Claims (8)
1. กระบวนการสำหรับเตรียมสารประเภท 2- ออกซ์อินโคล-1 คาร์บอกซามีด ที่มีสูตร (สูตรเคมี) หรือเกลือของสารเหล่านี้ที่เกิดจากเบสชนิดที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรม ซึ่ง X คือไฮโดรเจน ฟลูออโร คลอโร โบรโม อัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม ไซโคลอัลคิลที่มีคาร์บอน 3 ถึง 7 อะตอม อัลคอกซีที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม อัลคิลไธโอที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม ไตรฟลูออโรเมทธิล อัลคิลซัลฟินิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม อัลคิลซัลโฟนิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม ไนโตร เฟนนิล อัลคาโนอิลที่มีคาร์บอน 2 ถึง 4 อะตอม เบนโซอิล เธนโนอิล อัลคานามิโดที่มีคาร์บอน 2 ถึง 4 อะตอม เบนซามิโด หรือ N,N- ไดอัลคิลซัลฟาโมอิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอม ในอัลคิลดังกล่าวแต่ละหมู่ และ Y คือ ไฮโดรเจน ฟลูออโร คลอโร โบรโม อัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม ไซโคลอัลคิลที่มีคาร์บอน 3 ถึง 7 อะตอม อัลคอกซีที่มี คาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม อัลคิลไธโอที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม หรือไตรฟลูออโร - เมทธิล หรือ X และ Y เมื่อใช้ร่วมกันมีความหมายเป็นหมู่ 4,5- 5,6- หรือ 6,7- เมทธิลลีนไดออกซี หรือหมู่ 4,5- 5,6- หรือ 6,7- เอทธิลลีนไดออกซี หรือ X และ Y เมื่อใช้ร่วมกัน และเมื่อต่อกับคาร์บอนที่อยู่ติดกันเกิดเป็นอนุมูลไดเวเลนท์ Z ซึ่ง Z เลือกได้จาก (สูตรเคมี) ซึ่ง W คือออกซิเจน หรือกำมะถัน R1 คืออัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม ไซโคลอัลคิลที่มีคาร์บอน 3 ถึง 7 อะตอม ไซโคลอัลเด็นนิลที่มีคาร์บอน 4 ถึง 7 อะตอม เฟนนิล เฟนนิลที่ถูกแทนที่เฟนนิลอัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอมในอัลคิลดังกล่าว (เฟนนิลที่ถูกแทนที่ ) อัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอมในอัลคิลดังกล่าว เฟนนอกซีอัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอม ในอัลคิลดังกล่าว ( เฟนอกซีที่ถูกแทนที่ ) อัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอมในอัลคิล ดังกล่าว ( ไธโอเฟนนอกซี ) อัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอม ในอัลคิลดังกล่าว แนพธิล ไบไซโคล [2.2.1] เฮปแตส -2- อิล ไบโซโคล [2.2.1] เฮปต์ -5- เอน -2- อิล หรือ -(CH2)n-Q-RO ซึ่งหมู่แทนที่ของเฟนนิลที่ถูกแทนที่ดังกล่าว ( เฟนิลที่ถูกแทนที่ ) อัลคิลดังกล่าวและ ( เฟนนอกซีที่ถูกแทนที่ ) อัลคิลดังกล่าวคือ ฟลูออโร โบรโม คลอโร อัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม อัลคอกซีที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม หรือไตรฟลูออโรเมทธิล n คือ ศูนย์ 1 หรือ 2 Q คืออนุมูลไดเวเลนท์ที่ได้จากสารที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย ฟิวแรน ไธโอฟีน ไพโรล ไพราโซล อิมิดาโซล ไธอาโซล ไอโซไธอาโซล ออกซาโซล ไอซอกซาโซล 1,2,3- ไธอาไดอาโซล 1,3,4- ไธอาไดอาโซล 1,2,5- ไธอาไดอาโซล เตตราไฮโรฟิวแรน เตตราไอโดรไธโอฟีน เตตราไฮโดรไพแรน เตตราไฮโดรไธโอไทแรน ไพริดีน ไพริมิดีน ไพราซีน เบนโซ [b] ฟิวแรน และ เบนโซ(b) ไธโอฟีน และ R0 คือ ไฮโดรเจน หรืออัลคิลที่มี 1 ถึง 3 คาร์บอน ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่มีการกระทำปฏิกิริยาระหว่างสารที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) กับอนุพันธ์ว่องไวในการทำปฏิกิริยาของกรดคาร์บอกซิลิคที่มีสูตรเป็น R1-C (-O)-OH1. The process for the preparation of 2-oxinclo-1 carboxamides with formulas (chemical formulas) or salts of these substances formed by bases of a chemically available type, X is hydrogen fluor. Chlorobromo alkyl with 1 to 4 carbon atoms, cycloalkyl with 3 to 7 carbon atoms, alkoxy with 1 to 4 carbon atoms Alkylthio with carbon. 