Claims (19)
1. สารประกอบ C-เฟนิล ไกลซิทอลที่แทนโดยสูตร (I) ข้างล่าง หรือเกลือของมันที่เป็น ที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม, หรือไฮเดรทของมัน (สูตรเคมี) (1) ซึ่ง R1 และ R2 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และแทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ C1-6 แอลคิล, หมู่ C1-6แอลคอกซิ หรือแฮโลเจนอะตอม, R3 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-6 แอลคิล, หมู่ C1-6 แอลคอกซิ หรือแฮโลเจนอะตอม, Y คือ หมู่ C1-6แอลคิลีน, -O-(CH2)n- (n คือเลขจำนวนเต็ม 1 ถึง 4) หรือ หมู่ C2-6 แอลคีนิลีน, ด้วย เงื่อนไขว่า เมื่อ Z คือ -NHC(=NH)NH2 หรือ -NHCON(RB)RC, n ไม่เป็น 1, Z คือ -CONHRA, -NHC(=NH)NH2 หรือ -NHCON(RB)RC, (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) ซึ่ง RA ึอ หมู่ C1-6 แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วย 1 ถึง 3 หมู่แทนที่ที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยหมู่ไฮดรอกซิล, หมู่อะมิโน และหมู่คาร์บามออิล, RB คือ (1) ไฮโดรเจนอะตอม, (2) หมู่ C1-6แอลคิลที่อาจถูกแทนที่ด้วย 1 ถึง 3 หมู่แทนที่ที่เลือกจากหมู่ A, (3) หมู่ C3-12 ไซโคลแอลคิลซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย 1 ถึง 3 หมู่แทนที่ที่เลือกจากหมู่ไฮดรอกซิล และหมู่ C1-6 ไฮดรอกซิลแอลคิล, (4) หมู่ 3 ถึง 12-เมมเบอร์ เฮเทโรไซโคลแอลคิล หรือหมู่ 5 ถึง 13-เมมเบอร์ เฮเทโรแอริลทที่อาจกึ่ง อิ่มตัว, ซึ่งแต่ละหมู่มีหนึ่งถึงสามอะตอมที่ประกอบเป็นวงแหวนที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย O, N, S, SO2, CO และ NR10 (R10 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-6 แอลคิล, หมู่ เฟนิล-C1-6 แอลคิล หรือ หมู่ C2-6 แอลคอกซิคาร์บอนิล), และอาจถูกแทนที่ด้วย 1 ถึง 3 หมู่แทนที่ที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยหมู่ ไฮดรอกซิล และหมู่ C1-6 ไฮดรอกซิแอลคิล, หรือ (5) หมู่ C6-13 แอริลซึ่งอาจกึ่งอิ่มตัว และอาจถูกแทนที่ด้วย 1 หรือ 2 หมู่แทนที่ที่เลือกจากหมู่ ไฮดรอกซิล, และหมู่ C1-6 แอลคิล, หมู่ เฟนิล C1-6 แอลคิล และหมู่ C1-6 แอลคิลซัลโฟนิล, ซึ่งแต่ละหมู่ อาจถูกแทนที่ด้วยหมู่ไฮดรอกซิล ซึ่ง หมู่ A ประกอบด้วย แฮโลเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ C1-6 แอลคอกซิซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยหมู่ไฮดรอกซิล, หมู่คาร์บอกซิล, หมู่ C2-6 แอลคอกซิคาร์บอนิล, หมู่คาร์บอมอิล, หมู่อะมิโน, หมู่ C1-6 แอลคิลอะมิโน, หมู่ ได-C1-6 แอลคิลอะมิโน, ซึ่ง C2-6 แอซิลอะมิโน, หมู่ C1-6 แอลคิลไธโอซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยหมู่ ไฮดรอกซิล, หมู่ฟีนอกซิ, หมู่เฟนิลซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย 1 ถึง 3 หมู่แทนที่ที่เลือกจากหมู่ B (หมู่ B ประกอบด้วยหมู่ไฮดรอกซิล, แอโลเจนอะตอม, หมู่ C1-6 แอลคอกซิ, หมู่ C1-6 แอลคิลซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยหมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ C1-6 แอลคิลไธโอ, หมู่ไธอีนิล, หมู่เฟนิลไธโอซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยหมู่ไฮดรอกซิล หรือ หมู่ C1-6 ไฮดรอกซิแอลคิล และหมู่พิเพอริดีโนซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยหมู่ไฮดรอกซิล หรือ หมู่ C1-6 ไฮดรอกซิแอลคิล)), หมู่ C3-12 ไซโคลแอลคิลซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย 1 ถึง 3 หมู่แทนที่ที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยหมู่ ไฮดรอกซิล และหมู่ C1-6 ไฮดรอกซิแอลคิล, หมู่ 3 ถึง 12-เมมเบอร์ เฮเทโรไซโคลแอลคิล หรือหมู่ 5 ถึง 13 เมมเบอร์ เฮเทโรแอริลที่อาจกึ่งอิ่มตัว, ซึ่งแต่ละหมู่มีหนึ่งถึงสามอะตอมที่ประกอบเป็น วงแหวนที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย O, N, S, SO2, CO และ NR10 (R10 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-6 แอลคิล, หมู่เฟนิล-C1-6 แอลคิล หรือ หมู่ C2-6 แอลคอกซิคาร์บอนิล), และอาจถูกแทนที่ด้วย 