TH80556A - Non-stearoid glucocorticoids receptor modulators - Google Patents

Non-stearoid glucocorticoids receptor modulators

Info

Publication number
TH80556A
TH80556A TH601000582A TH0601000582A TH80556A TH 80556 A TH80556 A TH 80556A TH 601000582 A TH601000582 A TH 601000582A TH 0601000582 A TH0601000582 A TH 0601000582A TH 80556 A TH80556 A TH 80556A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
alkyl
halogen
replaced
hetero
aeryl
Prior art date
Application number
TH601000582A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH80556B (en
Inventor
อาร์ ราล์ฟ เพลท
เซแมน
กูโด้
เจนนี
รูดอล์ฟ
เฮิร์มเคนส์
พีโด้
ฮาร์โรด
ฮัน
แจนส์
ครีสเท็น
เจราดัส
โจฮันเนส
มาเรีย
บิจส์แมน
ครีสเตียน โรเจอร์
แมน ดี
พีตรุส เอ็นทูนิวส์ อเดรียนัส
คอนติ
จิโอวันนี มาร์ตินโน้ เปาโล
ลูเซอร์
ซค็อท
เจมส์
ด็อกเตอร์
วิลเลียม
เฮนดริค
อบราฮัม
Original Assignee
นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์
นางสาวสนธยา สังขพงศ์
Filing date
Publication date
Application filed by นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์, นางสาวสนธยา สังขพงศ์ filed Critical นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์
Publication of TH80556A publication Critical patent/TH80556A/en
Publication of TH80556B publication Critical patent/TH80556B/en

Links

Abstract

DC60 (24/03/49) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป I (สูตรเคมี) สูตร I หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางยาของสารดังกล่าว ในสูตรดังกล่าว R1 เป็น H หรือ (1-4C)แอลคิล; R2 เป็น- C(O)R15 หรือ -S(O)2R15; R3 เป็น H, (1-4C)แอลคิล หรือ -OR16; R4 เป็น H, (1-4C)แอลคิล หรือ -OR16; R6 เป็น H หรือ -C(H)NOR16; R7 เป็น H แฮโลเจน, ซัยยาโน; (1-6C)แอลคิล, (2-6C)แอลคีนิล หรือ (2-6C)แอลไค นิล ซึ่งทั้งสามตัวอาจถูกแทนที่ด้วย OH, แฮโลเจน หรือ NH2; -C(H)NOR16, -OR16, -C(O)OR16 หรือ -C(O)R16; R8 เป็น H, ซัยยาโน, แฮโลเจน, หรือ ไนโตร; (1-6C)แอลคิล, (2-6C)แอลคีนิล, (2-6C)แอลไคนิล หรือ -O(1-6C) แอลคิล ซึ่งทุกตัวอาจถูกแทนที่ด้วยอะมิโน, ไฮดรอกซิล หรือแฮโลเจน; (เฮเทอโร)แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย ซัยยาโน, แฮโลเจน, (1-4C)แอลคิล, (1-4C)แอลคอกซิ, (1-4C)แอลคอกซิ(1-4C)แอลคิล; -C(O)R18, -C(O)OR19,- C(O)NHR17, -NHC(O)R20, C(1-4C )แอลคิลNOR21; -C(H)NOR16 หรือ -NHS(O)2R21; R9 เป็น H, แฮโลเจน, ซัย ยาโน หรือ (1-4C)แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจน; R10 เป็น H หรือ (1-4C)แอลคิล; R11 เป็น H; R12 เป็น H, ซัยยาโน หรือ (1-4C)แอลคิล; R13 เป็น H, (1-4C)แอลคิล, แฮโลเจน หรือฟอร์มิล; R14 เป็น H, แฮโลเจน, ซัยยา โน, (1-4C)แอลคิล, (2-6C)แอลคีนิล, C(O)R21 หรือ (เฮเทอโร)แอริล; R15 เป็น H; (1-6C)แอลคิล, (2-6C)แอลคี