TH9985A - สารประกอบต่าง ฯ ของอินดีโนอินโดล ii - Google Patents

Abstract

สารประกอบที่มีสูตร สูตรเคมี IA หรือ สูตรเคมี IB ซึ่ง R เป็นไฮโดรเจน, หมู่ C1-C24 แอลคิล หรือ COR15, R1, R2, R11 และ R12 เป็นไฮโดรเจนหรือหมู่แอลคิลขนาดเล็ก R3, R4, R5 และ R6 เป็นไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, เฮโลเจน, หมู่ แอลคิลขนาดเล็ก หมู่แอลคอกซิขนาดเล็กหรือหมู่โมโน-หรือได- แอลคิลอะมิโนขนาดเล็ก NH2 หรือ NR13 COR14, R7, R8, R9 และ R10 เป็นไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, หมู่แอลคิล ขนาดเล็ก, หมู่แอลคอกซิขนาดเล็ก, หมู่โมโน-หรือไดแอลคิลอะ มิโนขนาดเล็ก, NH2 หรือ NR13 COR14, ซึ่ง R13, R14 และ R15 เป็นไฮโดรเจนหรือหมู่แอลคิลขนาดเล็ก, อิแนนทิโอเมอร์และเกลือต่าง ๆ ของสารนั้น, พร้อมกับมี เงื่อนไขที่ว่า เมื่อ R เป็น COR15 แล้วที่อย่างน้อยที่สุด หมู่หนึ่งของ R3 ถึง R10 เป็นไฮดรอกซิหรือโ มโน-หรือได-แอลคิลอะมิโนขนาดเล็ก, ใช้ประโยชน์เป็นสารยับ ยั้งการออกซิไดส์, ภายในวงการทางยาและไม่ใช่ทางยา สาร ประกอบสูตร IA และ IB หลายชนิดเป็นสารชนิดใหม่และอธิบาย วิธีต่าง ๆ หลากหลายสำหรับการเตรียมสารประกอบเหล่านี้

Claims (1)

1. สารประกอบที่มีสูตร 1A หรือ 1B สูตรเคมี หรือ สูตรเคมี ซึ่ง R เป็นไฮโดรเจน, หมู่ C1-C24 แอลคิล หรือ COR15, R1, R2, R11 และ R12 เลือกได้อย่างอิสระจากไฮโดรเจนหรือ หมู่ C1-C6 แอลคิล, R3, R4, R5 และ R6 เลือกได้อย่างอิสระจากไฮโดรเจน, ไฮดรอก ซิ, เฮโลเจน, หมู่ C1-C6 แอลคิล, หรือหมู่ C1-C6 แอลคอกซิ, หมู่โมโน-หรือได- (C1-C6 แอลคิล) อะมิโน, NH2 หรือ NR13 COR14, R7, R8, R9 และ R10 เลือกได้อย่างอิสระจากไฮโดรเจน, ไฮดรอก ซิ, หมู่ C1-C6 แอลคิล, หรือหมู่ C1-C6 แอลคอกซิ, หมู่โ มโน-หรือได- (C1-C6 แอลคิล) อะมิโน, NH2 หรือ NR13 COR14, R13, R14 และ R15 เลือกได้อย่างอิสระจากไฮโดรเจนหรือหมู่ C1-C6 แอลคิล, พร้อมกับมีเงื่อนไขที่ว่า: i เมื่อ R เป็นเมทิลในสูตร 1A, แล้วอย่างน้อยที่สุดชนิด หนึ่งของอนุมูล R1 ถึง R12 ไม่เป็นไฮโดรเจน, ii เมื่อ R เป็นไฮโดรเจน หรือเอซีทิล และ R11 เป็นเอธิลใน สูตร 1A, แล้วอย่างน้อยที่สุด ชนิดหนึ่งของอนุมูล R1 ถึง R10 หรือ R12 ไม่เป็นไฮโดรเจน; และอิแนนทิโอเมอร์และเกลือ ต่าง ๆ ของสารนั้น 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งอย่างน้อยที่สุดชนิด หนึ่งของ R3, R5, R7, R9, R11 และ R12 เป็นหมู่ C1-C6 แอลคิล, ที่ควรใช้ได้แก่เมธิล, เอธิล หรือไอโซโพรพิล 