TW200932115A - Fungicidal mixtures - Google Patents

Description

200932115 九、發明說明： 【發明所屬之技術領域】 殺真菌混合物包含協同作用有效量之以下各物作為活性 組份： 1) 通式I之唑基甲基氧p元

其中 —CH,

C—CH I I A B (I) A 為經3個F取代之苯基， B 為未經取代之吡啶基、噻吩基、噻唑基、噁唑基 或呋喃基或經1至3個以下取代基取代之苯基：鹵 素、N02、胺基、CVC4烷基、CrCU烷氧基、C,-C4鹵烷基、CVC4鹵烷氧基、CVC4烷基胺基、C!-C4二烷基胺基、硫基或(^-(：4烷基硫基，

及其植物相容之酸加成鹽或金屬鹽，及 2) 選自以下各物之殺真菌化合物Π 2.1)選自由以下各物組成之群之嗜毯果傘素（str〇bilurin): 亞托敏（azoxystrobin)、趟菌胺（dimoxystrobin)、婦將菌醋 (enestroburin)、氟氧菌胺（fluoxastrobin)、克收欣 (kresoxim-methyl)、苯氧菌胺（meth〇min〇str〇bin)、奥瑞菌 胺（orysastrobin)、咬氧菌胺（piCOXyStr〇bin)、百克敏 (pyraclostrobin)、百博卡（pyribencarb)、三氟敏 (trifloxystrobin)、2-(2-(6-(3-氣-2-曱基苯氧基）-5-氟嘧啶- 136460.doc 200932115 4-基氧基）苯基）-2-甲氧基亞胺基-N-甲基乙醯胺、2-(鄰 ((2,5-二甲基苯基氧基亞曱基）苯基）-3-甲氧基丙烯酸甲 酯、3·甲氧基-2-(2·(Ν-(4-甲氧基苯基）環丙烷羧醯亞胺醯 基硫基甲基）苯基）丙烯酸甲酯、2-(2-(3-(2,6-二氣苯基）-1-. 甲基亞烯丙基胺基氧基甲基）苯基）-2-甲氧基亞胺基-Ν-甲 基-乙醯胺； • 2.2)選自由以下各物組成之群之羧醯胺： -苯胺基甲醯（carboxanilid.e):苯霜靈（benalaxyl)、精苯霜 β 靈（benalaxyl-M)、麥錢靈（benodanil)、雙昔芬 (bixafen)、博克利（boscalid)、萎錄靈（carboxin)、甲0夫 酿胺（fenfuram)、環酿菌胺（fenhexamid)、氟多寧 (flutolanil)、福拉比（furametpyr)、異皮拉姆 (isopyrazam)、異嗟菌胺（isotianil)、克拉昔（kiralaxyl)、 滅錄胺（mepronil)、滅達樂（metalaxyl)、精曱霜靈 (metalaxyl-M)(曱霜靈（mefenoxam))、0夫醯胺（ofurace)、 歐殺斯（oxadixyl)、氡化萎錄靈（oxycarboxin)、°比喧菌胺 (penthiopyrad)、克枯爛（tecloftalam)、嗟氟菌胺 (thifluzamide)、汰敵寧（tiadinil)、2-胺基-4-甲基嘆"坐 _5_ ： 苯胺基甲醯、2-氣-N-(l，l，3-三甲基茚滿-4-基）菸鹼醯 . 胺、Ν-(3·，4·-二氣-5-氟聯苯-2-基）-3-二氟甲基-1-甲基- 1Η-吡唑-4-甲醯胺、N_[2-(l，3-二甲基丁基）苯基]-5-氟-1，3-二甲基-1Η-吡唑-4-甲醯胺、Ν-(4’-氣-3·，5-二氟聯苯-2-基）-3-二氟甲基-1-曱基-1Η-吡唑-4-曱醯胺、Ν-(4·-氣 3·，5-二氟聯苯-2-基）-3-三氟甲基-1-甲基-1Η·吡唑-4·曱醯 136460.doc 200932115 胺、Ν-(3、4·-二氯-5-氟聯苯-2-基）-3-三氟甲基-1-甲基-1Η-吡唑-4-甲醯胺、Ν-(3·,5-二氟-4，-曱基聯苯-2-基）-3-二氟甲基-1-曱基-1Η-吡唑-4-甲醯胺、Ν-(3·，5-二氟-4·-曱 基聯苯-2-基）-3-三氟甲基-1-甲基-1Η-吡唑-4-甲醯胺、Ν-(2-二環丙-2-基苯基）-3-二氟甲基-1-甲基-1Η-吡唑-4-曱 • 醯胺、Ν-(順式-2-二環丙-2-基苯基）-3-二氟甲基-l-甲基- ' 1Η-吡唑-4-甲醯胺、Ν-(反式-2-二環丙-2-基苯基）-3-二氟 甲基-1-甲基-1Η-吡唑-4-甲酿胺、Ν-(2·-氟-4·-氯-5·-甲基-® 聯苯-2-基）-1-曱基-3-三氟甲基-1Η-吡唑-4-甲醯胺、N- (3·,4'，5·-三氟聯苯-2-基）-l-甲基-3-三氟甲基lH-'^比唑-4-曱醯胺、Ν-(3’，4·，5'-三氟聯苯-2-基）-卜甲基-3-二氟甲基-1Η-吡唑-4-甲醯胺、Ν-(2·，4’，5’-三氟聯苯-2-基）-1-曱基-3-二氟甲基-1Η-吡唑-4-曱醯胺、Ν-(3·，4·,5'-三氟聯苯-2-基）-3-氣氟曱基-1-甲基-1Η-吡唑-4-曱醯胺、Ν-(4·-(三氟 甲基硫基）聯苯-2-基）-3-二氟甲基-1-甲基-1Η-吡唑-4-甲 醯胺、Ν-(4’-(三氟甲基硫基）聯苯-2-基）-1-甲基-3-三氟 參 甲基-1Η-吡唑-4-甲酿胺、Ν·-(4-(4-氣-3-三氟甲基苯氧 基）-2,5-二曱基苯基）-Ν-乙基-Ν-甲基甲脒、Ν·-(4-(4-氟-： 3-三氟甲基苯氧基）-2,5-二甲基苯基）-Ν-乙基-Ν-甲基甲 - 脒、Ν·-(2-甲基-5-三氟甲基-4-(3-三甲基矽烷基丙氧基） 苯基）-Ν·乙基-Ν-甲基甲脒及Ν'-(5-二氟曱基-2-曱基-4-(3-三甲基矽烷基丙氧基）苯基）-Ν-乙基-Ν-曱基曱脒；Ν-(2'，4'_二氟聯苯-2-基）-3-二氟甲基-1-甲基-1Η-吡唑-4-甲 醯胺、Ν-(2·，4·-二氣聯苯-2-基）-3-二氟甲基-1-甲基-1Η- 136460.doc -9- 200932115 吡唑-4-甲醢胺、N-(2，，5，-二氟聯苯-2-基）-3-二氟甲基-;ι_ 甲基-111-0比》坐-4 -曱醯胺、Ν-(2’，5·-二氣聯苯-2-基）-3-二 氟曱基-1-曱基-1Η-0比吐-4-曱醜胺、Ν·(3·,5·-二氣聯笨-2-基）-3-二氟甲基-1-甲基-1Η-0比0坐-4-甲醯胺、Ν-(3·，5，-二 氣聯本·2-基）-3-二氟曱基-1-曱基-1Η-0比唾-4-曱酿胺、 (3 -乳聯本-2 -基）·3-二氟曱基-1-曱基-1Η-0比0坐-4-甲酿 胺、Ν-(3’-氯聯苯-2-基）-3-二氟甲基-1-甲基-1Η-吡唑_4-甲醯胺、Ν-(2·-氟聯苯-2-基）-3-二氟甲基-1-曱基_ιΗ_% β 唑-4-甲醯胺、Ν·(2·-氣聯苯-2-基）-3-二氟甲基-1-甲基_ 1Η-吡唑-4-甲醯胺、1^[2-(1，1，2,3,3,3_六氟丙氧基）笨 基]-3-二I甲基-1-甲基-1Η- 0比咬-4·甲酿胺、Ν-[2-(1，1，2,2-四氟乙氧基）苯基]-3-二氟甲基-1-甲基-1Η-吡唑-4-甲醯胺、N-(2-(l，3,3-三甲基丁基）苯基）-1，3-二甲基-5-氟-111-吡唑-4-曱醯胺、1<-[1,2,3,4-四氫-9-(1-曱基乙基）-1，4-曱橋蔡-5 -基]-3-(二氟甲基）-1-曱基-1Η-*Ί^σ坐-4-甲酿 胺； -叛酸酿嗎嚇 (carboxylic acid morpholide):達滅芬 (dimethomorph)、氟嗎淋（flumorph); : -苯曱醯胺：氟美醯胺（flumetover)、氟"比菌胺 (fluopicolide)、氟0比菌醢胺（fluopyram)、氣笨醯胺 (zoxamide)、N-(3-乙基-3,5,5-三曱基環己基）-3-甲酿基 胺基-2-羥基苯曱醢胺； -其他羧醯胺：加普胺（carpropamid)、二氣西莫 (diclocymet)、雙炔醯菌胺（mandipropamid)、羥四環素 136460.doc -10- 200932115 (oxytetracyclin)、砍硫芬（silthiofam)、N-(6_ 曱氧基0比 啶-3-基）環丙烷甲醯胺； 2.3)選自由以下各物組成之群之唑類： -三嗤：阿紮康嗤（azaconazole)、雙苯三嗤醇 (bitertanol)、糠菌唾（bromuconazole)、環克0坐 (cyproconazole)、苯 _ 曱環0坐（difenoconazole)、達克利 (diniconazole)、達克利·Μ、氟環0坐（epoxiconazole)、芬 布康嗤（fenbuconazole)、氟奎康嗤（fluquinconazole)、護 ⑩ 梦得（flusilazole)、護汰芬（flutriafol)、六康》坐 (hexaconazole)、易胺0坐（imibenconazole)、依普克0圭 (ipconazole)、葉 菌0坐(metconazole)、腈 菌唆 (myclobutanil)、嗯味 〇坐（oxpoconazole)、多效峻 (paclobutrazole)、平克"坐（penconazole)、普克利 (propiconazole)、普硫康峻（prothioconazole)、梦氟口坐 (simeconazole)、得克利（tebuconazole)、氟鍵唾 (tetraconazole)、三泰芬（triadimefon)、三泰隆 (triadimenol)、環菌 0坐（triticonazole)、稀效口坐 (uniconazole)、1-(4·氣苯基）_2-([1，2,4]三唑-1-基）-環庚 ： 醇； - -咪嗤：賽座滅（cyazofamid)、依滅列（imazalil)、硫酸依 滅列、稻盘酯（pefurazoate)、撲克拉（prochloraz)、赛福 座（triflumizole); -苯并咪唾：苯菌靈（benomyl)、貝芬替（carbendazim)、麥 穗靈（fuberidazole)、嘆苯味 0坐（thiabendazole); 136460.doc 200932115 -其他：乙逢博胺（ethaboxam)、依得利（etridiazole)、惡 黴靈（hymexazole)、1-(4-氣苯基）-1-(丙快-2-基氧基）-3-(4-(3,4-二甲氧基苯基）異噁唑-5-基）丙-2-酮、2-(4-氣苯 基）-N-[4-(3,4-二甲氧基苯基）異噁唑-5-基]-2-丙-2-炔基 氧基乙醯胺； 2.4)選自由以下各物組成之群之含氮雜環基化合物： -11比咬：扶吉胺（fluazinam)、比芬諾（pyrifenox)、3-[5-(4-氣苯基）-2,3-二曱基異噁唑啶-3_基]-吡啶、3-[5-(4·甲基 苯基）-2,3-二曱基異噁唑啶-3-基]吡啶、2,3,5,6-四氯-4-甲烷磺醯基吡啶、3,4,5-三氣吡啶-2,6-二曱腈、：^-(1-(5-溴-3-氣吡啶-2-基）乙基）-2,4-二氯菸鹼醯胺、N-((5-溴-3-氣吡啶-2-基）曱基）-2,4-二氣菸鹼醯胺； -喊咬：績酸丁痛咬（bupirimate)、赛普洛（cyprodinil)、氟 鳴菌胺（diflumetorim)、芬瑞莫（fenarimol)、,菌腙 .(ferimzone)、滅派林（mepanipyrim)、氣咬（nitrapyrin)、 尼瑞莫（nuarimol)、派美尼（pyrimethanil); -派嗓：赛福寧（triforins); -0比洛：護汰寧（fludioxonil)、拌種洛（fenpiclonil); 嗎琳：阿迪嗎# (aldimorph)、嗎菌靈（dodemorph)、乙酸 嗎菌靈、粉錄淋（fenpropimorph)、三得芬（tridemorph); 〇底咬：苯錄咬（fenpropidin); -二叛曱醯亞胺：嗅0夫草（fluoroimide)、依普同 (iprodione)、撲滅寧（procymidone)、免克寧 (vinclozolin)； 136460.doc -12- 200932115 -非芳族5員雜環：〇惡《坐菌_ (famoxadone)、味0坐菌酮 (fenamidone)、故替尼（flutianil)、辛 °塞酮（octhilinone)、 噻菌靈（probenazole)、S-烯丙基5-胺基-2-異丙基-3-側氧 基-4-鄰曱苯基-2,3-二氫吡唑-1-硫基曱酸酯； -其他：阿西本峻-8-曱基（狂(^611冗〇1汪1*-8-11^1171)、〇引唾續 菌胺（amisulbrom)、敵菌靈（anilazine)、滅瘟素 (blasticidin-S)、四氣丹（captaf〇i)、卡普坦（captan)、滅 蟎猛（chinomethionat)、邁隆（dazomet)、咪菌威 (debacarb)、噠菌清（dicl〇inezine)、苯敵快 (difenzoquat)、f 基硫酸苯敵快、禾草靈（fen〇xanil)、 福爾培（folpet)、奥索利酸（ox〇Hnic acid)、粉病靈 (piperalin)、普奎那茲（pr〇quinazid)、咯喹綱 (pyroquilone)、快諾芬（quin〇xyfen)、三唑嗪 (tnazoxide)、三赛唑（triCyCiaz〇ie)、5_ 氣 _7·(4·曱基哌 啶_1_基）_6·(2,4,6-三氟苯基）-[^ 4]三唑并[15 a]嘧啶、 、5-氣-1-(4,6-二甲氧基 、6_(3,4-二氣苯基）_5·甲 2-丁氧基-6-块-3-丙基咬稀·4_網、 响咬-之-基卜之-曱基-^-苯并味嗤、 基-[1，2,4]三唑并[l，5-a]嘧啶基胺、6_(4_第三丁基笨 基）_5_曱基-[1，2,4]三唑并n，5-a]鳴啶_7基胺、5甲基卜

136460.doc 13 200932115 基己基H1，2,4]三嗤并Π，5,…胺、6辛基_5丙 基-[1’2,4]三唑并[l，5-a]嘧啶_7基胺、5甲氧基甲基+ 辛基-[1，2’4]三唑并[l，5-a]嘧啶_7基胺、6辛基·$三氟 甲基-[1，2,4]三唾并[l，5_a]喷以基胺及％三氟甲基+ (3,5,5-三曱基己基）-[1，2,4]三唑并[以啕嘧啶_7基胺； 2.5)選自由以下各物組成之群之胺基甲酸酯及二硫代胺基 甲酸酯： ❹ ❹ -硫代及二硫代胺基甲酸醋：福美鐵（ferbam)、錳粉克 (mancozeb)、錳乃浦（maneb)、威百畝（metam)、磺菌威 (methasulfocarb)、免得爛（metiram)、甲基辞乃浦 (propineb)、得恩地（thiram)、鋅乃浦（zineb)、福美鋅 (ziram)； 胺基曱酸S旨·乙黴威（diethofencarb)、苯嗟瓦利 (benthiavalicarb)、綠徽威（iprovalicarb)、霜徽咸 (propamocarb)、鹽酸霜黴威、伐利苯（vaiiphenal)、 (1-(1-(4-氰基苯基）乙烷磺醯基）丁 _2_基）胺基曱酸4-氧苯 酯； 2.6)選自由以下各物組成之群之其他殺真菌劑： •胍：多窜（dodine)、多寧游離驗、雙胍鹽（guazatine)、乙 酸雙胍鹽、雙胍辛胺（iminoctadine)、三乙酸雙胍辛胺、 參（烧苯項酸）雙胍辛胺（iminoctadine tris(albesilate)); -抗生素：春日黴素（kasugamycin)、春日黴素鹽酸鹽水合 物、多氧菌素（polyoxins)、鍵黴素（streptomycin)、維利 微素 A(validamycin A); 136460.doc -14- 200932115 -硝基苯衍生物： 百蜗克（binapacryl)、氣硝胺（dicloran)、大脫瞒 (dinobuton)、白粉克（dinocap)、駄菌 S旨（nitrothal-isopropyl)、四氣墙基苯（tecnazene); . •有機金屬化合物：三苯錫鹽（fentin salt)，諸如三苯醋錫 (fentin acetate)、三苯錫氣（fentin chloride)、三苯基氫 氧化錫（fentin hydroxide); -含硫雜環基化合物：稻瘦靈（isoprothiolane)、腈硫酿 參 （dithianon); 有機峨化合物：護粒松（edifenphos)、三乙填酸 (fosetyl)、乙攝銘（fosetyl-aluminum)、丙基喜樂松 (iprobenfos)、白粉松（pyrazophos)、甲基-脫克松 (tolclofos-methyl); -有機氣化合物：四氣異苯腈（chlorothalonil)、益發靈 (dichlofluanid)、雙氣紛（dichlorophen)、績菌胺 (flusulfamide)、六氣苯（hexachlorobenzene)、賓克隆 ❷ (pencycuron)、五氣苯盼（pentachlorophenol)及其鹽、苯 酞（phthalide)、奎脫辛（quintozene) '甲基多保淨 • (thiophanate-methyl)、益洛寧（tolylfluanid)、N_(4-氯-2- - 确基苯基）-N-乙基-4-曱基苯績酿胺； -無機活性化合物：亞磷酸及其鹽、硫、波爾多混合液 (Bordeaux mixture)、銅鹽，諸如醋酸銅、氫氧化銅、氣 氧化酮、鹼式硫酸銅； -其他：聯苯、漠硝丙二醇（bronopol)、嗟芬胺 136460.doc •15· 200932115 (cyflufenamid)、霜脲氰（cymoxanil)、二苯胺 (diphenylamine)、美曲芬諾（metrafenone)、滅粉黴素 (mildiomycin)、喹啉銅（oxine copper)、調環酸-转 (prohexadione-calcium)、螺環菌胺（spiroxamine)、益洛 寧、N-(環丙基甲氧基亞胺基-(6-二氟甲氧基_2,3_二氟苯 基）甲基）-2-苯基乙醯胺、n'-(4-(4-氣-3-三氟曱基苯氧 基）_2,5-.一曱基本基）-N-乙基-N-曱基曱肺、N'’-(4-(4-氟-3-三氟甲基苯氧基）-2,5-二甲基苯基）-N-乙基-N-曱基甲 脒、Ν·-(2-甲基-5-三氟甲基-4-(3-三甲基矽烷基丙氧基） 苯基）-Ν-乙基-Ν-甲基曱脒、Ν’-(5_二氟甲基·2-甲基_4_ (3-三甲基矽烷基丙氧基）苯基）-Ν-乙基甲基甲肺、Ν· 甲基-N-(l，2,3,4-四氫萘-1-基）-2-{1-[2-(5-甲基-3-三氟曱 基D比唑-1-基）乙醯基]派咬_4-基}嘆唾-4-甲醯胺、（r)_n-甲基-N-(l，2,3,4-四氫萘-1-基）-2·{1-[2-(5-甲基-3-三氟甲 基。比°坐_1_基）乙醯基]0辰咬-4-基}嘆°坐-4 -曱酿胺、乙酸6· 第三丁基-8-氟-2,3-二甲基喹啉-4-基酯、曱氧基乙酸6_ 第三丁基-8·氟-2,3-二曱基喹啉-4-基酯。 此外’本發明係關於殺真菌混合物用於控制植物病原性 真菌之用途及包含其之組合物。 【先前技術】 組份1之唑基甲基氧％、其製備及其在農作物保護方面 之用途自WO 2007147769及EP 06115929,9(前者基於其）已 知。 上文敍述作為組份2之活性化合物、其製備及其對抗真 136460.doc -16 - 200932115

菌病原體之作用為廣泛已知(參看http://www.hdrss.demon.co.uk/index.html ; http://www.alanwood.net/pesticides/);其可購得。具有 IUPAC命名之化合物、其製備及其殺真菌活性同樣為已知 (參看 Can. J. Plant Sci. 48(6)，587-94，1968 ; EP-A 141 317 ； EP-A-152 031 ； EP-A 226 917 ； EP-A 243 970 ； EP-A 256 503 ； EP-A 428 941 ； EP-A 532 022 ； EP-A 1 028 125 ； EP-A 1 035 122 ； EP-A 1 201 648 ； EP-A 1 122 244 ； JP 2002316902 ； DE 19650197 ； DE 10021412 ； DE 102005009458 ； US 3,296,272 ； US 3,325,503 ； WO

98/46608 ； WO 99/14187 ； WO 99/24413 ； WO 99/27783 ； WO 00/29404 ； WO 00/46148 ； WO 00/65913 ； WO

01/54501 ； WO 01/56358 ； WO 02/22583 ； WO 02/40431 ； WO 03/10149 ； WO 03/1 1853 ； WO 03/14103 ； WO

03/16286 ； WO 03/53145 ； WO 03/61388 ； WO 03/66609 ； WO 03/74491 ； WO 04/49804 ； WO 05/120234 ； WO

05/123689 ； WO 05/123690 ； WO 05/63721 ； WO 05/87772 ； WO 05/87773 ； WO 06/15866 ； WO 06/87325 ； WO 06/87343 ; WO 07/82098 ; WO 07/90624)。 【發明内容】 考慮到減少施用量及擴大已知化合物之活性範圍，本發 明之一目標為提供在減少之所施用活性化合物總量下展示 改良之對抗尤其某些適應症之有害真菌之活性的混合物。 因此，已發現起先定義之混合物。因此，本發明亦尤其 係關於包含至少一種通式I化合物及至少一種其他殺真菌 136460.doc • 17- 200932115 活性化合物（組份2)(例如一或多種、例如1或2種來自上文 所提及之群2.1至2_6之活性化合物）及若適當一或多種農業 上合適之載劑的殺真菌組合物。此外，已發現同時（聯合 或單獨）施用化合物丨及化合物Π或化合物丨與化合物π連續 施用允許比個別化合物更佳之有害真菌控制（協同作用混 令物）。考慮到減少施用量，此等混合物受到關注，此係 因為許多物質以減少之活性化合物總量施用，展示改良之 對抗有害真菌的活性，對某些適應症尤為如此。同時（聯 合或單獨）施用化合物I及化合物Η以超加性方式增加殺真 菌活性。 為達成本申請案之目的，聯合施用意謂至少一種化合物 I與至少一種其他活性化合物以足以有效控制真菌生長之 量同時存在於作用場所（亦即待控制之損害植物之真菌及 其棲息地，諸如受感染之植物、植物繁殖物質（尤其種 子）、土壤、物質或空間以及待保護以防真菌侵襲之植 物、植物繁殖物質（尤其種子）、土壌、物質或空間）。此可 藉由以下來實現：聯合活性化合物製劑中之化合物〗及至 少一種其他活性化合物一起施用或同時施用在至少兩種單 獨活性化合物製劑中之化合物ί及至少一種其他活性化合 物，或將活性化合物連續施用於作用場所，個別活性化合 物施用之間的時間間隔經選擇使得首先施用之活性化合物 在其他活性化合物施用時以足夠量存在於作用場所上。活 性化合物施用次序不重要。 由於氮原子之鹼性，所以化合物〗能夠與無機酸或有機 136460.doc 18 200932115 酸或與金屬離子形成鹽或加合物β 無機酸之實例為氫齒酸（諸如，氟化氫、氣化氩、溴化 虱及蛾化氫）、碳酸、硫酸、填酸及頌酸。 合適之有機酸為（例如）甲酸及烷酸，諸如乙酸三氟乙 酸、三氣乙酸及丙酸，以及乙醇酸、硫氰酸、乳酸、丁二 酸、檸檬酸、苯甲酸、肉桂酸、乙二酸、烷基磺酸(具有ι 至20個碳原子之直鏈或支鏈院基的績酸）、芳基較或芳 〇 基二磺酸（載有一或兩個磺酸基之芳族基（諸如，苯基及萘 基））、烷基膦酸（具有1至2〇個碳原子之直鏈或支鏈烷基的 膦酸）、芳基膦酸或芳基二膦酸（載有一或兩個磷酸基之芳 族基（諸如，苯基及萘基）），其中烷基或芳基可載有其他取 代基，例如對甲苯磺酸、水楊酸、對胺基水揚酸、2苯氧 基苯甲酸、2-乙醯氧基苯甲酸等。 合適金屬離子尤其為第二主族元素（尤其鈣及鎂）之離 子、第二及第四主族元素（尤其鋁、錫及鉛）之離子以及一 ❹ 至八過渡族元素（尤其鉻、錳、鐵、鈷、鎳、銅、鋅及其 他）之離子。尤其較佳為第四週期過渡族元素之金屬離 子。金屬可以其可呈現之各種價數存在。 【實施方式】 在上式中給出之符號的定義中，使用一般代表以下取代 基之共同術語： 鹵素：氟、氣、溴及碘。 烷基及複合基團（諸如，烷基胺基）之烷基部分；較佳具 有1至4個碳原子之飽和直鏈或支鏈烴基，諸如甲基、乙 136460.doc 19- 200932115 基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2_甲基丙基 及1，1-一甲基乙基。 函燒基：如上所提及之烷基，其中此等基團十之一些或 所有氫原子經如上所提及之齒原子置換。在一實施例中， 烷基經特定鹵原子（較佳，氟、氣或溴）取代至少一次或全 部取代。在另一實施例中’烷基經不同齒原子部分或完全 鹵化；在混合函素取代之狀況下’氣與氟之組合為較佳。 尤其較佳為（Ci-C：4)鹵院基，更佳為（q-C2)鹵烧基，諸如氣 甲基、/臭甲基、二氣甲基、三氣甲基、I甲基、二I甲 基、三氟曱基、氣氟曱基·、二氣氟甲基、氣二氟甲基、κ 氣乙基、1-溴乙基、1_氟乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙 基、2,2,2-三氟乙基、2·氣-2-氟乙基、2-氣-2,2-二氟乙 基、2,2-二氣-2-氟乙基、2,2,2-三氣乙基、五氟乙基或 1，1，1-二氣丙-2·基。 烷氧基：經由氧連接之較佳具有1至4個碳原子的如上定 ❹義之烷基。較佳烷氧基之實例為：甲氧基、乙氧基、正丙 氧基、1-曱基乙氧基、丁氧基、卜甲基丙氧基、2甲基丙 氧基或1,1-二甲基乙氧基。 函烷氧基：如上定義之烷氧基，其中此等基團中之一些 ： 或所有氫原子經如上文在齒烷基下所述之齒原子（尤其 氟、氣或溴）置換。較佳鹵烷氧基之實例為〇CH2f、 OCHF2、OCF3、〇CH2Cl、〇CHCl2、0CC13、氣氟甲氧 基、二氣氟甲氧基、氣二氟曱氧基、2_氟乙氧基、2_氣乙 氧基、2·溴乙氧基、2-碘乙氧基、2,2_二氟乙氧基、2 2,2_ 136460.doc -20- 200932115 一氟乙氧基、2_氣-2-氟乙氡基、2-氣-2,2-二I乙氧基、 2,2-二氣_2-氟乙氧基、2,2,2-三氣乙氧基、〇c2f5、2-氣丙 氧基、3-氟丙氧基、2,2-二氟丙氧基、2,3-二氟丙氧基、2_ 氣丙氧基、3-氣丙氧基、2,3-二氣丙氧基、2-溴丙氧基、 3·漠丙氧基、3,3,3_三氟丙氧基、3,3,3_三氣丙氧基、 〇CH2-C2F5、〇CF2-C2F5、氟乙氧基、^ (CH2C1)-2·氣乙氧基、HCH2Br)-2-溴乙氧基、4_氟丁氧 基、4-氣丁氧基、4_溴丁氧基或九氟丁氧基。 院硫基：經由硫原子連接之如上定義之烷基。 式1化合物包含對掌性中心且一般以外消旋體或赤式與 蘇式之非對映異構體混合物形式獲得。例如基於不同溶解 性或藉由管柱層析法，可將本發明之化合物之赤式及蘇式 非對映異構體分開且分離，呈純形式。使用已知之方法， 該等均一非對映異構體對可用於獲得均一對映異構體。合 成中獲得之均一非對映異構體或對映異構體與其混合物均 適用作殺真菌劑。此處較佳為環3與三唑基甲基取代基順 式排列之對映異構體對或對映異構體。 化合物I可以生物活性可能不同之各種結晶變體存在。 其包括在本發明之範疇内。 在根據本發明使用之式以匕合物中，以下取代基含義在 獨自或組合之各狀況下尤其為較佳。此處，若適當較佳 取代基或較佳取代基組合相應適用於本發明之化合物之前 驅體。 取代基A為經3個F取代之苯基，因此產生下式八丨至八6總 136460.doc -21- 200932115 共6個取代基：