1 ถึง 3 หมู่แทนที่ที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยหมู่ไฮดรอกซิล และหมู่ C1-6 ไฮดรอกซิแอลคิล, และ -CONRB1RB2 ซึ่ง RB1 และ RB2 ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยเกิดเป็นหมู่ 5 ถึง 6 เมมเบอร์ เฮเทโรไซโคลแอลคิลซึ่งอาจมีออกซิเจนอะตอม, ไนโตรเจนอะตอม หรือ ซัลเฟอร์ อะตอม เป็นอีกอีกอะตอมหนึ่งที่ประกอบเป็นวงแหวน และอาจถูกแทนที่ด้วย 1 หรือ 2 หมู่แทนที่ที่เลือกจากหมู่ ซึ่งประกอบด้วย C1-6 แอลคิลซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยหมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ C2-6 แอลคอกซิคาร์บอนิล และหมู่เฟนิลC1-6 แอลคิล, RC คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-6 แอลคิลซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย 1 หรือ 2 หมู่แทนที่ที่เลือกจากหมู่ซึ่ง ประกอบด้วยหมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ ได-C1-6 แอลคิลอะมิโน, หมู่ C2-6 แอลคอกซิคาร์บอนิล และหมู่ C1-6 แอลคอกซิ, หรือ หมู่ C3-12 ไซโคลแอลคิลซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยหมู่ไฮดรอกซิล, และ RB และ RC ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่มักยึดเกาะอยู่ด้วยอาจเกิดเป็นหมู่ 3 ถึง 12 เมมเบอร์ เฮเทโรไซโคลแอลคิล หรือหมู่ 5 ถึง 13 เมมเบอร์ เฮเทโรแอริลที่อาจกึ่งอื่มตัว, ซึ่งแต่ละหมู่ อาจมี 1 หรือ 2 อะตอมที่ประกอบเป็นวงแหวนที่เลือกจาก O, N, NR11, S, SO2 และ CO และซึ่งอาจถูก แทนที่ด้วย 1 หรือ 2 หมู่แทนที่ที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยหมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ C2-6 แอลคอกซิคาร์ บอนิล, หมู่คาร์บามออิล, หมู่ C2-6 แอซิล(C1-6แอลคิล)อะมิโน, หมู่ ได-C1-6 แอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล, หมู่พิร์โรลิดินิล, หมู่มอร์โฟลิโน, หมู่พิร์โรลิดิน-1-อิล-คาร์บอนิล, หมู่ C1-6 แอลคิลที่อาจถูกแทนที่ด้วย 1 ถึง 3 หมู่แทนที่ที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยหมู่ไฮดรอกซิล, หมู่พิร์โรลิดิน-1-อิล, หมู่เฟนิล และ หมู่ C2-6 แอลคอกซิคาร์บอนิล, และหมู่เฟนิลที่อาจถูกแทนที่ด้วย 1 ถึง 3 หมู่แทนที่ที่เลือกจากหมู่ซึ่ง ประกอบด้วยหมู่ C1-6 แอลคิล, หมู่ C1-6 แอลคอกซิ และแฮโลเจนอะตอม ซึ่ง R11 คือ ไฮโดรเจนอะตม, หมู่ C2-6 แอซิล, หมู่เฟนิลที่อาจถูกแทนที่ด้วยหมู่ไฮดรอกซิล, หมู่พิริดิล, หมู่ฟิวริลคาร์บอนิล, หมู่ออกโซลานิลคาร์บอนิล, หมู่ C2-6 แอลคอกซิคาร์บอนิล หรือ หมู่ C1-6 แอลคิล ที่อาจถูกแทนที่ด้วย 1 หรือ 2 หมู่แทนที่ที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยหมู่ไฮดรอกซิล, หมู่เฟนิล, หมู่ ได-C1-6 แอลคิลอะมิโน, หมู่มอร์โฟลิโน และหมู่พิร์โรลิดิน-1-อิล-คาร์บอนิล, และ RD คือ ไฮโดรเจนอะตอม หรือ หมู่ C1-6 แอลคิลซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย 1 หรือ 2 หมู่แทนที่จากหมู่ซึ่ง ประกอบด้วยหมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ C3-12 ไซโคลแอลคิล, หมู่เฟนิลที่อาจถูกแทนที่ด้วยหมู่ไฮดรอกซิล, หมู่พิริดิล, หมู่ C2-6 แอลคอกซิคาร์บอนิล, หมู่อิมิแดโซลิล และหมู่ 1-เบนซิลอิมิแดโซลิล, และ RDA คือ ไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่ C1-6 แอลคิล1. The compound C-phenyl glycitol, represented by the formula (I) below, or its salts that are pharmaceutically acceptable, or its hydrates (chemical formula) (1), in which R1 and R2 are the same or different. and replace hydrogen atom, hydroxyl group, C1-6 alkyl group, C1-6 alkoxy group or halogen atom, R3 is hydrogen atom, C1-6 alkyl group, C1-6 alkoxy group or halogen atom, Y is C1-6 alkyl group, -O-(CH2)n- (n is an integer from 1 to 4) or C2-6 alkyne group, with the condition that when Z is -NHC(=NH)NH2 or -NHCON(RB)RC, n is not 1, Z is -CONHRA, -NHC(=NH)NH2 or -NHCON(RB)RC, (chemical formula) or (chemical formula) where RA is a