TH87302A - สูตรผสมสารยับยั้งแฟคเตอร์ Xa และวิธี - Google Patents

สูตรผสมสารยับยั้งแฟคเตอร์ Xa และวิธี

Info

Publication number
TH87302A
TH87302A TH601003910A TH0601003910A TH87302A TH 87302 A TH87302 A TH 87302A TH 601003910 A TH601003910 A TH 601003910A TH 0601003910 A TH0601003910 A TH 0601003910A TH 87302 A TH87302 A TH 87302A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
approximately
formulation
cyclodextrin
beta
chemical formula
Prior art date
Application number
TH601003910A
Other languages
English (en)
Inventor
เอ็ม มอลลอย นายทิโมธี
เอ็น นัสซาร์ นายมูเนอร์
เอส โกเกท นายยูเดย์
Original Assignee
นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
นายบุญมา เตชะวณิช
บริสตอล ไมเยอร์ส สควิบบ์ คัมปะนี
Filing date
Publication date
Application filed by นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์, นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก, นายบุญมา เตชะวณิช, บริสตอล ไมเยอร์ส สควิบบ์ คัมปะนี filed Critical นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
Publication of TH87302A publication Critical patent/TH87302A/th

Links

Abstract

DC60 ได้มีการให้สูตรผสมสารยับยั้งแฟคเตอร์ Xa สำหรับฉีดซึ่งประกอบด้วยสารยับยั้งแฟคเตอร์ Xa ราแซกซาบานหรือเอพิซาบาน, สารช่วยให้ละลายซึ่งเป็นซับสติติวเตด บีตา-ไซโคลเด็กซ์ทริน, โดยที่ ควรใช้คือ, ซัลโฟบิวทิลอีเธอร์ บีตา-ไซโคลเด็กซ์ทริน (SBE-CD) หรือ ไฮดรอกซิโพรพิล-บีตา-ไซโคลเด็กซ์ทริน (HPB-CD), และน้ำ วิธีสำหรับป้องกันหรือรักษาภาวะ หลอดเลือดดำมีลิ่มเลือด, ภาวะหลอดเลือดดำลึกมีลิ่มเลือด และกลุ่มอาการเกี่ยวกับหัวใจแบบ เฉียบพลันซึ่งใช้สูตรผสมข้างบนนี้ก็ได้ให้ไว้ด้วยเช่นกัน ได้มีการให้สูตรผสมสารยับยั้งแฟคเตอร์ Xa สำหรับฉีดซึ่งประกอบด้วยสารยับยั้งแฟคเตอร์ Xa ราแซกซาบานหรือเอพิซาบาน, สารช่วยให้ละลายซึ่งเป็นซับสติติวเตด เบตา-ไซโคลเด็กซ์ทริน, โดยที่ ควรใช้คือ, ซัลโฟบิวทิลอีเธอร์ เบตา-ไซโคลเด็กซ์ทริน (SBE-CD) หรือ ไฮดรอกซิโพรพิล-เบตา-ไซโคลเด็กซ์ทริน (HPB-CD), และน้ำ วิธีสำหรับป้องกันหรือรักษาภาวะ หลอดเลือดดำมีลิ่มเลือด, ภาวะหลอดเลือดดำลึกมีลิ่มเลือด และกลุ่มอาการเกี่ยวกับหัวใจแบบ เฉียบพลันซึ่งใช้สูตรผสมข้างบนนี้ก็ได้ให้ไว้ด้วยเช่นกัน

Claims (37)

1. สูตรผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารยับยั้งแฟคเตอร์ Xa และ ซับสติติวเตด-เบตา-ไซโคลเด็กซ์ทริน
2. สูตรผสมตามที่ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ในรูปของสูตรผสมสำหรับฉีด
3. สูตรผสมตามที่ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งประกอบเพิ่มเติมด้วย สารทำบัฟเฟอร์
4. สูตรผสมตามที่ให้คำกำจัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารยับยั้งแฟคเตอร์ Xa นี้มี โครงสร้าง (สูตรเคมี) หรือ เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารนี้, ซึ่ง R3 เลือกมาจาก (สูตรเคมี) ,แอลคิล(สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , หรือ HO(แอลคิลีน)x- ซึ่ง R6 และ R7 เหมือนกันหรือแตกต่างกันและเป็นแอลคิล; และ x คือ 1 ถึง 4; R4 เลือกมาจากแอลคอกซิ และฮาโลเจน; และ (สูตรเคมี) R5 คือ ซึ่ง Q คือวงแหวนโมโนไซคลิกชนิด 6 เมมเบอร์ ซึ่งมีพันธะคู่ 0, 1 หรือ 2 พันธะอยู่ภายใน วงแหวนและวงแหวนนี้ถูกแทนที่ด้วยหมู่ R5a 0, 1 หรือ 2 หมู่ซึ่งที่การปรากฏอยู่ของของแต่ละหมู่จะเลือก มาอย่างเป็นอิสระจาก H, =O หรือแอลคิล, และ Q1 คือ C=O
5. สูตรผสมตามที่ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่งสารยับยั้งแฟคเตอร์ Xa นี้มี โครงสร้าง (สูตรเคมี) ,(สูตรเคมี) ,(สูตรเคมี) ,(สูตรเคมี) ,(สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) ; ซึ่ง R5a, ที่แต่ละการปรากฏอยู่, จะเลือกมาอย่างเป็นอิสระจาก H, =O, CH3, CH2CH3, CH2CH2CH3, CH(CH3)2, CH2CH2CH2CH3, CH2CH(CH3)2, CH(CH3)CH2CH3 และ C(CH3)3; และ R5b คือ H หรือ แอลคิล, เช่น CH3, CH2CH3, CH2CH2CH3, CH(CH3)2, CH2CH2CH2CH3, CH2CH(CH3)2, CH(CH3)CH2CH3 และ C(CH3)3
6. สูตรผสมตามที่ให้คำกำจัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 5 ซึ่ง R5 คือ (สูตรเคมี).
7. สูตรผสมตามที่ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่งสารยับยั้งแฟคเตอร์ Xa นี้มี โครงสร้าง (สูตรเคมี) (หรือที่อ้างอิงถึงด้วยเช่นกันในชื่อเอพิซาบาน)
8. สูตรผสมตามที่ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารยับยั้งแฟคเตอร์ Xa นี้มี โครงสร้าง (สูตรเคมี) หรือ เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารนี้, ซึ่ง R1 คือแอลคิล; R2 คือแอลคิลหรือ โพลิฮาโลแอลคิล; และ X คือฮาโลเจน
9. สูตรผสมตามที่ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 8 ซึ่งสารยับยั้งแฟคเตอร์ Xa นี้ คือ ราแซกซาบาน
10. สูตรผสมตามที่ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง ซับสติติวเตด-เบตา-ไซโคลเด็กซ์ทรินนี้คือ ซัลโฟบิวทิลอีเธอร์ เบตา-ไซโคลเด็กซ์ทริน (SBE-CD) หรือ ไฮดรอกซิโพรพิล-เบตา-ไซโคลเด็กซ์ทริน (HPB-CD)
11. สูตรผสมที่มีการให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 9 ซึ่งประกอบรวมด้วย สูตรผสมสำหรับฉีดชนิดแอคเควียสซึ่งมี pH อยู่ในช่วงจากประมาณ 3 ถึงประมาณ 5
12. สูตรผสมตามที่ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 11 ซึ่งประกอบด้วยบัฟเฟอร์ กรด
13. สูตรผสมตามที่ให้คำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 12 ซึ่งบัฟเฟอร์กรดนี้คือ กรดทาร์ทาริกหรือเกลือของกรดนี้, กรดซิตริกหรือเกลือของกรดนี้, กรดไฮโดรคลอริกหรือเกลือของ กรดนี้, กรดอะซีติกหรือเกลือของกรดนี้, กรดมาลีอิกหรือเกลือของกรดนี้, กรดมาลิกหรือเกลือของ กรดนี้, กรดซัลฟูริกหรือเกลือของกรดนี้, กรดโทลูอีนซัลโฟนิกหรือเกลือของกรดนี้, กรดเบนซีนซัลโฟนิกหรือเกลือของกรดนี้, กรดแนฟธาลีนซัลโฟนิกหรือเกลือของกรดนี้, หรือ กรดอีเธนซัลโฟนิกหรือเกลือของกรดนี้
