TH2837A - 2- Oxindole That were replaced at positions 1 and 3 as an analgesic and anti-inflammatory. - Google Patents

2- Oxindole That were replaced at positions 1 and 3 as an analgesic and anti-inflammatory.

Info

Publication number
TH2837A
TH2837A TH8501000055A TH8501000055A TH2837A TH 2837 A TH2837 A TH 2837A TH 8501000055 A TH8501000055 A TH 8501000055A TH 8501000055 A TH8501000055 A TH 8501000055A TH 2837 A TH2837 A TH 2837A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
alkyl
carbon atoms
chemical formula
carbon
atoms
Prior art date
Application number
TH8501000055A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH1357B (en
TH2837EX (en
Inventor
เบอร์นาร์ด คาดิน นายซอล
Original Assignee
นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า
Filing date
Publication date
Application filed by นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า filed Critical นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า
Publication of TH2837A publication Critical patent/TH2837A/en
Publication of TH2837EX publication Critical patent/TH2837EX/en
Publication of TH1357B publication Critical patent/TH1357B/en

Links

Abstract

สารประเภท 2-ออกซ์อินโดล -1-คาร์บอกซามีดบางชนิดที่มีหมู่แทนที่ชนิดที่เป็นเอซิลอยู่ที่ตำแหน่ง 3 และที่ไนโตรเจน อะตอมของคาร์บอกซามีดด้วย เป็นสารยับยั้งเอนไซม์ไซโคลออกซิ เจนเนส (CO) และลิพอกซิเจนนิส (LO) และใช้ประโยชน์เป็นสาร แก้ปวด และต่อต้านการอักเสบในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมได้ สาร ประเภท 2-ออกซ์อินโดล -1-คาร์บอกซามีด เหล่านี้มีคุณค่า เป็นพิเศษสำหรับให้เป็นยาอย่างเฉียบพลันเพื่อรักษาอาการ เจ็บปวดในคน ไข้ที่กำลังพักฟื้นหลังจากการผ่าตัด หรือ การบาดเจ็บ และ สำหรับให้เป็นยาอย่างต่อเนื่องแก่คน เพื่อบรรเทาอาการของ โรคเรื้อรัง เช่น โรคข้ออักเสบชนิดรูมาตอยด์อาไธรติส และ โรคข้ออักเสบชนิดออสตีโออาไธรติน สารประเภท 2-ออกซ์อินโดล -1-คาร์บอกซามีด ชนิดที่ไม่ถูกแทนที่ที่ C-3 แต่มีหมู่แทน ที่ชนิดที่เป็นเอซิลอยู่ที่ไนโตรเจนอะตอมของคาร์บอกซามีด เป็นสารที่มีประโยชน์ในฐานะของสารตัวกลางของสารแก้ปวด และ ต่อต้านการอัก เสบที่กล่าวมาแล้วข้างต้น สิทธิบัตรยา Substance type 2-oxindole -1- Some carboxamides with acyl type group at position 3 and at nitrogen. Carboxamid atoms It is an inhibitor of cyclooxygenase (CO) and lipoxigenis (LO) and can be used as an analgesic and anti-inflammatory in mammals. T -1- Carboxyamid These are valuable It is especially used as an acute medication for treating pain in people, recovering fever after surgery or injury, and as a continuous medication for people. To relieve the symptoms of chronic diseases such as rheumatoid arthritis and osteoarthritis, 2-oxindole type arthritis. -1- Carboxyamid A type that is not displaced at C-3, but with a substitute group, an azyl type, at the nitrogen atom of the carboxamid. It is a useful substance as an intermediate of analgesic and anti The above-mentioned drug patents

Claims (9)