C1-6 alkyl group replaced by 1 to 3 substituents chosen from groups consisting of hydroxyl, amino and carbamoyl groups, RB is (1) hydrogen atom, (2) (3) C3-12 cycloalkyl groups which may be replaced by 1 to 3 substituents selected from hydroxyl and C1-6 hydroxylalkyl groups, (4) 3 to 12-member heterocycloalkyl groups or 5 to 13-member heteroarylt groups which may be semi-saturated, each group having one to three atoms forming a ring selected from groups consisting of O, N, S, SO2, CO and NR10 (R10 is hydrogen atom, C1-6 alkyl group, phenyl-C1-6 alkyl group or C2-6 alkoxycarbonyl group), and may be replaced by 1 to 3 substituents selected from groups consisting of hydroxyl and C1-6 hydroxylalkyl groups, or (5) groups C6-13 aryls, which may be semi-saturated and may be replaced by 1 or 2 selected substituents from the hydroxyl group, and C1-6 alkyl groups, phenyl C1-6 alkyl groups and C1-6 alkylsulfonyl groups, each of which It may be replaced by a hydroxyl group. Group A consists of a halogen atom, a hydroxyl group, a C1-6 alkoxy group which may be replaced by a hydroxyl group, a carboxyl group, a C2-6 alkoxycarbonyl group, a carboyl group, an amino group, a C1-6 alkylamino group, a di-C1-6 alkylamino group, a C2-6 acylamino group, a C1-6 alkylthio group which may be replaced by a hydroxyl group, a phenoxy group, and a phenyl group which may be replaced by 1 to 3 substituents selected from group B (group B consists of a hydroxyl group, an halogen atom, a C1-6 alkoxy group, a C1-6 alkyl group which may be replaced by a hydroxyl group, a C1-6 alkylthio group, a thienyl group, and a phenylthio group which may be replaced by a hydroxyl group). or C1-6 hydroxyalkyl groups and piperidino groups which may be replaced by hydroxyl groups or C1-6 hydroxyalkyl groups)), C3-12 cycloalkyl groups which may be replaced by 1 to 3 substituents selected from groups consisting of hydroxyl groups and C1-6 hydroxyalkyl groups, 3 to 12-member heterocycloalkyl groups, or 5 to 13-member heteroaryl groups that may be semi-saturated, each group having one to three atoms comprising The ring is selected from groups consisting of O, N, S, SO2, CO, and NR10 (R10 being a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group, a phenyl-C1-6 alkyl group, or a C2-6 alkoxycarbonyl group), and may be replaced by 1 to 3 substituents selected from groups consisting of hydroxyl groups and C1-6 hydroxyl alkyl groups, and -CONRB1RB2, where RB1 and RB2, together with their attached nitrogen atoms, form 5 to 6-member heterocycloalkyl groups, which may have an oxygen atom, nitrogen atom, or sulfur atom as an additional atom in the ring, and may be replaced by 1 or 2 substituents selected from groups consisting of C1-6 alkyl groups which may be replaced by hydroxyl groups, and C2-6 alkoxycarbonyl groups. And the phenyl group C1-6 alkyl, RC is a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group which may be replaced by 1 or 2 substituents chosen from the groups which It consists of a hydroxyl group, a di-C1-6 alkylamino group, a C2-6 alkoxycarbonyl group, and a C1-6 alkoxy group, or a C3-12 cycloalkyl group which may be replaced by a hydroxyl group, and RB and RC together with the nitrogen atom that is usually attached may form 3 to 12 member heterocycloalkyl groups or 5 to 13 member heteroaryl groups that may be semi-saturated, each group may have 1 or 2 atoms forming a ring selected from O, N, NR11, S, SO2, and CO, which