TH8116EX - อนุพันธ์ไลพิดของนิวคลิโอไซด์ซึ่งต่อต้านไวรัสการรวมเข้าไปในไลโพโซมและวิธีใช้ประโยชน์ - Google Patents

Abstract

เปิดเผยสารประกอบสำหรับรักษา AIDS, เฮอร์ฟิส์, และการติดเชื้อไวรัสอื่นโดยใช้อนุพันธ์ไลพิดของสาร ซึ่งต่อ ต้าน ไวรัส สารประกอบนี้ประกอบด้วยนิวคลิโอไซด์แอนาลอก ซึ่งมี ความว่องไวในการต่อต้านไวรัสเชื่อมต่ออยู่ด้วย โดยทั่ว ๆ ไป แล้วเป็นหมู่ฟอสเฟทที่ตำแหน่งที่ 5 ของเพนโทส เรซิดิว, กับ หมู่ของไลพิดที่เลือกแล้วหนึ่งหมู่ ธรรมชาติที่เป็นไลโพฟิ ลิค ของสารประกอบเหล่านี้ให้ข้อได้เปรียบเหนือการใช้ประโยชน์ ของนิวคลิโอไซด์แอนาลอกนี้อย่างเดียว ธรรมชาตินี้ยังทำให้ เป็นไปได้ที่จะรวมสารประกอบนี้เข้าไปในโครงสร้างที่เป็น ชั้นบางของไลโพโซม, อาจจะใช้อย่างเดียวหรือรวมกับโมเล กุลที่คล้าย ๆ กับแมโคราฟและโมโนไซท์, เซลล์ซึ่งพบว่าให้ ที่พักพิงเป้าหมายไวรัส HIV, ชอบที่จะนำสารซึ่งต่อต้าน ไวรัส เหล่านี้เข้าไปในรูปของไลโพโซมนี้ นอกจากนี้อาจจะรวมสาร ที่ทำให้เกิดความเฉพาะเจาะจงเพิ่มเติมได้เข้าไปในไลโพโซม ด้วยการเติมลิแกนด์, เช่น โมโนโคลแนล แอนทิบอดี้ หรือเพพ ไทด์อื่นหรือโปรตีน ซึ่งยึดเกาะกับโปรทีนไวรัส นิวคลิโอ ไซด์ แอนาลอกแสดงผลคือไดดิออกซินิวคลิโอไซด์, แอซิโดไธมีน (AZT), และแอไซโคลเวอร์, หมู่ไลพิดหรือแฟททิแอซิด สาร ประกอบนี้ยังคงอยู่ต่อไป, หลังจากไฮโดรลิซิสภายในเซลล์ เป็นฟอสฟอริเลเทดหรือนอน-ฟอสฟอริเลเทด นิวคลิโอไซด์ ซึ่งต่อต้านไวรัส สารประกอบนี้แสดงผลที่ทำให้ประสิทธิผลของ นิวคลิโอไวด์แอนาลอกซึ่งต่อต้านไวรัสดีขึ้น โดยทำให้ความ ว่อง ไวในการต่อต้านไวรัสยาวนานหลังจากการให้สารสิ้นสุดแล้ว, และป้องกันการเพิ่มจำนวนของรีโทรไวรัสในการติดเชื้อ HIV ซึ่งมีความต้านทานต่อการรักษาด้วยสารซึ่งต่อต้านรีโทรไวรัส ที่ อยู่ในรูปสามัญทั่วไป

Claims (1)

1. วิธีสำหรับสังเคราะห์อนุพันธ์ไลพิดของนิวคลิโอไซด์ซึ่งต่อต้านไวรัส, ประกอบด้วยตัวอย่างเช่น นิวคลิโอไซด์ แอนาลอกมีส่วนเบสประกอบด้วยตัวอย่าง เช่น พิวรีนหรือพิริมิดีน หรือแอนาลอกของสารนั้น, และส่วน น้ำตาลประกอบด้วยตัวอย่างเช่น เพนโทสเรซิดิว, ซึ่งอย่าง น้อยที่สุดในส่วนที่กล่าวแล้วส่วนหนึ่งคือ ส่วนประกอบนิวค ลิโอ ไซด์ซึ่งไม่ได้เกิดในธรรมชาติ และ ส่วนไลพีดที่เชื่อมต่อกับเพนโทสเรซิดิวที่กล่าวแล้วซึ่งมี ข้อกำหนดว่าสารประกอบที่กล่าวแล้วคือ อะแรบิโนฟิวแรโนส และส่วนเบสที่กล่าวแล้วคือ ไซโทซีนหรือแอดินีน, ป