TH80556A - สารปรับตัวรับกลูโคคอร์ทิคอยด์ที่ไม่ใช่สเทียรอยด์ - Google Patents

Abstract

DC60 (24/03/49) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป I (สูตรเคมี) สูตร I หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางยาของสารดังกล่าว ในสูตรดังกล่าว R1 เป็น H หรือ (1-4C)แอลคิล; R2 เป็น- C(O)R15 หรือ -S(O)2R15; R3 เป็น H, (1-4C)แอลคิล หรือ -OR16; R4 เป็น H, (1-4C)แอลคิล หรือ -OR16; R6 เป็น H หรือ -C(H)NOR16; R7 เป็น H แฮโลเจน, ซัยยาโน; (1-6C)แอลคิล, (2-6C)แอลคีนิล หรือ (2-6C)แอลไค นิล ซึ่งทั้งสามตัวอาจถูกแทนที่ด้วย OH, แฮโลเจน หรือ NH2; -C(H)NOR16, -OR16, -C(O)OR16 หรือ -C(O)R16; R8 เป็น H, ซัยยาโน, แฮโลเจน, หรือ ไนโตร; (1-6C)แอลคิล, (2-6C)แอลคีนิล, (2-6C)แอลไคนิล หรือ -O(1-6C) แอลคิล ซึ่งทุกตัวอาจถูกแทนที่ด้วยอะมิโน, ไฮดรอกซิล หรือแฮโลเจน; (เฮเทอโร)แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย ซัยยาโน, แฮโลเจน, (1-4C)แอลคิล, (1-4C)แอลคอกซิ, (1-4C)แอลคอกซิ(1-4C)แอลคิล; -C(O)R18, -C(O)OR19,- C(O)NHR17, -NHC(O)R20, C(1-4C )แอลคิลNOR21; -C(H)NOR16 หรือ -NHS(O)2R21; R9 เป็น H, แฮโลเจน, ซัย ยาโน หรือ (1-4C)แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจน; R10 เป็น H หรือ (1-4C)แอลคิล; R11 เป็น H; R12 เป็น H, ซัยยาโน หรือ (1-4C)แอลคิล; R13 เป็น H, (1-4C)แอลคิล, แฮโลเจน หรือฟอร์มิล; R14 เป็น H, แฮโลเจน, ซัยยา โน, (1-4C)แอลคิล, (2-6C)แอลคีนิล, C(O)R21 หรือ (เฮเทอโร)แอริล; R15 เป็น H; (1-6C)แอลคิล, (2-6C)แอลคี นิล, (2-6C)แอลไคนิล, -O(2-6C)แอลคิล, -O(2-6C)แอลคีนิล หรือ -O(2-6C)แอลไคนิล ซึ่งทุกตัวอาจถูกแทนที่ ด้วย OH, แฮโลเจน, ซัลยาโน หรือ (เฮเทอโร)แอริล หนึ่งตัวหรือมากกว่าหนึ่งตัว, ซึ่ง (เฮเทอโร)แอริล อาจถูก แทนที่ด้วย (1-4C)แอลคิล, แฮโลเจน, ซัยยาโน, ไนโตร หรืออะมิโน, NH2, (ได)(1-4C)แอลคิลอะมิโน, (1- 4C)แอลคิล(1-4C)แอลคอกซิเอมีน, (1-4C)แอลคิลไธโอ(1-4C)แอลคิล หรือ(1-4C)แอลคอกซิ(1-4C)แอลคิล; R6 เป็น H, (1-6C)แอลคิล (2-6C)แอลคีนิล หรือ (2-6C)แอลไคนิล; R17 เป็น H, (1-6C)แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย แฮโลเจน, (1-4C)แอลคอกซิ หรือ (เฮเทอโร)แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจน, (1-4C)แอลคิล หรือ (1- 4C)แอลคอกซิ; (3-6C)ซัยโคลแอลคิล หรือ (เฮเทอโร)แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยแฮโรเจน, (1-4C)แอลคิล หรือ (1-4C)แอลคอกซี; R18 เป็น H, NH2, -C(O)R21 หรือ (1-4C)แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย OH, แฮโลเจน, ซัยยาโน หรือ -S(1-4C)แอลคิล; R19 เป็น H หรือ (1-6C)แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย OH หรือแฮโลเจน; R20 เป็น H, (1- 6C)แอลคิล หรือ (2-6C)แอลคีนิล ซึ่งทั้งสองอาจถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจน,-O(1-6C)แอลคิล หรือ (เฮเทอโร)แอริล ซึ่ง อาจถูกแทนที่ด้วย(1-4C)แอลคิล หรือแอโลเจน; (3-6C)ซัยโคลแอลคิล; (1-6C)แอลคอกซิ; (1-6C)แอลคีนิลออก ซิ; หรือ (เฮเทอโร)แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย (1-4C)แอลคิล; NH2, -NH(1-6C)แอลคิล หรือ -NH(เฮเทอโร)แอ ริล และ R21 เป็น H หรือ (1-6C)แอลคิล การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวกับสารประกอบทางยาซึ่งประกอบด้วยสารประกอบดังกล่าว และการใช้อนุพันธ์ ดังกล่าวเพื่อปรับฤทธิ์ตัวรับกลูโคคอร์ทิคอยด์ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป I (สูตรเคมี) สูตร I หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางยาของสารดังกล่าว