may be replaced by 1 or 2 substituents selected from groups consisting of a hydroxyl group, a C2-6 alkoxycarbonyl group, a carbamoyl group, a C2-6 acyl(C1-6 alkyl)amino group, a di-C1-6 group. Alkylaminocarbonyl, pyrrolidinyl group, morpholino group, pyrrolidin-1-il-carbonyl group, C1-6 alkyl group that may be replaced by 1 to 3 substituents selected from groups consisting of hydroxyl group, pyrrolidin-1-il group, phenyl group and C2-6 alkoxycarbonyl group, and phenyl group that may be replaced by 1 to 3 substituents selected from groups which... It consists of a C1-6 alkyl group, a C1-6 alkoxy group, and a halogen atom, where R11 is the hydrogen atom, a C2-6 acyl group, a phenyl group which may be replaced by a hydroxyl group, a pyridyl group, a furyl carbonyl group, an oxolanyl carbonyl group, a C2-6 alkoxy carbonyl group, or a C1-6 alkyl group which may be replaced by 1 or 2 substituents selected from groups consisting of a hydroxyl group, a phenyl group, a di-C1-6 alkylamino group, a morpholino group, and a pyrrolidin-1-yl-carbonyl group, and RD is the hydrogen atom or a C1-6 alkyl group which may be replaced by 1 or 2 substituents from groups which... It consists of a hydroxyl group, a C3-12 cycloalkyl group, a phenyl group that may be replaced by a hydroxyl group, a pyridyl group, a C2-6 alkoxycarbonyl group, an imidazolyl group and a 1-benzyl imidazolyl group, and RDA which is a hydrogen atom or a C1-6 alkyl group.
2. สารประกอบ C-เฟนิล ไกลซิทอลตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งคือ สารประกอบ C-เฟนิล กลูซิทอล ที่แทนโดยสูตร (II) ข้างล่าง หรือเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม, หรือไฮเดรท ของมัน (สูตรเคมี) (II) ซึ่ง R1, R2, R3, Y และ Z เหมือนกันกับที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 12. The compound C-phenyl glycitol according to claim 1, which is the compound C-phenyl glusitol represented by the formula (II) below, or its pharmaceutically acceptable salts, or its hydrate (chemical formula) (II), in which R1, R2, R3, Y and Z are the same as those defined in claim 1.
3. สารประกอบ C-เฟนิล ไกลซิทอล หรือเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม, หรือไฮเดรทของมันตามข้อถือสิทธิข้อ 2, ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ C1-4 แอลคิล หรือ C1-4 แอลคอกซิ, และ R2 คือหมู่ C1-4 แอลคิล หรือ แฮโลเจนอะตอม3. Compounds of C-phenyl glycitol or its pharmaceutically recognized salts, or its hydrates under claim 2, where R1 is a hydrogen atom, hydroxyl group, C1-4 alkyl or C1-4 alkoxy group, and R2 is a C1-4 alkyl or halogen atom.
4. สารประกอบ C-เฟนิล ไกลซิทอลตามข้อถือสิทธิข้อ 2 หรือ 3 หรือเกลือของมันที่ เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม, หรือไฮเดรทของมัน, ซึ่ง R3 คือ ไฮโดรเจนอะตอม4. Compounds of C-phenyl glycitol according to claim 2 or 3, or their pharmaceutically acceptable salts, or their hydrates, where R3 is a hydrogen atom.
5. สารประกอบ C-เฟนิล ไกลซิทอล หรือเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม, หรือไฮเดรทของมันตามข้อถือสิทธิข้อ 3 หรือ 4, ซึ่ง Y คือ หมู่ C1-6 แอลคิลีน หรือ -O-(CH2)n- (n คือ เลขจำนวนเต็ม 2 ถึง 4), และ Z คือ -NHCON(RB)RC ซึ่ง RB และ RC เป็นตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ ข้อ 15. A compound of C-phenyl glycitol or its pharmaceutically recognized salts, or its hydrates as per claim 3 or 4, where Y is an alkylene C1-6 group or -O-(CH2)n- (n is an integer 2 to 4), and Z is -NHCON(RB)RC, where RB and RC are as defined in claim 1.
