TH96270A - สารประกอบที่มีกิจกรรมที่ตัวขนส่ง GlyT1 - Google Patents

สารประกอบที่มีกิจกรรมที่ตัวขนส่ง GlyT1

Info

Publication number
TH96270A
TH96270A TH701003044A TH0701003044A TH96270A TH 96270 A TH96270 A TH 96270A TH 701003044 A TH701003044 A TH 701003044A TH 0701003044 A TH0701003044 A TH 0701003044A TH 96270 A TH96270 A TH 96270A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
compound
sought
under
inhibitors
trifluoromethyl
Prior art date
Application number
TH701003044A
Other languages
English (en)
Other versions
TH96270B (th
Inventor
หลุยส์ แอนเดอร์สัน แคลร์
แคลปแฮม เดวิด
เรย์มอนด์ คีล เทรเวอร์
เจน คินดอน ลีนดา
Original Assignee
แกล็กโซ กรุ๊ป ลิมิเต็ด
นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์
นางวรนุช เปเรร่า
นายธเนศ เปเรร่า
Filing date
Publication date
Application filed by แกล็กโซ กรุ๊ป ลิมิเต็ด, นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์, นางวรนุช เปเรร่า, นายธเนศ เปเรร่า filed Critical แกล็กโซ กรุ๊ป ลิมิเต็ด
Publication of TH96270B publication Critical patent/TH96270B/th
Publication of TH96270A publication Critical patent/TH96270A/th

Links

Abstract

DC60 (14/09/50) เกลือซักซิเนตและนาพาไดไซเลตและโซลเวตของ 2-(เมทิลออกซี)-N-[-2-เมทิล1-1ฟีนิล-2- (1-ไพร์โรลิไดนิล) โพรพิล]-4, 6-บิส (ไตรฟลูออโรเมทิล) เบนซาไมด์, 6-บิส (ไตรฟลูออโรเมทิล) เบนซาไมด์ นาพาไดโซเลต, และการใช้งานของสารเหล่านั้นในการบำบัดของความผิดปกติที่เกี่ยวข้อง กับตัวขนส่ง GlyT1, เช่น โรคจิตเภทได้ถูดเปิดเผยไว้ เกลือซักซิเนตและพานาไดโซเลตและโซลเวตของ 2-(เมทิลออกซี)-N-[-2-เมทิล1-1ฟีนิล-2- (1-ไพร์โรลิไดนิล) โพรพิล]-4, 6-บิส (ไตรฟลูออโรเมทิล) เบนซาไมด์ 6-บิส (ไตรฟลูออโรเมทิล) เบนซาไมด์ พานาไดโซเลต, และการใช้งานของสารเหล่านั้นในการบำบัดของความผิดปกติที่เกี่ยวข้อง กับตัวขนส่ง GlyT1, เล่น โรคจิคเภทได้ถูดเปิดเผยไว้

Claims (23)

