TH85281A - ไทเกไซคลินและวิธีการของการเตรียม - Google Patents

Abstract

DC60 (03/07/49) วิธีการของการเตรียมเตตระไซคลินและการทำให้เตตระไซคลินบริสุทธิ์ อย่างเช่น ไทเกไซคลิน ได้รับการเปิดเผย ที่ได้รับการเปิดเผยอีกด้วยเป็นองค์ประกอบเตตระไซคลิน อย่างเช่นองค์ประกอบของไทเกไซคลิน ที่ได้รับการเตรียมโดยวิธีการเหล่านี้

Claims (72)

OCR 12JS

1. วิธีการสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร 1 อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิด (สูตรทางเคมี) สูตร 1 หรือเกลือของสิ่งเหล่านี้ที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ในที่ซึ่ง R1 และ R2 แต่จะหมู่อย่างอิสระได้รับการเลือกจากไฮโดรเจน (C1-C6)อัลคิลที่ เป็นโซ่ตรงหรือมีกิ่ง และไซโคลอัลคิล, หรือ R1 และ R2 ร่วมกันกับ N สร้างเฮเทอโรไซเคิล; R เป็น -NR3R4 ที่ซึ่งR3 และ R4 แต่ละหมู่อย่างอิสระได้รับการเลือกจากไฮโดรเจน และ (C-C4)อัลคิลที่เป็นโซ่ตรงหรือมีกิ่ง; และ n ครอบคลุมตั้งแต่ 1-4 ซึ่งประกอบด้วยการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีที่สูตร 4 อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหนึ่งชนิด (สูตรทางเคมี) สูตร 4 หรือเกลือของสิ่งเหล่านี้ ด้วยสารประกอบอะมิโนแต่ชนิดอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดในตัวกลางของปฏิกิริยาที่ได้รับ การเลือกจากตัวกลางที่มีน้ำอยู่ และตัวทำละลายซึ่งเป็นเบสอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดในที่ไม่มีอยู่ของ เบสที่เป็นรีเอเจนต์

2. วิธีการตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 1 ในที่ซึ่ง n เป็น 1, R1 เป็น ไฮโดรเจน,R2 เป็น t-บิวทิล, และ R3 และ R4 แต่ละหมู่เป็นเมธิล

3. วิธีการตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 1 ในที่ซึ่ง R1 และ R2 ร่วมกันกับ N สร้างหมู่ไพร์โรลิดินิล และ R3 และ R4 แต่ละหมู่เป็นเมธิล

4. วิธีการตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ในที่ซึ่ง เกลือของสารประกอบที่มีสูตร 4 อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดเป็นเกลือที่ได้รับการเติมฮาโลเจน

5. วิธีการตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 4 ในที่ซึ่งเกลือที่ได้รับการเติม ฮาโลเจนเป็นเกลือไฮโดรคลอไรด์

6. วิธีการตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ในที่ซึ่ง ตัวกลางของปฏิกิริยาเป็นตัวกลางที่มีน้ำอยู่

7. วิธีการตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ในที่ซึ่ง ตัวกลางของปฏิกิริยาเป็นตัวทำละลายซึ่งเป็นเบสอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดในที่ไม่มีอยู่ของเบสที่ เป็นรีเอเจนต์

8. วิธีการตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 7 ในที่ซึ่งตัวทำละลายซึ่งเป็นเบส อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิด ได้รับการเลือกจากตัวทำละลายโพรทิกที่มีขั้วอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิด หรือสารผสมของตัวทำละลายของสิ่งเหล่านี้ซึ่งจัดเตรียมตัวทำละลายอะโพรทิกที่มีขั้วที่เป็นเบส อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดปรากฏอยู่

9. วิธีการตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 8 ในที่ซึ่งตัวทำละลายซึ่งเป็นเบส อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดเป็นสารผสมของแอซีโทไนไทรล์ และ N,N'-ไดเมธิลโพรพิลีนยูเรีย

