TH96078A - สารเกลือของเบนโซไดอะเซพีนและการปรับตัวเป็นรูปผลึกของมัน - Google Patents
สารเกลือของเบนโซไดอะเซพีนและการปรับตัวเป็นรูปผลึกของมันInfo
- Publication number
- TH96078A TH96078A TH701002507A TH0701002507A TH96078A TH 96078 A TH96078 A TH 96078A TH 701002507 A TH701002507 A TH 701002507A TH 0701002507 A TH0701002507 A TH 0701002507A TH 96078 A TH96078 A TH 96078A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- fluorophenyl
- benzo
- dihydro
- oxo
- urea
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (13/07/50) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับ สารเกลือของ 1-(2-ฟลูออโร-ฟีนิล)-3-(2-ออกโซ-5-ฟีนิล- 2,3-ไดไฮโดร-1H-เบนโซ[e][1,4]ไดอะเซพิน-3-อิล)-ยูเรีย และรูปแบบที่เป็นผลึกของมัน, กระบวนการผลิตและการใช้ประโยชน์ของมัน และการเตรียมสารทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วย สารเกลือดังกล่าว และรูปแบบที่เป็นผลึกของมันด้วย การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับ สารเกลือของ 1-(2-ฟลูออโร-ฟีนิล)-3-(2-ออกโซ-5-ฟีนิล- 2,3-ไดไฮโดร-1H-เบนโซ[e][1,4]ไดอะเซพิน-3-อิล)-ยูเรีย และรูปแบบที่เป็นผลึกของมัน, กระบวนการผลิตและการใช้ประโยชน์ของมัน และการเตรียมสารทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วย สารเกลือดังกล่าว และรูปแบบที่เป็นผลึกของมันด้วย
Claims (19)
1. สารเกลือของ 1-(2-ฟลูออโร-ฟีนิล)-3-(2-ออกโซ-5-ฟีนิล-2,3-ไดไฮโดร-1H-เบนโซ [e][1,4]ไดอะเซพิน-3-อิล)-ยูเรีย ด้วยกรดเบนซีนซัลโฟนิก
2. สารเกลือของ 1-(2-ฟลูออโร-ฟีนิล)-3-(2-ออกโซ-5-ฟีนิล-2,3-ไดไฮโดร-1H-เบนโซ [e][1,4]ไดอะเซพิน-3-อิล)-ยูเรีย ด้วยกรดเบนซีนซัลโฟนิก ที่อยู่ในรูปแบบที่เป็นผลึก
3. 1-(2-ฟลูออโร-ฟีนิล)-3-(2-ออกโซ-5-ฟีนิล-2,3-ไดไฮโดร-1H-เบนโซ [e][1,4]ไดอะเซพิน-3-อิล)-ยูเรีย บีไซเลต โมโนไฮเดรท ที่เป็นผลึก
4. 1-(2-ฟลูออโร-ฟีนิล)-3-(2-ออกโซ-5-ฟีนิล-2,3-ไดไฮโดร-1H-เบนโซ [e][1,4]ไดอะเซพิน-3-อิล)-ยูเรีย บีไซเลต ที่เป็นผลึกแอนไฮดรัส
5. สารเกลือที่เป็นผลึกตามที่ระบุไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 2 หรือข้อ 3 ที่ซึ่งรูปแบบที่เป็นผลึก ดังกล่าวนั้นจะมีจุดยอดของรูปแบบเอ็กซ์เรย์อย่างน้อยที่สุดหนึ่งตำแหน่งที่มุมของการหักเหของแสง 2 ทีต้าที่ 7.5 ํ(สูตร) 0.5 ํ หรือ 21.3 ํ(สูตร)0.5 ํ หรือ 23.1 ํ(สูตร)0.5 ํ
6. สารเกลือที่เป็นผลึกตามที่ระบุไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 2 หรือข้อ 4 ที่ซึ่งรูปแบบที่เป็นผลึก ดังกล่าวนั้นจะมีจุดยอดของรูปแบบเอ็กซ์เรย์อย่างน้อยที่สุดหนึ่งตำแหน่งที่มุมของการหักเหของแสง 2 ทีต้าที่ 25.1 ํ(สูตร)0.5 ํ หรือ 14.5 ํ(สูตร)0.5 ํ หรือ 22.7 ํ(สูตร)0.5 ํ หรือ 22.1(สูตร)0.5 ํ หรือ 20.2 ํ(สูตร)0.5 ํ หรือ 23.7 ํ(สูตร)0.5 ํ
7. การเกลือที่เป็นผลึกตามที่ระบุไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 2 หรือข้อ 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งแสดง รูปแบบของการหักเหของแสงเอ็กซ์เรย์ดังแสดงไว้ในรูปที่ 1 หรือรูปที่ 6
8. สารเกลือหรือสารเกลือที่เป็นผลึกของ 1-(2-ฟลูออโร-ฟีนิล)-3-(2-ออกโซ-5-ฟีนิล-2,3- ไดไฮโดร-1H-เบนโซ[e][1,4]ไดอะเซพิน-3-อิล)-ยูเรีย หรือตามที่ระบุไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 7 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งสำคัญอย่างยิ่งที่จะอยู่ในรูปแบบของสารบริสุทธิ์
