TH87145A - อะมิโนพิริมิดีนในฐานะเป็นตัวปรับไคเนส - Google Patents

Abstract

DC60 (01/09/49) การประดิษฐ์นี้มุ่งไปที่สารประกอบอะมิโนพิริมิดีนที่มีสูตร I: (สูตรเคมี) ซึ่ง R3, B, Z, Q, p, q และ R1 เป็นตามที่กำหนดไว้ในนี้, การใช้สารประกอบเหล่านั้น เป็นตัวปรับโปรตีน ไทโรซีน ไคเนส, ที่เฉพาะเจาะจงคือตัวยับยั้งของ FLT3 และ/หรือ c-kit และ/หรือ TrkB, การใช้สารประกอบเหล่านั้น เพื่อลดหรือยับยั้งความว่องไวของไคเนสของ FLT3 และ/หรือ c-kit และ/หรือ TrkB ในเซลล์หรือผู้รับการรักษา, และการใช้สารประกอบเหล่านั้นสำหรับป้องกัน หรือรักษาความผิดปกติที่เกี่ยวกับการเพิ่มจำนวนเซลล์ และ/หรือความผิดปกติที่เกี่ยวกับ FLT3 และ/หรือ c-kit และ/หรือ TrkB ในผู้รับการรักษา การประดิษฐ์นี้ยังมุ่งไปที่สารผสมทางเภสัชศาสตร์ ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของการประดิษฐ์นี้ และวิธีรักษาภาวะของโรคเช่น โรคมะเร็ง และ ความผิดปกติอื่นๆ ที่เกี่ยวกับการเพิ่มจำนวนเซลล์ การประดิษฐ์นี้มุ่งไปที่สารประกอบอะมิโนพิริมิดีนที่มีสูตร I: (สูตรเคมี) ซึ่ง R3, B, Z, Q, p, q และ R1 เป็นตามที่กำหนดไว้ในนี้, การใช้สารประกอบเหล่านี้ เป็นตัวปรับโปรตีน ไทโรซีน ไคเนส, ที่เฉพาะเจาะจงคือตัวยับยั้งของ FLT3 และ/หรือ c-kit และ/หรือ TrkB, การใช้สารประกอบเหล่านั้น เพื่อลดหรือยับยั้งความว่องไวของไคเนสของ FLT3 และ/หรือ c-kit และ/หรือ TrkB ในเซลล์หรือผู้รับการรักษา, และการใช้สารประกอบเหล่านั้นสำหรับป้องกัน หรือรักษาความผิดปกติที่เกี่ยวกับการเพิ่มจำนวนเซลล์ และ/หรือความผิดปกติที่เกี่ยวกับ FLT3 และ/หรือ c-kit และ/หรือ TrkB ในผู้รับการรักษา การประดิษฐ์นี้ยังมุ่งไปที่สารผสมทางเภสัชศาสตร์ ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของการประดิษฐ์นี้ และวิธีรักษาภาวะของโรคเช่น โรคมะเร็ง และ ความผิดปกติอื่นๆ ที่เกี่ยวกับการเพิ่มจำนวนเซลล์

Claims (74)

1. สารประกอบที่มีสูตร I:

(สูตรเคมี) สูตร I

และ N-ออกไซด์, เกลือ, ซอลเวท, ไอโซเมอร์เชิงเรขาคณิต และ ไอโซเมอร์เชิงสเทริโอเคมีของ

สารเหล่านี้ ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์, ซึ่ง:

q คือ 0, 1 หรือ 2;

p คือ 0 หรือ 1;

Q คือ NH, N(แอลคิล), O, หรือ พันธะโดยตรง;

Z คือ NH, N(แอลคิล), หรือ CH2;

B คือเฟนิล, เฮเทอโรแอริล, หรือเบนโซ-ฟิวสด์ เฮเทอโรแอริล ชนิดเก้าถึงสิบเมมเบอร์;