1 to 4 trifluoromethyl atoms Alkylsulfenyl with 1 to 4 carbon Alkylsulfonyl with 1 to 4 carbon Nitrophenyl Alkanoyl with 2 to 4 carbon atoms. Zoyl Tennoil Alkanamidos with 2 to 4 carbon atoms, benzamidos, or N, N-dialkyl sulfamoyl, with 1 to 3 carbon atoms in loud alkyls. Each group and Y are hydrogen fluorochlorobromo alkyl with 1 to 4 carbon atoms, cycloalkyl with 3 to 7 carbon, alkoxyl with 1 to 4 carbon. Alkylthio atoms with 1 to 4 carbon or trifluoro-methyl or X and Y when used together are defined as groups 4,5-, 5,6-, or 6,7-. Methylene dioxy or mu 4,5- 5,6- or 6,7-ethylene dioxide or X and Y when used together And when connected to the adjacent carbon, it forms a diverent Z, which Z is selectable from (chemical formula), where W is oxygen or sulfur, R1 is an alkyl with 1 to 6 cycloalkyl carbon atoms. With 3 to 7 carbon atoms, cycloaldenyl with 4 to 7 carbon atoms, phenylphenyl, substituted phenyl alkyl with 1 to 3 carbon atoms in loud alkyl say (Replaced fennyl) An alkyl with 1 to 3 carbon atoms in the alkyl. Fenoxi alkyl with 1 to 3 carbon atoms in these alkyls (substituted phenoxi) alkyl with 1 to 3 carbon atoms in such alkyl (Thy Of 1 to 3 carbon atoms in the alkyl naphthylbicclo [2.2.1] heptase-2-ilbisoclo [2.2]. .1) Hept-5-en-2-il or - (CH2) nQ-RO, which is the substituted phenyl group (substituted phenyl) such alkyl and ( Such alkyls are fluorobromochloroalkyls with 1 to 4 carbon atoms, alkoxies with 1 to 4 carbon atoms, or triflu. Auromethyl n is zero 1 or 2 Q is the radical diverent obtained from the selected substance from the group containing furanthiophene, pyrazole, imidazolthiazole i. Sothia Soloxasol Isoksasol 1,2,3-thia diazole 1,3,4-thia diazole 1,2,5-thia diazole tetrahyrofurae. A Tetraidroethiophene Tetrahydropyran Tetrahydro, thiophenan, pyridine, pyrimidine, pyrazine, benzo [b], furans, and benzo (b) thiophene, and R0 is hydrogen or alkyl with 1 to 3 carbon, which is characterized by the reaction between a substance having the following formulas (chemical formula) and a carboxylic acid reactive derivative with the formula R1-C (-O) - OH
2. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่แต่ละสัญลัษณ์ของ X และ Y คือ ไฮโดรเจน ฟลูออโร คลอโร โบรโม อัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม อัลคอกซีที่มี 1 ถึง 4 อะตอม อัลคิลไธโอที่มีคาร์บอน 1ถึง 4อะตอม หรือไตรฟลูออโรเมทธิล หรือ X และ Y เมื่อใช้ร่วมกันมีความหมายเป็นหมู่ 4,5- 5,6 หรือ 6,7- เมทธิลลีนไดออกซี และ R1 คืออัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม ไซโคลอัลคิล ที่มีคาร์บนอน 3 ถึง 7 อะตอม เฟนนิล เฟนนิลที่ถูกแทนที่ เฟนนิลอัลคิลที่มีคาร์บอนถึง 1 ถึง 3 อะตอมในอัลคิลดังกล่าว เฟนนอกซีอัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอมในอัลคิลดังกล่าว (เฟนนอกซีที่ถูกแทนที่) อัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอมในอัลคิลดังกล่าว ฟิวริล ไธเอนนิล ไพโรลิลอัลคิลฟิวริลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอมในอัลคิลดังกล่าว อัลคิลไธเอนนิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอมในอัลคิลดังกล่าว ฟิวริลอัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอมในอัลคิลดังกล่าว ไธเอนนิลอัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอมในอัลคิลดังกล่าว หรือไบไซโคล (2.2.1) เฮปแตน-2-อิล ซึ่งหมู่แทนที่ของหมู่เฟนนิลที่ถูกแทนที่ดังกล่าว และหมู่เฟนนอกซีที่ถูกแทนที่ดังกล่าวคือ ฟลูออโร คลอโร โบรโม อัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม หรือ อัลดอกซีที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม2. The process set out in claim 1, characterized by each notation of X and Y, is hydrogen fluorochlorobromalkyl with carbon 1 to 4. Alkoxy atoms with 1 to 4 Alkylthio atoms with 1 to 4 carbon or trifluoromethyl, or X and Y, when used together, are defined as groups 4,5-. 5,6 or 6,7-methylene dioxyl and R1 are alkyl alkyl with 1 to 6 carbon atoms, cycloalkyl with 3 to 7 carbon, phenylphene. Vanil that has been replaced Fennyl alkyl with 1 to 3 carbon atoms in the alkyl. Fenoxi alkyl with 1 to 3 carbon atoms in the alkyl. (Replaced fenoxy) an alkyl with 1 to 3 carbon atoms in the alkyl furyillthenylpyrolyl alkylfuryl with 1 carbon. Up to 3 atoms in the aforementioned alkyl An alkyl thienyl with 1 to 3 carbon atoms in the alkyl Furyal alkyl with 1 to 3 carbon atoms in the alkyl. Thyenyl alkyl with 1 to 3 carbon atoms in the alkyl or bicyclo (2.2.1) heptane-2-il, which is the replacement group of the substituted fenyl group. say And those displaced fenoxies are fluorochlorobromo alkyl with 1 to 4 carbon atoms or aldoxi with 1 to 4 carbon atoms.
3. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่ มีการดำเนินปฏิกิริยาในตัวทำละลายเฉื่อยโดยใช้อนุพันธ์ที่ว่องไวในการทำปฏิกิริยาของกรดคาร์บอกซิลิคที่มีสูตร R1-C(=O)-OH หนึ่งโมลสมมูล หรือเกินกว่านั้นเล็กน้อย ในขณะที่มีสารที่เป็นเบสอยู่ด้วยหนึ่งถึงสี่โมลสมมูล3. The process as set out in claim 1 or claim 2, which is unique at The reaction was performed in an inert solvent using an active carboxylic acid derivative with the formula R1-C (= O) -OH, one mole equivalent. Or slightly more than that While there are one to four moles equivalent of a base substance.
4. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่ อนุพันธ์ที่ว่องไวในการทำปฏิกิริยาของ กรดคาร์บอกซิลิค ที่มีสูตรเป็น R1-C(=O)-OH คือ แอซิดไฮไลด์ แอซิดแอนไฮไดรค์ที่มีหมู่เอซิลเหมือนกันทั้งสองด้านที่มีสูตรเป็น R1-C(=O)-O-C(=O)-R1 แอนไฮไดรค์ชนิดผสมที่มีสูตรเป็น R1-C(=O)-O-C(=O)-R3 แอนไฮไดรค์ชนิดผสมที่มีสูตรเป็น R1-C(=O)-O-C(=O)-OR4 อัลคิลเอสเทอร์ที่มีสูตรเป็น R1-C(=O)-OR4 N- ไฮดรอกซีอิมีคเอสเทอร์ 4-ไนโตรเฟนนิลเอสเทอร์ ไธโอเฟนนิลเอสเทอร์ หรือ 2,4,5-ไตรคลอโรเฟนนิลเอสเทอร์ ซึ่ง R3 คือหมู่อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำชนิดที่มีปริมาตรมาก และ R4 คือหมู่อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ4.Process as set out in any of Clause 1 to 3 Which are unique to Derivative that is agile in the reaction of Carboxylic acid With the formula R1-C (= O) -OH is an acid hydride acid anhydride with the same acid group on both sides with the formula R1-C (= O) -O-C (= O) -R1 Anhydrite formulated as R1-C (= O) -O-C (= O) -R3 Anhydrite formulated as R1-C (= O) -O-C (= O) -OR4 Alkyl ester whose formula is R1-C (= O) -OR4 N-hydroxyamic ester. 4- nitrophenyl ester Thiophenyl ester or 2,4,5-trichlorophenyl ester, where R3 is a large low molecular weight alkyl group, and R4 is a group. Alkyls with low molecular weight
5. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งตั้งแต่ข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่มีการดำเนินกระบวนการในตัวทำละลาย โพลาร์ที่ไม่ให้โปรตอน ที่อุณหภูมิในช่วงตั้งแต่ -10 ถึง 25 องศาเซลเซียส และสารที่เป็นเบสดังกล่าว คือ เทอร์เซียรีอามีน5. Process, as defined in any claim from Claim 1 to 4, which is unique, exists where a solvent-based process is performed. A polar without protons At temperatures in the range from -10 to 25 ° C and the base substance is Terceariamine.
6. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งตั้งแต่ข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่ X คือ ไฮโดรเจน 5-คลอโร 5-ฟลูออโร หรือ 5-ไตรฟลูออโรเมทธิล Y คือ ไฮโดรเจน 6-คลอโร 6-ฟลูออโร หรือ 6-ไตรฟลูออโรเมทธิล และ R1 คือ เบนซิล 2-ฟิวริล 2-ไธเอนนิล (2-ฟิวริล) เมทธิล หรือ (2-ไธเอนนิล)เมทธิล6. The process set out in any of the claims 1 through 5, characterized at X, that is, hydrogen, 5-chloro, 5-fluoro, or 5-trifluoro. Methyl Y is hydrogen, 6-chloro, 6-fluoro, or 6-trifluoromethyl, and R1 is benzyl, 2-furyl, 2-thienyl (2-fury L) methyl or (2-thienil) methyl
7. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 6 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่ X คือ 5-คลอโร และ Y คือ ไฮโดรเจน และ R1 คือ 2-ไธเอนนิล7. The process as defined in claim 6, characterized by X is 5-chloro and Y is hydrogen and R1 is 2-thienil.
8. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 6 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่ X คือ 5-ฟลูออโร และ Y คือ 6-คลอโร และ R1 คือ เบนซิล8. The process as defined in claim 6, characterized by X is 5- fluorocarbon, and Y is 6-chloro and R1 is benzyl.