1. กระบวนการสำหรับเตรียมสารประเภท 2-ออกซ์อินโดล ที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) หรือเกลือที่เกิดจากเบสของสารนี้ที่ ใช้ได้ในทางเภสัชกรรม ซึ่ง X คือ ไฮโดรเจน ฟลูออโร คลอโร โบรโม อัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม โซโคลอัลคิลที่มี คาร์บอน 3 ถึง 7 อะตอม อัลคอกซีที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม อัลคิลไธโอที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม ไตรฟลูออโรเมทธิล อัลคิลซัลฟินิล ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม อัลคิลซัลโฟนิล ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม ไนโตรเฟนนิล อัลคาโนอิลที่มีคาร์บอน 2 ถึง 4 อะตอม เบนซามิโด หรือ (สูตรเคมี) ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอมในหมู่อัลคิลดังกล่าวแต่ละหมู่ และ y คือ ไฮโดรเจนฟลู ออไร คลอโร โบรโม อัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม ไซ โคลอัลที่มีคาร์บอน 3 ถึง 7 อะตอม อัลคอกซีที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม อัลคิลไธโอที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม หรือ ไตรฟลูออโรเมทธิล หรือ x และ y ร่วมกันเป็นหมู่ (สูตรเคมี) หรือ x และ y ร่วมกันและเมื่อต่อเข้ากับอะตอมของคาร์บอนที่ อยู่ติดกันเกิดเป็นอนุมูลไดวาเลนท์ z ซึ่ง z เลือกได้จาก กลุ่มที่ประกอบด้วย (สูตรเคมี) ซึ่ง w คือออกซิเจนหรือ กำมะถัน R1 คือ อัลคิลที่คาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม ไซ โคลอัลคิลที่มีคาร์บอน 3 ถึง 7 อะตอม เฟนนิล เฟนนิลที่ถูก แทนที่ เฟนนิลอัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอมในส่วนที่ เป็นอัลคิลดังกล่าว (เฟนนิลที่ถูกแทนที่) อัลคิลที่มีาร์ บอน 1 ถึง 3 อะตอมในส่วนที่ เป็นอัลคิลดังกล่าว เฟนนอกซีอัลคิลที่มีาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอมในส่วนที่เป็นอัลคิลดังกล่าว (เฟนนอกซีที่ถูกแทนที่) อัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอมในส่วนที่เป็นอัลคิล ดัง กล่าว แนทธิล หรือ (สูตรเคมี) ซึ่งหมู่แทนที่ของเฟนนิลที่ถูกแทนที่ดังกล่าวของ (เฟนนิล ที่ถูกแทนที่) อัลคิลดังกล่าว และของ (เฟนนอกซีที่ถูกแทน ที่) อัลคิลดังกล่าว คือ ฟลูออโร คลอโร อัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอม อัลคอกซีที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอม หรือ ไตรฟลูออโรเมทธิล n คือ ศูนย์ 1 ถึง 2 Q คือ อนุมูลไดเว เลนท์ที่ได้จากสารที่เลือกได้จากฟิวแรนไธโอฟีน ไพโรล ไธอา โซล ไอโซไธอาโซล ออกซาโซล ไอซอกซาโซล (สูตรเคมี) และ R2 คือ อัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม ไซโคลอัลคิลที่มี คาร์บอน 3 ถึง 7 อะตอม เฟนนอกซีเมทธิล ฟิวริล ไธเอนนิล ไพ ริดิล หรือ (สูตรเคมี) ซึ่งแต่ละสัญลักษณ์ของ R3 และ R4 คือ ไฮโดรเจน ฟลูออโร คลอโร อัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม อัลคอกซีที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม หรือไตรฟลูออ โรเมทธิล ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่ (A) มีการทำปฏิกิริยา ระหว่างสารที่มีสูตร ดังนี้ (สูตรเคมี) กัลเอซิลไอโซไซ ยาเนทที่มีสูตรเป็น (สูตร เคมี) ในตัวทำละลายชนิดเฉื่อย หรือ (B) มีการทำปฏิกิริยา ระหว่างสารที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) กับอนุพันธ์ว่องไว ต่อปฏิกิริยาของกรดคาร์บอกซิลิกที่มีสูตรเป็น (สูตรเคมี) ในตัวทำละลายชนิดเฉื่อย1.Process for preparing substances 2- Oxindole With the following formulas (chemical formula) or the salts formed from the base of this substance that Available in pharmaceuticals, where X is hydrogen fluorochlorobromo alkyl with 1 to 4 carbon atoms, sochlo alkyl with 3 to 7 carbon, alkoxyl with 1 to carbon. 