TH88192A

TH88192A - 5-เอริลไพริมิดีนเป็นสารต้านมะเร็ง

Info

Publication number: TH88192A
Application number: TH401003521A
Authority: TH
Inventors: ไอรอล คาลูสเตียน นายเซมิรามิส; ฮีป เหงียน นายไธ; ฉาง นายหนัน
Original assignee: นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์; นางวรนุช เปเรร่า; นายธเนศ เปเรร่า; ไวเอท โฮลดิ้ง คอร์ปอเรชั่น
Filing date: 2004-09-10
Publication date: 2008-01-21

Abstract

DC60 (08/12/47) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบ 5-เอริลไพริมิดีนแน่นอนหรือเกลือที่ยอมรับได้ ทางเภสัชกรรมของมัน และสารผสม ที่มีสารประกอบหรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน ดัง กล่าว โดยที่สารประกอบดังกล่าวคือสารต้านมะเร็งที่มีประ โยชน์สำหรับการบำบัดมะเร็งในสัตว์ เลี้ยงลูกด้วยนม การประดิษฐ์นี้ เกี่ยวข้องต่อไปกับวิธีการของการบำบัดหรือการยับยั้งการเติบโต ของเซลล์เนื้องอกที่เป็นมะเร็งและโรคที่เกี่ยวเนื่องใน สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม และจัดเตรียมต่อไปถึง วิธีการของการ บำบัดหรือการป้องกันเนื้องอกที่เป็นมะเร็งที่แสดงออกการ ต้านทานยามากมาย (MDR) หรือความต้านทานเนื่องจาก MDR ในสัตว์ เลี้ยงลูกด้วยนมที่ต้องการสิ่งนั้น ซึ่งวิธีการ ประกอบด้วย การ ให้แก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมดังกล่าวด้วยปริมาณที่มีผลของ สารประกอบมี สารประกอบหรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของ มันดังกล่าว โดยจำเพาะยิ่งขึ้น การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับวิธีการของ การบำบัดหรือการยับยั้งการ เติบโตของเซลล์เนื้องอกที่เป็น มะเร็งและโรคที่เกี่ยวเนื่องในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่ต้อง การสิ่งนั้น โดยการส่งเสริมไมโครทูบูลโพลีเมอไรเซชั่น ซึ่ง ประกอบด้วยการให้แก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมดังกล่าว ด้วย ปริมาณที่มีผลของสารประกอบมีสารประกอบหรือเกลือที่ยอม รับได้ทางเภสัชกรรมของมัน ดังกล่าว การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบ 5-เอริลไพริมิดีนแน่นอนหรือเกลือที่ยอมรับได้ ทางเภสัชกรรมของมัน และสารผสม ที่มีสารประกอบหรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน ดัง กล่าว โดยที่สารประกอบดังกล่าวคือสารต้านมะเร็งที่มีประ โยชน์สำหรับการบำบัดมะเร็งในสัตว์ เลี้ยงลูกด้วยนม การประดิษฐ์นี้ เกี่ยวข้องต่อไปกับวิธีการของการบำบัดหรือการยับยั้งการเติบโต ของเซลล์เนื้องอกที่เป็นมะเร็งและโรคที่เกี่ยวเนื่องใน สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม และจัดเตรียมต่อไปถึง วิธีการของการ บำบัดหรือการป้องกันเนื้องอกที่เป็นมะเร็งที่แสดงออกการ ต้านทานยามากมาย (MDR) หรือความต้านทานเนื่องจาก MDR ในสัตว์ เลี้ยงลูกด้วยนมที่ต้องการสิ่งนั้น ซึ่งวิธีการ ประกอบด้วย การ ให้แก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมดังกล่าวด้วยปริมาณที่มีผลของ สารประกอบมี สารประกอบหรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของ มันดังกล่าว โดยจำเพาะยิ่งขึ้น การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับวิธีการของ การบำบัดหรือการยับยั้งการ เติบโตของเซลล์เนื้องอกที่เป็น มะเร็งและโรคที่เกี่ยวเนื่องในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่ต้อง การสิ่งนั้น โดยการส่งเสริมไมโครทูบูลโพลีเมอไรเซชั่น ซึ่ง ประกอบด้วยการให้แก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมดังกล่าว ด้วย ปริมาณที่มีผลของสารประกอบมีสารประกอบหรือเกลือที่ยอม รับได้ทางเภสัชกรรมของมัน ดังกล่าว

Claims

1. การใช้ปริมาณที่มีผลของสารประกอบของสูตร (II) หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทาง เภสัชกรรมของมันสำหรับการบำบัด หรือ การยับยั้งการเติบโตของเซลล์เนื้องอกที่เป็นมะเร็ง: (สูตรคมี) (II) ที่ซึ่ง Z ถูกเลือกจาก: (สูตรเคมี) และ C6-C8 ไซโคลอัลคิล; R คือ ส่วน (สูตรเคมี) ; X คือ CI หรือ Br; L1, L2, L3 และ L4 แต่ละตัวเป็นอิสระคือ H, F, CI หรือ Br; A คือ H, F, CI Br; หรือ Y(CH2)nQ; Y คือ O, S, หรือ -NR2; n คือ เลขจำนวนเต็มจาก 2, 3 หรือ 4; Q คือ OH หรือ -NR3R4; R1 คือ H หรือ C1-C3 อัลคิล; R2 คือ H หรือ C1-C3 อัลคิล; R3 และ R4 แต่ละตัวเป็นอิสระคือ H หรือ C1-C3 อัลคิล; หรือ R3 และ R4 เมื่ออาจเลือกให้นำมาร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมซึ่งแต่ละตัวถูกแนบติดก่อรูปวงเฮเทอ- โรไซคลิคที่มี 4 ถึง 6 วงอะตอมที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย R7; R5 คือ CF3 หรือ C2F5; W' คือ -NHR6, -N(CN)R6, เอริลที่มี 6 ถึง 12 คาร์บอนอะตอมที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1- 3 หมู่ที่ถูกเลือกอย่างอิสระจากหมู่ฮาโลเจน, อะซิโด, ไนโตร, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, C1-C3 อัลคิล, C1- C3 อัลคอกซี, อะมิโน, C1-C3 อัลคิลอะมิโน, C1-C3 ไดอัลคิลอะมิโน, ฟอร์มิล, C1-C3 อัลคอกซีคาร์บอ- นิล, คาร์บอกซี, C1-C3 อัลคาโนอิล, C1-C3 อัลคิลไธโอ, C1-C3 อัลคิลอะมิโด, ฟีนิล, ฟีนอกซี, เบนซิล, เบนซอกซี, ฟิวริล และไซโคลโพรพิล; หรือ เฮเทอโรเอริลที่มี 5 ถึง 10 วงอะตอมที่มีตั้งแต่ 1 ถึง 4 เฮเทอโรอะตอมที่ถูกเลือกจาก S, O และ N และอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1-3 หมู่ที่ถูกเลือกอย่าง อิสระจากหมู่ฮาโลเจน, อะซิโด, ไนโตร, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, C1-C3 อัลคิล, C1-C3 อัลคอกซี, อะมิโน, C1-C3 อัลคิลอะมิโน, C1-C3 ไดอัลคิลอะมิโน, ฟอร์มิล, C1-C3 อัลคอกซีคาร์บอนิล, คาร์บอกซี, C1-C3 อัลคาโนอิล, C1-C3 อัลคิลไธโอ, C1-C3 อัลคิลอะมิโด, ฟีนิล, ฟีนอกซี, เบนซิล, เบนซอกซี, ฟิวริล และ ไซโคลโพรพิล; R6 คือ C1-C3 อัลคิล; R7 คือ C1-C3 อัลคิล;