10. วิธีการตามความสอดดล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 8 ในที่ซึ่งตัวทำละลายซึ่งเป็นเบส อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดเป็น N,N'-ไดเมธิลโพรพิลีนยูเรีย

11. วิธีการตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 7 ในที่ซึ่งตัวทำละลายที่มีน้ำอยู่ อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดเป็นน้ำ

12. วิธีการตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 11 ในที่ซึ่ง การทำปฏิกิริยากับสารประกอบอะมิโนแอซิลอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดอยู่ที่อุณหภูมิซึ่งครอบคลุม ตั้งแต่ 0 ถึง 6 องศาเซลเซียส

13. วิธีการสำหรับการเตรียมไทเกไซคลิน (สูตรทางเคมี) ไทเกไซคลิน หรือเกลือของสิ่งเหล่านี้ที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบด้วยการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร 4A (สูตรทางเคมี) สูตร 4A หรือเกลือของสิ่งเหล่านี้ ด้วยสารประกอบระมิโนแอซิลอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดในตัวกลางของปฏิกิริยาที่ได้รับ การเลือกจากตัวกลางที่มีน้ำอยู่ และตัวทำละลายซึ่งเป็นเบสอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดในที่ไม่มีอยู่ของ เบสที่เป็นรีเอเจนต์

14. วิธีการตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 13 ในที่ซึ่งไทเกไซคลินเป็น ไทเกไซคลินไฮโดรคลอไรด์

15. วิธีการตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 13 หรือข้อถือสิทธิข้อ 14 ในที่ซึ่ง เกลือของสารประกอบที่มีสูตร 4 อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดเป็นเกลือที่ได้รับการเติมฮาโลเจน

16. วิธีการตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 15 ในที่ซึ่งเกลือที่ได้รับการเติม ฮาโลเจนของสารประกอบที่มีสูตร 4 อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดเป็นเกลือไฮโดรคลอไรด์

17. วิธีการตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 13 ถึง 16 ในที่ซึ่ง ตัวกลางของปฏิกิริยาเป็นตัวกลางที่มีน้ำอยู่

18. วิธีการตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 13 ถึง 16 ในที่ซึ่ง ตัววกลางของปฏิกิริยาเป็นตัวทำละลายซึ่งเป็นเบสอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดในที่ไม่มีอยู่ของเบส ที่เป็นรีเอเจนต์

19. วิธีการตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 18 ในที่ซึ่งตัวทำละลายซึ่งเป็นเบส อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดได้รับการเลือกจากตัวทำละลายอะโพรทิกที่มีขั้วหรือสารผสมของ ตัวทำละลายของสิ่งเหล่านี้

20. วิธีการตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 19 ในที่ซึ่งตัวทำละลายซึ่งเป็นเบส อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดเป็นสารผสมของแอซีโทไนไทรล์ และ N,N'-ไดเมธิลโพรพิลีนยูเรีย

21. วิธีการตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 19 ในที่ซึ่งตัวทำละลายซึ่งเป็นเบส อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดเป็น N,N'-ไดเมธิลโพรพิลีนยูเรีย

22. วิธีการตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 18 ในที่ซึ่งตัวทำละลายซึ่งเป็นเบส อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดในที่ในมีอยู่ของเบสเป็นรีเอเจนต์เป็นน้ำในที่ไม่มีอยู่ของเบสที่เป็น รีเอเจนต์

23. วิธีการตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 13 ถึง 22 ในที่ซึ่ง การทำปฏิกิริยากับสารประกอบอะมิโนแอซิลอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดอยู่ที่อุณหภูมิซึ่งครอบคลุม ตั้งแต่ 0 ถึง 6 องศาเซลเซียส

24. วิธีการตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 23 ในที่ซึ่ง การทำปฏิกิริยากับสารประกอบอะมิโนแอซิลอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดเป็นระยะเวลาหนึ่งซึ่ง ครอบคลุมตั้งแต่ 30 นาที ถึง 4 ชั่วโมง

25. วิธีการตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 24 ในที่ซึ่ง สารประกอบอะมิโนแอซิลอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดได้รับการเลือกจากอะมิโนแอซิลฮาไลด์ อะมิโนแอซิลแอนไฮไดรด์ และอะมิโนแอซิลแอนไฮไดรด์จากการผสม

26. วิธีการตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 25 ในที่ซึ่งสารประกอบอะมิโน- แอซิลอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดเป็นอะมิโนแอซิลฮาไลด์ที่มีสูตร 6 อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิด (สูตรทางเคมี) สูตร 6 หรือเกลือของสิ่งเหล่านี้ ในที่ซึ่ง R1 และ R2 แต่ละหมู่ได้รับการเลือกอย่างอิสระจากไฮโดรเจน (C1-C6)อัลคิลที่เป็น โซ่งหรือมีกิ่ง และไซโคลอัลคิล, หรือ R1 และ R2 ร่วมกันกับ N สร้างเฮเทอโรไซเคิล n ครอบคลุมตั้งแต่ 1-4; และในที่ซึ่ง Q เป็นฮาโลเจนที่ได้รับการเลือกจากฟลูออไรด์ โบรไมด์ คลอไรด์และ ไอโอไดด์

27. วิธีการตามความสอดดล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 26 ในที่ซึ่ง Q เป็นคลอไรด์

28. วิธีการตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 26 หรือข้อถือสิทธิข้อ 27 ในที่ซึ่ง สารประกอบอะมิโนแอซิลอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดเป็นเกลือที่ได้รับการเติมฮาโลเจน

29. วิธีการตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 28 ในที่ซึ่งเกลือที่ได้รับการเติม ฮาโลเจนเป็นเกลือไฮโดรคลอไรด์

30. วิธีการตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 26 ถึง 29 ในที่ซึ่ง อะมิโนแอซิลฮาไลด์ที่มีสูตร 6 อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดได้รับโดยวิธีการซึ่งประกอบด้วย A) การทำปฏิกิริยาเอสเทอร์ที่มีสูตร 7 อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิด (สูตรทางเคมี) สูตร 7 หรือเกลือของสิ่งเหล่านี้ ด้วยอะมีนอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิด, R1R2NH,เพื่อที่จะเตรียมกรดคาร์บอกซิลิกอย่างน้อยที่ สุดหนึ่งชนิด ในที่ซึ่ง R1 และ R2 แต่ละหมู่ได้รับการเลือกอย่างอิสระจากไฮโดรเจน (C1-C6)อัลคิลที่เป็น โซ่ตรงหรือมีกิ่ง และไซโคลอัลคิล, หรือ R1 และ R2 ร่วมกันกับ N สร้างเฮเทอโรไซเคิล; X เป็น ฮาโลเจนที่ได้รับการเลือกจากโบรไมด์ คลอไรด์ ฟลูออไรด์ และไอโอไดด์ ; A เป็น -OR6 ที่ซึ่ง R6 ได้รับการเลือกจาก (C1-C6)อัลคิลที่เป็นโซ่ตรงหรือมีกิ่ง และอัลคิลอะริล, และ n ครอบคลุมตั้งเเต่ 1-4 และ B) การทำปฏิกิริยากรดคาร์บอกซิลิกอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดด้วยตัวกระทำการเติม คลอรีนอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดเพื่อที่จะให้สารประกอบอะมิโนแอซิลที่มีสูตร 6 หรือเกลือของ สิ่งเหล่านี้

31. วิธีการตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 30 ในที่ซึ่ง ในรูปลักษณะหนึ่ง, R5 และ R6 แต่ละหมู่เป็น t-บิวทิล, n เป็น 1 และ X เป็นโบรไมด์

32. วิธีการตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 30 หรือข้อถือสิทธิข้อ 31 ในที่ซึ่ง ตัวกระทำสำหรับการเติมคลอรีนอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดประกอบด้วยไธโอนิลคลอไรด์

33. วิธีการตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 30 ถึง 32 ในที่ซึ่ง เกลือเป็นเกลือไฮโดรคลอไรด์