R1 คือ : (สูตรเคมี)

ซึ่ง n คือ 1, 2, 3 หรือ 4;

Ra คือ ไฮโดรเจน, แอลคอกซิ, ฟีนอกซิ, เฟนิล, เฮเทอโรแอริล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย R5,

ไฮดรอกซิล, อะมิโน, แอลคิลอะมิโน, ไดแอลคิลอะมิโน, ออกซะโซลิดิโนนิล ซึ่งเลือกถูก

แทนที่ด้วย R5, พิร์โรลิดิโนนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย R5, พิเพอริดิโนนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย

R5, ไซคลิค เฮเทอโรไดโอนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย R5, เฮเทอโรไซคลิค ซึ่งเลือกถูกแทนที่

ด้วย R5, -COORy, -CONRwRx, -N(Rw)CON(Ry)(Rx), -N(Ry)CON(Rw)(Rx), -N(Rw)C(O)ORx,

-N(Rw)CORy, -SRy, -SORy, -SO2Ry, -NRwSO2Ry, -NRwSO2Rx, -SO3Ry, -OSO2NRwRx, หรือ

-SO2NRwRx;

R5 คือหมู่แทนที่หนึ่ง, สอง, หรือสามหมู่ ซึ่งเลือกโดยอิสระได้จาก เฮโลเจน, ไซแอโน,

ไทรฟลูออโรเมธิล, อะมิโน, ไฮดรอกซิล, แอลคอกซิ, -C(O)แอลคิล, -SO2แอลคิล,

-C(O)N(แอลคิล)2, แอลคิล, -C(1-4)แอลคิล-OH, หรือ แอลคิลอะมิโน;

Rw และ Rx เลือกโดยอิสระได้จาก ไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลเคนิล, แอแรลคิล, หรือ

เฮเทอโรแอแรลคิล, หรือ Rw และ Rx อาจเลือกร่วมกันก่อเกิด ริงชนิด 5 ถึง 7 เมมเบอร์

ซึ่งเลือกมีส่วนเฮเทอโรที่เลือกได้จาก O, NH, N(แอลคิล), SO2, SO, หรือ S;

Ry เลือกได้จาก ไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลเคนิล, ไซโคลแอลคิล, เฟนิล, แอแรลคิล,

เฮเทอโรแอแรลคิล, หรือเฮเทอโรแอริล; และ

R3 คือหมู่แทนที่หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่ซึ่งเลือกโดยอิสระได้จาก: ไฮโดรเจน, แอลคิล,

แอลคอกซิ, เฮโลเจน, แอลคอกซิอีเธอร์, ไฮดรอกซิล, ไธโอ, ไนโทร, ไซโคลแอลคิล

ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย R4, เฮเทอโรแอริล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย R4, แอลคิลอะมิโน, เฮเทอโรไซคลิล

ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย R4, -O(ไซโคลแอลคิล), พิร์โรลิดิโนนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย R4, ฟีนอกซิ

ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย R4, -CN, -OCHF2, -ODF3, -CF3, เฮโลจิเนเทด แอลคิล, เฮเทอโรแอริลออกซิ

ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย R4, ไดแอลคิลอะมิโน, -NHSO2แอลคิล, ไธโอแอลคิล, หรือ -SO2แอลคิล;

ซึ่ง R4 เลือกโดยอิสระได้จาก เฮโลเจน, ไซแอโน, ไทรฟลูออโรเมธิล, อะมิโน, ไฮดรอกซิล,

แอลคอกซิ, -C(O)แอลคิล, -CO2แอลคิล, -SO2แอลคิล, -C(O)N(แอลคิล)2, แอลคิล, หรือแอลคิลอะมิโน

2. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง: Rw และ Rx เลือกโดยอิสระได้จาก ไฮโดรเจน,

แอลคิล, แอลเคนิล, แอแรลคิล, หรือ เฮเทอโรแอแรลคิล, หรือ Rw และ Rx อาจเลือกร่วมกันก่อเกิด

