TH8810A - สารประกอบที่ออกฤทธิ์ทางสรีรวิทยาสำหรับระบบประสาทส่วนกลาง - Google Patents
สารประกอบที่ออกฤทธิ์ทางสรีรวิทยาสำหรับระบบประสาทส่วนกลางInfo
- Publication number
- TH8810A TH8810A TH8901001289A TH8901001289A TH8810A TH 8810 A TH8810 A TH 8810A TH 8901001289 A TH8901001289 A TH 8901001289A TH 8901001289 A TH8901001289 A TH 8901001289A TH 8810 A TH8810 A TH 8810A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- formula
- pyrimidine
- amino
- chemical formula
- dichlorophenyl
- Prior art date
Links
- 210000003169 central nervous system Anatomy 0.000 title abstract 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 title abstract 2
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 15
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 10
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 9
- -1 benzyloxi Chemical group 0.000 claims 9
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 8
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 6
- 239000002585 base Substances 0.000 claims 5
- CZPWVGJYEJSRLH-UHFFFAOYSA-N Pyrimidine Chemical compound C1=CN=CN=C1 CZPWVGJYEJSRLH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- UHOVQNZJYSORNB-UHFFFAOYSA-N Benzene Chemical compound C1=CC=CC=C1 UHOVQNZJYSORNB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 3
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 3
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical group CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000001309 chloro group Chemical group Cl* 0.000 claims 2
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 2
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 2
- VNWKTOKETHGBQD-UHFFFAOYSA-N methane Chemical compound C VNWKTOKETHGBQD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 claims 2
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims 2
- 238000010992 reflux Methods 0.000 claims 2
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims 2
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 2
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- JZUFKLXOESDKRF-UHFFFAOYSA-N Chlorothiazide Chemical compound C1=C(Cl)C(S(=O)(=O)N)=CC2=C1NCNS2(=O)=O JZUFKLXOESDKRF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 claims 1
- YZCKVEUIGOORGS-IGMARMGPSA-N Protium Chemical compound [1H] YZCKVEUIGOORGS-IGMARMGPSA-N 0.000 claims 1
- YXFVVABEGXRONW-UHFFFAOYSA-N Toluene Chemical compound CC1=CC=CC=C1 YXFVVABEGXRONW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000003513 alkali Substances 0.000 claims 1
- 239000003125 aqueous solvent Substances 0.000 claims 1
- 125000004216 fluoromethyl group Chemical group [H]C([H])(F)* 0.000 claims 1
- 125000004356 hydroxy functional group Chemical group O* 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- KHPXUQMNIQBQEV-UHFFFAOYSA-N oxaloacetic acid Chemical compound OC(=O)CC(=O)C(O)=O KHPXUQMNIQBQEV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000000951 phenoxy group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(O*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000011734 sodium Substances 0.000 claims 1
- WHUUTDBJXJRKMK-VKHMYHEASA-N L-glutamic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CCC(O)=O WHUUTDBJXJRKMK-VKHMYHEASA-N 0.000 abstract 1
