TH87835A - อนุพันธ์ 4-เฟนิล-6-สับสทิทิวเทด-พัยริมิดีน-2-คาร์โบไนไตรล์ - Google Patents
อนุพันธ์ 4-เฟนิล-6-สับสทิทิวเทด-พัยริมิดีน-2-คาร์โบไนไตรล์Info
- Publication number
- TH87835A TH87835A TH601004672A TH0601004672A TH87835A TH 87835 A TH87835 A TH 87835A TH 601004672 A TH601004672 A TH 601004672A TH 0601004672 A TH0601004672 A TH 0601004672A TH 87835 A TH87835 A TH 87835A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- alkyl
- group
- replaced
- saturated
- nitrogen
- Prior art date
Links
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 22
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 9
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims abstract 7
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 6
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims abstract 5
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 5
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 8
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 abstract 8
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 abstract 8
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 abstract 6
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 abstract 6
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 abstract 5
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 abstract 4
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 abstract 4
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 208000000094 Chronic Pain Diseases 0.000 abstract 2
- 208000001132 Osteoporosis Diseases 0.000 abstract 2
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 abstract 2
- 208000011775 arteriosclerosis disease Diseases 0.000 abstract 2
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 abstract 2
- 239000000470 constituent Substances 0.000 abstract 2
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 abstract 2
- 208000026278 immune system disease Diseases 0.000 abstract 2
- 208000027866 inflammatory disease Diseases 0.000 abstract 2
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 abstract 2
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 abstract 2
- 206010039073 rheumatoid arthritis Diseases 0.000 abstract 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 abstract 2
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 abstract 2
Abstract
DC60 (19/10/50) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ 4-เฟนิล-6-สับสทิทิวเทด-พัยริมิดีน-2-คาร์โบไนไตรล์ ที่มีสูตรทั่วไป I (สูตรเคมี) สูตร I ซึ่ง R เป็น กลุ่มแทนที่ 1-3 กลุ่ม ที่โดยอิสระแล้วถูกเลือกมาจาก (C1-4)แอลคิล (ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย แฮโลเจนหนึ่งตัวหรือมากกว่าหนึ่งตัว),(C1-4)แอลคิลออกซิ (ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจนหนึ่งตัวหรือมากกว่า หนึ่งตัว) และแฮโลเจน; X เป็น NR1, O หรือ S; R1 เป็น H หรือ (C1-4)แอลคิล; Y เป็น (C1-4)แอลคิล, เบนซิล หรือ (C2-6)แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยกลุ่มที่ถูกเลือกมาจาก OH, (C1-4)แอลคิลออกซิ, NR2R3, วงเฮเทอโรซัยคลิกอิ่มตัว 4-8 เหลี่ยม ที่ประกอบด้วยเฮเทอโรอะตอม 1 หรือ 2 อะตอมที่ถูกเลือกมาจาก O, S และ NR4, และกลุ่มอะโร มาติกเฮเทอโรซัยคลิก 5 หรือ 6 เหลี่ยม ที่ประกอบด้วยไนโตรเจน 1-4 อะตอม; หรือ R1 และ Y ร่วมกันกับ ไนโตรเจนซึ่งกลุ่มดังกล่าวจับอยู่ทำให้เกิดเป็นวงเฮเทอโรซัยคลิกอิ่มตัว 5-8 เ หลี่ยม ซึ่งอาจจะประกอบด้วยเฮเทอโร อะตอมที่ถูกเลือกมาจาก O, S, NR4 และ NO; วงดังกล่าวยังอาจถูกแทนที่ด้วย