TW201018402A - Composition for controlling pests and method for controlling pests - Google Patents

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TW201018402A TW098131009A TW98131009A TW201018402A TW 201018402 A TW201018402 A TW 201018402A TW 098131009 A TW098131009 A TW 098131009A TW 98131009 A TW98131009 A TW 98131009A TW 201018402 A TW201018402 A TW 201018402A
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Masanao Takaishi
Atsushi Iwata
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Description

201018402 * 六、發明說明: ‘ - 【發明所屬之技術領域】 本發明關於有害生物防治用組成物與有害生物防治 . 方法。 • 【先前技術】 α -經取代之苯基乙酸化合物為傳統習知作為殺真菌 劑之活性成分(例如,參照專利文獻1)。 專利文獻1 :國際公開案W0 95/27, 693 ❹ 【發明内容】 [發明欲解決之課題] 本發明之目的係提供對於有害生物具有優異防治效 果之有害生物防治用組成物與有害生物防治方法。 [解決課題之手段] 本發明提供有害生物防治用組成物與有害生物防治 方法,其對於有害生物之防治效果已藉由使用下述式(1) 所示之於α-經取代之苯基乙酸化合物類之α-烷氧基苯 ¥基乙酸化合物,與下述式(2)所示之新尼古丁化合物,予以 改良。 亦即,本發明具有下述構成。 [1 ] 一種有害生物防治用組成物,包括作為活性成分 之下述式(1)所示之烷氧基苯基乙酸化合物··
321496 201018402 其中,x1表示曱基、二氟甲基或·乙基;X2表示甲氧基或曱 基胺基;以及X3表示苯基、2-甲基笨基或2, 5-二甲基苯基; 以及式(2)所示之新尼古丁化合物
其中,A表示6-氯-3-吡啶基、2-氣-5-噻唑基、四氫呋喃 -2-基或四氫呋喃-3-基;z表示甲基' NHR2基團、N(CH3)R2 基團或SR2基團;R1表示氫原子、曱基或乙基;R2表示氫 ❹ 原子或甲基;或R1與R2可共同形成CH2CH2基團或CH2〇CH2 基團;X表示氮原子或CH基團;以及γ表示氰基或硝基。 [2] 如[1]之有害生物防治用組成物,其中,式(1)所 示之新尼古丁化合物係選自可尼丁(cl〇thianidin)、益達 胺(丨111丨(1&(31〇口1*丨(1)與售蟲唤(1;111&11161;110义8111)所成組群。 [3] 如[1]或[2]之有害生物防治用組成物,其中,式 (1)所示之α_燒氧基苯基乙酸化合物相對於式(2)所示之 新尼古丁化合物之重量比係於0.0125:1至500:1的範圍。 ® [4] 一種有害生物防治方法,包括對有害生物或有害 生物樓息處施用有效罝之[1]之式(1)所示之α-燒氧基苯 基乙酸化合物與[1]之式(2)所示之新尼古丁化合物。 [5] —種有害生物防治方法,包括對植物或植物生長 處施用有效量之[1]之式(1)所示之烷氧基苯基乙酸化 合物與[1]之式(2)所示之新尼古丁化合物。 [6] —種種子處理劑,包括[1;|之式(1)所示之α—烷 321496 4 201018402 氧基苯基乙酸化合物與式(2)所示之新尼古丁化合物作為 • 活性成分。 [7 ] —種植物種子,其係經以有效量之[1 ]之式(1)所 * 示之α -烷氧基苯基乙酸化合物與[1]之式(2)所示之新尼 ' 古丁化合物,予以處理者。 [8] —種[1]之式(1)所示之<2-烷氧基苯基乙酸化合 物與[1]之式(2)所示之新尼古丁化合物之組合用途,係用 於防治有害生物。 〇 本發明之有害生物防治用組成物顯現對抗有害生物 的優異效果。 【實施方式】 說明用於本發明之有害生物防治用組成物之式(1)所 示之α-烷氧基苯基乙酸化合物。 式(1)所示之α-烷氧基苯基乙酸化合物之例包括下 述化合物。 _ α-烷氧基苯基乙酸化合物其於式(1)中之X1為甲基、 二氣甲基或乙基; 烧氧基苯基乙酸化合獻其於式(1)¾之,χ]為甲基‘ α -烷氧基苯基乙酸化合物其於式(1)中之X2為甲氧基 或甲基胺基; α -烷氧基苯基乙酸化合物其於式(1)中之X1為甲基且 X2為曱氧基; α -烷氧基苯基乙酸化合物其於式(1)中之X1為甲基且 X為甲基胺基; 321496 201018402 α-烧氧基苯基乙酸化合物莫於式⑴中之乂3為苯基、 2-甲基苯基或2, 5-二曱基苯基; α-烷氧基苯基乙酸化合物其於式(1)中之χ3為苯基或 2, 5-二甲基苯基; α烧氧基本基乙酸化合物其於式(1)中之χΐ為甲美, X2為甲氧基且X3為2, 5-二甲基苯基; Α 烧軋基本基乙酸化合物其於式(1)中之χΐ為甲基, X2為曱基胺基且X3為苯基;以及 α ~烷氧基苯基乙酸化合物其於式(1)中之X1為甲基、 X2為曱基胺基且X3為2, 5-二曱基苯基。 其次’揭示式(1)所示之α-烷氧基苯基乙酸化合物之 具體例。 式(1)所示之α-烷氧基苯基乙酸化合物中,X1、X2、 X3為示於表1之取代基組合之一者。 6 321496 201018402 [表l ] X1 X2 X3 ch3 och3 Ph ch3 och3 2-CH3Ph ch3 och3 2, 5-(CH3)2Ph ch3 NHCHg Ph ch3 nhch3 2-CH3Ph ch3 nhch3 2, 5-(CH3)2Ph chf2 och3 Ph chf2 OCHg 2-CH3Ph chf2 och3 2, 5-(CH3)2Ph chf2 NHCHS Ph chf2 NHCHg 2-CH3Ph chf2 nhch3 2, 5-(CH3)2Ph c2h5 och3 Ph C2Hs och3 2-CH3Ph C2Hs OCHg 2, 5-(CH3)2Ph C2Hs NHCH3 Ph c2h5 NHCHS 2-CH3Ph c2h5 nhch3 2, 5-(CH3)2Ph
式(1)所示之α-烷氧基苯基乙酸化合物可具有異構 物,例如立體異構物,如以不對稱碳為基礎之光學異構物, 以及互變異構物,且本發明中包含任何異構物,且可單獨 使用或以任何異構物比例之混合物使用。 式(1)所示之烷氧基苯基乙酸化合物可呈溶劑合 物(例如水合物)形式且本發明中可以溶劑合物形式使用。 式(1)所示之α-烷氧基苯基乙酸化合物可呈晶型/或 非晶型之形式且本發明中可以任何形式使用。 式(1)所示之α-烷氧基苯基乙酸化合物揭示於國際 專利W095/27, 693公報。該等化合物可藉由該公報中所揭 不之方法而合成。 7 321496 201018402 其次,說明與式(1)所示之烷氧基苯基乙酸化合物 —起用於本發明之有害生物防治用組成物之式(2)所示之 新尼古丁化合物。 新尼古丁化合物為式(2)所示化合物
其中,Α表示6-氣-3-吡啶基、2_氣噻唑基、四氫呋喃 2基或四氫呋喃-3-基;z表示甲基、nhr2基團、n(CH3)R2 基團或SR2基團;Rl表示氫原子、甲基或乙基;R2表示氫 原子或甲基;或R、R2可共同形成CH2CH2基團或CH2〇CH2 基團;X表示氮原子或CH基團;以及γ表示氰基或硝基。 式(2)所示之新尼古丁化合物之具體例包括: 1化合物其中之Α為2-氯-5-噻唑基,ζ為NHCHs基團, R1為氫原子,X為氮原子且γ為硝基(普通名稱··可尼丁 (clothianidin)) > 化合物其中之A為2-氯-5-噻唑基,z為N(CH3)R2基 團’R1與R2共同形成CH·2基團,X為氮原子且γ為硝 基(普通名稱:嗟蟲嗓(thiamethoxam)), 1化合物其中之A為6-氯-3-吡啶基,z為NHR2基團, 反1與R2共同形成CH2Cfl2基團,X為氮原子且γ為硝基(普通 名稱.益達胺(imidacloprid))., 化合物其中之A為6一氯—3-吡啶基,z為n(C{j3)r2基 圏,R1為乙基,R2為氫原子,叉為⑶基團且γ為硝基(普 321496 8 201018402 通名稱:烯咬蟲胺(nitenpyram)), • 化合物其中之A為四氫呋喃-3-基’ Z為n(CH3)R2基 團’ R1為氫原子,R2為氫原子,X為氮原子且γ為硝基(普 通名稱:達特南(dinotefuran)), ' 化合物其中之A為6-氯-3-吡啶基,Z為曱基,R1為甲 基’ X為氮原子且γ為氰基(普通名稱:亞滅培 (acetamiprid)), 化合物其中之A為6-氯-3-吡啶基,Z為SR2基團,R1 0 與K2共同形成CmCIL·基團,X為氮原子且Y為氰基(普通名 稱:塞蟲琳(thiacloprid))。 其中,較佳為可尼丁、噻蟲嗪與益達胺,且更較佳為 吁尼丁。 式(2)所示之新尼古丁化合物為已知化合物,且經揭 禾於例如”The Pesticide Manual·1,14th edition, British Crop Protection Council 出版,ISBN 1901396142, pp. 209,598,1,022中。該等化合物可由廠商取得或經 ®由已知方法製備。 本發明之有害生物防治用組成物中,例如,下述化合 物(la)或(lb)之式(1)所示之α_烷氧基苯基乙酸化合 物,相對於例如可尼丁、嗟蟲嗪與益達胺之任一者的式(2) 所禾之新尼古丁化合物的重量比,典型地為〇. 0125 : 1至 5〇〇 : 1的範圍’較佳地為0, 〇25 : 1至1〇〇 : 1。此外當 使用作為塵粉時,更較佳地為〇· 〇25 : !至4〇 : i的範圍, 而當使用作為種子處理劑時,〇·25:丨至1〇〇 : i的範圍為 321496 9 201018402 更較佳。 本發明之有害生物防治用組成物可為式(1)所示之 α -烷氧基苯基乙酸化合物與式(2)所示之新尼古丁化合物 之單純混合物,但典型地式(1)所示之烷氧基笨基乙酸 化合物與式(2)所示之新尼古丁化合物係與視需要之界面 活性劑與其他佐劑,以及惰性載劑一起混合,而將該混合 物調配為油劑、乳化物、可流動劑、可濕粉末、顆粒可濕 粉末、粉末劑、顆粒劑等。上述之有害生物防治用組成物 可以其本身或經添加其他成分而使用作為本發明之種子處 理劑。 本發明之有害生物防治用組成物中,式(1)所示之α -烷氧基苯基乙酸化合物與式(2)所示之新尼古丁化合物之 總量典型地為0. 1至99重量%的範圍,較佳地為0. 2至99 重量%。 