Claims (9)
1. ขบวนการสำหรับเตรียมสารประเภท 2-ออกซ์อินโดล-1-คาร์บอกซามีดที่มีสูตรดังนี้ (สูตรทางเคมี) หรือเกลือของสารเหล่านี้ที่เกิดจากเบสชนิดที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรม ซึ่ง X คือไฮโดรเจน ฟลูออโร คลอโร โบรโม อัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม ไซโคลอัลคิลที่มีคาร์บอน 3 ถึง 7 อะตอม อัลคอกว๊ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม อัลคิลไธโอที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม ไตรฟลูออโรเมทธิล อัลคิลซัลฟินิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม อัลคิลซัลโฟนิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม ไนโตร เฟนนิล อัลคาโนอัลที่มีคาร์บอน 2 ถึง 4 อะตอม เบนโซอิล เธนโออิล อัลคานามิโดที่มีคาร์บอน 2 ถึง 4 อะตอม เบนซามิโต หรือ N,N- ไดอัลคิลซัลฟาโมอิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอม ในอัลคิลดังกล่าวแต่ละหมู่ และ Y คือ ไฮโดรเจน ฟลูออโร คลอโร โบรโม อัลคิลที่มีคาร์ฐอน 1 ถึง 4 อะตอม ไซโคลอัลคิลที่มีคาร์ฐอน 3 ถึง 7 อะตอม อัลคอกซีที่มี คาร์ฐอน 1 ถึง 4 อะตอม อัลคิลไธโอที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม หรือไตรฟลูออโร - เมทธิล หรือ X และ Y เมื่อใช้ร่วมกันมีความหมายเป็นหมู่ 4,5-5,6- หรือ 6,7- เมทธิลลีนไดออกซี หรือหมู่ 4,5- 5,6- หรือ 6,7- เอทธิลลีนไดออกซี หรือ X และ Y เมื่อใช้ร่วมกัน และเมื่อต่อกับคาร์บอนที่อยู่ติดกันเกิดเป็นอนุมูลไดเวเลนท์ Z ซึ่ง Z เลือกได้จาก ซึ่ง W คือออกซิเจน หรือกำมะถัน R1 คืออัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม ไซโคลอัลคิลที่มีคาร์บอน 3 ถึง 7 อะตอม ไซโคลอัลเด็นนิลที่มีคาร์บอน 4 ถึง 7 อะตอม เฟนนิล เฟนนิลที่ถูกแทนที่เฟนนิลอัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอม ในส่วนที่เป็นอัลคิลดังกล่าว (เฟนนิลที่ถูกแทนที่ ) อัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอมในส่วนที่เป็นอัลคิลดังกล่าว เฟนนอกซีอัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอม ในส่วนที่เป็นอัลคิลดังกล่าว ( เฟนอกซีที่ถูกแทนที่ ) อัลคิลที่มีคาร์บอ 1 ถึง 3 อะตอมในอัลคิล ดังกล่าว ( ไธโอเฟนนอกซี ) อัลคิลทีมีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอม ในส่วนที่เป็นอัลคิลดังกล่าว (ไธโอเฟนนอกซี ) อัลคอกซีที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอม ในส่วนที่เป็นอัลคิลดังกล่าว แนพธิล ล ไบไซโคล (2.2.1) เฮปแตน -2- อิล , ไบไซโคล (2.2.1) เฮปต์ -5- อีน -2- - อิล หรือ ?(CH2)n-Q-R ซึ่งหมู่แทนที่ของเฟนนิลที่ถูกแทนที่ดังกล่าว ( เฟนิลที่ถูกแทนที่ ) อัลคิลดังกล่าวและ ( เฟนนอกซีที่ถูกแทนที่ ) อัลคิลดังกล่าวคือ ฟลูออโร คลอโร, โบรโม , อัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม อัลคอกซีที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม หรือไตรฟลูออโรเมทธิล n คือ 0, 1 หรือ 2 Q คืออนูมูลไดเวเลนท์ที่ได้จากสารที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย ฟิวแรน ไธโอฟีน ไพโรล ไพราโซล อิมิดาโซล ไธอาโซล ไอโซไธอาโซล ออกซาโซล ไอซอกซาโซล 1,23- ไธอาไดอาโซล 1,3,4- ไธอาไดอาโซล 1,2,5- ไธอาไดอาโซล เตตราไฮโรฟิวแรน เตตราไอโดรไธโอฟีน เตตราไฮโดรไพแรน เตตราไฮโดรไธโอไพแรน ไพริดีน ไพริมิดีน ไพราซีน เบนโซ [b] ฟิวแรน และ เบนโซ(b) ไธโอฟีน และ R0 คือ ไฮโดรเจน หรืออัลคิลที่มี 1 ถึง 3 