ในสูตรดังกล่าว R1 เป็น H หรือ (1-4C)แอลคิล; R2 เป็น- C(O)R15 หรือ -S(O)2R15; R3 เป็น H, (1-4C)แอลคิล หรือ -OR16; R4 เป็น H, (1-4C)แอลคิล หรือ -OR16; R6 เป็น H หรือ -C(H)NOR16; R7 เป็น H แฮโลเจน, ซัยยาโน; (1-6C)แอลคิล, (2-6C)แอลคีนิล หรือ (2-6C)แอลไค นิล ซึ่งทั้งสามตัวอาจถูกแทนที่ด้วย OH, แฮโลเจน หรือ NH2; -C(H)NOR16, -OR16, -C(O)OR16 หรือ -C(O)R16; R8 เป็น H, ซัยยาโน, แฮโลเจน, หรือ ไนโตร; (1-6C)แอลคิล, (2-6C)แอลคีนิล, (2-6C)แอลไคนิล หรือ -O(1-6C) แอลคิล ซึ่งทุกตัวอาจถูกแทนที่ด้วยอะมิโน, ไฮดรอกซิล หรือแฮโลเจน; (เฮเทอโร)แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย ซัยยาโน, แฮโลเจน, (1-4C)แอลคิล, (1-4C)แอลคอกซิ, (1-4C)แอลคอกซิ(1-4C)แอลคิล; -C(O)R18, -C(O)OR19,- C(O)NHR17, -NHC(O)R20, C(1-4C )แอลคิลNOR21; -C(H)NOR16 หรือ -NHS(O)2R21; R9 เป็น H, แฮโลเจน, ซัย ยาโน หรือ (1-4C)แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจน; R10 เป็น H หรือ (1-4C)แอลคิล; R11 เป็น H; R12 เป็น H, ซัยยาโน หรือ (1-4C)แอลคิล; R13 เป็น H, (1-4C)แอลคิล, แฮโลเจน หรือฟอร์มิล; R14 เป็น H, แฮโลเจน, ซัยยา โน, (1-4C)แอลคิล, (2-6C)แอลคีนิล, C(O)R21 หรือ (เฮเทอโร)แอริล; R15 เป็น H; (1-6C)แอลคิล, (2-6C)แอลคี นิล, (2-6C)แอลไคนิล, -O(2-6C)แอลคิล, -O(2-6C)แอลคีนิล หรือ -O(2-6C)แอลไคนิล ซึ่งทุกตัวอาจถูกแทนที่ ด้วย OH, แฮโลเจน, ซัลยาโน หรือ (เฮเทอโร)แอริล หนึ่งตัวหรือมากกว่าหนึ่งตัว, ซึ่ง (เฮเทอโร)แอริล อาจถูก แทนที่ด้วย (1-4C)แอลคิล, แฮโลเจน, ซัยยาโน, ไนโตร หรืออะมิโน, NH2, (ได)(1-4C)แอลคิลอะมิโน, (1- 4C)แอลคิล(1-4C)แอลคอกซิเอมีน, (1-4C)แอลคิลไธโอ(1-4C)แอลคิล หรือ(1-4C)แอลคอกซิ(1-4C)แอลคิล; R6 เป็น H, (1-6C)แอลคิล (2-6C)แอลคีนิล หรือ (2-6C)แอลไคนิล; R17 เป็น H, (1-6C)แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย แฮโลเจน, (1-4C)แอลคอกซิ หรือ (เฮเทอโร)แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจน, (1-4C)แอลคิล หรือ (1- 4C)แอลคอกซิ; (3-6C)ซัยโคลแอลคิล หรือ (เฮเทอโร)แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยแฮโรเจน, (1-4C)แอลคิล หรือ (1-4C)แอลคอกซี; R18 เป็น H, NH2, -C(O)R21 หรือ (1-4C)แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย OH, แฮโลเจน, ซัยยาโน หรือ -S(1-4C)แอลคิล; R19 เป็น H หรือ (1-6C)แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย OH หรือแฮโลเจน; R20 เป็น H, (1- 6C)แอลคิล หรือ (2-6C)แอลคีนิล ซึ่งทั้งสองอาจถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจน,-O(1-6C)แอลคิล หรือ (เฮเทอโร)แอริล ซึ่ง อาจถูกแทนที่ด้วย(1-4C)แอลคิล หรือแอโลเจน; (3-6C)ซัยโคลแอลคิล; (1-6C)แอลคอกซิ; (1-6C)แอลคีนิลออก ซิ; หรือ (เฮเทอโร)แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย (1-4C)แอลคิล; NH2, -NH(1-6C)แอลคิล หรือ -NH(เฮเทอโร)แอ ริล และ R21 เป็น H หรือ (1-6C)แอลคิล การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวกับสารประกอบทางยาซึ่งประกอบด้วยสารประกอบดังกล่าว และการใช้อนุพันธ์ ดังกล่าวเพื่อปรับฤทธิ์ตัวรับกลูโคคอร์ทิคอยด์

Claims (1)

1. สารประกอบตามสูตรสูตรทั่วไป I: (สูตรเคมี) สูตร I หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางยาของสารดังกล่าว ซึ่ง R1 เป็น H หรือ (1-4C)แอลคิล; R2 เป็น -C(O)R15 หรือ -S(O)2R15; R3 เป็น H, (1-4C)แอลคิล หรือ -OR16; R4 เป็น H, (1-4C)แอลคิล หรือ -OR16; R6 เป็น H หรือ -C(H)NOR16; R7 เป็น H, แฮโลเจน หรือ ซัยยาโน; แท็ก : สิทธิบัตรยา