使用於調配物中的固體載劑之例包括細粉末或顆 粒,例如礦物例如高嶺土、凹凸棒黏土(attapulgite clay)、膨潤土、蒙脫石、酸性白黏土、葉臘石、滑石、矽 藻土與方解石;天然有機物例如玉米轴粉末(corn rachis powder)與胡桃莢膜粉末;合成有機物質例如尿素;鹽類例 如碳酸鈣與硫酸銨;合成無機物質例如合成水合氧化矽; 而至於液體載劑,包括芳香族烴類例如二曱苯、烷基苯與 甲基萘;醇類例如2-丙醇、乙二醇、丙二醇與乙二醇單乙 基醚;酮類例如丙酮、環己酮與異佛爾酮;蔬菜油例如大 豆油與玉米籽油;石油脂肪族烴類、酯類、二曱基亞硪、 10 321496 201018402 乙猜與水。 • 界面活鋪之例包減料界面活_例如烧基硫酸 酉旨鹽類、烧基芳基續酸鹽類、二烧基績酸基號減鹽類、 ,聚氧伸乙基烧基芳基嗔酸醋鹽類、木質續酸鹽類與蔡績 酸鹽曱趁多縮合物;非離子性界面活性劑例如聚氧伸乙基 烧基芳㈣、聚氧伸乙基烧基聚氧伸丙基嵌段共聚物與山 梨醇酐脂肪酸酉旨;以及陽離子界面活性劑例如烧基三甲基 銨鹽類。 ©*他調配物佐劑之例包括水溶性聚合物例如聚乙烯 醇及聚乙烯吡咯啶酮、多醣類例如阿拉伯膠、褐藻酸及其 鹽類、CMC(羧曱基-纖維素)、三仙膠、無機物質如矽酸鋁 鎮與氧化鋁溶膠、防腐劑、著色劑與安定化劑如PAP(酸式 磷酸異丙酯(acid phosphate isopropyl))與 BHT。 本發明之有害生物防治用組成物可保護植物免於遭 受嚙食或吮食下述植物以及對該等植物造成其他損傷之有 ❹害生物(例如有害節肢動物如有害蟲類與有害蟎類)的損 害。本發明之有害生物防治用組成物對其具有防治效果之 該等有害生物之例包括: 半翅目(Hemiptera):飛益(planthoppers)如小褐飛 蟲(small brown planthopper)(斑飛蟲(Laodelphax striatellus))、褐稻飛蝨(褐飛蝨(Nilaparvata lugens))、及白背稻飛蝨(白背飛蝨(Sogatella furcifera));葉蟬(leafhopper)如青稻葉蟬(黑尾葉蟬 (Nephotettix cincticeps))及青稻葉蟬(二點黑尾葉禪 11 321496 201018402 (Nephotettix virescens));財蟲(aphids)如棉对(棉辑 (Aphisgossypii))、綠桃财(桃财(Myzuspersicae))、甘 藍财(甘藍蚜(Brevicoryne brassicae))、馬鈴薯财(馬鈐 薯財(Macrosiphum euphorbiae))、毛地黃坊(foxglove aphid)(茄溝無網蚜(Aulacorthum solani))、燕麥黍溢騎 (oat bird-cherry aphid)(禾穀縊管蚜(Rhopalosiphum padi))及大桔辑(tropical citrus aphid)(桔財 (1'〇乂〇0七6^<^1;1^(^(1113));臭蟲(31^111^131^)如綠臭蟲(稻 綠椿象(Nezara antennata))、豆綠培(點蜂緣椿象 (Riptortus clavetus))、米蟲(中華稻緣蝽(Leptocorisa chinensis))、白斑黑臭蟲(白星i|_(Eysarcoris parvus))、褐點臭蟲(大綠椿(Halyomorpha mista))及牧草 盲椿(變色盲椿(Lygus lineolaris));粉蝨(whiteflies) 如溫室白粉蟲(溫室粉兹(Trialeurodes vaporariorum))、菸草粉蝨(sweetpotato whitef ly)(於草 粉蝨(Bemisia tabaci))及銀葉粉蝨(銀葉粉蝨(Bemisia argentifolii));介殼蟲(scales)如桔紅腎圓盾介殼蟲 (California red scale)(紅圓介殼蟲(Aonidiella auranti i))、聖壤斯介殼蟲(San Jose scale)(梨圓介殼蟲 (Comstockaspisperniciosa))、雪柑介殼蟲(citrus snow scale)(棺矢尖介殼蟲(Unaspiscitri))、紅臘介殼蟲(紅 臘介殼蟲(Ceroplastes rubens))及吹綿介殼蟲(吹綿介殼 蟲(Icerya purchasi));軍配蟲(lace bugs);木蝨 (psyllids); 12 321496 201018402 鱗翅目(Lepidoptera):模蛾(pyralid moths)如鑽心 * 蟲(二化镇蛾(Chilo suppressalis))、稻黃填蟲(三化模蛾 (Tryporyza incertulas))、稻大卷葉填(稻縱捲葉野模峨 (Cnaphalocrocis medinalis))、棉大卷葉填(棉捲葉野填 (Notarcha derogata))、印度粉螺(印度穀粉模蛾(Pl〇dia interpunctella))、東方玉米螟(亞洲玉米模(Ostrinia furnacalis))、歐洲玉米頌(歐洲玉米填(Ostrinia nubilaris))、(甘藍填(cabbage webworm)(菜填(Hellula ❹ undalis))、及早熟禾草填(bluegrass webworm)(早熟禾草 堪(Pediasia teterrellus));夜蛾(owlet moths)如普通 夜盜蟲(斜紋夜蛾(Spodoptera litura))、甜菜行軍蟲 (beet armyworm)(甜菜葉蛾(Spodoptera exigua))、稻行 軍蟲(東方黏蟲(Pseudaletia separata))、甘藍行軍蟲(甘 藍夜蛾(Mamestra brassicae))、切根蟲(black cutworm) (球菜夜蛾(Agrotis ipsilon))、甜菜斜紋夜蛾(beet ❹ semi-looper)(黑點銀紋夜蛾(Plusia nigrisigna))、夜蛾 屬(Thoricoplusia spp.)、棉鈴蟲屬(Heliothis spp.)及 葉蛾屬(Helicoverpa spp.);粉蝶科(Pierida©)如甘藍菜 粉蝶(紋白蝶(Pieris rapae));捲蛾(tortricid moths) 如小捲葉蛾屬(Adoxophyes spp.)、東方果蛾(oriental fruit moth)(梨小食心蟲(Grapholita molesta))、大豆食 心蟲(豆捲葉模(Leguminivora glycinivorel la))、紅豆立 蟲(azuki bean podworm)(豆小捲葉蛾(Matsumuraeses azukivora))、夏果捲葉蛾(小角紋捲葉蛾(Adoxophyes 13 321496 201018402 orana fasciata))、茶小捲葉蛾(茶小捲葉峨(Ad0XC)phyes sp.))、東方茶小捲葉蛾(茶長捲葉蛾(η⑽ona magnanima))、蘋果捲葉蛾(亂紋蘋果捲葉蛾(Archips fuscocupreanus))及蠹蛾(蘋果橐蛾(Cydia 卩〇111〇11611&));潛葉蟲(16&{131〇1:0:11111〇116^)如茶捲葉蛾(茶 細蛾(Caloptilia theivora))及蘋果潛葉蛾(潛葉蛾 (Phyllonorycter ringoniella));果蛀蛾(fruitworm moths)如桃果蛀蛾(桃小食心蟲(Carposina niponensis));潛蛾(lyonetiid moths)如潛蛾屬 (Lyonetia spp·);毒蛾(tussock moths)如毒蛾屬 (Lymantria spp.)及毛蟲屬(Euproctis spp·);巢蛾 (yponomeutid moths)如鑽石背蛾(diamondback moths)(小 菜蛾(Plutella xylostella));麥蛾(gelechiid moths) 如棉紅铃蟲(pink bol lworm)(棉紅铃蟲(Pectinophora gossypiella))及馬鈐薯管蟲(馬鈴薯塊莖蛾(Phthorimaea operculella));老虎蛾(tiger moths)如秋幕蛾(美國白蛾 (Hyphantria cunea));谷蛾(tineid moths)如製袋衣蛾 (casemaking clothes moth)(衣蛾(Tinea translucens)) 及織網衣蛾(webbing clothes moth)(衣蛾(Tineola bisselliella)); 纓翅目(Thysanoptera):薊馬(thrips)如柑橘黃薊馬 (yellow citrus thrips)(西方花薊馬(Frankliniella occidentalis))、南黃薊馬(瓜薊馬(Thrips palmi))、茶 黃薊馬(小黃薊馬(Scirtothrips dorsalis))、蔥薊馬(蔥 14 321496 201018402 ' 薊馬(Thrips tabaci))、花薊馬(黑腹薊馬(Franklinieiia ’ intonsa))、於草薊馬(褐花薊馬(Frankl iniel la fusca)); 雙翅目(Diptera):潛蠅(leaf miners)如家蠅(普通 • 家蝇(Musca domestica))、普通蚊子(淡色庫蚊(Culex ' Pipiens pallens)、馬蠅(三角虻(Tabanus trigonus))、 蔥蠅(onion maggot)(蔥蠅(Hylemya antiqua))、種蠅 (seedcorn maggot)(灰地種蠅(Hylemya platura))、中華 瘧蚊(Anopheles sinensis)、稻葉黃潛蠅(稻潛繩 ❹ (Agromyza oryzae))、稻葉黃潛蠅(稻潛葉蠅(Hydrellia griseola))、稻稈潛繩(稻稈潛绳(Chlorops oryzae))及豆 潛葉繩(非洲菊斑潛繩(Liriomyza trifolii));瓜實繩(瓜 實蠅(Dacus cucurbitae));地中海實蠅(Mediterranean fruit fly)(地中海實绳(Ceratitis capitata));