4 alkylthio atoms with 1 to 4 carbon trifluoromethyl atoms. Alkylsulfenyl with 1 to 4 carbon Alkylsulfonyl with 1 to 4 carbon Nitrophenyl Alkanoyl with 2 to 4 carbon atoms. Samido, or (chemical formula) with 1 to 3 carbon atoms, among each of these alkyl groups, and y is hydrogen fluoride, chlorobromo alkyl with 1 to 4 carbon atoms. Al with 3 to 7 carbon atoms, 1 to 4 alkoxy atoms, 1 to 4 alkylthio with carbon, or trifluoromethyl or x and y together as a group. (Chemical formula) or x and y together and when connected to the carbon atom that Adjacent, forming a divalent radical z, which z can be selected from a group containing (chemical formula), where w is oxygen or sulfur, R1 is alkyl at 1 to 6 carbon atoms, cycloalkyl with carbon 3. To 7 phenylphenyl atoms that are replaced with 1 to 3 carbon atoms in which fennyl alkyl are Is such alkyl (Substituted fennyl) an alkyl with 1 to 3 carbon atoms in which Is such alkyl Fennoxi alkyl with 1 to 3 carbon atoms in the alkyl part. (Displaced fenoxy) an alkyl containing 1 to 3 carbon atoms in the said alkyl part, nathyl, or (chemical formula) where the substituted phenyl group of (Substituted fennyl) said alkyl and its (substituted fenoxy) alkyl is a fluorochloroalkyl with 1 to 3 carbon atoms. Alkocy with 1 to 3 carbon atoms or trifluoromethyl n is zero 1 to 2 Q is the diverent radical obtained from the furyan thiophene pyran. Roll thiazole, isothiazole, oxasole, oxasole (chemical formula) and R2 are alkyl alkyl with 1 to 6 carbon atoms, cycloalkyl with 3 to 7 carbon atoms fenoxy. Methylfurylthenylpyridyl or (chemical formula), where each symbol for R3 and R4 is hydrogen fluorochloroalkyl with 1 to 4 carbon alkoxy atoms with 1 to 4 carbon atoms or trifluoromethylation, characterized at (A), reacts Between substances having the following formulas (chemical formula) galacyl isoside Nets formulated (chemical formulas) in inert solvents or (B) react. Between substances with the following formula (chemical formula) and agile derivatives To the reaction of carboxylic acids with the formula (chemical formula) in inert solvents. 2. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งมี ลักษณะอยู่ที่แต่ละสัญลักษณ์ของ x และ y คือ ไฮโดรเจน ฟลู ออโร คลอโร โบรโม อัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม โซ โคลอัลคิลที่มีคาร์บอน 3 ถึง 7 อะตอม อัลคอกซีที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม อัลคิลไธโอที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม หรือ ไตรฟลูออโรเมทธิล หรือ x และ y ร่วมกันเป็นหมู่ (สูตรเคมี) R1 คือ อัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม ไซโคลอัลคิลที่มี คาร์บอน 3 ถึง 7 อะตอม เฟนนิล เฟนนิลอัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอมในส่วนที่เป็นอัลคิล ดังกล่าว เฟนอกซีลอัลคิล ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอม ในส่วนที่เป็นอัลคิลดังกล่าว ฟิวริล ไธเอนนิล ไพโรล อัลคิลฟิวริลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอม ในส่วนที่เป็นอัลคิลดังกล่าว อัลคิลไธเอนนิลที่มี คาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอม ในส่วนที่เป็นอัลคิลดังกล่าว ฟิวริลอัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอมในส่วนที่ เป็นอัลคิลดังกล่าว ไธเอนนิลอัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอมในส่วนที่เป็นอัลคิลดังกล่าว แนพธิล เบนโซ (b) ฟิวริล หรือเบนโซ (b) ไธเอนนิล และ R2 คืออัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม ไซโคลอัลคิล ที่มีคาร์บอน 3 ถึง 7 อะตอม เฟนนอกซีเมทธิล หรือ (สูตร เคมี) ซึ่งแต่ละสัญลักษณ์ของ R3 และ R4 คือ ไฮโดรเจน ฟลูออ โร คลอโร อัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม อัลคอกซีที่มี คาร์บอน 4 ถึง 4 อะตอมหรือไตรฟลูออโรเมทธิล2. The process defined in claim 1, characterized at each sign of x and y, is hydrogen fluorochlorobromo alkyl with 1 to 4 carbon atoms. Kills with 3 to 7 carbon atoms, 1 to 4 alkoxy atoms, 1 to 4 Alkylthio atoms, or Trifluoromethyl or x and y together as a group. (Chemical formula) R1 is an alkyl with 1 to 6 carbon atoms, cycloalkyl with 3 to 7 carbon atoms, phenylphenyl alkyl with 1 to 3 carbon atoms. The alkyl, the phenocel, the alkyl with 1 to 3 carbon atoms in the alkyl part, furyillthenylpyrol, carbonized alkyl furyl. 