TH90875A - อนุพันธ์เบนซิมิดาโซลที่ถูกแทนที่ด้วยโครเมน - Google Patents

Abstract

DC60 (12/03/50) การประดิษฐ์ครั้งนี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบตามสูตร (I): (สูตรเคมี) (l) หรือเกลือที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมของพวกมัน, โดยที่: A,B,X.R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7 และ R8 แต่ละอย่างคือดังที่อธิบายไว้ในที่นี้ หรือเกลือที่ยอมรับ ได้ในทางเภสัชกรรม, และสารผสมซึ่งมีสารประกอบดังกล่าว และการใช้งานสารประกอบ ดังกล่าวในการบำบัดสภาวะที่สื่อโดยฤทธิ์การยับยั้งการปั๊มกรด เช่น, แต่ไม่จำกัดเพียง, โรคเกี่ยวกับกระเพาะและลำไส้, โรคกระเพาะและหลอดอาหาร,โรคการไหลย้อนกลับของ กระเพาะและหลอดอาหาร (GERD), แผลเปื่อยเพปติก, แผลเปื่อยกระเพาะ,แผลเปื่อยลำไส้เล็ก ส่วนต้น,แผลเปื่อยที่ชักโดย NSAID, กระเพาะอักเสบ,การติดเชื้อของเฮลิโคแบคเตอร์ ไรโลริ (Helicobacter pylori), ธาตุพิการ, ธาตุพิการเชิงการทำหน้าที่,กลุ่มอาการโรคโซลลิงเกอร์-เอลลิซัน (Zolliger• Ellison), โรคการไหลย้อนกลับซึ่งไม่กัดกร่อน (NERD), อาการปวดอวัยวะภายใน, โรคมะเร็ง, อาการแสบร้อนกลางอก, อาการคลื่นไส้, หลอดอาหารอักเสบ, การกลืนลำบาก, ภาวะหลั่งน้ำลายมาก, ความผิดปกติของทางเดินหายใจ หรือโรคหืดหอบ บทสรุปการประดิษฐ์ การประดิษฐ์ครั้งนี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบตามสูตร (I): (สูตรเคมี) (l) หรือเกลือที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมของพวกมัน, โดยที่: A,B,X.R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7 และ R8 แต่ละอย่างคือดังที่อธิบายไว้ในที่นี้ หรือเกลือที่ยอมรับ ได้ในทางเภสัชกรรม, และสารผสมซึ่งมีสารประกอบดังกล่าว และการใช้งานสารประกอบ ดังกล่าวในการบำบัดสภาวะที่สื่อโดยฤทธิ์การยับยั้งการปั๊มกรด เช่น, แต่ไม่จำกัดเพียง, โรคเกี่ยวกับกระเพาะและลำไส้, โรคกระเพาะและหลอดอาหาร,โรคการไหลย้อนกลับของ กระเพาะและหลอดอาหาร (GERD), แผลเปื่อยเพปติก, แผลเปื่อยกระเพาะ,แผลเปื่อยลำไส้เล็ก ส่วนต้น,แผลเปื่อยที่ชักโดย NSAID, กระเพาะอักเสบ,การติดเชื้อของเฮลิโคแบคเตอร์ ไรโลริ (Helicobacter pylori), ธาตุพิการ, ธาตูพิการเชิงการทำหน้าที่,กลุ่มอาการโรคโซลลิงเกอร์-เอลลิซัน (Zolliger Ellison), โรคการไหลย้อนกลับซึ่งไม่กัดกร่อน (NERD), อาการปวดอวัยวะภายใน, โรคมะเร็ง, อาการแสบร้อนกลางอก, อาการคลื่นไส้, หลอดอาหารอักเสบ, การกลืนลำบาก, ภาวะหลั่งน้ำลายมาก, ความผิดปกติของทางเดินหายใจ หรือโรคหืดหอบ

Claims (9)