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 หรือ 2 ซึ่งอย่างน้อย ที่สุดชนิดหนึ่งของ R5 และ R8 เป็นหมู่ โมโน-หรือได-(C1-C6 แอลคิล) อะมิโน, ที่ควรใช้ได้แก่เอธิล-หรือไดเอธิลอะมิโน 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 หรือ 2 ซึ่งอย่างน้อย ที่สุดชนิดหนึ่งของ R5 และ R8 เป็นหมู่ ไฮดรอกซิ หรือC1-C6 แอลคิล, ที่ควรใช้ได้แก่ เมธอกซิ 5. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้างต้นนี้ ซึ่ง R, R1, R2, R4, R6 และ R10 เป็นไฮโดรเจน สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งเป็น ซิส-4b,5,9b,10-เททราไฮโดรอินดีโน [1,2-b] อินโดล ซิส-4b,5,9b,10-เททราไฮโดร-6,8-ไดเมธิลอินดีโน [1,2-b] อินโดล ซิส-4b,5,9b,10-เททราไฮโดร-5,8-ไดเมธิลอินดีโน [1,2-b] อิน โดล ซิส-4b,5,9b,10-เททราไฮโดร-8-เมธิลอินดีโน [1,2-b] อินโดล ซิส-4b,5,9b,10-เททราไฮโดร-4b, 6, 8, 9b เททราเมธิลอินดีโน [1,2-b] อินโดล ซิส-4b,5,9b,10-เททราไฮโดร-8-ไอโซโพรพิลอินดีโน [1,2-b] อินโดล ซิส-4b,5,9b,10-เททราไฮโดร-8-เมธอกซิ-5-เมธิลอินดีโน [1,2-b] อินโดล ซิส-4b,5,9b,10-เททราไฮโดร-8-เมธอกซิอินดีโน [1,2-b] อิน โดล ซิส-4b,5,9b,10-เททราไฮโดร-10, 10 ไดเมธิลอินดีโน [1,2-b] อินโดล ซิส-4b,5,9b,10-เททราไฮโดร-9b- เมธิลอินดีโน [1,2-b] อิน โดล ซิส-4b,5,9b,10-เททราไฮโดร-4b, 9b-ไดเมธิลอินดีโน [1,2-b] อินโดล ซิส-4b,5,9b,10-เททราไฮโดร-4b, 5, 9b-ไทรเมธิลอินดีโน [1,2-b] อินโดล ซิส-4b,5,9b,10-เททราไฮโดร-2- เมธอกซิ-1, 3-ไดเมธิลอินดีโน [1,2-b] อินโดล ซิส-4b,5,9b,10-เททราไฮโดร-2- เมธอกซิ-1, 3-ไดเมธิล-8-ไอโซ โพรพิลอินดีโน [1,2-b] อินโดล ซิส-4b,5,9b,10-เททราไฮโดร-4b-เมธิลอินดีโน [1,2-b] อินโดล ซิส-4b,5,9b,10-เททราไฮโดร-2- ไฮดรอกซิ-1, 3-ไดเมธิล-8-ไอ โซโพรพิลอินดีโน [1,2-b] อินโดล ซิส-4b,5,9b,10-เททราไฮโดร-2- ไฮดรอกซิ-1, 3-ไดเมธิลอินดี โน [1,2-b] อินโดล ซิส-4b,5,9b,10-เททราไฮโดร-4b, 8, 9b-ไทราเมธิลอินดีโน [1,2-b] อินโดล ซิส-4b,5,9b,10-เททราไฮโดร-8- ไอโซโพรพิล-4b, 9b-ไดเมธิลอินดีโน [1,2-b] อินโดล ซิส-4b,5,9b,10-เททราไฮโดร-8- ไอโซโพรพิล-4b-เมธิลอินดีโน [1,2-b] อินโดล ซิส-4b,5,9b,10-เททราไฮโดร-2, 8- ไดเมธอกซิ-1, 3-ไดเมธิลอินดีโน [1,2-b] อินโดล ซิส-4b,5,9b,10-เททราไฮโดร-4b, 5, 8, 9b- เททราเมธิลอินดี โน [1,2-b] อินโดล ซิส-4b,5,9b,10-เททราไฮโดร-8-เทอร์ท.