6. สารประกอบ C-เฟนิล ไกลซิทอล หรือเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม, หรือไฮเดรทของมันตามข้อถือสิทธิข้อ 3 หรือ 4, ซึ่ง Y คือ หมู่ C1-6 แอลคิลีน หรือ -O-(CH2)n- (n คือ เลขจำนวนเต็ม 2 ถึง 4), และ Z คือ -NHCON(RB)RC, ซึ่ง RB คือ (1) หมู่ C1-6 แอลคิลซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย 1 ถึง 3 หมู่แทนที่ที่เลือกจากหมู่ A, (2) หมู่ C3-12 ไซโคลแอลคิลซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย 1 ถึง 3 หมู่แทนที่ที่เลือกจากหมู่ไฮดรอกซิล และหมู่ C1-6 ไฮดรอกซิแอลคิล, (3) หมู่ 3 ถึง 12-เมมเบอร์ เฮเทโรไซโคลแอคลิล หรือหมู่ 5 ถึง 13-เมมเบอร์ เฮเทโรแอริลที่อาจกึ่ง อิ่มตัว, ซึ่งแต่ละหมู่มีหนึ่งถึงสามอะตอมที่ประกอบเป็นวงแหวนที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย O, N. S และ NR10 (R10 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-6 แอลคิล, หมู่ เฟนิล-C1-6 แอลคิล หรือ หมู่ C2-6 แอลคอกซิคาร์บอนิล) และอาจถูกแทนที่ด้วย 1 ถึง 3 หมู่แทนที่ที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย หมู่ไฮดรอกซิล และหมู่ C1-6 ไฮดรอกซิแอลคิล, หรือ (4) หมู่ C6-13 แอริลซึ่งอาจกึ่งอิ่มตัว และอาจถูกแทนที่ด้วย 1 หรือ 2 หมู่แทนที่ที่เลือกจาก หมู่ไฮดรอกซิล, และหมู่ C1-6 แอลคิล, หมู่ เฟนิล-C1-6 แอลคิล และหมู่ C1-6 แอลคิลซัลโฟนิล, ซึ่งแต่ละ หมู่อาจถูกแทนที่ด้วยหมู่ไฮดรอกซิล ซึ่ง หมู่ A ประกอบด้วย แฮโลเจนอะตอม หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ C1-6 แอลคอกซิซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยหมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ C2-6 แอลคอกซิคาร์บอนิล, หมู่คาร์บามออิล, หมู่ ได-C1-6 แอลคิลอะมิโน, หมู่ C1-6 แอลคิลไธโอซึ่งอาจ ถูกแทนที่ด้วยหมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ฟีนอกซิ, หมู่ไธอีนิล, หมู่เบนโซไธอีนิล, หมู่ฟิวริล, หมู่เฟนิลซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย 1 ถึง 3 หมู่แทนที่ที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยหมู่ไฮดรอกซิล, แฮโลเจนอะตอม, หมู่ C1-6 แอลคอกซิ, หมู่ C1-6 แอลคิลซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยหมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ C1-6 แอลคิลไธโอ, หมู่เฟนิลไธโอซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยหมู่ไฮดรอกซิล หรือหมู่ C1-6 ไฮดรอกซิ แอลคิล, และหมู่พิเพอริดิโนซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยหมู่ไฮดรอกซิล หรือหมู่ C1-6 ไฮดรอกซิแอลคิล, หมู่ C3-12 ไซโคลแอลคิลซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย 1 ถึง 3 หมู่แทนที่ที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย หมู่ไฮดรอกซิล และหมู่ C1-6 ไฮดรอกซิแอลคิล, หมู่ 3 ถึง 12-เมมเบอร์ เฮเทโรไซโคลแอลคิลซึ่งมีหนึ่ง ถึงสามอะตอมที่ประกอบเป็นวงแหวนที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย O, N, S และ NR10 (R10 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-6 แอลคิล, หมู่เฟนิล-C1-6 แอลคิล หรือ หมู่ C2-6 แอลคอกซิคาร์บอนิล) และ อาจถูกแทนที่ด้วย 1 ถึง 3 หมู่แทนที่ที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยหมู่ไฮดรอกซิล และหมู่ C1-6 ไฮดรอกซิแอลคิล, และ 4-C1-6 แอลคิลพิเพอริดีน-1-อิลคาร์บอนิล, RC คือ ไฮโดรเจนอะตอม, และ RB และ RC ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยอาจเกิดเป็นหมู่พิเพอริดีนซึ่งอาจ ถูกแทนที่ด้วยหมู่พิร์โรลิดินิล หรือหมู่ C1-6 แอลคิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่ หมู่ ไดC1-6แอลคิลอะมิโน หรือหมู่พิร์โรลิดิน-1-อิล, หรือหมู่ไธโอมอร์โฟลีน หรือหมู่เดคาไฮโดรไอโซควิโนลีน6. Compounds of C-phenyl glycitol or its salts that are pharmaceutically recognized, or its hydrates according to claims 3 or 4, where Y is a C1-6 alkyl group or -O-(CH2)n- (n is an integer 2 to 4), and Z is -NHCON(RB)RC, where RB is (1) a C1-6 alkyl group which may be replaced by 1 to 3 substituents selected from group A, (2) a C3-12 cycloalkyl group which may be