TH99615A - อนุพันธ์พรอสทาแกลนดิน - Google Patents

Abstract

DC60 (17/01/55) บรรยายอนุพันธ์ไนโตรของพรอสทาแกลนดิน (prostaglandin) ที่มีแอคทิวิทีทางเภสัชวิทยาที่ ถูกปรับปรุงให้ดีขึ้นแล้วและสภาพทนได้ที่เพิ่มขึ้น สามา รถใช้อนุพันธ์เหล่านี้สำหรับการรักษาต้อหิน และความดันในลูกตาสูง บรรยายอนุพันธ์ไนโตรของพรอสทาแกลนดินที่มีแอคทิวิทีทางเภสัชวิทยาที่ถูกปรับปรุงให้ดี ขึ้นแล้ว และสภาพทนได้ที่เพิ่มขึ้น สาม รถใช้อนุพันธ์เหล่านี้สำหรับการรักษาต้อหินและความดันใน ลูกตาสูง

Claims (7)

แก้ไข 24/04/58 1. สารประกอบของสูตรทั่วไป (I) หรือเกลือที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม หรือสเทอริโอ ไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น R-X-Y-ONO2 (I) ซึ่ง R คือส่วนที่เป็นพรอสทาแกลนดิน(Prostaglandin)ทีมีสูตร(II) : (สูตรเคมี) (II) ซึ่ง สัญลักษณ์ (สูตร) แทนพันธะเดี่ยวหรือพันธะคู่; L ถูกเลือกจากหมู่ต่อไปนี้ : (สูครเคมี) X คือ -O-,-S- หรือ -NH-; Y คือไบวาเลนท์ แรดิคัลที่มีความหมายต่อไปนี้: a) -C1-C20แอลไคลีนแบบโซ่ตรงหรือกิ่ง,ที่เลือกถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหมู่หรือมากกว่าของหมู่ แทนที่ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย : อะตอมแฮโลเจน,ไฮดรอกซี,-ONO2 หรือ T , ซึ่ง T คือ -OC(O)(C1-C10แอลคิล)-ONO2 หรือ -O(C1-C10แอลคิล)-ONO2; - ไซโคลแอลไคลีนที่มีคาร์บอน 5 ถึง 7 อะตอมไปเป็นวงไซโคลแอลไคลีน, โดยวงเลือก ถูกแทนที่ด้วยโซ่ข้าง T1,ซึ่ง T1 คือ C1-C10แอลคิลแบบโซ่ตรงหรือกิ่ง; 2.สารประกอบของสูตรทั่วไป(I)ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง L ถูกเลือกจากหมู่ต่อ ไปนี้ (สูตรเคมี) (สูตร) 3. สารประกอบของสูตรทั่วไป (I) ตามข้อถือสิทธิจากข้อ 1 ซึ่ง ส่วน R ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยทราโวพรอสท์ ยูโนพรอสโทน และโคลพรอสเทนอล 4. สารประกอบของสูตรทั่วไป (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งส่วน R คือ ลาทานอ พรอสท์ 5. สารประกอบของสูตรทั่วไป (I) ตามข้อถือสิทธิจากข้อ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง x คือ -0-หรือ -s- 6. การประกอบของสูตรทั่วไป (I) ตามข้อถือสิทธิจากข้อ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึง ซึ่ง Y คือไบวาเลนท์ แรดิคัลที่มีความหมายต่อไปนี้ : a) C2- C6 แอลไคลีนแบบโซ่ตรงหรือกิ่ง ที่เลือกลูกแทนที่ด้วย –ONO2 หรีอ T, ซึ่ง T คือ ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1; 7.สารประกอบตามข้อถือสิทธิจากข้อ 1, ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) 8. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบของสูตรทั่วไป (1) ตามที่นิยามในช้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งกรรมมวิธีประกอบรวมด้วย : i) นำสารประกอบของสูตร (III) (สูตรเคมี) ซึ่ง L คือตามที่นิยามในข้อถือสิทธิช้อ 1; P คีอ H หรือหมู่ปกป้องไฮดรอกซิลิค และ W คือ –OH, CI, หรือ -OC(O)R1 ซึ่ง R1 คือ C1 –C5 แอลคิลแบบลิเนียร์หรือกิ่ง; มาทำปฏิกิริยากับสารประกอบของสูตร (IV) Z-Y-Q ซึ่ง Y คือตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1, Z คือ HX หรือ Z1, โดย X คือตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ Z1 ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย : คลอรีน, โบรบีน, ไอโอดีน, เมซิล, โทซิล; Qคือ –ONO2 หรือ Z1 และ ii.) เมื่อ Q คือ Z เปลี่ยนสารประกอบที่ได้ในขั้นตอน i) ให้เป็นอนุพันธ์ไนโตรโดยทำ ปฏิกิริยากับแหล่งไนเทรท และ iii) อาจเลีอกให้ขจัดการปกป้องสารประกอบที่ได้ในขั้นตอน i) หรีอ ii) 9. สารประกอบของสูตรทั่วไป (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1-7 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับใช้เป็น เภสัชภัณฑ์ 10. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยแคริเออร์ทียอมรับกันทาง เภสัชกรรม และปริมาณที่ให้ผลทางเภสัชกรรมของสารประกอบของสูตรทั่วไป (i) และ/หรือ เกลือ หรือ สเทอริโอ โอโซเมอร์ของสารเหล่านั้นตามที่นิยามในข้อถีอสิทธิข้อ 1-7 ข้อใดข้อหนึ่ง 11. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 10 ในรูปแบบที่เหมาะสมสำหรับการ ให้เฉพาะที่ 12. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 10 หรือ 11 สำหรับการรักษาต้อหิน และความดันในลูกตาสูง 13. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 10, ซึ่งสารประกอบของสูตรทั่วไป (I) ถูกให้เป็นสารละลาย, สารแขวนลอยหรืออิมัลชันในตัวนำสารที่ยอมรับให้ใช้กับตาได้ 14. การใช้องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 10-13 ข้อใคข้อหนึ่ง เพี่อการ ผลิตยาสำหรับบำบัดต้อหินหรือความดันในลูกตาสูง ให้ความดันในตาลดลงและรักษาความดัน ดังกล่าวให้อยู่ในระดับที่ลดลง 15. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยของผสมของสารประกอบของสูตร (1) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ (i) บีตา-บล็อกเกอร์ หรือ (ii) ตัวยับยั้งคาร์บอนิค แอนไฮเดรส หรือ (iii) แอดรีเนอร์จิค แอกโกนิสท์หรืออนุพันธุ์ในโตรออกซิของสารเหล่านั้น 16. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยของผสมของสารประกอบของสูตร (I)ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 และทิมอลอลหรืออนุพันธ์ไนโตรออกซิของสารเหล่านั้น -------------------------------------------------------