1. 2-(เมทิลออกซี)-N-[-2-เมทิล-1-ฟีนิล-2-(1-ไพร์โรลิไดนิล) โพรพิล]-4, 6-บิส (ไตรฟลูออโร เมทิล) เบนซาไมด์ซิเนต หรือ โซลเวตของสารนั้น
2. 2-(เมทิลออกซี)-N-[-2-เมทิล-1-ฟีนิล-2-(1-ไพร์โรลิไดนิล) โพรพิล]-4, 6-บิส (ไตรฟลูออโร เมทิล) เบนซาไมด์พานาไดโซเลต หรือ โซลเวตของสารนั้น
3. สารประกอบดังที่ถูกขอสิทธิในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่งคือ 2-(เมทิลออกซี)-N-[-2-เมทิล-1- ฟีนิล-2-(1-ไพร์โรลิไดนิล) โพรพิล]-4, 6-บิส (ไตรฟลูออโรเมทิล) เบนซาไมด์โมโนซักซิเนต หรือโซลเวตของสารนั้น
4. สารประกอบดังที่ถูกขอสิทธิในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 คือ R-(-)-2-(เมทิลออกซี)-N-[-2-เมทิล- 1-ฟีนิล-2-(1-ไพร์โรลิไดนิล) โพรพิล]-4, 6-บิส (ไตรฟลูออโรเมทิล) เบนซาไมด์โมโนซักซิเนต หรือโซลเวตของสารนั้น
5. สารประกอบดังที่ถูกขอสิทธิในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่งคือ S-(+)-2-(เมทิลออกซี)-N-[-2-เมทิล- 1-ฟีนิล-2-(1-ไพร์โรลิไดนิล) โพรพิล]-4, 6-บิส (ไตรฟลูออโรเมทิล) เบนซาไมด์โมโนซักซิเนต หรือโซลเวตของสารนั้น
6. สารประกอบดังที่ถูกขอสิทธิในข้อถือสิทธิข้อที่ 2 ซึ่งคือ 2-(เมทิลออกซี)-N-[-2-เมทิล-1- ฟีนิล-2-(1-ไพร์โรลิไดนิล) โพรพิล]-4, 6-บิส (ไตรฟลูออโรเมทิล) เบนซาไมด์-1,5-พานาได ไซเลต หรือโซลเวตของสารนั้น
7. สารประกอบดังที่ถูกขอสิทธิในข้อถือสิทธิข้อที่ 2 ซึ่งคือ 2-(เมทิลออกซี)-N-[-2-เมทิล-1- ฟีนิล-2-(1-ไพร์โรลิไดนิล) โพรพิล]-4, 6-บิส (ไตรฟลูออโรเมทิล) เบนซาไมด์-1,5-เฮมินาพา ไดไซเลต หรือโซลเวตของสารนั้น
8. สารประกอบดังที่ถูกขอสิทธิในข้อถือสิทธิข้อที่ 2 ซึ่งคือ R-(-)-2-(เมทิลออกซี)-N-[-2-เมทิล- 1-ฟีนิล-2-(1-ไพร์โรลิไดนิล) โพรพิล]-4, 6-บิส (ไตรฟลูออโรเมทิล) เบนซาไมด์-1,5-เฮมินา พาไดไซเลต หรือโซลเวตของสารนั้น
9. สารประกอบดังที่ถูกขอสิทธิในข้อถือสิทธิข้อที่ 2 ซึ่งคือ S-(+)-2-(เมทิลออกซี)-N-[-2-เมทิล- 1-ฟีนิล-2-(1-ไพร์โรลิไดนิล) โพรพิล]-4, 6-บิส (ไตรฟลูออโรเมทิล) เบนซาไมด์-1,5-เฮมินา พาไดไซเลต หรือโซลเวตของสารนั้น
10. สารประกอบดังที่ถูกขอสิทธิในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของของช้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 9, ในรูปแบบผลึก
11. สารประกอบดังที่ถูกขอสิทธิในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ที่มีสเปกตรัม XRPD อย่างสำคัญดังที่ถูก แสดงภาพในรูปที่ 1
12. สารประกอบดังที่ถูกขอสิทธิในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ที่มีสเปกตรัม XRPD ร่วมกับสัญญาณ อย่างสำคัญดังที่ถูกแสดงภาพดังต่อไปนี้ 2 0/ ํ ระยะห่าง d/A ํ 8.0 11.1 8.8 10.1 10.6 8.3 11.1 7.9 11.2 7.9 12.5 7.1 13.2 6.7 14.0 6.3 14.4 6.2 15.9 5.6 16.1 5.5 16.6 5.3 17.2 5.1 17.4 5.1 17.6 5.0 17.9 4.9 18.4 4.8 18.6 4.8 18.8 4.7 19.7 4.5 20.3 4.4 21.3 4.2 22.3 4.0 22.6 3.9 22.9 3.9 23.2 3.8 23.9 3.7 24.6 3.6 25.2 3.5 25.5 3.5 26.5 3.4
13. สารประกอบดังที่ถูกขอสิทธิในข้อถือสิทธิข้อที่ 2 อย่างสำคัญดังที่ถูก แสดงภาพในรูปที่ 2