鞘翅目(Coleoptera):茄二十八星瓢蟲 (twenty-eight-spotted ladybird)(茄二十八星瓢蟲 (Epilachna vigintioctopunctata))、黃守瓜(cucurbit leaf beetle)(黃守瓜(Aulacophora femoral is))、黃條葉 蚤(striped flea beetle)(黃條葉蚤(PhyLloAreta striolata))、稻泥蟲(稻負泥蟲(Oulema oryzae))、稻象 甲(rice curcul io)(稻象鼻蟲(Echinocnemus squameus))、稻水象甲(rice water weevil)(稻水象甲 (Lissorhoptrus oryzophilus))、棉鈴象甲(boll weevil) (棉鈴象甲(Anthonomus grandis))、綠豆象甲(azuki been weevil)(綠豆象(Callosobruchus chinensis))、狩獵象曱 15 321496 201018402 (hunting bi 1 lbug)(黑楔象鼻蟲(sphenophorus venatus))、日本麗金龜(日本金龜(p0piina japonica))、綠金龜(cupreous chafer)(金銅金龜 (Anomala cuprea))、玉米食根蟲(corn ro〇t worms)(葉曱 屬(Diabrotica spp.))、科羅拉多曱蟲(科羅拉多金花蟲 (Leptinotarsa decemlineata))、叩頭蟲(叩頭蟲屬 (Agriotes spp.))、菸草甲蟲(Cigarette beetle)(菸曱蟲 (Lasioderma serricorne))、姬圓鰹節蟲(varied carpet beetle)(姬圓鰹節蟲(Anthrenus verbasci)、赤擬穀盜 (red flour beetle)(赤擬穀盜(Tribolium castaneum))、 粉蠹蟲(powder post beetle)(褐粉蠹(Lyctus brunneus))、斑星天牛(white-spotted longicorn beetle)(星天牛(Anoplophora malasiaca))、松梢甲蟲 (pine shoot beetle)(縱坑切梢小蠹(Tomicus piniperda)); 直翅目(Orthoptera):亞洲禮蟲(Asiatic locust)(飛 虫皇(Locusta migratoria))、非洲螻蛄(African mole cricket)(非洲螻蛄(Gryllotalpa africana))、稻蝗(小翅 稻蝗(Oxya yezoensis))、稻蝗(日本稻螻(Oxya japonica)); 膜翅目(Hymenoptera):甘藍葉蜂(黃翅菜葉蜂 ((Athalia rosae)、切葉蟻(切葉蟻屬(Acromyrmex spp.))、火蟻(火蟻屬(Solenopsis spp.)); 蜚嫌目(Blattaria):德國蟑螂(德國裴蠊(Blattel la 16 321496 201018402
A germanica))、煙褐蟑螂(黑胸大嫌(Periplaneta • ful iginosa))、美洲蟑螂(美洲蜚蠊(Periplaneta americana))、棕色S.(Periplaneta brunnea)、及東方 蟑螂(東方蜚嫌(Blatta orientalis)); 蜱蟎目(Acarina):葉蜗(spicier mites)如二點葉蜗 (二斑葉蜗(Tetranychus urticae))、柑桔、tn换蛛(甜桔全 爪蜗(Panonychus citri))及小爪蜗屬(Oligonychus spp.);癭·瞒(eriophyid mites)如柑桔錢蟎(刺皮節碑 © (Aculops pelekassi));細蜗(tarosonemid mites)如茶細 蜗(broad mite)(茶黃蜗(Polyphagotarsonemus latus)); 擬葉蟎(false spider mites);粉蟎(flour mites)如腐食 酪蟎(Tyrophagus putrescentiae));家居塵蜗(house dust mites)如美洲塵瞒(Dermatophagoides farinae)、歐洲塵 蟎(Dermatophagoides ptrenyssnus);肉食蜗(cheyletid mites)如普通肉食蟎(Cheyletus eruditus)、馬六甲肉食 ❹瞒(Cheyletus malaccensis)、肉食蜗(Cheyletus moorei); 線蟲(Nematodes):水稻白尖病原線蟲(rice white-tip nematode)(水稻白尖病葉芽線蟲 (Aphelenchoides besseyi))、草毒芽線蟲(strawberry bud neinatode)(草每穿線蟲(Nothotylenchus acris))。 期望本發明對其具有高防治效果之例包括蚜蟲 (aphids)、到馬(thrips)、潛绳(leaf miners)、鐵線蟲 (horsehair worm)、科維拉多甲蟲(Colorado beetle)、曰 本麗金龜(Japanese beetle)、綠金龜(cupreous chafer)、 17 321496 201018402 棉鈐象曱(bol 1 weevi 1)、稻水象甲(rice water weevi 1)、 菸草薊馬(tabacco thrip)、玉米食根蟲(corn root worms)、鑽石背蛾(diamondback moths)、模玲(green caterpillar)及豆莢填(soybean pod borer)。 本發明之有害生物防治用組成物有效於例如下述植 物病蟲害之有害生物。 稻的病害:枯萎(blast)(稻瘦菌(Magnaporthe grisea))、葉斑病(Helminthosporium leaf spot)(水稻胡 麻葉枯病菌(Cochl iobolus miyabeanus))、紋枯病(sheath blight)(立枯絲褐菌(Rhizoctonia solani))及徒長病 (bakanae disease)(藤倉赤黴菌(Gibberel la fujikuroi)) ° 小麥的病害:白粉病(powdery mi ldew)(白粉菌 (Erysiphe graminis))、穗腐病(Fusarium head blight) (禾毂鐮孢菌(Fusarium graminearum)、燕麥鐮孢菌(F. avenacerum)、黃色嫌抱菌(F. culmorum)、雪黴葉枯菌 (Microdochium nivale))、銹病(rust)(條銹病真菌 (Puccinia striiformis)、黑銹真菌(P. graminis)、赤銹 真菌(P. recondita))、雪黴病(pink snow mold )(雪黴葉 枯菌(Micronectriella nivale))、雪腐病(Typhula snow blight)(雪腐菌屬(Typhula sp.))、散黑穗病(loose smut) (小麥散黑粉病菌((Ustilago tritici))、腰黑病(bunt) (小麥網腥黑穗病菌(丁illetia caries))、點眼病(eyespot) (小麥基腐病菌(Pseudocercosporella 18 321496 201018402 ^ herpotrichoides))、斑葉病(leaf blotch)(禾生球腔菌 • (Mycosphaerel la graminicola))、穎斑病(glume blotch)(顆枯殼多孢菌(Stagonospora nodorum))及黃點 病(丫€11〇*3卩〇1:)(麥類德氏黴菌(?5^6110卩110[3 t tritici-repentis)) ° 大麥的病害:白粉病(powdery mildew)(白粉菌 (Erysiphe graminis))、穗腐病(Fusarium head blight) (禾榖鐮孢菌(Fusarium graminearum)、燕麥鐮孢菌(F. o avenacerum)、黃色鐮孢菌(F. culmorum)、雪黴葉枯菌 (Microdochium nivale))、銹病(rust)(條銹病真菌 (Puccinia striiformis)、黑銹真菌(P. graminis)、大麥 葉錄菌(P. hordei))、散黑穗病(loose smut)(裸黑粉菌 (Ustilago nuda))、燙傷(scald)(大麥雲紋病菌 (Rhynchosporium secalis))、網斑病(net blotch)(大麥 網紋病菌(Pyrenophora teres))、斑點病(spot blotch)(麥 ❹類禾旋孢腔菌(Cochliobolus sativus))、葉紋病(leaf stripe)(大麥條紋病菌(Pyrenophora graminea))及立枯 絲褐菌幼苗立枯病(Rh i zocton i a damp i ng-o[4¾(立抵絲褐& 菌(Rhizoctonia solani))。 玉米的病害:黑穗病(smut)(玉米黑粉菌(Ustilago maydis))、褐斑病(brown spot)(玉米異旋孢腔菌 (Cochliobolusheterostrophus))、銅斑病(copper spot) (禾草銅斑病菌(Gloeocercospora sorghi))、南方玉米錄 病(southern rust)(多堆柄錄菌(Puccinia polysora))、 19 321496 201018402 灰斑葉病(gray leaf spot)(玉米尾孢菌(cercospora , zeae-maydis))及立枯絲褐菌幼苗立枯病(Rhiz〇ct〇nia . damping-off)(立枯絲褐菌(Rhizoctonia solani))。 掛橘類的病害:黑變病(me 1 anose)(掛橘褐色帶腐菌 (Diaporthe citri))、瘡痂病(scab)(柑橘瘡痂病菌 ((Elsinoe fawcetti))、青黴病(penicillium rot)(指狀 青黴(Penicillium digitatum)、義大利青黴菌(p. i tali cum))及褐腐病(brown rot)(寄生疫黴菌 (Phytophthora parasitica)、柑橘褐腐疫黴菌 (Phytophthora citrophthora)) ° 蘋果的病害:花腐病(blossom blight)(蘋果鏈核盤 菌(Monilinia mali)、潰瘍病(canker)(蘋果腐瘍菌(vaisa ceratosperma))、白粉病(powdery mi ldew)(白叉絲單囊菌 (Podosphaera leucotricha))、格孢葉斑病(Alternaria leaf spot)(蘋果病型態格孢菌(Alternaria alternata apple pathotype))、瘡痂病(scab)(蘋果黑星病菌 (Venturia inaequal is))、苦腐病(bitter rot)(尖孢炭疽 病菌(Col letotrichum acutatum))、冠腐病(crown rot)(惡 疫黴菌(Phytophtora cactorum))、斑點病(blotch)(蘋果 雙殼菌(Diplocarpon mali))及環腐病(ring rot)(貝氏葡 萄座腔菌(Botryosphaeria berengeriana)) ° 梨的病害:瘡旅病(scab)(納雪黑星菌(Venturia nashicola)、梨黑星病菌(V. pirina))、黑斑病(black spot)(梨黑斑病菌(Alternaria alternata Japanese pear 20 321496 201018402 « pathotype))、銹病(rust)(梨赤星病菌(Gymnosporangium haraeanum))及果根腐病(phytophtora fruit rot)(惡疫黴 菌(Phytophtora cactorum)); 桃的病害:褐腐病(brown rot)(桃褐腐病菌) (Monilinia fructicola))、瘡病病(scab)(嗜果枝孢菌 (Cladosporium carpophi lum))及褐紋病(phomopsis rot) (莖點黴菌(Phomopsis sp.))。 匍萄的病害·厌症病(anthracnose)(葡萄病囊腔菌 ❹ (Elsinoe ampelina))、晚腐病(ripe rot)(子囊炭疽病菌 (Glomerella cingulata))、白粉病(powdery mildew)(葡 萄勾絲殼菌(Uncinula necator))、錢病(rust)(葡萄層錢 菌(Phakopsora ampelopsidis))、黑腐病(black rot)(葡 萄球座菌(Guignardia bidwellii))及葡萄露菌病(downy mi ldew)(葡萄單軸黴菌(Plasmopara viticola))。 曰本甜柿的病告·厌症病(anthracnose)(柿長抱厌疫