ริงชนิด 5 ถึง 7 เมมเบอร์ ซึ่งเลือกได้จากหมู่ซึ่งประกอบด้วย:

(สูตรเคมี)

3. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง: B คือเฟนิล หรือ เฮเทอโรแอริล

4. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 3, ซึ่ง:

q คือ 1 หรือ 2; และ

R3 คือหมู่แทนที่หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่ซึ่งเลือกโดยอิสระได้จาก: ไฮโดรเจน, แอลคิล,

แอลคอกซิ, เฮโลเจน, แอลคอกซิอีเธอร์, ไฮดรอกซิล, ไซโคลแอลคิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย R4,

เฮเทอโรแอริล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย R4, เฮเทอโรไซคลิค ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย R4,

-O(ไซโคลแอลคิล), ฟีนอกซิ ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย R4, เฮเทอโรแอริลออกซิ ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย

R4, ไดแอลคิลอะมิโน, หรือ -SO2แอลคิล.

5. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 4, ซึ่ง:

Z คือ NH หรือ CH2; และ

Ra คือ ไฮโดรเจน, แอลคอกซิ, เฮเทอโรแอริล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย R5, ไฮดรอกซิล,

อะมิโน, แอลคิลอะมิโน, ไดแอลคิลอะมิโน, ออกซะโซลิดิโนนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย R5,

พิร์โรลิดิโนนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย R5, เฮเทอโรไซคลิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย R5, -CONRwRx,

-N(Rw)CON(Ry)(Rx), -N(Ry)CON(Rw)(Rx), -N(Rw)C(O)ORx, -N(Rw)CORy, -SO2Ry, -NRwSO2Ry,

หรือ -SO2NRwRx

6. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 5, ซึ่ง:

Q คือ NH, O, หรือ พันธะโดยตรง;

Ra คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิล, อะมิโน, แอลคิลอะมิโน, ไดแอลคิลอะมิโน, เฮเทอโรแอริล,

เฮเทอโรไซคลิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย R5, -CONRwRx, -SO2Ry, -NRwSO2Ry, หรือ

-N(Ry)CON(Rw)(Rx);

R5 คือหมู่แทนที่หนึ่งหมู่ที่เลือกได้จาก: -C(O)แอลคิล, -SO2แอลคิล, -C(O)N(แอลคิล)2,

แอลคิล, หรือ -C(1-4)แอลคิล-OH; และ

R3 คือหมู่แทนที่หนึ่งหรือสองหมู่ซึ่งเลือกโดยอิสระได้จาก: แอลคิล, แอลคอกซิ, เฮโลเจน,

ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรไซคลิค, -O(ไซโคลแอลคิล), ฟีนอกซิ, หรือไดแอลคิลอะมิโน

7. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 6, ซึ่ง:

B คือ เฟนิล หรือ พิริดินิล;

Ra คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิล, อะมิโน, ไดแอลคิลอะมิโน, เฮเทอโรไซคลิล ซึ่งเลือกถูก

แทนที่ด้วย R5, -CONRwRx, -N(Ry)CON(Rw)(Rx), หรือ -NRwSO2Ry; และ R5 คือหมู่แทนที่หนึ่งหมู่

ที่เลือกโดยอิสระได้จาก: แอลคลิ, แอลคอกซิ, -O(ไซโคลแอลคิล), หรือฟีนอกซิ

8. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 7, ซึ่ง:

Rw และ Rx อาจเลือกร่วมกันก่อเกิด ริงชนิด 5 ถึง 7 เมมเบอร์ ซึ่งเลือกได้จากหมู่

ซึ่งประกอบด้วย:

(สูตรเคมี)

9. สารประกอบซึ่งเลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วย:

(สูตรเคมี)

(สูตรเคมี) ; และ

10. สารประกอบซึ่งเลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วย:

