TH9108A

TH9108A - สารประกอบเฮเทอโรไซคลิคที่มีฤทธิ์ต่อต้านรเซโรโทนีน 2-รีเซฟเทอร์

Info

Publication number: TH9108A
Application number: TH9001000779A
Authority: TH
Inventors: วาตานาเบ นายยูชิฟูมิ; อุซุย นายฮิโรยุกิ; ชิบาโนะ นายโตชิโร; ทานาคา นายสึโยชิ; โมริชิมา นายโยชิยูกิ; ยาซุโอคา นายเมกูมิ
Original assignee: นายดำเนิน การเด่น
Filing date: 1990-06-05
Publication date: 1991-07-01

Abstract

สารประกอบเฮเทอโรไซคลิดซึ่งแทนได้ด้วยสูตร (I) (สูตรเคมี)ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคิล, หมู่แอริล ซึ่งอาจ ถูกแทนที่ด้วยหมู่ที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งเลือกจากหมู่ ที่ประกอบด้วยเฮโลเจนอะตอม, หมู่แอลคอกซิ, หมู่แอลคิล และ หมู่ไทรเฮโลจิโนเมธิล, (สูตร) คือ 0 หรือ 1, ริง A คือ 5 ถึง 7 -เมมเบอร์เฮเทอโรไซคลิค ซึ่งอาจประกอบด้วยเฮเทอโร อะตอมหนึ่งอะตอมหรือมากกว่าซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย ไนโตรเจนอะตอมออกซิเจนอะตอม และซัลเฟอร์อะตอมที่รวมอยู่กับ ไนโตรเจนอะตอมซึ่งแชร์ด้วยไทรอาซีนริงหรือไทรอาโซลริงและ ซึ่งอาจประกอบด้วยพันธะคู่หนึ่งแห่งหรือมากกว่า คือ หมู่ แอลคิลีนซึ่งถูกแอทนที่ซึ่งมีคาร์บอน 1 ถึง 15 อะตอม, และ Q คือ หมู่ที่แทนได้ด้วยสูตร (II) (สูตรเคมี) ซึ่ง R2 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่แอลคิล หรือหมู่แอลริลซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่ หรือมากกว่าซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยเฮโลเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่แอลคิล, หมู่แอลคอกซิและหมู่ไทรเฮโลจิ โนเมธิล, และ R3, R4 และ R5 ซึ่งอาจเหมือนหรือต่างกันแต่ละ หมู่ คือ ไฮโดรเจนอะตอม, เฮโลเจนอะตอม, หมู่แอลคิล, หมู่ แอลคอกซิ หมู่แอลิไซคลิคเฮเทอโรไซคลิคหรือหมู่ไทรเฮโลจิ โนเมธิล หรือหมู่ซึ่งแทนได้ด้วยสูตร (III) (สูตรเคมี) ซึ่ง Ar1 และ Ar2 ซึ่งอาจเหมือนหรือต่างกันแต่ละหมู่คือ หมู่แอริลหรือหมู่แอโรแมทิค เฮเทอโรไซคลิค ซึ่งแต่ละหมู่ นั้นอาจถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งถึงสามหมู่ซึ่งเลือก จากหมู่ที่ประกอบด้วยเฮโลเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่ แอลคิล และหมู่ไทรเฮโลจิโนเมธิล และเกลือของสารนั้นแสดงว่า มีฤทธิ์ในการต่อต้านเซโรโทนิน 2-รีเชพเทอร์ อย่างเฉพาะเจาะ จงและมีประโยชน์สำหรับป้องกันหรือรักษาโรคการหมุนเวียน โลหิต เช่น โรคการอุดตันของโลหิตในหัวใจ เส้นเลือกในซี รีมรัมถูกรบกวนและการรบกวนการหมุนเวียนของโลหิตรอบๆ : สิทธิบัตรยา

Claims

1. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบเฮเทอโรไซคลิดซึ่งแทนได้ด้วยสูตร (I) (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคิล, หมู่แอริล ซึ่งอาจ ถูกแทนที่ด้วยหมู่ที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งเลือกจากหมู่ ที่ประกอบด้วยเฮโลเจนอะตอม, หมู่แอลคอกซิ, หมู่แอลคิล และ หมู่ไทรเฮโลจิโนเมธิล, (สูตร) คือ 0 หรือ 1, ริง A คือ 5 ถึง 7 -เมมเบอร์เฮเทอโรไซคลิค ซึ่งอาจประกอบด้วยเฮเทอโร อะตอมหนึ่งอะตอมหรือมากกว่าซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย ไนโตรเจนอะตอมออกซิเจนอะตอม และซัลเฟอร์อะตอมที่รวมอยู่กับ ไนโตรเจนอะตอมซึ่งแชร์ด้วยไทรอแท็ก : สิทธิบัตรยา