2. การใช้ปริมาณที่มีผลของสารประกอบของสูตร (II) หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทาง เภสัชกรรมของมันดังที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับการส่งเสริมไมโครทูบูลโพลีเมอไรเซชั่นใน ระบบที่มีทูบูลิน

3. การใช้ปริมาณที่มีผลของสารประกอบของสูตร (II) หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทาง เภสัชกรรมของมันดังที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับการปรับเสถียรไมโครทูบูลโพลีเมอ ไรเซชั่น ในระบบที่มีทูบูลิน

4. การใช้ปริมาณที่มีผลของสารประกอบของสูตร (II) หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทาง เภสัชกรรมของมันดังที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับการบำบัด หรือ การป้องกันเนื้องอกที่แสดง ความต้านทานยาหลายชนิด (MDR) หรือ การต้านทานเนื่องจาก MDR

5. การใช้ปริมาณที่มีผลของสารประกอบของสูตร (II) หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทาง เภสัชกรรมของมันดังที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับการบำบัด, การยับยั้งการเติบโตของ หรือ การ กำจัดเนื้องอกที่ซึ่งเนื้องอกดังกล่าวต้านทานอย่างน้อยหนึ่งสารเคมีบำบัด

6. การใช้ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ที่ซึ่ง X คือ CI

7. การใช้ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ที่ซึ่ง W' คือ N-เมทธิลอะมิ- โน, N-เมทธิลไซยานามิโด, 1-ไพราโซลิล, 2-ไพราซินิล, 2-ไพริดิล, 2-ไพริมิดินิล, หรือ 3-ไอ โซควิโน- ลินิล

8. การใช้ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ที่ซึ่ง R คือ (สูตรเคมี) หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

9. การใช้ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 8 ที่ซึ่ง n คือ 3

10. การใช้ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 9 ที่ซึ่ง Y คือ O

11. การใช้ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 10 ที่ซึ่ง Q คือ NR3R4

12. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 11 ที่ซึ่ง R3 คือ เมทธิล และ R4 คือ H หรือ เมทธิล

13. การใช้ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ที่ซึ่ง A คือ F

14. การใช้ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 13 ที่ซึ่ง L1 คือ F และ L2 คือ H หรือ F

15. การใช้ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 14 ที่ซึ่ง L3 และ L4 คือ H

16. การใช้ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 ที่ซึ่ง R1 คือ H หรือ เมทธิล

17. การใช้ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 17 ที่ซึ่งสูตร II ถูกแทนโดย สูตร IIa: (สูตรเคมี)

18. (IIa) หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

19. การใช้ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 17 ที่ซึ่งสูตร II ถูกแทนโดย สูตร IIb: (สูตรเคมี) (IIb) หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

20. การใช้ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ที่ซึ่ง: สูตร II ถูกแทนโดยสูตร IIa: (สูตรเคมี) (IIa) R คือ ส่วน (สูตรเคมี) ; n = 3; Y คือ O; Q คือ -NR3R4; R1 คือ H หรือ เมทธิล; R5 คือ CF3; R3 และ R4 แต่ละตัวเป็นอิสระคือ H หรือ C1-C3 อัลคิล; หรือ R3 และ R4 เมื่ออาจเลือกให้นำมาร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมซึ่งแต่ละตัวถูกแนบติดก่อรูปวงเฮเทอ- โรไซคลิคที่มี 4 ถึง 6 วงอะตอมที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย R7; R6 คือ C1-C3 อัลคิล; R7 คือ C1-C3 อัลคิล; L1 คือ F; L2 คือ H หรือ F; L3 คือ H; L4 คือ H; X คือ CI หรือ Br; หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

21. การใช้ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ที่ซึ่งสูตร II ถูกแทนโดย สูตร IIb: (สูตรเคมี) (IIb) R คือ ส่วน (สูตรเคมี) ; n = 3; Y คือ O; Q คือ -NR3R4; R1 คือ H หรือ เมทธิล; R5 คือ CF3; R3 และ R4 แต่ละตัวเป็นอิสระคือ H หรือ C1-C3 อัลคิล; หรือ R3 และ R4 เมื่ออาจเลือกให้นำมาร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมซึ่งแต่ละตัวถูกแนบติดก่อรูปวงเฮเทอ- โรไซคลิคที่มี 4 ถึง 6 วงอะตอมที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย R7; R6 คือ C1-C3 อัลคิล; R7 คือ C1-C3 อัลคิล; L1 คือ F; L2 คือ H หรือ F; L3 คือ H; L4 คือ H; X คือ CI หรือ Br; หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