A1 A2 A3

根據一實施例，A為Al、A2、A3或A4。 根據另一實施例，A為A1或A2。 根據一較佳實施例，A為A1。 根據另一實施例’ A為A2。 根據另一實施例，A為A3。 根據另一實施例，A為A4。

根據另一實施例，A為A5或A6。 根據另一實施例’ A為A 5。 根據另一實施例，A為A6。 噻 另一實施例係關於B為未經取代之吡啶基、噻吩基 唾基、°惡嗤基或咬喃基之化合物I。 根據一較佳實施例，B為η比咬基或嘆吩基。 根據另一較佳實施例，Β為》比咬基。 在本發明之另一實施例中，Β為經1至3個以下取代基取 136460.doc •22· 200932115 代之苯基：鹵素、N〇2、胺基、c丨-c4烷基、CrCU烷氧 基、C1-C4鹵炫•基、C1-C4鹵烧氧基、Ci-C4炫基胺基、 C4二燒基胺基、硫基或^-匸#烧基硫基。 在另一實施例中，B為經1至3個以下取代基取代之笨 . 基：鹵素、Cl_C4烷基、CVC4烷氧基、d-C4i烷基或C!- c4鹵烷氧基。 • 在一較佳實施例中’ B為經1至3個_素取代之苯基。 尤其考慮到本發明之化合物I之用途，較佳為下表2至7 參 中所編之本發明之化合物I。此外，獨立於提及其之組合 的表中針對取代基所提及之基團自身為所討論之取代基的 一尤其較佳實施例。 表1

136460.doc -23- 200932115 行一~~ - 取代基B 1-21 --- 1 2-氣·4-氟苯基 1-22 2-«比咬基 1-23~~^ 3-β比咬基 1-24-- 4·0比咬基 1-25 - 2-嗟吩基 1-26 - 3-噻吩基 1_27 1 ^--- 嗟嗤-4-基 1-28 噻唑-5-基 1-29 噁唑~4_基 1-3〇 噁唑-5-基 1-31 - 2-呋喃基 表2 φ 式1化合物，其中Α為Α1且Β在各狀況下對應於表1之一 行之取代基。 表3 式1化合物，其中Α為Α2且Β在各狀況下對應於表1之一 行之取代基。 表4 式1化合物，其中A為A3且B在各狀況下對應於表1之一 行之取代基。 ❿ 表5 式1化合物，其中A為A4且B在各狀況下對應於表1之一 行之取代基。 表6 式1化合物，其中A為A5且B在各狀況下對應於表1之一 行之取代基。 表7 式1化合物，其中A為A6且B在各狀況下對應於表1之一 136460.d〇e -24- 200932115 行之取代基。 在一較佳實施例中’本發明係關於包含協同作用有效量 之以下各物作為活性組份之殺真菌混合物： U 通式I之唑基甲基氧，元，其中 A 為經3個F取代之苯基， B 為未經取代之吼咬基、嗟吩基、售唾基、鳴β坐基 或呋喃基或經1至3個以下取代基取代之苯基：鹵 素、Ν〇2、胺基、CKC4烧基、C^-CU燒氧基、Ci-c4鹵烧基、CVC4鹵烷氧基、CVC4院基胺基、Cj-C：4二烷基胺基、硫基或（^-(：4烷基硫基， 及其植物相容之酸加成鹽或金屬鹽，及 2) 選自以下各物之殺真菌化合物II: 2.1) 選自由以下各物組成之群之嗜毯果傘素： 亞托敏、醚菌胺、烯肟菌酯、氟氧菌胺、克收欣、苯氧菌 胺、奥瑞菌胺、啶氧菌胺、百克敏、百博卡、三氟敏、2_ (2-(6-(3-氣-2-甲基苯氧基）_5-氟嘧啶-4_基氧基）苯基）·2-甲 氧基亞胺基-Ν-甲基乙醯胺、2-(鄰（(2,5-二曱基苯基氧基亞 曱基）苯基）-3-曱氧基丙烯酸曱酯、3-甲氧基-2-(2-(Ν-(4·甲 氧基苯基）環丙烷羧酿亞胺醯基硫基甲基）苯基）丙烯酸甲 酯； 2.2) 選自由以下各物組成之群之叛醯胺： - 苯胺基甲醯：苯霜靈、精苯霜靈、麥銹靈、雙昔芬、 博克利、萎銹靈、甲呋醯胺、環醯菌胺、氟多寧、福 拉比、異噻菌胺、克拉昔、滅銹胺、滅達樂、呋醯 136460.doc •25· 200932115 胺、歐殺斯、氧化萎銹靈、吡噻菌胺、克枯爛、噻氟 菌胺、汰敵寧、2-胺基_4_曱基噻唑-5-苯胺基曱醯、2-氣-N-(l，l，3-三曱基茚滿-4-基）菸鹼醯胺、N-(3’，4'-二 氣-5 -氣聯苯-2-基）-3-二氣甲基-1-甲基-1H-0比0坐-4-甲 酿胺、N - [ 2 - (1，3 -二甲基丁基）苯基]-5 -氣-1，3 -二曱基_ 1H-吡唑-4-甲醯胺、Ν-(4·-氣-3’，5-二氟聯苯-2-基）-3-二氟曱基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、Ν-(4·-氣-3’，5-二 氟聯苯-2-基）-3-三氟曱基-1-曱基-1H-吡唑-4-甲醯胺、 N-(3Ί-二乱-5-鼠聯苯-2 -基）-3-二氣甲基-1 -曱基-1Η_ 吡唑-4-甲醯胺、Ν-(3·，5-二氟-4’-甲基聯苯-2-基）-3-二 氟曱基-1-曱基-1Η-吡唑-4-甲醯胺、Ν-(3'，5-二氟-4'-甲 基聯苯-2 -基）-3 -二氣i曱基-1 -甲基-1 Η-π比0坐-4-曱酿胺、 Ν-(2-二環丙-2-基苯基）-3-二氟曱基-1-曱基-1Η-吡唑-4 -曱酿胺、Ν-(順式-2 -二環丙-2 -基苯基）-3 -二氣甲基- 1- 曱基-1Η-吡唑-4-曱醯胺、Ν-(反式-2-二環丙-2-基苯 基）-3-二氟甲基-1-曱基-1Η-吡唑-4-甲醯胺、Ν-(2·-氟-4匕氣-51 -曱基-聯苯-2 -基）-1 -甲基-3 -二乱甲基-1Η - 0比 唑-4-曱醯胺、Ν-(3·，4·，5匕三氟聯苯-2-基）-1-曱基-3-三 氟甲基-1Η-吡唑-4-曱醯胺、Ν-(3·,4',5’-三農聯苯-2-基）-1-甲基-3-二氟甲基-1Η-吡唑-4-甲醯胺、N-(2、4’，5’-三氟聯苯-2-基）-l-甲基-3-二氟曱基-lH-吡唑-4-曱醯胺、Ν-(3、4、5·-三氟聯苯-2-基）-3-氣氟甲基-1-曱基-1Η-吡唑-4-曱醯胺、N-(f-(三氟曱基硫基）聯苯- 2- 基）-3-二氟曱基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、N-(4'- 136460.doc -26- 200932115 (三氟曱基硫基）聯苯-2·基）-1-甲基-3-三氟甲基-1Η-»比 唑-4-甲醯胺、Ν'-(4-(4-氣-3-三氟甲基苯氧基）-2,5_二 甲基苯基）-Ν-乙基-Ν-甲基甲脒、Ν’-(4-(4-氟-3-三氟甲 基苯氧基）-2,5-二曱基苯基）-Ν-乙基-Ν-甲基曱脒、Ν'-(2-甲基-5-三氟曱基-4-(3-三甲基矽烷基丙氧基）苯基）· Ν-乙基-Ν-曱基甲脒及Ν·-(5-二氟甲基-2-甲基-4-(3-三 曱基矽烷基丙氧基）苯基）-Ν-乙基-Ν-甲基曱脒； - 羧酸醯嗎啉：達滅芬、氟嗎啉； - 苯甲醯胺：氟美醯胺、氟吡菌胺、氟吡菌醯胺、氣苯 醯胺、Ν-(3-乙基-3,5,5-三甲基環己基）-3-甲醯基胺基-2-羥基苯甲醯胺； ' 其他羧酿胺：加普胺、二氣西莫、雙炔醯菌胺、羥四 環素、矽硫芬、Ν-(6-曱氧基吡啶-3-基）環丙烷甲醯 胺； 2.3)選自由以下各物組成之群之唑類： • 三嗤：阿紮康唑、雙苯三唑醇、糠菌唑、環克唑、苯 鱗甲環唾、達克利、達克利—M、氟環唑、芬布康唑、 氣奎康唾、護矽得、護汰芬、六康唑、易胺唑、依普 克唾、葉菌》坐、腈菌β坐、嗯ρ米峻、多效唾、平克唾、 普克利、普硫康唑、矽氟唑、得克利、氟醚唑、三泰 芬、三泰隆' 環菌唑、烯效唑、1-(4-氯苯基）-2-([1’2,4]三唑_丨_基）_環庚醇； 系唾.赛座滅、依滅列、硫酸依滅列、稻瘟酯、撲克 拉、賽福座； 136460.doc -27- 200932115 •苯并你苯菌靈、貝芬替、麥穗靈、售苯㈣； -其他：乙嗟博胺、依得利、惡黴靈、K4·氣苯基）-卜 (丙块_2_基氧基）-3_(4_(3,4_二曱氧基苯基）異鳴咬_5_ 基）丙-2-酮； 2.4)選自由以下各物組成之群之含氮雜環基化合物： "比咬：扶吉胺、比芬諾、3·[5_⑷氣苯基）_2,3二甲基 異。惡唾咬-3-基]吼咬、2,3,5,6_四氣_4_甲烧績酿基叱 啶、3,4,5_三氣吡咬·2,6·:甲腈、N-(l-(5-演小氣吡 啶-2-基）乙基）-2,4-二氣菸鹼醯胺、仏（（5_溴_3•氣吡 咬-2-基）曱基）-2,4·二氣菸鹼醯胺； 嘴咬：績酸丁錢、赛普洛、氧喷菌胺、芬瑞莫、嘴 菌腙、滅派林、氣啶、尼瑞莫、派美尼； - 吡咯：護汰寧、拌種咯； -嗎琳：阿迪嗎琳、嗎菌靈、乙酸嗎菌靈、粉錢琳、三 得芬； -二羧曱醯亞胺：唑呋草、依普同、撲滅寧、免克寧； -其他：阿西本唑甲基、》引唑磺菌胺、敵菌靈、滅 瘟素、四氣丹、卡普坦、滅蟎猛、邁隆、咪菌威噠 菌清、苯敵快、甲基硫酸苯敵快、噁唑菌輞咪唑菌 酮、禾草靈、苯錄咬、福爾培、辛嗔嗣、奥索利竣、 粉病靈、噻菌靈、普奎那茲、咯喹酮、快諾芬、= 嗪、三赛唑、赛福寧、5_氣·7_(4_甲基哌啶丨基 (2,4,6-三氟苯基）-[1，2,4]三唾并[i，5-a], <、2•丁氣 基-6-破-3-丙基吱缚·4·酮； 136460.doc -28- 200932115 2.5)選自由以下各物組成之群之胺基甲酸酯及二硫代胺基 曱酸酯： 硫代及二硫代胺基甲酸酯：福美鐵、錳粉克、錳乃 浦、威百敗、磺菌威、免得爛、甲基鋅乃浦、得恩 地、鋅乃浦、福美鋅； 胺基曱酸酯：乙黴威、苯噻瓦利、纈黴威、霜黴威、 鹽酸霜黴威、伐利苯、；^_(1_(1_(4_氰基苯基）乙烷磺醯 基）丁-2-基）胺基甲酸4·氟苯酯； 2.6)選自由以下各物組成之群之其他殺真菌劑： 胍：多甯、多寧游離鹼、雙胍鹽、乙酸雙胍鹽、雙胍 辛胺、二乙酸雙胍辛胺、參（烷苯磺酸）雙胍辛胺； 抗生素：春日黴素、春日黴素鹽酸鹽水合物、多氧菌 素、鏈黴素、維利微素A ; 硝基苯衍生物： 百蜗克、氣硝胺、大脫蟎、白粉克、酞菌酯、四氣硝 基苯； 有機金屬化合物：三苯錫鹽’諸如三苯醋錫、三苯錫 氣、三笨基氫氧化錫； • · 含硫雜環基化合物：稻瘟靈、腈硫醌； 有機填化合物：護粒松、三乙破酸、乙破铭、丙基喜 樂松、白粉松、甲基·脫克松； 有機氣化合物：四氯異苯腈、益發靈、雙氣酚、磺菌 胺、六氣苯、賓克隆、五氣苯酚及其鹽、苯酞、奎脫 辛、甲基多保淨、益洛寧、Ν-(4·氣-2-硝基苯基）-N- 136460.doc •29· 200932115 乙基-4-甲基苯續醢胺； " 無機活性化合物：亞磷酸及其鹽、硫、波爾多混合 液、銅鹽，諸如醋酸銅、氫氧化銅、氣氧化酿j、鹼式 硫酸銅； - 其他：聯苯、溴硝丙二醇、噻芬胺、霜脲氰 '二笨 胺、美曲务諾、滅粉黴素、啥淋銅、調環酸_約、螺 環菌胺、益洛寧、N-(環丙基甲氧基亞胺基_(6_二氟甲 氧基-2,3- —敗本基）甲基）-2-苯基乙酿胺、N'-(4-(4-氣_ 3-二氟甲基本氣基）-2,5-二曱基苯基）-N-乙基曱基 甲腓、N’-(4-(4-氟-3-三氟曱基苯氧基）_2,5·二甲基苯 基）-N-乙基-N-曱基甲脒、N，-(2_甲基-5-三氟甲基_4_ (3-三甲基矽烷基丙氧基）苯基）_N-乙基-N-曱基曱脉、 N'-(5-二氟曱基-2-曱基-4-(3-三曱基矽烷基丙氧基）苯 基）-N-乙基-N-甲基曱脒。 較佳化合物II係選自由以下各物組成之群：亞托敏、克 收欣、啶氧菌胺、百克敏及三氟敏。 更佳化合物Π係選自由以下各物組成之群：亞托敏、克 收欣、百克敏及三氟敏。 此外，較佳化合物Π為萎銹靈、雙昔芬、吡噻菌胺、嘧 咬二嗣、滅達樂、N-(3'，4’-二氣-5-氟聯苯-2-基）-3-二氟甲 基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、N-(2-二環丙-2-基苯基）-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-曱醯胺、N-(順式-二環丙-2-基苯基）-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、N-(反式-2-二環丙基_2_苯基）-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯 136460.doc -30. 200932115 胺、Ν·(2，_氟-4·-氣·5，·甲基聯苯-2-基）-1-曱基-3-三氧曱基-1ΗΚ4_曱醯胺、Ν-(3，，4|，5·_三氣聯苯_2_基）甲基_3· 三氟甲基-1Η-°比唾甲醯胺、NIC··三氟聯苯_2_基）_ 1-甲基-3-二氟甲基_1Η“比唾_4_甲酿胺、义（2，，4,，5,_三氣聯 苯-2-基）-1-甲基-3_二氟甲基_1Η吡唑_4_曱醯胺、义 ㈠’/^-三氟聯苯-之-基卜弘氣氟甲基“曱基^吡唑肛甲 醯胺、叫4，_(三氟甲基硫基）聯苯-2-基）-3-二氟甲基小甲 基-1Η-«比峻-4-甲醯胺、ν_(4’_(三說甲基硫基）聯苯_2基卜卜 曱基-3-二氟曱基-1Η-吡唑_4·甲醯胺、；^_(4_(4_氣_3_三氟 甲基苯氧基）-2,5-二曱基苯基）·Ν_乙基_Ν甲基曱脒、Ν,_(4_ (4-氟-3-二氟曱基-苯氧基）_2 5_二甲基苯基）_Ν乙基_Ν甲 基甲脒、Ν'-(2-甲基-5-三氟曱基_4-(3-三甲基矽烷基丙氧 基）苯基）-Ν-乙基-Ν-甲基甲脉及ν，-(5-二氟甲基-2-甲基-4-(3-三甲基梦院基丙氧基）苯基）_Ν-乙基-Ν-甲基甲脉。 較佳化合物II係選自由以下各物組成之群：雙昔芬、Ν_ (2-二環丙-2-基苯基）-3-二氟甲基-1-甲基_ι Η- °比嗤-4-曱酿 胺、Ν-(順式-二環丙-2-基苯基）-3-二氟甲基-1-甲基_ih-"比 唑-4·甲醯胺、N-(反式-2-二環丙基·2_苯基）_3·二氟甲基 甲基-1H-"比吐-4-甲醯胺、N-(2’-氟-4·-氣-5'-曱基聯苯-2-基）-1-甲基-3-三氟曱基-1Η-»比唆-4-曱醯胺、]^-(3，，4，，5，-三 氟聯苯-2-基）-1-曱基-3-三敗甲基-1H-0比《坐-4-甲醯胺、N·* (3’，4’，5’-三|^聯苯-2-基）-1-甲基-3-二氣甲基-11^-0比《坐-4-甲 醯胺、Ν-(2·，4·，5'-三氟聯苯-2-基）-1-甲基-3_二氟甲基-1Η_ 吡唑-4-甲醯胺、Ν-(3’，4·，5'-三氟聯苯-2-基）-3-氣氟甲基-1- 136460.doc -31· 200932115 曱基-1H-吡唑-4-曱醯胺、N-(4，-(三氟曱基硫基）聯苯-2_ 基）-3-二氟甲基-1-曱基-1H-吡唑-4-甲醯胺、Ν-(4·-(三氟甲 基硫基）聯苯-2-基）-1-甲基-3-三氟甲基-1Η- 0比嗤-4-甲酿 胺、Ν·-(4-(4-氣-3-三氟甲基苯氧基）-2,5-二甲基苯基）·Ν-乙 基-Ν-甲基甲脒、Ν^(4-(4-氟-3-三氟曱基苯氧基）_2,5_二甲 基苯基）-N-乙基-N-曱基甲脒、N’-(2-曱基-5-三氟甲基-4-(3·三曱基矽烷基丙氧基）苯基）_N-乙基-N-甲基曱脒及N，-(5-二氟甲基-2-曱基-4-(3-三甲基矽烷基丙氧基）苯基）-N-乙 β 基-Ν-曱基甲脒》 較佳化合物II係選自由以下各物組成之群：環克唑 '苯 醚甲環唑、氟環唑、護矽得、護汰芬、腈菌唑、葉菌唑、 普克利、普硫康唑、得克利、氟醚唑、撲克拉。 較佳化合物II係選自由以下各物組成之群：環克唑、氟 環唑、葉菌唑、普克利、普硫康唑、得克利、氟醚唑、撲 克拉》 較佳化合物II係選自由以下各物組成之群：貝芬替、售 ❷ 苯咪唑、赛普洛、護汰寧、粉銹啉、卡普坦、苯銹啶、得 恩地、四氣異苯腈、甲基多保淨、硫、氫氧化銅、美曲芬 諾及螺環菌胺。 ' 較佳化合物π係選自由以下各物組成之群：貝芬替、粉 銹啉及美曲芬諾。 在一較佳實施例中，化合物II係選自由以下各物組成之 群：亞托敏、護汰芬、螺環菌胺、美曲芬諾、氟環唑、葉 菌唑、三氟敏、得恩地及Ν-(2-二環丙-2-基苯基）_3_二氟甲 基-1-曱基-1Η-β比η坐-4-曱醯胺。 136460.doc 32· 200932115 較佳為化合物1(組份D與至少-種來自嗜毽果傘素之群 2.”且尤其選自由以下各物級成之群之活性化合物(組份2) 的組合物：亞托敏、醚菌胺、氟氧菌胺、克收欣、奥瑞菌 胺、啶氧菌胺、百克敏及三氟敏。

❹ 亦較佳為化合物工（組份D與至少_種選自賴胺之群^ 且尤其選自由以下各物組成之群之活性化合物(組份2)的組 合物：環酿菌胺、滅達樂、甲霜靈"夫醯胺、達滅芬、氣 嗎琳、氟吡菌胺(匹克苯甲醯胺(pic〇benzamide))、氣苯酿 胺、加普胺及雙炔醯菌胺。 / 但运曰唑頰之群23且 尤其選自由以下各物組成之群之活性化合物（組份2)的组人 物：環克嗤，甲環唾、氟環唾、&奎康唾、護梦得、 護汰芬、葉菌。坐、腈菌唑、平克唑、普克利、普硫康唑、 亦較佳為化合物1(組份1)與 三泰芬、三泰隆 '得克利、氟醚唑、環菌唑、撲克拉、赛 座滅、苯菌靈、貝芬替及乙噻博胺。 亦較佳為化合物1(組份1)與至少—種選自含氮雜環基化 合物之群2·4且尤其選自由以下各物組成之群之活性化合 物(組份2)的組合物：扶吉胺、赛普洛、芬瑞莫滅派林、 派美尼、赛福寧、護汰寧、嗎菌靈、粉銹啉、三得芬苯 錢咬、依普同、免克寧、嗔峻_、味唾菌網、㈣靈、 普奎那兹、阿西本唾-S·甲基、四氣丹、福爾培、禾草靈 及快諾芬。 亦較佳為化合物1(組份1}與至少一種選自胺基子酸酯之 群2.5且尤其冑自由以下各物組成之群之活性化♦物（組份 136460.doc -33- 200932115 2)的組合物：錳粉克、免得爛、甲基鋅乃浦、得恩地、纈 黴威、氟苯嗟瓦利（flubenthiavalicarb)及霜黴威。 亦較佳為化合物1(組份1)與至少一種選自群2.6之殺真菌 劑且尤其選自由以下各物組成之群之活性化合物（組份2)的 _ 組合物：腈硫醌、三苯錫鹽（諸如，三苯醋錫）、三乙磷 酸、乙磷鋁、h3po3及其鹽、四氣異苯腈、益發靈、甲基 • 多保淨、醋酸銅、氫氧化銅、氣氧化銅、硫酸銅、硫、霜 脲氰、美曲芬諾、螺環菌胺及5-氯-7-(4-曱基-哌啶-1-基）-® 6-(2,4,6-三氟苯基）-[1，2,4]-三唑并[1，5-&]嘧啶。 亦較佳為使用實例中所提及之混合物及組合搭配物。 此外，本發明較佳係關於表A中所列之組合物，表A之 各行對應於包含式I化合物（組份1)(其較佳為本文中描述為 較佳之化合物之一）且包含在各狀況下所討論之行中指示 之其他活性化合物11(組份2)的殺真菌組合物。根據本發明 之一實施例，表2之各行中之組份1在各狀況下為在表1至7 中特定個別詳述之式I化合物之一。