นิล, (2-6C)แอลไคนิล, -O(2-6C)แอลคิล, -O(2-6C)แอลคีนิล หรือ -O(2-6C)แอลไคนิล ซึ่งทุกตัวอาจถูกแทนที่ ด้วย OH, แฮโลเจน, ซัลยาโน หรือ (เฮเทอโร)แอริล หนึ่งตัวหรือมากกว่าหนึ่งตัว, ซึ่ง (เฮเทอโร)แอริล อาจถูก แทนที่ด้วย (1-4C)แอลคิล, แฮโลเจน, ซัยยาโน, ไนโตร หรืออะมิโน, NH2, (ได)(1-4C)แอลคิลอะมิโน, (1- 4C)แอลคิล(1-4C)แอลคอกซิเอมีน, (1-4C)แอลคิลไธโอ(1-4C)แอลคิล หรือ(1-4C)แอลคอกซิ(1-4C)แอลคิล; R6 เป็น H, (1-6C)แอลคิล (2-6C)แอลคีนิล หรือ (2-6C)แอลไคนิล; R17 เป็น H, (1-6C)แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย แฮโลเจน, (1-4C)แอลคอกซิ หรือ (เฮเทอโร)แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจน, (1-4C)แอลคิล หรือ (1- 4C)แอลคอกซิ; (3-6C)ซัยโคลแอลคิล หรือ (เฮเทอโร)แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยแฮโรเจน, (1-4C)แอลคิล หรือ (1-4C)แอลคอกซี; R18 เป็น H, NH2, -C(O)R21 หรือ (1-4C)แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย OH, แฮโลเจน, ซัยยาโน หรือ -S(1-4C)แอลคิล; R19 เป็น H หรือ (1-6C)แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย OH หรือแฮโลเจน; R20 เป็น H, (1- 6C)แอลคิล หรือ (2-6C)แอลคีนิล ซึ่งทั้งสองอาจถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจน,-O(1-6C)แอลคิล หรือ (เฮเทอโร)แอริล ซึ่ง อาจถูกแทนที่ด้วย(1-4C)แอลคิล หรือแอโลเจน; (3-6C)ซัยโคลแอลคิล; (1-6C)แอลคอกซิ; (1-6C)แอลคีนิลออก ซิ; หรือ (เฮเทอโร)แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย (1-4C)แอลคิล; NH2, -NH(1-6C)แอลคิล หรือ -NH(เฮเทอโร)แอ ริล และ R21 เป็น H หรือ (1-6C)แอลคิล การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวกับสารประกอบทางยาซึ่งประกอบด้วยสารประกอบดังกล่าว และการใช้อนุพันธ์ ดังกล่าวเพื่อปรับฤทธิ์ตัวรับกลูโคคอร์ทิคอยด์ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป I (สูตรเคมี) สูตร I หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางยาของสารดังกล่าว ในสูตรดังกล่าว R1 เป็น H หรือ (1-4C)แอลคิล; R2 เป็น- C(O)R15 หรือ -S(O)2R15; R3 เป็น H, (1-4C)แอลคิล หรือ -OR16; R4 เป็น H, (1-4C)แอลคิล หรือ -OR16; R6 เป็น H หรือ -C(H)NOR16; R7 เป็น H แฮโลเจน, ซัยยาโน; (1-6C)แอลคิล, (2-6C)แอลคีนิล หรือ (2-6C)แอลไค นิล ซึ่งทั้งสามตัวอาจถูกแทนที่ด้วย OH, แฮโลเจน หรือ NH2; -C(H)NOR16, -OR16, -C(O)OR16 หรือ -C(O)R16; R8 เป็น H, ซัยยาโน, แฮโลเจน, หรือ ไนโตร; (1-6C)แอลคิล, (2-6C)แอลคีนิล, (2-6C)แอลไคนิล หรือ -O(1-6C) แอลคิล ซึ่งทุกตัวอาจถูกแทนที่ด้วยอะมิโน, ไฮดรอกซิล หรือแฮโลเจน; (เฮเทอโร)แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย ซัยยาโน, แฮโลเจน, (1-4C)แอลคิล, (1-4C)แอลคอกซิ, (1-4C)แอลคอกซิ(1-4C)แอลคิล; -C(O)R18, -C(O)OR19,- C(O)NHR17, -NHC(O)R20, C(1-4C )แอลคิลNOR21; -C(H)NOR16 หรือ -NHS(O)2R21; R9 เป็น H, แฮโลเจน, ซัย ยาโน หรือ (1-4C)แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจน; R10 