อะตอม และ R2 คืออัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม , ไซโคลอัลคิลที่มีคาร์บอน 3 ถึง 7 อะตอม เบนซิล ฟิวริล ไธเอนนิล ไพริดิล หรือหมู่ที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) ซึ่งแต่ละสัญลักษณ์ของ R3 และ R4 คือไอโดรเจน ฟลูออโร , คลอโร , อัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม , อัลคอกซีที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 คาร์บอน หรือไตรฟลูออโรเมทธิล ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่ (A) มีการทำปฏิกิริยาระหว่างสารที่มีสูตรดังนี (สูตรเคมี) กับไอโซไซยาเนทที่มีสูตรเป็น R2-N=C=O ในตัวทำละลายชนิดเฉื่อย หรือ (B) มีการทำปฏิกิริยาระหว่างสารที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) กับอนุพันธ์ที่ว่องไวในการทำปฏิกิริยาของกรดคาร์บอกซิลิค สูตร R1-C(=O)-OH ในตัวทำละลายชนิดเฉื่อย1. Process for preparing substances 2-Oxindole-1-carboxamid with the formula: (Chemical formulas) or salts of these substances formed from bases of a chemically usable type of which X is hydrogen fluorochlorobromoalkyl with 1 to 4 carbon atoms cycloalkyl Alkylthio with 3 to 7 carbon atoms Alkova with 1 to 4 carbon Alkylthio with carbon 1 to 4 trifluoromethyl atoms Alkylsulfenyl with 1 to 4 carbon Alkylsulfonyl with 1 to 4 carbon, Nitrophenyl alkanoals with 2 to 4 carbon atoms. 2 to 4 carbon atoms, soylthenoi alkanamidou, benzamito or N, N-dialkyl sulfamoyl, with 1 to 3 carbon atoms in loud alkyls. Each group and Y are hydrogen fluorochlorobromo alkyl with 1 to 4 carbons, cycloalkyl at 3 to 7 alkyl atoms. With 1 to 4 carbons, 1 to 4 carbon alkyl thio, or trifluoro-methyl or X and Y, when used together, mean 4,5- 5,6- or 6,7-methylene dioxie or moo 4,5- 5,6- or 6,7-ethylene dioxide or X and Y when used together. And when connected to the adjacent carbon, it forms a diverent Z, which Z can choose from, where W is oxygen or sulfur, R1 is an alkyl with 1 to 6 carbon atoms, cycloalkyl with carbon. 3 to 7 cycloaldenyl atoms with 4 to 7 carbon atoms, phenylphenyl, substituted phenyl alkyl with 1 to 3 carbon atoms, in the distant alkyl. say (Replaced phenyl) an alkyl containing 1 to 3 carbon atoms in the alkyl portion. Fenoxi alkyl with 1 to 3 carbon atoms in the alkyl (substituted phenoxi) alkyl with 1 to 3 carbonic atoms in the alkyl. The alkyl (thiofenoxi) alkylt contains 1 to 3 carbon atoms in the alkyl portion. (Thiophenoxi) an alkoxi containing 1 to 3 carbon atoms in the alkyl fraction; naphthylbicclo (2.2.1) heptane-2-il. , Bicyclol (2.2.1) hept-5-eine-2--il or? (CH2) nQR which is the substituted phenyl group (substituted phenyl) al Such alkyls and (substituted fenoxy) alkyls are fluorochloro, bromo, alkyl with 1 to 4 carbon atoms. 