A 表A . 行 組份1 組份2 A-1 式I化合物 亞托敏 A-2 式I化合物 醚菌胺 A-3 式I化合物 烯肟菌酯 A-4 式I化合物 氟氧菌胺 A-5 式I化合物 克收欣 A-6 式I化合物 苯氧菌胺 A-7 式I化合物 奥瑞菌胺 A-8 式I化合物 啶氧菌胺 A-9 式I化合物 百克敏 A-10 式I化合物 百博卡 A-11 式I化合物 三氟敏 136460.doc •34· 200932115 行 組份1 組份2 A-12 式I化合物 2-(2-(6-(3-氣-2-甲基苯氧基)-5-氟嘧啶-4-基氧基)苯 基)-2-曱氧基亞胺基-N-甲基乙醯胺 A-13 式I化合物 2-(鄰((2,5-二曱基苯基氧基亞曱基)苯基)-3-甲氧基 丙烯酸甲酯 A-14 式I化合物 3-甲氧基-2-(2-(N-(4-甲氧基苯基)環丙烷羧醯亞胺 醯基硫基甲基)苯基)丙烯酸甲酯 A-15 式I化合物 苯霜靈 A-16 式I化合物 精苯霜靈 A-17 式I化合物 麥銹靈 A-18 式I化合物 雙昔芬 A-19 式I化合物 博克利 A-20 式I化合物 萎銹靈 A-21 式I化合物 甲呋醯胺 A-22 式I化合物 環醯菌胺 A-23 式I化合物 氟多寧 A-24 式I化合物 福拉比 A-25 式I化合物 異噻菌胺 A-26 式I化合物 克拉昔 A-27 式I化合物 滅錄胺 A-28 式I化合物 滅達樂 A-29 式I化合物 呋醯胺 A-30 式I化合物 歐殺斯 A-31 式I化合物 氧化萎銹靈 A-32 式I化合物 吡噻菌胺 A-33 式I化合物 噻氟菌胺 A-34 式I化合物 克枯爛 A-35 式I化合物 汰敵寧 A-36 式I化合物 2-胺基-4-甲基噻唑-5-苯胺基曱醯 A-37 式I化合物 2-氣-N-(l，l，3-三曱基茚滿-4-基)-菸鹼醯胺 A-38 式I化合物 Nf，4f-二氣-5-氟聯苯-2-基)-3-二氟曱基-1-曱基-1H-0比嗤-4·曱醯胺 A-39 式I化合物 5-氟-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-曱酸[2-(1，3-二曱基丁 基)苯基]醯胺 A-40 式I化合物 N-(4f-氣-3’，5-二氣聯苯_2·基)-3二氟曱基-1-曱基-1H-吡唑-4-曱醯胺 A-41 式I化合物 Ν-Θ-氣-3>二氟聯苯-2-基)-3-三氟曱基-1-曱基-1H-吡唑-4-甲醯胺 A-42 式I化合物 Ν-(3'，4·-二氣-5-氟聯苯-2-基)-3-三氟曱基-1-曱基-1Η-吡唑-4-甲醢胺 A-43 式I化合物 Ν-(3*，5-二氟-4*-曱基聯苯-2-基)-3-二氟曱基-1-甲 基-1Η-吡唑-4-曱醯胺 A-44 式I化合物 Ν-(3’,5-二氟-4匕曱基聯苯-2-基)-3-三氟甲基小甲 基-1Η-吡唑-4-甲醯胺 136460.doc -35- 200932115

行 組份1 組份2 A-45 式I化合物 N-(2-二環丙-2-基苯基)-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡 嗅-4-甲醯胺 A-46 式I化合物 N-(順式-2-二環丙-2-基苯基)-3-二氟曱基-1-曱基-1H-吡唑-4-甲醯胺 A-47 式I化合物 N-(反式-2·二環丙-2-基苯基)-3-二氣曱基·1-曱基_ 1Η-吡唑-4-甲醯胺 A-48 式I化合物 達滅芬 A-49 式I化合物 氟嗎啉 A-50 式I化合物 氟美醯胺 A-51 式I化合物 氟吼菌胺(匹克苯曱醯胺） A-52 式I化合物 氟吡菌醯胺 A-53 式I化合物 氣苯醯胺 A-54 式I化合物 Ν-(3-乙基-3,5,5-三曱基環己基)-3-曱醯基胺基-2-羥 基苯曱醯胺 A-55 式I化合物 加普胺 A-56 式I化合物 二氣西莫 A-57 式I化合物 雙炔醯菌胺 A-58 式I化合物 羥四環素 A-59 式I化合物 矽硫芬 A-60 式I化合物 Ν-(6-甲氧基吡啶-3-基)環丙烷甲醯胺 A-61 式I化合物 阿紮康唑 A-62 式I化合物 雙苯三唑醇 A-63 式I化合物 糠菌。坐 A-64 式I化合物 環克唑 A-65 式I化合物 苯醚甲環唑 A-66 式I化合物 達克利 A-67 式I化合物 達克利-Μ A-68 式I化合物 抑黴峻(enilconazole) A-69 式I化合物 氟環唑 A-70 式I化合物 芬布康吐 A-71 式I化合物 護矽得 A-72 式I化合物 氟奎康唑 A-73 式I化合物 護汰芬 A-74 式I化合物 六康嗤 A-75 式I化合物 易胺唑 A-76 式I化合物 依普克唑 A-77 式I化合物 葉菌唑 A-78 式I化合物 腈菌嗤 A-79 式I化合物 嗯味β坐 A-80 式I化合物 多效唑 A-81 式I化合物 平克唑 A-82 式I化合物 普克利 A-83 式I化合物 普硫康唑 136460.doc -36- 200932115

行 組份1 組份2 Α-84 式I化合物 矽氟唑 Α-85 式I化合物 得克利 Α-86 式I化合物 氟醚唑 Α-87 式I化合物 三泰隆 Α-88 式I化合物 三泰芬 Α-89 式I化合物 環菌唑 Α-90 式I化合物 稀效°坐 Α-91 式I化合物 1-(4-氣笨基)-2-([1，2,4]三唑-1-基)環庚醇 Α-92 式I化合物 赛座滅 Α-93 式I化合物 依滅列 Α-94 式I化合物 硫酸依滅列 Α-95 式I化合物 稻癌酯 · Α-96 式I化合物 撲克拉 Α-97 式I化合物 赛福座 Α-98 式I化合物 苯菌靈 Α-99 式I化合物 貝芬替 Α-100 式I化合物 麥穗靈 Α-101 式I化合物 噻苯咪唑 Α-102 式I化合物 乙噻博胺 Α-103 式I化合物 依得利 Α-104 式I化合物 惡黴靈 Α-105 式I化合物 扶吉胺 Α-106 式I化合物 比芬諾 Α-107 式I化合物 1-(4-氣苯基)-1-(丙炔-2-基氧基)-3-(4-(3,4-二曱氧基 苯基)異°惡吐-5-基)丙-2-嗣 Α-108 式I化合物 3-[5-(4-氣苯基)-2,3-二曱基異噁唑啶-3-基]吡啶 Α-109 式I化合物 2,3,5,6-四氣-4-甲烷磺醯基吡啶 Α-110 式I化合物 3,4,5-三氣吡啶-2,6-二甲腈 Α-111 式I化合物 N-(l -(5-溴-3-氣吡啶-2-基)乙基)-2,4-二氣菸鹼醯胺 Α-112 式I化合物 N-((5-溴-3-氣吡啶-2-基)甲基)-2,4-二氣菸鹼醯胺 Α-113 式I化合物 磺酸丁嘧啶 Α-114 式I化合物 赛普洛 Α-115 式I化合物 氟嘧菌胺 Α-116 式I化合物 嘧菌腙 Α-117 式I化合物 芬瑞莫 Α-118 式I化合物 滅派林 Α-119 式I化合物 氣啶 Α-120 式I化合物 尼瑞莫 Α-121 式I化合物 派美尼 Α-122 式I化合物 護汰寧 Α-123 式I化合物 拌種咯 Α-124 式I化合物 阿迪嗎啉 Α-125 式I化合物 嗎菌靈 136460.doc -37· 200932115 行 組份1 組份2 A-126 式I化合物 乙酸嗎菌靈 A-127 式I化合物 粉銹啉 A-128 式I化合物 三得芬 A-129 式I化合物 唑呋草 A-130 式I化合物 依普同 A-131 式I化合物 撲滅寧 A-132 式I化合物 免克寧 A-133 式I化合物 阿西本唆-S-曱基 A-134 式I化合物 吲唑磺菌胺 A-135 式I化合物 敵菌靈 A-136 式I化合物 滅瘦素 A-137 式I化合物 卡普坦 A-138 式I化合物 四氣丹 A-139 式I化合物 滅蟎猛 A-140 式I化合物 邁隆 A-141 式I化合物 味菌威 A-142 式I化合物 噠菌清 A-143 式I化合物 苯敵快 A-144 式I化合物 曱基硫酸苯敵快 A-145 式I化合物 °惡峻菌嗣 A-146 式I化合物 味峻菌嗣 A-147 式I化合物 禾草靈 A-148 式I化合物 苯銹啶 A-149 式I化合物 福爾培 A-150 式I化合物 辛噻酮 A-151 式I化合物 奥索利酸 A-152 式I化合物 粉病靈 A-153 式I化合物 噻菌靈 A-154 式I化合物 普奎那茲 A-155 式I化合物 洛啥酮 A-156 式I化合物 快諾芬 A-157 式I化合物 三吐嘹 A-158 式I化合物 三赛唑 A-159 式I化合物 赛福寧 A-160 式I化合物 5-氣-7-(4-曱基哌啶-1-基)-6-(2,4,6-三氟苯基)-[1，2,4]三唑并[l，5-a]嘧啶 A-161 式I化合物 2_ 丁氧基_6-破-3-丙基p克稀-4-嗣 A-162 式I化合物 福美鐵 A-163 式I化合物 猛粉克 A-164 式I化合物 錳乃浦 A-165 式I化合物 免得爛 A-166 式I化合物 威百畝 A-167 式I化合物 續菌威 136460.doc •38- 200932115 行 組份1 組份2 A-168 式I化合物 曱基鋅乃浦 A-169 式I化合物 得恩地 A-170 式I化合物 鋅乃浦 A-171 式I化合物 福美辞 A-172 式I化合物 乙黴威 A-173 式I化合物 氟苯噻瓦利 A-174 式I化合物 纈黴威 A-175 式I化合物 霜黴威 A-176 式I化合物 鹽酸霜徽威 A-177 式I化合物 3-(4-氣苯基)-3-(2-異丙氧基羰基胺基-3-甲基丁醯 基胺基)丙酸甲酯 A-178 式I化合物 伐利苯 A-179 式I化合物 N-(l-(l-(4-氰基苯基)乙烷磺醯基)丁-2-基)胺基曱 酸4-氟苯酯 A-180 式I化合物 多寧 A-181 式I化合物 多寧游離鹼 A-182 式I化合物 雙胍辛胺 A-183 式I化合物 三乙酸雙胍辛胺 A-184 式I化合物 參(烷苯磺酸)雙胍辛胺 A-185 式I化合物 雙胍鹽 A-186 式I化合物 乙酸雙胍鹽 A-187 式I化合物 春曰黴素 A-188 式I化合物 春曰黴素鹽酸鹽水合物 A-189 式I化合物 多氧菌素 A-190 式I化合物 鏈黴素 A-191 式I化合物 維利微素A A-192 式I化合物 百蟎克 A-193 式I化合物 氣硝胺 A-194 式I化合物 大脫蟎 A-195 式I化合物 白粉克 A-196 式I化合物 酞菌酯 A-197 式I化合物 四氣硝基苯 A-198 式I化合物 三苯醋錫 A-199 式I化合物 三苯錫氣 A-200 式I化合物 三苯基氫氧化錫 A-201 式I化合物 稻瘟靈 A-202 式I化合物 腈硫醌 A-103 式I化合物 護粒松 A-204 式I化合物 三乙磷酸 A-205 式I化合物 乙磷鋁 A-206 式I化合物 丙基喜樂松 A-207 式I化合物 白粉松 A-208 式I化合物 曱基-脫克松 136460.doc -39- 200932115 行 組份1 組份2 A-209 式I化合物 四氣異苯腈 A-210 式I化合物 益發靈 A-211 式I化合物 雙氯酚 A-212 式I化合物 磺菌胺 A-213 式I化合物 六氣苯 A-214 式I化合物 賓克隆 A-215 式I化合物 五氣苯酚及其鹽 A-216 式I化合物 苯酞 A-217 式I化合物 奎脫辛 A-218 式I化合物 甲基多保淨 A-219 式I化合物 益洛寧 A-220 式I化合物 N-(4-氣-2-硝基苯基)-N-乙基-4-曱基苯磺醯胺 A-221 式I化合物 亞磷酸及其鹽 A-222 式I化合物 硫 A-223 式I化合物 波爾多混合液 A-224 式I化合物 醋酸酮 A-225 式I化合物 氫氧化銅 A-226 式I化合物 氣氧化銅 A-227 式I化合物 鹼式硫酸銅 A-228 式I化合物 聯苯 A-229 式I化合物 溴硝丙二醇 A-230 式I化合物 噻芬胺 A-231 式I化合物 霜脲氰 A-232 式I化合物 二苯胺 A-233 式I化合物 美曲芬諾 A-234 式I化合物 滅粉黴素 A-235 式I化合物 喧琳銅 A-236 式I化合物 調環酸-鈣 A-237 式I化合物 螺環菌胺 A-238 式I化合物 益洛寧 A-239 式I化合物 N-(環丙基曱氧基亞胺基-(6-二氟曱氧基-2,3-二氟 苯基)曱基)-2-苯基乙醯胺 A-240 式I化合物 N’-(4-(4-氣-3-三氟甲基苯氧基)-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-曱基曱脒 A-241 式I化合物 Ν·-(4-(4-氟-3-三氟曱基苯氧基)-2,5-二甲基苯基)-Ν-乙基-Ν-甲基甲脒 A-242 式I化合物 Ν'-(2-曱基-5-三氟曱基-4-(3-三甲基石夕烧基丙氧基） 苯基)-Ν-乙基-Ν-曱基甲脒 A-243 式I化合物 Ν’-(5-二氟甲基-2-甲基-4-(3-三曱基矽烷基丙氧基） 苯基)-Ν-乙基-Ν-曱基曱脒 A-244 式I化合物 Ν-(2’-氟-4·-氣-5·-曱基聯苯-2-基)-1-曱基-3-三氟曱 基-1Η-吡唑-4-曱醯胺 A-245 式I化合物 Ν-(3’，4’-5·-三氟聯苯-2-基)-1-曱基-3-三氟曱基-1Η- 136460.doc -40- 200932115 行 組份1 組份2 "比嗤>4-甲醜胺 A-246 式I化合物 Ν-(3·，4·，5·-三氟聯苯-2-基)·1·曱基-3-二氟甲基-1H-啦唑·4·甲醢胺 A-247 式I化合物 Ν-(2·，4·，5·-三氟聯苯-2-基)-1-甲基-3-二氟甲基-1Η-"比唑-4-甲醯胺 A-248 式I化合物 Ν-(3’，4^-三氟聯苯-2-基)-3·氣氟曱基-1-甲基-1Η-°比嗤-4-甲醢胺 A-249 式I化合物 Ν-(4Η三氟甲基硫基)聯苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲 基-1Η-吡唑*4-甲醯胺 A-250 式I化合物 Ν-(4’-(三氟甲基硫基)聯苯-2-基)-1-甲基-3-三氟曱 基-1Η-吡唑-4-甲醯胺 A-251 式I化合物 Ν·_(4-(4-氣-3-三氟甲基苯氧基)-2,5-二曱基苯基)-Ν-乙基-Ν-甲基曱脒 A-252 式I化合物 Ν·_(4-(4·氟-3-三氟甲基苯氧基)-2,5-二甲基苯基)-Ν-乙基-Ν-甲基曱脒 A-253 式I化合物 Ν·-(2-甲基-5-三氟甲基-4-(3-三甲基矽烷基丙氧基） 苯基)-Ν-乙基-Ν-甲基甲脒 A-254 式I化合物 Ν’-(5-二氟甲基-2-甲基-4·(3·三甲基石夕燒基丙氣基） 苯基)-Ν-乙基-Ν-甲基甲脒 A-255 式I化合物 2-(2-(3-(2,6-二氣苯基)-1·曱基·亞烯丙基胺基氧基 甲基)-苯基)-2_曱氧基亞胺基-Ν-曱基-乙醯胺 A-256 式I化合物 異皮拉姆 A-257 式I化合物 精甲霜靈(甲霜靈） A-258 式I化合物 Ν-(2'，4'-二氟聯苯-2-基)-3-二氟甲基-1·甲基-1Η-"比 唑-4-甲醯胺 A-259 式I化合物 N-(2’，4i-二氣聯苯-2-基)-3-二氟甲基-1-曱基-1Η-"比 唑-4-甲醯胺 A-260 式I化合物 Ν-(2’，5·-二氟聯苯-2-基)-3-二氟甲基小甲基-1Η-"比 吐-4-曱酿胺 A-261 式I化合物 N_(2’，5·-二氯聯苯-2-基)-3·二氟甲基小曱基·1Η·吼 。坐-4-曱酿胺 A-262 式I化合物 Ν-(3'，5'-二氟聯苯·2·基)-3·二氟甲基小甲基-1Η-吼 嗅·4-甲酿胺 A-263 式I化合物 Ν-(3*，5’-二氣聯苯-2-基)-3·二氟甲基小甲基-1Η-*比 唑斗甲醢胺 A-264 式I化合物 Ν-(3*-氟聯苯-2-基)-3-二氟甲基小甲基-11^-0比嗤-4-甲醢胺 A-265 式I化合物 Ν-(3·-氣聯苯-2-基)-3-二氟曱基-1-甲基-1Η-»比唑-4-甲醯胺 A-266 式I化合物 Ν-(2’-氟聯苯-2·基)-3-二氣曱基-1-曱基·1Η·σ比岐-4-甲醯胺 A-267 式I化合物 Ν-(2^氣聯苯-2-基)-3·二氣曱基-1-甲基-1Η-β比咕~4-甲醯胺 A-268 式I化合物 N-[2-(l，l，2,3,3,3-六氟丙氧基)-苯基]-3-二氟甲基-1· 136460.doc -41 200932115 行 組份1 組份2 曱基-1H-吡唑-4-甲醯胺 A-269 式I化合物 N-[2-(l，l，2,2-四氟乙氧基)苯基]-3-二氟甲基-1-甲 基-1H-吡唑-4-甲醯胺 A-270 式I化合物 N-(2-(l，3,3·三甲基丁基)苯基)4,3-二甲基-5·氟-1H-0比吐-4·甲酿胺 A-271 式I化合物 N-[l，2,3,4-四氫-9-(1-甲基乙基)-1，4-曱橋萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-曱醯胺 A-272 式I化合物 2-(4-氣苯基)-N-[4-(3,4-二甲氧基-苯基)異噁唑-5-基1-2-丙-2-炔基氧基-乙醯胺 A-273 式I化合物 3-[5-(4-甲基苯基)-2,3-二曱基異噁唑啶-3·基]吡啶 A-274 式I化合物 S-烯丙基5-胺基-2-異丙基-3-側氧基-4-鄰甲苯基-2,3-二氫吡唑_1_硫基甲酸酯 A-275 式I化合物 5-氯-1-(4,6·二曱氧基嘧啶_2_基)-2-甲基-1H-苯并咪 咬 A-276 式I化合物 6- (3,4-二氣苯基)-5-甲基-[1，2,4]三唑并[1，5-&]嘧啶- 7- 基胺 A-277 式I化合物 6_(4·第三丁基苯基)-5·甲基-[1，2,4]三唑并[l，5-a]嘧 咬-7-基胺 A-278 式I化合物 5-甲基各(3,5,5-三甲基己基)-[1，2,4]三唑并[l，5-a] 响咬-7-基胺 A-279 式I化合物 5·甲基-6-辛基-[I,2,4]三吐并[1，5-a]嚷咬-7-基胺 A-280 式I化合物 6-甲基-5-辛基-[1，2,4]三唑并[l，5_a]嘧咬-7-基胺 A-281 式I化合物 6·乙基_5_辛基-[I，2,4]三唑并[l，5_a]嘧啶-7-基胺 A-282 式I化合物 5-乙基-6-辛基-丨1，2,4]三峻并[1，5-a]°^^-7-基胺 A-283 式I化合物 5-乙基各(3,5,5-三甲基己基)·[1，2,4]三唑并 嘴咬-7-基胺 A-284 式I化合物 6-辛基-5-丙基-[1，2,4]二嗅并[1，5-&]啦咬-7-基胺〜"〜 A-285 式I化合物 5-甲氧基甲基-6-辛基-[1，2,4]三唑并[l，5-a]«i^^T 基胺 A-286 式I化合物 6-辛基-5-三氟甲基-[1，2,4]三峻并[1，5_a]痛咬万 胺及5-三氟甲基-6-(3,5,5-三甲基己基)-[1，2,4]三嗓 并[1,5-a]嘧咬-7-基胺 A-287 式I化合物 N-甲基-N-( 1，2,3,4-四氫萘· 1 -基)-2- {1 -[2-(5-三氟甲基吡唑-1-基）乙醯基]旅啶-4-基}噻唑甲 醯胺 A-288 式I化合物 (R)-N-曱基-N-(l，2,3,4-四氫萘-1-基 基-3-三氟甲基nt吐-1-基）乙酿基]旅咬_4_基}嘆唾 4-甲醯胺 ' A-289 式I化合物 乙酸6-第三丁基-8-氟-2,3-二甲基喹啉 A-290 式I化合物 甲氧基乙酸6-第三丁基-8-氟-2,3-二甲基喹奋 酿 ----- 本發明之化合物I與π之混合物（=本發明之混合物）及其 136460.doc -42 · 200932115 組合物適合作為用於控制有害真菌之殺真菌劑。該等殺真 菌劑之特徵在於其抵抗廣泛範圍之植物病原性真菌的優良 活性，該等植物病原性真菌包括土壤帶有之病原體，該等 病原體尤其源於以下類別··根腫菌綱 (PlaSm〇di〇Ph〇r〇mycetes)、霜黴菌綱（Per〇n〇sp〇r〇mycetes) (同義·· _ g綱⑽寧伽…壺菌網⑽抑⑻啊“㈣、 ❹ ❹ 函、岡（Zygomycetes)、子囊菌綱（Ascomycetes)、擔子菌 綱（Basidiomycetes)及半知菌綱（Deuter〇mycetes)(同義：不 完全菌綱(Fungi imperfecti))e某些殺真菌劑具有系統有效 性，且其可作為葉面殺真菌劑、供拌種之殺真菌劑及土壤 殺真菌劑而用於農作物保護中。此外，該等殺真菌劑適於 控制尤其侵襲木材或植物根部之真菌。 物合物（=本發明之混合物）及其 2 =㈣以下植物以及繁殖物質（例如，種子）及此等 種農作物獲物質上之大量病原性真菌尤其具有重要性：各 植物’諸如穀物，例如小麥、裸麥 = = :;甜菜，例如糖用甜菜或飼用甜菜心 仁樓桃、草莓、木每桃杏 菜豆、扁豆、骑-或醋栗；豆科植物，例如 芥菜、繼大豆;油料植物，例如油菜、 或大· 向蔡、挪子、可可、萬麻籽、油棕、r斗 '且，销蘆科植物，例如南〃铯生 物’例如棉花、亞麻、大麻或普益或西瓜；纖維植 子、檸檬、葡萄楠< 掛枯類水果’例如橙 萄楠或柑橘；蔬菜類植物，例如旋菜、高 136460.doc •43 200932115 二產寄、甘藍植物、胡蘿萄、洋蔥、番兹、 瓜或甜椒；月桂屬植物，例 南 Λ ^ j如酪梨、肉桂或樟腦丨能量及 原材料類植物’例如玉米、大 棕；玉米；於草；堅果.咖二 、油菜、甘薦或油 葡萄及釀酒用葡萄）；蛇麻草； 用 植物；觀賞植物及森林植物"例如草地’·橡膠類 針葉樹。 林植物，例如花卉'灌木、落葉樹及 參 ❹ 本發明之化合物I輿辺之呷人 見合物(=本發明之混合物)及其 早且口物較仙於控制以下植物中以及繁殖物質（例如，種 :)及此等植物之收穫產物上之大量真菌病原體：農作 t’例如馬鈴著、糖用甜菜、料、小麥、裸麥、大麥、 =麥、水稻、玉米、棉花、大豆、油菜、豆科植物、向曰 j、咖啡或甘蔑；果樹、㈣藤及觀f植物及蔬菜，例如 黃瓜、番茄、豆及南瓜。 術語"植物繁殖物質"包括植物之所有生產部分，例如種 子’及無性繁殖植物部分，諸如可用於繁殖植物之狭苗及 塊莖（例如’馬鈐薯）。此等包括種子、根部、果實、塊 莖球莖、根莖、芽及其他植物部分，包括在發芽後或種 子發芽後移植之秧苗及幼苗。幼苗可藉由部分或完全處 理，例如藉由浸潰或灑水來保護以抵抗有害真菌。 用本發明之化合物miI之混合物（=本發明之混合物）及 其組合物處理植物繁殖物質用於控制以下植物中之大量真 菌病原體：禾穀類農作物，例如小麥、裸麥、大麥或燕 麥；水稻、玉米、棉花及大豆。 136460.doc 200932115 術語農作物植物亦包括經培育、突變誘發或基因工程方 法修飾之彼等植物，包括出售之或正在研製中之生物科技 農產品（參見例如 http://www,bio.org/speeches/pubs/er/agri_products.asp) 〇 經遺傳修飾之植物為以在天然條件下不發生之方式藉由雜 交、突變或藉由天然重組（亦即，遺傳資訊重組）修飾遺傳 物質之植物。一般而言，將一或多個基因整合至植物之遺 傳物質中以改良植物性質。該等由基因工程產生之修飾亦 包括（例如）藉由糖基化或連接聚合物（諸如，異戊烯化、乙 醯化或法呢酸化（farnesylate)基團或PEG基團）對蛋白質、 募肽或多肽進行轉譯後修飾。 以實例說明，可提及藉由培育及基因工程對某些類別之 除草劑耐受的植物，該等除草劑諸如羥苯丙酮酸二加氧酶 (HPPD)抑制劑、乙醯乳酸合酶（ALS)抑制劑（諸如，磺醯脲 (sulfonylurea)(EP-A 257 993、US 5,013,659)或味》坐琳明 (imidazolinone)(例如 US 6,222,100 ' WO 01/82685、WO 00/26390、WO 97/41218、WO 98/02526、WO 98/02527、 WO 04/106529、WO 05/20673、WO 03/14357、WO 03/13225、WO 03/14356、WO 04/16073)、稀醇式丙酮醯 基莽草酸-3-磷酸合酶（EPSPS)抑制劑（諸如，草甘膦 (glyphosate)(參見例如WO 92/00377))、麵酿胺酸合成晦 (GS)抑制劑（諸如，草敍膦（glufosinate)(參見例如EP-A 242 236、EP-A 242 246))或對二苯曱腈（oxynil)除草劑（參見例 如US 5，559,024)。舉例而言，對咪唑啉酮（例如，曱氧咪 草煙（imazamox))对受之 Clearfield® 油菜（BASF SE, 136460.doc -45- 200932115