เป็น H หรือ (1-4C)แอลคิล; R11 เป็น H; R12 เป็น H, ซัยยาโน หรือ (1-4C)แอลคิล; R13 เป็น H, (1-4C)แอลคิล, แฮโลเจน หรือฟอร์มิล; R14 เป็น H, แฮโลเจน, ซัยยา โน, (1-4C)แอลคิล, (2-6C)แอลคีนิล, C(O)R21 หรือ (เฮเทอโร)แอริล; R15 เป็น H; (1-6C)แอลคิล, (2-6C)แอลคี นิล, (2-6C)แอลไคนิล, -O(2-6C)แอลคิล, -O(2-6C)แอลคีนิล หรือ -O(2-6C)แอลไคนิล ซึ่งทุกตัวอาจถูกแทนที่ ด้วย OH, แฮโลเจน, ซัลยาโน หรือ (เฮเทอโร)แอริล หนึ่งตัวหรือมากกว่าหนึ่งตัว, ซึ่ง (เฮเทอโร)แอริล อาจถูก แทนที่ด้วย (1-4C)แอลคิล, แฮโลเจน, ซัยยาโน, ไนโตร หรืออะมิโน, NH2, (ได)(1-4C)แอลคิลอะมิโน, (1- 4C)แอลคิล(1-4C)แอลคอกซิเอมีน, (1-4C)แอลคิลไธโอ(1-4C)แอลคิล หรือ(1-4C)แอลคอกซิ(1-4C)แอลคิล; R6 เป็น H, (1-6C)แอลคิล (2-6C)แอลคีนิล หรือ (2-6C)แอลไคนิล; R17 เป็น H, (1-6C)แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย แฮโลเจน, (1-4C)แอลคอกซิ หรือ (เฮเทอโร)แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจน, (1-4C)แอลคิล หรือ (1- 4C)แอลคอกซิ; (3-6C)ซัยโคลแอลคิล หรือ (เฮเทอโร)แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยแฮโรเจน, (1-4C)แอลคิล หรือ (1-4C)แอลคอกซี; R18 เป็น H, NH2, -C(O)R21 หรือ (1-4C)แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย OH, แฮโลเจน, ซัยยาโน หรือ -S(1-4C)แอลคิล; R19 เป็น H หรือ (1-6C)แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย OH หรือแฮโลเจน; R20 เป็น H, (1- 6C)แอลคิล หรือ (2-6C)แอลคีนิล ซึ่งทั้งสองอาจถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจน,-O(1-6C)แอลคิล หรือ (เฮเทอโร)แอริล ซึ่ง อาจถูกแทนที่ด้วย(1-4C)แอลคิล หรือแอโลเจน; (3-6C)ซัยโคลแอลคิล; (1-6C)แอลคอกซิ; (1-6C)แอลคีนิลออก ซิ; หรือ (เฮเทอโร)แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย (1-4C)แอลคิล; NH2, -NH(1-6C)แอลคิล หรือ -NH(เฮเทอโร)แอ ริล และ R21 เป็น H หรือ (1-6C)แอลคิล การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวกับสารประกอบทางยาซึ่งประกอบด้วยสารประกอบดังกล่าว และการใช้อนุพันธ์ ดังกล่าวเพื่อปรับฤทธิ์ตัวรับกลูโคคอร์ทิคอยด์ สิทธิบัตรยา DC60 (24/03/49) This invention deals with compounds having the general formula I (chemical formula), formula I, or the pharmacologically acceptable salts of such substances. In such a formula, R1 is an H or (1-4C) alkyl; R2 is - C (O) R15 or -S (O) 2R15; R3 is H, (1-4C) alkyl or -OR16; R4 is H, (1-4C) alkyl or -OR16; R6 is H or -C (H) NOR16; R7 is H for halogen, Sayano; (1-6C) Alkyl, (2-6C) Alkenyl, or (2-6C) Alkenyl, all three may be replaced by OH, Halogen or NH2; -C (H). NOR16, -OR16, -C (O) OR16 or -C (O) R16; R8 is H, Sayano, Halogen, or Nitro; (1-6C) alkyl, (2-6C) alkyl, (2-6C) alkyl, or -O (1-6C) alkyl, all of which may be replaced by ami. No, hydroxyl