TH88508A - อนุพันธ์ 2-(เบนซิมิดาซอล-1-อิล)-อะเซทาไมด์ไบแซริล - Google Patents

Abstract

DC60 (25/01/50) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ 2-(เบนซิมิดาซอล-1-อิล)-อะเซทาไมด์ไบแซริล ที่มีสูตรทั่วไป I (สูตรเคมี) สูตร I ซึ่ง n เป็น 0 หรือ 1; Ar1 เป็นไดแรดิคัลที่อนุพันธ์มาจากวงอะโรมาติก 5- หรือ 6-เหลี่ยม ซึ่งอาจ ประกอบด้วยเฮเทอโรอะตอม 1-3 อะตอม ที่ถูกเลือกจาก N, O และ S ซึ่งวงดังกล่าวอาจถูกแทนที่ด้วย (C1-4)แอลคิล, (C1-4)แอลคิลออกซิ, แฮโลเจน CF3 หรือซัยยาโน; Ar2 เป็นวงแอริล 6-เหลี่ยม ซึ่งอาจประกอบด้วย ไนโตรเจน 1-3 อะตอม และวงดังกล่าวยังอาจถูกแทนที่ด้วยกลุ่มแทนที่ 1-3 กลุ่มที่ถูกเลือกจาก (C1-4)แอลคิล (ซึ่ง อาจถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจน 1 อะตอมหรือมากกว่า 1 อะตอม), (C1-4)แอลคิลออกซิ (ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยแฮโล เจน 1 อะตอมหรือมากกว่า 1 อะตอม), ได(C1-4)แอลคิลอะมิโน, แฮโลเจน, CF3 หรือซัยยาโน; หรือเกลือที่ ยอมรับได้ทางยาของสารดังกล่าว, สารประกอบทางยาซึ่งประกอบด้วยสารดังกล่าว และการใช้อนุพันธ์ 2-(เบน ซิมิดาซอล-1-อิล)-อะเซทาไมด์ไบแซริลดังกล่าวในการรักษาอาการผิดปกติที่ส่งผ่านโดย TRPV การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ 2-(เบนซิมิดาซอล-1-อิล)-อะเซทไมด์ไบแซริล ที่มีสูตรทั่วไป I (สูตรเคมี) สูตร I ซึ่ง n เป็น 0 หรือ 1; Ar1 เป็นไดแรดิคัลที่อนุพันธ์มาจากวงอะโรมาติก 5- หรือ 6-เหลี่ยม ซึ่งอาจ ประกอบด้วยเฮเทอโรอะตอม 1-3 อะตอม ที่ถูกเลือกจาก N, O และ S ซึ่งวงดังกล่าวอาจถูกแทนที่ด้วย (C1-4)แอลคิล, (C1-4)แอลคิลออกซิ, แฮโลเจน CF3 หรือซัยยาโน; Ar2 เป็นวงแอริล 6-เหลี่ยม ซึ่งอาจประกอบด้วย ไนโตรเจน 1-3 อะตอม และวงดังกล่าวยังอาจถูกแทนที่ด้วยกลุ่มแทนที่ 1-3 กลุ่มที่ถูกเลือกจาก (C1-4)แอลคิล (ซึ่ง อาจถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจน 1 อะตอมหรือมากกว่า 1 อะตอม), (C1-4)แอลคิลออกซิ (ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยแฮโล เจน 1 อะตอมหรือมากกว่า 1 อะตอม), ได(C1-4)แอลคิลอะมิโน, แฮโลเจน, CF3 หรือซัยยาโน; หรือเกลือที่ ยอมรับได้ทางยาของสารดังกล่าว, สารประกอบทางยาซึ่งประกอบด้วยสารดังกล่าว และการใช้อนุพันธ์ 2-(เบน ซิมิดาซอล-1-อิล)-อะเซทาไมด์ไบแซริลดังกล่าวในการอาการผิดปกติที่ส่งผ่านโดย TRPV

Claims (9)