14. สูตรผสมตามที่ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 13 ซึ่งประกอบเพิ่มเติมด้วยเบส เพื่อปรับ pH ของสูตรผสมแอคเควียสนี้ให้อยู่ภายในช่วงจากประมาณ 3 ถึงประมาณ 5, โดยที่เบสนี้คือ แอลคาไลเมทัลซิเตรต, แอลคาไลเมทัลไฮดรอกไซด์หรือแอลคาไลน์เอิร์ธเมทัลไฮดรอกไซด์
15. สูตรผสมตามที่ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่งใช้ ซับสติติวเตด-เบตา-ไซโคลเด็กซ์ทรินในอัตราส่วนโดยน้ำหนักต่อสารยับยั้งแฟคเตอร์ Xa ภายในช่วงจาก ประมาณ 10 : 1 ถึงประมาณ 100 : 1
16. สูตรผสมตามที่ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 9 ซึ่งใช้บัฟเฟอร์กรดนี้ใน อัตราส่วนโดยน้ำหนักต่อราแซกซาบานภายในช่วงจากประมาณ 2 :1 ถึงประมาณ 10 : 1
17. สูตรผสมตามที่ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 9 ซึ่งมีราแซกซาบานอยู่ใน ปริมาณที่ให้โดสจากประมาณ 2 ถึง 10 มิลลิกรัมราแซกซาบาน/มิลลิลิตร
18. สูตรผสมตามที่ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 9 ซึ่ง ซับสติติวเตด-เบตา-ไซโคลเด็กซ์ทรินนี้คือ SBE-CD หรือ HPB-CD และมีอยู่ในอัตราส่วนโดยน้ำหนัก ต่อราแซกซาบานภายในช่วงจากประมาณ 20 : 1 ถึงประมาณ 40 : 1
19. สูตรผสมตามที่ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่งสารยับยั้งแฟคเตอร์ Xa และซับสติติวเตด-เบตา-ไซโคลเด็กซ์ทรินนี้อยู่ในรูปของอินคลูชันคอมเพล็กซ์
20. สูตรผสมตามที่ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่งประกอบรวมด้วยสูตรผสม สำหรับฉีดชนิดแอคเควียสซึ่งมี pH อยู่ภายในช่วงจากประมาณ 6 ถึงประมาณ 8
21. สูตรผสมตามที่ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 20 ซึ่งประกอบด้วยบัฟเฟอร์ซึ่ง เป็นฟอสเฟตบัฟเฟอร์หรือทริปบัฟเฟอร์
22. สูตรผสมตามที่ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่งมีเอพิซาบานอยู่ในปริมาณ ที่ให้โดสจากประมาณ 2 ถึง 8 มิลลิกรัมยา/มิลลิลิตร
23. สูตรผสมตามที่ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่ง ซับสติติวเตด-เบตา-ไซโคลเด็กซ์ทรินนี้คือ HPB-CD หรือ SBE-CD และมีอยู่ในอัตราส่วนโดยน้ำหนัก ต่อเอพิซาบานภายในช่วงจากประมาณ 20 : 1 ถึงประมาณ 40 : 1
24. อินคลูชันคอมเพล็กซ์ของราแซกซาบานในซับสติติวเตด-เบตา-ไซโคลเด็กซ์ทริน หรือ เอพิซาบานในซับสติติวเตด-เบตา-ไซโคลเด็กซ์ทริน
25. อินคลูชันคอมเพล็กซ์ตามที่ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 24 ซึ่ง ซับสติติวเตด เบตา-ไซโคลเด็กซ์ทรินนี้คือ ซัลโฟบิวทิลอีเธอร์ เบตา-ไซโคลเด็กซ์ทริน (SBE-CD) หรือ ไฮดรอกซิโพรพิล เบตา-ไซโคลเด็กซ์ทริน (HPB-CD)
26. สูตรผสมสำหรับฉีดชนิดแอคเควียส ซึ่งประกอบรวมด้วยสารยับยั้งแฟคเตอร์ Xa, ซับสติติวเตด-เบตา-ไซโคลเด็กซ์ทริน และน้ำ
27. สูตรผสมตามที่ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 26 ซึ่งประกอบรวมด้วย ราแซกซาบาน, SBE-CD, กรดซิตริก, โซเดียมซิเตรต และน้ำ, โดยสูตรผสมดังกล่าวมี pH อยู่ภายใน ช่วงประมาณ 3 ถึงประมาณ 5
28. สูตรผสมตามที่ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 27 ซึ่งประกอบรวมด้วย ราแซกซาบานในปริมาณที่ให้จากประมาณ 2 ถึงประมาณ 8 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร ของสูตรผสม, SBE-CD ในปริมาณในช่วงจากประมาณ 100 ถึงประมาณ 200 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร; กรดซิตริก ใน ปริมาณภายในช่วงจากประมาณ 7 ถึงประมาณ 9 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร; โซเดียมซิเตรต qs เพื่อปรับ pH ให้อยู่ภายในช่วงจากประมาณ 3 ถึงประมาณ 5; และน้ำ qs เป็น 1 มิลลิลิตร