菌(Gloeosporium kaki))及葉斑病(leaf spot)(柿角落斑 葉病菌(Cercospora kaki)、柿葉球腔菌(Mycosphaerella nawae)) ° . 葫蓋的病害··炭疽病(anthracnose)(次盤孢菌 (Colletotrichum lagenarium))、白粉病(powdery mi 1 dew) (單絲殼白粉菌(Sphaerotheca fuliginea))、流膠莖枯病 (gummy stem blight)(瓜類球腔真菌(Mycosphaerella melonis))、枯萎病(Fusarium wilt)(尖孢鐮刀菌 (Fusarium oxysporum))、露菌病(downy mildew)(古巴假 21 321496 201018402 霜黴菌(Pseudoperonospora cubensis))、腐疫病 , (Phytophthora rot)(疫黴菌(Phytophthora sp.)及立栝病 (damping-off)(腐徽菌(Pythium sp.)); 蕃茄的病害:早疫病(early blight)(索羅尼氏交鏈 · 孢菌(Alternaria soiani))、葉黴病(leaf mold)(蕃茄葉 ‘ 黴黃枝孢菌(Cladosporium fulvum))及晚疫病(late blight)(致病疫黴菌(Phytophthora infestans))。 茄子的病害:褐斑病(brown spot)(茄褐紋擬莖點黴 菌(Phomopsis vexans))及白粉病(powdery mildew)(二孢 ❿ 白粉菌(Erysiphe cichoracearum)) ° 十字花科蔬菜的病害··黑斑病(Alternaria leaf spot) (曰本鏈格孢菌(Alternaria japonica))、白斑病(white spot)(白菜小孢菌(Cercosporel la brassicae))、根瘤病 (clubroot)(白菜根瘤菌(Plasmodiophora brass icae))及 露菌病(downy mi ldew)(寄生霜黴菌(Peronospora parasitica)) ° 青蔥的病害:銹病(rust)(蔥柄銹菌(Puccinia al 1 i i)) 及露菌病(downy mi ldew)(毀壞霜黴菌(Peronospora desiiructor)) ° 大豆的病害:大豆紫斑病(purple seed stain)(菊池 尾孢紫斑菌(Cercospora kikuchii))、痂圓孢屬瘡病病 (sphaceloma scad)(大豆疮囊腔菌(Elsinoe glycines))、 莢與莖枯病(pod and stem blight)(大豆黑點病菌 (Diaporthe phaseolorum var. sojae))、殼針孢屬褐斑病 22 321496 201018402 (septoria brown spot)(大豆褐紋殼針孢菌(Septoria • glycines))、蛙眼灰斑病(frogeye leaf spot)(大豆灰斑 尾孢菌(Cercospora sojina))、錄病(rust)(大豆層錄菌 (Phakopsora pachyrhizi))、褐莖腐病(brown stem rot) (大豆疫黴菌(Phytophthora so jae))及立枯絲褐菌幼苗立 枯病(Rhizoctonia damping-off)(立枯絲褐菌 (Rhizoctonia solani)) 〇 菜豆的病害:炭痕病(anthracnose)(菜豆刺盤孢炭痕 © 菌(Colletotrichum lindemthianum)) ° 花生的病害:葉斑病(leaf spot)(花生黑澀病菌 (Cercospora personata))、褐葉斑病(brown leaf spot) (花生尾抱褐斑菌(Cercospora arachidicola))及白絹病 (southern blight)(白絹病菌(Sclerotium rolfsii))。 婉豆的病害:白粉病(powdery mildew)(婉豆白粉菌 (Erysiphe pisi))及根腐病((婉豆根腐病菌Fusarium solani f. sp. pisi)) 〇 馬鈴薯的病害:早疫病(early blight)(索羅尼氏交 鏈孢菌(Alternaria solani))、晚疫病(late blight)(致 病疫黴菌(Phytophthora infestans))、紅腐病(pink rot) (馬鈴薯疫黴緋甫菌(Phytophthora erythroseptica))及 白粉病(powdery scab)(馬鈴薯粉旅菌(Spongospora subterranean f. sp. subterranea)) ° 草莓的病害:白粉病(powdery mildew)(律草單絲殼 白粉菌(Sphaerotheca humuli))及炭疽病(anthracnose) 23 321496 201018402 (子囊炭疽病菌(Glomerella cingulata))。 茶的病害:網餅病(net blister blight)(網狀外孢 菌(Exobasidium reticulatum))、白瘡痴病(white scab) (茶療痂病菌(Elsinoe leucospila))、灰黴病(gray blight) (擬盤多毛孢菌(Pestalotiopsis sp.))及炭疽病 (anthracnose)(刺盤孢屬炭疽病菌(Col letotrichum theae-sinensis)) ° 终草的病害:褐斑病(brown spot)(於草赤星病菌 (Alternaria longipes))、白粉病(powdery mi ldew)(二孢 白粉菌(Erysiphe cichoracearum))、炭疽病(anthracnose) (終草炭疽病菌(Colletotrichum tabacum))、露菌病 (<1〇¥117 11^1(16评)(於草霜黴菌(?61'01105卩0『&1&53(^113))及 黑腔病(black shank)(於草疫黴菌(Phytophthora nicotianae)) ° 油菜的病害··菌核病(sclerotinia rot)(油菜菌核病 菌(Sclerotinia sclerotiorum))及立枯絲褐菌幼苗立枯 病(Rhizoctonia damping-off)(立枯絲褐菌(Rhizoctonia solani)) ° 棉花的病害:立枯絲褐菌幼苗立枯病(Rhizoctonia damping-off)(立枯絲褐菌(Rhizoctonia solani))。 甜菜的病害:尾孢菌葉斑病(Cercospora leaf spot) (甜菜尾孢褐斑病菌(Cercospora beticola))、葉枯病 (leaf blight)(紋枯病菌(Thanatephorus cucumeris))、 根腐病(Root rot)(紋枯病菌(Thanatephorus cucumeris)) 24 321496 201018402 及絲囊黴菌根腐病(Aphanomyces root rot)(黑腐絲囊黴菌 、 (Aphanomyces cochlioides)) 〇 玫魂的病害·黑斑病(black spot)(薔薇雙殼菌 (Diplocarponrosae))、白粉病(powdery mi ldew)(單絲殼 y 菌(Sphaerotheca pannosa))及露菌病(downy mildew)(薔 薇霜黴菌(Peronospora sparsa)) ° 菊科與紫菀科植物的病害:露菌病(downy mi 1 dew)(萵 苣盤梗黴菌(Bremia lactucae))、葉枯病(leaf blight)(菊 Ο 殼針孢菌(Septoria chrysanthemi-indici))及白錄病 (white rust)(掘柄白鎮菌(Puccinia horiana))。 多種作物的病害:腐黴菌屬(Pythium spp.)(瓜果腐 黴菌(Pythium aphanidermatum)、德巴利腐黴菌(Pythium debarianum)、禾生腐黴菌(Pythium graminicola)、畸雌 腐黴菌(Pythium irregulare)、終極腐黴菌(Pythium ultimum))、灰黴菌(gray mold)(貴腐黴菌(Botrytis ❹cinerea))及菌核病(sclerotinia rot)(油菜菌核病菌 (Sclerotinia sclerotiorum)) ° 曰本蘿蔔的病害:黑斑病(Alternarialeafsp^tX^k 字花科黑斑菌(Alternaria brassicicola))。 草坪草的病害:銀元斑(doliar spot)(圓斑病菌 (Sclerotinia homeocarpa))及褐斑與大斑病(brown patch and large patch)(立枯絲褐菌(Rhizoctonia solani))。 香蕉的病害:香蕉葉斑病(sigatoka)(斐濟球腔菌 (Mycosphaerella fijiensis)、褐緣灰斑菌 25 321496 201018402