1 to 3 atoms in the alkyl portion An alkyl thienyl with 1 to 3 carbon atoms in the alkyl part. Fury alkyl with 1 to 3 carbon atoms in which Is such alkyl Thyenyl alkyl with 1 to 3 carbon atoms in the said alkyl naphthyl benzoate (b) furyyl or benzo (b) thienyl and R2 is A. 1 to 6 carbon atoms, cycloalkyl with 3 to 7 carbon atoms, phenoxymethyl or (chemical formula), where each symbol for R3 and R4 is hydrogen fluorochloro. Alkyl with 1 to 4 carbon atoms, alkoxy with 4 to 4 carbon atoms, or trifluoromethyl. 3. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่งมี ลักษณะเฉพาะอยู่ที่มีการทำปฏิกิริยาระหว่างสารที่มีสูตรดัง นี้ (สูตรเคมี) กับเอซิลไอโซไซยาเนทที่มีสูตรเป็น (สูตร เคมี) ในปริมาณประมาณเท่ากันเมื่อคิดเป็นโมล ในตัวทำละลาย ชนิดเฉื่อยที่อุณหภูมิในช่วงตั้งแต่ 50 ถึง 150 องศา เซลเซียส3. The process, as defined in claim 2, is characterized by the interaction between a substance having the formula (chemical formula) and an acyl isocyanate with the formula (chemical formula ) For approximately the same amount as moles in inert solvents at temperatures between 50 and 150 ° C. 4. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 3 ซึ่งมี ลักษณะเฉพาะอยู่ที่การดำเนินปฏิกิริยาในตัวละลายที่เลือก ได้จาก ไฮโดรคาร์บอนประเภทอาลิแฟติค ไฮโดรคาร์บอนประเภทอา ลิแฟติค อีเธอร์ (สูตรเคมี)4. The process, as defined in claim 3, is characterized by the reaction in a selective solvent from aliphatic hydrocarbons. Aliphatic hydrocarbons ether (chemical formula) 5. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่งมี ลักษณะเฉพาะอยู่ที่มีการทำปฏิกิริยาระหว่างสารที่มีสูตรดัง นี้ (สูตรเคมี) กับอนุพันธ์ที่ว่องไวต่อปฏิกิริยาของกรด คาร์บอกซิลิคที่มีสูตรเป็น (สูตรเคมี) ในปริมาณเท่ากับหรือ มากเกินพอเล็กน้อยเมื่อคิดเป็นผล ในตัวทำละลายชนิดเฉื่อยใน ขณะที่มีสารที่เป็นเบสอยู่ด้วยตั้งแต่หนึ่ง ถึง 4 เท่า เมื่อคิดเป็นโมล ที่อุณหภูมิในช่วงตั้งแต่ -10 ถึง 25 องศา เซลเซียส5. The process, as defined in claim 2, is unique in that the interaction between a substance of this formula (chemical formula) and an acid-reactant derivative. A carboxylic whose formula is (chemical formula) equal to or Slightly more than enough as a result In inert solvents in While having from one to four times the base substance as a mole At temperatures in the range from -10 to 25 degrees Celsius 6. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 5 ซึ่งมี ลักษณะเฉพาะอยู่ที่อนุพันธ์ที่ว่องไวต่อปฏิกิริยาดังกล่าว คือ แอซิดคลอไรด์ และมีการดำเนินปฏิกิริยาในตัวทำละลายโพ ลาร์ที่ไม่ให้โปรตอน6. The process, as defined in claim 5, is unique in that the reactive derivative is acid chloride, and the reaction is performed in a poe solvent. Lars that do not give protons 7. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของ ข้อถือสิทธิตั้งแต่ 2 ถึง 6 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่ y คือ ไฮโดรเจน และ x คือไฮโดรเจน หรือ 5-คลอโร7. the process set out in any of the Claims from 2 to 6, characterized at y are hydrogen and x is hydrogen or 5-chloro. 8. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 7 ซึ่งมี ลักษณะเฉพาะอยู่ที่ R1 คือ (สูตรเคมี)8. The process as defined in claim 7, characterized by R1, is (chemical formula). 9. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 8 ซึ่งมี ลักษณะเฉพาะอยู่ที่ ทั้ง x และ y คือ ไฮโดรเจน R1คือ 2-ฟิว ริล และ R2 คือ เฟนนิล (ข้อถือสิทธิ 9 ข้อ, 6 หน้า, 0 รูป)9. The process as defined in claim 8, characterized at both x and y is hydrogen, R1 is 2-furyl and R2 is fenyl (nine claims, 6 p, 0 form)
TH8501000055A 1985-02-06 2- Oxindole That were replaced at positions 1 and 3 as an analgesic and anti-inflammatory. TH1357B (en)