replaced by 1 to 3 substituents selected from hydroxyl and C1-6 hydroxyalkyl groups, (3) 3 to 12-member heterocycloakyyl groups or 5 to 13-member heteroaryl groups that may be semi-saturated, each containing one to three atoms forming a ring selected from groups consisting of O, N, S and NR10 (R10 is Hydrogen atom, C1-6 alkyl group, phenyl-C1-6 alkyl group or C2-6 alkoxycarbonyl group) and may be replaced by 1 to 3 substituents selected from groups consisting of hydroxyl and C1-6 hydroxyalkyl groups, or (4) a C6-13 aryl group which may be semisaturated and may be replaced by 1 or 2 substituents selected from groups. Hydroxyl groups, and C1-6 alkyl groups, phenyl-C1-6 alkyl groups, and C1-6 alkylsulfonyl groups, each of which may be replaced by a hydroxyl group, where group A contains a halogen atom, hydroxyl group, C1-6 alkoxy group which may be replaced by a hydroxyl group, C2-6 alkoxycarbonyl group, carbamoyl group, di-C1-6 alkylamino group, C1-6 alkylthio group which may... It can be replaced by hydroxyl groups, phenoxy groups, thienyl groups, benzothienyl groups, furyl groups, and phenyl groups, which may be replaced by 1 to 3 substituents selected from groups containing hydroxyl groups, halogen atoms, C1-6 alkoxy groups, C1-6 alkyl groups which may be replaced by hydroxyl groups, C1-6 alkylthio groups, phenylthio groups which may be replaced by hydroxyl groups or C1-6 hydroxyl alkyl groups, and piperidino groups which may be replaced by hydroxyl groups or C1-6 hydroxyl alkyl groups, C3-12 cycloalkyl groups which may be replaced by 1 to 3 substituents selected from groups containing hydroxyl groups and C1-6 hydroxyl alkyl groups, and 3 to 12-member heterocycloalkyl groups containing one Up to three atoms forming a ring are selected from groups consisting of O, N, S, and NR10 (R10 being a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group, a phenyl-C1-6 alkyl group, or a C2-6 alkoxycarbonyl group), and may be replaced by 1 to 3 substituents selected from groups consisting of a hydroxyl group and a C1-6 hydroxyalkyl group, and a 4-C1-6 alkylpiperidin-1-il carbonyl group, RC being a hydrogen atom, and RB and RC together with the nitrogen atom they are attached to may form a piperidine group which may be replaced by a pyrrolidinyl group, or a C1-6 alkyl group which is replaced by a diC1-6 alkylamino group or a pyrrolidin-1-il group, or a thiomorpholine group, or a decahydroisoquinoline group.
7. สารประกอบ C-เฟนิล ไกลซิทอล หรือเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม หรือไฮเดรทของมันตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 2 ถึง 4, ซึ่ง Y คือ หมู่ C1-6 แอลคิลีน, Z คือ -CONHRA, ซึ่ง RA คือ หมู่ C1-6 แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วย 1 ถึง 3 หมู่แทนที่ที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย หมู่ไฮดรอกซิล และหมู่คาร์บามออิล7. Any pharmaceutically recognized compound of C-phenyl glycitol or its salts or its hydrates under any of the claims 2 through 4, where Y is an alkyl C1-6 group, Z is -CONHRA, where RA is an alkyl C1-6 group substituted by 1 through 3 substituents selected from groups consisting of hydroxyl and carbamoyl groups.
8. สารประกอบ C-เฟนิล ไกลซิทอล หรือเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม หรือไฮเดรทของมันตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 2 ถึง 4, ซึ่ง Y คือ หมู่ C1-6 แอลคิลีน, และ Z คือ -NHC(=NH)NH28. Any pharmaceutically recognized compound of C-phenyl glycitol or its salts or its hydrates as specified in any of the claims 2 through 4, where Y is an alkyl group C1-6, and Z is -NHC(=NH)NH2.