Germany)藉由培育及突變誘發產生。藉助於基因工程方 法，產生抵抗草甘膦或草銨膦且可以商品名稱 RoundupReady®(抵抗草甘膦，Monsanto，U.S.A)及 Liberty Link®(抵抗草敍膦，Bayer CropScience，Germany)獲得之 農作物植物，諸如大豆、棉花、玉米、甜菜及油菜。 亦包括由於基因工程而產生一或多種毒素（例如，菌株 芽孢桿菌屬（Bacillus)之彼等毒素）之植物。藉由該等遺傳 修飾之植物產生之毒素包括（例如）：芽孢桿菌屬（尤其蘇雲 金芽孢桿菌（B. thuringiensis))之殺蟲蛋白，諸如内毒素 CrylAb、CrylAc、CrylF、CrylFa2、Cry2Ab、Cry3A、 Cry3Bbl、Cry9c、Cry34Abl 或 Cry35Abl ;或營養期殺蟲 蛋白（VIP)，例如VIP1、VIP2、VIP3或VIP3A ;線蟲移植 細菌（例如，發光桿菌屬（Photorhabdus spp.)或致病桿菌屬 (Xenorhabdus spp.))之殺蟲蛋白；動物有機艘之毒素，例 如黃蜂、缺》蛛或蛾毒素；例如來自鏈黴菌（Streptomycetes) 之真菌毒素；例如來自魏豆或大麥之植物凝集素（lectin); 凝集素（agglutinin);蛋白酶抑制劑，例如胰蛋白酶抑制 劑、絲胺酸蛋白酶抑制劑、帕特廷（patatin)、半胱胺酸蛋 白酶抑制劑或木瓜蛋白酶抑制劑；核糖體失活蛋白 (RIP)，例如篦麻毒素（ricin)、玉米-RIP、相思子毒素 (abrin)、絲瓜籽核糖體失活蛋白（luffin)、沙泊寧（saporin) 或泊瑞定（bryodin);類固醇代謝酶，例如3-羥基類固醇氧 化酶、蛻皮類固醇-IDP糖基轉移酶、膽固醇氧化酶、蛻皮 激素抑制劑或HMG-CoA還原酶；離子通道阻斷劑，例如 136460.doc -46- 200932115 納通道或妈通道之抑制劑；保幼激素醋酶；利尿激素受艘 (螺旋激肽（helicokinin)受體）；二苯乙烯合酶、聯苄基合 酶、幾丁酶（chitinase)及葡聚糖酶（glucanase)。在該等植 物中，此等毒素亦可以前毒素（pretoxin)、雜化蛋白或截短 或以其他方式修飾之蛋白質形式存在。雜化蛋白特徵為不 同蛋白質結構域之新穎組合（參見例如WO 2002/015701)。 該等毒素或產生此等毒素之經遺傳修飾之植物的其他實例 揭示於EP-A 374 753、WO 93/07278、WO 95/34656、EP-® A 427 529、EP-A 451 878、WO 03/18810及 WO 03/52073 中。用於產生此等經遺傳修飾之植物的方法為熟習此項技 術者所知且揭示於（例如）上文所提及之公開案中。上文所 提及之許多毒素給予產生其之植物對來自所有分類學節肢 動物綱、尤其曱蟲（Coeleropta)、雙翅目昆蟲（雙翅目 (Diptera))及蝴蝶（鱗翅目（Lepidoptera))及線蟲（線蟲綱 (Nematoda))之耐受性。產生一或多個編碼殺蟲毒素之基因 的經遺傳修飾之植物描述於（例如）上文所提及之公開案 中，且該等植物中之一些可購得，諸如YieldGard®(產生毒 素Cry 1 Ab之玉米品種）、YieldGard® Plus(產生毒素Cry 1 Ab 及Cry3Bbl之玉米品種）、Starlink®(產生毒素Cry9c之玉米 品種）、Herculex® RW(產生毒素 Cry34Abl、Cry35Abl及酶 磷絲菌素-N-乙醯基轉移酶[PAT]之玉米品種）、NuCOTN® 33B(產生毒素CrylAc之棉花品種）、Bollgard® 1(產生毒素 Cryl Ac之棉花品種）、Bollgard® 11(產生毒素CrylAc及 Cry2 Ab2之棉花品種）、VIPCOT®(產生VIP毒素之棉花品 136460.doc -47· 200932115 種）、NewLeaf®(產生毒素Cry3A之馬鈴薯品種）、Bt-Xtra® 、NatureGard® 、KnockOut® 、BiteGard® 、 Protecta®、Btll(例如，Agrisure® CB)及 Btl76(來自 Syngenta Seeds SAS，France)(產生毒素CrylAb及PAT酶之 玉米品種）、MIR604(來自 Syngenta Seeds SAS，‘France)(產 生毒素Cry3A之修飾型式的玉米品種，參見WO 03/018810)、MON 863(.來自 Monsanto Europe S.A.， Belgium)(產生毒素Cry3Bbl之玉米品種）、IPC 531(來自 Monsanto Europe S. A.，Belgium)(產生毒素 Cry 1 Ac之修飾型 式的棉花品種）及 1507(來自 Pioneer Overseas Corporation, Belgium)(產生毒素CrylF及PAT酶之玉米品種）。 亦包括由於基因工程而產生一或多種更穩固或對細菌、 病毒或真菌病原體具有增加之抗性之蛋白質（諸如，病理 相關蛋白質（PR蛋白，參見EP-A 0 392 225)、抗性蛋白（例 如，產生兩種對抗來自野生種墨西哥馬鈴薯晚疫病 (Solanum bulbocastanum)之晚疫病菌(Phytophthora infestans)之抗性基因的馬鈴薯品種）或T4溶菌酶（例如，藉 由產生此蛋白質而抵抗諸如梨水疫病歐文菌（Erwinia amylvora)之細菌的馬龄薯品種））的植物。 亦包括藉助於基因工程方法，例如藉由增強潛在產率 (例如，生物質量、穀物產率、澱粉、油或蛋白質含量）、 對乾旱、鹽或其他限制性環境因素之耐受性或對害蟲及真 菌、細菌及病毒病原體之抗性而生產力得以改良之植物。 亦包括已藉助於基因工程方法將成份改質以尤其改良人 136460.doc -48 - 200932115 類或動物飲食之植物，例如產生促進健康之長鏈Ω3脂肪酸 或單不飽和Ω9脂肪酸之油料植物（例如’ Nexera<g)油菜， DOW Agro Sciences，Canada)。 亦包括已藉助於基因工程方法改質以改良原材料產量 (例如，藉由增加馬鈴薯之支鏈澱粉含量）之植物（Amf丨〇r, 馬铃薯 ’ BASF SE，Germany)。 特定言之，本發明之化合物1與„之混合物（=本發明之混 合物）及其組合物適於控制以下植物疾病： 觀賞植物、蔬菜作物（例如，油菜白銹菌（A eandida))及 向曰葵（例如，婆羅門參白銹菌（A· trag〇p〇g〇nis))上之白銹 菌屬（Albugo sPP.)(白銹病）；蔬菜、油菜（例如，芸苔生鏈 格孢菌（A. brassicola)或白菜黑斑病菌（A brassieae))、糖 用甜菜（例如，細鏈格孢菌（A. tenuis))、水果、水稻、大豆 以及馬鈴薯（例如，底腐病菌（A. s〇lani)或赤星病菌（A altemata))及番茄（例如，底腐病菌或赤星病菌）上之鏈格孢 菌屬（Altemaria spp.)(黑點病，黑色大斑點）及小麥上之鏈 格抱菌屬（黑頭）；糖用甜菜及蔬菜上之絲囊黴屬 (Aphanomyces spp·);榖物及蔬菜上之殼二孢屬（Asc〇chyta

spp.)例如小麥上小麥黑腐病（A. tritici)(殻二抱褐斑病 (Ascochyta leaf blight))及大麥上之大麥黑腐病（A h〇rdei) ’平臍罐孢屬（Bipolaris spp.)及内臍蠕孢屬 (Drechslera spp.)(有性態：旋孢腔菌屬（c〇ehH〇b〇lus spp.)) ’例如玉米上之葉斑病（玉蜀黍内膪蠕孢菌（D maydis)及玉米生離碟孢（b zeicola))，例如穀物上之小麥 136460.doc • 49- 200932115 穎斑枯病（glume blotch)(小麥根腐病菌（B. sorokiniana))及 水稻及草地上之稻平臍螺抱（B. oryzae);穀物（例如，小麥 或大麥）上之禾本科布氏白粉菌（Blumeria graminis)(原名： 禾白粉菌（Erysiphe graminis))(白粉病（powdery mildew)); 葡萄藤上葡萄座腔菌屬（Botryosphaeria spp.)("黑死枝病")(例 如，圓葡萄座腔菌（B. obtusa));無核小水果及仁果（尤其 草莓）、蔬菜（尤其萵苣、胡蘿蔔、塊根芹及甘藍）、油菜、 花卉、葡萄藤、森林作物及小麥（穗黴菌（ear mo Id))上之灰 黴孢菌（Botrytis cinerea)(有性態：富氏葡萄孢盤菌 (Botryotinia fuckeliana):灰黴病，灰腐病）；萵苣上之萵 苣霜黴病（Bremia lactucae)(霜黴病（downy mildew));落葉 樹及針葉樹上之長嗓殼菌屬（Ceratocystis spp.)(同義：長 0彖黴屬（Ophiostoma spp.))(藍變真菌（blue stain fungus))， 例如榆樹上之榆梢枯長喙黴（C. ulmi)(荷蘭榆樹病（Dutch elm disease));玉米（例如，玉米尾孢菌葉斑病（c. zeae-maydis))、水稻、糖用甜菜（例如，甜菜褐斑病菌（c. beticola))、甘蔗、蔬菜、咖啡豆、大豆（例如，大豆灰斑 病菌（C. sojina)或大豆紫斑病菌（c. kikuchii))及水稻上之尾 孢屬（Cercospora spp.)(尾孢菌葉斑病）；番茄（例如，黃枝 孢黴（C· fulvum):番茄葉黴病）及穀物上之枝孢菌屬 (Cladosporium spp.)，例如小麥上之草本枝孢黴（C. herbarum)(穗腐病（ear rot));穀物上之麥角菌（Claviceps purpurea)(麥角病）；玉米（例如，玉米圓斑病菌（c carbonum))、穀物（例如，禾旋孢腔菌（c. sativus)，無性 136460.doc •50· 200932115 態：小麥根腐平臍螺孢（B. sorokiniana) ··小麥穎斑枯病）及 水稻（例如，水稻旋孢腔菌（C. miyabeanus)，無性態：稻螺 孢菌（H. oryzae))上之旋孢腔菌（無性態：長蠕孢菌 (Helminthosporium)或平臍螺孢）屬（葉斑病）；棉花（例如， 棉花炭疽病（C. gossypii))、玉米（例如，禾生刺盤孢（C. graminicola):莖腐病及炭疽病（anthracnosis))、無核小水 果、馬鈴薯（例如，馬龄薯炭疽病菌（C. coccodes):萎蔫 病）、菜豆（例如，菜豆炭疽病菌（C. lindemuthianum))及大 豆（例如，大豆炭疽病（C. truncatum))上之刺盤孢屬 (Colletotrichum spp.)(有性態：小叢殼屬（Glomerella SPP.))(炭疽病）；絲核菌屬（Corticium spp.)，例如水稻上之 紋枯病菌（C. sasakii)(紋枯病）；大豆及觀賞植物上之山扁 豆生棒孢菌（Corynespora cassiicola)(葉斑病）；孔雀斑菌屬 (Cycloconium spp.)，例如橄挽上之油橄禮孔雀斑病（C. oleaginum);果樹、葡萄藤（例如，鶴掌楸柱孢菌（C. liriodendri)，有性態：鶴掌楸新叢赤殼菌（Neonectria liriodendri)，烏腳病）及許多觀賞樹木上之柱孢菌屬 (Cylindrocarpon spp.)(例如，果樹癌或葡萄藤之烏腳病， 有性態：叢赤殼屬（Nectria spp·)或新叢赤殼屬（Neonectria spp·));大豆上之白紋羽病菌（Dematophora. necatrix)(有性 態：褐堅座殼（Rosellinia necatrix))(根/莖腐病）；間座殼屬 (Diaporthe spp.)，例如大豆上之大豆莖潰瘍病菌（D. phaseolorum)(莖疾病）；玉米、榖物（諸如大麥（例如，網斑 内臍螺抱菌（D. teres)，網斑病）及小麥（例如，小麥德氏黴 136460.doc 200932115 (D. tritici-repentis) : DTR葉斑病）、水稻）及草地上之内臍 螺孢屬（Drechslera spp.)(同義：長螺抱菌屬，有性態：核 腔菌屬（Pyrenophora spp.));葡萄藤上之艾司卡病（esca disease)(葡萄藤枯萎病，卒中（apoplexia))，其係由斑點嗜 蘭抱孔菌（Formitiporia punctata)(同義：針層孔菌 (Phellinus punctata))、 地中海嗜蘭抱孔菌（F· mediterranea)、垣孢伐莫尼亞菌（Phaeomoniella chlamydospora)(原名：垣抱伐莫尼目菌（Phaeoacremonium chlamydosporum))、寄生瓶黴菌（Phaeoacremonium aleophilum)及/或圓葡萄座腔菌引起；仁果（燃燒痂囊腔菌 (E· pyri))及無核小水果（覆盆子痂囊腔菌（E. veneta):炭疽 病）以及葡萄藤（葡萄黑痘病菌（E. ampelina):炭疽病）上之 麻囊腔菌屬（Elsinoe spp，）；水稻上之稻黑腔病菌（Entyloma oryzae)(稻葉黑粉菌）；小麥上之附球菌屬（Epicoccum spp.)(黑頭）；糖用甜菜（甜菜白粉菌（E. betae))、蔬菜（例 如，豌豆白粉菌（E. pisi)，諸如黃瓜物種（例如，二孢白粉 菌（E. cichoracearum))及甘藍物種（諸如油菜（例如，十字花 科白粉菌（E. cruciferarum)))上之白粉菌屬（Erysiphe spp.)(白粉病）；果樹、葡萄藤及許多觀賞樹木上之猝倒病 菌（Eutypa lata)(猝倒病菌癌或梢枯病，無性態：爛皮病 (Cytosporina lata)，同義：枯萎病（Libertella blepharis)); 玉米上之突臍螺抱屬（Exser〇hilum spp.)(同義：長螺抱 菌）（例如’玉来大斑病菌（E. turcicum));各種植物上之嫌 孢菌屬（Fusarium spp.)(有性態：赤黴菌（Gibberella))(萎蔫 136460.doc -52· 200932115 病’根及莖腐病）’諸如榖物（例如，小麥或大麥）上之禾毅 鐮刀菌（F· graminearum)或大刀鐮孢（F culm〇rum)(根腐病 及銀頂病）、番莊上之央抱鐮刀菌（F· 〇xysp〇rum)、大豆上 之腐皮錄刀菌（F· solam)及玉米上之輪枝樣鐮刀菌（f • verticillioides);榖物（例如，小麥或大麥）及玉米上之禾頂 囊殼菌（Gaeumannomyces graminh)(麥類全蝕病）；榖物（例 如，玉蜀黍赤黴（G. zeae))及水稻（例如，藤倉赤毒菌（g fujikuroi):惡苗病）上之赤黴菌屬（GibbereUa spp );葡萄 ® 藤、仁果及其他植物上之圍小叢殼菌（Glomereiia

cingulata)及棉花上之棉小叢殼菌（〇· g〇ssypii);水稻上之 粒銹病（Grainstaining complex);葡萄藤上之葡萄球座菌 (Guignardia bidwellii)(黑腐病）；薔薇科及檜柏上之裸抱子 囊菌屬（Gymnosporangium spp.)，例如梨上之梨樹裸孢子 囊菌（G. sabinae)(梨錄病），玉米、榖物及水稻上之長螺孢 菌屬（同義：内臍蠕孢’有性態：旋孢腔菌）；駝孢銹菌屬 ^ (Hemileia spp.)，例如咖啡上之咖啡駝孢銹菌（H vastatrix)(咖啡葉銹病）；葡萄藤上之葡萄褐斑病菌 (Isariopsis clavispora)(同義：葡萄枝孢擻（cladosporium vitis));大豆及棉花上之菜豆殼球孢菌（Macrophomina • phaseolina)(同義：菜豆殼球抱（Macrophomina phaseoli))(根/莖腐病）；榖物（例如，小麥或大麥）上之雪黴 鐮刀菌（Microdochium nivale)(同義：雪黴鐮抱菌（Fusarium nivale))(粉紅雪腐病）；大豆上之白粉病菌（Microsphaera diffusa)(白粉病）；褐腐病菌（Monilinia spp.)，例如核果及 136460.doc -53- 200932115 其他薔薇科上之核果褐腐菌（M. laxa)、桃褐腐病菌（Μ. fructicola)及仁果褐腐菌（M. fructigena)(花及枝萎病）；穀 物、香蕉、無核小水果及花生上之球腔菌屬 (Mycosphaerella spp.)，諸如小麥上之禾穀根結線蟲（M. graminicola)(無性態：小麥殼針抱（Septoria tritici)，殼針 孢屬葉斑病）或香蕉上之斐濟球腔菌（Μ· fijiensis)(香蕉葉 斑病）；甘藍（例如，紫菜薹霜黴病（p. brassicae))、油菜（例 如，寄生霜黴菌（P. parasitica))、鱗莖植物（例如，洋蔥露 ❿ 菌病（P, destructor))、於草（於草霜黴菌（P. tabacina))及大 豆（例如，大豆霜黴病（P. manshurica))上之霜黴屬 (Peronospora spp.)(霜黴病）；大豆上之豆薯層錢菌 (Phakopsora pachyrhizi)及山馬殖層錢菌（P. meibomiae)(大 豆銹病）；例如葡萄藤（例如，葡萄藤瓶黴病（P. tracheiphila)及四孢藻瓶黴（P. tetraspora))及大豆（例如，大 豆瓶黴病（P. gregata):莖病）上之瓶黴屬（phialophora spp.);油菜及甘藍上之黑脛病菌（Phoma lingam)(根及莖腐 Ο 病）及糖用甜菜上之甜菜莖點黴（P. betae)(葉斑病）；向曰 葵、葡萄藤（例如，葡萄生單軸黴（P. viticola):枯枝病）及 -· 大豆（例如，莖腐/莖斑病：大豆擬莖點黴（P. phaseoli)，有 性態：大豆黑點病菌（Diaporthe phaseolorum))上之擬莖點 黴屬（Phomopsis spp.);玉米上之玉米草斑點病菌 (Physoderma maydis)(褐斑病）；各種植物上之疫黴菌屬 (Phytophthora sPP.)(萎蔫病，根、葉、莖及果實腐爛病）， 諸如甜椒及黃瓜物種（例如，辣椒疫黴菌（P capsici))、大 136460.doc -54· 200932115 豆（例如’大豆疫病（P. megasperma)，同義：大豆疫黴根 腐病菌（P. sojae))、馬鈐薯及番茄（例如，晚疫病菌（p. infestans):晚疫病及褐腐病）及落葉樹（例如，橡樹卒死症 (P. ramorum):櫟樹猝死病菌）上；甘藍、油菜、蘿蔔及其 他植物上之甘藍根腫菌（Plasmodiophora brassicae)(根腫 病）；單軸黴屬（Plasmopara spp.)，例如葡萄藤上之葡萄生 單轴黴（P. viticola)(葡萄藤霜黴菌，霜黴病）及向曰葵上之 向曰葵霜黴病（P. halstedii);薔薇科、蛇麻子、仁果及無 核小水果上之又絲單囊殼屬（Podosphaera spp.)(白粉病）， 例如蘋果上之白叉絲單囊殼菌（P. leucotricha);多黏菌屬 (Polymyxa spp.)，例如穀物（諸如，大麥及小麥（禾縠多黏 菌（P. graminis))及糖用甜菜（甜菜多黏菌（p betae))上及因 此傳播之病毒性疾病；穀物（例如，小麥或大麥）上之卷毛 狀假小尾抱（Pseu.docercosporella herpotrichoides)(.眼狀斑 紋/破莖’有性態：Tapesia yallundae);各種植物上之假霜 黴（PSeUd〇peronospora)(霜黴病），例如黃瓜物種上之黃瓜 霜黴病菌（P. cubensis)或蛇麻草上之葎草假霜黴（p humili) ’葡萄藤上之葡萄角斑葉焦病菌（pseud〇pezicuia tracheiphila)(角葉焦病，無性態：瓶黴屬）；各種植物上之 柄銹菌屬（PuCCinia spp.)(銹病），例如穀物（諸如，小麥、 大麥或裸麥）上之小麥銹病（P. triticina)(小麥葉銹病）、小 麥條銹病（P. striif0rmis)(黃銹病）、大麥柄銹菌（p hordei)(大麥矮葉銹病）或向日葵柄銹菌（p 黑銹 病）或小麥隱匿柄_ g (P. rec〇ndka)(黑麥葉銹病）及産苟上 136460.doc •55- 200932115 (例如，天冬柄銹菌（P. asparagi));小麥上之小麥德 R衝 (Pyrenophora tritici-repentis)(無性態：内臍螺抱）（葉枯 、饰病） 或大麥上之網斑内臍螺抱菌（P. teres)(網斑病）；梨朽屬 (Pyricularia spp.)，例如水稻上之稻梨孢（P 〇ryzae)(有吐 態：稻瘟病菌（Magnaporthe grisea)，稻瘟病）及草地及# 物上之稻瘦病菌（P. grisea);草地、水稻、玉米、小麥、

