TH87146A - อะมิโนพิริมิดีนในฐานะเป็นตัวปรับไคเนส - Google Patents

Abstract

DC60 (05/09/49) การประดิษฐ์นี้มุ่งไปที่สารประกอบอะมิโนพิริมิดีนที่มีสูตร I: (สูตรเคมี) I ซึ่ง R3, B, Z, r และ R1 เป็นตามที่กำหนดไว้ในนี้, การใช้สารประกอบเหล่านั้นเป็นตัวปรับโปรตีน ไทโรซีน ไคเนส ที่เฉพาะเจาะจงคือตัวยับยั้งของ FLT3 และ/หรือ c-kit และ/หรือ TrkB, การใช้สาร ประกอบเหล่านั้นเพื่อลดหรือยับยั้งความว่องไวของไคเนสของ FLT3 และ/หรือ c-kit และ/หรือ TrkB ในเซลล์หรือผู้รับการรักษา และการใช้สารประกอบเหล่านั้นสำหรับป้องกันหรือรักษาความผิดปกติที่ เกี่ยวกับการเพิ่มจำนวนเซลล์ และ/หรือ ความผิดปกติที่เกี่ยวกับ FLT3 และ/หรือ c-kit และ/หรือ TrkB ในผู้รับการรักษา การประดิษฐ์นี้ยังมุ่งไปที่สารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบรวมด้วยสาร ประกอบของการประดิษฐ์นี้และวิธีรักษาภาวะของโรคเช่น โรคมะเร็ง และความผิดปกติอื่นๆ ที่เกี่ยว กับการเพิ่มจำนวนเซลล์. การประดิษฐ์นี้มุ่งไปที่สารประกอบอะมิโนพิริมิดีนที่มีสูตร I: (สูตรเคมี) I ซึ่ง R3, B, Z, r และ R1 เป็นตามที่กำหนดไว้ในนี้, การใช้สารประกอบเหล่านั้นเป็นตัวปรับโปรตีน ไทโรซีน ไคเนส ที่เฉพาะเจาะจงคือตัวยับยั้งของ FLT3 และ/หรือ c-kit และ/หรือ TrkB, การใช้สาร ประกอบเหล่านั้นเพื่อลดหรือยับยั้งความว่องไวของไคเนสของ FLT3 และ/หรือ c-kit และ/หรือ TrkB ในเซลล์หรือผู้รับการรักษา และการใช้สารประกอบเหล่านั้นสำหรับป้องกันหรือรักษาความผิดปกติที่ เกี่ยวกับการเพิ่มจำนวนเซลล์ และ/หรือ ความผิดปกติที่เกี่ยวกับ FLT3 และ/หรือ c-kit และ/หรือ TrkB ในผู้รับการรักษา การประดิษฐ์นี้ยังมุ่งไปที่สารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบรวมด้วยสาร ประกอบของการประดิษฐ์นี้และวิธีรักษาภาวะของโรคเช่น โรคมะเร็ง และความผิดปกติอื่นๆ ที่เกี่ยว กับการเพิ่มจำนวนเซลล์.

Claims (72)