บิวทิลอินดีโน [1,2-b] อินโดล ซิส-4b,5,9b,10-เททราไฮโดร-8-เมธอกซิ-7, 9-ไดเมธิลอินดีโน [1,2-b] อินโดล ซิส-4b,5,9b,10-เททราไฮโดร-8-เมธอกซิ-6-เมธิลอินดีโน [1,2-b] อินโดล ซิส-4b,5,9b,10-เททราไฮโดร-8-ไดเอธิลอะมิโน-5-เอธิลอินดีโน [1,2-b] อินโดล ซิส-4b,5,9b,10-เททราไฮโดร-2-ไดเอธิลอะมิโนอินดีโน [1,2-b] อินโดล ซิส-4b,5,9b,10-เททราไฮโดร-8-เทอร์ท.บิวทิล-4b-เมธิลอินดี โน [1,2-b] อินโดล ซิส-4b,5,9b,10-เททราไฮโดร-8-ฟลูออโรอินดีโน [1,2-b] อิน โดล ซิส-4b,5,9b,10-เททราไฮโดรอินดีโน [1,2-b] อินโดล ซิส-4b,5,9b,10-เททราไฮโดร-9-เมธอกซิอินดีโน [1,2-b] อิน โดล ซิส-4b,5,9b,10-เททราไฮโดร-9-ไอโซโพรพิลอินดีโน [1,2-b] อินโดล ซิส-4b,5,9b,10-เททราไฮโดร-9-เมธอกซิ-7-เมธิลอินดีโน [1,2-b] อินโดล ซิส-4b,5,9b,10-เททราไฮโดร-4, 6- ไดเมธิล-8-เมธอกซิอินดีโน [1,2-b] อินโดล ซิส-4b,5,9b,10-เททราไฮโดร-8-เมธอกซิ-4b,6,9b-ไทรเมธิลอิน ดีโน [1,2-b] อินโดล 7. ซิส-4b,5,9b,10-เททราไฮโดร-8-เมธอกซิ-6-เมธิลอินดีโน [1,2-b] อินโดล, อิแนนทิโอเมอร์ และเกลือต่าง ๆ ของสารนี้ 8. ซิส-4b,5,9b,10-เททราไฮโดร-9-เมธอกซิ-7-เมธิลอินดีโน [1,2-b] อินโดล, อิแนนทิโอเมอร์ และเกลือต่าง ๆ ของสารนี้ 9. สารประกอบที่มีสูตร 1A หรือ 1B สูตรเคมี หรือ สูตรเคมี ซึ่ง R เป็นไฮโดรเจน, หมู่ C1-C24 แอลคิล หรือ COR15, R1, R2, R11 และ R12 เลือกได้อย่างอิสระจากไฮโดรเจนหรือ หมู่ C1-C6 แอลคิล, R3, R4, R5 และ R6 เลือกได้อย่างอิสระจากไฮโดรเจน, ไฮดรอก ซิ, เฮโลเจน, หมู่ C1-C6 แอลคิล, หรือหมู่ C1-C6 แอลคอกซิ, หมู่โมโน-หรือได- (C1-C6 แอลคิล) อะมิโน, NH2 หรือ NR13 COR14, R7, R8, R9 และ R10 เลือกได้อย่างอิสระจากไฮโดรเจน, ไฮดรอก ซิ, หมู่ C1-C6 แอลคิล, หรือหมู่ C1-C6 แอลคอกซิ หรือหมู่โ มโน-หรือได- (C1-C6 แอลคิล) อะมิโน, NH2 หรือ NR13 COR14, R13, R14 และ R15 เลือกได้อย่างอิสระจากไฮโดรเจนหรือหมู่ C1-C6 แอลคิล, พร้อมกับมีเงื่อนไขที่ว่า เมื่อ R เป็น COR15 แล้วอย่างน้อยที่สุดชนิดหนึ่งของ R3 ถึง R10 เป็น หมู่ไฮดรอกซิอิแนนทิโอเมอร์ และเกลือของสารนั้นที่ยอมรับ ทางเภสัชกรรม; สำหรับใช้ในวิธีการรักษาโรคที่ปฏิบัติกับ ร่างกายของมนุษย์ หรือสัตว์ 10. ซิส-4b,5,9b,10-เททราไฮโดร-8-เมธอกซิ-6-เมธิลอินดีโน [1,2-b] อินโดล, อิแนนทิโอเมอร์ หรือเกลือที่ยอมรับทาง เภสัชกรรมของสารนี้ สำหรับใช้ในวิธีการักษาโรคที่ปฏิบัติ กับร่างกายของมนุษย์กับสัตว์ 11. ซิส-4b,5,9b,10-เททราไฮโดร-9-เมธอกซิ-7-เมธิลอินดีโน [1,2-b] อินโดล, อิแนนทิโอเมอร์ หรือเกลือที่ยอมรับทาง เภสัชกรรมของสารนี้ สำหรับใช้ในวิธีการักษาโรคที่ปฏิบัติ กับร่างกายของมนุษย์กับสัตว์ 12. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 9 ถึง 11 สำหรับใช้ในการบำบัดรักษาโรคที่เกี่ยวกับการขาดแคลนโลหิต เฉพาะที่เนื่องจากการอุดตันของทางเดินโลหิต (ischemic) หรือการได้รับบาดเจ็บที่กระจายออกไปอีก (xepesfusion injusy), ภาวะการเกิดลิ่มเลือด (thsombosis) และเอมโบลิซึม (embolism) 13. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 9 ถึง 11 สำหรับใช้ในการบำบัดรักษาโรค หรือป้องกันโรคที่เกี่ยวกับ เนื้องอก 14. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 9 ถึง 11 สำหรับใช้ในการบำบัดรักษาโรคเกี่ยวกับโรคทาร์คินสัน, โรคอัลไซเมอร์หรือเกี่ยวกับมีอายุยืนยาวขึ้น 15. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 9 ถึง 11 สำหรับใช้ในการบำบัดรักษาโรค อะเธอโรสเคลียโรซิส 16. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 9 ถึง 11 สำหรับใช้ในการบำบัดรักษาโรคเกี่ยวกับภาวะของโรคภูมิ แพ้/การอักเสบ เช่นโรคหืดของหลอดลมใหญ่ และข้ออักเสบด้วยรู มาทิซึม 17. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 9 ถึง 11 สำหรับใช้ในการบำบัดรักษาโรคเกี่ยวกับความเสียหาย หรือ อันตราย ที่สาเหตุเกิดขึ้นโดยสารเคมี, การแผ่รังสี, ยาต่อ ต้านเนื้องอก หรือยาป้องกัน หรือลดผลตอบภูมิคุ้มกัน (immunosuppressive agent) 18. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 9 ถึง 17 ซึ่งสูตร 1A หรือ 1B เหมือนกับที่นิยามในข้อใดข้อหนึ่งของ ข้อถือสิทธิที่ 1-6 19. สารผสมทางเภสัชซึ่งประกอบด้วย ซึ่งประกอบด้วย ส่วน ประกอบออกฤทธิ์ ซึ่งเป็นสารประกอบตามที่นิยามในข้อใดข้อ หนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-6, อิแนนทิโอเมอร์ หรือเกลือของ สารนี้ที่ยอมรับทางเภสัชกรรมรวมเข้าด้วยกันกับพาหะที่ยอม รับทางเภสัชกรรม 20. สารผสมทางเภสัชซึ่งประกอบด้วย ส่วนประกอบออกฤทธิ์ ซึ่ง เป็นชนิด ซิส-4b,5,9b,10-เททราไฮโดร-8-เมธอกซิ-6-เมธิลอิน ดีโน [1,2-b] อินโดล, หรือ อิแนนทิโอเมอร์ หรือเกลือของสาร นี้ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม รวมเข้าด้วยกันกับ พาหะที่ยอมรับ ทางเภสัชกรรม 21. สารผสมทางเภสัชซึ่งประกอบด้วย ส่วนประกอบออกฤทธิ์ ซึ่ง เป็นชนิด ชิส-5,5a,6,10b-เททราไฮโดร-9-เมธอกซิ-7-เมธิลอิน ดีโน [1,2-b] อินโดล, หรือ อิแนนทิโอเมอร์ หรือเกลือของสาร นี้ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม รวมเข้าด้วยกันกับ พาหะที่ยอมรับ ทางเภสัชกรรม 22. การใช้สารประกอบสูตร 