Mycosphaerella musicola)) o ' 向日葵的病害:露菌病(downy mi 1 dew)(霍爾斯單轴 r 黴菌(Plasmopara halstedii))。 由黑麴菌屬(Aspergi 1 lus germs)、青黴菌屬 ' (Penicillium genus)、鐮刀菌屬(Fusarium genus)、赤黴 ’ 菌屬(Gibberel la genus)、木徽菌屬(Tricoderma genus)、 串珠黴菌屬(Thielaviopsis genus)、黑黴菌屬(Rhizopus genus)、毛黴菌屬(Mucor genus)、伏革菌屬(Corticium genus)、莖點菌屬(Phoma genus)、絲核菌屬(Rhizoctonia ❿ genus)及二孢菌屬(Diplodia genus)之菌類所引起之種子 病害或多種植物生長之早期階段的病害。 桿菌屬(Polymixa genus)或油壺菌屬(Olpidium genus)所媒介之多種植物之多種病害等。 於噴灑處理情況中,對於發生於上述中之小麥、掛橘 類、大豆、菜豆、棉花、油菜、葡萄'草坪草、梨、桃、 蘋果、花生、茶、甜菜、香蕉、稻或葫蘆之植物病害期待 有特別高的防治效果。對於該等病害之植物病害中,期待 ® 有特別高的防治效果之例包括小麥的雪黴病(pink snow mold)(雪黴葉枯菌(Micronectriella nivale))、立枯絲褐 菌幼苗立枯病(Rhizoctonia damping-off)(立枯絲褐菌 (Rhizoctonia so 1 ani))、稳腐病(Fusariuni head b 1 ight) (禾榖鐮孢菌(Fusarium graminearum)、燕麥鐮孢菌(f. avenacerum)、黃色鐮孢菌(F. culmorum)、雪黴葉枯菌 (Microdochium nivale))、點眼病(eyespot)(小麥基腐病 321496 26 201018402 ' 菌(1^叫(1〇(^1^0邛01^11&116卬0土1^比〇1(^3));柑橘類的 、 病害:黑變病(melanose)(柑橘褐色帶腐菌(Diap〇rthe citri))、瘡痂病(scab)(柑橘瘡痂病菌((Elsin〇e ' fawcetti));大豆的紫斑病(purpie seed stain)(菊池尾 孢紫斑菌(Cercospora kikuchii))、銹病(rust)(大豆層錢 菌(Phakopsora pachyrhizi));棉花的立枯絲褐菌幼苗立 枯病(Rhizoctonia damping-off)(立枯絲褐菌 (Rhizoctonia solani));油菜的立枯絲褐菌幼苗立枯病 〇 (Rhizoctonia damping-off)(立枯絲褐菌(Rhizoctonia solani))、菌核病(sclerotinia ro1:)(油菜菌核病菌 (Sclerotinia sclerotiorum));炭疽病(anthracnose)(葡 萄痂囊腔菌(Elsinoe ampelina))、晚腐病(ripe rot)(子 囊炭疽病菌(Glomerella cingulata))、白粉病(powdery mildew)(葡萄勾絲殼菌(Uncinula necator))、黑腐病 (black rot)(葡萄球座菌(Guignardia bidwel lii))、灰黴 ❹菌(graymold)(貴腐黴菌(Botrytiscinerea));草坪草的 銀元斑(dollar spot)(圓斑病菌(Sclerotinia homeocarpa))、褐斑病(brown patch)(立枯絲褐菌 (Rhizoctonia solani));梨的瘡病病(scab)(納雪黑星菌 (Venturia nashicola)、梨黑星病菌(V. pirina));蘋果 的花腐病(blossom bl ight)(蘋果鏈核盤菌(Moni 1 inia mal i)、瘡病病(scab)(蘋果黑星病菌(Venturia inaequalis))、白粉病(powdery mildew)(白叉絲單囊菌 (Podosphaera leucotricha))、斑點病(blotch)(蘋果雙殼 27 321496 201018402 菌(Diplocarpon mali))、環腐病(ring rot)(貝氏葡萄座 腔菌(Botryosphaeria berengeriana));桃的褐腐病 (brown rot)(桃褐腐病菌)(Monilinia fructicola))、褐 紋病(phomopsis rot)(莖點黴菌(Phomopsis sp.));花生 ’ 的葉斑病(leaf spot)(花生尾孢褐斑菌(Cercospora * arachidicola));茶的灰黴病(gray blight)(擬盤多毛孢 菌(Pestalotiopsis sp.))、炭疽病(anthracnose)(刺盤孢 屬炭疽病菌(Colletotrichum theae-sinensis));甜菜的 尾抱菌葉斑病(Cercospora leaf spot)(甜菜尾孢褐斑病菌 ❹ (Cercospora beticola))、葉枯病(leaf blight)(紋枯病 菌(7'1^1^16?1101'115(:11(21111161^3))、根腐病(尺0〇1;1'〇1:)(紋枯 病菌(Thanatephorus cucumeris));香蕉的葉斑病 (sigatoka)(斐濟球腔菌(Mycosphaerella fi jiensis)、褐 緣灰斑菌 Mycosphaerellamusicola));稻的枯萎(blast) (稻瘦菌(Magnaporthe grisea))、徒長病(bakanae disease) (藤倉赤黴菌(Gibberella fujikuroi));及葫蘆科的立枯 絲褐菌幼苗立枯病(Rhizoctonia damping-off )(立枯絲褐 ® 菌(Rhizoctonia solani));多種植物的灰黴菌(gray mold) (責腐黴菌(Botrytis cinerea))、菌核病(scierotinia r〇t)(油菜菌核病菌(Sclerotinia sclerotiorum))。 於種子處理的情況中,對於發生於上述中之玉米、高 梁、稻、油菜、大豆、馬鈐薯、甜菜、棉花之植物病害期 待有特別高的防治效果。對於發生於該等植物之植物病害 中,期待對其有特別高的防治效果之植物病害包括立枯絲 321496 28 201018402 褐囷幼田立枯病(Rhizoctonia damping-of f )、腐徽菌 ' (Py1:hium SPP.)所引起之病害及鐮刀菌(Fusarium spp·) 所引起之病害。 可藉由對有害生物或有害生物棲息地或有害生物可 it 能棲息地(植物、土壤),施用有效量之式(1)所示之α 一烷 氧基苯基乙酸化合物以及式(2)所示之新尼古丁化合物而 防治有害生物。 可藉由對植物或植物生長地,施用有效量之式(1)所 © 示之烷氧基苯基乙酸化合物以及式(2)所示之新尼古 丁化合物而防治有害生物。作為施用對象之植物,可包括 植物的里與葉、植物的種子、植物的鱗莖。本文中,鱗莖 意指鱗莖、球莖、根莖(rhiz〇ma)、塊莖、塊根及根托 (rhizophore)。 當對有害生物、植物或植物生長之土壤進行施用時, 式(1)所示之α -烧氧基苯基乙酸化合物及式(2)所示之新 ❹尼古丁化合物可於相同時期分別施用,但由施用簡便化的 觀點而言,其典型地係呈本發明之有害生物防治用組成物 而施用。 本發明之防治方法包括植物之莖與葉的處理、如土壤 之植物生長處的處理、種子的處理如種子無菌法/種子被覆 以及如種薯(potato sets)之鱗莖的處理。 本發明之防治方法中植物之莖與葉的處理,具體地可 包括如施用至植物表面,例如喷灑至植物的莖與葉汰及喷 灑至莖幹。 ..... 321496 29 201018402 本發明之防治方法中的土壤處理,例如可包括喷灑至 ^ 土壤、與土壤混合、液體劑輸注至土壤(液體劑之灌溉、注 , 射至土壌、液體劑之滴注)以及欲處理地點之例包括植穴 (p 1 ant ing ho 1 e)、植溝、植穴周圍、植溝周圍、生長區域 ‘ 之全表面、土壤與植物之間部分、根間區域、莖幹下方區 ’ 域、主植溝、培育土壤、育苗箱、育苗盤、苗床。處理可 於播種前、播種時、播種後即時、育苗期間、定植前、定 植期與定植後生長期。上述土壤處理中,活性成分可同時 施用至土壤,或以如含有活性成分之糊狀肥料的固體肥料 ❹ 施用至土壤。活性成分可混合於灌溉液體,以及例如可注 射至灌派設備(灌规管、灌派管道、喷淋器等)、混合至植 溝間的流通液體、或混合至水培養基。或者,灌溉液體與 活性成分可事先混合,且例如藉由合適的灌溉方法,包括 上述灌溉方法與其他如喷淋與流通之灌溉方法而用於處 理。 本發明之防治方法中的種子處理,例如以本發明之有 害生物防治用組成物處理種子、鱗莖等,保護其免於有害 生物的方法,且其具體例包括本發明之有害生物防治用組 成物係經粉碎之懸浮物且喷灑於種子表面或鱗莖表面之喷 灑方法;本發明之有害生物防治用組成物之可濕粉末、乳 化物、可流動劑等,係以其原樣或添加少量的水而施用至 種子表面或鱗莖表面之塗抹方法;種子係於本發明之有害 生物防治用組成物溶液中浸潰一段期間的浸潰方法;膜被 覆方法與小粒被覆方法。 30 321496 201018402 當植物或植物生長用土壤以 一 '苯基乙酸化合物及式(2)所示之新所不之烷氧基 理用量可根據欲處理之楂物種類、尸:古丁化合物處理時,處 與發生頻率、調配物形式、處理日欲防治之有害生物種類 變化,但式(1)所示之*時期、氣候條件等而加以 所示之新尼古丁化合物之^用化合物及式⑵ 量),對於每10, 000平方八 爰文稱為活性成分用 ❹ 克⑻,較佳為2至2〇〇 /功典型地為1至5000公 於噴:、可流動劑等典型地以水稀釋後用 至3重量⑽圍月二::的濃度典型地為〇·麵 粒劑等典型地為不稀釋而驗處理至1重量%。粉末劑、顆 種子處理中 . 公斤(⑻種子#G ^的活性成分用量典型地為對於每1 本發明之的範圍,較佳為0.01至5g。 水田、草地邀果固0^可使用於農業用土地,例如田地、 士政/、果園或非農業用土地。 防治病=等用:種植下述「植物」等之農業用土地以 ,,,,f'"專植物無不良影響等。 之具體例如下述者。 作物:玉米 有 棉花、大豆、1'、稻、小麥、大麥、黑麥、燕麥、高梁、 菸草等;、化生、蕎麥、甜菜、油菜、向曰葵、甘蔗、 蔬菜:%科辞” 番祐,、辣椒=ranarr琴tables)(霖子、 @鈐著等)、葫盧科蔬菜(cucurbitaceous 31 321496 201018402 vegetab 1 es)(胡瓜、南瓜、節瓜、西瓜、甜瓜、冬南瓜等)、 十字花科蔬菜(cruciferous vegetables)(日本蘿葡、蒸 菁、辣根、球莖甘藍(kohlrabi)、中國甘藍菜、甘藍菜、 芥菜(leaf mustard)、青花菜、花椰菜等)、菊科蔬菜 (asteraceous vegetables)(牛蒡、茼蒿、朝鮮薊、萵苣 等)、百合科蔬菜(lil iaceous vegetables)(青蔥、洋蔥、 蒜及董筍)、繳形花科蔬菜(ammiaceous vegetables)(胡蘿 蔔、歐芹、芹菜、防風草(parsnip)等)、藜科蔬菜 (chenopodiaceous vegetables)(菠菜、瑞士甜菜(Swiss chard)等)、薄荷科蔬菜(iamiaceous vegetabies)(紫蘇 (Perilia frutescens)、薄荷、九層塔等)、草莓、蕃薯、 野山藥(Dioscorea japonica)、芋(colocasia)等; 賞花植物, 觀葉植物, 草坪草, 果树.