1. สารประกอบที่มีสูตร I: (สูตรเคมี) I สูตร I และ N-ออกไซด์, เกลือ, ซอลเวท, ไอโซเมอร์เชิงเรขาคณิต และไอโซเมอร์เชิงสเทริโอเคมีของสาร เหล่านั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์, ซึ่ง: r คือ 1 หรือ 2; Z คือ NH, N(แอลคิล), หรือ CH2; B คือ เฟนิล, เฮเทอโรแอริล, หรือ เบนโซ-ฟิวสด์ เฮเทอโรแอริล ชนิดเก้าถึงสิบเมมเบอร์ ; R1 คือ: (สูตรเคมี); ซึ่ง n คือ 1,2,3 หรือ 4; Ra คือ ไฮโดรเจน, แอลคอกซิ, ฟีนอกซิ, เฟนิล, เฮเทอโรแอริล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย R2, ไฮดรอกซิล, อะมิโน, แอลคิลอะมิโน, ไดแอลคิลอะมิโน, ออกซะโซลิดิโนนิล ซึ่งเลือกถูกแทน ที่ด้วย R5, พิร์โรลิดิโนนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย R5, พิเพอริดิโนนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย R5, ไซคลิค เฮเทอโรไดโอนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย R5, เฮเทอโรไซคลิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ ด้วย5, -COORy, -CONRwRx, -N(Rw)CON(Ry)(Rx), -N(Ry)CON(Rw)(Rx), -N(Rw)C(O)ORx, -N(Rw)CORy, -SRy, -SORy, -SO2Ry, -NRwSO2Rx, -SO3Ry, -OSO2NRwRx, หรือ -SO2NRwRx; Rw และ Rx เลือกโดยอิสระได้จาก: ไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลเคนิล, แอแรลคิล, หรือ เฮเทอโร แอแรลคิล, หรือ Rw และ Rx อาจเลือกร่วมกันก่อเกิดริงชนิด 5 ถึง 7 เมมเบอร์, ซึ่งเลือกมีส่วน เฮเทอโรที่เลือกได้จาก O, NH, N(แอลคิล), SO2, SO, หรือ S; Ry เลือกได้จาก: ไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลเคนิล, ไซโคลแอลคิล, เฟนิล, แอแรลคิล, เฮเทอโร แอแรลคิล, หรือ เฮเทอโรแอริล; R5 คือหมู่ที่หนึ่ง, สอง, หรือสามหมู่ซึ่งเลือก โดยอิสระได้จาก: เฮโลเจน, ไซแอโน, ไทรฟลูออโรเมธิล, อะมิโน, ไฮดรอกซิล, แอลคอกซี, -C(O)แอลคิล, -SO2แอลคิล, -C(O)N (แอลคิล)2, แอลคิล, C(1-4)แอลคิล-OH, หรือ แอลคิลอะมิโน; และ R3 คือหมู่แทนที่หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่ซึ่งเลือกโดยอิสระได้จาก: ไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลคอกซี, เฮโลเจน, แอลคอกซิอีเธอร์, ไฮดรอกซิล, ไธโอ, ไนโทร, ไซโคลแอลคิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย R4, เฮเทอโรแอริล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย R4, แอลคิลอะมิโน, เฮเทอโรไซคลิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย R4, -O(ไซโคลแอลคิล), พิร์โรลิดิโนนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย R4, ฟีนอกซิ ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย R4, -CN, -OCHF2, -OCF3, เฮโลจิเนเทด แอลคิล, เฮเทอโรแอริลคอกซิ ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย R4, ไดแอลคิลอะมิโน, -NHSO2แอลคิล, ไธโอแอลคิล, หรือ -SO2แอลคิล; ซึ่ง R4 เลือกโดยอิสระได้จาก: เฮโลเจน, ไซแอโน, ไทรฟลูออโรเมธิล, อะมิโน, ไฮดรอกซิล, แอลคอกซิ, -C(O)แอลคิล, -CO2แอลคิล, -SO2แอลคิล,-C(O)N(แอลคิล)2, แอลคิล, หรือ แอลคิลอะมิโน.

2. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง: Rw และ Rx เลือกโดยอิสระได้จาก: ไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลเคนิล, แอแรลคิล หรือ เฮเทอโรแอแรลคิล, หรือ Rw และ Rx อาจเลือกร่วมกันก่อเกิด ริง ชนิด 5 ถึง 7 เมมเบอร์ซึ่งเลือกได้จากหมู่ซึ่งประกอบด้วย: (สูตรเคมี) (แอลคิล), (สูตรเคมี), และ (สูตรเคมี) .

3. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง B คือเฟนิล หรือ เฮเทอโรแอริล.

4. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง: B คือเฟนิล หรือ เฮเทอโรแอริล.

5. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง: Z คือ NH หรือ CH2; และ R3 คือหมู่แทนที่หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่ซึ่งเลือกโดยอิสระได้จาก: ไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลคอกซิ, เฮโลเจน, แอลคอกซิอีเธอร์, ไฮดรอกซิล, ไซโคลแอลคิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย R4, เฮเทอโรแอริล ซึ่ง เลือกถูกแทนที่ด้วย R4, เฮเทอโรไซคลิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย R4, -O(ไซโคลแอลคิล), ฟีนอกซิ ซึ่ง เลือกถูกแทนที่ด้วย R4, เฮเทอโรแอริลออกซิ ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย R4, ไดแอลคิลอะมิโน, หรือ -SO2 แอลคิล.

6. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 5, ซึ่ง: Ra คือ ไฮโดรเจน, แอลคอกซิ, เฮเทอโรแอริล ซึ่ง เลือกถูกแทนที่ด้วย R5, ไฮดรอกซิล, อะมิโน, แอลคิลอะมิโน, ไดแอลคิลอะมิโน, ออกซะโซลิดิโนนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย R5, พิร์โรลิดิโนนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย R5, เฮเทอโรไซคลิล ซึ่งเลือกถูกแทน ที่ด้วย R5, -CONRwRx, -N(Rw)CON(Ry)(Rx), -N(Ry)CON(Rw)(Rx), -N(Rw)C(O)ORx, -N(Rw)CORy, -SO2Ry, -NRwSO2Ry, หรือ -SO2NRwRx.

7. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่ง: r คือ 1; Ra คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิล, อะมิโน, แอลคิลอะมิโน, ไดแอลคิลอะมิโน, เฮเทอโรแอริล, เฮเทอโร ไซคลิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย R5, -CONRwRx,- SO2Ry, -NRwSO2Ry, -N(Ry)CON(Rw)(Rx), หรือ -N(Rw)C(O)ORx; R5 คือหมู่แทนที่หนึ่งหมู่ซึ่งเลือกโดยอิสระ จาก: -C(O)แอลคิล, -SO2แอลคิล, -C(O)N(แอลคิล)2, แอลคิล, หรือ -C(1-4)แอลคิล-OH; และ R3 คือหมู่แทนที่หนึ่งหมู่ที่เลือกโดยอิสระได้จาก: แอลคิล, แอลคอกซิม เฮโลเจน, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรไซคลิล, -O(ไซโคลแอลคิล), ฟีนอกซิ, หรือ ไดแอลคิลอะมิโน.

8. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่ง: B คือเฟนิล หรือ พิริดินิล; Ra คือ ไฮโดรเจน, ไดแอลคิลอะมิโน, เฮเทอโรไซคลิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย R5, -CONRwRx, -N(Ry)CON(Rw)(Rx), หรือ -NRwSO2Ry; และ R5 คือหมู่แทนที่หนึ่งหมู่ที่เลือกโดยอิสระได้จาก: แอลคิล, แอลคอกซิ, เฮเทอโรไซคลิล, ไซโคลแอล คิล, หรือ -O(ไซโคลแอลคิล).

9. สารประกอบที่เลือกได้จากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย: (สูตรเคมี) ; (สูตรเคมี) ; และ

10. สารประกอบที่เลือกได้จากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย: (สูตรเคมี) ; (สูตรเคมี) ; และ (สูตรเคมี)

11. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1-10 ข้อใดข้อหนึ่ง และตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์.

12. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง ข้อ 10 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับใช้ เป็นยา

13. การใช้สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง ข้อ 10 ข้อใดข้อหนึ่ง เพื่อ ผลิตยาสำหรับรักษาความผิดปกติที่เกี่ยวกับการเพิ่มจำนวนเซลล์.

14. วิธีแบบนอกกายสำหรับลดความว่องไวของไคเนสของ FLT3 ในเซลล์ซึ่งประกอบรวม ด้วยขั้นการให้เซลล์สัมผัสกับสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1-10 ข้อใดข้อหนึ่ง.

15. วิธีแบบนอกกายสำหรับยับยั้ง ความว่องไวของไคเนสของ FLT3 ในเซลล์ ซึ่งประกอบ รวมด้วยขั้นการให้เซลล์สัมผัสกับสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1-10 ข้อใดข้อหนึ่ง.

16. วิธีแบบนอกกายสำหรับลดความว่องไวของไคเนสของ TrkB ในเซลล์ ซึ่งประกอบรวม ด้วยขั้นการให้เซลล์สัมผัสกับสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1-10 ข้อใดข้อหนึ่ง.

17. วิธีแบบนอกกายสำหรับยับยั้งความว่องไวของไคเนสของ TrkB ในเซลล์ ซึ่งประกอบ รวมด้วยขั้นการให้เซลล์สัมผัสกับสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1-10 ข้อใดข้อหนึ่ง.

18. วิธีแบบนอกกายสำหรับลดความว่องไวของไคเนสของ c-Kit ในเซลล์ ซึ่งประกอบรวม ด้วยขั้นการให้เซลล์สัมผัสกับสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1-10 ข้อใดข้อหนึ่ง.

19. วิธีแบบนอกกายสำหรับยับยั้งความว่องไวของไคเนสของ c-Kit ในเซลล์ ซึ่งประกอบ รวมด้วยขั้นการให้เซลล์สัมผัสกับสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1-10 ข้อใดข้อหนึ่ง.

20. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1-10 ข้อใดข้อหนึ่งเพื่อผลิตยาสำหรับลดความ ว่องไวของไคเนสของ FLT3.

21. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1-10 ข้อใดข้อหนึ่งเพื่อผลิตยาสำหรับยับยั้งความ ว่องไวของไคเนสของ FLT3.

22. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1-10 ข้อใดข้อหนึ่งเพื่อผลิตยาสำหรับลดความ ว่องไวของไคเนสของ TrkB.

23. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1-10 ข้อใดข้อหนึ่งเพื่อผลิตยาสำหรับยับยั้งความ ว่องไวของไคเนสของ TrkB.

24 การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1-10 ข้อใดข้อหนึ่งเพื่อผลิตยาสำหรับลดความ ว่องไวของไคเนสของ c-Kit.

25. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1-10 ข้อใดข้อหนึ่งเพื่อผลิตยาสำหรับยับยั้งความ ว่องไวของไคเนสของ c-Kit.

26. วิธีป้องกันในผู้รับการรักษาความผิดปกติที่เกี่ยวกับ FLT3 ซึ่งประกอบรวมด้วยการ ดำเนินการกับผู้รับการรักษาด้วยปริมาณที่ได้ผลในการป้องกันโรคของสารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่ง ประกอบรวมด้วยสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1-10 ข้อใดข้อหนึ่ง และตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชศาสตร์.

27. วิธีป้องกันความผิดปกติที่เกี่ยวกับ TrkB ในผู้รับการรักษา ซึ่งประกอบรวมด้วยการ ดำเนินการกับผู้รับการรักษาด้วยปริมาณที่ได้ผลในการป้องกันโรคของสารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่ง ประกอบรวมด้วย สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1-10 ข้อใดข้อหนึ่ง และตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชศาสตร์.

28. วิธีป้องกันความผิดปกติที่เกี่ยวกับ c-Kit ในผู้รับการรักษา ซึ่งประกอบรวมด้วยการ ดำเนินการกับผู้รับการรักษาด้วยปริมาณที่ได้ผลในการป้องกันโรคของสารผสม ทางเภสัชศาสตร์ซึ่ง ประกอบรวมด้วยสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1-10 ข้อใดข้อข้อหนึ่ง และตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชศาสตร์.

29. การใช้สารผสมทางเภสัชศาสตร์ ซึ่งประกอบรวมด้วย สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1-10 ข้อใดข้อหนึ่ง และตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์เพื่อผลิตยาสำหรับรักษาความผิดปกติที่ เกี่ยวกับ FLT3.

30. การใช้สารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1-10 ข้อใดข้อหนึ่ง และตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์เพื่อผลิตยาสำหรับรักษาความผิดปกติที่ เกี่ยวกับ TrkB.

31. การใช้สารผสมทางเภสัชศาสตร์ ซึ่งประกอบรวมด้วย สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1-10 ข้อใดข้อหนึ่ง และตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์เพื่อผลิตยาสำหรับรักษาความผิดปกติที่ เกี่ยวกับ c-Kit.

32. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 26 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยการดำเนินการด้วยสารสำหรับทำเคมี บำบัด.

33. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 26 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยการดำเนินการด้วยยีนบำบัด.

34. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 26 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยการดำเนินการด้วยภูมิคุ้มกันบำบัด.

35. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 26 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยการดำเนินการด้วยรังสีรักษา.

36. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 27 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยการดำเนินการด้วยสารสำหรับทำเคมี บำบัด.

37. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 27 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยการดำเนินการด้วยยีนบำบัด.

38. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 27 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยการดำเนินการด้วยภูมิคุ้มกันบำบัด.

39. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 27 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยการดำเนินการด้วยรังสีรักษา.

40. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 28 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยการดำเนินการด้วยสารสำหรับทำเคมี บำบัด.

41. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 28 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยการดำเนินการด้วยยีนบำบัด.

42. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 28 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยการดำเนินการด้วยภูมิคุ้มกันบำบัด.

43. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 28 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยการดำเนินการด้วยรังสีรักษา.

44. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 29 ซึ่งประกอบรวมด้วยการใช้สารสำหรับทำเคมีบำบัด.

45. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 29 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยการใช้ยีนบำบัด.

46. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 29 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยการใช้ภูมิคุ้มกันบำบัด

47. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 29 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยการใช้รังสีรักษา.

48. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 30 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยการใช้สารสำหรับทำเคมีบำบัด.

49. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 30 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยการใช้ยีนบำบลัด.

50. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 30 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยการใช้ภูมิคุ้มกันบำบัด.

51. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 30 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยการใช้รังสีรักษา.

52. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 31 ซึ่งประกอบรวมด้วยต่อไปด้วยการใช้สารสำหรับทำเคมีบำบัด.

53. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 31 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยการใช้ยีนบำบัด.

54. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 31 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยการใช้ภูมิคุ้มกันบำบัด.

55. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 31 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยการใช้รังสีรักษา.

56. การใช้อุปกรณ์ทางการแพทย์ภายในส่วนที่เป็นท่อของสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1-10 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับดำเนินการกับความผิดปกติที่เกี่ยวกับการเพิ่มจำนวนเซลล์.

57. การใช้อุปกรณ์ทางการแพทย์ภายในส่วนที่เป็นท่อของสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1-10 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับดำเนินการกับความผิดปกติที่เกี่ยวกับ FLT3.

58. การการใช้อุปกรณ์ทางการแพทย์ภายในส่วนที่เป็นท่อของสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1-10 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับดำเนินการกับความผิดปกติที่เกี่ยวกับ TrkB.

59. การใช้อุปกรณ์ทางการแพทย์ภายในส่วนที่เป็นท่อของสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1-10 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับดำเนินการกับความผิดปกติที่เกี่ยวกับ c-Kit.

60. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 56 ซึ่งอุปกรณ์ทางการแพทย์ภายในส่วนที่เป็นท่อที่กล่าวแล้ว ประกอบรวมด้วยสเท็นท์.

61. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 57 ซึ่งอุปกรณ์ทางการแพทย์ภายในส่วนที่เป็นท่อที่กล่าวแล้ว ประกอบรวมด้วยสเท็นท์.

62. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 58 ซึ่งอุปกรณ์ทางการแพทย์ภายในส่วนที่เป็นท่อที่กล่าวแล้ว ประกอบรวมด้วยสเท็นท์.

63. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 59 ซึ่งอุปกรณ์ทางการแพทย์ภายในส่วนที่เป็นท่อที่กล่าวแล้ว ประกอบรวมด้วยสเท็นท์.

64. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบรวมด้วยปริมาณที่ได้ผลของสารประกอบของข้อ ถือสิทธิข้อ 1-10 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่คอนจูเกทกับสารเป้าหมาย และตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชศาสตร์

65. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1-10 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่คอนจูเกทกับสารเป้าหมาย เพื่อผลิตยาสำหรับรัษาความผิดปกติที่เกี่ยวกับการเพิ่มจำนวนเซลล์.

66. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1-10 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่คอนจูเกทกับสารเป้าหมาย เพื่อผลิตยาสำหรับรัษาความผิดปกติที่เกี่ยวกับ FLT3.

67. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1-10 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่คอนจูเกทกับสารเป้าหมาย เพื่อผลิตยาสำหรับรัษาความผิดปกติที่เกี่ยวกับ TrkB.

68. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1-10 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่คอนจูเกทกับสารเป้าหมาย เพื่อผลิตยาสำหรับรักษาความผิดปกติที่เกี่ยวกับ c-Kit.

69. ตัวยารวมของสารสำหรับทำเคมีบำบัด และ สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือ สิทธิข้อ 1-10 ข้อใดข้อหนึ่ง.

70. กรรมวิธีเตรียมสารประกอบของสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งกรรมวิธีที่กล่าว แล้วประกอบรวมด้วยการให้ทำปฏิกิริยากับสารประกอบที่มีสูตร IV: (สูตรเคมี) IV ทำปฏิกิริยากับสารประกอบที่มีสูตร V: (สูตรเคมี) V โดยมีเบส.

71. กรรมวิธีเตรียมสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งกรรมวิธีที่กล่าวแล้วประกอบรวม ด้วยการให้สารประกอบที่มีสูตร XII: (สูตรเคมี) XII ทำปฏิกิริยากับสารประกอบซึ่งประกอบรวมด้วย R1ONH2

72. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบรวมด้วยผลิตผลซึ่งเตรียมได้โดยกรรมวิธีของข้อถือ สิทธิข้อ 70-71 ข้อใดข้อหนึ่ง