸-脯胺酸-脯胺酸-脯胺酸-絲胺酸-胺基(H-His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2)。

促胰島素分泌肽-4衍生物為例如由下列清單選出的化合物：氫基-(賴胺酸)4-des脯胺酸36，des脯胺酸37促胰島素分泌肽-4(1-39)-胺基(H-(Lys)4-des Pro36，des Pro37 Exendin-4(1-39)-NH2)、氫基-(賴胺酸)5-des脯胺酸36，des脯胺酸37促胰島素分泌肽 -4(1-39)-胺基(H-(Lys)5-des Pro36，des Pro37 Exendin-4(1-39)-NH2)、des脯胺酸36促胰島素分泌肽-4(1-39)(des Pro36 Exendin-4(1-39))、des脯胺酸36[天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)(des Pro36[Asp28]Exendin-4(1-39))、des脯胺酸36[異天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)(des Pro36[IsoAsp28]Exendin-4(1-39))、des脯胺酸36[蛋胺酸(氧基)14，天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)(des Pro36[Met(O)14，Asp28]Exendin-4(1-39))、des脯胺酸36[蛋胺酸(氧基)14，異天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)(des Pro36[Met(O)14，IsoAsp28]Exendin-4(1-39))、des脯胺酸36[色胺酸(二氧基)25，天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)(des Pro36[Trp(O2)25，Asp28]Exendin-4(1-39))、des脯胺酸36[色胺酸(二氧基)25，異天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)(des Pro36[Trp(O2)25，IsoAsp28]Exendin-4(1-39))、des脯胺酸36[蛋胺酸(氧基)14色胺酸(二氧基)25，天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)(des Pro36[Met(O)14 Trp(O2)25，Asp28]Exendin-4(1-39))、des脯胺酸36[蛋胺酸(氧基)14色胺酸(二氧基)25，異天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)(des Pro36[Met(O)14 Trp(O2)25，IsoAsp28]Exendin-4(1-39))；或des脯胺酸36[天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)(des Pro36[Asp28]Exendin-4(1-39))、 des脯胺酸36[異天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)(des Pro36[IsoAsp28]Exendin-4(1-39))、des脯胺酸36[蛋胺酸(氧基)14，天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)(des Pro36[Met(O)14，Asp28]Exendin-4(1-39))、des脯胺酸36[蛋胺酸(氧基)14，異天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)(des Pro36[Met(O)14，IsoAsp28]Exendin-4(1-39))、des脯胺酸36[色胺酸(二氧基)25，天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)(des Pro36[Trp(O2)25，Asp28]Exendin-4(1-39))、des脯胺酸36[色胺酸(二氧基)25，異天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)(des Pro36[Trp(O2)25，IsoAsp28]Exendin-4(1-39))、des脯胺酸36[蛋胺酸(氧基)14色胺酸(二氧基)25，天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)(des Pro36[Met(O)14 Trp(O2)25，Asp28]Exendin-4(1-39))、des脯胺酸36[蛋胺酸(氧基)14色胺酸(二氧基)25，異天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)(des Pro36[Met(O)14 Trp(O2)25，IsoAsp28]Exendin-4(1-39))，其中-賴胺酸6-胺基(-Lys6-NH2)群可鍵結至促胰島素分泌肽-4衍生物的C端；或有下列順序的促胰島素分泌肽-4衍生物：des脯胺酸36促胰島素分泌肽-4(1-39)-賴胺酸6-胺基(AVE0010)(des Pro36 Exendin-4(1-39)-Lys6-NH2(AVE0010))、分泌肽-4(1-39)-賴胺酸6-胺基(H-(Lys)6-des Pro36[Asp28]Exendin-4(1-39)-Lys6-NH2)、des天冬胺酸28脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38促胰島素分泌肽 -4(1-39)-胺基(des Asp28 Pro36，Pro37，Pro38Exendin-4(1-39)-NH2)、氫基-(賴胺酸)6-des脯胺酸36，脯胺酸38[天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)-胺基(H-(Lys)6-des Pro36，Pro38[Asp28]Exendin-4(1-39)-NH2)、氫基-天冬胺醯胺-(穀胺酸)5-des脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)-胺基(H-Asn-(Glu)5des Pro36，Pro37，Pro38[Asp28]Exendin-4(1-39)-NH2)、des脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)-(賴胺酸)6-胺基(des Pro36，Pro37，Pro38[Asp28]Exendin-4(1-39)-(Lys)6-NH2)、氫基-(賴胺酸)6-des脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)-(賴胺酸)6-胺基(H-(Lys)6-des Pro36，Pro37，Pro38[Asp28]Exendin-4(1-39)-(Lys)6-NH2)、氫基-天冬胺醯胺-(穀胺酸)5-des脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)-(賴胺酸)6-胺基(H-Asn-(Glu)5-des Pro36，Pro37，Pro38[Asp28]Exendin-4(1-39)-(Lys)6-NH2)、氫基-(賴胺酸)6-des脯胺酸36[色胺酸(二氧基)25，天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)-賴胺酸6-胺基(H-(Lys)6-des Pro36[Trp(O2)25，Asp28]Exendin-4(1-39)-Lys6-NH2)、氫基-des天冬胺酸28脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[色胺酸(二氧基)25]促胰島素分泌肽-4(1-39)-胺基(H-des Asp28 Pro36，Pro37，Pro38[Trp(O2)25]Exendin-4(1-39)-NH2)、氫基-(賴胺酸)6-des脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[色胺酸(二氧基)25，天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)-胺基(H-(Lys)6-des