9. สารประกอบ C-เฟนิล ไกลซิทอล หรือเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม หรือไฮเดรทของมันตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 2 ถึง 4, ซึ่ง Y คือ หมู่ C1-6 แอลคิลีน, และ Z คือ (สูตรเคมี) RD คือ หมู่ C1-6 แอลคิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่ C3-12 ไซโคลแอลคิล หรือ หมู่เฟนิล และ RDA คือ ไฮโดรเจนอะตอม หรือ หมู่ C1-6 แอลคิล9. Any pharmaceutically recognized compound of C-phenyl, glycitol, or its salts, or its hydrates as specified in any of the claims 2 through 4, where Y is an alkyl C1-6 group, and Z is (chemical formula) RD is an alkyl C1-6 group substituted with a cycloalkyl C3-12 group or a phenyl group, and RDA is a hydrogen atom or an alkyl C1-6 group.
10. สารประกอบ C-เฟนิล ไกลซิทอลตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งคือ สารประกอบ C-เฟนิล แกแลคซิทอลที่แทนโดยสูตร (III) ข้างล่าว หรือเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม หรือ ไฮเดรทของมัน (สูตรเคมี) (III) Y คือ หมู่ C1-6 แอลคิลีน, และ Z คือ -CONHRA, ซึ่ง RA คือ หมู่ C1-6 แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วย 1 ถึง 3 หมู่แทนที่ที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยหมู่ไฮดรอก ซิล และหมู่คาร์บามออิล10. The compound C-phenyl glycitol according to claim 1, which is the compound C-phenyl galaxitol represented by the formula (III) above, or its pharmaceutically acceptable salts, or its hydrate (chemical formula) (III). Y is the alkyl C1-6 group, and Z is -CONHRA, where RA is the alkyl C1-6 group replaced by 1 to 3 substituents chosen from groups consisting of hydroxyl and carbamoyl groups.
11. สารประกอบ C-เฟนิล ไกลซิทอลตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งคือ สารประกอบ C-เฟนิล กลูซิทอลที่แทนโดยสูตร (IV) ข้างล่าว หรือเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม หรือไฮเดรท ของมัน (สูตรเคมี) (IV) ซึ่ง Y คือ หมู่ C1-6 แอลคิลีน,และ Z คือ -CONHRA1, -NHC(=NH)NH2 หรือ -NHCORB1, ซึ่ง RA1 คือ หมู่ C1-6 แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วย 1 ถึง 3 หมู่แทนที่ที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยหมู่ ไฮดรอกซิล, หมู่อะมิโน และหมู่คาร์บามอนิล, และ RB1 คือ หมู่ C1-6 แอลคิลอะมิโนซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย 1 ถึง 3 หมู่ไฮดรอกซิล หรือหมู่ 4-C1-6 แอลคิลพิเพอร์ แอซิน-1-อิล-คาร์บอนิล, หรือ หมู่ 4-C1-6 แอลคิลพิเพอร์แอซิน-1-อิล11. The compound C-phenyl glycitol according to claim 1, which is the compound C-phenyl glusitol represented by the formula (IV) above, or its pharmaceutically acceptable salts or its hydrate (chemical formula) (IV), where Y is a C1-6 alkyl group, and Z is -CONHRA1, -NHC(=NH)NH2 or -NHCORB1, where RA1 is a C1-6 alkyl group substituted by 1 to 3 substituents chosen from groups consisting of hydroxyl, amino and carbamonyl groups, and RB1 is a C1-6 alkylamino group which may be substituted by 1 to 3 hydroxyl groups or 4-C1-6 alkylpiperasin-1-yl-carbonyl groups, or 4-C1-6 alkylpiperasin-1-yl groups.
12. สารประกอบ C-เฟนิล ไกลซิทอลตามข้อถือสิทธิข้อ 11 หรือเกลือของมันที่เป็นที่ ยอมรับเชิงเภสัชกรรมหรือไฮเดรทของมัน, ซึ่ง, Y คือ หมู่ C1-6แอลคิลีน, Z คือ -CONHRA1 หรือ -NHC(=NH)NH2, หรือ (สูตรเคมี) ซึ่ง RA1 คือ หมู่ C1-6 แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วย 1 ถึง 3 หมู่แทนที่ที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยหมู่ไฮดรอก ซิล, อะมิโน และหมู่คาร์บามอนิล12. Compounds of C-phenyl glycitol according to claim 11 or its pharmaceutically acceptable salts or hydrates, where Y is a C1-6 alkyl group, Z is -CONHRA1 or -NHC(=NH)NH2, or (chemical formula) where RA1 is a C1-6 alkyl group substituted by 1 to 3 substituents selected from groups consisting of hydroxyl, amino and carbamonyl groups.
