TH862B - 2-ออกซ์อินโคล-1-คาร์บอกซามีดที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่สองหมู่ที่ n และตำแหน่ง 3 ในฐานะเป็นสารแก้ปวดและต่อต้านการอักเสบ - Google Patents

Abstract

สารประเภท 2-ออกอินโดล-1-คาร์บอกซามีดบางชนิดที่มีหมู่แทนที่ที่เป็นเอซิลที่ตำแหน่ง 3 และถูกแทนที่เพิ่มเติมอีกด้วยที่ไนโตรเจนของคาร์บอกซามีดด้วยหมู่อัลคิล, ไซโคลอัลคิล,เฟนนิล หรือเฟนนิล หรือเฟนนิลที่ถูกแทนที่นั้นเป็นสารยับยั้งเอนไซม์ ไซโคลออกซิเจนเนส (CO) และลิพอกซีเจนเนส (LO)และมีประโยชน์เป็นสารแก้ปวดและต่อต้านการอักเสบในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม สิทธิบัตรยา

Claims (9)

1. ขบวนการสำหรับเตรียมสารประเภท 2-ออกซ์อินโดล-1-คาร์บอกซามีดที่มีสูตรดังนี้ (สูตรทางเคมี) หรือเกลือของสารเหล่านี้ที่เกิดจากเบสชนิดที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรม ซึ่ง X คือไฮโดรเจน ฟลูออโร คลอโร โบรโม อัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม ไซโคลอัลคิลที่มีคาร์บอน 3 ถึง 7 อะตอม อัลคอกว๊ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม อัลคิลไธโอที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม ไตรฟลูออโรเมทธิล อัลคิลซัลฟินิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม อัลคิลซัลโฟนิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม ไนโตร เฟนนิล อัลคาโนอัลที่มีคาร์บอน 2 ถึง 4 อะตอม เบนโซอิล เธนโออิล อัลคานามิโดที่มีคาร์บอน 2 ถึง 4 อะตอม เบนซามิโต หรือ N,N- ไดอัลคิลซัลฟาโมอิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอม ในอัลคิลดังกล่าวแต่ละหมู่ และ Y คือ ไฮโดรเจน ฟลูออโร คลอโร โบรโม อัลคิลที่มีคาร์ฐอน 1 ถึง 4 อะตอม ไซโคลอัลคิลที่มีคาร์ฐอน 3 ถึง 7 อะตอม อัลคอกซีที่มี คาร์ฐอน 1 ถึง 4 อะตอม อัลคิลไธโอที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม หรือไตรฟลูออโร - เมทธิล หรือ X และ Y เมื่อใช้ร่วมกันมีความหมายเป็นหมู่ 4,5-5,6- หรือ 6,7- เมทธิลลีนไดออกซี หรือหมู่ 4,5- 5,6- หรือ 6,7- เอทธิลลีนไดออกซี หรือ X และ Y เมื่อใช้ร่วมกัน และเมื่อต่อกับคาร์บอนที่อยู่ติดกันเกิดเป็นอนุมูลไดเวเลนท์ Z ซึ่ง Z เลือกได้จาก ซึ่ง W คือออกซิเจน หรือกำมะถัน R1 คืออัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม ไซโคลอัลคิลที่มีคาร์บอน 3 ถึง 7 อะตอม ไซโคลอัลเด็นนิลที่มีคาร์บอน 4 ถึง 7 อะตอม เฟนนิล เฟนนิลที่ถูกแทนที่เฟนนิลอัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอม ในส่วนที่เป็นอัลคิลดังกล่าว (เฟนนิลที่ถูกแทนที่ ) อัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอมในส่วนที่เป็นอัลคิลดังกล่าว เฟนนอกซีอัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอม ในส่วนที่เป็นอัลคิลดังกล่าว ( เฟนอกซีที่ถูกแทนที่ ) อัลคิลที่มีคาร์บอ 1 ถึง 3 อะตอมในอัลคิล ดังกล่าว ( ไธโอเฟนนอกซี ) อัลคิลทีมีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอม ในส่วนที่เป็นอัลคิลดังกล่าว (ไธโอเฟนนอกซี ) อัลคอกซีที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอม ในส่วนที่เป็นอัลคิลดังกล่าว แนพธิล ล ไบไซโคล (2.2.1) เฮปแตน -2- อิล , ไบไซโคล (2.2.1) เฮปต์ -5- อีน -2- - อิล หรือ ?(CH2)n-Q-R ซึ่งหมู่แทนที่ของเฟนนิลที่ถูกแทนที่ดังกล่าว ( เฟนิลที่ถูกแทนที่ ) อัลคิลดังกล่าวและ ( เฟนนอกซีที่ถูกแทนที่ ) อัลคิลดังกล่าวคือ ฟลูออโร คลอโร, โบรโม , อัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม อัลคอกซีที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม หรือไตรฟลูออโรเมทธิล n คือ 0, 1 หรือ 2 Q คืออนูมูลไดเวเลนท์ที่ได้จากสารที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย ฟิวแรน ไธโอฟีน ไพโรล ไพราโซล อิมิดาโซล ไธอาโซล ไอโซไธอาโซล ออกซาโซล ไอซอกซาโซล 1,23- ไธอาไดอาโซล 1,3,4- ไธอาไดอาโซล 1,2,5- ไธอาไดอาโซล เตตราไฮโรฟิวแรน เตตราไอโดรไธโอฟีน เตตราไฮโดรไพแรน เตตราไฮโดรไธโอไพแรน ไพริดีน ไพริมิดีน ไพราซีน เบนโซ [b] ฟิวแรน และ เบนโซ(b) ไธโอฟีน และ R0 คือ ไฮโดรเจน หรืออัลคิลที่มี 1 ถึง 3 อะตอม และ R2 คืออัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม , ไซโคลอัลคิลที่มีคาร์บอน 3 ถึง 7 อะตอม เบนซิล ฟิวริล ไธเอนนิล ไพริดิล หรือหมู่ที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) ซึ่งแต่ละสัญลักษณ์ของ R3 และ R4 คือไอโดรเจน ฟลูออโร , คลอโร , อัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม , อัลคอกซีที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 คาร์บอน หรือไตรฟลูออโรเมทธิล ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่ (A) มีการทำปฏิกิริยาระหว่างสารที่มีสูตรดังนี (สูตรเคมี) กับไอโซไซยาเนทที่มีสูตรเป็น R2-N=C=O ในตัวทำละลายชนิดเฉื่อย หรือ (B) มีการทำปฏิกิริยาระหว่างสารที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) กับอนุพันธ์ที่ว่องไวในการทำปฏิกิริยาของกรดคาร์บอกซิลิค สูตร R1-C(=O)-OH ในตัวทำละลายชนิดเฉื่อย

2. ขบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง X อยู่ที่ตำแหน่ง 5 หรือตำแหน่ง 6 และสัญลักษณ์นี้คือ ไฮโดรเจน, ฟลูออโร, คลอโร, โบรโม หรือไตรฟลูออโรเมทธิล และ Y คือ ไฮโดรเจน R1 คืออัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม, ไซโคลอัลคิลที่มีคาร์บอน 3 ถึง 7 อะตอม, พิวริล, ไธเอนนิล, เฟนนิลอัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอม ในส่วนที่เป็นอัลคิลดังกล่าว, ฟิวริลเมทธิล, ไธเอนนิลเมทธิล หรือ ไตรฟลูออโรเมทธิล และ R2 คืออัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 66 อะตอม ไซโคลอัลคิลที่มีคาร์บอน 3 ถึง 7 อะตอม หรือหมู่ที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) ซึ่งแต่ละสัญลักษณ์ของ R3 และ R4 คือไฮโดรเจน, ฟลูออโร, คลอโร, อัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม อัลคอกซีที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม หรือไตรฟลูออโรเมทธิล

3. ขบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่มีการทำปฏิกิริยาระหว่างสารที่มีสูตรดังนี้ (สูตรทางเคมี) กัลป์ไอโซไซยาเนทที่มีสูตรเป็น R2 ?N=C=O ในปริมาณที่จัดได้ว่าเท่ากันเมื่อคืดเป็นไมลในตัวทำละลายชนิดเฉื่อยที่อุณหภูมิในช่วงตั้งแต่ 50 ถึง 150 องศาเซลเซียส

4. ขบวนการของข้อถือสิทธิที่ 3 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่มีการดำเนินปฏิกิริยาในตัวทำละลายที่เลือกได้จากไฮโดรคาร์บอนประเภทอาลิแฟติค ไฮโดรคาร์บอนประเภทอาโรแมติค ไฮโดรคาร์บอนประเภทอาลิแฟติค ไฮโดรคาร์บอนประเภทอาโรแมติค ไฮโดรคาร์บอนที่เติมคลอรีนแล้ว, อีเธอร์ N,N ไดเมทธิลฟอร์มามีดN,N-ไดเมทธิลอาเซตตามีด N,เมทธิลไพโรลิโดน และไดเมธิลซัลฟอกไซด์

5. ขบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่มีการทำปฏิกิริยาระหว่างสารที่มีสูตรดังนี้ (สูตรทางเคมี) กับอนุมูลที่ว่องไวต่อการทำปฏิกิริยาของกรดคาร์บอกซิลิคสูตร R1-C(=O)-OH ในปริมาณที่จัดได้ว่าเป็นหนึ่งโมลสมมูลหรือเกินกว่านั้นเล็กน้อย ในตัวทำละลายชนิดเฉื่อยในขณะที่มีสารที่เป็นเบสอยู่ด้วยในปริมาณหนึ่งถึงสี่โมลสมมูล ที่อุณหภูมิในช่วงตั้งแต่ -10 ถึง 25 องศาเซลเซียส

6.ขบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 5 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่อนุพันธ์ที่ว่องไวต่อการทำปฏิกิริยาดังกล่าวคือ แอซิดคลอไรด์ และมีการดำเนินปฏิกิริยาในตัวทำละลายโพลาร์ที่ไม่ให้โปรตรอน

7. ขบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดตั้งแต่ข้อถือสิทธิที่ 3 ถึง 6 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่ Y คือ ไฮโดรเจน และ x คือ ไฮโดรเจน,5-คลอโร,6-คลอโร, 5-ฟลูออโรหรือ 6-ฟลูออโร

8. ขบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 7 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่ R1 คือ เบนซิล ,2-ฟิวริล, 2-ไธเอนนิล, (2-ฟิวริล) เมทธิล หรือ (2-ไธเอนนิล) เมทธิล

9. ขบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 8 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ อยู่ที่ x คือ 5-คลอโร, R1 คือ 2-ฟิวริล และ R2 คือเทอร์เชียรีบิวทิล