仁果類(類果、梨、日本梨 '木瓜、棍樟(qu i nee ) 等)、核果類(桃、李、油桃、梅(prunus mume) '櫻桃、杏、 棗專)、柑橘類(蜜柑(Citrus unshiu)、柳撥、檸檬、萊姆、 葡萄柚等)、堅果類(栗、胡桃、榛果、杏仁果、開心果、 腰果、夏威夷豆等)、漿果類(藍莓、蔓越莓、黑莓、覆盆 子莓等)、葡萄、柿、橄欖、曰本李、香蕉、咖啡、椰棗、 椰子等; 除了果樹以外之樹種··茶樹、桑樹、賞花樹、行道樹 (棒樹、樺樹、山茱萸、尤加利(Eucalyptus)、銀杏、紫丁 32 321496 201018402 • 香、楓樹、槲樹(Quercus)、白揚樹、茄冬樹(Judas tree)、 ' 楓香(Liquidambar formosana)、梧桐樹(piane tree)、櫸 樹(zelkova)、日本侧柏、樅樹(fir w〇〇d)、鐵杉 (hemlock)、杜松(junipor)、松樹(Pinus)、雲杉(picea)、 紅豆杉(Taxus cuspidate))等 ° 上述「植物」包含彼等藉由典型育種方法或遺傳工程 技術等而給予具有下述抗性者,對於HPpd抑制劑如異_唾 草酮(isoxaflutole)、ALS 抑制劑如咪草煙(imazethapyr) © 或噻吩磺隆('thifensulfuron-methyl)、EPSP合成酵素抑 制劑如嘉磷塞(glyphosate)、麩醯胺合成酵素抑制劑如固
殺草(glufosinate)、乙醯辅酶A羧化酶(Acetyl-CoA carboxy lase)抑制劑例如西殺草(seth〇xydim)、pp〇抑制 劑如丙炔氟草胺(f lumioxazin)及除草劑如漠苯腈 (bromoxynil)、麥草畏(dicamba)或 2,4-D 等。 藉由典型育種方法而具有抗性之「植物」之例包括對 ❹咪唑啉酮(imidazolinone)ALS抑制劑之除草劑如咪草煙 (imazethapyr)具有抗性之油菜、小麥、向日葵與稻米,其 已上市且商品名為Clearfield(註冊商標)。類似地,藉由 典型月種方法而賦予對續醯脲ALS抑制劑之除草劑如嘆吩 續隆具有抗性之大豆’其已上市且商品名為STS大豆。類 似地,藉由典型育種方法而賦予對乙醯辅酶A羧化酶抑制 劑如三酮肟(tri〇ne oxime)或芳基氧基苯氧基丙酸之除草 劑具有抗性之例包括SR玉米。經賦予對乙醯輔酶A綾化酶 抑制劑具有抗性之植物係揭示於pr〇c. Natl. 321496 33 201018402 USA 1990,87,p7175-7179。對乙醯輔酶A游化綠4 义丨ϋ姆仰制劑 具有抗性之乙醯·輔酶Α叛化酶變異係揭示於化6(^^· 53: ρ· 728-746(2005),且對乙醯輔酶A綾化酶抑制劑 抗性之植物’可藉由遺傳工程技術將編碼乙醯輔酶A緩化 酶變異之基因導入植物,或是將賦予抗性之變異導入植物 之乙醯輔酶A羧化酶中而製造。再者’對於乙醯輔酶A竣 化酶抑制劑或ALS抑制劑等有抗性之植物,可藉由將喪人 修復術(Chimeraplasty Technique)(Gura T. 1999
Repairing the Genome, s Spelling Mistakes, Science 285: 316-318)所示鹼基取代變異導入之核酸,導入至植物 細胞’而將定點(site-directed)胺基酸取代變異導入至植 物之乙醯辅酶A羧化酶基因或ALS基因而製造。 精由遺傳工程技術而賦予抗性之植物之例包含對事_ 磷塞(glyphosate)具有抗性之玉米、大豆、棉花、油菜與 甜菜,其已上市且商品名為RoundupReady (註冊商標)、 AgrisureGT等。類似地,藉由遺傳工程技術而對固殺草具 有抗性之玉米、大豆、棉花與油菜,其已上市且商品名為 LibertyLink(註冊商標)。經遺傳工程改造之對演丙腈 (bromoxynil)具有抗性之棉花,已上市且商品名為βχΝ等。 上述「植物」包含使用該等遣傳工程技術所製造之遺 傳工程改造作物,其例如可合成已知於芽孢桿菌(Bacillus) 所產生之選擇性毒素。 由此等遺傳工程改造作物所表現的毒素之例包括:由 仙人掌桿菌(Baci 1 lus cereus)或多黏芽抱桿菌(Baci 1 lus 34 321496 201018402 'P〇pilliae)衍生之殺蟲蛋白;由蘇力菌(Bacillus ♦ 让uringiensis)衍生之^内毒素,例如CryUb 'Cry 1 Ac ' 、CrylF、CrylFa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bbl 及以㈣;例 •如VIP 1、VIP 2、VIP 3及VIP 3A之殺蟲蛋白;由線蟲所 衍生之殺蟲蛋白;由動物所製造之毒素,例如缴毒素、換 蛛毒素、蜂毒素或Μ專-性神經毒素;黴菌真菌毒素; 植物凝集素(lectin);凝集素(agglutinin);蛋白酶抑制 劑,例如胰蛋白酶抑制劑、絲胺酸蛋白酶抑制劑、馬鈐薯 ❹塊莖儲藏蛋白抑制劑(patatin)、半胱胺酸蛋白酶抑制劑 (cystatin)或木瓜酵素(papain)抑制劑;核醣體去活性蛋 白(RIP ; ribosome-inactivating protein),例如離胺酸 (lycine)、玉米-RIP、相思子毒素(abrin)、絲瓜籽蛋白 (luffin)、皂草毒素蛋白(saporin)或瀉根素(bri〇din); 類固醇代謝酵素,例如3-羥基類固醇氧化酶、蛻皮類固醇 -UDP-葡萄糖基轉移酶(ecdySter〇id-UDP-giucosyi ❹transferase)或膽固醇氧化酶;蛻皮激素抑制劑;hmg_c〇a 還原酶;離子通道抑制劑,例如鈉通道抑制劑或鈣通道抑 制劑;青春激素酯酶;利尿激素受體;二苯乙烯合成酶; 聯苄基合成酶;幾丁質酶;及葡聚醣酶。 再者,於該等遺傳工程改造植物所表現的毒素亦包 括:例如 CrylAb、CrylAc、CrylF' CrylFa2、Cry2Ab、Cry3A、
Cry3Bbl、Cry9C、Crr34Ab 或 Cry35Ab 之 内毒素蛋白, 與例如VIP 1、VIP 2、VIP 3或VIP 3A之殺蟲^白之雜合 毒素(hybrid toxin);部份經刪除的毒素;以及經修飾的 321496 35 201018402 毒素。該專雜合毒素係使用遺傳工程技術,由該等蛋白之 不同功能區(domain)的新組合所製造。部份經删除的毒 素’已知CrylAb其包括部分胺基酸之刪除。經修飾的毒素 係藉由天然毒素之一個或多個胺基酸之取代而製造。 該等毒素及有能力合成該等毒素之遺傳工程改造植 物之例係揭不於專利文獻EPU 374 753、W0 93/07278、 WO 95/34656、EP-A-0 427 529、EP-A-451878、W0 03/052073 等。 含於該等遺傳工程改造植物中之毒素對植物針對屬 於勒翅目、半翅目、雙翅目、鱗翅目與線蟲之有害生物特 別能賦予抗性。 再者,已知有遺傳工程改造植物含有一個或多個殺見 蟲性有害生物抗性基因且因而表現一種或多種毒素,且該 等之某些遺傳工程改造植物已上市。該等遺傳工程改造植 物之例包括Y i e 1 dGard(註冊商標)(表現Cry 1 Ab毒素之玉 米品種)、YieldGard Rootworm(註冊商標)(表現 Cry3Bbl 毒素之玉米品種)、YieldGard Plus(註冊商標)(表現 CrylAb及Cry3Bbl毒素之玉米品種)、Herculex 1(註冊商 標)(表現N-乙醯基轉移酶(PAT)而賦予對CrylFa2毒素與 固殺草之抗性的玉米品種)、NuCOTN33B(註冊商標)(表現 CrylAc毒素之棉花品種)、Bollgard I(註冊商標)(表現 CrylAc毒素之棉花品種)、Bollgard II(註冊商標)(表現 Cry 1 Ac及Cry2Ab毒素之棉花品種)、VIPC0T(註冊商標)(表
現VIP毒素之棉花品種)、NewLeaf (註冊商標)(表現Cry3A 321496 36 201018402 • 毒素之馬鈴薯品種)、NatureGard(註冊商標)Agrisure(註 * 冊商標)GT Advantage(GA21 嘉填塞(glyphosate)抗性性 狀)、Agrisure(註冊商標)CB AdvantageCBtllCorn " Borer(CB)性狀)及Protecta(註冊商標)等。 上述「植物」亦包括使用遺傳工程技術所製造之作 物,其具有製造具選擇性作用之抗病原性物質的能力者。 已知RP蛋白質(PRPs,揭示於專利文獻EP-A-0392225) 等為該等抗病原性物質。該等抗病原性物質及製造該等抗 ❹病原性物質之遺傳工程改造作物係揭示於專利文獻 ΕΡ-Α-0 392 225 、 W0 95/33818 及 ΕΡ-Α-0 353 191 等。 表現於遺傳工程改造作物之該等抗病原性物質之例 包括:離子通道抑制劑例如納通道抑制劑或妈通道抑制劑 C例如’已知由病毒所產生之KP1、KP4及KP6毒素);二苯 乙烯合成酶,聯节基合成酶;幾丁質酶;葡聚酷酶;PR蛋 白;以及由微生物所製造之抗病原性物質,如肽抗生素、 ❹含有雜環之抗生素、相關於植物病害抗性之蛋白質因子(其 稱為植物病害抗性基因且揭示於專利文獻W003/000906) 等。該等抗病原性物質及製造該等物質之遺傳工程改造植 物係揭示於專利文獻EP-A-0392225、W0 95/33818及 EP-A-0353191 等。 上述「植物」包括該等藉由遺傳工程技術經賦予有利 特徵例如經改良之油成分或增加的胺基酸含量者。其例包 括VISTIVE(註冊商標)(具有降低的亞麻油酸含量之低亞 麻油大豆),以及高-離胺酸(高-油)玉米(具有增加的離胺 37 321496 201018402 酸含量或油含量之玉米)。 再者,亦包括組合下列有利特徵之堆放品種(stack varieties):例如上述典型除草劑特徵或除草劑耐受性基 因、有害害蟲殺蟲劑抗性基因、抗病原物質製造基因、經 改良的油含量特徵或增加的胺基酸含量特徵。 實施例 下文中’藉由調配例、種子處理調配例與試驗例更具 體揭示本發明。然而,本發明不以該等實施例為限。下述 實施例中’除非另行說明,份皆表示重量份。 化合物(la)為式(1)所示之α-烷氧基笨基乙酸化合 物,其中,X1為曱基、X2為曱基胺基以及Γ為2,5_二$基 苯基,且此化合物根據坎-殷高-普利洛優先法則 (Cahn-Ingold-Preiogorderrule)具有 r 型立體鲈構,且 如下述式(la)所示。 "
物,=物為式(1)所示之。道氧基笨基乙酸化合 物八中X為甲基、χ2為甲基胺基以及 苯基,此化合物為消旋體且如下述式(1b)所示。’ 土 321496 38 201018402