1. สารประกอบตามสูตร (I) : (สูตรเคมี) (l) หรือเกลือที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมของพวกมัน, หรือโปด-ดรักของพวกมัน, โดยที่ -A-Bแทน -O-CH2-,-S-CH2-,-CH2-O-หรือ CH2-S-; X แทนออกซิเจนอะตอม หรือ NH; R1 แทนหมู่ C1-C6 อัลคิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วย 1ถึง 2ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรร อย่างเป็นอิสระต่อกันจากกลุ่มซึ่งประกอบรวมด้วย หมู่ไฮดรอกซี และหมู่ C1-C6อัลคอกซี ; R2 และ R3 โดยเป็นอิสระต่อกันจะแทน ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C6 อัลคิล, หมู่ C3-C7 ไซโคลอัลคิล หรือหมู่เฮทเทอโรแอริล, ซึ่งหมู่ C1-C6 อัลคิลดังกล่าว, หมู่ C3-C7 ไซโคลอัลคิลดังกล่าว และ หมู่เฮทเทอโรแอริลดังกล่าวจะไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วย 1 ถึง 3ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกคัดสรรอย่างเป็น อิสระต่อกันจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยฮาโลเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอก, หมู่ C1-C6 อัลคอกซี, หมู่ C3-C7 ไซโคลอัลคิล, หมู่อะมิโน, หมู่ C1-C6 อัลคิลอะมิโน, และหมู่ได (C1-C6อัลคิล)อะมิโน; หรือ R2 และ R3 ที่นำรวมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่ซึ่งพวกมันถูกเชื่อมติดจะเกิดเป็นหมู่เฮพเทอโรไซคลิกที่มี 4 ถึง 6 สมาชิกซึ่งจะไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วย 1ถึง 2 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย หมู่ไฮดรอกซี, หมู่ C1-C6 อัลคิล, หมู่ C1-C6 แอซิล และหมู่ไฮดรอกซี-C1C6 อัลคิล; R4,R5,R6 และ R7 โดยเป็นอิสระต่อกันจะแทนไฮโดรเจนอะตอม, อาโลเจนอะตอม, หมู่ ไฮดรอกซี, หมู่ C1-C6 อัลคิล, หรือหมู่ C1-C6 อัลคอกซี; และ R8 แทน ไฮโดรเจนอะตอม, หมู๋ไฮดรอกซี หรือ หมู่ C1-C6 อัลคอกซี

2. สารประกอบหรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของพวกมัน,ดังมี่ถือสิทธิไว้ใน ข้อถือสิทธิ 1, โดยที่ X คือ ออกซิเจน อะตอม; R2 และ R3 โดยเป็นอิสระต่อกันคือ หมู่ C1-C6 อัลคิล หรือหมู่ C3-C7 ไซโคลอัลคิล, ซึ่งหมู่ C1-C6 อัลคิลดังกล่าว และหมู่ C3-C7 ไซโคลอัลคิลดังกล่าว จะไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วย 1 ถึง 3 ตัวแทนทที่ ซึ่งภูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยฮาโลเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซี, หมู่ C1-C6 อัคคอกซี, หมู่ C3-C7 ไซโคลอัลคิล และหมู่ได (C1-C6อัลคิล)อะมิโน; หรือ R2 และ R3 ที่นำ รวมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่ซึ่งพวกมันถูกเชื่อมติดจะเกิดเป็นหมู่อะซิทิดินิล, หมู่ไพร์โรลิดินิล, หมู่พิเพอราซินิล หรือหมู่เมอร์โพลิโน, ซึ่งหมู่อะซิทิดินิลดังกล่าว, หมู่ไพร์โรลิดินิลดังกล่าว, หมู่พิเพอราซินิลดังกล่าว และหมู่เมอร์โพลิโนดังกล่าวจะไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยตัวแทนที่ซึ่งถูก เลือกสรรจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยหมู่ไฮดรอกซี, หมู่ C1-C6 อัลคิล, หมู่ C1-C6แอซิล และหมู่ไฮดรอกซี- C1-C6 อัลคิล; R4,R5,R6 และ R7 โดยเป็นอิสระต่อกันคือ ไฮโดรเจนอะตอมล ฮาโลเจนอะตอม หรือ หมู่ C1-C6 อัลคิล; และ R8 คือไฮโดรเจนอะตอม

3. สารประกอบหรือเกลือที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมของพวกมัน, ดังที่ถือสิทธิไว้ใน ขช้อถือสิทธิ 1, โดยที่ -A-B- คือ -O-CH2- หรือ -CH2-O-; X คือออกซิเจนอะตอม ; R1 คือหมู่ C1-C6 อัลคิล; R2 และ R3 โดยเป็นอิสระต่อกันคือ หมู่ C1-C6 อัลคิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วย 1ถึง 3 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย หมู่ไฮดรอกซี และหมู่ C1-C6 อัลคอกซีและ; หรือ R2 และ R3 ที่นำร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่ซึ่งพวกมันถูกเชื่อมติดจะเกิดเป็น หมู่ไพร์รลิดินิลซึ่งจะไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยตัวแทนที่ซึ่งถูกเลอกสรรจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย หมู่ไฮดรอกซี, หมู่ C1-C6 อัลคิล และหมู่ไฮดรอกซี-C1-C6 อัลคิล; R4,R5,R6 และ R7 โดยเป็นอิสระต่อกัน คือไฮโดรเจนอะตอม, ฮาโลเจนอะตอม หรือหมู่ C1-C6 อัลคิล; และ R8 คือไอโดรเจนอะตอม