29. สูตรผสมตามที่ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 27 ซึ่งอินคลูชันคอมเพล็กซ์นี้ให้ ปริมาณของราแซกซาบานที่อย่างน้อย 2 มิลลิกรัมราแซกซาบาน/มิลลิลิตร เมื่อปริมาณของ ราแซกซาบานที่ให้โดยสารเชิงซ้อนดังกล่าว, ถูกวัดที่ความเข้มข้นของ ซับสติติวเตด-เบตา-ไซโคลเด็กซ์ทรินที่ 12 % w/v ในน้ำ
30. สูตรผสมตามที่ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 26 ซึ่งประกอบรวมด้วย เอพิซาบาน, HPB-CD หรือ SBE-CD, บัฟเฟอร์ และน้ำ, โดยสูตรผสมดังกล่าวมี pH อยู่ภายในช่วง ประมาณ 6 ถึงประมาณ 8
31. สูตรผสมตามที่ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 30 ซึ่งประกอบรวมด้วย เอพิซาบานในปริมาณที่ให้จากประมาณ 2 ถึงประมาณ 8 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร ของสูตรผสม; HPB-CD ในปริมาณภายในช่วงจากประมาณ 100 ถึงประมาณ 500 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร; โซเดียมฟอสเฟตโมโนเบสิกโมโนไฮเดรตภายในช่วงจากประมาณ 0.5 ถึงประมาณ 2 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร; โซเดียมฟอสเฟตไดเบสิกภายในช่วงจากประมาณ 0.4 ถึงประมาณ 1.5 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร, เพื่อปรับ pH ให้อยู่ภายในช่วงจากประมาณ 6 ถึงประมาณ 8; และน้ำ qs เป็น 2 มิลลิลิตร
32. สูตรผสมตามที่ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 30 ซึ่งอินคลูชันคอมเพล็กซ์นี้ให้ ปริมาณของเอพิซาบานอย่างน้อย 2 มิลลิกรัมเอพิซาบาน/มิลลิลิตร เมื่อปริมาณของราแซกซาบานที่ให้ โดยสารเชิงซ้อนดังกล่าว, ถูกวัดที่ความเข้มข้นของซับสติติวเตด-เบตา-ไซโคลเด็กซ์ทรินที่ 35 % w/v ใน น้ำ
33. สูตรสำหรับฉีดชนิดแอคเควียสซึ่งประกอบรวมด้วย: a) 25 มิลลิกรัม ราแซกซาบาน (ในรูปเบสอิสระ)/ขวด 2.5 มิลลิกรัม ราแซกซาบาน (ในรูปเบสอิสระ)/มิลลิลิตร เกลือราแซกซาบาน HCl - ประมาณ 28 มิลลิกรัม SBE-CD - ประมาณ 1260 มิลลิกรัม กรดซิตริก - ประมาณ 19 ถึง 20 มิลลิกรัม โซเดียมซิเตรต - ประมาณ 4 มิลลิกรัม น้ำสำหรับฉีด - ประมาณ 9.5 ถึง 10.5 มิลลิกรัม; หรือ b) ประมาณ 5 มิลลิกรัม เอพิซาบาน (ในรูปเบสอิสระ)/ขวด ประมาณ 2.5 มิลลิกรัม เอพิซาบาน (ในรูปเบสอิสระ)/มิลลิลิตร เอพิซาบาน - ประมาณ 5 มิลลิกรัม HPB-CD ประมาณ 700 มิลลิกรัม โซเดียมฟอสเฟตโมโนเบสิก (โมโนไฮเดรต) - ประมาณ 1.66 มิลลิกรัม โซเดียมฟอสเฟตไดเบสิก (แอนไฮดรัส) - ประมาณ 1.14 มิลลิกรัม น้ำสำหรับฉีด - ประมาณ 2 มิลลิลิตร
34. การใช้สูตรผสมตามที่ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 26 สำหรับการผลิตยาเพื่อ ให้สารยับยั้งแฟคเตอร์ Xa สำหรับฉีดแก่ผู้ป่วยที่มีความต้องการการรักษาโดยไม่ทำให้เกิด การระคายเคืองซึ่งไม่เป็นที่ยอมรับที่ตำแหน่งของการฉีด
35. การใช้ตามที่ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 34 ซึ่งสารยับยั้งแฟคเตอร์ Xa นี้คือ ราแซกซาบานหรือเอพิซาบาน
36. การใช้สูตรผสมตามที่ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 26 สำหรับการผลิตยาเพื่อ รักษาหรือป้องกันภาวะหลอดเลือกดำมีลิ่มเลือด, ภาวะหลอดเลือดดำลึกมีลิ่มเลือดหรือกลุ่มอาการ เกี่ยวกับหัวใจแบบเฉียบพลัน
37. การใช้ตามที่ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 36 ซึ่งสูตรผสมที่ทำการให้นี้ ประกอบด้วยราแซกซาบานหรือเอพิซาบาน
TH601003910A 2006-08-16 สูตรผสมสารยับยั้งแฟคเตอร์ Xa และวิธี TH87302A (th)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH87302A true TH87302A (th) 2007-10-31