- 125000003275 alpha amino acid group Chemical group 0.000 abstract 1
- 210000004556 brain Anatomy 0.000 abstract 1
- 206010015037 epilepsy Diseases 0.000 abstract 1
- 229930195712 glutamate Natural products 0.000 abstract 1
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 abstract 1
- 230000000302 ischemic effect Effects 0.000 abstract 1
- 230000003389 potentiating effect Effects 0.000 abstract 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 abstract 1
Abstract
เปิดเผยประเภทหนึ่งของสารประกอบซับสทิทิวเทคเฟนิลพิริมิดีนซึ่งเป็นตัวยับยั้งที่มีอำนาจที่เป็นอะมิโนแอซิดที่โน้มน้าวทางเข้ากลูทาเมท สารประกอบต่าง ๆ เช่นนั้นใช้เป็นประโยชน์ในการรักษาหรือการป้องกันช่วงที่เกี่ยวกับความพิการของ CNS ที่ได้แก่ความเสียหายที่เกิดจากการขาดเลือดเฉพาะแห่งของสมองใหญ่และโรคลมบ้าหมู สิทธิบัตรยา
Claims (4)
1. ขบวนการการเตรียม 4-อะมิโน-2-(4-เมธิลพิเพอราซีน-1-อิล)-5-(2,3,5-ไทรคลอโรเฟนิล)พิริมิดีน หรือกรดของสารนั้น ซึ่งขบวนการประกอบรวมด้วยการทำปฏิกิริยาสารสูตร (I): (สูตรเคมี) ซึ่ง L คือหมู่หลุดออกและ Y คือ ไซ ยาโนกับสารสูตร (II): (สูตรเคมี) หรือเกลือของสารนั้น และแยก 4-อะมิโน-2-(4-เมธิลพิเพอราซีน-1-อิล)-5-(2,3,5-ไทรคลอโรเฟนิล)พิริมิดีน ที่ได้เป็นเบสอิสระหรือเป็นเกลือกรดของมัน
2. ขบวนการดังในข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่ง L คือ C1-C4 แอลคอกซี 3. ขบวนการดังในข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2ซึ่งปฏิกิริยาดังกล่าวดำเนินการในตัวทำละลายที่ไม่ใช้น้ำที่อุณหภูมิสูงเมื่อมีเบส 4. ขบวนการดังในข้อถือสิทธิ 3 ซึ่งปฏิกิริยาดังกล่าวดำเนินการภายใต้การรีฟลักซ์ 5. ขบวนการดังในข้อถือสิทธิ 3 หรือ 4 ซึ่งตัวทำละลายนี้คือ แอลคานอล 6. ขบวนการดังในข้อถือสิทธิ 5 ซึ่งตัวทำละลายนี้คือ เอธานอล 7. ขบวนการดังในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งข้างต้น ซึ่งเกลือดังกล่าวคืออกลือที่ได้จากไฮโดรคลอริค,ไฮโดรโบรมิค,ซัลฟิวริค,ซิทริค,ทาร์ทาริค,ฟอสฟอริค,แลคทิค,ไพรูวิค,แอซีทิค,ซัคซินิค,ฟิวมาริค,มาเลอิค,ออกซาโลแอซีทิค,มีเธนซัลโฟนิค,อีเธนซัลโฟนิค,p-ทอลูอีนซัลโฟนิค,เบนซีนซัลโฟนิค หรือไอโซไธโอนิคแอซิด 8. ขบวนการเตรียม 4-อะมิโน-2-(4-เมธิลพิเพอราซีน-1-อิล)-5-(2,3,5-ไททรคลอโรเฟนิล)พิริมิดีน ซึ่งขบวนการประกอบรวมด้วยการทำปฏิกิริยาสารสูตร (IV): (สูตรเคมี) ซึ่ง Y คือ ไซ ยาโนและ R10 และ R11 ทั้งคู่เป็นอัลคิลหรือร่วมกันเป็รหมู่-(C(R)2)n- ซึ่ง R คือไฮโดรเจนหรืออัลคิล และ n คือ เลขจำนวนเต็มจาก 2 ถึง 4 กับสารสูตร (II)ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1 9. ขบวนการดังในข้อถือสิทธิ 8 ซึ่งปฏิกิริยาดังกล่าวดำเนินการในตัวทำละลายที่ไม่ใช้น้ำภายใต้การรีฟลักซ์เมื่อมีโซเดียมไซด์ เป็นเบส 1 0. ขบวนการผลิตพิริมิดีนสูตร (I) (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 คือ NH2,N-(C1-C6 แอลคิล)อะมิโนหรือ N,N-ได(C1-C6 แอลคิล)อะมิโน R2 คือ NH2 R3 คือ ไทรฟลูออโรเมธิลหรือ CH2X ซึ่ง X คือไฮดรอกซี,C1-C6 แอลคอกซี,เฟนอกซี,เบนซิลออกซี หรือเฮโล R4 และ R5 ต่างเป็นเฮโลและ R6 ถึง R8 ต่างเป็นไฮโดรเจน และเกลือกรดที่ใช้ได้ทางเภสัชกรรมของสารนั้น ซึ่งขบวนการประกอบรวมด้วยการทำปฏิกิริยาสารสูตร (II)หรือ(V): (สูตรเคมี) ซึ่ง R3 ถึง R8 มีความหมายดังข้างต้น R10 และ R11 ทั้งคู่เป็นอัลคิล หรือร่วมกันเป็นหมู่ -(C(R)2)n- ซึ่ง R คือไฮโดรเจนหรืออัลคิล และ n คือเลขจำนวนเต็มจาก 2 ถึง 4 L คือหมู่หลุดออกและ Y คือไซแอโนกับสารสูตร(III): (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 เป็นดังข้างต้น แยกพิริมิดีนสูตร (I) ที่ได้เป็นเบสอิสระ หรือเกลือกรดที่ใช้ได้ทางเภสัชกรรมของมัน และอาจเลือกเปลี่ยนเบสให้เป็นเกลือกรดที่ใช้ได้ทางเภสัชกรรมของมัน หรือเป็รพิริมิดีนสูตร(I)อื่น ๆ หรือเกลือกรดที่ใช้ได้ทางเภสัชกรรมของมัน 1 1. ขบวนการดังในข้อถือสิทธิ 10 ที่ซึ่ง R3 คือฟลูออโรเมธิล 1 3. ขบวนการดังในข้อถือสิทธิ 10 หรือ 11 ซึ่ง R4 และ R5 ต่างเป็นคลอโร 1