❹ 棉花、油菜、向日葵、糖用甜菜、蔬菜及其他植物上之腐 黴菌（Pythium spp.)(立枯病），（例如，棉腐病（p uhimum) 或瓜果腐黴（Ρ· aphanidermatum));柱隔孢屬（Ramularia spp.)，例如大麥上之天鵝膠柱隔孢（R. c〇11〇_cygni)(柱隔孢 葉及草斑病/生理學上葉斑病）及糖用甜菜上之甜菜葉斑病 菌（R· beticola);棉花、水稻、馬鈴薯、草地、玉米、油 菜、馬鈴薯、糖用甜菜、蔬菜及各種其他植物上之絲核菌 屬（Rhizoctonia spp·)，例如’大豆上之立枯絲核菌（R_ solani)(根及莖腐病）、水稻上之立枯絲核菌（紋枯病）或小 麥或大麥上之禾穀絲核菌（R. cerealis)(明顯眼狀斑紋（sharp eyespot));草莓、胡蘿蔔、甘藍、葡萄藤及番茄上之葡枝 根黴（Rhizopus stolonifer)(軟腐病）；大麥、裸麥及黑小麥 上之大麥雲纹病菌（Rhynchosporium secalis)(葉斑病）；水 稻上之稻帚梗柱孢（Sarocladium oryzae)及帚枝黴屬真菌（S. attenuatum)(鞘腐病）；蔬菜及田間農作物上之核盤黴屬 (Sclerotinia spp.)(莖腐病或白腐病），諸如油菜、向曰葵 (例如，油菜菌核病菌（Sclerotinia sclerotiorum))及大豆（例 如，白絹病菌（S. rolfsii))上之核盤黴屬；各種植物上之殼 136460.doc -56- 200932115 針孢屬（Septoria spp.)，例如大豆上之斑枯病（S. glycines)(葉斑病）、小麥上之小麥殼針孢（s. tritici)(殼針孢 屬葉斑病）及穀物上之顆枯殼多抱（S. nodorum))(同義：穎 枯殼多抱（Stagonospora nodorum))(葉斑病及小麥穎斑枯 病）；葡萄藤上之葡萄白粉病菌（Uncinula necator)(同義： 白粉菌（Erysiphe))(白粉病，無性態：葡萄粉孢（〇idium tuckeri));玉米（例如，玉米大斑病菌（s. turcicum)，同 義：大斑病長蠕抱（Helminthosporium turcicum))及草地上 之刺球腔菌屬（Setosphaeria spp.)(葉斑病）；玉米（例如，絲 軸黑粉菌（S. reiliana):粒黑穗病）、粟及甘蔗上之黑粉菌 屬（Sphacelotheca spp.)(黑穗病）；黃瓜物種上之蒼耳單絲 殼（Sphaerotheca fuliginea)(白粉病）；馬鈴薯上之馬鈴薯粉 痂菌（Spongospora subterranea)(粉痂病）及藉此傳播之病毒 性疾病；穀物上之殼多抱屬（Stagonospora spp.)，例如小 麥上之穎枯殼多孢（S. nodorum)(葉斑病及小麥穎斑枯病， 有性態：小麥穎枯病（Leptosphaeria nodorum)[同義：小麥 葉桔病菌（Phaeosphaeria nodorum)];馬鈴薯上之馬鈴薯癌 腫病菌（Synchytrium endobioticum)(馬鈴薯癌腫疾病）；外 囊菌屬（Taphrina spp.)，例如桃上之畸形外囊菌（τ· deformans)(曲葉病）及李子上之李外囊菌（T. pruni)(李袋果 病）；於草、仁果、蔬菜作物、大豆及棉花上之根串珠黴 屬（Thielaviopsis spp.)(黑根腐病），例如棉花根串珠黴菌 (T. basicola)(同義：根串珠黴菌（Chalara elegans));榖物 上之腥黑穗病菌屬（Tilletia spp.)(小麥腥黑穗病），諸如小 136460.doc •57- 200932115 麥腥黑粉菌（T. tritici)(同義：小麥網腥黑穗粉菌（τ canes) ’小麥光腫黑穗病）及小麥矮化腥黑穗病菌（了 ccmtr0versa)(小麥矮腥黑穗病）；大麥或小麥上之麥類雪腐 褐色小粒菌核病菌（Typhula incarnata)(灰雪腐病）；條黑粉 菌屬（Urocystis spp.)，例如裸麥上之黑麥桿黑穗病菌⑴ 〇CCUha)(桿黑粉病）；蔬菜植物上之單孢銹菌屬（Ur〇myces spp.)(錢病），諸如菜豆（例如，菜豆銹病菌⑴ appendiculatus)，同義：長豇豆銹病（u phase〇H))及糖用 甜菜（例如，甜菜銹病菌（U. betae));穀物（例如，大麥散 黑穗病（U. riuda)及燕麥散黑僂菌（u. avaenae))、玉米（例 如，玉米黑粉菌（U. maydis):玉米黑粉病）及甘蔗上之黑 粉菌屬（Ustilago spp.)(散黑粉病（L〇〇se Smut));蘋果（例 如，蘋果黑星菌（V. inaequalis))及梨子上之黑星菌屬 (Venturia spp_)(瘡痂病（scab));及各種植物（諸如，果樹及 觀賞樹木、葡萄藤、無核小水果、蔬菜及田間農作物）上 之輪枝孢菌屬（Verticillium spp )(葉及芽枯萎病），諸如草 每、油菜、馬鈴薯及番茄上之大麗輪枝菌（v dahHae)。 此外’本發明之化合物I與Π之混合物（=本發明之混合 物）及其組合物適於控制有害真菌以保護物質及構造（例 如木材、紙張、油漆分散液、纖維或組織）及保護儲存 產βπ。在保護木材及構造時，尤其注意以下有害真菌：子 囊菌，諸如萎凋病菌屬（Ophiostoma spp.)、長嗓殼菌屬 (atocystis SPP.)、茁芽短梗黴菌（Aureobasidium pullulans)、擬莖點黴屬（scier〇ph〇ma Spp )、毛殼菌屬 136460.doc -58- 200932115 (Chaetomium spp·)、腐殖黴屬（Humicola spp.)、彼得殼屬 (Petriella spp.)、針葉莧屬（Trichurus spp.);擔子菌，諸如 粉抱革菌屬（Coniophora spp.)、革蓋菌屬（Coriolus spp·)、 革橺菌屬（Gloeophyllum spp.)、香益菌屬（Lentinus spp.)、 侧耳菌屬（Pleurotus spp.)、茯荟菌屬（Poria spp·)、墙龍介 屬（Serpula spp.)及乾絡菌屬（Tyromyces spp.);半知菌，諸 如麯黴屬（Aspergillus spp.)、枝抱菌屬、青黴屬 (Penicillium sp.p.)、木黴屬（Trichoderma spp·)、鏈格抱菌 屬、擬青黴屬（Paecilomyces spp·);及接合菌，諸如毛黴 屬（Mucor spp.)，且此外，在物質保護中尤其注意以下酵 母真菌：念珠菌屬（Candida spp·)及讓酒酵母 (Saccharomyces cerevisae) 〇 本發明之化合物I與II之混合物（=本發明之混合物）及其 組合物適於改良植物健康。此外，本發明係關於一種改良 植物健康之方法，其係藉由用有效量之本發明之化合物I 與II之混合物（=本發明之混合物）及其組合物處理植物、植 物繁殖物質及/或植物生長或意欲生長之場所來實現。術 語"植物健康"包含藉由各種指示物個別或組合測定之植物 及/或其收穫物質之狀態，該等指示物諸如產率（例如，增 加之生物質量及/或增加之可利用成份含量）、植物生命力 (例如，加快之植物生長及/或更綠之葉子（"變綠效應"））、 品質（例如，增加之某些成份之含量或組成）及對生物及/或 非生物逆境之耐受性。此處針對植物健康狀態所提及之指 示物可彼此獨立地出現或可相互影響。 136460.doc -59- 200932115 化合物I及II可同時（聯合或單獨）或連續施用，其中在單 獨施用之狀況下，順序一般對控制結果無任何影響。藉由 單獨或聯合施用化合物I及化合物II或化合物丨與化合 混合物，藉由在植物播種之前或之後或在植物種子發芽之 .前或之後喷灑或灑在種子、植物或土壤上，來執行用於控 制有害真菌之方法。 _ 活性化合物I及II亦可以其農業上可接受之鹽的形式使 用。此等鹽通常為鹼金屬或鹼土金屬鹽，諸如鈉鹽、卸鹽 ® 或鈣鹽，或如本申請案中針對式I化合物所述之其他鹽。 藉由用殺真菌有效量之化合物I處理有害真菌、其樓息 地或待保護以防真菌侵襲之植物或植物繁殖物質（例如， 種子）、土壤、區域、物質或空間，原樣或以組合物形式 使用化〇物I與π之混合物（=本發明之混合物）。在植物、 植物繁殖物質（例如，種子物質）、土壤、區域、物質或空 間受真菌感染之前或之後均可施用。 Φ 可在播種期間或甚至在播種之前或在移植期間或甚至移 植之前，用本發明之化合物之混合物（=本發明之混合 物）及其組合物預防性處理植物繁殖物質。 此外’本發明係關於包含溶劑或關載劑及至少一種化 σ物及至夕一種化合物π的農用化學組合物（=本發明之組 口物)且亦係關於此等組合物用於控制有害真菌之用途。 因此本發明亦包含含有固體或液體載劑及本發明之殺真 菌混合物的製劑哎鳶用〆μ /晨用化學組合物。在此背景中，術語" 液體載劑"具有與"溶劑"相同之含義。 136460.doc 200932115 農用化學組合物包含殺真菌有效量之化合物I與II之混合 物（=本發明之混合物）。術語，，有效量"係指足以控制農作物 植物上有害真菌或保護物質及構造而不會對所處理之農作 物植物產生任何顯著損害的農用化學組合物或化合物丨與Η ； 之混合物之量。該量可在寬範圍内變化，且受諸如待控制 之有害真菌、所處理之各別農作物植物或物質、氣候條件 及化合物之許多因素影響。 在二70混合物（亦即，包含化合物I及另一活性化合物（例 如，群2.1至2.6之活性化合物）之本發明之組合物）中化 合物I與另一活性化合物之重量比通常在1:1〇〇至1〇〇:1之範 圍内，通常在1:50至50:1之範圍内，較佳在1:2〇至2〇:1之 範圍内，尤其較佳在1:1〇至1〇:1之範圍内，尤其在1:3至 3:1之範圍内。 必要時，其他活性組份以20:1至1:20之與化合物丨與化合 物II之混合物的比率添加。 Q 本發明之組合物之組份可個別或以預混合物形式或以組 份套組形式封裝及使用。 在本發明之一實施例中，套組可包含一或多種及甚至所 ； 有可用於製備本發明之農用化學組合物之組份。舉例而 :言，該等套組可包含一或多種殺真菌組份及/或佐劑組份 及/或殺昆蟲劑組份及/或生長調節劑組份及/或除草劑。一 或多種組份可彼此組合或經預先調配而存在。在兩種以上 組份提供於套組中之實施例中，組份可彼此組合且封裝於 單一容器中，諸如器皿、版子、罐頭、袋子、麻布袋或 136460.doc »61 - 200932115 筒。在其他實施例中，套組之兩種或兩種以上組份可單獨 封裝，亦即不經預先調配或混合。套組可包含一或多個單 獨容器，諸如器血、瓶子、罐、袋子、麻布袋或筒，各容 器包含農用化學組合物之單獨組份。本發明之組合物之組 • 份可個別或以預混合物形式或以組份套組形式封裝及使 . 用。在兩種形式中’組份可單獨或與其他組份一起或作為 本發明之部分套組之部分使用以製備本發明之混合物。 _ 使用者使用通常用於預配藥裝置（背負式喷霧器、喷霧 箱或喷霧器）中的本發明之組合物。此處，將農用化學組 合物用水及/或緩衝劑稀釋至所需施用濃度，若適當，添 加其他助劑，因此產生即用型喷霧液體或本發明之農用化 學組合物。通常，每公頃農用區域施用5〇至公升即用 型噴霧液體’較佳1〇〇至4〇〇公升。 根據實施例’使用者自身可將本發明組合物之個別組 伤（諸如，套組的部分）或兩組份或三組份混合物混合於喷 ❿ 霧相中且若適當，添加其他助劑（桶混製劑）。 實施例中’使用者可將本發明組合物之個別組份 與部分預混合組份(例如，包含化合物⑴或來自群2」至 之活性化合物的組份）兩者混合於噴霧箱中，且若適 : 當，添加其他助劑（桶混製劑）。 另實施例中’使用者可聯合（例如，以桶混製劑形 ^ )或連續使用本發明組合物之個別組份與部分預混合組 伤（例如，包含化合物1及/或來自群2.1至2.6之活性化合物 的組份）兩者。 136460.doc -62- 200932115 當用於農作物保護時，視化合物類型及所需效應而定， 本發明混合物之施用量為每公頃（ha)〇.〇〇1至2,0 kg活性化 合物混合物，較佳每公頃0.005至2 kg活性化合物混合物， 尤其較佳每公頃0.05至0.9 kg活性化合物混合物，尤其每 公頃0.1至0.75 kg活性化合物混合物。相應地，化合物I之 施用量一般為1至1000 g/ha，較佳10至900 g/ha，尤其20至 75 0 g/ha。相應地，活性化合物η之施用量一般為1至2〇〇〇 g/ha ’ 較佳 10至 900 g/ha ’ 尤其40至 500 g/ha。 在處理植物繁殖物質（例如’種子）時，所用活性化合物 混合物之量一般為每100 kg繁殖物質或種子〇1至g， 較佳每100 kg繁殖物質或種子1至1000 g，尤其較佳每1〇〇 kg繁殖物質或種子1至1〇〇 g，尤其每1〇〇 kg繁殖物質或種 子5至100 g。 當用於物質或儲存產品之保護時，活性化合物混合物之 施用量視施用區域種類及所欲效應而定。物質保護中之通 常施用量為（例如）每立方公尺處理物質〇 〇〇1呂至2 kg，較 佳0.005 g至1 kg之活性化合物。 化合物I及II及其N-氧化物及鹽之本發明之混合物或化合 物I及化合物II及其各別N_氧化物及鹽可轉化成農用化學組 合物之常見類型，例如溶液、乳液、懸浮液、粉劑、散 劑、漿液及顆粒。組合物類型視所欲各別目的而定；在各 狀沉下，應確保本發明之化合物精細且均勻分布。 在此背景中，術語"製劑"具有與"組合物，，、尤其"農用化 學組合物"及"調配物"相同之含義。 136460.doc -63- 200932115 此處’組合物類型之實例為懸浮液（SC、OD、FS)、漿 液、片劑、可濕性散劑或粉劑（WP、SP、SS、WS、DP、 DS)或可溶於水或分散於水（可濕潤）之顆粒（Gr、fg、 GG、MG)以及用於處理植物繁殖物質（諸如，種子）之凝膠 劑（GF)。 一般而言，組合物類型（例如，SC、OD、FS、WG、 SG、WP、SP、SS、WS、GF)以稀釋形式使用。諸如DP、 DS、GR、FG、GG及MG之組合物類型一般以未稀釋形式 使用。 化合物I及II可存在於聯合組合物或單獨組合物中。此 處，各別組合物之類型及製備對應於如本文中針對組合物 以通用方式所述的類型及製備。 以已知之方式製備農用化學組合物（參見例如us 3,060,084、EP-A 707 445(針對液體濃縮物）、Browning, "Agglomeration", Chemical Engineering，1967年 12月 4 日， 147-48，Perry’s Chemical Engineer's Handbook，第 4版， McGraw-Hill，New York， 1963， 8-57 及其後、WO 91/13546、US 4，172,714、US 4，144,050、US 3,920,442、 US 5,180,587 > US 5,232,701、US 5,208,030 ' GB 2,095,558 ' US 3,299,566 ' Klingman: Weed Control as a Science (John Wiley & Sons, New York, 1961)，Hance等人： Weed Control Handbook(第 8 版，Blackwell Scientific Publications, Oxford, 1989)及Mollet, H.及 Grubemann，A.: Formulation Technology (Wiley VCH Verlag, Weinheim, 136460.doc -64- 200932115 2001))。 此外I用化學組合物亦可包含通常用於農作物保護組 合物之助劑，助劑之選擇視所討論之使用形式或活性化合 物而定。 σ適助劑之實例為溶劑、固體載劑、界面活性劑(諸 如，其他增㈣卜㈣性㈣1潤劑及增㈣）、有機 及無㈣稍劑、殺菌劑、防凌劑、消泡劑、（若適當）著色 劑及黏著劑（例如，用於處理種子卜 合適之溶劑為水、有機溶劑(諸如，具有中至高沸點之 礦物油餾伤(諸如’煤油及柴油，此外煤焦油)以及植物或 動物來源之油、脂族、援壯Β l , ^ 伽孩環狀及芳族烴（例如，石蠟、四氫 萘、烧基化萘及其衍生物、统基化苯及其衍生物）、醇（諸 如’甲醇、乙醇、丙醇、丁醇及環己醇）、二醇、酮(諸 如，環己嗣、γ_ 丁内醋）、二甲基脂肪酿胺、脂肪酸及脂肪 酸醋）及強極性溶劑（例如胺，諸如Ν·甲基吼略_)。原則 上’亦可使用溶劑混合物以及上文所提及之溶劑與水之混 合物。 固體載劑為礦物土（諸如，石夕酸、石夕膝、 石、高嶺土、石灰石、石灰、白要、紅玄武土、黃：、黏 土、白雲石、梦藤土、硫酸妈及硫酸鎂、氧化鎮）、經研 磨之合成物質、肥料（諸如，硫酸銨、磷酸銨、硝酸銨、 尿素）及植物產物（諸如，穀粉、樹皮粉、木粉及堅果殼 粉）、纖維素粉末或其他固體載劑。 合適之界面活性劑（佐劑、濕潤劑、增黏劑、分散劑或 136460.doc -65- 200932115 乳化劑）為芳族確酸（例如，木質續酸（Borresperse®類型， Borregaard，Norway)、苯紛確酸、萘續酸（Morwet®類型， Akzo Nobel，USA)及二丁基萘磺酸（Nekal®類型，BASF， Germany))以及脂肪酸之驗金屬鹽、驗土金屬鹽及敍鹽、 烷基及烷基芳基磺酸鹽、烷基醚、月桂基醚及脂肪醇硫酸 鹽以及硫酸化己醇、庚醇及十八醇以及脂肪醇乙二醇醚之 鹽、磺化萘及其衍生物與曱醛之縮合物、萘或萘磺酸與苯 酚及甲醛之縮合物、聚氧伸乙基辛基苯酚醚、乙氧基化異 辛基苯酚、辛基苯酚或壬基苯酚、烷基苯基聚乙二醇醚、 三丁基苯基聚乙二醇醚、烷基芳基聚醚醇、異十三醇、脂 肪醇/環氧乙烷縮合物、乙氧基化蓖麻油、聚氧伸乙基烷 基醚或聚氧伸丙基烷基醚、月桂醇聚乙二醇醚乙酸鹽、山 梨糖醇酯、木質素亞硫酸鹽（lignosulfite)廢液以及蛋白 質、變性蛋白、多醣（例如，曱基纖維素）、疏水性改質澱 粉、聚乙稀醇（Mowiol®類型，Clariant, Switzerland)、聚羧 酸酯（Sokalan®類型，BASF, Germany)、聚烧氧基化物、聚 乙烯胺（Lupamin®類型’BASF，Germany)、聚乙烯亞胺 (Lupasol®類型，BASF, Germany)、聚乙烯0比洛咬酮及其共 聚物。 增稠劑（亦即，給予組合物改良之流動性質（亦即，靜止 狀態下高黏度及運動時低黏度）的化合物）之實例為多醣以 及有機及無機層狀結構礦物，諸如三仙膠（Kelzan®，CP Kelco, USA) 、 Rhodopol® 23(Rhodia, France)或 Veegum®(R.T. Vanderbilt，USA)或 Attaclay®(Engelhard 136460.doc -66- 200932115

Corp.，NJ，USA)。 可添加殺菌劑以穩定組合物。殺菌劑之實例為基於二氣 苯（diclorophen)及苄醇半縮甲醛（benzyl alcohol hemiformal)之殺菌劑（來自ICI之Proxel®或來自Thor Chemie之 Acticide® RS及來自 Rohm & Haas之Kathon® MK) 以及異噻唑啉酮衍生物，諸如烷基異噻唑啉酮及苯并異噻 °坐嚇酮（來自 Thor Chemie之 Acticide® MBS)。 合適防凍劑之實例為乙二醇、丙二醇、尿素及甘油。 參 ’肖泡劑之實例為聚梦氧乳液（諸如，Silikon® SRE(Wacker，Germany)或 Rhodorsil®(Rhodia，France))、長 鏈醇、脂肪酸、脂肪酸鹽、有機氟化合物及其混合物。 著色劑之實例為少量溶於水之顏料與溶於水之染料。可 提及之實例為以以下名稱已知之染料及顏料：若丹明 B(Rh〇damin B)、CU.顏料紅U2&c〗溶劑紅i、顏料藍 15:4、顏料藍15:3、顏料藍15:2、顏料藍15:1、顏料藍 ❹ 80、顏料黃1、顏料黃13、顏料紅48:2、顏料紅48:1、顏料 顏料紅53.1、顏料橙43、顏料撥34、顏料撥$、顏 料綠36、顏料綠7、顏料白6、顏料棕25、驗性紫10、驗性 紫 酸性紅51、酸性紅52、酸性紅14、酸性藍9、酸性 黃23、鹼性紅1〇、鹼性紅1〇8。 黏者劑之實例為聚乙烯°比略咬嗣、聚乙酸乙稀醋、聚乙 稀醇及纖維素峻（TyI〇se⑧，处心㈤，叫岭 適於製備:直接嘴霧溶液、乳液、衆液或油性分散液的 為’、有令至阿滞點之礦物油館份（諸如煤油或柴油，此外 136460.doc •67- 200932115 煤焦油)及植物或動物來源之油、脂族、環狀及芳 如，曱苯、二甲笨'石蠟、四氫萘、烷基化萘或其衍生 物)，、乙醇、丙醇、丁醇、環己醇、環己明、異佛 爾嗣、強極性溶劑（例如。甲㈣、N甲基㈣唆綱 可藉由將化合物1及11及（若存在）其他活性化合物與至少 -種固體載劑混合或共同研磨來製備散劑、散布物質及可 撒布產物。