1A หรือ 1B ตามที่นิยามใช้ข้อใด ข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 9 ในการผลิต เพื่อเป็นยา สำหรับการบำบัดรักษาเกี่ยวกับการขาดแคลนโลหิตเฉพาะที่ เนื่องจากการอุดตันของทางเดินโลหิต หรือการได้รับการบาด เจ็บที่กระจายออกไปอีก, ภาวะการเกิดลิ่มเลือด, เอมโบลิซึม, อะเธอโรสเคลียโรซิส, โรคทาร์คินสัน, โรคอัลไซเมอร์, การมี อายุยืนยาวขึ้น, เนื้องอก, ภาวะของโรคภูมิแพ้ หรือการ อักเสบ เช่น โรคหืดของหลอดลมใหญ่, และข้ออักเสบด้วยรูมาทิ ซึม, และความเสียหาย หรืออันตรายที่สาเหตุเกิดขึ้นโดยสาร เคมี, การแผ่รังสี ยาต่อต้านเนื้องอก หรือยาป้องกัน หรือลด ผลตอบภูมิคุ้มกัน 23. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบสูตร 1A หรือ 1B, ตาม ที่นิยามในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-8 โดย: เอ. การทำปฏิกิริยารีดัดชันของ 5,10-ไดไฮโดรอินดีโน [1,2-b] อินโดล (DH11) สูตรเคมี ซึ่ง R,R1.R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8,R9 และ R10 เหมือนกับที่ นิยามในสูตร 1A, ถ้าดำเนินการทำให้พอเหมาะกันโดยการทำ ปฏิกิริยา N-แอลคิเลชันของไอโซ-DH11 ก่อนที่จะทำปฏิกิริยา รีดันชัน หรือ ดำเนินการต่อไปโดยการทำปฏิกิริยา N-แอลคิเล ชันของไอโซ-TH11 กับ R-เฮไลด์ หรือ R-ซัลเฟท, ซึ่ง R เหมือนกับที่นิยามในสูตร I บี. การทำปฏิกิริยาฟิสเชอร์ อิโคไลเซชัน (Fischer idolization) ของเฟนิลไฮดราซีน ที่มีสูตร II และ 2-ซับสทิ ทิวเทด-1-อินดาโนน ที่มีสูตร III แล้วดำเนินต่อไปโดยการทำ ปฏิกิริยารีดัดชันของอินโดลีนีน (IV) สูตรเคมี + สูตรเคมี II III สูตรเคมี สูตรเคมี IV V ซึ่ง R,R1.R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8,R9,R10,R11 และ R12 เหมือน กับที่นิยามในสูตร 1A, ถ้าดำเนินการทำให้พอเหมาะกันโดยการ ทำปฏิกิริยา N-แอลคิเลชันของไอโซ-DH11 ก่อนที่จะทำ ปฏิกิริยารีดันชัน หรือ ดำเนินการต่อไปโดยการทำปฏิกิริยา N-แอลคิเลชัน กับ R-เฮไลด์ หรือ R-ซัลเฟท, ซึ่ง R เหมือน กับที่นิยามในสูตร I ซี. การทำปฏิกิริยาของอินโดลินีนที่มีสูตร IV กับลิเธียม แอลคิล (R12-Li) สูตรเคมี สูตรเคมี VIII IB ซึ่ง R,R1.R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8,R9,R10,R11 และ R12 เหมือน กับที่นิยามในสูตร 1A, ถ้าดำเนินการทำให้พอเหมาะกันโดยการ ทำปฏิกิริยา N-แอลคิเลชันของไอโซ-DH11 ก่อนที่จะทำ ปฏิกิริยารีดันชัน หรือ ดำเนินการต่อไปโดยการทำปฏิกิริยา N-แอลคิเลชัน กับ R-เฮไลด์ หรือ R-ซัลเฟท, ซึ่ง R เหมือน กับที่นิยามในสูตร