14. สารประกอบดังที่ถูกขอสิทธิในข้อถือสิทธิข้อที่ 2 ที่มีสเปกตรัม XRPD ร่วมกับสัญญาณ อย่างสำคัญดังที่ถูกแสดงภาพดังต่อไปนี้ 2 0/ ํ ระยะห่าง d/A ํ 8.0 11.0 8.9 10.0 9.3 9.5 9.7 9.1 11.3 7.9 11.6 7.6 11.9 7.4 14.4 6.2 14.6 6.1 14.9 5.9 15.3 5.8 15.8 5.6 16.0 5.5 16.6 5.3 17.2 5.1 17.9 5.0 18.2 4.9 19.4 4.6 19.9 4.5 20.8 4.3 21.4 4.1 21.7 4.1 22.2 1.0 22.6 3.9 23.2 3.8 24.1 3.7 24.5 3.6 24.9 3.6 25.3 3.5 26.3 3.4 29.4 3.0
15. สารประกอบดังที่ถูกขอสิทธิในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของของช้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 14 สำหรับการใช้งานในการบำบัด
16. สารประกอบดังที่ถูกขอสิทธิในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของของช้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 14 สำหรับการใช้งานในการบำบัดของความผิดปกติที่มีสื่อกลางโดย GlyT1
17. สารประกอบดังที่ถูกขอสิทธิในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของของช้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 14 สำหรับการใช้งานในการบำบัดของโรคจิต
18. สารประกอบดังที่ถูกขอสิทธิในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของของช้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 14 สำหรับการใช้งานในการบำบัดของโรคจิตเภท, ภาวะสมองเสื่อมหรือสมาธิสั้น
19. การใช้งานของสารประกอบดังที่ถูกขอสิทธิในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของของช้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 14 ในการเตรียมของยาสำหรับบำบัดความผิดปกติที่มีสื่อกลางโดย GlyT1
20. การใช้งานของสารประกอบดังที่ถูกขอสิทธิในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของของช้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 14 ในการเตรียมของยาสำหรับบำบัดของโรคจิต
21. การใช้งานของสารประกอบดังที่ถูกขอสิทธิข้อที่ 20, โดยที่โรคจิต คือ โรคจิตเภท, ภาวะสมอง เสื่อมหรือโรคสมาธิสั้น
22. การองค์ประกอบเภสัชภัณฑ์ทีประกอบด้วยสารประกอบดังที่ถูกข้อถือสิทธิในข้อใดข้อถือสิทธิ ข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 14 และอย่างน้อยสารหนึ่งของพาหะที่ยอมระบได้ในทาง เภสัชกรรม, ตัวทำเจือจางหรือส่วนทำเนื้อยา
23. สารองค์ประกอบเภสัชภัณฑ์ดังที่ถูกข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อที่ 22 นอกจากนี้ประกอบด้วย หนึ่งชนิด หรือมากกว่าของตัวกระทำที่รักษาโรคอื่น ๆ. ซึ่งถูกเลือกจากตัวการทำของยาแก้ ซึมเศร้า (ซึ่งถูกเลือกจากตัวด้าน 5HT3, ตัวการเซโรโทนิน, ตัวต้าน NK-1, สารยับยั้งการเก็บ กลับของเซโรโทนินเฉพาะส่วน (SSRI), สารยับยั้งการเก็บกลับของนอร์อะครีนาลีน (SNRI) ยาแก้ซึมเศร้าชนิดไทรไซคลิก, ยาแก้ซึมเศร้าที่เกียวกับโดพาไมน์, ตัวต้าน H3, ตัวตั้าน 5HT1A, ตัวต้าน 5HT1B, ตั้วต้าน 5HT1D, ตัวทำการ D1, หตัวทำการ MI): ตัวกระทำยาแก้ชัก; ยารักษา โรคจิตนอกแบบ และตัวเพิ่มการรับรู
TH701003044A 2007-06-20 สารประกอบที่มีกิจกรรมที่ตัวขนส่ง GlyT1 TH96270A (th)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH96270B TH96270B (th) 2009-06-30
TH96270A true TH96270A (th) 2009-06-30