1. สารประกอบของสูตรทั่วไป (I) หรือเกลือที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม หรือสเทอริโอ ไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น R-X-Y-ONO2 (I) ซึ่ง R คือส่วนที่เป็นพรอสทาแกลนดิน(Prostaglandin)ทีมีสูตร(II) : (สูตรเคมี) (II) ซึ่ง สัญลักษณ์ (สูตร) แทนพันธะเดี่ยวหรือพันธะคู่; L ถูกเลือกจากหมู่ต่อไปนี้ : (สูครเคมี) X คือ -O-,-S- หรือ -NH-; Y คือไบวาเลนท์ แรดิคัลที่มีความหมายต่อไปนี้: a) -C1-C20แอลไคลีนแบบโซ่ตรงหรือกิ่ง,ที่เลือกถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหมู่หรือมากว่าของหมู่ แทนที่ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย : อะตอมแฮโลเจน,ไฮดรอกซี,-ONO2 หรือ T , ซึ่ง T คือ -OC(O)(C1-C10แอลคิล)-ONO2 หรือ -O(C1-C10แอลคิล)-ONO2; - ไซโคลแอลไคลีนที่มีคาร์บอน 5 ถึง 7 อะตอมไปเป็นวงไซโคลแอลไคลีน, โดยวงเลือก ถูกแทนที่ด้วยโซ่ข้าง T1,ซึ่ง T1 คือ C1-C10แอลคิลแบบโซ่ตรงหรือกิ่ง;

2.สารประกอบของสูตรทั่วไป(I)ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง L ถูกเลือกจากหมู่ต่อ ไปนี้ (สูตร) (สูตร)

3. สารประกอบของสูตรทัวไป (I) ตามข้อถือสิทธิจากข้อ 1 ซึ่ง สวน Rถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยทราโวพรอสท์ ยูโนพรอสโทน และโคลพรอสเทนอล

4. สารประกอบของสูตรทั่วไป (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งส่วน Rคือ ลาทานอ พรอสท์

5. สารประกอบของสูตรทั่วไป (I) ตามข้อถือสิทธิจากข้อ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง x 15 คือ -0-หรือ -s-

6. การประกอบของสูตรทั่วไป (I) ตามข้อถือสิทธิจากข้อ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึง ซึ่ง Y คือไบวาเลนท์ แรดิคัลที่มีความหมายต่อไปนี้ a) c2- c6 แอลไคลีนแบบโซ่ตรงหรือกิ่ง ที่เลื่อกลูกแทนที่ด้วย -ONO หรีอ T' ซึ่ง Tคือ ตาบที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1

7.สารประกอบตามข้อถือสิทธิจากข้อ 1 ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตร?%B