I ดี. การทำปฏิกิริยารีดัดชันของ 5,6-ไดไฮโดรอินดีโน [1,2-b] อินโดล (ไอโซDH11) ถ้าดำเนินการทำให้พอเหมาะกันโดยการทำ ปฏิกิริยา N-แอลคิเลชันของไอโซ-DH11 ก่อนที่จะทำปฏิกิริยา รีดันชัน หรือ ดำเนินการต่อไปโดยการทำปฏิกิริยา N-แอลคิเล ชันของไอโซ-TH11 กับ R-เฮไลด์ หรือ R-ซัลเฟท, ซึ่ง R เหมือนกับที่นิยามในสูตร I อี. สำหรับ 10b-ซับสทิทิวเทด-5,5a,b,10b-เททราไฮโดรอินดีโน [1,2-b] อินโดล (IX) และที่คล้ายคลึงกันนี้, ด้วยการใช้อิน เดน-2-โอน (XII) ที่มีหมู่แทนที่อยู่ที่ C-3,ในการทำ ปฏิกิริยาฟิสเชอร์ อินโดไลเซชัน กับเฟนิลไฮดราซีนที่มีสูตร II แล้วดำเนินการต่อไปโดยการทำปฏิกิริยาของอินเทอร์มีเดียท VIII กับรีดิวซิง เอเจนท์ สูตรเคมี + สูตรเคมี II XII สูตรเคมี สูตรเคมี VIII IX ซึ่ง R,R1.R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8,R9,R10,R11 และ R12 เหมือน กับที่นิยามในสูตร 1B, ถ้าดำเนินการทำให้พอเหมาะกันโดยการ ทำปฏิกิริยา N-แอลคิเลชันของไอโซ-DH11 ก่อนที่จะทำ ปฏิกิริยารีดันชัน หรือ ดำเนินการต่อไปโดยการทำปฏิกิริยา N-แอลคิเลชัน กับ R-เฮไลด์ หรือ R-ซัลเฟท, ซึ่ง R เหมือน กับที่นิยามในสูตร 1B เอฟ. สำหรับ 5a,10-b-ซับสทิทิวเทด-5,5a6,10b-เททราไฮโดรอิน ดีโน [1,2-b] อินโดล และที่คล้ายคลึงกัน โดยการทำปฏิกิริยา ของอินโดลินีนที่มีสูตร VIII กับลิเธียมแอลคิล R12 Li สูตรเคมี สูตรเคมี VIII IB จี. สำหรับ 5-แอลคิล TH11 หรือ 6-แอลคิลไอโซ-TH11 ซึ่ง R,R1.R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8,R9,R10 เหมือนกับที่นิยามในสูตร I โดยการทำปฏิกิริยา N-แอลคิเลชันของ TH11 หรือ ไอโซ-TH11 ที่สมนัยกัน ทำกับ R-เฮไลด์ หรือ R-ซัลเฟท เอช. สำหรับ 5-แอลคิล TH11 หรือ 6-แอลคิล ไอโซ-TH11 ซึ่ง R,R1.R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8,R9,R10 เหมือนกับที่นิยามในสูตร I โดยการทำปฏิกิริยารีดัดชันของ 5-แอซิล TH11 หรือ 6-แอซิล ไอโซ-TH11 ไอ. สำหรับ TH11 หรือ ไอโซ-TH11 ซึ่ง R3-R6 และ/หรือ R7-R10 ได้นิยามให้เป็นหมู่โมโน-หรือได-(C1-C6 แอลคิล) อะ มิโน และ R,R1,R2,R11 และ R12 เหมือนกับที่นิยามในสูตร I โดยการทำปฏิกิริยารีดัดชันของส่วนประกอบไนโทรชนิด 5-แอลคิล TH11 หรือ 6-แอซิลไอโซ-TH11 ที่สมนัยกัน แล้วดำเนินการต่อ ไปโดยการทำปฏิกิริยา N-แอลคิเลชัน และที่เลือกให้ทำโดยแอซิ ติด ไฮโดรลิซิส เจ. สำหรับ TH11 หรือ ไอโซ-TH11 ซึ่ง R3-R6 และ/หรือ R7-R10 ได้นิยามให้เป็นไฮดรอกซิ และ R,R1,R2,R11 และ R12 เหมือนกับที่นิยามในสูตร I