3. ขบวนการดังในข้อถือสิทธิ 10 ซึ่ง R1 คือ NH2,N-เอธิลอะมิโน หรือ N,N-ไดเมธิลอะมิโน R2 คือ NH2;R3 เลือกจากไทรฟลูออโรเมธิล,เบนซิลออกซีเมธิล และเมธอกซิเมธิล R4 และ R5 ต่างเป็นคลอโร และ R6 ถึง R8 ต่างเป็นไฮโดรเจน 1
4. ขบวนการดังในข้อถือสิทธิ 10 ที่ซึ่งผลผลิตเลือกจาก 2,4-ไดอะมิโน-5-(2,3-ไดคลอโรเฟนิล)-6-ไทรฟลูออโรเมธิพิริมิดีน 2,4-ไดอะมิโน-5-(2,3-ไดคลอโรเฟนิล)-6-เมธอกซีเมธิลพิริมิดีน 2,4-ไดอะมิโน-5-(2,3-ไดคลอโรเฟนิล)-6-ฟลูออโรเมธิพิริมิดีน 2,4-ไดอะมิโน-5-(2,3-ไดคลอโรเฟนิล)-6-ฟีนนอกซีเมธิพิริมิดีน 2,4-ไดอะมิโน-5-(2,3-ไดคลอโรเฟนิล)-6-ไฮดรอกซีเมธิพิริมิดีน และเกลือกรดที่ใช้ได้ทางเภสัชกรรมของสารนั้น
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH8810A true TH8810A (th) | 1991-05-01 |
| TH9266B TH9266B (th) | 1999-11-26 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EP0775120B1 (en) | Novel pyrimidine derivatives and processes for the preparation thereof | |
| US4450167A (en) | 3-Quinoline carboxamides having anxiolytic activity | |
| AU518569B2 (en) | 4-benzyl- and 4-benzoyl imidazole derivatives | |
| JP2008101002A (ja) | ウレイドのｎ−アルキル化のための方法及び試薬 | |
| PT89769A (pt) | Processo para a preparacao de derivados do acido 3-alcenil-1-azabiciclo-{3,2,0}hept-2-eno-2-carboxilico | |
| ES8603408A1 (es) | Un procedimiento para la preparacion de un compuesto de 2-oxindol-1-carboxamida | |
| NO175256C (no) | Analogifremgangsmåte til fremstilling av terapeutisk aktive 4-oksokinolin-3-karboksylsyrederivater | |
| BR0009411A (pt) | Composto de anilina substituìda, e, processo para a preparação e uso de compostos | |
| FI94049B (fi) | Menetelmä terapeuttisesti käyttökelpoisten N-(3-hydroksi-4-piperidinyyli)bentsamidien valmistamiseksi | |
| DE60300986D1 (de) | Verfahren zur herstellung einer pharmazeutisch aktiven verbindung (granisetron) | |
| SE7902100L (sv) | 1-substituerade tiometyltriazolobensodiazepiner och framstellning derav | |
| US4150154A (en) | Amidinoureas | |
| TH8810A (th) | สารประกอบที่ออกฤทธิ์ทางสรีรวิทยาสำหรับระบบประสาทส่วนกลาง | |
| TH9266B (th) | สารประกอบที่ออกฤทธิ์ทางสรีรวิทยาสำหรับระบบประสาทส่วนกลาง | |
| US4187306A (en) | Benzodiazepine-diones, a process for their production and their use as medicaments | |
| US3682957A (en) | Method of preparing morpholino cyano-acrylamides | |
| GB1092702A (en) | Substituted azaindole-3-acetic acid compounds and methods for their preparation | |
| KR100272471B1 (ko) | 신규의 피리미딘 유도체 및 그의 제조방법 | |
| US4438121A (en) | Isoquinoline amidoxime derivatives | |
| IE44078B1 (en) | Purines and pyrazolopyrimidines,a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them | |
| US3449356A (en) | 2-((halophenoxy)methyl)-2-imidazolines | |
| US3278536A (en) | Pyrimethamine salt with 2, 6-dihydroxyisonicotinic acid | |
| IE801387L (en) | Benzoxepines. | |
| ES2206508T3 (es) | Nuevo derivado aminado, procedimiento de obtencion de este derivado y su utilizacion como antiarritmico. | |
| HU896551D0 (en) | Process for the preparation of aryloxy-, arylthio-, heteroaryloxy- and heteroarylthio-alkenylene derivatives of amines and pharmaceutical compositions containing them |