調配例1 2. 5份之化合物(la)或化合物(lb)、1. 25份之可尼丁、 (clothianidin)、14份之聚氧伸乙基苯乙烯基苯基醚、6 ❹份之十二烷基苯磺酸鈣及76. 25份之二甲苯,充分地混合 而獲得個別的乳化物。 調配例2 混合5份之化合物(la)或化合物(lb)、5份之可尼丁、 35份之白碳與聚氧伸乙基烷基醚硫酸銨鹽之混合物(重量 比1 : 1)及55份之水,且此混合物根據濕式研磨方法進行 精細研磨,而獲得個別的可流動劑。
調配例3 混合5份之化合物(la)或化合物(lb)、10份之益達胺 (imidacloprid)、1. 5份之山梨醇酐三油酸酯及28. 5份之 含有2份聚乙烯醇的水溶液,且此混合物根據濕式研磨方 法進行精細研磨。之後,45份之含有0. 05份三仙膠及0. 1 份矽酸鋁鎂之水溶液添加至所得混合物,於其中再添加10 份之丙二醇。所得混合物藉由攪拌摻混,而獲得個別的可 流動劑。 調配例4 39 321496 201018402 混合5份之化合物(1 a)或化合物(1 b)、20份之嗔蟲唤 (thiamethoxam)、1· 5份之山梨醇酐三油酸酯及28. 5份之 含有2份聚乙烯醇之水溶液且此混合物根據濕式研磨方法 進行精細研磨。之後,45份之含有0. 〇5份三仙膠與〇. 1 份石夕酸铭鎮之水溶液添加至所得混合物,於其中再添加1 〇 份之丙二醇。而獲得個別的可流動調配物。 調配例5 混合40份之化合物(la)或化合物(lb)、5份之益達 胺、5份之丙二醇(Nacalai Tesque公司製造)、5份之 SoprophorFLK(Rhodia Nikka 公司製造)、〇. 2 份之消泡 c 乳化物(Dow Corning公司製造)、0. 3份之proxel GXL (Arch Chemicals公司製造)及49. 5份之離子交換水而獲 得大塊漿狀物。將150份之玻璃珠(直徑=1 mm)置入1〇〇 份之漿狀物中,且邊以冷卻水冷卻邊研磨漿狀物2小時。 研磨後’過遽所得物以移除玻璃珠且獲得個別的可流動劑。 調配例6 混合50份之化合物(la)或化合物(lb)、0. 5份之隹轰 11 秦、38.5 份之丽南廣土(Takehara Chemical Industrial 公司製造)、10份之MorwetD425及1. 5份之MorwerEFW (Akzo Nobel Corp.公司製造)而獲得AI預混物。此預混物 以氣流磨(jet mill)研磨而獲得個別的粉末。 調配例7 1份之化合物(la)或化合物(lb)、4份之可尼丁、1份 之合成的水合氧化矽、2份之木質素磺酸鈣、30份之膨潤 40 321496 201018402 f 土及62份之高嶺土充分地研磨與混合,所得混合物添加水 f 且充分地捏合後,進行造粒與乾燥而獲得個別的顆粒。 調配例8 1份之化合物(la)或化合物(lb)、40份之嗔蟲嗪、3 * 份之木質素磺酸鈣、2份之十二烷基硫酸鈉及54份之合成 的水合氧化矽充分地研磨與混合而獲得個別的可濕粉末。 調配例9 1份之化合物(la)或化合物(lb)、2份之益達胺、85 〇 份之高領土及10份之滑石充分地研磨與混合而獲得個別 的粉末。 調配例10 2份之化合物(la)或化合物(lb)、0. 25份之益達胺、 14份之聚氧伸乙基苯乙烯基苯基醚、6份之十二烷基苯磺 酸鈣及77. 75份之二曱苯充分地混合,而獲得個別的乳化 物。 0調配例11 10份之化合物(la)或化合物(lb)、2. 5份之益達胺、 1· 5份之山梨醇酐三油酸酯、30份之含有2份聚乙烯醇之 水溶液,根據濕式研磨法進行精細研磨。之後,對經研磨 溶液添加47. 5份之含有0. 05份三仙膠與0. 1份石夕酸銘鎂 之水溶液,進一步於其中添加10份之丙二醇。所得混合物 藉由攪拌摻混,而獲得個別的可流動劑。 調配例12 將1份之化合物(la)或化合物(lb)、20份之可尼丁、 41 321496 201018402 1份之合成的水合氧化矽、2份之木質素磺酸鈣、30份之 ’ 膨潤土及47份之高嶺土研磨與混合,所得混合物添加水且 充分地捏合後,進行造粒與乾燥而獲得個別的顆粒。 調配例13 r 將40份之化合物(la)或化合物(lb)、1份之噻蟲嗪、 1 3份之木質素磺酸鈣、2份之十二烷基硫酸鈉及54份之合 成的水合氧化矽充分地研磨與混合而獲得個別的可濕粉 末。 種子處理實例1 ❹ 調配例1所製備之乳化物使用於塗抹處理,以每100kg 乾燥高梁種子為500ml的量,使用旋轉種子處理機(拌種機 (seed dresser) Hans-Ulrich Hege GmbH 公司製造)而獲 得經處理種子。 種子處理實例2 調配例2所製備之可流動劑使用於塗抹處理,以每 10kg乾燥油菜種子為50ml的量,使用旋轉種子處理機(拌 種機,Hans-Ulrich Hege GmbH公司製造)而獲得經處理種 子。 種子處理實例3 調配例3所製備之可流動劑使用於塗抹處理,以每 10kg乾燥玉米種子為40ml的量使用旋轉種子處理機(拌種 機,Hans-U 1 r i ch Hege GmbH公司製造)而獲得經處理種子。 種子處理實例4 將5份之調配例4所製備之可流動劑、5份之色素 42 321496 201018402 'BPD6135(Sun Chemical公司製造)及35份之水混合以製備 ' 混合物。此混合物使用於塗抹處理,以每1〇kg乾燥稻種子 為60ml的量,使用旋轉種子處理機(拌種機,Hans_ulrich ' Hege GmbH公司製造)而獲得經處理種子。 4 種子處理實例5 調配例5所製備之粉末計使用於粉末被覆處理,以每 1 Okg乾燥玉米種子為50g的量而獲得經處理種子。 種子處理實例6 〇 調配例1所製備之乳化物使用於塗抹處理,以每100kg 乾燥甜菜種子為500ml的量,使用旋轉種子處理機(掉種 機,Hans-Ulrich Hege GmbH公司製造)而獲得經處理種子。 種子處理實例7 調配例2所製備之可流動劑使用於塗抹處理,以每 10kg乾燥大豆種子為50ml的量,使用旋轉種子處理機(掉 種機,Hans_Ulrich Hege GmbH公司製造)而獲得經處理種 子0 ❹ 種子處理實例8 調配例3所製備之可流動劑使用於塗抹處理,以每 10kg乾燥小麥種子為50ml的量,使用旋轉種子處理機(拌 種機,Hans-Ulrich Hege GmbH公司製造)而獲得經處理種 子。 種子處理實例9 將5份之調配例4所製備之可流動劑、5份之色素 BPD6135(Sun Chemical公司製造)及份之水混合且所得 43 321496 201018402 混合物使用於塗抹處理,以每10kg馬鈴薯塊莖小塊為70ml 的量,使用旋轉種子處理機(拌種機,Hans-Ulrich Hege GmbH公司製造)而獲得經處理種子。 種子處理實例10 調配例5所製備之粉末劑使用於粉末被覆處理,以每 10kg乾燥棉花種子為40g的量而獲得經處理種子。 試驗例1 塑膠盆以沙土填充後,播種小黃瓜(品種: Sagamihanjiro)。使小黃瓜於溫室生長12日。化合物(lb) 之可濕粉末與尼可丁之可濕粉末分別以水稀釋後,田間立 即混合(tank-mix)以製備含有預定濃度之化合物(lb)與尼 可丁之田間立即混合液體。該田間立即混合液體進行葉部 施用使其充足地附著於上述小黃瓜植物之葉片。完成葉部 施用後,空氣乾燥該植物。之後,將含有貴腐黴菌(Botrytis cinerea)孢子之PDA營養培養基放置於小黃瓜植物之葉表 面。接菌後,於12°C、高濕度下放置6日後,檢測防治效 果。 作為比較,上述個別可濕粉末以水稀釋為預定濃度, 而分別製得化合物(lb)液體與可尼丁液體,且其進行類似 病害防治測試。 此外,病害發生率亦於小黃瓜植物未以藥劑處理的情 況中檢測以計算防治率。 於研究時間使用下述評估指數(evaluation index)。 病害發生率係藉由方程式1計算且防治值(%)係藉由方程 201018402 式2根據病害發生率而計算 ' 其結果獲得良好效果。 評估指數 0 mm 1 至 5 mm 5 至 10 mm 10 至 15 ram 15 至 20 mm > 20 mm ' 0: 斑點直徑 « ❹ 斑點直徑 斑點直徑 斑點直徑 斑點直徑 5: 斑點直徑 「方程式1」 病害的發生率=Σ(葉測試的評估指數)xl 0〇/(總葉測 試數) 「方程式2」 防治率= 100(A-B)/A A:未處理區域之植物的病害發生率 B:處理區域之植物的病害發生率 一般而言,對於所給予的二種活性成分化合物係經混 合且使用於處理的情況中所期望之防治值,所謂之防治期 望值係藉由下述Colby’ s計算方程式計算。 「方程式3」 Ε=Χ+Υ-(ΧχΥ)/100 X :當活性成分化合物Α使用於處理為M ppm時之防 治值(%) Y :當活性成分化合物B使用於處理為N ppm時之防 45 321496 201018402 治值(°/〇) E:活性成分化合物A(M ppm)與活性成分化合物B(N p p m)經混合且使用於處理的情況中所期望之防治值(%)(防 治期望值(control value expectation)) 「相乘效果」(Synergetic effect) = (實際防治 值)χ100/(防治期望值) [表2] 化合物(lb) 可尼丁 斑點直徑 防治值 12. 5ppm lOOppm 9. Oram 67· 7% 試驗例2 大豆放置於聚乙烯杯中且使其生長至第一真葉階段 後,約 20 隻馬鈴薯财蟲(Aulacorthum solani Kaliienbach) 使其寄生於該葉。化合物(la)或化合物(lb)之可濕粉末與 可尼丁之可濕粉末分別以水稀釋後,田間立即混合以製備 含有預定濃度之化合物(la)與可尼丁或化合物(lb)與可尼 丁之田間立即混合液體。一日後,將上述混合溶液以20ml/ 杯的比例喷霧於大豆。喷霧後第6日檢測馬鈴薯蚜蟲的數 目且防治值係藉由下述方程式決定。 防治值(%)=U-(CbxTai)/(CaixTb)xlOO 此處,式中符號代表下述意義。
Cb :未處理區域之處理前的蟲數目 Cai :未處理區域之觀測時的蟲數目 Tb ··處理區域之處理前的蟲數目 46 321496 201018402
Tai :處理區域之觀測時的蟲數目 於處理區域中,相較於未處理區域,獲得較大的防治 效果。 " 試驗例3 $ 玉米種子以種子處理實例5所製備之藥劑處理後,使 其播種於聚乙烯杯中且使其生長至第三葉階段後,使約20 又禾双溢管胡^Rhopalosiphum padi)寄生於該植物。放置 於葉後第6日檢測到禾穀縊管蚜的數目且防治值係藉由下 β述方程式決定。 防治值(%)={l-(CbxTai)/(CaixTb)xi〇〇 此處’式中符號代表下述意義。
Cb :未處理區域之處理前的蟲數目
Cai .未處理區域之觀測時的蟲數目
Tb :處理區域之處理前的蟲數目