9. สารเกลือที่เป็นผลึกของ 1-(2-ฟลูออโร-ฟีนิล)-3-(2-ออกโซ-5-ฟีนิล-2,3-ไดไฮโดร-1H- เบนโซ[e][1,4]ไดอะเซพิน-3-อิล)-ยูเรีย หรือตามที่ระบุไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 2 ถึงข้อ 8 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ ซึ่งมีระดับของการตกผลึกสูง
10. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารเกลือบีไซเลตที่เป็นผลึกของ 1-(2-ฟลูออโร-ฟีนิล)-3- (2-ออกโซ-5-ฟีนิล-2,3-ไดไฮโดร-1H-เบนโซ[e][1,4]ไดอะเซพิน-3-อิล)-ยูเรีย ตามที่ระบุไว้ในข้อถือ สิทธิข้อ 1 ที่ซึ่งประกอบด้วย การทำปฏิกิริยา 1-(2-ฟลูออโร-ฟีนิล)-3-(2-ออกโซ-5-ฟีนิล-2,3- ไดไฮโดร-1H-เบนโซ[e][1,4]ไดอะเซพิน-3-อิล)-ยูเรีย ด้วยกรดเบนซีนซัลโฟนิก และจากนั้นก็คือรูป จากองค์ประกอบของปฏิกิริยาได้ผลเป็นสารเกลือ
11. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารเกลือบีไซเลตที่เป็นผลึกของ 1-(2-ฟลูออโร-ฟีนิล)-3- (2-ออกโซ-5-ฟีนิล-2,3-ไดไฮโดร-1H-เบนโซ[e][1,4]ไดอะเซพิน-3-อิล)-ยูเรีย ตามที่ระบุไว้ในข้อถือ สิทธิข้อ 2 ถึงข้อ 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งประกอบด้วย การเปลี่ยนด่างอิสระของ 1-(2-ฟลูออโร-ฟีนิล)-3- (2-ออกโซ-5-ฟีนิล-2,3-ไดไฮโดร-1H-เบนโซ[e][1,4]ไดอะเซพิน-3-อิล)-ยูเรีย ที่เหมาะสมจาก สารละลายไปเป็นสารเกลือบีไซเลตที่เป็นผลึกของมันภายใต้สภาวะการชักนำให้เกิดการตกผลึก
12. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารเกลือบีไซเลตที่เป็นผลึกของ 1-(2-ฟลูออโร-ฟีนิล)-3- (2-ออกโซ-5-ฟีนิล-2,3-ไดไฮโดร-1H-เบนโซ[e][1,4]ไดอะเซพิน-3-อิล)-ยูเรีย ตามที่ระบุไว้ในข้อถือ สิทธิข้อ 2 ถึงข้อ 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งประกอบด้วย ขั้นตอนของการละลาย 1-(2-ฟลูออโร-ฟีนิล)-3-(2- ออกโซ-5-ฟีนิล-2,3-ไดไฮโดร-1H-เบนโซ[e][1,4]ไดอะเซพิน-3-อิล)-ยูเรีย และกรดเบนซีน ซัลโฟนิก ในสารทำละลายที่เหมาะสม จากนั้นเลือกที่จะใส่เม็ดเล็กๆ ของสารเกลือบีไซเลตของ 1-(2-ฟลูออโร- ฟีนิล)-3-(2-ออกโซ-5-ฟีนิล-2,3-ไดไฮโดร-1H-เบนโซ[e][1,4]ไดอะเซพิน-3-อิล)-ยูเรีย ลงไปใน สารละลาย แล้วจึงทำให้เกิดการตกผลึกในสารทำละลายที่ไม่สมบูรณ์ดังเช่น เอทิล อะซีเตท หรือ t- บูทิล เมทิล อีเทอร์
13. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารเกลือบีไซเลตที่เป็นผลึกของ 1-(2-ฟลูออโร-ฟีนิล)-3- (2-ออกโซ-5-ฟีนิล-2,3-ไดไฮโดร-1H-เบนโซ[e][1,4]ไดอะเซพิน-3-อิล)-ยูเรีย-โอน ตามที่ระบุไว้ใน ข้อถือสิทธิข้อ 2 ถึงข้อ 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งประกอบด้วย ขั้นตอนของการทำให้ตกผลึก หรือการตก ผลึกซ้ำของสารเกลือบีไซเลตของ 5 1-(2-ฟลูออโร-ฟีนิล)-3-(2-ออกโซ-5-ฟีนิล-2,3-ไดไฮโดร-1H-เบน โซ[e][1,4]ไดอะเซพิน-3-อิล)-ยูเรีย ในสารละลายที่ประกอบด้วย อะซีโตน, อะซีโตไนไทรล์, เอทิลอะซีเตท หรือ t-บูทิล เมทิล อีเทอร์
14. องค์ประกอบทางเภสัชกรรม ที่ซึ่งประกอบด้วยสารเกลือบีไซเลต หรือรูปแบบที่เป็น ผลึกของสารเกลือบีไซเลต ตามที่ระบุไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 9 ข้อใดข้อหนึ่ง
15. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่โดสสูง ที่ซึ่งประกอบด้วย สารเกลือบีไซเลตอย่างน้อย ที่สุด 50 มก. หรือรูปแบบที่เป็นผลึกของสารเกลือบีไซเลต ตามที่ระบุไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 6 ข้อใดข้อหนึ่ง และสารพาหะหรือสารทำให้เจือจางที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม
16. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมสำหรับการใช้ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ ที่ซึ่งประกอบด้วย สาร เกลือบีไซเลต หรือรูปแบบที่เป็นผลึกของสารเกลือบีไซเลต ตามที่ระบุไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 9 ข้อใดข้อหนึ่ง และสารพาหะ หรือสารทำให้เจือจางที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม
17. สารเกลือบีไซเลตหรือรูปแบบที่เป็นผลึกของสารเกลือบีไซเลต ตามที่ระบุไว้ในข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึง ข้อ 9 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งสำหรับใช้ประโยชน์ในทางการแพทย์
18. การใช้ประโยชน์ของสารเกลือบีไซเลตหรือรูปแบบที่เป็นผลึกของสารเกลือบีไซเลต ตามที่ระบุไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 9 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งสำหรับการผลิตเพื่อทำเป็นยาสำหรับการ รักษาการติดเชื้อโดยเชื้อที่ทำให้เกิดโรค
19. การใช้ประโยชน์ตามที่ระบุไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 18 ที่ซึ่งเชื้อที่ทำให้เกิดโรคคือไวรัส ตัวอย่างเช่น RSV
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH96078A true TH96078A (th) | 2009-06-18 |
| TH96078B TH96078B (th) | 2009-06-18 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP5536842B2 (ja) | 呼吸器合胞体ウイルス感染の処置のための多環式薬剤 | |
| AU2015298876A1 (en) | Indoles for use in influenza virus infection | |
| MX2015004787A (es) | Compuestos antiviricos para el virus sincitial respiratorio. | |
| SK8712000A3 (en) | Substituted cyclopentane and cyclopentene compounds useful as neuraminidase inhibitors | |
| RU2009137788A (ru) | Органические соединения | |
| CA3151327A1 (en) | Benzimidazoles and methods of using same | |
| AU2018269745A1 (en) | Compounds, compositions and methods | |
| EP3746444B1 (en) | Cycloalkyl substituted pyrazolopyrimidines having activity against rsv | |
| JP7597710B2 (ja) | 置換インドール二量体の化合物 | |
| KR100976097B1 (ko) | 이오프로마이드의 ｚ 이성체를 선택적으로 결정화하는 방법 | |
| JP6275644B2 (ja) | Ｎ−［２−（｛２−［（２Ｓ）−２−シアノピロリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝アミノ）−２−メチルプロピル］−２−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−カルボキサミドの結晶 | |
| US7132541B2 (en) | Crystalline fluoroquinolone arginine salt form | |
| WO2020205835A1 (en) | Fused polycyclic pyridone compounds as influenza virus replication inhibitors | |
| ES2539236T3 (es) | Sal de ácido benzoico de Otamixaban | |
| ES2384903T3 (es) | Proceso para recuperar flunixina a partir de composiciones farmacéuticas | |
| CA3220896A1 (en) | Inhibitors of .alpha.-hemolysin of staphylococcus aureus | |
| WO2009087151A1 (en) | Polymorphic forms of moxifloxacin hydrochloride and processes for preparation thereof | |
| RU2008150627A (ru) | Соли и их кристаллические модификации | |
| CN120987928A (zh) | 一种苯并二氧戊环结合泊马度胺的化合物及其制备方法和应用 | |
| ES2445090T3 (es) | Procedimiento para preparar un polimorfo de efavirenz | |
| JPH04198185A (ja) | イソチアゾロ〔５，４―ｂ〕ピリジン誘導体 | |
| TH86141B (th) | รูปแบบผลึก-b ของไอวาบราดีน ไฮโดรคลอไรด์ กระบวนการสำหรับการเตรียมสารนี้ และองค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งมีสารนี้อยู่ | |
| BR112020003557A2 (pt) | composto de triaminopirimidina, forma cristalina, processo para a preparação do composto e composição | |
| TH81563A (th) | สารประกอบแอนเธลมินติก | |
| KR20160093732A (ko) | 호흡기 세포융합 바이러스 감염의 치료 및 예방을 위한 이미다졸 |