(สูตรเคมี)

(สูตรเคมี) และ

11. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1-10

ข้อใดข้อหนึ่ง และตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์

12. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 10 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับ

ใช้เป็นยา

13. การใช้สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 10 ข้อใดข้อหนึ่ง

เพื่อผลิตยาสำหรับรักษาความผิดปกติที่เกี่ยวกับการเพิ่มจำนวนเซลล์

14. วิธีแบบนอกกายสำหรับลดความว่องไวของไคเนสของ FLT3 ในเซลล์

ซึ่งประกอบรวมด้วยขั้นการให้เซลล์สัมผัสกับสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1-10 ข้อใดข้อหนึ่ง

15. วิธีแบบนอกกายสำหรับยับยั้งความว่องไวของไคเนสของ FLT3 ในเซลล์

ซึ่งประกอบรวมด้วยขั้นการให้เซลล์สัมผัสกับสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1-10 ข้อใดข้อหนึ่ง

16. วิธีแบบนอกกายสำหรับลดความว่องไวของไคเนสของ TrkB ในเซลล์

ซึ่งประกอบรวมด้วยขั้นการให้เซลล์สัมผัสกับสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1-10 ข้อใดข้อหนึ่ง

17. วิธีแบบนอกกายสำหรับยับยั้งความว่องไวของไคเนสของ TrkB ในเซลล์

ซึ่งประกอบรวมด้วยขั้นการให้เซลล์สัมผัสกับสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1-10 ข้อใดข้อหนึ่ง

18. วิธีแบบนอกกายสำหรับลดความว่องไวของไคเนสของ c-Kit ในเซลล์

ซึ่งประกอบรวมด้วยขั้นการให้เซลล์สัมผัสกับสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1-10 ข้อใดข้อหนึ่ง

19. วิธีแบบนอกกายสำหรับยับยั้งความว่องไวของไคเนสของ c-Kit ในเซลล์

ซึ่งประกอบรวมด้วยขั้นการให้เซลล์สัมผัสกับสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1-10 ข้อใดข้อหนึ่ง

20. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1-10 ข้อใดข้อหนึ่ง เพื่อผลิตยาสำหรับลด

ความว่องไวของไคเนสของ FLT3

21. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1-10 ข้อใดข้อหนึ่ง เพื่อผลิตยาสำหรับยับยั้ง

ความว่องไวของไคเนสของ FLT3

22. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1-10 ข้อใดข้อหนึ่ง เพื่อผลิตยาสำหรับลด

ความว่องไวของไคเนสของ TrkB

23. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1-10 ข้อใดข้อหนึ่ง เพื่อผลิตยาสำหรับยับยั้ง

ความว่องไวของไคเนสของ TrkB

24. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1-10 ข้อใดข้อหนึ่ง เพื่อผลิตยาสำหรับลด

ความว่องไวของไคเนสของ c-Kit

25. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1-10 ข้อใดข้อหนึ่ง เพื่อผลิตสำหรับยับยั้ง

ความว่องไวของไคเนสของ c-Kit

26. วิธีป้องกันในผู้รับการรักษาความผิดปกติที่เกี่ยวกับ FLT3 ซึ่งประกอบรวมด้วย

การดำเนินการกับผู้รับการรักษาด้วยปริมาณที่ได้ผลในการป้องกันโรค ของสารผสมทางเภสัชศาสตร์

ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1-10 ข้อใดข้อหนึ่ง และตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับ

ทางเภสัชศาสตร์

27. วิธีป้องกันความผิดปกติที่เกี่ยวกับ TrkB ในผู้รับการรักษา, ซึ่งประกอบรวมด้วย

การดำเนินการกับผู้รับการรักษาด้วยปริมาณที่ได้ผลในการป้องกันโรค ของสารผสมทางเภสัชศาสตร์

ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1-10 ข้อใดข้อหนึ่ง และตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับ

ทางเภสัชศาสตร์

28. วิธีป้องกันความผิดปกติที่เกี่ยวกับ c-Kit ในผู้รับการรักษา, ซึ่งประกอบรวมด้วย

การดำเนินการกับผู้รับการรักษาด้วยปริมาณที่ได้ผลในการป้องกันโรค ของสารผสมทางเภสัชศาสตร์

ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1-10 ข้อใดข้อหนึ่ง และตัวพา ซึ่งเป็นที่ยอมรับ

ทางเภสัชศาสตร์

29. การใช้สารผสมทางเภสัชศาสตร์ ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ

1-10 ข้อใดข้อหนึ่ง และตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ เพื่อผลิตยาสำหรับรักษาความผิดปกติ

ที่เกี่ยวกับ FLT3

30. การใช้สารผสมทางเภสัชศาสตร์ ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ

1-10 ข้อใดข้อหนึ่ง และตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ เพื่อผลิตยาสำหรับรักษาความผิดปกติ

ที่เกี่ยวกับ TrkB

31. การใช้สารผสมทางเภสัชศาสตร์ ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ

1-10 ข้อใดข้อหนึ่ง และตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ เพื่อผลิตยาสำหรับรักษาความผิดปกติ

ที่เกี่ยวกับ c-Kit

32. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 26 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยการดำเนินการ ด้วยสารสำหรับทำ

เคมีบำบัด

33. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 26 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยการดำเนินการด้วยยีนบำบัด

34. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 26 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยการดำเนินการด้วยภูมิคุ้มกันบำบัด

35. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 26 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยการดำเนินการด้วยรังสีรักษา

36. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 27 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยการดำเนินการ ด้วยสารสำหรับทำ

เคมีบำบัด

37. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 27 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยการดำเนินการด้วยยีนบำบัด

38. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 27 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยการดำเนินการด้วยภูมิคุ้มกันบำบัด

39. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 27 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยการดำเนินการด้วยรังสีรักษา

40. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 28 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยการดำเนินการด้วยสารสำหรับทำ

เคมีบำบัด

41. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 28 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยการดำเนินการด้วยยีนบำบัด

42. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 28 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยการดำเนินการด้วยภูมิคุ้มกันบำบัด

43. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 28 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยการดำเนินการด้วยรังสีรักษา

44. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 29 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยการใช้สารสำหรับทำเคมีบำบัด

45. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 29 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยการใช้ยีนบำบัด

46. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 29 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยการภูมิคุ้มกันบำบัด

47. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 29 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วย การใช้รังสีรักษา

48. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 30 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยการใช้สารสำหรับทำเคมีบำบัด

49. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 30 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยการใช้ยีนบำบัด

50. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 30 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยการใช้ภูมิคุ้มกันบำบัด

51. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 30 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยการใช้ของรังสีรักษา

52. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 31 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยการใช้สารสำหรับทำเคมีบำบัด

53. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 31 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยการใช้ยีนบำบัด

54. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 31 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยการใช้ภูมิคุ้มกันบำบัด

55. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 31 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยการใช้รังสีรักษา

56. การใช้อุปกรณ์ทางการแพทย์ภายในส่วนที่เป็นท่อของสารประกอบ ของข้อถือสิทธิข้อ

1-10 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับดำเนินการกับความผิดปกติที่เกี่ยวกับการเพิ่มจำนวนเซลล์

57. การใช้อุปกรณ์ทางการแพทย์ภายในส่วนที่เป็นท่อ ของสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ

1-10 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับดำเนินการกับความผิดปกติที่เกี่ยวกับ FLT3

58. การใช้อุปกรณ์ทางการแพทย์ภายในส่วนที่เป็นท่อ ของสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ

1-10 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับดำเนินการกับความผิดปกติที่เกี่ยวกับ TrkB