13. สารประกอบ C-เฟนิล ไกลซิทอลตามข้อถือสิทธิข้อ 11 หรือเกลือของมันที่เป็นที่ ยอมรับเชิงเภสัชกรรม หรือไฮเดรทของมัน, ซึ่ง Y คือ หมู่ C1-6 แอลคิลีน, และ Z คือ -CONHRA1 ซึ่ง RA1 คือ หมู่ C1-6 แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วย 1 ถึง 3 หมู่แทนที่ที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยหมู่ ไฮดรอกซิล, หมู่อะมิโน และหมู่คาร์บามอนิล13. Compounds of C-phenyl glycitol according to claim 11, or its pharmaceutically acceptable salts or hydrates, where Y is an alkyl C1-6 group, and Z is -CONHRA1, where RA1 is an alkyl C1-6 group substituted by 1 to 3 substituents selected from groups consisting of hydroxyl, amino and carbamonyl groups.
14. สารประกอบ C-เฟนิล ไกลซิทอลตามข้อถือสิทธิข้อ 11 หรือเกลือของมันที่เป็นที่ ยอมรับเชิงเภสัชกรรม หรือไฮเดรทของมัน, ซึ่ง Y คือ หมู่ C1-6 แอลคิลีน, และ Z คือ -NHC(=NH)NH214. The compound C-phenyl glycitol according to claim 11, or its pharmaceutically acceptable salts or its hydrates, where Y is an alkyl C1-6 group, and Z is -NHC(=NH)NH2.
15. สารประกอบ C-เฟนิล ไกลซิทอลตามข้อถือสิทธิข้อ 11 หรือเกลือของมันที่เป็นที่ ยอมรับเชิงเภสัชกรรม หรือ ไฮเดรทของมัน, ซึ่ง Y คือ หมู่ C1-6 แอลคิลีน, และ Z คือ -NHCORB1 (ซึ่ง RB1 คือ หมู่ C1-6 แอลคิลอะมิโนที่ถูกแทนที่ด้วย 1 ถึง 3 หมู่ไฮดรอกซิล หรือหมู่ 4-C1-6แอลคิลพิเพอร์แอซิน-1-อิล-คาร์บอนิล, หรือหมู่ 4-C1-6 แอลคิลพิเพอร์แอซิน-1-อิล)15. Compounds of C-phenyl glycitol according to claim 11 or its pharmaceutically acceptable salts or hydrates, where Y is an alkyl C1-6 group, and Z is -NHCORB1 (where RB1 is an alkylamino C1-6 group substituted by 1 to 3 hydroxyl groups or a 4-C1-6 alkylpiperasin-1-il-carbonyl group, or a 4-C1-6 alkylpiperasin-1-il group).
16. สารประกอบ C-เฟนิล ไกลซิทอลตามข้อถือสิทธิข้อ 11 หรือเกลือของมันที่เป็นที่ ยอมรับเชิงเภสัชกรรม หรือไฮเดรทของมัน, ซึ่ง Y คือ หมู่ C1-6 แอลคิลีน, และ Z แทนโดย (สูตรเคมี)16. The compound C-phenyl glycitol according to claim 11, or its pharmaceutically acceptable salts or its hydrates, where Y is the alkyl C1-6 group, and Z is represented by (chemical formula).
17. สารเตรียมทางเภสัชกรรม, ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบ C-เฟนิล ไกลซิทอล ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 16 หรือเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม หรือ ไฮเดรทของมันเป็นส่วนผสมแสดงฤทธิ์17. Pharmaceutical preparations, which contain any one of the C-phenylglycitol compounds as specified in C1 to C16, or its pharmaceutically acceptable salts, or its hydrates as the active ingredient.
18. สารเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 17, ซึ่งเป็นตัวยับยั้งของโซเดียม ดีเพนเดนท์ กลูโคส โคทรานสพอร์เตอร์ 1 (SGLT1) แอคติวิตี และโซเดียม ดีเพนเดนท์ กลูโคส โคทรานสพอร์เตอร์ (SGLT2) แอคติวิตี18. A pharmaceutical preparation pursuant to claim 17, which is an inhibitor of sodium dependent glucose cotransporter 1 (SGLT1) activity and sodium dependent glucose cotransporter (SGLT2) activity.
19. สารเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 17, ซึ่งเป็นสารป้องกันโรคหรือสาร บำบัดสำหรับโรคเบาหวาน19. Pharmaceutical preparations as per claim 17, which are prophylactic or therapeutic agents for diabetes.