可藉由將活性化合物或活性化合物混合物與至少一種固 體载劑結合來製備顆粒’例如經塗佈之顆粒、經浸潰之顆 粒及均質顆粒。固體載劑之實例為：礦物土，諸如二氧化 石夕凝膠、石夕酸鹽、滑石、高嶺土、美國活性白土、石灰 石、石灰、白堊、紅玄武土、黃土、黏土、白雲石、矽蕩 土、硫酸鈣、硫酸鎂、氧化鎂；經研磨之合成物質；肥 料，諸如硫酸銨、磷酸銨、硝酸銨、尿素；及源於植物之 產物，諸如穀粉、樹皮粉、木粉及堅果殼粉；纖維素粉末 及其他固體載劑。 以下為組合物類型之實例： 1.供以水稀釋之組合物類型 i) 水溶性濃縮物（SL、LS) 將10重量份之活性化合物或活性化合物混合物用90重量 份之水或水溶性溶劑溶解。或者，添加濕潤劑或其他助 劑°活性化合物以水稀釋即溶解。此產生具有丨〇重量％之 活性化合物含量的組合物。 136460.doc -68- 200932115 Η)可分散濃縮物（DC) 藉由添加10重量份之分散劑（例如，聚乙烯°比洛咬嗣）， 將2 0重量份之活性化合物或活性化合物混合物溶解於7 0重 量份之環己酮中。以水豨釋產生分散液。活性化合物含量 為20重量％。 iii) 可乳化濃縮物（EC) 藉由添加十二烷基苯磺酸鈣及蓖麻油乙氧化物（每一狀 況下均為5重量份），將1 5重量份之活性化合物或活性化合 物混合物溶解於75重量份之二甲苯中。以水稀釋產生乳 液。該組合物具有15重量％之活性化合物含量。 iv) 乳液（EW、EO、ES) 藉由添加十二烷基苯磺酸鈣及萬麻油乙氧化物（每一狀 況下均為5重量份），將25重量份之活性化合物或活性化合 物混合物溶解於35重量份之二曱苯中。藉助於乳化機（例 如’ Ultraturrax)將此混合物添加至30重量份之水中，且使 其形成均勻乳液。以水稀釋產生乳液。該組合物具有25重 量％之活性化合物含量。 v) 懸浮液（SC、OD、FS) 在一攪拌型球磨機中，於添加10重量份分散劑及濕潤劑 及70重量份水或有機溶劑下，將20重量份之活性化合物或 活性化合物混合物粉碎以產生精細活性化合物懸浮液。以 水稀釋產生該活性化合物之穩定懸浮液。該組合物中之活 性化合物含量為20重量％。 vi) 水分散性顆粒及水溶性顆粒（WG、SG) 136460.doc •69- 200932115 藉助於技術設備（例如，擠壓機、喷淋塔、流化床），於 添加50重量份分散劑及濕潤劑下，將50重量份之活性化合 物或活性化合物混合物精細研磨，且將其製成水分散性或 水溶性顆粒。以水稀釋產生該活性化合物之穩定分散液或 溶液。該組合物具有50重量％之活性化合物含量。 vii) 水分散性散劑及水溶性散劑（WP、SP、SS、WS) 於添加25重量份分散劑、濕潤劑及矽膠下’在轉子-定 子研磨機中研磨75重量份之活性化合物或活性化合物混合 物。以水稀釋產生該活性化合物之穩定分散液或溶液。該 組合物之活性化合物含量為75重量％。 viii) 凝膠（GF) 將20重量份之活性化合物或活性化合物混合物、1 〇重量 份分散劑、1重量份膠凝劑及7〇重量份水或有機溶劑在一球 磨機中研磨以產生精細懸浮液。以水稀釋產生具有20重量 °/〇活性化合物含量之穩定懸浮液》 2.欲於未稀釋下施用之組合物類型 ix) 粉劑（DP、DS) 將5重量份之活性化合物或活性化合物混合物精細研 磨，且與95重量份之細粉狀高嶺土充分混合。此產生具有 5重量％活性化合物含量之可撒布產物。 X)顆粒（GR、FG、GG、MG) 將0.5重量份活性化合物或活性化合物混合物精細研磨且 與99.5重量份載劑締合。當前方法為擠壓、喷霧乾燥或流 化床。此產生具有〇·5重量％活性化合物含量之欲於未稀釋 136460.doc •70· 200932115 下施用之顆粒。 xi) ULV溶液（UL) 將10重量份活性化合物或活性化合物混合物溶解於9 〇重 量份有機溶劑（例如，二甲苯）中。此產生具有10重量％活 性化合物含量之欲於未稀釋下施用之組合物。 一般而言，本發明之混合物之組合物包含〇·〇1至95重量 % ’較佳0.1至90重量％之化合物I及II。化合物以9〇〇/〇 至100。/。，較佳95。/。至100%之純度（根據NMR譜）使用。 ❹ 水溶性濃縮物（LS)、懸浮液（FS)、粉劑（DS)、水可分散 及水溶性散劑（WS、SS)、乳液（ES)、可乳化濃縮物（Ec)及 凝膠（GF)通常用於處理植物繁殖物質，尤其種子。此等組 合物可以未經稀釋或較佳經稀釋之形式施用於繁殖物質， 尤其種子》在此狀況下，相應組合物可稀釋2至1〇倍使 得用於拌種之組合物中存在〇 〇1至6〇重量％、較佳〇」至切 重量％之活性化合物。施用可在㈣之前或播種期間進 行。植物繁殖物質之處理、尤其種子之處理為熟習此項技 術者所知且藉由撒覆、塗佈、粒化、浸潰或浸透植物繁殖 物質來進行’該處理較佳藉由粒化、塗佈及撒覆或藉由舉 溝處理進行，以便（例如）防止種子過早發芽。 =種子處理而s ’較佳使用懸浮液H组合物通常 包含母公升g活性化合物、每公升⑴ 性劑、每公升〇至2〇 S介卸居 益…劑、每公升0至400 g點合劑、 每么升至200 g著色劑及溶劑(較佳為水 活性化合物或活性化合物混合物可原樣或以其組合物形 136460.doc •71- 200932115 式、例如以可直接喷霧之溶液、散劑、懸浮液或分散液、 乳液'油性分散液、聚液、可撒布產物、散布物質或顆粒 形式藉助於嗔霧、霧化、撒布、散布、速取、浸潰或傾倒 來使用。組合物類型及使用形式完全視所欲目的而定；意 欲確保本發明之活性化合物在各狀況下最可能精細分布。 藉由添加水可自乳液濃縮物、漿液或可濕性散劑（可噴 霧散劑、油性分散液）製造水性使用形式。為製備乳液、 漿液或油性分散液，可藉助於濕潤劑、增黏劑、分散劑或 乳化劑將原樣或溶於油或溶劑中之物質在水中勻化。或 者，有可能製備由活性物質、濕潤劑、增黏劑、分散劑或 乳化劑及（適當時）溶劑或油構成之濃縮物，且該等濃縮物 適於以水稀釋。 即用型製劑中活性化合物濃度可在相對寬範圍内變化。 一般而言，其為0.0001至10%、較佳0 〇1至1%。 該等活性化合物亦可成功地用於超低容量（ULV)方法 中，藉此可能施用包含95重量％以上活性化合物之調配 物，或甚至施用無添加劑之活性化合物。 可將各種類型之油、濕潤劑、佐劑、除草劑、殺菌劑、 其他殺真菌劑及/或其他殺蟲劑、殺菌劑添加至活性化合 物或活性化合物混合物或包含其之組合物中，若適當，^ 直至使用前才立即加入（桶混製劑）。此等組合物可以H 〇〇 至100:1，較佳1:10至10:1之重量比添加至本發明之組合物 中〇 以下物質尤其適合作為此背景中之佐劑：有機改質聚矽 136460.doc •72· 200932115 氧烷，例如Break Thru S 240® ;醇烷氧基化物，例如 Atplus 245®、Atplus MBA 1303®、Plurafac LF 300® 及 Lutensol ON 30® ; EO-PO鼓段聚合物，例如Pluronic RPE 2035®及Genapol B®;醇乙氧基化物，例如Lutensol XP 80® ;及磺基琥珀酸二辛酯鈉，例如Leophen RA®。 本發明亦包含組份1(式I化合物）與一或多種其他活性化 合物（例如，除草劑、殺昆蟲劑、生長調節劑或肥料）之混 合物，其作為預混合物或若適當，則亦僅在使用前才立即 加入（桶混製劑），其中此等活性化合物可替代化合物11(組 份2)或除其之外使用。 當將化合物I或化合物I與II之混合物或包含其之組合物 與一或多種其他活性化合物混合時，在多種狀況下可能 (例如）擴大活性範圍或防止抗性發展。在多種狀況下，獲 得協同作用效應。此亦適用於單獨化合物I與一或多種其 他活性化合物之混合物。 活性化合物之混合物之此等組合物的製備以已知之方 式，例如以如針對化合物I與化合物II之混合物之組合物所 指示之方式進行，呈除活性化合物外包含溶劑或固體載劑 之組合物形式。關於該等組合物之常用成份，參考關於包 含化合物I及II之組合物所述之内容。活性化合物混合物之 組合物適合作為用於控制有害真菌之殺真菌劑，且其特徵 在於如針對化合物I與化合物II之本發明混合物所述，其抵 抗廣泛範圍之植物病原性真菌之優良活性。 可與本發明之混合物或其組合物一起施用之其他活性化 136460.doc •73· 200932115 合物的以下清單意欲說明可能之組合，但不施加任何限 制： A) 生長調節劑 脫落酸（abscisic acid)、先甲草胺（amidochlor)、嘴咬醇 (ancymidol)、6-苄基胺基嗓吟（6-benzylaminopurine)、芸 苔素内酯（brassinolide)、止芽素（butralin)、克美素 (chlormequat)(矮壯素（chlormequat chloride))、氣化膽驗 (choline chloride)、環丙醯胺酸（cyclanilide)、丁醯肼 (daminozide)、敵草克（dikegulac)、嘆節因（dimethipin)、 2,6-二甲基普定（2,6-dimethylpuridine)、乙婦峨 (ethephon)、氟節胺（flumetralin)、調啦醇（flurprimidol)、 氟嘆乙草醋（fluthiacet)、氯0比腺（forchlorfenuron)、赤黴酸 (gibberellic acid)、抗倒胺（inabenfid)、β弓丨嗓-3-乙酸、順丁 稀二醯肼（maleic hydrazide)、麥夫迪（mefluidide)、壯棉素 (mepiquat)(氣化壯棉素）、葉菌嗤（metconazole)、萘乙酸 (naphthalene acetic acid)、N-6-节基腺嗓吟（N-6-benzyladenine)、多效嗤、調環酸（prohexadione)(調環酸-#5 )、茉莉明（prohydrojasmon)、嘆苯隆（thidiazuron)、抑芽 n坐（triapenthenol)、三硫代雄酸三丁醋（tributyl phosphorotrithioate)、2,3,5-三蛾苯甲酸、抗倒 _ (trinexapac-ethyl)及稀效0坐（uniconazole); B) 除草劑 -乙醯胺：乙草胺（acetochlor)、曱草胺（alachlor)、去草胺 (butachlor)、二曱草胺（dimethachlor)、嗟吩草胺 (dimethenamid)、氟嗔草胺（flufenacet)、苯嘆醢草胺 136460.doc -74- 200932115 (mefen.acet)、異丙甲草胺（metolachlor)、0比草胺 (metazachlor)、萘氧丙草胺（napropamide)、萘丙胺 (naproanilide)、稀草胺（pethoxamid)、丙草胺 (pretilachlor)、毒草安（propachlor)、甲氧嗟草胺 (thenylchlor); -胺基酸類似物：雙丙胺醯膦（bilanafos)、草甘膦、草銨 膦、草硫膦（sulfosate); -芳氧基苯氧基丙酸酯：賽地伏草（clodinafop)、氛氟草酯 (cyhalofop-butyl)、芬殺草（fenoxaprop)、伏寄普 (fluazifop)、合氯氟（haloxyfop)、°惡 °坐醯草胺 (metamifop)、普拔草（propaquizafop)、快伏草 (quizalofop)、喧禾糠醋（quizalofop-p-tefuryl); -聯°比°定：敵草快（diquat)、百草枯（paraquat); -胺基甲酸酯及硫代胺基甲酸酯：亞速爛（asulam)、蘇達 滅（butylate)、草長滅（carbetamide)、甜菜安 (desmedipham)、派草丹（dimepiperate)、撲草滅 (eptam)(EPTC)、戊草丹（esprocarb)、得草滅 (molinate)、坪草丹（orbencarb)、甜菜寧 (phenmedipham)、苄草丹（prosulfocarb)、稗草畏 (pyributicarb)、殺丹（thiobencarb)、野麥畏（triallate); -環己二酮 ：丁苯草嗣（butroxydim)、稀草酮 (clethodim)、環殺草（cycloxydim)、環苯草嗣 (profoxydim)、西殺草（sethoxydim)、得殺草 (tepraloxydim)、苯草酮（tralkoxydim); 136460.doc -75- 200932115 -二确基苯胺：倍尼芬（benfluralin)、乙丁烯氟靈 (ethalfluralin)、安確靈（oryzalin)、二甲戊樂靈 (pendimethalin)、苯胺靈（prodiamine)、氟樂靈 (trifluralin); -二苯醚：三氣叛草謎（acifluorfen)、苯草趟（aclonifen)、 治草醚（bifenox)、禾草靈（diclofop)、氣氟草謎 (ethoxyfen)、氟績胺草醚（fomesafen)、乳氟禾草靈 (lactofen)、乙氧 IL 草醚（oxyfluorfen); -經基苯甲腈：漠苯腈（bromoxynil)、 敵草腈 (dichlobenil)、姨苯腈（ioxynil); -蛛°坐琳酮：味草醋（imazamethabenz)、甲氧咪草煙 (imazamox)、 曱基味草煙（imazapic)、滅草煙 (imazapyr)、滅草啥(imazaquin)、味草煙 (imazethapyr) -苯氧基乙酸：稗草胺（clomeprop)、2,4-二氣苯氧乙酸 (2,4-dichlorophenoxyacetic acid)(2,4-D)、2,4-DB、滴丙 酸（dichlorprop)、MCPA、MCPA-硫乙基、MCPB、甲氣 丙酸（mecoprop); -0比°秦：氣瑞達酮（chloridazone)、說達"秦草醋（flufenpyr-ethyl)、氟嘆乙草輯（fluthiacet)、達草滅（norflurazone)、 達草特（pyridate); -0比°定：氣胺基β比咬酸（aminopyralid)、克草立特 (clopyralid)、°比氟草胺（diflufenican)、氟硫草定 (dithiopyr)、氟咬草 _ (fluridone)、氟草煙 136460.doc •76· 200932115 (fluroxypyr)、胺氯0比"定酸（picloram)、氟吼草胺 (picolinafen)、嗟草咬（thiazopyr);

-績醯腺：酿喊績隆（amidosulfuron)、四。坐痛績隆 (azimsulfuron)、苄痛續隆（bensulfuron)、氣响續隆 (chlorimuron-ethyl)、氣項隆（chlorsulfuron)、醚黃隆 (cinosulfuron)、環丙嘴確隆（cyclosulfamuron)、乙氧喊 續隆（ethoxysulfuron)、嘴咬績隆（flazasulfuron)、私 B比績 隆（flucetosulfuron)、氟咬峨續隆（flupyrsulfuron)、甲酿 痛續隆（foramsulfuron)、氯"比醚項隆（halosulfuron)、嗤 0比痛確隆（imazosulfuron)、块甲續隆（iodosulfuron)、甲 續胺確隆（mesosulfuron)、曱續隆（metsulfuron-methyl)、 煙嘴確隆（nicosulfuron)、環氧喊績隆（oxasulfuron)、I 痛績隆（primisulfuron)、三氟丙項隆（prosulfuron)、0比痛 續隆（pyrazosulfuron)、礙痛項隆（rimsulfuron)、甲嘴橫 隆（sulfometuron)、確鳴績隆（sulfosulfuron)、售吩續隆 (thifensulfuron)、鍵苯罐隆（triasulfuron)、苯確隆 (tribenuron)、三氟咬績隆（trifloxysulfuron)、氟胺橫隆 (triflusulfuron)、三氣甲橫隆（tritosulfuron)、1-((2-氣-6-丙基咪唑并[l，2-b]噠嗪-3-基）磺醯基）-3-(4,6-二甲氧基嘧 咬-2-基）腺， -三。秦：莠滅淨（ametryn)、莠去津（atrazine)、氰草津 (cyanazine)、異戊乙淨（dimethametryn)、乙嗓草嗣 (ethiozine)、六 °桊同（hexazinone)、苯0秦草嗣 (metamitron)、赛克津（metribuzin)、撲草淨 136460.doc -77- 200932115 (prometryn)、西瑪津（simazine)、特 丁津 (terbuthylazine)、去草淨（terbutryn)、三嗓氟草胺 (triaziflam); -尿素：綠麥隆（chlorotoluron)、殺草隆（daimuron)、敵草 隆（diuron)、可奪草（fluometuron)、異丙隆 (isoproturon)、利穀隆（linuron)、 甲基苯嘆隆 (methabenzthiazuron)、丁嘆隆（tebuthiuron); -乙酿乳酸合酶之其他抑制劑：雙草謎（bispyribac-e sodium)、氣醋項草胺（cloransulam-methyl)、雙氣橫草胺 (diclosulam)、雙氟罐草胺（florasulam)、氟嗣橫隆 (flucarbazone)、嗤嘴確草胺（flumetsulam)、續草嗅胺 (metosulam)、橫酿腺（ortho-sulfamuron)、五氟績草胺 (penoxsulam)、丙氧項隆（propoxycarbazone)、丙醋草醚 (pyribambenz-propyl) ' , 〇定將草謎（pyribenzoxim)、環 醋草醚（pyriftalid)、痛草驗（pyriminobac-methyl)、癌績 凡（pyrimisulfan)、喊硫草醚（pyrithiobac)、痛氧礙 (pyroxasulfone)、,氧項胺（pyroxsulam); -其他：胺°坐草酮（amicarbazone)、胺基三0坐 ； (aminotriazole)、莎稗填（anilofos)、氣丁 醯草胺 (beflubutamid)、草除靈乙醋（benazolin)、苯卡巴膝 (bencarbazone)、°夫草黃（benfluresate)、0比草酮 (benzofenap)、苯達松（bentazone)、苯雙嗔隆 (benzobicyclon)、除草定（bromacil)、漠丁 酿草胺 (bromobutide)、氟丙嘴草醋（butafenacil)、抑草鱗 136460.doc -78- 200932115 (butamifos)、峻草胺（cafenstrole)、嗤草嗣 (carfentrazone)、β弓丨嗓嗣草醋（cinidon-ethyl)、敵草索 (chlorthal)、環庚草 _ (cinmethylin)、異惡草松 (clomazone)、可滅隆（cumyluron)、可普績醯胺 (cyprosulfamide)、麥草畏（dicamba)、苯敵快、氟0比草膝 (diflufenzopyr)、稗内臍螺抱菌（Drechslera monoceras)、 草吟嘴（endothal)、乙β夫草續（ethofumesate)、乙氧苯草 胺（etobenzanid)、四唾醯草胺（fentrazamide)、氟胺草醋 β (flumiclorac-pentyl)、丙快氟草胺（flumioxazin)、氟胺草 吐（flupoxam)、氟洛草網（fluorochloridone)、0夫草嗣 (flurtamone)、茚草嗣(indanofan)、異惡草胺 (isoxaben)、異 °惡唾草酮（isoxaflutole)、環草定 (lenacil)、敵稗（propanil)、戊炔草胺（propyzamide)、二 氣喧淋酸（quinclorac)、喧草酸（quinmerac)、曱基確草酮 (mesotrione)、甲基神酸（methylarsenic acid)、納得爛 (naptalam)、 丙块惡草酮（oxadiargyl)、 惡草酮 (oxadiazon)、惡 °秦草酮（oxaziclomefone)、環戊惡草酮 (pentoxazone)、β坐琳草醋（pinoxaden)、雙 β坐草腈 ； (pyraclonil)、°比草醚（pyraflufen-ethyl)、°比績服 (pyrasulfotol)、苄草唾（pyrazoxyfen)、比拉嗤諾 (pyrazolynate)、滅藻酿（quinoclamine)、薩氟芬 (saflufenacil)、薩克隆（sulcotrion)、甲續草胺 (sulfentrazone)、特草定（terbacil)、特 °夫味隆 (tefuryltrione)、特布隆（tembotrione)、°塞吩卡巴膝 136460.doc -79- 200932115 (thiencarbazone)、特普美腙（topramezon.e)、4-經基-3-[2-(2-曱氧基乙氧基甲基）-6-三氟甲基吼啶-3-羰基]雙環 [3.2.1]辛-3-烯-2_酮、（3-[2-氣-4-氟-5-(3-甲基-2,6-二側 氧基-4-三氟曱基-3,6-二氫-2H-嘧啶-1-基）苯氧基]吼啶-. 2-基氧基）乙酸乙酯、6-胺基-5-氣-2-環丙基嘧啶-4-甲酸 ’ 甲酯、6-氣-3-(2-環丙基-6·甲基苯氧基）噠嗪-4-醇、4-胺 基-3-氣- 6- (4 -氣苯基）-5 -乱0比咬-2-甲酸、4 -胺基-3-亂-6_ (4-氣-2-氟-3-甲氧基苯基）吡啶-2-甲酸甲酯及4-胺基-3-氯-6-(4 -氣-3-二甲基胺基-2-乳苯基）β比咬-2-甲酸曱酷， C)殺昆蟲劑 -有機（硫基）填酸鹽：歐殺松（acephate)、甲基"比咬填 (azamethiphos)、榖硫構（azinphos-methyl)、毒死碑 (chlorpyrifos)、曱基毒死蜱（chlorpyrifos-methyl)、毒蟲 畏（chlorfenvinphos)、大利松（diazinon)、敵敵畏 (dichlorvos)、百治填（dicrotophos)、大滅松 (dimethoate)、乙拌鱗（disulfoton)、乙硫填（ethion)、殺 Θ 模硫鱗（fenitrothion)、倍硫麟（fenthion)、異°惡峻填 (isoxathion)、馬拉硫鱗（malathion)、甲胺填 ； (methamidophos)、殺撲麟（methidathion)、甲基對硫鱗 (methyl-parathion)、速滅麟（mevinphos)、久效填 (monocrotophos)、滅多松（oxydemeton-methyl)、對氧壤 (paraoxon)、對硫填（parathion)、稻豐散（phenthoate)、 伏殺麟（phosalone)、益滅松（phosmet)、福賜米松 (phosphamidon)、曱拌雄（phorate)、腈將破（phoxim)、蟲 136460.doc -80- 200932115 瞒填（pirimiphos-methyl)、丙演鱗（profenofos)、普硫松 (prothiofos)、硫滅克填（sulprophos)、殺蟲威 (tetrachlorvinphos)、託福松（terbufos)、三。坐填 (triazophos)、三氣松（trichlorfon); -胺基曱酸酯：棉靈威（alanycarb)、洋滅威（aldicarb)、免 敵克（bendiocarb)、免扶克（benfuracarb)、加保利 (carbaryl)、加保扶（carbofuran)、丁基加保扶 (carbosulfan)、芬諾克（fenoxycarb) 、 β夫線威 參 (furathiocarb)、滅蟲威（methiocarb)、滅多蟲 (methomyl)、歐殺滅（oxamyl)、抗財威（pirimicarb)、殘 殺威（propoxur)、硫雙威（thiodicarb)、嗤坊威 (triazamate)； -擬除蟲菊酯（pyrethroid):丙烯除蟲菊酯（allethrin)、畢 芬寧（bifenthrin)、赛扶寧（cyfluthrin)、三氟氣氰菊酯 (cyhalothrin)、赛紛寧（cyphenothrin)、氣氰菊醋 (cypermethrin)、α-氣氰菊酯、β-氣菊酯、ζ-氣氰菊 醋、第滅寧（deltamethrin)、益化利（esfenvalerate)、依芬 寧（etofenprox)、芬普寧（fenpropathrin)、芬化利 (fenvalerate)、依普寧（imiprothrin)、λ-赛洛寧（lambda-. cyhalothrin)、百滅寧（permethrin)、炔丙菊醋 (prallethrin)、除蟲菊素I(pyrethrin I)及除蟲菊素 II(pyrethrin II)、苄 e夫菊醋（resmethrin)、西拉福芬 (silafluofen)、福化利（tau-fluvalinate)、七氟菊醋 (tefluthrin)、胺菊 S旨（tetramethrin)、四漠菊醋 136460.doc •81· 200932115 (tralomethrin)、四氟苯菊醋（transHuthrin)、丙氟菊醋 (profluthrin)、四氟甲 _ 菊酿（dimefluthrin); -昆蟲生長抑制劑：a)甲殼素合成抑制劑：苄醯基脲：克 福隆（chlorfluazuron)、赛滅淨（cyromazine)、二福隆 (diflubenzuron)、福環腺（flucycloxuron)、氟芬隆 (flufenoxuron)、六伏隆（hexaflumuron)、祿芬隆 (lufenuron)、諾華隆（novaluron)、膚蟲隆 (teflubenzuron)、殺蟲隆（triflumuron)、布芬淨 (buprofezin)、戴芬蘭（diofenolan)、售蜗網 (hexythiazox)、乙蜗0坐(etoxazole)、克芬蜗 (clofentazin) ; b)蜆皮激素拮抗劑：氣蟲醯肼 (halofenozide)、曱氧蟲醯肼（methoxyfenozide)、得芬諾 (tebufenozide)、印楝素（azadirachtin) ; c)保幼激素類似 物：百利普芬（pyriproxyfen)、美賜年（methoprene)、芬 氧克（fenoxycarb) ; d)脂質生物合成抑制劑：螺蜗酯 (spirodiclofen)、螺曱蜗 g旨（spiromesifen)、螺蟲乙醋 (spirotetramate)； -终驗受體促效劑/括抗劑：可尼丁（clothianidin)、°夫蟲胺 (dinotefuran)、益達胺（imidacloprid)、嗔蟲 °秦 (thiamethoxam)、婦咬蟲胺（nitenpyram)、亞滅培 (acetamiprid)、°塞蟲^(thiacloprid)、1-(2-氣嘆0坐-5-基甲 基）-2-硝基亞胺基-3,5-二曱基-[1，3,5]三嗪； -GABA抬抗劑：硫丹（endosulfan)、伊希普（ethiprol)、氟 蟲腈（fipronil)、凡利普（vaniliprol)、0底喊普爾 136460.doc -82- 200932115 (pyrafluprol)、略銳普爾（pyriprol)、5-胺基-1-(2,6-二氣-4-曱基苯基）-4-胺亞磺醯基-1H-吡唑-3-硫基曱醯胺； -大環内 S旨：阿巴 ';丁（abamectin)、因滅、;丁（emamectin)、密 滅汀（milbemectin)、雷匹美汀（lepimectin)、賜諾殺 (spinosad)、斯平托姆（spinetoram); -線粒體電子傳遞鏈抑制劑（METI)I殺蟎劑：喹蟎醚 ' (fenazaquin)、噠蜗靈（pyridaben) 、 0比蛾胺 (tebufenpyrad)、唾蟲醯胺（tolfenpyrad)、氟芬林 ❹ （flufenerim); -METI II及III物質：亞酿蜗（acequinocyl)、氟西密 (fluacyprim)、伏蟻腙（hydramethylnon); 解偶聯劑：蟲蜗腈（chlorfenapyr); -氧化破酸化抑制劑：環己錫（cyhexatin)、汰芬隆 (diafenthiuron)、苯丁錫（fenbutatin oxide)、歐蜗多 (propargite)； -昆蟲蜆皮抑制劑：赛滅淨（cryomazine); ❹ -混合功能氧化酶抑制劑：胡椒基丁醚；

-納通道阻斷劑：茚蟲威（indoxacarb)、美氟騌 ； (metaflumizone) I . -其他：苯克嗟（benclothiaz)、聯苯肼醋（bifenazate)、殺 填丹（cartap)、氟尼胺（flonicamid)、咬蟲丙謎 (pyridalyl)、D比財明（pymetrozine)、硫、硫賜安 (thiocyclam)、氟蟲酿胺（flubendiamid)、氣蟲酿胺 (chlorantraniliprol)、斯阿皮（cyazypyr)(HGW86);赛諾 136460.doc -83· 200932115 0比芬（cyenopyrafen)、°比 I 硫填（flupyrazofos)、嘆氟美 芬（cyflumetofen)、醯胺敦美（amidoflumet)、味克芬 (imicyafos)、雙三氟蟲腺（bistrifluron)及旅氟喧膝 (pyrifluquinazon) 〇 上文所提及之作為可能替代物或其他組份之活性化合 物、其製備及其對抗有害真菌之作用為已知（參看： ht^y/wvvw.hclrss.demon.cxj.uk^mdex.html ； http://www.alanwoodjiet/pesticides/)； 其可購得。根據IUPAC命名之化合物、其製備及其殺真菌 ® 作用同樣為已知（參看 Can. J. Plant Sci. 48(6)，587-94,

1968 ； EP-A 141 317 ； EP-A 152 031 ； EP-A 226 917 ； EP-A 243 970 ； EP-A 256 503 ； EP-A 428 941 ; EP-A 532 022 ； EP-A 1 028 125 ； EP-A 1 035 122 ； EP-A 1 201 648 ； EP-A 1 122 244 ； JP 2002316902 ； DE 19650197 ； DE

10021412 ； DE 102005009458 ； US 3,296,272 ； US 3,325,503 ； WO 98/46608 ； WO 99/14187 ； WO 99/24413 ； WO 99/27783 ； WO 00/29404 ； WO 00/46148 ； WO 參

00/65913 ； WO 01/54501 ； WO 01/56358 ； WO 02/22583 ； WO 02/40431 ； WO 03/10149 ； WO 03/1 1853 ； WO 03/14103 ； WO 03/16286 ； WO 03/53145 ； WO 03/61388 ；

. WO 03/66609 ； WO 03/74491 ； WO 04/49804 ； WO

05/120234 ； WO 05/123689 ； WO 05/123690 ； WO

05/63721 ； WO 05/87772 ； WO 05/87773 ； WO 06/15866 ； WO 06/87325 ； WO 06/87343 ； WO 07/82098 ； WO 07/90624) ° 136460.doc -84- 200932115 在三元混合物（亦即，包含活性化合物i及第一種其他活 性化合物及第二種其他活性化合物（例如來自群2.1至2.6或 A至C之兩種不同活性化合物）之本發明之組合物）中，化合 物I與第一種其他活性化合物之重量比視各別活性化合物 , 之性質而定；其較佳在1:50至50:1之範圍内且尤其在1:10 至10:1之範圍内。化合物I與第二種其他活性化合物之重量 比較佳在1:50至50:1之範圍内，尤其在1:10至10:1之範圍 内。第一種其他活性化合物與第二種其他活性化合物之重 © 量比較佳在1:50至50:1之範圍内，尤其在1:10至10:1之範 圍内。 較佳為表B中所列之組合物，其中表B之一列對應於包 含式I化合物（組份1)(其較佳為本文中描述為較佳之化合物 之一）及在各狀況下所討論之列中給出之組份2的殺真菌組 合物。根據本發明之一實施例，表2之各列中之組份1在各 狀況下為表1至13中、較佳表1至7中特定個別詳述之式I化 合物之一。