or halogen; (Hetero) Aeril Which may be replaced by cyano, halogen, (1-4C) alkyl, (1-4C) alkox, (1-4C) alkox (1-4C) L. Kilkenny; -C (O) R18, -C (O) OR19, - C (O) NHR17, -NHC (O) R20, C (1-4C) NOR21 alkyl; -C (H) NOR16 or -NHS (O) 2R21; R9 is an H, halogen, Sayano or (1-4C) alkyl, which may be replaced by a halogen; R10 is an H or (1-4C) alkyl; R11 is H; R12 is H, Sayano or (1-4C) alkyl; R13 is a H, (1-4C) alkyl, halogen or formyl; R14 is H, Halogen, Sayano, (1-4C) alkyl, (2-6C) Alkenyl, C (O) R21 or (Hetero) Aeryl; R15 is H; (1-6C) alkyl, (2-6C) alkyl, (2-6C) alkyl, -O (2-6C) alkyl, -O (2-6C) A Alkenyl or -O (2-6C) Alkenyl Which all may be replaced with OH, halogen, saliano or (hetero) aeryl. One or more, for which (hetero) aeryl may be replaced with (1-4C) alkyl, halogen, cyano, nitro or amino, NH2, (Dai) (1-4C) Lkyl Amino, (1- 4C) Alkyl (1-4C) Lcoxiamine, (1-4C) Lkylthio ( 1-4C) alkyl Or (1-4C) alkyl (1-4C) alkyl; R6 is H, (1-6C) alkyl, (2-6C) alkyl or (2-6C) alkyline; R17 is H, (1-6C) alkyl, which may be replaced by halogen, (1-4C) alkyl or (hetero) aeryl. Which may be replaced by halogen, (1-4C) alkyl or (1- 4C) alkyl; (3-6C) zucloalkyl or (hetero) aeryl Which may be replaced by halogens, (1-4C) alkyls or (1-4C) alkyls; R18 is H, NH2, -C (O) R21 or (1-4C) alkyl, which may be replaced by OH, halogen, Sayano or -S (1-4C) alkyl; R19 is an H or (1-6C) alkyl, which may be replaced by OH or halogens; R20 is H, (1- 6C) alkyl or (2-6C) alkyl. Both may be replaced with halogen, -O (1-6C) alkyl or (hetero) aeryl, which may be replaced by (1-4C) alkyl or alogens. ; (3-6C) Cycloalkyl; (1-6C) Alcoxin; (1-6C) Alkenyl Oxy; Or (hetero) aeryl Which may be replaced by (1-4C) alkyl; NH2, -NH (1-6C) alkyl or -NH (hetero) aeryl and R21 is H or (1-6C) alkyl. The invention is also concerned with pharmaceutical compounds which include: Such compound And using derivatives To modulate the activity of glucocorticoids receptors The invention is concerned with compounds having the general formula I (chemical formula), formula I, or the pharmacologically acceptable salt of such substances. In such a formula, R1 is an H or (1-4C) alkyl; R2 is - C (O) R15 or -S (O) 2R15; R3 is H, (1-4C) alkyl or -OR16; R4 is H, (1-4C) alkyl or -OR16; R6 is H or -C (H) NOR16; R7 is H for halogen, Sayano; (1-6C) Alkyl, (2-6C) Alkenyl, or (2-6C) Alkenyl, all three may be replaced by OH, Halogen or NH2; -C (H). NOR16, -OR16, -C (O) OR16 or -C (O) R16; R8 is H, Sayano, Halogen, or Nitro; (1-6C) alkyl, (2-6C) alkyl, (2-6C) alkyl, or -O (1-6C) alkyl, all