34. วิธีการตามความสอดล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 26 ถึง 29 ในที่ซึ่ง อะมีโนแอซิลฮาไลด์ที่มีสูตร 6 อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดได้รับโดยวิธีการซึ่งประกอบด้วย การทำปฏิกิริยากรดคาร์บอกซิลิกที่มีสูตร 8 อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิด (สูตรทางเคมี) สูตร 8 หรือเกลือของสิ่งเหล่านี้ ในที่ซึ่ง R5 ได้รับการเลือกจาก(C1-C4)อัลคิลที่เป็นโซ่ตรงหรือมีกิ่ง ด้วยตัวกระทำสำหรับการเติมคลอรีนอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดเพื่อที่จะให้อะมิโนแอซิล- ฮาไลด์ที่มีสูตร 6 อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดหรือเกลือของสิ่งเหล่านี้

35. วิธีการตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 34 ในที่ซึ่ง R5 และ R6 แต่ละหมู่ป็น t-บิวทิล

36. วิธีการตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 34 ในที่ซึ่งตัวกระทำสำหรับการเติม คลอรีนอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดประกอบด้วยไธโอนิลคลอไรด์

37. วิธีการตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 34 หรือข้อถือสิทธิข้อ 35 ในที่ซึ่ง เกลือเป็นเกลือไฮโดรคลอไรด์

38. วิธีการตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 34 ถึง 37 ในที่ซึ่ง กรดคาร์บอกซิลิกที่มีสูตร 8 อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดมีขนาดอนุภาคน้อยกว่า 150 ไมครอน

39. วิธีการตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 38 ในที่ซึ่งกรดคาร์บอกซิลิกที่มีสูตร 8 อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดมีขนาดอนุภาคน้อยกว่า 110 ไมครอน

40. วิธีการตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 38 ในที่ซึ่งกรดคาร์บอกซิลิกที่มีสูตร 8 อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดมีขนาดอนุภาคซึ่งครอบคลุมตั้งแต่ 50 ถึง 100 ไมครอน

41. วิธีการตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 6 นอกจากนี้ประกอบด้วยขั้นตอน ของการปรับ pH ของตัวกลางที่มีน้ำอยู่ไปยัง pH ซึ่งครอบคลุมตั้งแต่ 7.0. ถึง 7.5

42. วิธีการตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 41 ในที่ซึ่ง pH หลังจากการปรับเป็น 7.2

43. วิธีการตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 41 หรือข้อถือสิทธิข้อ 42 นอกจากนี้ ประกอบด้วยการเติมตัวทำละลายอินทรีย์อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดหรือสารผสมของตัวทำละลายไป ยังตัวกลางที่มีน้ำอยู่

44. วิธีการตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 43 ในที่ซึ่งสารผสมอินทรีย์ของ ตัวทำละลายอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดประกอบด้วยเมธานอลมและเมธิลีนคลอไรด์

45. วิธีการตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 44 ในที่ซึ่งสารผสมอินทรีย์ของ ตัวทำละลายอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดประกอบด้วยปริมาณของเมธานอลซึ่งครอบคลุมตั้งเเต่ 5% ถึง 30%

46. วิธีการตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 45 ในที่ซึ่งสารผสมของตัวทำละลาย อินทรีย์อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดประกอบด้วยปริมาณของเมธานอล 20%

47. วิธีการตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 45 ในที่ซึ่งสารผสมของตัวทำละลาย อินทรีย์อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดประกอบด้วยปริมาณของเมธานอล 30%

48. วิธีการตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 43 ถึง 47 นอกจากนี้ประกอบด้วยการสกัดตัวกลางที่มีน้ำอยู่ด้วยสารผสมของตัวทำละลายโพรทิกที่มีขั้วอย่าง น้อยที่สุดหนึ่งชนิดและตัวทำละลายอะ โพรทิกที่มีขั้วอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิด

49. วิธีการตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 48 ในที่ซึ่งตัวทำละลายอะโพรทิก ที่มีขั้วอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดประกอบด้วยเมธิลีนคลอไรด์และตัวทำละลายโพรทิกที่มีขั้วอย่าง น้อยที่สุดหนึ่งชนิดประกอบด้วยเมธานอล

50. วิธีการตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 43 ถึง 47 นอกจากนี้ประกอบตัวยการสกัดตัวกลางที่มีน้ำอยู่ด้วยตัวทำละลายอะโพรทิกที่มีขั้วอย่างน้อยที่สุด หนึ่งชนิด

51. วิธีการตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 50 ในที่ซึ่งตัวทำละลายอะโพรทิกที่ มีขั้วอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดประกอบด้วยเมธิลีนคลอไรด์

52. วิธีการตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 48 ถึง 51 ในที่ซึ่ง การสกัดได้รับการกระทำที่อุณหภูมิซึ่งครอบคลุมตั้งแต่ 0 องศาเซลเซียส ถึง 5 องศาเซลเซียส

53. วิธีการตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 48 ถึง 52 นอกจากนี้ประกอบด้วยการปรับ pH ของตัวกลางที่มีน้ำอยู่ไปยังพิสัยตั้งแต่ 7.0 ถึง 7.5 หลังจาก การสกัดแต่ละครั้ง

54. วิธีการตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 53 ในที่ซึ่ง pH เป็น 7.2

55. วิธีการตามความสอดล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 54 นอกจาก นี้ประกอบด้วยการตกผลึกของสารประกอบที่มีสูตร 1 อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดในตัวทำละลาย อินทรีย์อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดหรือสารผสมของตัวทำละลาย

56. วิธีการตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 55 ในที่ซึ่งสารผสมอินทรีย์ของตัว ทำละลายประกอบด้วยเมธานอลและเมธิลีนคลอไรด์

57. วิธีการตามความสอดล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 55 หรือถือสิทธิข้อ 56 ในที่ซึ่ง การตกผลึกเกิดขึ้นที่อุณหภูมิซึ่งครอบคลุมตั้งแต่-15องศาเซลเซียส ถึง 15องศาเซลเซียส

58. วิธีการตามความสอดล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 45 นอกจากนี้ประกอบด้วยการทำให้ สารผสมเข้มข้นเพื่อที่จะให้ของเหลวขึ้นและการกรองเพื่อที่จะให้สารประกอบที่มีสูตร 1 อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิด

59. วิธีการตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 58 ในที่ซึ่งการทำให้เข้มข้นและ การกรองเกิดขึ้นที่อุณหภูมิซึ่งครอบคลุมตั้งแต่ 0องศาเซลเซียส ถึง 5องศาเซลเซียส

60. สารประกอบที่ได้รับการเตรียมโดยวิธีการของข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 59

61. องค์ประกอบซึ่งประกอบด้วยสารประกอบอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดของ ข้อถือสิทธิข้อ 60

62. องค์ประกอบตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 61 นอกจากนี้ประกอบด้วย พาหะที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

63. องค์ประกอบตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 61 หรือข้อถือสิทธิข้อ 62 ในที่ซึ่งสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 อย่างน้อยที่สุดเป็นสารประกอบที่มีสูตร 1 อย่างน้อยที่สุด หนึ่งชนิด (สูตรทางเคมี) สูตร 1 หรือเกลือของสิ่งเหล่านี้ที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ในที่ซึ่ง n เป็น 1, R, และ R, ร่วมกันกับ N สร้างหมู่ t-บิวทิล และ R3 และ R4 แต่ละหมู่เป็น เมธิล