22. การใช้ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ที่ซึ่ง: สูตร II ถูกแทนโดยสูตร IIa: (สูตรเคมี) (IIa) R คือ ส่วน (สูตรเคมี) ; A คือ F; R1 คือ H หรือ เมทธิล; R5 คือ CF; R6 คือ C1-C3 อัลคิล; L1 คือ F; L2 คือ H หรือ F; L3 คือ H; L4 คือ H; X คือ CI หรือ Br; หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

23. การใช้ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ที่ซึ่งสูตร II ถูกแทนโดย สูตร IIb: (สูตรเคมี) (IIb) R คือ ส่วน (สูตรเคมี) ; A คือ F; R1 คือ H หรือ เมทธิล; R5 คือ CF3; R6 คือ C1-C3 อัลคิล; L1 คือ F; L2 คือ H หรือ F; L3 คือ H; L4 คือ H; X คือ CI หรือ Br; หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

24. การใช้ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ที่ซึ่งสารประกอบถูกเลือก จากต่อไปนี้: 4-คลอโร-6[(2,2,2-ไตรฟลูออโรเอทธิล)อะมิโน]-5-(2,4,6-ไตรฟลูออโรฟีนิล)ไพริมิดิน-2-อิล (เมทธิล)ไซยานาไมด์, 4-คลอโร-6[(2,2,2-ไตรฟลูออโรเอทธิล)อะมิโน]-5-(2,4,6-ไตรฟลูออโรฟีนิล)ไพริมิดิน-2-อิล (เอทธิล)ไซยานาไมด์, 6-คลอโร-2-ไพราซิน-2-อิล-N-[2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทธิลเอทธิล]-5-(2,4,6-ไตรฟลูออ- โรฟีนิล)ไพริมิดิน-4-เอมีน, 6-คลอโร-2-ไพราซิน-2-อิล-N-(2,2,2-ไตรฟลูออโรเอทธิล)-5-(2,4,6-ไตรฟลูออโรฟีนิล)ไพริ- มิดิน-4-เอมีน, 6-คลอโร-N-(2,2,2-ไตรฟลูออโรเอทธิล)-5-(2,4,6-ไตรฟลูออโรฟีนิล)-2,2'-ไบไพริมิดิน-4-เอ- มีน, 6-คลอโร-2-ไพริดิน-4-อิล-N-(2,2,2-ไตรฟลูออโรเอทธิล)-5-(2,4,6-ไตรฟลูออโรฟีนิล)ไพริมิ- ดิน-4-เอมีน, 6-คลอโร-2-ไพริดิน-3-อิล-N-(2,2,2-ไตรฟลูออโรเอทธิล)-5-(2,4,6-ไตรฟลูออโรฟีนิล)ไพริมิ- ดิน-4-เอมีน, 6-คลอโร-2-ไพริดิน-2-อิล-N-(2,2,2-ไตรฟลูออโรเอทธิล)-5-(2,4,6-ไตรฟลูออโรฟีนิล)ไพริมิ- ดิน-4-เอมีน, 6-คลอโร-2-ไพริดิน-2-อิล-N-[2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทธิลเอทธิล]-5-(2,4,6-ไตรฟลูออโรฟี- นิล)ไพริมิดิน-4-เอมีน, 6-คลอโร-2-ควิโนลิน-2-อิล-N-(2,2,2-ไตรฟลูออโรเอทธิล)-5-(2,4,6-ไตรฟลูออโรฟีนิล)ไพริ- มิดิน-4-เอมีน, 6-คลอโร-2-ไอโซควิโนลิน-1-อิล-N-(2,2,2-ไตรฟลูออโรเอทธิล)-5-(2,4,6-ไตรฟลูออโรฟีนิล) ไพริมิดิน-4-เอมีน, 6-คลอโร-2-ไอโซควิโนลิน-3-อิล-N-(2,2,2-ไตรฟลูออโรเอทธิล)-5-(2,4,6-ไตรฟลูออโรฟีนิล) ไพริมิดิน-4-เอมีน, 6-คลอโร-2-ไธเอน-2-อิล-N-(2,2,2-ไตรฟลูออโรเอทธิล)-5-(2,4,6-ไตรฟลูออโรฟีนิล)ไพริมิ- ดิน-4-เอมีน, 6-คลอโร-2-(2-ฟิวริล)-N-(2,2,2-ไตรฟลูออโรเอทธิล)-5-(2,4,6-ไตรฟลูออโรฟีนิล)ไพริมิดิน- 4-เอมีน, 6-คลอโร-2-(1H-อิมิดาโซล-1-อิล)-N-(2,2,2-ไตรฟลูออโรเอทธิล)-5-(2,4,6-ไตรฟลูออโรฟี- นิล)ไพริมิดิน-4-เอมีน, 6-คลอโร-2-(1H-ไพราโซล-1-อิล)-N-(2,2,2-ไตรฟลูออโรเอทธิล)-5-(2,4,6-ไตรฟลูออโรฟี- นิล)ไพริมิดิน-4-เอมีน, 6-คลอโร-2-(1H-ไพราโซล-1-อิล)-N-[2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทธิลเอทธิล]-5-(2,4,6-ไตร- ฟลูออโรฟีนิล)ไพริมิดิน-4-เอมีน, 6-คลอโร-2-(1H-ไพร์โรล-1-อิล)-N-(2,2,2-ไตรฟลูออโรเอทธิล)-5-(2,4,6-ไตรฟลูออโรฟีนิล) ไพริมิดิน-4-เอมีน, 