表B 行 組份1 组份2 B-1 式I化合物 加保利 B-2 式I化合物 加保扶 B-3 式I化合物 丁基加保扶 B-4 式I化合物 滅多蟲、硫雙威 B-5 式I化合物 畢芬寧 B-6 式I化合物 赛扶寧 B-7 式I化合物 氣氰菊酯 B-8 式I化合物 (X-氣氰菊酯 B-9 式I化合物 ζ-氣氰菊酯 B-10 式I化合物 第滅寧(deltamethrin) B-11 式I化合物 益化利(esfenvalerate) 136460.doc -85 - 200932115 行 组份1 組份2 B-12 式I化合物 λ-赛洛寧 B-13 式I化合物 百滅寧 B-14 式I化合物 七氟菊酯 B-15 式I化合物 二福隆 B-16 式I化合物 氟芬隆 B-17 式I化合物 祿芬隆 B-18 式I化合物 膚蟲隆 B-19 式I化合物 螺蟲乙酯 B-20 式I化合物 可尼丁 B-21 式I化合物 α夫蟲胺 B-22 式I化合物 益達胺 B-23 式I化合物 嘆蟲嗪 B-24 式I化合物 亞滅培 B-25 式I化合物 B-26 式I化合物 硫丹 B-27 式I化合物 氟蟲腈 B-28 式I化合物 阿巴汀 B-29 式I化合物 因滅汀 B-30 式I化合物 賜諾殺 B-31 式I化合物 斯平托姆 B-32 式I化合物 伏蟻腙 B-33 式I化合物 蟲蟎腈 B-34 式I化合物 苯丁錫 B-35 式I化合物 茚蟲威 B-36 式I化合物 美氟腺 B-37 式I化合物 氟尼胺 B-38 式I化合物 氣蟲醯胺 B-39 式I化合物 氣蟲酿胺 B-40 式I化合物 斯阿皮(HGW86) B-41 式I化合物 噻氟美芬 B-42 式I化合物 乙草胺 B-43 式I化合物 噻吩草胺 B-44 式I化合物 異丙曱草胺 B-45 式I化合物 0比草胺 B-46 式I化合物 草甘膦 B-47 式I化合物 草銨膦 B-48 式I化合物 草硫膦 B-49 式I化合物 赛地伏草 B-50 式I化合物 芬殺草 B-51 式I化合物 伏寄普 B-52 式I化合物 合氣氟 B-53 式I化合物 百草枯 B-54 式I化合物 甜菜寧 136460.doc 86 - 200932115 行 組份1 组份2 B-55 式I化合物 烯草酮 B-56 式I化合物 環殺草 B-57 式I化合物 環苯草酮 B-58 式I化合物 西殺草 B-59 式I化合物 得殺草 B-60 式I化合物 二甲戊樂靈 B-61 式I化合物 苯胺靈 B-62 式I化合物 氟樂靈 B-63 式I化合物 三氟羧草醚 B-64 式I化合物 溴苯腈 B-65 式I化合物 咪草酯 B-66 式I化合物 甲氧咪草煙 B-67 式I化合物 甲基咪草煙 B-68 式I化合物 滅草煙 B-69 式I化合物 滅草啥 B-70 式I化合物 咪草煙 B-71 式I化合物 2,4-二氣苯氧乙酸(2,4-D) B-72 式I化合物 氣瑞達酮 B-73 式I化合物 克草立特 B-74 式I化合物 氟草煙 B-75 式I化合物 胺氣吡啶酸 B-76 式I化合物 氟吡草胺 B-77 式I化合物 苄嘧磺隆 B-78 式I化合物 氣嘧磺隆 B-79 式I化合物 環丙嘧磺隆 B-80 式I化合物 碘甲磺隆 B-81 式I化合物 甲磺胺磺隆 B-82 式I化合物 甲磺隆 B-83 式I化合物 煙嘧磺隆 B-84 式I化合物 颯嘧磺隆 B-85 式I化合物 氟胺磺隆 B-86 式I化合物 莠去津 B-87 式I化合物 六"秦同 B-88 式I化合物 敵草隆 B-89 式I化合物 雙氟磺草胺 B-90 式I化合物 B-91 式I化合物 苯達松 B-92 式I化合物 吲哚酮草酯 B-93 式I化合物 環庚草醚 B-94 式I化合物 麥草畏 B-95 式I化合物 氟吡草腙 B-96 式I化合物 二氣喹咐酸 B-97 式I化合物 喹草酸 136460.doc -87- 200932115 行 组份1 组份2 B-98 式I化合物 甲基磺草酮 B-99 式I化合物 薩氟芬 -- B-100 式I化合物 β普美腙 ~~~ - 合成實例 實例1 1)2-氣_1_(2,4,5_三氟苯基）乙酮之合成 將N-氣琥珀酿亞胺（ιι·9 g，89.3 mmol)添加至2,4,5-三氟 苯乙酮（14.9 g，85.0 mm〇i)於乙酸（15〇 mi)中之溶液中。將 ❹ 反應混合物在116°C下攪拌5小時，冷卻至室溫且以氫氧化 鈉水溶液中和。用乙酸乙酯萃取水相（2x4〇 ml)。組合之有 機相經硫酸鈉乾燥且餾出溶劑。藉由管柱層析法（矽膠， 己烧/二氣曱烧7:3)純化殘餘物。組合適當溶離份，產生呈 白色固艘形式之2-氣-1-(2,4,5-三氟J苯基）乙嗣（9.5 g, 54%) ° !H-NMR (300 MHz, CDC13): δ 7.88-7.79 (m, 1H), 7.11-7.02 (m，1H)，4.96 (d，J=3.2 Hz，2H)。 ^ 2)1_氣-2-(2，4,5-二氟苯基）-3-(4-1苯基）丙-2-醇之合成 將鎂屑（Magnesium turning)(415 mg，16.5 mmol)及碘添 加至4-氟苯甲基氣（238 mg，1.64 mmol)於無水乙_(2〇 mi) 中之溶液中。反應混合物緩慢溫熱，直至块顏色消失，且 - 藉由回流溶劑指示反應開始。逐滴添加剩餘4-氟苯曱基氣 (2.14 g，11.7 mmol) ’使得反應混合物保持在回流下。添 加結束後’將混合物在室溫下再攪拌2小時且接著冷卻至 〇°C。在此溫度下’逐滴添加於無水甲苯（1〇 mi)中之2_氣_ 1-(2，4,5-三氟苯基）乙酮（3.1 g，14.8 mmol)。接著使混合物 136460.doc -88 - 200932115 溫至室溫且再攪拌3小時。此後，使混合物再次冷卻至 o°c，且添加飽和氣化銨水溶液（10 ml)。將有機相移除且 以乙酸乙酿萃取水相（2χ20 ml) 〇組合之有機萃取物經硫酸 鈉乾燥且不含溶劑。以此方式獲得之粗產物（5 〇 在未經 純化下用於下一反應步驟。 3) (Ζ)-1-[3-氣·1·(4-氟苯基）丙·丨_烯_2•基]_2,4 5•三氟苯之合成 在0C下，首先乙酸酐（ι·8 ml，148 mm〇丨）且接著濃硫酸 (0.1 ml，1.90mm〇l)添加至 1_氣_2_(24,5_三氟苯基）_3(4_氟 笨基）丙2-醇（5.0 g，約15.7 mm〇i)於ι，4-二》惡燒/THF混合 物（44 ml，1〇:1)中之溶液中。接著將反應混合物溫至室 溫，再攪拌18 h且接著再次冷卻至。在此溫度下，添加 飽和氯化鈉溶液（20 ml)，且使用氫氧化鈉水溶液（62以， 50 /〇 w/w)中和混合物。將所得混合物以乙酸乙酯（3 χ2〇爪】) 萃取，且將有機相組合，以水（2x3〇 ml)洗滌且經硫酸鈉乾 燥。在減壓下過濾及移除溶劑後，藉由管柱層析法（矽 膠，己烷）純化殘餘物《將適當溶離份組合，產生呈無色 油狀物形式之（Z)-l-[3-氣-丨-⑷氟苯基）丙-丨_烯_2_基]_ 2,4,5-三氟苯（49〇11^，經2步驟1〇%)。 H NMR (300 MHz, CDC13)： δ 7.45-7.41 (m, 2Η), 7.16-7.10 (m，2Η)，7.00-6.92 (m，2Η)，6.74 (s，1Η)，4·51 (s，2Η)。 4) 反式-2·(2,4,5-三氟苯基）-2-(氣f基）·3_(4·氟苯基）氧叹之 合成 將順丁烯二酸酐（1.5 g，163 mm〇l)及過氧化氫水溶液 (0.5 ml 50°/。強度溶液，16.3 mm〇i)添加至（z)-l-[3-氣-1-(4-136460.doc -89- 200932115 氟苯基）丙-1-烯-2-基]·2,4,5-三氟苯（490 mg，1.6 mmol)於乙 酸（20 ml)中之溶液中。將反應混合物在4(rc下攪拌18 h， 且接著冷卻至室溫’且添加水（2〇 ml)及硫代硫酸鈉水溶液 (10%強度溶液，4 ml)。將水相以二氣甲烷（3x15 ml)萃 取，且將組合之有機相以氣化鈉溶液（2xi〇 ml)洗滌。將有 機相經硫酸鈉乾燥且濾去，且餾出溶劑。藉由管柱層析法 (碎膠’ 25:1己烷/乙酸乙酯）純化以此方式獲得之殘餘物。 組合適當溶離份’產生呈無色固體形式之目標化合物（32〇 mg, 62%) ° *H NMR (300 MHz, CDC13): δ 7.44-7.35 (m, 3Η), 7.13 (t, J=8.6 Hz, 2H), 7.03-6.95 (m, 1H), 4.20 (s, 1H), 3.78 (d, J=12.0 Hz, 1H), 3.37 (d, J=12.0 Hz, 1H) ° 5)l-[(反式）-2-(2,4,5-三氟苯基）-3-(4-氟苯基）氧〃元-2_基）甲 基]-1H-1,2,4-三嗤之合成 在至溫下’將1,2,4-三嗤（209 mg，3.0 mmol)及氫化納（75 mg，3.1 mmol)添加至反式_2-(2,4,5-三氟苯基）-2-(氣曱基）-3-(4-氟苯基）氧呒（320 mg，1.〇 mmol)於無水Ν,Ν-二曱基甲 醯胺（20 ml)中之溶液中。將混合物在75〇c下攪拌18小時。 接著將混合物冷卻至室溫，以乙酸乙酯（2〇 ml)稀釋且以氣 化納溶液（3XI5 ml)洗滌。將有機相移除，經硫酸鈉乾燥且 據去’且餾出溶劑。藉由管柱層析法（矽膠，7:3己烷/乙酸 乙8旨）純化以此方式獲得之殘餘物。組合適當溶離份，產 生呈無色固體形式之目標化合物（12i mg，35%) 〇 1H NMR (300 MHz，丙酮-d6): δ 7.89 (s，lH)，7.82 (s，1H)， 136460.doc -90- 200932115 7.52-7.48 (m, 2H), 7.18 (t, J=8.0 Hz, 2H), 7.09-6.93 (m, 2H), 4.64 (d, J=15.0 Hz, 1H), 4.21 (s, 1H), 4.04 (d, J=15.〇 Hz，1H)。 實例2 1) 2-氣-1-(3,4,5-三氟苯基）乙酮之合成 將N-氣琥ίό酿亞胺（ιι·9 g, 89.1 mmol)添加至3,4,5-三良 苯乙_(14.9 g，85.6 mmol)於乙酸（150 ml)中之溶液中。將 反應混合物在116°C下攪拌4.5小時，冷卻至室溫且用氫氧 化鈉水溶液中和。將水相以乙酸乙酯（2x40 ml)萃取。組合 之有機相經硫酸納乾燥且德出溶劑。藉由管柱層析法（石夕 膠’己烷/二氣曱烷7:3)純化殘餘物。組合適當溶離份，產 生呈白色固體形式之2-氣-1-(3,4,5-三氟苯基）乙酮（9.2 g， 53%)。 ^-NMR (300 MHz, CDC13): δ 7.66-7.61 (m, 2Η), 4.57 (s, 2H)。 2) 1-氯-2-(3,4,5-二氟本基）_3_(4_氟苯基）丙_2_醇之合成 將鎂屑（398 mg，16.6 mmol)及碘添加至4-氟苯甲基氣 (250 mg，1.55 mmol)於無水乙醚（25 ml)中之溶液中。反應 混合物緩慢溫熱，直至碘顏色消失，且藉由回流溶劑指示 反應開始。逐滴添加剩餘4_氟苯甲基氣（2 8〇 g，13 5 mmol) ’使得反應混合物保持在回流下。添加結束後，將 混合物在室溫下再攪拌2小時且接著冷卻至〇°c。在此溫度 下，逐滴添加於無水甲苯（1〇 ml)中之2_氣_1_(3,45_三氟苯 基）乙酮（2.36 g，14.3 mmol)。接著使混合物溫至室溫且挽 •91 · 136460.doc 200932115 拌3小時。此後，將混合物再次冷卻至〇〇c且添加飽和氣化 敍水溶液（1〇1111)。將有機相分開，且以乙酸乙酯（2><2()1111) 萃取水相。組合之有機萃取物經硫酸鈉乾燥且不含溶劑。 以此方式獲得之粗產物（5.0 g)在未經純化下用於下一反應 步驟。 3) (Z)-l-[3-氣-1-(4-氟苯基）丙-1-婦-2-基]-3,4,5-三氟苯之合成 在〇C下，首先乙酸軒（1.8 ml, 14.8 mmol)且接著濃硫酸 (0.1 ml, 1.90 mmol)添加至 1-氣-2-(3,4,5-三氟苯基 苯基）丙-2-醇（5.0 g’約15.7 mmol)於1,4-二噁院/THF混合 物（44 ml，10:1)中之溶液中。接著將反應混合物溫至室 溫’再攪拌18 h且接著再次冷卻至^在此溫度下，添加 飽和氣化鈉溶液（20 ml)，且使用氫氧化鈉水溶液（6 2 ml， 50% w/w)中和混合物。以乙酸乙酯萃取混合物（3x2〇 ml)， 且將有機相組合，以水（2x30 ml)洗滌且經硫酸鈉乾燥在 減壓下過濾及移除溶劑後，藉由管柱層析法（矽膠，己烷） 純化殘餘物。將適當溶離份組合，產生呈無色油狀物形式 之（z)-l-[3-氣-1-(4-氟苯基）丙-1-烯-2-基]-3,4,5-三氟苯（8 14 mg ’經2步驟19%)。 !H NMR (3〇〇 MHz, CDC13): δ 7.62-7.59 (m, 1Η), 7.47-7.44 (m, 1H), 7.37-7.32 (m, 2H), 7.27-7.22 (m, 2H), 7.05 (s, 1H)，4·42 (s，2H)。 4) 反式-2-(3,4,5-三氟苯基）-2-(氣甲基）-3-(4-氟苯基）氧％之 合成 將順丁稀二酸針（554 mg，5.6 mmol)及過氧化氫水溶液 136460.doc .92· 200932115 (0.1 ml 50% 強度溶液，5.6 mmol)添加至（Ζ)-1·[3_ 氣·1_(4_ 氟本基）丙-1-烯-2-基]-3,4,5-三氟苯（170 mg, 0.5 mmol)於乙 酸（10 ml)中之溶液中。將反應混合物在4〇〇c下攪拌18 h， 且接著冷卻至室溫’且添加水（20 ml)及硫代硫酸鈉水溶液 (10°/〇強度溶液，4 ml)。以二氣甲烷萃取水相（3 x i 5 ml)， 且以氣化鈉溶液洗滌組合之有機相（2x10 ml)。將有機相經 '硫酸鈉乾燥且濾去，且餾出溶劑。藉由管柱層析法（矽 膠’ 25:1己烷/乙酸乙酯）純化以此方式獲得之殘餘物。組 © 合適當溶離份，產生呈無色固體形式之反式_2-(3,4,5-三氟 本基）-2-(氣甲基）-3-(4-氟苯基）氧《•元（135 mg，75%)。 'H NMR (300 MHz, CDC13): δ 7.40-7.35 (m, 2H), 7.19-7.09 (m, 4H), 4.09 (s, 1H), 3.76 (d, J=12.0 Hz, 1H), 3.53 (d, J=12.0 Hz, 1H) 〇 5)l-[(反式）-2-(3,4,5-三氟苯基）-3-(4-氟苯基）氧《•元-2-基）甲 基]-1H-1，2,4-三嗤之合成 ❹ 在室溫下’將1，2,4-三°坐（88 mg，1.2 mmol)及氫化納（3 1 mg，1.3 mmol)添加至反式-2-(3,4,5·三氟苯基）-2-(氣曱基）-3_(4_氟苯基）氧呒（135 mg，0.4 mmol)於無水N，N-二甲基曱 醯胺（10 ml)中之溶液中。將混合物在5〇。〇下攪拌18小時。 接著將混合物冷卻至室溫，以乙酸乙酯（20 ml)稀釋，且以 氣化鈉溶液（3 X 15 ml)洗滌。將有機相移除，經硫酸鈉乾燥 且過濾，且餾出溶劑。藉由管柱層析法（矽膠，7:3己烷/乙 酸乙酯；接著矽膠，9:1二氣甲烷/乙酸乙酯）純化以此方式 獲得之殘餘物。組合適當溶離份，產生呈無色固體形式之 136460.doc 93- 200932115 目標化合物（33 mg，22%)。 4 NMR (300 MHz，丙酮-d6): δ 7.91 (s，lH)，7.84 (s，1H)， 7.47-7.42 (m, 2H), 7.16 (t, J=9.0 Hz, 2H), 7.06-7.01 (m, 2H), 4.68 (d, J=15.0 Hz, 1H), 4.12 (s, 1H), 4.13 (d, J=15.0 Hz, 1H)。 類似於此製備方法，製備表8之通式I化合物，呈三唑基 ' 甲基取代基與環B順式排列之外消旋體形式。 表8 化合物編號 A B 物理資料 FP [°C], •H-NMR (300 MHz, CDC13) 8.1 3,4,5-三氟苯基 2-甲基苯基 7.81 (2H), 7.46 (1H), 7.33 (2H), 7.23 (1H), 7.10 (2H), 4.67 (1H), 4.09 (1H), 4.06 (1H), 2.30 (3H) 8.2 3,4,5-三氟苯基 2-氣苯基 135-139 8.3 3,4,5-三氟苯基 2-氟苯基 118-120 8.4 3,4,5-三氟苯基 4-氟苯基 103-105 8.5 2,4,5-三氟苯基 4-氟苯基 140-143 8.6 2,4,5-三氟苯基 2-氣苯基 134-136 8.7 2,4,5-三氟苯基 2-曱基苯基 7.91 (1H), 7.79 (1H), 7.51 (1H), 7.31 (3H), 7.05 (2H), 4.73 (1H), 4.18 (1H), 3.99 (1H), 2.44 (3H) 使用實例 化合物及混合物之殺真菌作用可藉由以下測試來證明： 製備活性化合物 將活性化合物單獨或聯合制為包含25 mg活性化合物之 儲備溶液，使用丙酮及/或DMSO及乳化劑Wettol EM 31(具 有基於乙氧基化烷基酚之乳化及分散作用的濕潤劑）以99:1 之溶劑/乳化劑體積比混合之混合物將該儲備溶液製成10 136460.doc 94- 200932115 ml。接著使用水使此混合物補至100 ml。用所述之溶劑/乳 化劑/水的混合物稀釋此儲備溶液以產生下文規定之活性 化合物濃度。 使用實例1-對抗蘋果葉子上由蘋果黑星菌（Venturia inaequalis)引起之瘡痂病，1天保護性施用（Ventinpi) 以具有下文規定之活性化合物濃度之水性懸浮液將蘋果 ‘ 植物之葉片喷霧至溢流點。第二天，用蘋果黑星菌之孢子 水性懸浮液接種經處理之植物。接著最初將蘋果植物置於 ® 24°C下水蒸氣飽和室中24小時，且接著在溫室中於2〇。(：與 24°C之間的溫度下21天。接著目測葉片上面之發展程度。 將葉片上感染百分比之測定值轉化為未經處理之對照之 功效％。0功效意謂與未經處理之對照感染程度相同；1〇〇 功效意謂〇%感染。使用村爾伯氏式（c〇lby，s f〇rmula) (Colby, S. R. "Calculating synergistic and antagonistic responses of herbicide combinations"，Weeds, 15，第 20-22 Φ 頁，i967)測定活性化合物組合之預期功效且將其與觀測 到之功效相比。 使用阿波特氏式（Abbot's formula)如下計算功效（e): Ε=(1-α/β) · 100 : α對應於經處理之植物之真菌感染（％)及 β對應於未經處理（對照）植物之真菌感染（％)。 〇功效意謂經處理之植物的感染程度相當於未經處理之 對照植物的感染程度；1〇〇功效意謂經處理之植物未受感 染。 136460.doc •95· 200932115 使用柯爾伯氏式（Colby，S.R. "Calculating synergistic and antagonistic responses of herbicide Combinations", Weeds，15，20-22，1967)測定活性化合物組合之預期功效且 將其與觀測到之功效相比。 柯爾伯氏式： E = X+y-x-y/l〇〇 β當使用濃度a之活性化合物A與濃度b之活性化合物B的 混合物時之預期功效’表示為未經處理之對照的％ ; 翁 X當使用濃度a之活性化合物A時之功效，表示為未經處理 之對照的％ ; y當使用濃度b之活性化合物B時之功效，表示為未經處理 之對照的％。 用於微量滴定測試之活性化合物製備 將活性化合物單獨或聯合調配為具有於DMSO中10 000 ppm之濃度的儲備溶液。活性化合物氟環唾及三氟敏用作 0 商業調配物且參考活性化合物，以水稀釋。 微量滴定測試之計算方法 將所量測到之參數與無活性化合物之對照變體生長 (=100%)及無真菌及活性化合物之空白值相比較以測定個 別活性化合物中病原體之相對生長（％)。 最初’計算針對相對生長百分比測定之值的平均值，且 接著將其轉化為無活性化合物之對照變鱧的功效（％) β 〇功 效為與無活性化合物之對照變體生長相同，1 〇〇功效為〇% 生長。如上使用柯爾伯氏式測定活性化合物組合之預期功 136460.doc -96- 200932115 效且將其與觀測到之功效相比。 使用實例2-微量滴定測試中對抗晚疫病病原體晚疫病菌之 活性（Phytin) 將儲備溶液吸入微量滴定盤（MTP)中且以水將其稀釋至 規定之活性化合物濃度。接著添加基於婉豆汁液之晚疫病 菌水性遊動孢子懸浮液。將培養盤置於1 8°C溫度下之飽和 水蒸氣室中。在接種後第7天，在405 nm下使用吸收光度 計來量測MTP。 活性化合物/活性 化合物組合 濃度 (ppm) 混合物 觀測到之 活性 根據柯爾伯計 算之活性 協同作用 (%) 化合物8.3 4 - 32 化合物II-1 4 - 26 化合物8.3 化合物II-1 4 4 1:1 100 50 50

組合搭配物化合物II-1 (用作68:32之反式：順式非對映異構體混合物）

使用實例3-微量滴定測試中對抗灰黴病原體灰黴孢菌之活 性（Botrci) 將儲備溶液吸入微量滴定盤（MTP)中且以水稀釋至規定 之活性化合物濃度。接著添加灰黴孢菌之基於麥芽之水性 孢子懸浮液。將培養盤置於18°C溫度下之飽和水蒸氣室 中。在接種後第7天，在405 nm下使用吸收光度計來量測 136460.doc -97· 200932115 MTP。 活性化合物/活性 濃度 混》合物 觀測到之 根據柯爾伯計 協同作用 化合物組合 (ppm) 活性 算之活性 (%) 化合物8.4 4 13 1 - 5 化合物8.3 4 - 18 1 - 10 亞托敏 1 14 護汰芬 1 10 螺環菌胺 4 33 美曲芬諾 1 13 化合物8.4 4 4:1 100 25 75 亞托敏 1 化合物8.4 1 1:1 100 14 86 護汰芬 1 化合物8.4 4 1:1 100 42 58 螺環菌胺 4 化合物8.3 1 1:4 58 40 18 螺環菌胺 4 化合物8.3 4 4:1 100 29 71 美曲芬諾 1 使用實例4-微量滴定測試中對抗稻瘟病病原體稻梨孢 (Pyricularia oryzae)之活性（Pyrior) 將儲備溶液吸入微量滴定盤（MTP)中且以水稀釋至規定 © 之活性化合物濃度。接著添加稻梨孢之基於麥芽之水性孢 子懸浮液。將培養盤置於18°C溫度下之飽和水蒸氣室中。 在接種後第7天，在405 nm下使用吸收光度計來量測 MTP。 活性化合物/活性 濃度 混*合物 觀測到之 根據柯爾伯計 協同作用 化合物組合 (ppm) 活性 算之活性 (%) 化合物8.4 4 - 0 化合物8.3 4 3 1 0 氟環唑 0.25 - 0 葉菌嗤 0.25 - 8 護汰芬 4 - 11 136460.doc -98- 200932115 活性化合物/活性 化合物组合 濃度 (ppm) 混合物 觀測到之 活性 根據柯爾伯計 算之活性 協同作用 (%) 螺環菌胺 4 • 5 美曲芬諾 1 _ 9 化合物8.4 氟環唑 4 0.25 16:1 22 0 22 化合物8.4 葉菌唑 4 0.25 16:1 100 8 92 化合物8.4 護汰芬 4 4 1:1 72 11 61 化合物8.4 螺環菌胺 4 4 1:1 82 5 77 化合物8.3 葉菌唑 1 0.25 4:1 63 8 55 化合物8.3 美曲芬諾 4 1 4:1 100 12 88 使用實例5 -微量滴定測試中對抗殼針抱屬葉斑病病原、體小 麥殼針抱（Septoria tritici)之活性（Septtr) 將儲備溶液吸入微量滴定盤（MTP)中且以水稀釋至規定 之活性化合物濃度。接著添加小麥殼針跑之基於麥芽之水 性孢子懸浮液。將培養盤置於18°C溫度下之飽和水蒸氣室 中。在接種後第7天’在405 nmT使用吸收光度計來量測