64. องค์ประกอบซึ่งประกอบด้วยสารประกอบที่มีสูตร 1 อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิด (สูตรทางเคมี) สูตร 1 หรือเกลือของสิ่งเหล่านี้ที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ในที่ซึ่ง R1 และ R2 แต่ละหมู่อย่างอิสระได้รับการเลือกจากไฮโดรเจน (C1-C6)อัลคิลที่เป็น โซ่ตรงหรือมีกิ่ง และไซโคลอัลคิล, หรือ R1 และ R2 ร่วมกันกับ N สร้างเฮเทอโรไซเคิล R เป็น -NR3R4 ที่ซึ่ง R4 เเละ R4 แต่ละหมู่อย่างอิสระได้รับการเลือกจากไฮโดรเจน และโซ่ (C1-C4)อัลคิลที่เป็นโซ่ตรงและมีกิ่ง; n ครอบคลุมตั้งแต่ 1-4 และ C-4 เอพิเมอร์ของสารประกอบที่มีสูตร 1 อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดน้อยกว่า 0.5% หรือ เกลือของสิ่งเหล่านี้ที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

65. องค์ประกอบซึ่งประกอบด้วยไทเกไซคลิน (สูตรทางเคมี) ไทเกไซคลิน หรือเกลือของสิ่งเหล่านี้ที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม และ C-4 เอพิเมอร์ของไทเกไซคลินน้อยกว่า 0.5% หรือเกลือของสิ่งเหล่านี้ที่สามารถยอมรับได้ ทางเภสัชกรรม

66. องค์ประกอบตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 65 ในที่ซึ่งไทเกไซคลินเป็น ไทเกไซคลินไฮโดรคลอไรด์

67. วิธีการสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร 1 อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิด (สูตรทางเคมี) สูตร 1 หรือเกลือของสิ่งเหล่านี้ที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ในที่ซึ่ง R1 และ R2 แต่ละหมู่อย่างอิสระได้รับการเลือกจากไฮโดรเจน (C1-C6)อัลคิลที่เป็น โซ่ตรงหรือมีกิ่ง และไซโคลอัลคิล, หรือ R1 และ R2 ร่วมกันกับ N สร้างเฮเทอโรไซเคิล; R เป็น -NR3R4 ที่ซึ่ง R3 และ R4 แต่ละหมู่อย่างอิสระได้รับการเลือกจากไฮโดรเจน และ โซ่ (C1-C4)อัลคิลที่เป็นโซ่ตรงและมีกิ่ง; และ n ครอบคลุมตั้งแต่ 1-4 ซึ่งประกอบด้วย A) การทำปฏิกิริยาตัวกระทำในเทรทิงอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดด้วยสารประกอบที่มี สูตร 2 อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิด (สูตรทางเคมี) สูตร 2 หรือเกลือของสิ่งเหล่านี้ เพื่อที่จะตรียมของเหลวข้นของสารผสมของปฏิกิริยาซึ่งประกอบด้วยสารประกอบที่มี สูตร 3 อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิด (สูตรทางเคมี) สูตร 3 หรือเกลือของสิ่งเหล่านี้ B) การรวมตัวรีดิวซ์อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดกับของเหลวข้นของสารผสมของ ปฏิกิริยาเพื่อที่จะเตรียมสารประกอบที่มีสูตร 4 อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิด (สูตรทางเคมี) สูตร 4 หรือเกลือของสิ่งเหล่านี้ และ (C) การทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร 4 อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิด ด้วยสารประกอบ อะมิโนแอซิลอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดในตัวกลางของปฏิกิริยาที่ได้รับการเลือกจากตัวกลางที่มีน้ำ อยู่ และตัวทำละลายซึ่งเป็นเบสอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดในที่ใม่มีอยู่ของเบสที่เป็นรีเอเจนต์