4-คลอโร-5-{4-[3-(ไดเมทธิลอะมิโน)โพรพอกซี]-2,6-ไดฟลูออโรฟีนิล}-6-[(2,2,2-ไตร- ฟลูออโรเอทธิล)อะมิโน]ไพริมิดิน-2-อิล(เมทธิล)ไซยานาไมด์, 6-คลอโร-5-{4-[3-(ไดเมทธิลอะมิโน)โพรพอกซี]-2,6-ไดฟลูออโรฟีนิล}-N2-เมทธิล-N4- (2,2,2-ไตรฟลูออโรเอทธิล)ไพริมิดิน-2,4-ไดเอมีน, (4-คลอโร-5-{4-[3-(ไดเมทธิลอะมิโน)โพรพอกซี]-2,6-ไดฟลูออโรฟีนิล}-6-{[2,2,2-ไตร- ฟลูออโร-1-เมทธิลเอทธิล]อะมิโน}ไพริมิดิน-2-อิล)เมทธิลไซยานาไมด์, 4-คลอโร-5-{4-[2-(ไดเมทธิลอะมิโน)เอทธอกซี]-2,6-ไดฟลูออโรฟีนิล}-6-[(2,2,2-ไตรฟลูออ- โรเอทธิล)อะมิโน]ไพริมิดิน-2-อิล(เมทธิล)ไซยานาไมด์, {4-คลอโร-5-{4-[4-(ไดเมทธิลอะมิโน)บิวทอกซี]-2,6-ไดฟลูออโรฟีนิล}-6-[(2,2,2-ไตร- ฟลูออโรเอทธิล)อะมิโน]ไพริมิดิน-2-อิล}เมทธิลไซยานาไมด์, 6-คลอโร-5-{2,6-ไดฟลูออโร-4-[3-(เมทธิลอะมิโน)โพรพอกซีล]ฟีนิล}-2-ไพราซิน-2-อิล-N- [2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทธิลเอทธิล]ไพริมิดิน-4-เอมีน, 6-คลอโร-5-{4-[3-(ไดเมทธิลอะมิโน)โพรพอกซี]-2,6-ไดฟลูออโรฟีนิล}-2-ไพราซิน-2-อิล- N-(2,2,2-ไตรฟลูออโรเอทธิล)ไพริมิดิน-4-เอมีน, 6-คลอโร-5-{4-[3-(ไดเมทธิลอะมิโน)โพรพอกซี]-2,6-ไดฟลูออโรฟีนิล}-N-(2,2,2-ไตร- ฟลูออโรเอทธิล)-2,2'-ไบไพริมิดิน-4-เอมีน, 6-คลอโร-5-{4-[2-(ไดเมทธิลอะมิโน)เอทธอกซี]-2,6-ไดฟลูออโรฟีนิล}-2-ไพราซิน-2-อิล-N- (2,2,2-ไตรฟลูออโรเอทธิล)ไพริมิดิน-4-เอมีน, 6-คลอโร-5-{4-[4-(ไดเมทธิลอะมิโน)บิวทอกซี]-2,6-ไดฟลูออโรฟีนิล}-2-ไพราซิน-2-อิล-N- (2,2,2-ไตรฟลูออโรเอทธิล)ไพริมิดิน-4-เอมีน, 6-คลอโร-5-{2,6-ไดฟลูออโร-4-[3-(เมทธิลอะมิโน)โพรพอกซี]ฟีนิล}-2-ไพริดิน-2-อิล-N- [2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทธิลเอทธิล]ไพริมิดิน-4-เอมีน, 6-คลอโร-5-{4-[3-(ไดเมทธิลอะมิโน)โพรพอกซี]-2,6-ไดฟลูออโรฟีนิล}-2-ควิโนลิน-2-อิล- N-(2,2,2-ไตรฟลูออโรเอทธิล)ไพริมิดิน-4-เอมีน, 6-คลอโร-5-{4-[3-(ไดเมทธิลอะมิโน)โพรพอกซี]-2,6-ไดฟลูออโรฟีนิล}-2-(1H-อิมิดาโซล-1- อิล)-N-(2,2,2-ไตรฟลูออโรเอทธิล)ไพริมิดิน-4-เอมีน, 6-คลอโร-5-{2,6-ไดฟลูออโร-4-[3-(เมทธิลอะมิโน)โพรพอกซี]ฟีนิล}-2-(1H-ไพราโซล-1- อิล)-N-[2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทธิลเอทธิล]ไพริมิดิน-4-เอมีน, N-{3-[4-(4-คลอโร-6-ไซโคลเฮปทิล-2-ไพราซิน-2-อิลไพริมิดิน-5-อิล)-3,5-ไดฟลูออโรฟี- นอกซี]โพรพิล}-N-เมทธิลเอมีน, 6-คลอโร-2-(1-เมทธิล-1H-อิมิดาโซล-2-อิล)-N-(2,2,2-ไตรฟลูออโรเอทธิล)-5-(2,4,6-ไตร- ฟลูออโรฟีนิล)ไพริมิดิน-4-เอมีน, 6-คลอโร-2-(1H-ไพร์โรล-2-อิล)-N-(2,2,2-ไตรฟลูออโรเอทธิล)-5-(2,4,6-ไตรฟลูออโรฟีนิล) ไพริมิดิน-4-เอมีน, 6-คลอโร-2-(4-เมทธิลไพริดิน-2-อิล)-N-(2,2,2-ไตรฟลูออโรเอทธิล)-5-(2,4,6-ไตรฟลูออโรฟี- นิล)ไพริมิดิน-4-เอมีน, 6-คลอโร-2-(5-ไนโตรไพริดิน-2-อิล)-N-(2,2,2-ไตรฟลูออโรเอทธิล)-5-(2,4,6-ไตรฟลูออ- โรฟีนิล)ไพริมิดิน-4-เอมีน และ 2-(5-อะซิโด ไพริดิน-2-อิล)-6-คลอโร-5-{4-[3-ไดเมทธิลอะมิโน)โพรพอกซี]-2,6-ไดฟลูออ- โรฟีนิล}-N-(2,2,2-ไตรฟลูโรออโรเอทธิล)ไพริมิดิน-4-เอมีน, หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