1. อนุพันธ์ 2-(เบนซิมิดาซอล-1-อิล)-อะเซทาไมด์ไบแซริล ที่มีสูตรทั่วไป I (สูตรเคมี) สูตร I ซึ่ง n เป็น 0 หรือ 1; Ar1 เป็นไดแรดิคัลที่อนุพันธ์มาจากวงอะโรมาติก 5- หรือ 6-เหลี่ยม ซึ่งอาจประกอบด้วยเฮเทอโร อะตอม 1-3 อะตอม ที่ถูกเลือกจาก N, O และ S ซึ่งวงดังกล่าวอาจถูกแทนที่ด้วย (C1-4)แอลคิล, (C1-4)แอลคิลออก ซิ, แฮโลเจน, CF3 หรือซัยยาโน; Ar2 เป็นวงแอริล 6-เหลี่ยม ซึ่งอาจประกอบด้วยไนโตรเจน 1-3 อะตอม และวงดังกล่าวยังอาจถูก แทนที่ด้วยกลุ่มแทนที่ 1-3 กลุ่มที่ถูกเลือกจาก (C1-4)แอลคิล (ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจน 1 อะตอมหรือ มากกว่า 1 อะตอม), (C1-4)แอลคิลออกซิ (ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจน 1 อะตอมหรือมากกว่า 1 อะตอม), ได (C1-4)แอลคิลอะมิโน, แฮโลเจน, CF3 หรือซัยยาโน; หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางยาของสารดังกล่าว ซึ่งมีคำนิยาม ว่าไม่รวมถึงอนุพันธ์ดังกล่าว ซึ่ง n เป็น 0 และ -Ar1-Ar2 เป็น 4-เฟนิลไธอะซอล-2-อิล

2. อนุพันธ์ 2-(เบนซิมิดาซอล-1-อิล)-อะเซทาไมด์ไบแซริล ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่ง Ar1 เป็น 1,3-เฟนิ ลีน, 2,4-ไธอะโซลิลีน, 2,6-พัยริดินิลีน, 1,3-พัยราโซลิลีน, 3,5-ออกซาโซลิลีน, หรือ 1,2,4-ไธอะไดอะซอล-3,5- ไดอิล

3. อนุพันธ์ 2-(เบนซิมิดาซอล-1-อิล)-อะเซทาไมด์ไบแซริล ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่ง Ar2-Ar1 เป็น 1-เฟ นิล-1เอช-พัยราซอล-3-อิล, 4-พัยริดิน-2-อิล-ไธอะซอล-2-อิล หรือ 3-เฟนิล-ไอซอกซาซอล-5-อิล

4. อนุพันธ์ 2-(เบนซิมิดาซอล-1-อิล)-อะเซทาไมด์ไบแซริล ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่ง n เป็น 0 และ Ar2-Ar1 เป็น 1-เฟนิล-1เอช-พัยราซอล-3-อิล