of which may be replaced by ami. No, hydroxyl or halogen; (Hetero) Aeril Which may be replaced by cyano, halogen, (1-4C) alkyl, (1-4C) alkox, (1-4C) alkox (1-4C) L. Kilkenny; -C (O) R18, -C (O) OR19, - C (O) NHR17, -NHC (O) R20, C (1-4C) NOR21 alkyl; -C (H) NOR16 or -NHS (O) 2R21; R9 is an H, halogen, Sayano or (1-4C) alkyl, which may be replaced by a halogen; R10 is an H or (1-4C) alkyl; R11 is H; R12 is H, Sayano or (1-4C) alkyl; R13 is a H, (1-4C) alkyl, halogen or formyl; R14 is H, Halogen, Sayano, (1-4C) alkyl, (2-6C) Alkenyl, C (O) R21 or (Hetero) Aeryl; R15 is H; (1-6C) alkyl, (2-6C) alkyl, (2-6C) alkyl, -O (2-6C) alkyl, -O (2-6C) A Alkenyl or -O (2-6C) Alkenyl Which all may be replaced with OH, halogen, saliano or (hetero) aeryl. One or more, for which (hetero) aeryl may be replaced with (1-4C) alkyl, halogen, cyano, nitro or amino, NH2, (Dai) (1-4C) Lkyl Amino, (1- 4C) Alkyl (1-4C) Lcoxiamine, (1-4C) Lkylthio ( 1-4C) alkyl Or (1-4C) alkyl (1-4C) alkyl; R6 is H, (1-6C) alkyl, (2-6C) alkyl or (2-6C) alkyline; R17 is H, (1-6C) alkyl, which may be replaced by halogen, (1-4C) alkyl or (hetero) aeryl. Which may be replaced by halogen, (1-4C) alkyl or (1- 4C) alkyl; (3-6C) zucloalkyl or (hetero) aeryl Which may be replaced by halogens, (1-4C) alkyls or (1-4C) alkyls; R18 is H, NH2, -C (O) R21 or (1-4C) alkyl, which may be replaced by OH, halogen, Sayano or -S (1-4C) alkyl; R19 is an H or (1-6C) alkyl, which may be replaced by OH or halogens; R20 is H, (1- 6C) alkyl or (2-6C) alkyl. Both may be replaced with halogen, -O (1-6C) alkyl or (hetero) aeryl, which may be replaced by (1-4C) alkyl or alogens. ; (3-6C) Cycloalkyl; (1-6C) Alcoxin; (1-6C) Alkenyl Oxy; Or (hetero) aeryl Which may be replaced by (1-4C) alkyl; NH2, -NH (1-6C) alkyl or -NH (hetero) aeryl and R21 is H or (1-6C) alkyl. The invention is also concerned with pharmaceutical compounds which include: Such compound And using derivatives Such as to modulate the drug's patent glucocorticoids receptors

Claims (1)

1. สารประกอบตามสูตรสูตรทั่วไป I: (สูตรเคมี) สูตร I หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางยาของสารดังกล่าว ซึ่ง R1 เป็น H หรือ (1-4C)แอลคิล; R2 เป็น -C(O)R15 หรือ -S(O)2R15; R3 เป็น H, (1-4C)แอลคิล หรือ -OR16; R4 เป็น H, (1-4C)แอลคิล หรือ -OR16; R6 เป็น H หรือ -C(H)NOR16; R7 เป็น H, แฮโลเจน หรือ ซัยยาโน; แท็ก : สิทธิบัตรยา1. Compounds according to the general formula I: (Chemical formula) Formula I or drug tolerable salt of such substances where R1 is H or (1-4C) alkyl; R2 is -C (O) R15 or -S (O) 2R15; R3 is H, (1-4C) alkyl or -OR16; R4 is H, (1-4C) alkyl or -OR16; R6 is H or -C (H) NOR16; R7 is H, halogen or Sayano; Tag: drug patent