โดยการทำปฏิกิริยาดีแอลคิเลชัน ของสารประกอบแอลคอกซิ ซับสทิทิวเทด TH11 หรือ ไอโซ-TH11 ที่สมนัยกันชนิดใดชนิดหนึ่ง เค. สำหรับ TH11 หรือ ไอโซ-TH11 ซึ่ง R12 เป็นหมู่แอลคิล ขนาดเล็ก และ R,R1-R11 เหมือนกับที่นิยามในสูตร I โดยการ จัดลำดับการทำปฏิกิริยาเมทัลเลชันของสารที่คล้ายคลึงกัน ชนิด 4b-อันซับสทิทิวเทด ที่สมนัยกัน แล้วดำเนินการต่อไป โดยแอลคิลเลชันทำกับ R12 เฮไลด์ หรือ R12 ซัลเฟท และการทำ ปฏิกิริยาไฮโดรเลซิสในลำดับสุดท้าย 24. สารผสมซึ่งประกอบด้วย สารประกอบที่สามารถไวรับต่อการ เสื่อมลงที่เนื่องมาจากออกซิเดชัน และสารประกอบที่มีสูตร 1A หรือ 1B สูตรเคมี IA หรือ สูตรเคมี IB ซึ่ง R เป็นไฮโดรเจน, หมู่ C1-C24 แอลคิล หรือ COR15, R1, R2, R11 และ R12 เลือกได้อย่างอิสระจากไฮโดรเจน หรือ หมู่แอลคิลขนาดเล็ก, R3, R4, R5 และ R6 เลือกได้อย่างอิสระจากไฮโดรเจน, ไฮดรอก ซิ, เฮโลเจน, หมู่ C1-C6 แอลคิล, หรือหมู่ C1-C6 แอลคอกซิ, หมู่โมโน-หรือได- (C1-C6 แอลคิล) อะมิโน, NH2 หรือ NR13 COR14, R7, R8, R9 และ R10 เลือกได้อย่างอิสระจากไฮโดรเจน, ไฮดรอก ซิ, หมู่ C1-C6 แอลคิล, หมู่ C1-C6 แอลคอกซิ หรือหมู่โ มโน-หรือได- (C1-C6 แอลคิล) อะมิโน, NH2 หรือ NR13 COR14, R13, R14 และ R15 เลือกได้อย่างอิสระจากไฮโดรเจนหรือหมู่ C1-C6 แอลคิล, พร้อมกับมีเงื่อนไขที่ว่า เมื่อ R เป็น COR15 แล้วอย่างน้อยที่สุดชนิดหนึ่งของ R3 ถึง R10 เป็นไฮด รอกซิ หรือหมู่โมโนหรือได- (C1-C6 แอลคิล) อะมิโน, หรืออิแนนทิโอเมอร์ และเกลือของสารนั้น 25. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 24 ซึ่งสารประกอบที่มีสูตร 1A หรือ 1B เหมือนกับที่นิยามในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิที่ 1-6 26. สารผสมซึ่งประกอบด้วย สารประกอบที่สามารถไวรับต่อการ เสื่อมลงที่เนื่องมาจากออกซิเดชัน และชิส-4b,5,9b,10-เททรา ไฮโดร-8-เมธอกซิ-6-เมธิลอินดีโน [1,2-b] อินโดลหรืออิแนนทิ โอเมอร์ หรือเกลือของ สารนี้ 27. สารผสมซึ่งประกอบด้วย สารประกอบที่สามารถไวรับต่อการ เสื่อมลงที่เนื่องมาจากออกซิเจนเดชัน และ ชิส-5,5a,6-10b-เททราไฮโดร-9-เมธอกซิ-7-เมธิลอินดีโน [1,2-b] อินโดล, หรืออิแนนทิโอเมอร์ หรือเกลือของ สารนี้ 28. วิธีที่ไม่ใช่ทางการแพทย์เกี่ยวกับการทำสารประกอบที่ สามารถไวรับต่อการเสื่อมลงที่เนื่องมาจากออกซิเดชันให้มี ความเสถียรขึ้น โดยการทำการสัมผัสสารประกอบที่สามารถไวรับ นี้เข้ากับสารประกอบที่มีสูตร 1A หรือ 1B เหมือนกับที่ นิยามในข้อถือสิทธิที่ 24 หรือ 25 