Pro36，Pro37，Pro38[Trp(O2)25，Asp28]Exendin-4(1-39)-NH2)、氫基-天冬胺酸-(穀胺酸)5-des脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[色胺酸(二氧基)25，天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)-胺基(H-Asn-(Glu)5-des Pro36，Pro37，Pro38[Trp(O2)25，Asp28]Exendin-4(1-39)-NH2)、des脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[色胺酸(二氧基)25，天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)-(賴胺酸)6-胺基(des Pro36，Pro37，Pro38[Trp(O2)25，Asp28]Exendin-4(1-39)-(Lys)6-NH2)、氫基-(賴胺酸)6-des脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[色胺酸(二氧基)25，天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)-(賴胺酸)6-胺基(H-(Lys)6-des Pro36，Pro37，Pro38[Trp(O2)25，Asp28]Exendin-4(1-39)-(Lys)6-NH2)、氫基-天冬胺酸-(穀胺酸)5-des脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[色胺酸(二氧基)25，天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)-(賴胺酸)6-胺基(H-Asn-(Glu)5-des Pro36，Pro37，Pro38[Trp(O2)25，Asp28]Exendin-4(1-39)-(Lys)6-NH2)、氫基-(賴胺酸)6-des脯胺酸36[蛋胺酸(氧基)14，天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)-賴胺酸6-胺基(H-(Lys)6-des Pro36[Met(O)14，Asp28]Exendin-4(1-39)-Lys6-NH2)、des蛋胺酸(氧基)14天冬胺酸28脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38促胰島素分泌肽-4(1-39)-胺基(des Met(O)14 Asp28 Pro36，Pro37，Pro38 Exendin-4(1-39)-NH2)、氫基-(賴胺酸)6-des脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[蛋胺酸(氧基)14，天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)-胺基(H-(Lys)6-desPro36，Pro37，Pro38[Met(O)14，Asp28]Exendin-4(1-39)-NH2)、氫基-天冬胺醯胺-(穀胺酸)5-des脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[蛋胺酸(氧基)14，天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)-胺基(H-Asn-(Glu)5-des Pro36，Pro37，Pro38[Met(O)14，Asp28]Exendin-4(1-39)-NH2)、des脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[蛋胺酸(氧基)14，天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)-(賴胺酸)6-胺基(des Pro36，Pro37，Pro38[Met(O)14，Asp28]Exendin-4(1-39)-(Lys)6-NH2)、氫基-(賴胺酸)6-des脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[蛋胺酸(氧基)14，天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)-(賴胺酸)6-胺基(H-(Lys)6-des Pro36，Pro37，Pro38[Met(O)14，Asp28]Exendin-4(1-39)-(Lys)6-NH2)、氫基-天冬胺醯胺-(穀胺酸)5-des脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[蛋胺酸(氧基)14，天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)-(賴胺酸)6-胺基(H-Asn-(Glu)5 des Pro36，Pro37，Pro38[Met(O)14，Asp28]Exendin-4(1-39)-(Lys)6-NH2)、氫基-賴胺酸6-des脯胺酸36[蛋胺酸(氧基)14，色胺酸(二氧基)25，天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)-賴胺酸6-胺基(H-Lys6-des Pro36[Met(O)14，Trp(O2)25，Asp28]Exendin-4(1-39)-Lys6-NH2)、氫基-des天冬胺酸28脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[蛋胺酸(氧基)14，色胺酸(二氧基)25]促胰島素分泌肽-4(1-39)-胺基(H-des Asp28 Pro36，Pro37，Pro38[Met(O)14，Trp(O2)25]Exendin-4(1-39)-NH2)、氫基-(賴胺酸)6-des脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[蛋胺酸(氧基)14，天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)-胺基(H-(Lys)6-des Pro36，Pro37，Pro38[Met(O)14，Asp28]Exendin-4(1-39)-NH2)、氫基-天冬胺醯胺-(穀胺酸)5-des脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[蛋胺酸(氧基)14，色胺酸(二氧基)25，天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)-胺基(H-Asn-(Glu)5-des Pro36，Pro37，Pro38[Met(O)14，Trp(O2)25，Asp28]Exendin-4(1-39)-NH2)、des脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[蛋胺酸(氧基)14，色胺酸(二氧基)25，天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)-(賴胺酸)6-胺基(des Pro36，Pro37，Pro38[Met(O)14，Trp(O2)25，Asp28]Exendin-4(1-39)-(Lys)6-NH2)、氫基-(賴胺酸)6-des脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[蛋胺酸(氧基)14，色胺酸(二氧基)25，天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(S1-39)-(賴胺酸)6-胺基(H-(Lys)6-des Pro36，Pro37，Pro38[Met(O)14，Trp(O2)25，Asp28]Exendin-4(S1-39)-(Lys)6-NH2)、氫基-天冬胺醯胺-(穀胺酸)5-des脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[蛋胺酸(氧基)14，色胺酸(二氧基)25，天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)-(賴胺酸)6-胺基(H-Asn-(Glu)5-des Pro36，Pro37，Pro38[Met(O)14，Trp(O2)25，Asp28]Exendin-4(1-39)-(Lys)6-NH2)；或前述促胰島素分泌肽-4衍生物中之任一的醫藥上可接受鹽或溶劑合物(solvate)。