68. วิธีการสำหรับการเตรียมไทเกไซคลิน (สูตรทางเคมี) ไทเกไซคลิน หรือเกลือของสิ่งเหล่านี้ที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบด้วย A) การทำปฏิกิริยาตัวกระทำไนเทรทิงอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดด้วยสารประกอบที่มี สูตร 2A อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิด (สูตรทางเคมี) สูตร 2A หรือเกลือของสิ่งเหล่านี้ เพื่อที่จะเตรียมของเหลวข้นของสารผสมของปฏิกิริยาซึ่งประกอบด้วยสารประกอบที่มี สูตร 3A อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิด (สูตรทางเคมี) สูตร 3A หรือเกลือของสิ่งเหล่านี้ B) การรวมตัวรีดิวซ์อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดกับของเหลวข้นของสารผสมของ ปฏิกิริยาเพื่อที่จะเตรียมสารประกอบที่มีสูตร 4A อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิด (สูตรทางเคมี) สูตร 4A หรือเกลือของสิ่งเหล่านี้ และ การทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร 4A อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิด ด้วยสาร- ประกอบอะมิโนแอซิลอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดในตัวกลางของปฏิกิริยาที่ได้รับการเลือกจาก ตัวกลางที่มีน้ำอยู่ และตัวทำละลายซึ่งเป็นเบสอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดในที่ไม่มีอยู่ของเบสที่เป็น รีเอเจนต์

69. วิธีการตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 68 ในที่ซึ่งไทเกไซคลินเป็น ไทเกไซคลินไฮโดรคลอไรด์

70. วิธีการสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร 1 อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิด (สูตรทางเคมี) สูตร 1 หรือเกลือของสิ่งเหล่านี้ที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ในที่ซึ่ง R1 และ R2 แต่ละหมู่อย่างอิสระได้รับการเลือกจากไฮโดรเจน (C1-C6)อัลคิลที่เป็น โซ่ตรงหรือมีกิ่ง และไซโคลอัลคิล, หรือ R1 และ R2 ร่วมกันกับ N สร้างเฮเทอโรไซเคิล; R เป็น -NR3R4 ที่ซึ่ง R3 และ R4 แต่ละหมู่อย่างอิสระได้รับการเลือกจากไฮโดรเจน และโซ่ (C1-C4)อัลคิลที่เป็นโซ่ตรงและมีกิ่ง; และ n ครอบคลุมตั้งแต่ 1-4 ซึ่งประกอบด้วย A) การรวมตัวรีดิวช์อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดด้วยของหลวข้นของสารผสมของ ปฏิกิริยาซึ่งประกอบด้วยสารประกอบที่มีสูตร 3 อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิด (สูตรทางเคมี) สูตร 3 หรือเกลือของสิ่งเหล่านี้ เพื่อที่จะเตรียมสารประกอบที่มีสูตร 4 อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิด (สูตรทางเคมี) สูตร 4 หรือเกลือของสิ่งเหล่านี้ และ B) การทำปฏิกิริยาสารประกอบทบที่มีสูตร 4 อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดด้วยสารประกอบ อะมิโนเเอซิลอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดในตัวกลางของปฏิกิริยาที่ได้รับการเลือกจากตัวกลางที่มีน้ำ อยู่ และตัวทำละลายซึ่งเป็นเบสในที่ไม่มีอยู่ของเบสที่เป็นรีเอเจนต์

71. วิธีการสำหรับการเตรียมไทเกไซคลิน (สูตรทางเคมี) ไทเกไซคลีน หรือเกลือของสิ่งเหล่านี้ที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบด้วย A) การรวมตัวรีดิวซ์อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดด้วยของเหลวข้นของสารผสมของ ปฏิกิริยาซึ่งประกอบด้วยสารประกอบที่มีสูตร 3A อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิด (สูตรทางเคมี) สูตร 3A หรือเกลือของสิ่งเหล่านี้ เพื่อที่จะเตรียมสารประกอบที่มีสูตร 4A อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิด (สูตรทางเคมี) สูตร 4A หรือเกลือของสิ่งเหล่านี้ และ B) การทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร 4A อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดด้วยสาร- ประกอบอะมิโนเอซิลอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดในตัวกลางของปฏิกริยาที่ได้รับการเลือกจาก ตัวกลางที่มีน้ำอยู่ และตัวทำละลายซึ่งเป็นเบสในที่ไม่มีอยู่ของเบสที่เป็นรีเอเจนต์

72. วิธีการตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 71 ในที่ซึ่งไทเกไซคลินเป็น ไทเกไซคลินไฮโดรคลอไรด์