1 to 4 atoms or trifluoromethyl n are 0, 1 or 2 Q is the analytical factor obtained from a selected substance from the furanthiophene pyrol-containing group. Pyrazol imida sol, thiazole, isothiazole, oxasol, isoksasol 1,23-thia diazole 1,3,4-thiazole 1,2,5-thia. Diasol Tetrahyrofuran Tetraidroethiophene Tetrahydropyran Tetrahydro, pyran, pyridine, pyrimidine, pyrazine, benzo [b] furans and benzo (b) thiophene, and R0 is hydrogen or alkyl with 1 to 3 atoms and R2 is alkyl with 1 to 6 carbon atoms, cycloalkyl with 3 to 7 carbon atoms, benzyl, furylthenyl, pyridyl or group with The formula is as follows (chemical formula) where each symbol of R3 and R4 is anidrogen, fluoro, chloro, alkyl with 1 to 4 carbon atoms, alkoxy with 1 to 4 carbon or triif. Fluoromethyl Which is characterized by (A), there is a reaction between a substance with the following formula (chemical formula) and an isocyanate with the formula R2-N = C = O in an inert solvent or (B ) There was a reaction between a substance with the following formula (chemical formula) and an active derivative of the carboxylic acid formula R1-C (= O) -OH in an inert solvent.
2. ขบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง X อยู่ที่ตำแหน่ง 5 หรือตำแหน่ง 6 และสัญลักษณ์นี้คือ ไฮโดรเจน, ฟลูออโร, คลอโร, โบรโม หรือไตรฟลูออโรเมทธิล และ Y คือ ไฮโดรเจน R1 คืออัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม, ไซโคลอัลคิลที่มีคาร์บอน 3 ถึง 7 อะตอม, พิวริล, ไธเอนนิล, เฟนนิลอัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอม ในส่วนที่เป็นอัลคิลดังกล่าว, ฟิวริลเมทธิล, ไธเอนนิลเมทธิล หรือ ไตรฟลูออโรเมทธิล และ R2 คืออัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 66 อะตอม ไซโคลอัลคิลที่มีคาร์บอน 3 ถึง 7 อะตอม หรือหมู่ที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) ซึ่งแต่ละสัญลักษณ์ของ R3 และ R4 คือไฮโดรเจน, ฟลูออโร, คลอโร, อัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม อัลคอกซีที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม หรือไตรฟลูออโรเมทธิล2. The process defined in claim 1, where X is at position 5 or position 6, and this symbol is hydrogen, fluoro, chloro, bromo or trifluoromethyl and Y. Is hydrogen R1 is an alkyl with 1 to 6 carbon atoms, 3 to 7 carbon cycloalkyl, puryl, thienyl, phenyl alkyl with carbon 1. Up to 3 atoms in the alkyl part, furyylmethyl, thienylmethyl or trifluoromethyl, and R2 are alkyl with carbon 1 to 66. Cycloalkyl atoms with 3 to 7 carbon atoms or groups with the following formulas (chemical formula), where each symbol for R3 and R4 is hydrogen, fluoro, chloro, alkyl with carbon 1 to 4 alkoxy atoms with 1 to 4 carbon or trifluoromethyl
3. ขบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่มีการทำปฏิกิริยาระหว่างสารที่มีสูตรดังนี้ (สูตรทางเคมี) กัลป์ไอโซไซยาเนทที่มีสูตรเป็น R2 ?N=C=O ในปริมาณที่จัดได้ว่าเท่ากันเมื่อคืดเป็นไมลในตัวทำละลายชนิดเฉื่อยที่อุณหภูมิในช่วงตั้งแต่ 50 ถึง 150 องศาเซลเซียส3. The process defined in claim 1 or claim 2, which is unique in that there is a reaction between substances with the following formulas: (Chemical formula) A galpa isocyanate with the formula R2? N = C = O in an amount that is classified as being the same as mili in inert solvents at temperatures in the range from 50 to 150 degrees Celsius