59. การใช้อุปกรณ์ทางการแพทย์ภายในส่วนที่เป็นท่อของสารประกอบ ของข้อถือสิทธิข้อ

1-10 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับดำเนินการกับความผิดปกติที่เกี่ยวกับ c-Kit

60. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 56, ซึ่งอุปกรณ์ทางการแพทย์ภายในส่วนที่เป็นท่อที่กล่าวแล้ว

ประกอบรวมด้วยสเท็นท์

61. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 57, ซึ่งอุปกรณ์ทางการแพทย์ภายในส่วนที่เป็นท่อที่กล่าวแล้ว

ประกอบรวมด้วยสเท็นท์

62. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 58, ซึ่งอุปกรณ์ทางการแพทย์ภายในส่วนที่เป็นท่อที่กล่าวแล้ว

ประกอบรวมด้วยสเท็นท์

63. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 59, ซึ่งอุปกรณ์ทางการแพทย์ภายในส่วนที่เป็นท่อที่กล่าวแล้ว

ประกอบรวมด้วยสเท็นท์

64. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ ซึ่งประกอบรวมด้วยปริมาณที่ได้ผลของสารประกอบของ

ข้อถือสิทธิข้อ 1-10 ข้อใดข้อหนึ่งที่คอนจูเกทกับสารเป้าหมาย และตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง

เภสัชศาสตร์

65. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1-10 ข้อใดข้อหนึ่งที่คอนจูเกทกับสารเป้าหมาย

เพื่อผลิตยาสำหรับรักษาความผิดปกติที่เกี่ยวกับการเพิ่มจำนวนเซลล์

66. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1-10 ข้อใดข้อหนึ่งที่คอนจูเกทกับสารเป้าหมาย

เพื่อผลิตยาสำหรับรักษาความผิดปกติที่เกี่ยวกับ FLT3

67. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1-10 ข้อใดข้อหนึ่งที่คอนจูเกทกับสารเป้าหมาย

เพื่อผลิตยาสำหรับรักษาความผิดปกติที่เกี่ยวกับ TrkB

68. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1-10 ข้อใดข้อหนึ่งที่คอนจูเกทกับสารเป้าหมาย

เพื่อผลิตยาสำหรับรักษาความผิดปกติที่เกี่ยวกับ c-Kit

70. กรรมวิธีเตรียมสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งกรรมวิธีที่กล่าวแล้ว

ประกอบรวมด้วยการให้ทำปฏิกิริยากับสารประกอบที่มีสูตร IV:

(สูตรเคมี)

IV

ทำปฏิกิริยากับสารประกอบที่มีสูตร V:

(สูตรเคมี)

V

โดยมีเบส

71. กรรมวิธีเตรียมสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง Q คือ O, NH หรือ N (แอลคิล),

ซึ่งกรรมวิธีที่กล่าวแล้วประกอบรวมด้วย การให้ทำปฏิกิริยากับสารประกอบที่มีสูตร IV:

(สูตรเคมี)

IV

ทำปฏิกิริยากับสารประกอบที่มีสูตร XII

(สูตรเคมี)

XII

โดยมีเบส, ซึ่ง PG ประกอบรวมด้วย หมู่ป้องกัน

72. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 71, ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยการให้สารประกอบที่มี

สูตร XIII:

(สูตรเคมี)

XIII

ทำปฏิกิริยากับสารประกอบซึ่งประกอบรวมด้วย R1ONH2, ซึ่ง PG ประกอบรวมด้วย

หมู่ป้องกัน

73. กรรมวิธีเตรียมสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งกรรมวิธีที่กล่าวแล้ว

ประกอบรวมด้วยการให้สารประกอบที่มีสูตร VI:

(สูตรเคมี)

VI

ทำปฏิกิริยากับสารประกอบซึ่งประกอบรวมด้วย R1ONH2

74. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบรวมด้วยผลิตผล ซึ่งเตรียมได้โดยกรรมวิธีของ

ข้อถือสิทธิ 70-73 ข้อใดข้อหนึ่ง