NR2R3 หรือด้วยกลุ่ม (C1-3)แอลคิล 1 กลุ่มถึง 4 กลุ่ม; R2 และ R3 ที่โดยอิสระแล้ว เป็น H หรือ (C1-4)แอลคิล; หรือ R2 และ R3 ร่วมกันกับไนโตรเจน ซึ่งกลุ่มดังกล่าวจับอยู่ทำให้เกิดเป็นวงเฮเทอโรซัยคลิกอิ่มตัว 4-8 เหลี่ยม ซึ่งอาจประกอบด้วยเฮเทอโรอะตอมที่ ถูกเลือกมาจาก O, S และ NR4; R4 เป็น H, (C1-6)แอลคิล, (C3-6)ซัยโคลแอลคิล, (C3-6)ซัยโคลแอลคิล(C1-4)แอลคิล, (C1-4)แอลคิลออกซิ(C1-4)แอลคิล, เบนซิล, อะมิโด(C1-4)แอลคิล, (C1-6)แอลคิลออกซิคาร์บอนิล(C1-4)แอลคิล หรือ คาร์บอกซิ(C1-4)แอลคิล; หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางยาของสารดังกล่าว, องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่ง ประกอบด้วยอนุพันธ์ดังกล่าว เช่นเดียวกับการใช้อนุพันธ์ 4-เฟนิล-6-สับสทิทิวเทด-พัยริมิดีน-2-คาร์โบไนไตรล์ ดังกล่าวสำหรับเตรียมตัวยาเพื่อการรักษาอาการผิดปกติที่เกี่ยวกับแคเธพซินเคและแคเธพซินเอส เช่น โรค กระดูกพรุน, โรคหลอดเลือดแข็งตัว, อาการผิดปกติจากการอักเสบและภูมิคุ้มกัน เช่น โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ และอาการปวดเรื้อรัง เป็นต้น การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ 4-เฟนิล-6-สับสทิทิวเทด-พัยริมิดีน-2-คาร์โบไนไตรล์ ที่มีสูตรทั่วไป I (สูตรเคมี) สูตร I ซึ่ง R เป็น กลุ่มแทนที่ 1-3 กลุ่ม ที่โดยอิสระแล้วถูกเลือกมาจาก (C1-4)แอลคิล (ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย แฮโลเจนหนึ่งตัวหรือมากกว่าหนึ่งตัว), (C1-4)แอลคิลออกซิ (ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจนหนึ่งตัวหรือมากกว่า หนึ่งตัว) และแฮโลเจน; X เป็น NR1, O หรือ S; R1 เป็น H หรือ (C1-4)แอลคิล; Y เป็น (C1-4)แอลคิล, เบนซิล หรือ (C2-6)แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยกลุ่มที่ถูกเลือกมาจาก OH, (C1-4)แอลคิลออกซิ, NR2R3, วงเฮเทอโรซัยคลิกอิ่มตัว 4-8 เหลี่ยม ที่ประกอบด้วยเฮเทอโรอะตอม 1 หรือ 2 อะตอมที่ถูกมาจาก O, S และ NR4, และกลุ่มอะโร มาติกเฮเทอโรซัยคลิก 5 หรือ 6 เหลี่ยม ที่ประกอบด้วยไนโตรเจน 1-4 อะตอม; หรือ R1 และ Y ร่วมกันกับ ไนโตรเจนซึ่งกลุ่มดังกล่าวจับอยู่ทำให้เกิดเป็นวงเฮเทอโรซัยคลิกอิ่มตัว 5-8 เหลี่ยม ซึ่งอาจจะประกอบด้วยเฮเทอโร อะตอมที่ถูกเลือกมาจาก O, S, NR4 และ NO; วงดังกล่าวยังอาจถูกแทนที่ด้วย NR2R3 หรือด้วยกลุ่ม (C1-3)แอลคิล 1 กลุ่มถึง 4 กลุ่ม; R2 และ R3 ที่โดยอิสระแล้ว เป็น H หรือ (C1-4)แอลคิล; หรือ R2 และ R3 ร่วมกันกับไนโตรเจน ซึ่งกลุ่มดังกล่าวจับอยู่ทำให้เกิดเป็นวงเฮเทอโรซัยคลิกอิ่มตัว 4-8 เหลี่ยม ซึ่งอาจจะประกอบด้วยเฮเทอโรอะตอมที่ ถูกเลือกมาจาก O, S และ NR4; R4 เป็น H, (C1-6)แอลคิล, (C3-6)ซัยโคลแอลคิล, (C3-6)ซัยโคลแอลคิล(C1-4)แอลคิล, (C1-4)แอลคิลออกซิ(C1-4)แอลคิล, เบนซิล, อะมิโด(C1-4)แอลคิล, (C1-6)แอลคิลออกซิคาร์บอนิล(C1-4)แอลคิล หรือ คาร์บอกซิ(C1-4)แอลคิล; หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางยาของสารดังกล่าว, องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่ง ประกอบด้วยอนุพันธ์ดังกล่าว เช่นเดียวกับการใช้อนุพันธ์ 4-เฟนิล-6-สับสทิทิวเทด-พัยริมิดีน-2-คาร์โบไนไตรล์ ดังกล่าวสำหรับเตรียมตัวยาเพื่อการรักษาอาการผิดปกติที่เกี่ยวกับแคเธพซินเคและแคเธพซินเอส เช่น โรค กระดูกพรุน, โรคหลอดเลือดแข็งตัว, อาการผิดปกติจากการอักเสบและภูมิคุ้มกัน เช่น โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ และอาการปวดเรื้อรัง เป็นต้น สิทธิบัตรยา
Claims (1)
1. อนุพันธ์ 4-เฟนิล-6-สับสทิทิวเทด-พัยริมิดีน-2-คาร์โบไนไตรล์ ที่มีสูตรทั่วไป I (สูตรเคมี) สูตร I ซึ่ง R เป็น กลุ่มแทนที่ 1-3 กลุ่ม ที่โดยอิสระแล้วถูกเลือกมาจาก (C1-4)แอลคิล (ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย แฮโลเจนหนึ่งตัวหรือมากกว่าหนึ่งตัว), (C1-4)แอลคิลออกซิ (ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจนหนึ่งตัวหรือมากกว่า หนึ่งตัว) และแฮโลเจน; X เป็นแท็ก : สิทธิบัตรยา