MTP。

136460.doc •99- 200932115 活性化合物/活性 化合物組合 濃度 (ppm) 混合物 觀測到之 活性 根據柯爾伯計 算之活性 協同作用 (%) 化合物8.3 三氟敏 0.004 0.004 1:1 49 22 27 測試結果展示由於協同作用，本發明之混合物比使用柯 爾伯氏式所預測顯著更有效。

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Claims (1)

1. 200932115 十、申請專利範圍： 1. 一種殺真菌混合物，其包含協同作用有效量之以下各物 作為活性組份： 1)通式I之唑基曱基氧p元 〇

   A B 其中 A 為經3個F取代之苯基， B 為未經取代之吡啶基、噻吩基、噻唑基、噁唑基 或呋喃基或經1至3個以下取代基取代之苯基：鹵 素、N02、胺基、CVCU烷基、CVC4烷氧基、C】-C4鹵烷基、CVC4鹵烷氧基、（VC4烷基胺基、CV C4二烧基胺基、硫基或C1-C4院基硫基* 及其植物相容之酸加成鹽或金屬鹽，及 φ 2)選自以下各物之殺真菌化合物II 2.1)選自由以下各物組成之群之嗜毬果傘素 (strobilurin)： 亞托敏（azoxystrobin)、醚菌胺（dimoxystrobin)、稀躬菌 : 醋（enestroburin)、氟氧菌胺（Huoxastrobin)、克收欣 (kresoxim-methyl)、苯氧菌胺（methominostrobin)、奥瑞 菌胺（orysastrobin)、咬氧菌胺（picoxystrobin)、百克敏 (pyraclostrobin)、百博卡(pyribencarb)、三 氟敏 (trifloxystrobin)、2-(2-(6-(3-氯-2-甲基苯氧基）-5-氟痛 136460.doc -1 - 200932115 啶-4-基氧基）苯基）_2_甲氧基亞胺基-N-曱基乙醯胺、2-(鄰（(2,5·二甲基苯基氧基亞甲基）苯基）_3_曱氧基丙烯酸 甲醋、3-甲氧基-2-(2-(N-(4-甲氧基苯基）環丙烷羧醯亞胺 醯基硫基曱基）苯基）丙烯酸甲酯、2-(2-(3-(2,6-二氣苯 基）_1_曱基亞烯丙基胺基氧基甲基）苯基）-2-曱氧基亞胺 基-N-甲基乙醯胺； 2.2)選自由以下各物組成之群之羧醢胺： -苯胺基甲醯（carboxanilide):苯霜靈（benalaxyl)、精苯 霜靈（benalaxyl-M)、麥錢靈（benodanil)、雙昔芬 (bixafen)、博克利（boscalid)、萎錄靈（carboxin)、甲咬 醯胺（fenfuram)、環醢菌胺（fenhexamid)、氟多寧 (flutolanil)、福拉比（furametpyr)、異皮拉姆 (isopyrazam)、異噻菌胺（isotianil)、克拉昔 (kiralaxyl)、滅錄胺（mepronil)、滅達樂（metalaxyl)、 精曱霜靈（metalaxyl-M)(曱霜靈（mefenoxam))、0夫酿胺 (ofurace)、歐殺斯（oxadixyl)、氧化萎錢靈 (oxycarboxin)、"比嗟菌胺（penthiopyrad)、克枯爛 (tecloftalam)、嗓氟菌胺（thifluzamide)、汰敵寧 (tiadinil)、2-胺基-4-甲基噻吐-5-苯胺基甲酿、2-氣-N-(1，1，3-三甲基茚滿-4-基）菸鹼醯胺、N-(3·，4，-二氣·5_氟 聯苯-2-基）-3-二氟甲基-1-甲基-1Η-吡唑-4-甲醯胺、Ν-[2-(1,3-二甲基丁基）苯基]-5-氟-1,3-二曱基-1Η·吡唑-4-甲醯胺、Ν-(4·-氣-3’，5-二氟聯苯-2-基）-3-二氟甲基-1-甲基-1Η-吡唑-4-甲醯胺、Ν-(4，-氣-3，，5-二氟聯苯-2- 136460.doc 200932115 基）-3-三氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、Ν-(3'，4·-二氣-5-氟聯苯-2-基）-3-三氟曱基-1-曱基-1Η-吡唑-4-曱 醯胺、Ν-(3、5-二氟-4'-曱基聯苯-2-基）-3-二氟曱基-1-甲基-1Η-吡唑-4-曱醯胺、Ν-(3'，5-二氟-4·-甲基聯苯-2-基）-3-三氟甲基-1-甲基-1Η-吡唑-4-甲醯胺、Ν-(2-二環 丙-2-基苯基）-3-二氟曱基-1-曱基-1Η-吡唑-4-曱醯胺、 Ν-(順式-2-二環丙-2-基苯基）-3-二氟甲基-1-甲基-1Η-吡唑-4-甲醯胺、Ν-(反式-2-二環丙-2-基苯基）-3-二氟 甲基-1-甲基-1Η-吡唑-4-曱醯胺、Ν-(2·-氟-4'-氣-5·-曱 基-聯苯-2-基）-1-曱基-3-三氟曱基-1Η-吡唑-4-曱醯 胺、Ν-(3’，4^-三氟聯苯-2-基）-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、Ν-(3·,4·,5'-三氟聯苯-2-基）-1·甲 基-3-二氟甲基-1Η-吡唑-4-甲醯胺、Ν-(2’，4·，5·-三氟聯 苯-2-基）-1-曱基-3-二氟甲基-1Η-吡唑-4-曱醯胺、Ν-(3'，4',5^三氟聯苯-2-基）-3_氣氟甲基-1-甲基-111-吡唑-4-甲醯胺、Ν-(4·-(三氟甲基硫基）聯苯-2-基）-3-二氟甲 基-1-甲基_1Η-吡唑-4-甲醯胺、Ν-(4·-(三氟甲基硫基） 聯本-2 -基）-1 -甲基-3 -二氣^甲基-1Η-0比嗤-4-甲酿胺、 Ν'-(4-(4-氣-3-三氟曱基苯氧基）-2,5-二曱基苯基）-Ν-乙 基-Ν-甲基曱脒、Ν·-(4-(4-氟-3-三氟甲基苯氧基）-2,5-二曱基苯基）-Ν-乙基-Ν-曱基曱脒、Ν·-(2-甲基-5-三氟 甲基- 4-(3 -二曱基碎燒基丙氧基）苯基）-Ν-乙基-Ν-甲基 曱脒及Ν’-(5-二氟甲基-2-甲基-4-(3-三甲基矽烷基丙氧 基）苯基）-Ν-乙基-Ν-曱基甲脒；Ν-(2·，4·-二氟聯苯-2- 136460.doc 200932115 基）-3-二氟甲基-1-曱基_ih-吡唑_4_曱醯胺、N-(2，，4'-二氣聯苯-2-基）-3-二氟甲基_ι_甲基_1H_吡唑_4_甲醯 胺、N-(2’，5，-二氟聯苯_2_基）_3_二氟甲基」-甲基_m_ 吡唑-4-曱醯胺、Ν_(2ι，5’_二氣聯苯_2_基>3_二氟甲基_ 1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、n_(3，，5、二氟聯苯_2_基）·3_ 二氟甲基-1-甲基-1Η·吡唑-4-曱醯胺、ν-(3'，5，-二氣聯 本2基）-3 - 一氟甲基-1-甲基 1Η-"比《坐-4-甲酿胺、Ν-(3·-氟聯苯-2-基）-3-二氟甲基_1_甲基_1Η·吼唑_4_甲醯 胺、Ν-(3'-氣聯苯_2_基）-3-二氟甲基_ι·甲基“η-吡唑-4-曱醢胺、Ν-(2·-氟聯苯_2_基）-3-二氟甲基-1-甲基-1Η-吼啥-4-曱醯胺、Ν_(2，_氣聯苯·2·基）_3_二氟甲基“·甲 基-11€_吡唑-4-甲醢胺、：^-[2-(1，1，2,3,3,3_六氟丙氧基） 笨基]-3-二氟甲基-ΐ_甲基_川_0比〇坐·4甲醯胺、^^_[2_ (1，1，2,2-四氟乙氧基）苯基]_3_二氟甲基_1曱基_111_吡 唑-4-甲醯胺、N-(2-(l，3,3-三曱基丁基）苯基）·ι，3_二曱 基-5-氟-1Η-吡唑-4-甲醯胺、N-[l，2,3,4-四氫-9-(1-曱 基乙基）-1，4-甲橋萘-5-基]-3-(二氟甲基）_ι_甲基-1Η-»比 〇坐-4-甲酿胺； -叛酸酿嗎琳（carboxylic acid morpholide):達滅芬 (dimethomorph)、氟嗎(flumorph); -苯甲醯胺：氟美醢胺（flumetover)、氣β比菌胺 (fluopicolide)、氟"比菌醯胺（fluopyram)、氣苯醢胺 (zoxamide)、N-(3-乙基-3,5,5-三甲基環己基）·3-甲醯基 胺基-2-羥基苯曱醯胺； 136460.doc -4- 200932115 -其他羧酿胺：加普胺（carpropamid)、二氣西莫 (diclocymet)、雙快醯菌胺（mandipropamid)、經四環素 (oxytetracyclin)、破硫芬（silthiofam)、N-(6-甲氧基0比 啶-3-基）環丙烷曱醯胺； 2.3)選自由以下各物組成之群之唑類： -三嗤：阿紮康峻（azaconazole)、雙苯三唾醇 • (bitertanol)、糠菌唾（bromuconazole)、環克唾 (cyproconazole)、苯鍵甲環0坐（difenoconazole)、達克 ® 利 （diniconazole)、 達克利 -M 、 氟環嗤 (epoxiconazole)、芬布康《^(fenbuconazole)、氟奎康嗤 (fluquinconazole)、護石夕得（flusilazole)、護汰芬 (flutriafol)、六康吐（hexaconazole)、易胺吐 (imibenconazole)、依普克峻（ipconazole)、葉菌吐 (metconazole)、腈菌吐（myclobutanil)、嗯味嗤 (oxpoconazole)、多效0坐（paclobutrazole)、平克0坐 (penconazole)、普克利（propiconazole)、普硫康嗅 ❹ (prothioconazole)、發氟吐（simeconazole)、得克利 (tebuconazole)、氟謎嗤（tetraconazole)、三泰芬 . (triadimefon)、三泰隆（triadimenol)、環菌嗤 (triticonazole)、稀效峻（uniconazole)、1-(4-氣苯基）-2-([1，2,4]三唑-1-基）-環庚醇； -味唾：賽座滅（cyazofamid)、依滅列（imazalil)、硫酸 依滅列、稻疲醋（pefurazoate)、撲克拉（prochloraz)、 赛福座（triflumizole); 136460.doc 200932115 -苯并味嗅：苯菌靈（benomyl)、貝芬替（carbendazim)、 麥穗靈（fuberidazole)、嘆苯 口米 0坐（thiabendazole); -其他：乙噻博胺（ethaboxam)、依得利（etridiazole)、惡 黴靈（hymexazole)、1-(4-氣苯基）-1-(丙炔_2_基氧基）-3-(4-(3,4-二甲氧基苯基）異噁唑-5-基）丙-2-酮、2-(4-氣 苯基）_N-[4-(3,4-二甲氧基苯基）異噁唑-5-基]-2-丙-2-炔基氧基乙醯胺； 2.4)選自由以下各物組成之群之含氮雜環基化合物： -0比咬：扶吉胺（fluazinam)、比芬諾（pyrifenox)、3-[5-(4_氣苯基）-2,3-二甲基異噁唑啶-3-基]-吡啶、3-[5-(4-曱基苯基）-2,3-二曱基異噁唑啶-3-基]吡啶、2,3,5,6-四 氣-4-曱烷磺醯基吡啶、3,4,5-三氣吡啶-2,6-二甲腈、 N-(l-(5-溴-3-氯吼啶-2-基）乙基）-2,4-二氣菸鹼醯胺、 Ν-((5-溴-3-氣吡啶-2-基）甲基）-2,4-二氣菸鹼醯胺； -嘴咬：績酸 丁嘴咬（bupirimate)、赛普洛（cyprodinil)、 氟嘯菌胺（diflumetorim)、芬瑞莫（fenarimol)、痛菌腙 (ferimzone)、滅派林.（mepanipyrim)、氣咬 (nitrapyrin)、尼瑞莫（nuarimol)、派美尼 (pyrimethanil)； -0底嗓：賽福寧（triforins); -B比洛：護汰寧（fludioxonil)、拌種洛（fenpiclonil); -嗎琳：阿迪嗎琳（aldimorph)、嗎菌靈（dodemorph)、乙 酸嗎菌靈、粉錢琳（fenpropimorph)、三得芬 (tridemorph)； 136460.doc -6 - 200932115 -派咬：苯錄唆（fenpropidin); 二竣甲酿亞胺：〇坐咳草（fluoroimide)、依普同 (iprodione)、撲滅寧（procymidone)、免克寧 (vinclozolin)； -非芳族5員雜環：°惡°坐菌酮（famoxadone)、味坐菌酮 (fenamidone)、氟替尼（flutianil)、辛嗟酮 ’ （octhilinone)、嗟菌靈（probenazole)、S-稀丙基 5-胺基- 2-異丙基-3-側氧基-4-鄰甲苯基-2,3-二氫吡唑-1-硫基 © 曱酸酯； -其他：阿西本0坐-S-曱基（acibenzolar-S-methyl)、0弓丨0坐 績菌胺（amisulbrom)、敵菌靈（anilazine)、滅痕素 (blasticidin-S)、四氣丹（captafol)、卡普坦（captan)、 滅蜗猛（chinomethionat)、邁隆（dazomet)、口米菌威 (debacarb).、建菌清（diclomezine)、苯敵快 (difenzoquat)、甲基硫酸苯敵快、禾草靈（fenoxanil)、 福爾培（folpet)、奥索利酸（oxolinic acid)、粉病靈 (piperalin)、普奎那兹（proquinazid)、洛喧酮 (pyroquilone)、快諾芬（quinoxyfen)、三 °坐0秦 (triazoxide)、三赛口坐（tricyclazole)、5-氣-7-(4-甲基旅 啶-1_基）-6_(2,4,6-三氟苯基）-[1，2,4]三唑并[1，5-&]嘧 、2 - 丁氧基-6 - - 3 -丙基 p克稀-4 嗣、5 -風! -1 - ( 4，6 -二 甲氧基嘧啶-2-基）-2-甲基-1H-苯并咪唑、6-(3,4-二氣 苯基）-5-曱基-[1，2,4]三唑并[l，5-a]嘧啶-7-基胺、6-(4-第三丁基苯基）-5-甲基-[1，2,4]三唑并[l，5-a]嘧啶-7-基 136460.doc 200932115

   ^-甲基邻从三甲基己基叩糾三唾朴叫 Μ·7_基胺、5_甲基_6•辛基似4]三料[Μ心 咬-7-基胺、6m辛師，2,4]三料π〜]㈣ 7·基胺、6·乙基_5-辛基-[…]。坐并[l5a]嘧啶 '基 胺、5-乙基-6-辛基-⑴以^坐并⑴^喷咬+基胺土 5-乙基-6-(3,5,5·三曱基己基H1，2,4]三哇并[二]喷 啶_7·基胺、6·辛基-5·丙基·Π，2,4]三。坐并⑴、]喷咬_ 7-基胺、5_曱氧基甲基冬辛基·三嗤并[15 ^喷 啶-7-基胺、6-辛基_5_三氟甲基-[124]三唑并[i5a]喷 啶-7-基胺及5-三氟甲基_6_(3,5,5-三曱基己基Mi,24] 三唾并[l，5-a]喷咬-7-基胺； 2.5)選自由以下各物組成之群之胺基甲酸酯及二硫代胺 基甲酸酯： -硫代及二硫代胺基甲酸酯：福美鐵（ferbam)、錳粉克 (mancozeb)、猛乃浦（maneb)、威百故（metam)、績菌 威（methasulfocarb)、免得爛（metiram)、甲基鋅乃浦 (propineb)、得恩地（thiram)、鋅乃浦（zineb)、福美鋅 (ziram); -胺基甲酸醋：乙徽威（diethofencarb)、苯喧瓦利 (benthiavalicarb)、纈黴威（iprovaiicarb)、霜黴威 (propamoearb)、鹽酸霜黴威、伐利苯（valiphenal)、N-(1-(1-(4-氰基苯基）乙烷磺醯基）丁-2-基）胺基甲酸4-氟 苯酯； 2.6)選自由以下各物組成之群之其他殺真菌劑： 136460.doc • 8 - 200932115 -胍：多甯（dodine)、多寧游離驗、雙胍鹽（guazatine)、 乙酸雙胍鹽、雙胍辛胺（iminoctadine)、三乙酸雙胍辛 胺、參（烧苯確酸）雙胍辛胺（iminoctadine tris(albesilate))； -抗生素：春日黴素（kasugamycin)、春日黴素鹽酸堕水 合物、多氧菌素（polyoxins)、鏈黴素（streptomycin)、 • 維利微素 A(validamycin A); -硝基苯衍生物： β 百蜗克（binapacryl)、氣石肖胺（dicloran)、大脫蜗 (dinobuton)、白粉克（dinocap)、醜菌醋（nitrothal-isopropyl)、四氣石肖基苯（tecnazene); -有機金屬化合物：三苯錫鹽（fentin salt)，諸如三苯醋 錫（fentin acetate)、三苯錫氣（fentin chloride)、三苯基 氫氧化錫（fentin hydroxide); -含硫雜環基化合物：稻瘦靈（isoprothiolane)、腈硫酿 (dithianon)； ❹ -有機麟化合物··護粒松（edifenphos)、三乙填酸 (fosetyl)、乙碟銘（fosetyl-aluminum)、丙基喜樂松 (iprobenfos)、白粉松（pyrazophos)、甲基-脫克松 (tolclofos-methyl)； 有機氣化合物：四氣異苯腈（chlorothalonil)、益發靈 (dichlofluanid)、雙氣龄（dichlorophen)、績菌胺 (flusulfami.de)、六氣苯（hexachlorobenzene)、賓克隆 (pencycuron)、五氣苯紛（pentachlorophenol)及其鹽、 200932115 苯醜（phthalide)、奎脫辛（qUintozene)、曱基多保淨 (thiophanate-methyl)、益洛寧（t〇lylfluanid)、…(扣氣-2-硝基苯*)_N-乙基-4-甲基苯項酿胺； -無機活性化合物：亞碟酸及其鹽、硫、波爾多混合液 (Bordeaux mixture)、銅鹽，諸如醋酸銅、氫氧化銅、 氣氧化酮、鹼式硫酸銅； -其他：聯苯、漠硝丙二醇（bronopol)、嗟芬胺 (cyflufenamid)、霜腺氣（cymoxanil)、二苯胺 (diphenylamine)、美曲芬諾（metrafenone)、滅粉黴素 (mildiomycin)、啥琳銅（〇xine copper)、調環酸-約 (prohexadione-calcium)、螺環菌胺（Spiroxamine)、益 洛寧、N-(環丙基甲氧基亞胺基_(6_二氟甲氧基_2,3_二 氟苯基）甲基）-2-苯基乙酿胺、Ν·-(4-(4-氯-3-三氟甲基 苯氧基）-2,5·二甲基苯基）-Ν-乙基-Ν-甲基甲脒、Ν，-(4-(4-氟-3-三氟甲基苯氧基）-2,5-二曱基苯基）_Ν-乙基-Ν-甲基甲脒、Ν，-(2-曱基-5-三氟甲基-4-(3-三甲基矽烷基 丙氧基）苯基）-Ν-乙基-Ν-甲基甲脒、Ν，-(5-二氟甲基-2-甲基-4-(3·三甲基矽烷基丙氧基）苯基）_Ν-乙基_Ν-甲基 甲脒、Ν-甲基-N-(l，2,3,4-四氫萘-1-基）-2-{1-[2-(5-甲 基-3-三氟甲基〇比嗤-ΐ_基）乙醒基]略咬_4-基}嗟唾-4_甲 醯胺、（R)-N-甲基-Ν·(1，2,3,4-四氫萘-1-基）-2-{1-[2-(5-曱基-3-三氟甲基^比唑-1-基）乙醯基]哌啶_4-基}噻 唑-4-曱醯胺、乙酸6-第三丁基-8-氟-2,3-二甲基喹啉_ 4-基酯、甲氧基乙酸6-第三丁基-8·氟-2,3-二甲基喹啉- 136460.doc -10- 200932115 4-基醋。 2.如請求項丨之殺真菌混合物，其中在該式〗之組份丨中，A 為2,4,6-三氟苯基、3,4,5_三氟苯基或2,45三氟苯基。 3 ·如相求項1或2之殺真菌混合物，其中在該式I之組份1 中，B為吡啶基、噻吩基、噻唑基、噁唑基或呋喃基。 4·如凊求項1或2之殺真菌混合物，其中在該式I之組份丄 中，B為經1至3個以下取代基取代之苯基：卤素、n〇2、 胺基、cvc4院基、cvc4烧氧基、Cl_C4函拔ι基、Cl_C4^ 烷氧基、CrC4烷基胺基、二烷基胺基、硫基或Cj-C4院基硫基。 5. 如請求項4之殺真菌混合物，其中在該式j之組份i中，B 為經1至3個以下取代基取代之苯基：鹵素、Ci_c4烷基、 C1-C4烷氧基、C丨-C4鹵烷基或(^-(：4鹵烷氧基。 6. 如請求項1或2之殺真菌混合物，其包含1〇〇:ι至ι:1〇〇重 量比之該等化合物1之一與該等化合物2之一。 7_如凊求項1或2之殺真菌混合物，其包含選自由以下各物 組成之群之化合物2:亞托敏、克收欣、啶氧菌胺、百 克敏及三氟敏。 8.如請求項1或2之殺真菌混合物，其包含選自由以下各物 組成之群之化合物2:雙昔芬、萎銹靈、α比嘴菌胺、嘴 啶二酮、滅達樂、Ν_(3，，4，·二氣_5_氟聯苯基）_3•二氟 甲基-1-甲基-1Η-吡唑-4-甲醯胺、Ν-(2-二環丙_2_基苯 基）-3-二氟曱基-1-甲基_1Η-吡唑_4_甲醯胺、Ν·(順式_二 環丙-2-基苯基）-3-二氟甲基甲基_1Η•吡唑_4甲醯胺、 136460.doc 11 - 200932115 ❹

   N-(反式_2_二環丙基_2_苯基）-3-二氟甲基_ι_曱基“η-吡 唑-4-甲醯胺、N-(2'-氟-4'氣-5，-甲基聯苯-2-基）-1-甲基-3-二氟曱基-1H-吼唑-4-曱酿胺、N-(3',4'，5，-三氟聯苯-2-基）_卜甲基-3-三氟甲基-1Η-°比唾-4-甲酿胺、N-(3，,4'，5，-三氟聯苯-2-基）-1-甲基-3-二氟曱基-1H-吡唑-4-甲醢胺、 Ν-(2'，4·，5·-三氟聯苯-2-基）-1·甲基-3-二氟曱基-m-吡唑-4_甲醯胺、Ν-(3，，4，，5，-三氟聯苯-2-基）_3_氣氟甲基-1-甲 基-1Η-吡唑_4_甲醯胺、Ν-(4，-(三氟甲基硫基）聯苯_2_基）-二氟甲基-1-甲基- ΐΗ-β比峻-4-甲酿胺、Ν-(4’-(三氟甲基 硫基）聯苯-2-基）-1-曱基-3-三氟甲基-1Η- 〇比嗤-4-曱酿 胺、Ν，-(4-(4-氣-3·三氟甲基苯氧基）-2,5-二甲基苯基）-Ν· 乙基-Ν-甲基甲脒、Ν，_(4_(4-氟-3-三氟曱基苯氧基）_2,5_ 二甲基笨基）-Ν-乙基-Ν-甲基甲脒、Ν，-(2-甲基-5-三氟甲 基-4-(3-三甲基矽烷基丙氧基）苯基）-Ν-乙基-Ν-甲基甲脒 及Ν-(5-二氟甲基-2-曱基-4-(3 -三甲基碎烧基丙氧基）苯 基）·Ν-乙基-Ν-甲基甲脎。 9.如請求項1或2之殺真菌混合物，其包含選自由以下各物 組成之群之化合物2 :環克唑、苯醚甲環唑、氟環。坐、 護矽得、護汰芬、腈菌唑、葉菌唑、普克利、普碎ι康 唑、得克利、氟醚唑、撲克拉。 10.如請求項1或2之殺真菌混合物，其包含選自由以下各物 組成之群之化合物2:貝芬替、噻苯咪唑、赛普洛、 汰寧、粉銹啉、卡普坦、苯銹啶、得恩地、四氣異# 腈、甲基多保淨、硫'氮氧化銅、美曲芬諾及 嘴環菌 136460.doc • 12- 200932115 胺。 η.如請求項Η)之殺真_合物，其包含選自心下各物·組 12. =群，化合物2:貝芬替、粉料及美曲芬諾。 如凊求項1至6中任—項之殺真菌混合物的用途，其 係用於控制植物病原性真菌。 13. —種農用化學組合物，甘&入. 其包含溶劑或固體載劑及如請求 項1至6中任一項之殺真菌混合物。 ❹ A:種種子’其包含如請求項1至6中任-項之殺真菌混合 物0 15. 一種詩㈣植物_性真菌之方法，其巾用有效量之 嘍：：項1至6中任一項之殺真菌混合物處理該等真菌或 待保護以防真菌侵襲之物質、植物、土壤或種子。

   136460.doc •13· 200932115 七、指定代表囷： (一) 本案指定代表圖為：（無） (二) 本代表圖之元件符號簡單說明：

   八、本案若有化學式時，請揭示最能顯示發明特徵的化學式：

   (I)

   136460.doc