荷爾蒙的例子有：垂體荷爾蒙或下丘腦荷爾蒙或調節性活性縮氨酸以及如列於Rote Liste(2008版)第50章的拮抗物，例如促性腺激素(Gonadotropine)(促濾泡素(Follitropin)、促黃體素(Lutropin)、絨毛膜性腺激素(Choriongonadotropin)、促月經素(Menotropin))，生長激素(Somatropine，Somatropin)，去氨加壓素(Desmopressin)，特利加壓素(Terlipressin)，人工促性腺素戈那瑞林(Gonadorelin)，人工促性腺素曲普瑞林(Triptorelin)，人工促性線素亮丙瑞林(Leuprorelin)，噴鼻劑布舍瑞林(B使用者elin)，促性腺素拮抗劑那法瑞林(Nafarelin)，人工促黃體素戈舍瑞林(Goserelin)。

多醣的例子為糖胺聚糖(glucosaminoglycane)，例如玻尿酸(hyaluronic acid)、肝素(heparin)、低分子量肝素或超低分子量肝素或其衍生物，或上述多醣的硫酸化型(例如，聚硫酸化型)，及/或其醫藥上可接受鹽。聚硫酸化低分子量肝素的醫藥上可接受鹽例如為依諾肝素鈉(enoxaparin sodium)。

抗體為球狀血漿蛋白質(globular plasma protein)(約150kDa)，也習稱共享基本結構的免疫球蛋白(immunoglobulin)。由於它們有加至胺基酸殘基的糖鏈，它們為醣蛋白。每個抗體的基本功能單元為免疫球蛋白(Ig)單體(只有一個Ig單元)；分泌抗體也可為有兩個Ig單元而與IgA一樣的雙體(dimeric)，有4個Ig單元的四體(tetrameric)，例如硬骨魚類IgM，或有5個Ig單元的五體(pentameric)，例如哺乳動物IgM。