4. ขบวนการของข้อถือสิทธิที่ 3 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่มีการดำเนินปฏิกิริยาในตัวทำละลายที่เลือกได้จากไฮโดรคาร์บอนประเภทอาลิแฟติค ไฮโดรคาร์บอนประเภทอาโรแมติค ไฮโดรคาร์บอนประเภทอาลิแฟติค ไฮโดรคาร์บอนประเภทอาโรแมติค ไฮโดรคาร์บอนที่เติมคลอรีนแล้ว, อีเธอร์ N,N ไดเมทธิลฟอร์มามีดN,N-ไดเมทธิลอาเซตตามีด N,เมทธิลไพโรลิโดน และไดเมธิลซัลฟอกไซด์4. The unique Claim III process exists in which the reaction is performed in a solvent selected from aliphatic hydrocarbons. Aromatic hydrocarbons Aliphatic hydrocarbons Aromatic hydrocarbons Chlorinated hydrocarbons, N ether, N dimethyl formaldehyde N, N-dimethyl azettamate N, methyl pyrolidone And dimethyl sulfoxide
5. ขบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่มีการทำปฏิกิริยาระหว่างสารที่มีสูตรดังนี้ (สูตรทางเคมี) กับอนุมูลที่ว่องไวต่อการทำปฏิกิริยาของกรดคาร์บอกซิลิคสูตร R1-C(=O)-OH ในปริมาณที่จัดได้ว่าเป็นหนึ่งโมลสมมูลหรือเกินกว่านั้นเล็กน้อย ในตัวทำละลายชนิดเฉื่อยในขณะที่มีสารที่เป็นเบสอยู่ด้วยในปริมาณหนึ่งถึงสี่โมลสมมูล ที่อุณหภูมิในช่วงตั้งแต่ -10 ถึง 25 องศาเซลเซียส5. The process set out in claim 1 or claim 2, which is characterized by the interaction of substances formulated as follows: (Chemical formula) with radicals that are reactive to carboxylic acid, R1-C (= O) -OH, in quantities classified as one mole equivalent or slightly more. In inert solvents, while the equivalent of one to four moles of bases is present. At temperatures in the range from -10 to 25 degrees Celsius
6.ขบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 5 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่อนุพันธ์ที่ว่องไวต่อการทำปฏิกิริยาดังกล่าวคือ แอซิดคลอไรด์ และมีการดำเนินปฏิกิริยาในตัวทำละลายโพลาร์ที่ไม่ให้โปรตรอน6. The process set out in claim 5, which is characterized by the reactive hypoactive derivative, is acid chloride, and the reaction is performed in a non-polar solvent. Protons
7. ขบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดตั้งแต่ข้อถือสิทธิที่ 3 ถึง 6 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่ Y คือ ไฮโดรเจน และ x คือ ไฮโดรเจน,5-คลอโร,6-คลอโร, 5-ฟลูออโรหรือ 6-ฟลูออโร7. The process set out in claim 1 or any of the rights from claims 3 to 6, characterized by Y is hydrogen and x is hydrogen, 5 - chloro, 6-. Chloro, 5-Fluoro or 6-Fluoro
8. ขบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 7 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่ R1 คือ เบนซิล ,2-ฟิวริล, 2-ไธเอนนิล, (2-ฟิวริล) เมทธิล หรือ (2-ไธเอนนิล) เมทธิล8. The process set out in claim 7, characterized by R1, is benzyl, 2-furyl, 2-thienyl, (2-furyl) methyl or (2-thienil) methyl
9. ขบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 8 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ อยู่ที่ x คือ 5-คลอโร, R1 คือ 2-ฟิวริล และ R2 คือเทอร์เชียรีบิวทิล9. The process defined in claim 8, which is characterized at x is 5-chloro, R1 is 2-furyl, and R2 is tertcierybutyl.