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2762725C2 (ru) Композиции, содержащие триптановые соединения
ES2620413T3 (es) Formulaciones veterinarias antihelmínticas tópicas
ES2545395T3 (es) Asociación de ivermectina con brimonidina para el tratamiento o prevención de la rosácea
RU2005107471A (ru) Состав на основе комплекса арипипразола
ES2324909T3 (es) Preparado con principio activo en forma de pelicula con mejora de la estabilidad quimica y procedimiento para su fabricacion.
HRP20090459T1 (hr) Aminofenil derivati kao novi inhibitori histonskih deacetilaza
JPWO1999002158A1 (ja) ４，５−エポキシモルヒナン誘導体を含有する安定な医薬品組成物
RU2361593C3 (ru) Комбинация азеластина и стероидов
EA200600497A1 (ru) Композиция для аэрозольной ингаляции, содержащая антихолинергическое средство
NO20075042L (no) Farmasoytisk sammensetning innbefattende en omega-karboksyarylsubstituert difenylurea for behandling av cancer
JP2016529328A (ja) 舌下ブプレノルフィンスプレー
JP2005002123A5 (th)
IS8502A (is) Azatvíhringja heteróhringir sem kannabínóíð-viðtakastillar
RU2012155711A (ru) Жидкий назальный спрей, содержащий налтрексон в низкой дозе
RU2012113844A (ru) Пероральные суспензионные лекарственные формы ацетата эсликарбазепина
JP2013506004A5 (th)
JP5872131B2 (ja) 抗真菌医薬組成物
JP2009504746A5 (th)
TW200602035A (en) [4-(5-Aminomethyl-2-fluoro-phenyl)-piperidin-1-yl]-(4-bromo-3-methyl-5-propoxy-thiophen-2-yl)-methanone hydrochloride as an inhibitor of mast cell tryptase
US20130210910A1 (en) Compositions suitable for the topical treatment of fungal infections of the skin and nails
RU2008146217A (ru) Фармацевтическая композиция, содержащая производное таксана, которая предназначена для приготовления инфузионного раствора, способ его приготовления и использование
RU2008110644A (ru) Применение производных глутаровой кислоты или их фармацевтически приемлемых солей в качестве противоаритмических средств
WO2007022165B1 (en) Factor xa inhibitor inclusion complex with cyclodextrin
CA2391968A1 (en) An improved pharmaceutical composition for treating male erectile dysfunction
AR036131A1 (es) Derivados de benzo (g) quinolina, un proceso para su preparacion, una composicion farmaceutica y el uso de dichos derivados para la fabricacion de un medicamento