5. อนุพันธ์ 2-(เบนซิมิดาซอล-1-อิล)-อะเซทาไมด์ไบแซริล ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่ง Ar2-Ar1 - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-ไบเฟนิล-3-อิล-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-(2'-เมธอกซิ-ไบเฟนิล-3-อิล)-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-(6-เมธอกซิ-ไบเฟนิล-3-อิล)-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-(4-เมธิล-ไบเฟนิล-3-อิล)-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-(4'-คลอโร-ไบเฟนิล-3-อิล)-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-(4-เมธอกซิ-ไบเฟนิล-3-อิล)-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-(2'-เมธิล-ไบเฟนิล-3-อิล)-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-(6-เฟนิล-พัยริดิน-2-อิล)-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-ไบเฟนิล-3-อิลเมธิล-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-(4-พัยริดิน-2-อิล-ไธอะซอล-2-อิล)-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-(3-เฟนิล-[1,2,4]ไธอะไดอะซอล-5-อิล)-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-ไบเฟนิล-4-อิลเมธิล-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-ไบเฟนิล-2-อิลเมธิล-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-[1-(3-ไตรฟลูออโรเมธิล-เฟนิล)-1เอช-พัยราซอล-3-อิล]-อะเซทา ไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-(1-เฟนิล-1เอช-พัยราซอล-3-อิล)-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-[1-(4-ไตรฟลูออโรเมธิล-เฟนิล)-1เอช-พัยราซอล-3-อิล]-อะเซทา ไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-[1-(3-เมธิล-เฟนิล)-1เอช-พัยราซอล-3-อิล]-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-[1-(3-คลอโร-4-เมธิล-เฟนิล)-1เอช-พัยราซอล-3-อิล]-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-[1-(3,5-ไดฟลูออโร-เฟนิล)-1เอช-พัยราซอล-3-อิล]-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-[1-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-1เอช-พัยราซอล-3-อิล]-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-[1-(3,4-ไดฟลูออโร-เฟนิล)-1เอช-พัยราซอล-3-อิล]-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-[3-(6-เมธิล-พัยริดิน-2-อิล)-เฟนิล]-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-(3-เอ็ม-โทลิล-ไอซอกซาซอล-5-อิล)-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-(2'-คลอโร-ไบเฟนิล-4-อิล)-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-(3'-คลอโร-ไบเฟนิล-4-อิล)-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-(3'-เมธอกซิ-ไบเฟนิล-4-อิล)-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-(2'-เมธอกซิ-ไบเฟนิล-4-อิล)-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-(ไบเฟนิล-4-อิล)-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-(4'-เมธิล-ไบเฟนิล-3-อิล)-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-(4'-ซัยยาโน-ไบเฟนิล-3-อิล)-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-(3'-ไตรฟลูออโรเมธิล-ไบเฟนิล-3-อิล)-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-(3'-ซัยยาโน-ไบเฟนิล-3-อิล)-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-(4'-เมธอกซิ-ไบเฟนิล-3-อิล)-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-[3-(4-เมธิล-พัยริดิน-2-อิล)-เฟนิล]-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-[3-(4-ไตรฟลูออโรเมธิล-พัยริดิน-2-อิล)-เฟนิล]-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-(3'-เมธอกซิ-ไบเฟนิล-3-อิล)-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-(3'-เมธิล-ไบเฟนิล-3-อิล)-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-[3-(5-เมธิล-พัยริดิน-2-อิล)-เฟนิล]-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-[3-(5-ไตรฟลูออโรเมธิล-พัยริดิน-2-อิล)-เฟนิล]-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-[3-(6-ไตรฟลูออโรเมธิล-พัยริดิน-2-อิล)-เฟนิล]-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-(3'-ไตรฟลูออโรเมธอกซิ-ไบเฟนิล-3-อิล)-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-[3-(4-ไตรฟลูออโรเมธิล-พัยริดิน-2-อิล)-เฟนิล]-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-(4'-เมธิล-ไบเฟนิล-2-อิลเมธิล)-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-(3'-เมธิล-ไบเฟนิล-2-อิลเมธิล)-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-(4'-คลอโร-ไบเฟนิล-2-อิลเมธิล)-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-(3'-คลอโร-ไบเฟนิล-2-อิลเมธิล)-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-(3',4'-ไดฟลูออโร-ไบเฟนิล-2-อิลเมธิล)-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-(4'-ไดฟลูออโรเมธิล-ไบเฟนิล-2-อิลเมธิล)-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-(3'-ไตรฟลูออโรเมธิล-ไบเฟนิล-2-อิลเมธิล)-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-(3'-ไดเมธิลอะมิโน-ไบเฟนิล-2-อิลเมธิล)-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-(2'-เมธิล-ไบเฟนิล-4-อิลเมธิล)-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-(3'-เมธอกซิ-ไบเฟนิล-4-อิลเมธิล)-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-(2'-ไตรฟลูออโรเมธิล-ไบเฟนิล-2-อิลเมธิล)-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-(3'-ไตรฟลูออโรเมธิล-ไบเฟนิล-4-อิลเมธิล)-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-(2'-ไดเมธิลอะมิโน-ไบเฟนิล-4-อิลเมธิล)-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-(3'-เมธิล-ไบเฟนิล-3-อิลเมธิล)-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-(3'-เมธอกซิ-ไบเฟนิล-3-อิลเมธิล)-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-(2'-ไตรฟลูออโรเมธิล-ไบเฟนิล-3-อิลเมธิล)-อะเซทาไมด์; - 2-เบนซิมิดาซอล-1-อิล-เอ็น-(3'-ไตรฟลูออโรเมธิล-ไบเฟนิล-3-อิลเมธิล)-อะเซทาไมด์; หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางยาของสารดังกล่าว

6. อนุพันธ์ 2-(เบนซิมิดาซอล-1-อิล)-อะเซทาไมด์ไบแซริล ตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิข้อที่ 1 ถึง 5 สำหรับการใช้ในการรักษา

7. สารประกอบทางยาซึ่งประกอบด้วยอนุพันธ์ 2-(เบนซิมิดาซอล-1-อิล)-อะเซทาไมด์ไบแซริล ตามข้อ ถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 5 ในสารผสมร่วมกับสารช่วยที่ยอมรับได้ทางยา

8. การใช้อนุพันธ์ 2-(เบนซิมิดาซอล-1-อิล)-อะเซทาไมด์ไบแซริลของสูตร I ในการเตรียมตัวยาสำหรับ การรักษาอาการผิดปกติที่ส่งผ่านโดย TRPV1

9. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 8 ซึ่งตัวยาดังกล่าวใช้สำหรับการรักษาอาการผิดปกติจากอาการปวด เรื้อรัง, อาการปวดทางประสาทชนิดเฉียบพลันและเรื้อรัง, อาการปวดจากการอักเสบชนิดเฉียบพลันและเรื้อรัง และโรคทางระบบหายใจ