Publications (3)

Publication Number Publication Date
TH2837A true TH2837A (en) 1985-10-01
TH2837EX TH2837EX (en) 1985-10-01
TH1357B TH1357B (en) 1989-05-23

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US3342826A (en) Heterocyclic aminoalkyl benzamides
KR830009025A (en) Method for preparing 1,4-dihydropyridine derivative
US4267184A (en) Antiinflammatory 4,5-diaryl-2-(substituted-thio)pyrroles and their corresponding sulfoxides and sulfones
JPH06507895A (en) Novel thiopyranopyrrole derivatives and their production
GB2098988A (en) 1,2-diamino-cyclobutene-3,4-dione derivatives
Paris et al. Glycerides as prodrugs. 3. Synthesis and antiinflammatory activity of [1-(p-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methylindole-3-acetyl] glycerides (indomethacin glycerides)
KR900011728A (en) Substituted indole, benzofuran and benzothiophene derivatives as 5-lipoxygenase inhibitors
KR850005824A (en) Method for preparing 1,3-disubstituted oxyindole compound
KR910004569A (en) (Quinolin-2-yl-methoxy) phenylacetic acid derivatives with cyclic substituents
TH2837A (en) 2- Oxindole That were replaced at positions 1 and 3 as an analgesic and anti-inflammatory.
CA1144551A (en) Antiinflammatory 4,5-diaryl-a-(polyfluoroalkyl)-1h- pyrrole-2-methanamines
Wei et al. Microwave promoted efficient synthesis of 2, 5-disubstituted 1, 3, 4-thiadiazole
ES2309340T3 (en) K CHANNEL OPENER ACTIVATED BY HIGH CONDUCTANCE CALCIUM.
US3644631A (en) Therapeutic methods utilizing aryl pyrrol-3-yl ketones
AU623676B2 (en) Hydantoin derivatives
ES435754A1 (en) Procedure for the preparation of aromatic amidas of heterociclic compounds. (Machine-translation by Google Translate, not legally binding)
PT93979A (en) PROCESS FOR THE PREPARATION OF HETEROCYCLIC GUANIDINS
KR900001655A (en) Method for preparing morniflumate and cognate compounds
US3826791A (en) Heterocyclic amides of 4-hydroxy-2h-1-benzothiopyran-3-carboxylic acid 1,1-dioxide and process for their production
TH1357B (en) 2- Oxindole That were replaced at positions 1 and 3 as an analgesic and anti-inflammatory.
US4503051A (en) Substituted 3-cyclobutene-1,2-diones, pharmaceutical compositions thereof and methods of use
ES460705A1 (en) 5-(2-furoyl)-5-(2-thenoyl)-5-(3-furoyl)-and 5-(3-thenoyl)-1,2-dihydro-3h-pyrrolo(1,2-a)pyrrole-1-carboxylic acid derivatives and process for the production thereof
KR860000851B1 (en) Process for preparing n-(2-(((5-dimethylamino)-methyl-2-furanyl)-methyl)thio)-ethyl)-n'-(3,4-methylenedi-oxy benzyl)-2-nitro-1,1-ethene diamine
Tanaka et al. Synthesis of 4H‐Furo [3, 2‐b] indole Derivatives. III. Preparation of 4H‐Furo [3, 2‐b] indole‐2‐carboxylic Acid Derivatives
US4539316A (en) Pyridine derivatives of 1,2-diaminocyclobutene-3,4-diones