Claims (2)
1. กระบวนการสำหรับเตรียม 6-อัลคิล-4-(ไพริดิน-3-อิล-เมทธิลลีน อมิโน)-4,5-ไดไฮโดร-1, 2, 4-ไตรอาซิน-3(2H)-โอน ดังสูตร I (สูตรเคมี) I, ซึ่ง R คือ เมทธิล, เอทธิล, โปรปิล, ไฮโคลโปรปิล หรือ นอร์มาลบิวทิล หรือ เพอร์ เซียรีบิวทิล โดยการทำปฏิกิรยาระหว่างอมิโนไดรอาซิโนน 4-อมิโน-6-อัลคิล-3-ออกโซ- 2, 3, 4, 5-เตตราไฮโดร-1, 2, 4-ไตรอาซีน ดังสูตร II (สูตรเคมี) II หรือ ไฮโดรเจนคลอไรด์ที่ตรงกัน ดังสูตร IIa (สูตรเคมี) IIa, ซึ่ง R มีความหมายดังที่กำหนดไว้ในสูตร I กับ 3- ไชยาโนไพริดีน ดังสูตร III (สูตรเคมี) III, ซึ่งมีการดำเนินปฏิกิริยาในสภาพที่มีการเติมไฮโดรเจนแบบใช้สารเร่งปฏิกิริยา ในขณะที่มี สารเร่งปฏิกิริยาที่เป็นแรนนีนิคเกิลอยู่ด้วย ในตัวกลางที่เป็นน้ำ หรือ อัลกอฮอล์ผสมน้ำ ที่ อุณหภูมิระหว่าง 0 ถึง 70 องศาเซลเซียส ที่ pH ระหว่าง 2 ถึง 7 และในขณะที่มีกรด C1-C6 คาร์บอนซิลิค หรือเกลือโลหะอัลคาไลของกรด C1-C6 คาร์บอกซิลิค หรือทั้งสอง อย่าง โดยที่ความดันของไฮโดรเจนอยู่ระหว่าง 0.1 ถึง 10 บาร์ 2. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งกรด C1-C6 คาร์บอกซิลิคนั้น คือ กรดอาซีติด และ เกลือโลหะอัลคาไลของกรด C1-C8 คาร์บอกซิลิคนั้น คือ โซเดียมอาซีเตท 3. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R คือ เมทธิล หรือ เอทธิล 4. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งมีการดำเนินปฏิกิริยา ที่อุณหภูมิระหว่าง 10 ถึง 50 องศาเซลเซียส 5. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งความดันของไฮโดรเจน อยู่ระหว่าง 0.1 ถึง 5 บาร์ 6. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งตัวกลางที่เป็นตัวทำ ละลายประกอบด้วย ของผสมระหว่างน้ำ/อัลกอฮอล์ 7. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 6 ซึ่งตัวกลางที่เป็นตัวทำ ละลาย คือ ของผสมระหว่างเมทธาแอล : น้ำ ในอัตราส่วน 80:20 8. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งใช้ 3-ไซยาโนไพริดีน 10 ถึง 40 เปอร์เซ็นต์ เกินพอ เมื่อเทียบกับอมิโนไตรอาชิโนน 9. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งความเข้มข้นของสาร เร่งปฏิกิริยาอยู่ระหว่าง 5 ถึง 7 เปอร์เซ็นต์โดยน้ำหนัก เมื่อเทียบกับไชยาโนไพริลีน 1 0. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งบัฟเฟอร์ควบคุม pH คือ ของผสมระหว่างกรดอาซีติค/โซเดียมอาซีเตท 11. Process for preparation 6-alkyl-4- (pyridin-3-il-methylene Amino) -4,5-dihydro-1, 2, 4-triacin-3 (2H) - transferred as formula I (chemical formula) I, where R is methyl, ethyl, pro. Pyl, hypco, propyl or normalbutyl or percierbutyl by inter-aminodyrazinone action 4- amino-6-alkyl-3-oxo-2, 3, 4, 5- tetrahydro-1, 2, 4-triazine as formula II (chemical formula) II or hydrogen chloride. The corresponding formula IIa (chemical formula) IIa, where R has the meaning as defined in formula I and 3-shyanopyridine, as in Formula III (chemical formula) III, in which the reaction is performed in an active state. Hydrogenated using a catalyst while a rannenic catalyst is present. In an aqueous or alkaline medium, mix water at temperatures between 0 and 70 ° C, at pH between 2 and 7, and while in acid C1-C6, silicic carbon or acid alkali metal salts. C1-C6 carboxylic or both, where the hydrogen pressure is between 0.1 and 10 bar 2. The process as defined in claim 1, where C1-C6 carboxylic acid is Is the acetic acid and the alkali metal salt of the C1-C8 carboxylic acid, that is, sodium acetate 3. The process as defined in claim 1, where R is methyl or Ethyl 4. The process set out in claim 1, in which the reaction was performed. At temperatures between 10 and 50 ° C 5. The process as defined in claim 1, where the pressure of hydrogen is between 0.1 and 5 bar. 6. The process as defined in claim 1, where the intermediate acting do Melt contains Water / alcohol mixtures 7. Process as defined in claim 6, where the solvent medium is a methanol: water mixture at a ratio of 80:20. As defined in claim 1, which uses 3-cyanopyridine 10 to 40 percent more than enough compared to aminotriacinone 9. The process as defined in claim 1, where Substance concentration The catalyst is between 5 and 7 percent by weight. Compared with chyanopyrylene 1 0. The process as defined in claim 1, in which the pH-regulating buffer is a mixture of acetic acid / sodium acetate 1.
1. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง pH อยู่ระหว่าง 3.5 ถึง 6 11. The process as defined in claim 1, where the pH is between 3.5 and 6 1.
2. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งความเข้มข้นของสาร สูตร II หรือ IIa และ III ในตัวกลางที่เป็นน้ำ หรืออัลกอฮอล์ผสมน้ำอยู่ระหว่าง 20 ถึง 50 เปอร์เซ็นต์โดยน้ำหนัก2. Process as defined in claim 1, where the concentrations of formulas II or IIa and III in aqueous medium Or alcohol mixed with water, between 20 and 50 percent by weight