TH601000582A 2006-02-10 Non-stearoid glucocorticoids receptor modulators TH80556B (en)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH80556A true TH80556A (en) 2006-10-19
TH80556B TH80556B (en) 2006-10-19

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
TW200734322A (en) Indole derivatives exhibiting PGD2 receptor antagonism
BRPI0707491B8 (en) compounds useful as mineralocorticoid receptor modulating agents, said agents comprising the same and pharmaceutical compositions
TW200744587A (en) Azaindole derivatives exhibiting PGD2 receptor antagonism
GEP20115359B (en) Fused cyclic compounds
PE20091818A1 (en) POLYSUSTITUTED DERIVATIVES OF 2-ARIL-6-FENYL-IMIDAZO [1,2-a] PYRIDINES, THEIR PREPARATION AND THEIR APPLICATION IN THERAPEUTICS
TW200716528A (en) Cyclopropanecarboxamide derivatives
BRPI0610343B8 (en) compound derived from morphinan substituted by 6,7-unsaturated 7-carbamoyl, pharmaceutical composition and use thereof
TW200800938A (en) Indole carboxylic acid derivatives exhibiting PGD2 receptor antagonism
BR0312069A (en) Benzimidazole compounds and their use as estrogen agonists / antagonists
ATE467632T1 (en) PYRROLOÄ2,3-BÜPYRIDINE DERIVATIVES AS MODULATORS OF THE H3 RECEPTOR
BRPI0413233A (en) new compounds
IL189191A0 (en) Thiazolyl piperidine derivatives useful as h3 receptor modulators
CY1114927T1 (en) NEW 2-SUBSTITUTED PENAMY METHOD PRODUCERS
TW200724539A (en) Benzimidazole derivative and use thereof
ATE495174T1 (en) 2-OXO-2-(2-PHENYL-5,6,7,8-TETRAHYDROINDOLIZIN-3 YL)ACETAMIDE DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS ANTIFUNGAL AGENTS
PE20141169A1 (en) ETHINYL DERIVATIVES
TW200640923A (en) Non steroidal glucocorticoid receptor modulators
PE20090953A1 (en) CYCLIC SULFONES SUBSTITUTED BY AMINO-BENZYL USEFUL AS BACE INHIBITORS
BRPI0821611A8 (en) 3-CARBOXYPROPYL-AMINOTETRALIN DERIVATIVE AND RELATED COMPOUNDS AS MU OPIOID RECEPTOR ANTAGONISTS
ATE512142T1 (en) PYRIMIDINE AND QUINAZOLINE DERIVATIVES AS MODULATORS OF SOMATOSTATIN RECEPTOR ACTIVITY
EA200970432A1 (en) 8-SULFONIL-1,3,4,8-TETRAGYDRO-2H- [1,4] OXAZEPINO [6,7-E] INDOL DERIVATIVES AND THEIR USE AS 5-NT6 RECEPTOR LIGANDS
TH80556A (en) Non-stearoid glucocorticoids receptor modulators
TH80556B (en) Non-stearoid glucocorticoids receptor modulators
WO2009019721A3 (en) Quercetin derivatives as anti-cancer agents
AR061147A1 (en) COMPOUNDS DERIVED FROM PIPERAZINE, A PROCESS FOR PREPARATION AND A PHARMACEUTICAL COMPOSITION