25. การใช้ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ที่ซึ่งสารประกอบถูกเลือก จาก: 6-คลอโร-2-ไพราซิน-2-อิล-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทธิลเอทธิล]-5-(2,4,6-ไตร- ฟลูออโรฟีนิล)ไพริมิดิน-4-เอมีน, 6-คลอโร-2-ไพริดิน-2-อิล-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทธิลเอทธิล]-5-(2,4,6-ไตรฟลูออ- โรฟีนิล)ไพริมิดิน-4-เอมีน, 6-คลอโร-2-(1H-ไพราโซล-1-อิล-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทธิลเอทธิล]-5-(2,4,6- ไตรฟลูออโรฟีนิล)ไพริมิดิน-4-เอมีน, (4-คลอโร-5-{4-[3-(ไดเมทธิลอะมิโน)โพรพอกซี]-2,6-ไดฟลูออโรฟีนิล}-6-{[(1S)-2,2,2- ไตรฟลูออโร-1-เมทธิลเอทธิล]อะมิโน}ไพริมิดิน-2-อิล)เมทธิลไซยานาไมด์, 6-คลอโร-5-{2,6-ไดฟลูออโร-4-[3-(เมทธิลอะมิโน)โพรพอกซี]ฟีนิล}-2-ไพราซิน-2-อิล-N- [(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทธิลเอทธิล]ไพริมิดิน-4-เอมีน, 6-คลอโร-5-{2,6-ไดฟลูออโร-4-[3-(เมทธิลอะมิโน)โพรพอกซี]ฟีนิล}-2-ไพริดิน-2-อิล-N- [(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทธิลเอทธิล]ไพริมิดิน-4-เอมีน และ 6-คลอโร-5-{2,6-ไดฟลูออโร-4-[3-(เมทธิลอะมิโน)โพรพอกซี]ฟีนิล}-2-(1H-ไพราโซล-1- อิล)-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทธิลเอทธิล]ไพริมิดิน-4-เอมีน; หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

26. การใช้ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ที่ซึ่งสารประกอบถูกเลือก จาก: 6-คลอโร-2-ไพราซิน-2-อิล-N-[(1R)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทธิลเอทธิล]-5-(2,4,6-ไตร- ฟลูออโรฟีนิล)ไพริมิดิน-4-เอมีน, 6-คลอโร-2-ไพริดิน-2-อิล-N-[(1R)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทธิลเอทธิล]-5-(2,4,6-ไตร- ฟลูออโรฟีนิล)ไพริมิดิน-4-เอมีน, 6-คลอโร-2-(1H-ไพราโซล-1-อิล)-N-[(1R)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทธิลเอทธิล]-5-(2,4,6- ไตรฟลูออโรฟีนิล)ไพริมิดิน-4-เอมีน, (4-คลอโร-5-{4-[3-(ไดเมทธิลอะมิโน)โพรพอกซี]-2,6-ไดฟลูออโรฟีนิล}-6-{[(1R)-2,2,2- ไตรฟลูออโร-1-เมทธิลเอทธิล]อะมิโน}ไพริมิดิน-2-อิล)เมทธิลไซยานาไมด์, 6-คลอโร-5-{2,6-ไดฟลูออโร-4-[3-(เมทธิลอะมิโน)โพรพอกซี]ฟีนิล}-2-ไพราซิน-2-อิล-N- [(1R)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทธิลเอทธิล]ไพริมิดิน-4-เอมีน, 6-คลอโร-5-{2,6-ไดฟลูออโร-4-[3-(เมทธิลอะมิโน)โพรพอกซี]ฟีนิล}-2-ไพริดิน-2-อิล-N- [(1R)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทธิลเอทธิล]ไพริมิดิน-4-เอมีน และ 6-คลอโร-5-{2,6-ไดฟลูออโร-4-[3-(เมทธิลอะมิโน)โพรพอกซี]ฟีนิล}-2-(1H-ไพราโซล-1- อิล)-N-[(1R)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทธิลเอทธิล]ไพริมิดิน-4-เอมีน; หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

27. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยสารประกอบที่มีสูตร (II) ดังที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 25 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมันร่วมกันกับพาหะที่ ยอมรับได้ทาง เภสัชกรรม

28. สารประกอบที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) โดยที่: Z ถูกเลือกได้จาก (สูตรเคมี) และ C6-C8 ไซโคลอัลคิล R คือส่วน (สูตรเคมี) ; n คือจำนวนเต็มของ 2 3 หรือ 4 L1 และ L2 แต่ละตัวเป็นอิสระคือ H F CI หรือ Br L3 และ L4 คือ H X คือ CI หรือ Br Y คือ O S หรือ -NR2 Q คือ OH หรือ -NR3R4 R1 คือ H หรือ C1-C3 อัลคิล R2 คือ H หรือ C1-C3 อัลคิล R3 และ R4 แต่ละตัวเป็นอิสระคือ H หรือ C1-C3 อัลคิล หรือ R3 และ R4 เมื่ออาจเลือกให้ นำมาร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่ซึ่งแต่ละตัวถูกแนบติดก่อรูปวงเฮเทอโรไซคลิคที่มี 4 ถึง 6 วง อะตอมที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย R7; R5 คือ CF3 หรือ C2F5 W' คือ -NHR6, -N(CN)R6, เอริลที่มี 6 ถึง 12 คาร์บอนอะตอมที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1-3 หมู่ที่เลือกได้อย่างอิสระจากหมู่ฮาโลเจน เอซิโด ไนโตร ไซยาโน ไฮดรอกซี C1-C3 อัลคิล C1- C3 อัลคอกซี อะมิโน C1-C3 อัลคิลอะมิโน C1-C3 ไดอัลคิลอะมิโด ฟอร์มิล C1-C3 อัลคอกซีคาร์บอ- นิล คาร์บอกซิล C1-C3 อัลคาโนอิล C1-C3 อัลคิลไทโอ C1-C3 อัลคิลอะมิโน ฟีนิล ฟีนอกซี เบนซิล เบนซอกซี ฟิวริลและไซโคลโพรพิล หรือเฮเทอโรเอริลที่มี 5 ถึง 10 อะตอมวงที่มีตั้งแต่ 1 ถึง 4 เฮเทอโรอะตอมที่เลือกได้จาก S O และ N และอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1-3 หมู่ที่เลือกได้อย่าง อิสระจากหมู่ฮาโลเจน เอซิโด ไนโตร ไซยาโน ไฮดรอกซี C1-C3 อัลคิล C1-C3 อัลคอกซี อะมิโน C1-C3 อัลคิลอะมิโน C1-C3 ไดอัลคิลอะมิโน ฟอร์มิล C1-C3 อัลคอกซีคาร์บอนิล คาร์บอกซิล C1-C3 อัลคาโนอิล C1-C3 อัลคิลไทโอ C1-C3 อัลคิลอะมิโด ฟีนิล ฟีนอกซี เบนซิล เบนซอกซี ฟิวริลและ ไซโคลโพรพิล R6 คือ C1-C3 อัลคิล R7 คือ C1-C3 อัลคิล หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

29. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 27 โดยที่ X คือ CI

30. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 27 หรือ 28 โดยที่ W' คือ N-เมทิลอะมิโน N-เมทิลไซยานามิ- โด 1-ไพราโซลิล 2-ไพราซินิล 2-ไพริดิล 2-ไพริมิดินิล หรือ 3-ไอไซควิโนลินิล

31. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 27 ถึง 29 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ โดยที่ R คือ (สูตรเคมี) ; หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

32. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 27 ถึง 30 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ n คือ 3

33. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 27 ถึง 31 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ Y คือ O

34. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 27 ถึง 32 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ Q คือ -NR3R7

35. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 33 โดยที่ R3 คือเมทิล และ R4 คือ H หรือเมทิล

36. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 27 ถึง 34 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ L1 คือ F และ L2 คือ H หรือ F

37. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 27 ถึง 35 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ R1 คือ H หรือเมทิล

38. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 27 ถึง 36 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ R5 คือ CF3

39. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 27 ถึง 37 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ สูตร II ถูกแทนด้วยสูตร IIa: (สูตรเคมี) (IIa) หรือเกลือที่อยมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

40. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 27 ถึง 37 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ สูตร II ถูกแทนด้วยสูตร IIb: (สูตรเคมี) (IIb) หรือเกลือที่อยมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

41. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 27 โดยที่ สูตร II ถูกแทน ด้วยสูตร IIa: (สูตรเคมี) (IIa) R คือส่วน (สูตรเคมี) ; n = 3 Y คือ O Q คือ -NR3R4 R1 คือ H หรือ เมทิล R5 คือ CF3 R3 และ R4 แต่ละตัวเป็นอิสระคือ H หรือ C1-C3 อัลคิล หรือ R3 และ R4 เมื่ออาจเลือกให้ นำมาร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่ซึ่งแต่ละตัวถูกแนบติดก่อรูปวงเฮเทอโรไซคลิกที่มี 4 ถึง 6 วง อะตอมที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย R7 R6 คือ C1-C3 อัลคิล R7 คือ C1-C3 อัลคิล L1 คือ F L2 คือ H หรือ F L3 คือ H L4 คือ H X คือ CI หรือ Br หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

42. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 27 โดยที่ สูตร II ถูกแทน ด้วยสูตร IIb: (สูตรเคมี) (IIb) R คือส่วน (สูตรเคมี) ; n = 3 Y คือ O Q คือ -NR3R4 R1 คือ H หรือ เมทิล R5 คือ CF3 R3 และ R4 แต่ละตัวเป็นอิสระคือ H หรือ C1-C3 อัลคิล หรือ R3 และ R4 เมื่ออาจเลือกให้ นำมาร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่ซึ่งแต่ละตัวถูกแนบติดก่อรูปวงเฮเทอโรไซคลิกที่มี 4 ถึง 6 วง อะตอมที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย R7 R6 คือ C1-C3 อัลคิล R7 คือ C1-C3 อัลคิล L1 คือ F L2 คือ H หรือ F L3 คือ H L4 คือ H X คือ CI หรือ Br หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

43. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 27 4-คลอโร-5-{4-[3-(ไดเมทิลอะมิโน)โพรพอกซี]-2,6-ได ฟลูออโรฟีนิล}-6-[(2,2,2-ไตรฟลูออโรเอทิล)อะมิโน]ไพริมิดิน-2-อิล(เมทิล)ไซยานาไมด์ หรือเกลือ ที่ ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

44. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 27 6-คลอโร-5-{4-[3-(ไดเมทิลอะมิโน)โพรพอกซี]-2,6-ได ฟลูออโรฟีนิล}-N2-เมทิล-N4-(2,2,2-ไตรฟลูออโรเอทิล)ไพริมิดิน-2,4-ไดเอมีนหรือเกลือ ที่ยอมรับได้ ทางเภสัชกรรมของมัน

45. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 27 (4-คลอโร-5-{4-[3-(ไดเมทิลอะมิโน)โพรพอกซี]-2,6-ได ฟลูออโรฟีนิล}-6-[(2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล]อะมิโน}ไพริมิดิน-2-อิล)เมทิลไซยานาไมด์ หรือเกลือ ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

46. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 27 4-คลอโร-5-{4-[2-(ไดเมทิลอะมิโน)เอทอกซี]-2,6-ได ฟลูออโรฟีนิล}-6-[(2,2,2-ไตรฟลูออโรเอทิล)อะมิโน]ไพริมิดิน-2-อิล(เมทิล)ไซยานาไมด์ หรือเกลือ ที่ ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

47. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 27 {4-คลอโร-5-{4-[4-(ไดเมทิลอะมิโน)บิวทอกซี]-2,6-ได ฟลูออโรฟีนิล}-6-[(2,2,2-ไตรฟลูออโรเอทิล)อะมิโน]ไพริมิดิน-2-อิล}เมทิลไซยานาไมด์ หรือเกลือ ที่ ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

48. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 27 6-คลอโร-5-{2,6-ไดฟลูออโร-4-[3-(เมทิลอะมิโน)โพรพอกซี] ฟีนิล}-2-ไพราซิน-2-อิล-N-[2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล]ไพริมิดิน-4-เอมีน หรือเกลือ ที่ยอมรับ ได้ทางเภสัชกรรมของมัน

49. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 27 6-คลอโร-5-{4-[3-(ไดเมทิลอะมิโน)โพรพอกซี]-2,6-ได ฟลูออโรฟีนิล}-2-ไพราซิน-2-อิล-N-(2,2,2-ไตรฟลูออโรเอทิล)ไพริมิดิน-4-เอมีน หรือเกลือ ที่ยอมรับ ได้ทางเภสัชกรรมของมัน

50. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 27 6-คลอโร-5-{4-[3-(ไดเมทิลอะมิโน)โพรพอกซี]-2,6-ได ฟลูออโรฟีนิล}-N-(2,2,2-ไตรฟลูออโรเอทิล)-2,2'-ไบไพริมิดิน-4-เอมีน หรือเกลือ ที่ยอมรับ ได้ทางเภสัชกรรมของมัน

51. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 27 6-คลอโร-5-{4-[3-(ไดเมทิลอะมิโน)โพรพอกซี]-2,6-ได ฟลูออโรฟีนิล}-2-(1H-อิมิดาโซล-1-อิล)-N-(2,2,2-ไตรฟลูออโรเอทิล)ไพริมิดิน-4-เอมีน หรือเกลือ ที่ ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

52. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 27 6-คลอโร-5-{2,6-ไดฟลูออโร-4-[3-(เมทิลอะมิโน) โพรพอกซี]ฟีนิล}-2-(1H-ไพราโซล-1-อิล)-N-[2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล)ไพริมิดิน-4-เอมีน หรือเกลือ ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

53. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 27 N-{3-[4-(4-คลอโร-6-ไซโคลเฮปทิล-2-ไพราซิน-2-อิล ไพริมิดิน-5-อิล)-3,5-ไดฟลูออโรฟีนอกซี]โพรพิล}-N-เมทิลเอมีน หรือเกลือ ที่ยอมรับได้ทางเภสัช กรรมของมัน

54. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 27 6-คลอโร-5-{4-[2-(ไดเมทิลอะมิโน)เอทอกซี]-2,6-ได ฟลูออโรฟีนิล}-2-ไพราซิน-2-อิล-N-(2,2,2-ไตรฟลูออโรเอทิล)ไพริมิดิน-4-เอมีน หรือเกลือ ที่ยอมรับ ได้ทางเภสัชกรรมของมัน

55. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 27 6-คลอโร-5-{2,6-ไดฟลูออโร-4-[3-(เมทิลอะมิโน)โพรพอกซี] ฟีนิล}-2-ไพราซิน-2-อิล-N-[2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล]ไพริมิดิน-4-เอมีน หรือเกลือ ที่ยอมรับ ได้ทางเภสัชกรรมของมัน

56. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 27 6-คลอโร-5-{4-[3-(ไดเมทิลอะมิโน)โพรพอกซี]-2,6-ได ฟลูออโรฟีนิล}-2-ควิโนลิน-2-อิล-N-(2,2,2-ไตรฟลูออโรเอทิล)ไพริมิดิน-4-เอมีน หรือเกลือ ที่ ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

57. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 27 2-(อะซิโดไพริดิน-2-อิล)-6-คลอโร-5-{4-[3-(ไดเมทิล อะมิโน)โพรพอกซี]-2,6-ไดฟลูออโรฟีนิล}-N-(2,2,2-ไตรฟลูออโรเอทิล)ไพริมิดิน-4-เอมีน หรือเกลือ ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

58. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 27 2-(5-อะซิโดไพริดิน-2-อิล)-6-คลอโร-5-{4-[3-(ไดเมทิล อะมิโน)โพรพอกซี]-2,6-ไดฟลูออโรฟีนิล}-N-(2,2,2-ไตรฟลูออโรเอทิล)ไพริมิดิน-4-เอมีน หรือเกลือ ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

59. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 27 (4-คลอโร-5-{4-[3-(ไดเมทิลอะมิโน)โพรพอกซี]-2,6-ได ฟลูออโรฟีนิล}-6-{[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล)อะมิโน}ไพริมิดิน-2-อิล}เมทิลไซยานา ไมด์ หรือเกลือ ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

60. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 27 6-คลอโร-5-{2,6-ไดฟลูออโร-4-[3-(เมทิลอะมิโน)โพรพอกซี] ฟีนิล}-2-ไพราซิน-2-อิล-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล]ไพริมิดิน-4-เอมีน หรือเกลือ ที่ ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

61. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 27 6-คลอโร-5-{2,6-ไดฟลูออโร-4-[3-(ไดเมทิลอะมิโน) โพรพอกซี]ฟีนิล}-2-(1H-ไพราโซล-1-อิล)-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล]ไพริมิดิน-4- เอมีน หรือเกลือ ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

62. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 27 6-คลอโร-5-{2,6-ไดฟลูออโร-4-[3-(เมทิลอะมิโน)โพรพอกซี] ฟีนิล}-2-ไพราซิน-2-อิล-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล]ไพริมิดิน-4-เอมีน หรือเกลือ ที่ ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

63. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 27 (4-คลอโร-5-{4-[3-(ไดเมทิลอะมิโน)โพรพอกซี]-2,6- ไดฟลูออโรฟีนิล}-6-{[(1R)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล)อะมิโน}ไพริมิดิน-2-อิล}เมทิลไซยานา ไมด์ หรือเกลือ ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

64. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 27 6-คลอโร-5-{2,6-ไดฟลูออโร-4-[3-(เมทิลอะมิโน)โพรพอกซี] ฟีนิล}-2-ไพราซิน-2-อิล-N-[(1R)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล]ไพริมิดิน-4-เอมีน หรือเกลือ ที่ ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

65. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 27 6-คลอโร-5-{2,6-ไดฟลูออโร-4-[3-(ไดเมทิลอะมิโน) โพรพอกซี]ฟีนิล}-2-(1H-ไพราโซล-1-อิล)-N-[(1R)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล]ไพริมิดิน-4-เอ มีน หรือเกลือ ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

66. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 27 6-คลอโร-5-{2,6-ไดฟลูออโร-4-[3-(เมทิลอะมิโน)โพรพอกซี] ฟีนิล}-2-ไพริดิน-2-อิล-N-[(1R)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล]ไพริมิดิน-4-เอมีน หรือเกลือ ที่ ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

67. การใช้ปริมาณที่มีผลของสารประกอบของสูตร (I) หรือ เกลือ ที่ยอมรับได้ทาง เภสัชกรรมของมันดังที่นิยามในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 28 ถึง 66 สำหรับการบำบัด หรือ การ ยับยั้งการเติบโตของเซลล์เนื้องอกที่เป็นมะเร็ง และโรคที่เกี่ยวเนื่องในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม

68. การใช้ปริมาณที่มีผลของสารประกอบของสูตร (I) หรือ เกลือ ที่ยอมรับได้ทาง เภสัชกรรมของมันดังที่นิยามในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 28 ถึง 66 สำหรับการส่งเสริมทูบูลิน โพลีเมอไรเซซั่นในระบบที่มีทูบูลิน

69. การใช้ปริมาณที่มีผลของสารประกอบของสูตร (I) หรือ เกลือ ที่ยอมรับได้ทาง เภสัชกรรมของมันดังที่นิยามในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 28 ถึง 66 สำหรับการปรับเสถียรไม- โครทูบูลในระบบที่มีทูบูลิน

70. การใช้ปริมาณที่มีผลของสารประกอบของสูตร (I) ดังที่นิยามในข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิข้อ 28 ถึง 66 หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมันสำหรับการบำบัด หรือ การ ป้องกันเนื้องอกที่แสดง ออกความต้านทานยาหลายชนิด (MDR) หรือ การต้านทานเนื่องจาก MDR

71. สารผสมทางเถสัชกรรม ซึ่งประกอบด้วยปริมาณที่มีผลของ สารประกอบดังที่นิยามข้อถือสิทธิ ข้อ 27 หรือ 65 ข้อใดข้อ หนึ่ง และเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมันร่วมกันพาหะ ที่ยอมรับได้ ทางเภสัชกรรม

72. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (I) ดัง ที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 27 หรือ เกลือที่ยอมรับได้ ทางเภสัชกรรมของมัน ซึ่งประกอบด้วยการทำปฏิกิริยาสาร ประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) โดยที่ W, X, Z, L1, L2, L3 และ L4 เป็นดังที่นิยามในข้อถือ สิทธิข้อ 27 และ A คือหมู่จาก กับสารประกอบที่มีสูตร HY-(CH2)nQ เพื่อให้สารประกอบที่ตรงกันที่มีสูตร (I) ถ้า ต้องการ การแยก เป็นเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

73. กระบวนการสำหรับการเตรียมของสารประกอบที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) โดยที่: Z คือ (สูตรเคมี) R คือส่วน (สูตรเคมี) ; n คือจำนวนเต็มจาก 2 3 หรือ 4 L1 และ L2 แต่ละตัวเป็นอิสระคือ H F CI หรือ Br L3 และ L4 คือ H X คือ CI หรือ Br Y คือ O S หรือ -NR2 Q คือ OH หรือ -NR3R4 R1 คือ H หรือ C1-C3 อัลคิล R2 คือ H หรือ C1-C3 อัลคิล R3 และ R4 แต่ละตัวเป็นอิสระคือ H หรือ C1-C3 อัลคิล หรือ R3 และ R4 เมื่ออาจเลือกให้ นำมาร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่ซึ่งแต่ละตัวถูกแนบติดก่อรูปวงเฮเทอโรไซคลิกที่มี 4 ถึง 6 วง อะตอมที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย R7 R5 คือ CF3 หรือ C2F5 W' คือ -NHR6 -N(CN)R6 เอริลที่มี 6 ถึง 12 คาร์บอนอะตอมที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1-3 หมู่ที่เลือกได้อย่างอิสระจากหมู่เฮโลเจน เอซิโด ไนโตร ไซยาโน ไฮดรอกซี C1-C3 อัลคิล C1- C3 อัลคอกซี อะมิโน C1-C3 อัลคิลอะมิโน C1-C3 ไดอัลคิลอะมิโด ฟอร์มิล C1-C3 อัลคอกซีคาร์บอ- นิล คาร์บอกซิล C1-C3 อัลคาโนอิล C1-C3 อัลคิลไทโอ C1-C3 อัลคิลอะมิโน ฟีนิล ฟีนอกซี เบนซิล เบนซอกซี ฟิวริลและไซโคลโพรพิล หรือเฮเทอโรเอริลที่มี 5 ถึง 10 อะตอมวงที่มีตั้งแต่ 1 ถึง 4 เฮเทอโรอะตอมที่เลือกได้จาก S O และ N และอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1-3 หมู่ที่เลือกได้อย่าง อิสระจากหมู่เฮโลเจน เอซิโด ไนโตร ไซยาโน ไฮดรอกซี C1-C3 อัลคิล C1-C3 อัลคอกซี อะมิโน C1-C3 อัลคิลอะมิโน C1-C3 ไดอัลคิลอะมิโน ฟอร์มิล C1-C3 อัลคอกซีคาร์บอนิล คาร์บอกซิล C1-C3 อัลคาโนอิล C1-C3 อัลคิลไทโอ C1-C3 อัลคิลอะมิโด ฟีนิล ฟีนอกซี เบนซิล เบนซอกซี ฟิวริลและไซ โคลโพรพิล R6 คือ C1-C3 อัลคิล R7 คือ C1-C3 อัลคิล หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน ซึ่งประกอบด้วย การทำปฏิกิริยาสารประกอบ ที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง A คือหมู่จากที่มีสารประกอบที่มีสูตร HY-(CH2)nQ ใน สภาพที่มีเบสแก่ที่เลือกได้ในสภาพที่มี ตัวทำละลายอะโปรติก เพื่อให้สารประกอบที่มีสูตร (I) ถ้า ต้องการ การแยกเป็น เกลือที่ยอมรับได้ ทางเภสัชกรรมของมัน

74. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อ 72 โดยที่ หมู่จาก A คือ F และ Y คือ O

75. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อ 72 หรือ 73 โดยที่เบสแก่ ถูกเลือกได้จากโลหะอัลคาไล ไฮดรอกไซด์ โลหะอัลคาไลคาร์บอเนต และโลหะอัลคาไลไฮดรายด์

76. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อ 72 หรือ 74 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ตัวทำละลายอะโปรติกถูกเลือก ได้จากไดเมทิลซัลฟอกไซด์ และไดเมทิลฟอร์มาไมด์