29. วิธีที่ไม่ใช่ทางการแพทย์เกี่ยวกับการทำสารประกอบที่ สามารถไวรับต่อการเสื่อมลงที่เนื่องมาจากออกซิเดชันให้มี ความเสถียรขึ้น โดยการทำการสัมผัสสารประกอบที่สามารถไวรับ นี้เข้ากับ ชิส-4b,5,9b,10-เททราไฮโดร-8-เมธอก ซิ-6-เมธิลอินดีโน [1,2-b] อินโดล, หรืออิแนนทิโอเมอร์ หรือเกลือของสารนี้ 30. วิธีที่ไม่ใช่ทางการแพทย์เกี่ยวกับการทำสารประกอบที่ สามารถไวรับต่อการเสื่อมลงที่เนื่องมาจากออกซิเดชันให้มี ความเสถียรขึ้น โดยการทำการสัมผัสสารประกอบที่สามารถไวรับ นี้เข้ากับ ชิส-5,5a,6-10b-เททราไฮโดร-9-เมธอก ซิ-7-เมธิลอินดีโน [1,2-b] อินโดล, หรืออิแนนทิโอเมอร์ หรือเกลือของสารนี้ 31. วิธีที่ไม่ใช่ทางการแพทย์เกี่ยวกับการถนอมผลิตภัณฑ์ที่ สามารถไวรับต่อการเสื่อมลงที่เนื่องมาจากออกซิเดชัน ไม่ให้ เสื่อมเสียโดยทำการสัมผัสผลิตภัณฑ์ที่สามารถไวรับนี้ เข้า กับสารประกอบที่มีสูตร 1A หรือ 1B เหมือนกับที่นิยามในข้อ ถือสิทธิที่ 24 หรือ 25 32. วิธีที่ไม่ใช่ทางการแพทย์เกี่ยวกับการถนอมผลิตภัณฑ์ที่ สามารถไวรับต่อการเสื่อมลงที่เนื่องมาจากออกซิเดชันไม่ให้ เสื่อมเสีย โดยทำการสัมผัสผลิตภัณฑ์ที่สามารถไวรับนี้ เข้า กับชิส-4b,5,9b,10-เททราไฮโดร-8-เมธอกซิ-6-เมธิลอินดีโน [1,2-b] อินโดล, หรืออิแนนทิโอเมอร์ หรือเกลือของสารนี้ 33. วิธีที่ไม่ใช่ทางการแพทย์เกี่ยวกับการถนอมผลิตภัณฑ์ที่ สามารถไวรับต่อการเสื่อมลงที่เนื่องมาจากออกซิเดชันไม่ให้ เสื่อมเสีย โดยทำการสัมผัสผลิตภัณฑ์ที่สามารถไวรับนี้ เข้า กับชิส-5,5a,6-10b-เททราไฮโดร-9-เมธอกซิ-7-เมธิลอินดีโน [1,2-b] อินโดล, หรืออิแนนทิโอเมอร์ หรือเกลือของสารนี้ 34. การใช้ที่ไม่ใช่ทางการแพทย์ของสารประกอบสูตร 1A หรือ 1B เหมือนกับที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 24 หรือ 25 ให้เป็น ตัวสารสำหรับทำการถนอมผลิตภัณฑ์ที่สามารถไวรับต่อการเสื่อม ลงที่เนื่องมาจากออกซิเดชันไม่ให้เสื่อมเสีย 35. การใช้ที่ไม่ใช่ทางการแพทย์ของ ชิส-4b,5,9b,10-เททรา ไฮโดร-8-เมธอกซิ-6-เมธิลอินดีโน [1,2-b] อินโดล, หรืออิแนนทิโอเมอร์ หรือเกลือของสารนี้ ให้เป็นสารสำหรับทำ การถนอมผลิตภัณฑ์ที่สามารถไวรับต่อการเสื่อมลงที่เนื่องมา จากออกซิเดชัน ไม่ให้เสื่อมเสีย 36. . การใช้ที่ไม่ใช่ทางการแพทย์ของชิส-5,5a,6-10b-เททรา ไฮโดร-9-เมธอกซิ-7-เมธิลอินดีโน [1,2-b] อินโดล, หรืออิแนนทิโอเมอร์ หรือเกลือของสารนี้ ให้เป็นตัวสาร สำหรับทำการถนอมผลิตภัณฑ์ที่สามารถไวรับต่อการเสื่อมลง ที่ เนื่องมาจากออกซิเดชัน ไม่ให้เสื่อมเสีย (ข้อถือสิทธิ 36 ข้อ, หน้า, รูป)