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH87835A true TH87835A (th) | 2007-12-11 |
| TH87835B TH87835B (th) | 2007-12-11 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Nugrahani et al. | Amino acids as the potential co-former for co-crystal development: a review | |
| EA201070841A1 (ru) | НОВЫЕ ПИРАЗОЛО[3,4-d]ПИРИМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОРАКОВЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ | |
| NI201300072A (es) | Derivados de heteroarilo como moduladores nachr alfa 7 | |
| TW200745055A (en) | 4-Phenyl-6-substituted-pyrimidine-2-carbonitrile derivatives | |
| CN105209036A (zh) | 氧杂双环庚烷和氧杂双环庚烯的配制品 | |
| Manetti et al. | Recent advances in the discovery of nicotinic acetylcholine receptor allosteric modulators | |
| Martín-Escura et al. | β–Lactam TRPM8 Antagonist RGM8-51 Displays Antinociceptive Activity in Different Animal Models | |
| Kaczor et al. | Search for ABCB1 modulators among 2-amine-5-arylideneimidazolones as a new perspective to overcome cancer multidrug resistance | |
| Pokorna et al. | Investigation of permeation of theophylline through skin using selected piperazine-2, 5-diones | |
| FR2981933B1 (fr) | Derives d'oxoazetidine, leur procede de preparation et leur utilisation en medecine humaine ainsi qu'en cosmetique | |
| Sharma et al. | Synthesis and biological evaluations of NO-donating oxa-and aza-pentacycloundecane derivatives as potential neuroprotective candidates | |
| TH87835A (th) | อนุพันธ์ 4-เฟนิล-6-สับสทิทิวเทด-พัยริมิดีน-2-คาร์โบไนไตรล์ | |
| DK1730144T3 (da) | Substituerede 1,4,8-triazaspiro[4.5]decan-2-on-forbindelser | |
| TH87835B (th) | อนุพันธ์ 4-เฟนิล-6-สับสทิทิวเทด-พัยริมิดีน-2-คาร์โบไนไตรล์ | |
| Ma et al. | The New Gatifloxacin‐p‐Coumaric Acid Cocrystalline Form for Enhanced In Vitro Pharmaceutical Properties While Improving Oral Bioavailability and Antibacterial Activity | |
| Ma et al. | Design, synthesis, and biological evaluation of a novel water‐soluble prodrug of docetaxel with amino acid as a linker | |
| Lee et al. | 7-O-Carboxylic Acid-Substituted 3-O-Alkyl Difluoroquercetin; An Aztreonam-Potentiating Agent Against Carbapenemase-Producing Pseudomonas aeruginosa Through Simultaneous Inhibition of Metallo-β-Lactamase and Efflux Pump | |
| EA201370052A1 (ru) | Соединения-ингибиторы катепсина s | |
| EA201370026A1 (ru) | Способ, соединение, фармацевтическая композиция и лекарственное средство для восстановления утраченной памяти в норме и патологии | |
| TH117374A (th) | เมแทบอโทรพิค กลูทาเมท รีเซพเตอร์ ไอซอกซาโซล ลิแกนด์ และการใช้สารเหล่านั้นในการบำบัดความผิดปกติทางประสาทวิทยา และทางจิตเวช | |
| WU et al. | Role of nociceptin/orphanin FQ opioid peptide receptor in pain modulation | |
| TH105529B (th) | สารผสมทางเภสัชกรรม | |
| TH156799A (th) | ส่วนประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วย (a) ไซโคลโพลีแซคคาไรด์ อาทิ ไซโครเด็กซ์ตรินและ (b) สารประกอบอนุพันธ์ของกรดไฮดรอกซามิค; รูปแบบยา, และตำรับเตรียมที่ถูกทำให้แห้งแบบไลโอฟิไลซ์ที่ประกอบด้วยตัวมัน; ประโยชน์สำหรับการรักษาโรคเนื้องอกหรือโรคทางระบบภูมิคุ้มกัน | |
| TH83340A (th) | สารประกอบชนิดใหม่ | |
| TH166790A (th) | อนุพันธ์ไทรแอซีนและสารประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งมีสารดังกล่าวและแสดงฤทธิ์บรรเทาปวด |