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งถูกเลอกสรรจาก: 4-[(5,7-ไดฟลูออโร-3,4-ไดไฮโดร-2H-โครเมน-4-อิล)ออกซี]-N,N,2-ไตรเมทธิล-1H-เบนซิมิดาโซล-6- คาร์บอกซาไมด์; 4-[(5,7-ไดฟลูออโร-3,4-ไดไฮโดร-2H-โครเมน-4-อิล)ออกซี]-2-เมทธิล-6-(ไพร์โรลิดิน-1-อิล- คาร์บอนิล)-1H-เบนซิมิดาโซล; 4-[(5-ฟลูออโร-3,4-ไดไฮโดร-2H-โครเมน-4-อิล)-N,N,2-ไตรเมทธิล-1H-เบนซิมิดาโซล-6- หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของพวกมัน

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งถูกเลือกคัดสรรจาก: (-)-4-[((4S)-5,7-ไดฟลูออโร-3,4-ไดไฮโดร-2H-โครเมน-4-อิล)ออกซี]-N,N,2-ไตรเมทธิล-1H- เบนซิมิดาโซล-6-คาร์บอกซาไมด์; (-)-4-[(5,7-ฟลูออโร-3,4-ไดไฮโดร-2H-โครเมน-4-อิล)-ออกซี]-2-เมทธิล-6-(ไพร์โรลิดิน-1-อิล- คาร์บอนิล)-1H-เบนซิมิดาโซล; (-)-4-[(5-ฟลูออโร-3,4-ไดไฮโดร-2H-โครเมน-4-อิล)ออกซี]-N,N,2-ไตรเมทธิล-1H-เบนซิมิดาโซล-6- คาร์บอกซาไมด์; หรือเกลือที่ยอมรับไดในทางเภสัชกรรมของพวกมัน

6. สารผสมเชิงเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบหรือเกลือที่ยอมรับได้ใน ทางเภสัชกรรมของพวกมันดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อใดของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 5, และพาหนะที่ยอมรับ ได้ในทางเภสัชกรรม

7. สารผสมเชิงเภสัชกรรมดังที่ถูกเลือกไว้ในข้อถือสิทธิ 6 ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วย สารออกฤทธิ์เชิงเภสัชกรรมอื่น

8. การใช้สารประกอบหรือเกลือที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมดังที่ถูกถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 5 สำหรับการผลิตเวชภัณฑ์เพื่อบำบัดสภาวะที่ถูกสื่อโดยฤทธิ์การยับนั้งการปั๊มกรด ในสัวต์เลี้ยวลูกด้วยนมซึ่งรวมถึงมนุษย์

9. การใช้งานดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 8, โดยที่สภาวะดังกล่าวคือ โรคเกี่ยวกับกระเพาะและ ลำไส้, โรคกระเพาะและหลอดอาหาร,โรคการไหลย้อนกลับของกระเพาะและหลอดอาหาร (GERD), โรคการไหลย้อนกลับของคอหอยส่วนกล่องเสัยง, แผลเปื่อยเพปติก, แผลเปื่อยกระเพาะ,แผลเปื่อย ลำไส้เล็กส่วนต้น,แผลเปื่อยที่ชักนำโดย NSAID, กระเพาะอักเสบ, การติดเชื้อของเฮลิโคแบคเตอร์ ไรโลดิ (Helicobacter pylori), ธาตุพิการ, ธาตุพิการเชิงการทำหน้าที่ล กลุ่มอาการโรคโซลลิงเกอร์- เอลลิซัน (Zolliger Ellison), โรคการไหลย้อนกลับซึ่งไม่กัดกร่อน (NERD), อาการปวดอวัยวะภายใน, โรคมะเร็ง, อาการแสบร้อนกลางอก, อาการคลื่นไส้,หลอดอักเวบ, การกลืนลำบาก, ภาวะหลั่งน้ำลายมาก, ความผิดปกติของทางเดินหายใจ หรือโรคหืดหอบ