Tai .處理區域之觀測時的蟲數目 〇 於處理區域中,相較於未處理區域,獲得較大的防治 效果。 試驗例4 ,-,,·,···\·- 化合物(lb)之丙酮溶液與可尼丁之丙酮溶液混合以 製備含有預定濃度之化合物與可尼丁之混合液體。使 該等混合液體附著至小黃瓜植物(品種:Sagamihan].ir〇) 之種子表面而獲得經處理種子。經處理種子完好放置隔夜 後播種於填充有土壤之塑膠盆且以土壤覆蓋,該土壤_與已 使立枯絲褐菌(Rh i zocton i a s〇丨如丨)生長之叶抓培養基混 47 321496 201018402 合。灌溉下,使其於溫室生長,播種後第7日檢測未出芽 種子數目且病害發生率係藉由方程式4計算。防治值係根 據病害發生率而藉由方程式2計算。病害發生率亦於未以 藥劑處理種子的情況中檢測以計算防治值。 此外,亦取得以預定濃度之化合物(lb)丙酮溶液或可 尼丁丙酮溶液處理之種子以用於比較且使用該等種子進行 類似試驗。 結果示於表3。 「方程式4」 病害發生率=(未出芽種子數目)χ1〇〇/(總播種之種子 數目) [表3] 化合物(lb) 可尼丁 實際 防治值 防治 期望值 相乘效果 10g/種子 100kg 200g/種子 100kg 70% 39% 179% Og/種子 100kg 200g/種子 100kg 4% - — 10g/種子 100kg Og/種子 100kg 35% - - 產業可利用性 根據本發明,可提供具有高活性之有害生物防治用組 成物以及有效地防治有害生物之方法。 【圖式簡單說明】無 【主要元件符號說明】無 48 321496

Claims (1)

  1. 201018402 * 七、申請專利範圍: · 、1. 一種有害生物防治用組成物,包括作為活性成分之式(i) 所不之α-烧氧基苯基乙酸化合物’·
    其中,χ1表示曱基、二氟曱基或乙基;X2表示曱氧基或 Ο 曱基胺基;以及X3表示苯基、2-甲基苯基或2,5_二甲 基苯基; * 以及式(2)所示之新尼古丁化合物 (2) Xv 其中,A表示6-氯-3-吡啶基、2_氯_5_噻唑基、四氫呋 喃-2-基或四氫呋喃一3一基;2表示甲基、纖2基團、 N_2基團或S_ π表示氫原子、甲基或乙基; R2表示氫原子或甲基;或R2可共同形成基 團或cmch2基團’X表示氮原子或CH基團;以及¥表 示氰基或硝基。 2.如申請專利範圍第1項之有害生物防治用組成物,其 中,式(2)所示之新尼古丁化合物係選自可尼丁 (cl〇tManidin)、益達胺(imidacl〇pHd)與嗟蟲嗪 (thiamethoxam)所成組群。 321496 49 201018402 3. 如申請專利範圍第1項或第2項之有害生物防治用組成 物,其中,式(1)所示之α_烷氧基苯基乙酸化合物相 對於式(2)所示之新尼古丁化合物之重量比係於 0.0125 : 1 至 500 : 1 的範圍。 4. 一種有害生物防治方法,包括對有害生物或有害生物棲 息處施用有效量之申請專利範圍第丨項之式(1)所示之 烷氧基苯基乙酸化合物與申請專利範圍第丨項之式 (2)所示之新尼古丁化合物。 5. —種有害生物防治方法,包括對植物或植物生長處施用 有效量之申請專利範圍第丨項之式所示之α_烷氧 基苯基乙酸化合物與申請專利範圍第丨項之式(2)所示 之新尼古丁化合物。 6. —種種子處理劑’包括申請專利範圍第丨項之式(1)所 示之α -烧氧基苯基乙酸化合物與申請專利範圍第1項 之式(2)所示之新尼古丁化合物作為活性成分。 7. 種植物種子’其係經有效量之申請專利範圍第1項之 式(〗)所不之<2-烷氧基笨基乙酸化合物與申請專利範 圍第1項之式(2)所示之新尼古丁化合物,予以處理者。 8. 種申明專利範圍弟1項之式(1)所示之α-院氧基苯 基乙酸化合物與申請專利範圍第1項之式(2)所示之新 尼古丁杷合物之組合用途,係用於防治有害生物。 321496 50 201018402 四、指定代表圖:本案無圖式! (一) 本案指定代表圖為:第()圖。 (二) 本代表圖之元件符號簡單說明: 五、本案若有化學式時,請揭示最能顯示發明特徵的化學式:
    R1 I A-CH2-N,.Z (2) 2 321496
    害生物防治 201018402 ^h!〇0J 六、發明說明: 【發明所屬之技術領域】 -本發明關於有害生物防治用組成物與有 方法。 【先前技術】 <2 -經取代之苯基乙酸化合物為傳統習知作為殺真菌 劑之活性成分(掏如’參照專利文獻1)。 專利文獻1 :國際公開案W0 95/27, 693 ’ Θ 【發明内容】 [發明欲解決之課題] 本發明之目的係提供對於有害生物具有優異防治效 果之有害生物防治用組成物與有害生物防治方法。^ [解決課題之手段] 本發明提供有害生物防治用組成物與有害生物防治 方法,其對於有害生物之防治效果已藉由使用下述弋(^) ❹所示之於經取代之苯基乙酸化合物類之烷氧義苯 基乙酸化合物,與下述式(2)所示之新尼古丁化厶二本 改良》 口 ,予以 亦即,本發明具有下述構成。 [1] 一種有害生物防治用組成物,包括作為活性成分 之下述式(1)所示之α-烷氧基苯基乙酸化合物: Χ2^Χ, 3 321496 201018402 其中,X1表示甲基、二氟甲基或乙基;χ2表示甲氧基或甲 基胺基;以及X3表示苯基、2-曱基苯基或2, 5-二曱基苯基; 以及式(2)所示之新尼古丁化合物
    其中,A表示6-氯-3-°比唆基、2-氯-5-°塞°坐基、四氫D夫喃 -2-基或四氳0夫喊-3_基;Z表示甲基、NHR2基團、N(CH3)R2 基團或SR2基團;R1表示氫原子、甲基或乙基;R2表示氫 原子或曱基;或R1與R2可共同形成CH2CH2基團或CH2〇CH2 基團;X表示氮原子或CH基團;以及γ表示氰基或硝基。 [2] 如[1]之有害生物防治用組成物,其中,式(2)所 示之新尼古丁化合物係選自可尼丁(clothianidin)、益達 胺(imidacloprid)與嗟蟲嗪(thiamethoxam)所成組群。 [3] 如[1]或[2]之有害生物防治用組成物,其中,式 (1)所示之α -烷氧基苯基乙酸化合物相對於式(2)所示之 新尼古丁化合物之重量比係於0. 0125:1至500:1的範圍。 [4] 一種有害生物防治方法,包括對有害生物或有害 生物棲息處施用有效量之[1]之式(1)所示之α-烷氧基苯 基乙酸化合物與[1]之式(2)所示之新尼古丁化合物。 [5] —種有害生物防治方法,包括對植物或植物生長 處施用有效量之[1]之式(1)所示之α-烷氧基苯基乙酸化 合物與[1]之式(2)所示之新尼古丁化合物。 [6] —種種子處理劑,包括[1]之式(1)所示之α-燒 4 321496修正版 201018402 式2根據病害發生率而計算。 其結果獲得良好效果。 評估指數 u mm 1 至 5 mm 5 至 10 mm 10 至 15 mm 15 至 20 ram > 20 mm 0 : 斑點直徑: 1 : 斑點直徑: 斑點直徑: 斑點直徑: 斑點直徑: 〇 5 :斑點直徑: 「方程式1」 病害的發生率=Σ(葉測試的評估指數)xl 00/(總葉測 試數) 「方程式2」 防治率= 100(A-B)/A A:未處理區域之植物的病害發生率 B:處理區域之植物的病害發生率 一般而言,對於所給予的二種活性成分化合物係經混 合且使用於處理的情況中所期望之防治值,所謂之防治期 望值係藉由下述Colby s計算方程式計算。 「方程式3」 Ε=Χ+Υ-(ΧχΥ)/100 X :當活性成分化合物Α使用於處理為M ppm時之防 治值(%) Y :當活性成分化合物B使用於處理為N ppm時之防 45 321496 201018402 治值(%) E :活性成分化合物A(M ppm)與活性成分化合物B(N ppm)經混合且使用於處理的情況中所期望之防治值(%)(防 治期望值(control value expectation)) 「相乘效果」(Synergetic effectM實際防治 值)χ100/(防治期望值) [表2] 化合物(lb) 可尼丁 斑點直徑 防治值 12. 5ppra lOOppm 9. 0mm 67. 7% 試驗例2 大豆放置於聚乙烯杯中且使其生長至第一真葉階段 後’約 20 隻馬铃薯财蟲(Aulacorthum solani Kaltenbach) 使其寄生於該葉。化合物(la)或化合物(lb)之可濕粉末與 可尼丁之可濕粉末分別以水稀釋後,田間立即混合以製備 含有預定濃度之化合物(la)與可尼丁或化合物(lb)與可尼 丁之田間立即混合液體。一日後,將上述混合溶液以2〇mi/ 杯的比例喷霧於大豆。噴霧後第6日檢測馬鈴薯蚜蟲的數 目且防治k係藉由下述方程式決定。 防治值(%) = {l-(CbxTai)/(CaixTb)}xlO〇 此處’式中符號代表下述意義。 Cb :未處理區域之處理前的蟲數目 Cai :未處理區域之觀測時的蟲數目 Tb :處理區域之處理前的蟲數目 46 321496修正版 201018402 Tai :處理區域之觀測時的蟲數目 於處理區域中,相較於未處理區域,.獲得較大的防治 . 效果。 、 試驗例3 玉米種子以種子處理實例5所製備之藥劑處理後,使 其播種於聚乙烯杯中且使其生長至第三葉階段後,使約2〇 隻禾穀縊管蚜(Rhopalosiphum padi)寄生於該植物。放置 ^於葉後第6日檢測到禾穀縊管蚜的數目且防治值係藉由下 述方程式決定。 防治值(%)={l-(CbxTai)/(CaixTb)}xl〇〇 此處,式中符號代表下述意義。 Cb :未處理區域之處理前的蟲數目 Cai .未處理區域之觀測時的蟲數目 Tb .處理區域之處理前的蟲數目 Tai ·處理區域之觀測時的蟲數目 效果於處理區域中’相較於未處理區域,獲得較大的防治 試驗例4 絮锯人〇物(11})之丙酮溶液與可尼丁之丙酮溶液混合以 :有預定濃度之化合物⑽與可尼丁之混合液體。使 之稽^液體附著至小黃瓜植物(品種 :Sagamihanjiro) 播嫌&表面㈣得經處理種子。經處_子完好放置隔夜 使令从於填充有土壤之塑谬盆且以土壤覆蓋’該土壤與已 絲褐菌⑽1 zoct〇n i a so 1 an i)生長之bran培養基混 47 321496修正版 201018402 合。灌溉下,使其於溫室生長,播種後第7日檢測未出芽 種子數目且病害發生率係藉由方程式4計算。防治值係根 據病害發生率而藉由方程式2計算。病害發生率亦於未以 藥劑處理種子的情況中檢測以計算防治值。 此外,亦取得以預定濃度之化合物(lb)丙酮溶液或可 尼丁丙酮溶液處理之種子以用於比較且使用該等種子進行 類似試驗。 結果示於表3。 「方程式4」 病害發生率=(未出芽種子數目)xl〇〇/(總播種之種子 數目) [表3] 化合物(lb) 可尼丁 實際 防治值 防治 期望值 相乘效果 l〇g/種子 100kg 200g/種子 100kg 70% 39% 179% Og/種子 100kg 200g/種子 100kg 4°/〇 — — 10g/種子 100kg Og/種子 100kg 35% 一 - 產業可利用性 根據本發明,可提供具有高活性之有害生物防治用組 成物以及有效地防治有害生物之方法。 【圖式簡單說明】無 【主要元件符號說明】無 48 321496
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