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Behbehani et al. 4-Thiazolidinones in heterocyclic synthesis: synthesis of novel enaminones, azolopyrimidines and 2-arylimino-5-arylidene-4-thiazolidinones
Norman et al. Effect of linking bridge modifications on the antipsychotic profile of some phthalimide and isoindolinone derivatives
Karpf et al. New, azide-free transformation of epoxides into 1, 2-diamino compounds: synthesis of the anti-influenza neuraminidase inhibitor oseltamivir phosphate (Tamiflu)
US11111210B2 (en) Phenyl cyclohexanone derivatives and methods of making and using them
Zhang et al. Synthesis and Biological Activities of Pyrazino [1, 2-a] indole and Pyrazino [1, 2-a] indol-1-one Derivatives
MX391567B (es) Agentes de imagenología nuevos para tomografía de emisión de positrones (pet) sustituidos con deuterio y su aplicación farmacológica.
BR112012027640A2 (pt) composto, composição farmacêutica uso de um composto, e, métodos de preparar uma composição farmacêutica, de inibir a função da 11beta-hidroxiesteroide desidrogenase do tipo 1 e de tratamento ou prevenção de um distúrbio
BR112013007566A2 (pt) novos compostos bicíclicos
HRP20131182T1 (hr) Novi derivati 6-triazolopiridazinsulfanilbenzotiazola i -benzimidazola, postupak njihovog dobivanja i primjena kao medikamenata i farmaceutskih pripravaka, te nova upotreba kao inhibitora met
IL292585A (en) 5-ht2a agonists for use in treatment of depression
Naguib et al. Synthesis of new thieno [2, 3-b] pyridine derivatives as pim-1 inhibitors
RU2018103332A (ru) Пиримидиновое соединение с конденсированными кольцами, его промежуточное соединение, способ получения, композиция и применение
NZ628969A (en) Pyrazolopyrimidinyl inhibitors of ubiquitin-activating enzyme
Ikeura et al. Axially chiral N-benzyl-N, 7-dimethyl-5-phenyl-1, 7-naphthyridine-6-carboxamide derivatives as tachykinin NK1 receptor antagonists: determination of the absolute stereochemical requirements
JP2020500184A (ja) フェニル及びピリジニルヒドロキサム酸
Han et al. Design, synthesis and docking study of novel tetracyclic oxindole derivatives as α-glucosidase inhibitors
JP2013514974A5 (th)
NZ611323A (en) Cyclopropyl amine derivatives as histamin h3 receptor modulators
Peprah et al. Multi-receptor drug design: Haloperidol as a scaffold for the design and synthesis of atypical antipsychotic agents
Xu et al. Design, synthesis and structure-activity relationship of 3, 6-diaryl-7 H-[1, 2, 4] triazolo [3, 4-b][1, 3, 4] thiadiazines as novel tubulin inhibitors
Shen et al. α-nitrosostyrenes as three-atom units for the (3+ 1) cyclization reaction: facile access to 2, 3-dihydrodiazete N-oxides and their diversified synthetic conversions
Pawar et al. Synthesis and evaluation of [N-(Substituted phenyl)-2-(3-substituted) sulfamoyl) phenyl)] acetamide derivatives as anticancer agents
BR112012003916A2 (pt) derivados de pirrolidinas como antagonistas de receptores nk3
JP2009541261A5 (th)
Barbay et al. Synthesis and characterization of 5, 6, 7, 8-tetrahydroquinoline C5a receptor antagonists