Ig單體為由4個聚縮氨酸鏈組成的”Y”形分子；用在半胱胺酸殘基(cysteine residue)間之二硫鍵(disulfide bond)連接的兩個相同重鏈(heavy chain)與兩個相同輕鏈(light chain)。每個重鏈約有440個胺基酸長；每個輕鏈約有220個胺基酸長。重鏈及輕鏈各自含有使其折疊穩定的鏈內二硫鍵。每個鏈由稱作Ig域的結構域構成。該等域含有約70至110個胺基酸以及根據它們的大小及功能分成數類(例如，可變或V，以及恆定或C)。它們有性狀免疫球蛋白折疊，其中兩個β摺板(β sheet)產生”三明治”形狀，其係藉由保持半胱胺酸與其他帶電胺基酸(charged amino acid)的相互作用而固定在一起。

有5種用α，δ，ε，γ及μ表示的哺乳動物Ig重鏈。重鏈的類型定義抗體的同型(isotype)；這些鏈分別在IgA、IgD、IgE、IgG及IgM抗體中找到。

不同重鏈的差別在大小及組合物；α與γ含有約450個胺基酸，以及δ約有500個胺基酸，而μ與ε約有550個胺基酸。每個重鏈有兩個區，即恆定區(CH)與可變區(VH)。在一物種中，恆定區在所有同型相同的抗體中實質相同，但是在有不同同型的抗體中不同。重鏈γ、α及δ有由3個串聯Ig域構成的恆定區，以及用於增加彈性的鉸鏈區(hinge region)；重鏈μ及ε有由4個免疫球蛋白域構成的恆定區。該重鏈的可變區不同於由不同B細胞產生的抗體，但是與由單一B細胞或B細胞株(B cell clone)產生的所有抗體相同。每個重鏈的可變區約有110個胺基酸長以及由單一Ig域構成。

在哺乳動物中，有兩種以λ及κ表示的免疫球蛋白輕鏈。輕鏈有兩個連續域：一個為恆定域(CL)與一個為可變域(VL)。輕鏈的約略長度為211至217個胺基酸。每個抗體含有永遠相同的兩個輕鏈；在哺乳動物的每個抗體中只有一種輕鏈，κ或λ。

雖然所有抗體的一般結構極為類似，給定抗體的獨特性質是由可變(V)區決定，如上述。更特別的是，各有3個輕鏈(VL)及3個重鏈(VH)的可變環負責抗原的結合，亦即，它的抗原特異性(antigen specificity)。這些環被稱作互補決定區(CDR)。因為源於VH及VL域的CDR有助於抗原結合位(antigen-binding site)，最終抗原特異性是由重鏈與輕鏈的組合決定，而不是其中之任一單獨決定。

如以上所定義，”抗體片段”含有至少一抗原結合片段，而且與由該片段衍生的完整抗體有實質一樣的功能及特異性。木瓜蛋白酶的有限酵素分解(proteolytic digestion)把Ig原型劈分成3個片段。兩個相同的胺基端片段，各自含有一條整個L鏈與大約半條的H鏈，為抗原結合片段(Fab)。第三片段，大小類似但是含有這兩個重鏈中有鏈間二硫鍵的羧基端半部，為可結晶片段(Fc)。該Fc含有醣類、補體結合及FcR結合位。有限的胃蛋白分解(pepsin digestion)產生含有Fab碎片及鉸鏈區的單一F(ab')2片段，包括H-H鏈間二硫鍵。F(ab')2為抗原結合的二價物(divalent)。可劈分F(ab')2的二硫鍵以便得到Fab'。此外，可融合重鏈及輕鏈的可變區以形成單鏈可變片段(scFv)。

醫藥上可接受之鹽類的例子為酸加成鹽以及鹼鹽。酸加成鹽的例子為氫氯酸鹽或氫溴酸鹽。鹼鹽類的例子為含有一陽離子的鹽類，其中之陽離子係從以下之鹼金族或鹼土族離子中選出，例如鈉離子或鉀離子或鈣離子，或銨離子N+(R1)(R2)(R3)(R4)，其中之R1到R4係各自獨立，意指：氫、視需要經取代之C1-C6烷基、視需要經取代之C2-C6烯基、視需要經取代之C6-C10芳基、或視需要經取代之C6-C10雜芳基。醫藥上可接受的其他鹽類範例可參見第十七版的”Remington’s Pharmaceutical Sciences”(1985)(作者： Alfonso R。Gennaro，出版社：美國賓州之Mark Publishing Company，Easton)，以及藥理學百科大全(Encyclopedia of Pharmaceutical Technology)。

醫藥上可接受之溶劑合物的例子為水合物。

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