TH80556B - Non-stearoid glucocorticoids receptor modulators - Google Patents

Non-stearoid glucocorticoids receptor modulators

Info

Publication number
TH80556B
TH80556B TH601000582A TH0601000582A TH80556B TH 80556 B TH80556 B TH 80556B TH 601000582 A TH601000582 A TH 601000582A TH 0601000582 A TH0601000582 A TH 0601000582A TH 80556 B TH80556 B TH 80556B
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
alkyl
halogen
replaced
hetero
aeryl
Prior art date
Application number
TH601000582A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH80556A (en
Inventor
อาร์ ราล์ฟ เพลท
Original Assignee
เอ็มเอสดี ออสส์ บีวี
Filing date
Publication date
Application filed by เอ็มเอสดี ออสส์ บีวี filed Critical เอ็มเอสดี ออสส์ บีวี
Publication of TH80556B publication Critical patent/TH80556B/en
Publication of TH80556A publication Critical patent/TH80556A/en

Links

Abstract

การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป I (สูตรเคมี) สูตร I หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางยาของสารดังกล่าว ในสูตรดังกล่าว R1 เป็น H หรือ (1-4C)แอลคิล; R2 เป็น- C(O)R15 หรือ -S(O)2R15; R3 เป็น H, (1-4C)แอลคิล หรือ -OR16; R4 เป็น H, (1-4C)แอลคิล หรือ -OR16; R6 เป็น H หรือ -C(H)NOR16; R7 เป็น H แฮโลเจน, ซัยยาโน; (1-6C)แอลคิล, (2-6C)แอลคีนิล หรือ (2-6C)แอลไค นิล ซึ่งทั้งสามตัวอาจถูกแทนที่ด้วย OH, แฮโลเจน หรือ NH2; -C(H)NOR16, -OR16, -C(O)OR16 หรือ -C(O)R16; R8 เป็น H, ซัยยาโน, แฮโลเจน, หรือ ไนโตร; (1-6C)แอลคิล, (2-6C)แอลคีนิล, (2-6C)แอลไคนิล หรือ -O(1-6C) แอลคิล ซึ่งทุกตัวอาจถูกแทนที่ด้วยอะมิโน, ไฮดรอกซิล หรือแฮโลเจน; (เฮเทอโร)แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย ซัยยาโน, แฮโลเจน, (1-4C)แอลคิล, (1-4C)แอลคอกซิ, (1-4C)แอลคอกซิ(1-4C)แอลคิล; -C(O)R18, -C(O)OR19,- C(O)NHR17, -NHC(O)R20, C(1-4C )แอลคิลNOR21; -C(H)NOR16 หรือ -NHS(O)2R21; R9 เป็น H, แฮโลเจน, ซัย ยาโน หรือ (1-4C)แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจน; R10 เป็น H หรือ (1-4C)แอลคิล; R11 เป็น H; R12 เป็น H, ซัยยาโน หรือ (1-4C)แอลคิล; R13 เป็น H, (1-4C)แอลคิล, แฮโลเจน หรือฟอร์มิล; R14 เป็น H, แฮโลเจน, ซัยยา โน, (1-4C)แอลคิล, (2-6C)แอลคีนิล, C(O)R21 หรือ (เฮเทอโร)แอริล; R15 เป็น H; (1-6C)แอลคิล, (2-6C)แอลคี นิล, (2-6C)แอลไคนิล, -O(2-6C)แอลคิล, -O(2-6C)แอลคีนิล หรือ -O(2-6C)แอลไคนิล ซึ่งทุกตัวอาจถูกแทนที่ ด้วย OH, แฮโลเจน, ซัลยาโน หรือ (เฮเทอโร)แอริล หนึ่งตัวหรือมากกว่าหนึ่งตัว, ซึ่ง (เฮเทอโร)แอริล อาจถูก แทนที่ด้วย (1-4C)แอลคิล, แฮโลเจน, ซัยยาโน, ไนโตร หรืออะมิโน, NH2, (ได)(1-4C)แอลคิลอะมิโน, (1- 4C)แอลคิล(1-4C)แอลคอกซิเอมีน, (1-4C)แอลคิลไธโอ(1-4C)แอลคิล หรือ(1-4C)แอลคอกซิ(1-4C)แอลคิล; R6 เป็น H, (1-6C)แอลคิล (2-6C)แอลคีนิล หรือ (2-6C)แอลไคนิล; R17 เป็น H, (1-6C)แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย แฮโลเจน, (1-4C)แอลคอกซิ หรือ (เฮเทอโร)แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจน, (1-4C)แอลคิล หรือ (1- 4C)แอลคอกซิ; (3-6C)ซัยโคลแอลคิล หรือ (เฮเทอโร)แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยแฮโรเจน, (1-4C)แอลคิล หรือ (1-4C)แอลคอกซี; R18 เป็น H, NH2, -C(O)R21 หรือ (1-4C)แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย OH, แฮโลเจน, ซัยยาโน หรือ -S(1-4C)แอลคิล; R19 เป็น H หรือ (1-6C)แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย OH หรือแฮโลเจน; R20 เป็น H, (1- 6C)แอลคิล หรือ (2-6C)แอลคีนิล ซึ่งทั้งสองอาจถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจน,-O(1-6C)แอลคิล หรือ (เฮเทอโร)แอริล ซึ่ง อาจถูกแทนที่ด้วย(1-4C)แอลคิล หรือแอโลเจน; (3-6C)ซัยโคลแอลคิล; (1-6C)แอลคอกซิ; (1-6C)แอลคีนิลออก ซิ; หรือ (เฮเทอโร)แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย (1-4C)แอลคิล; NH2, -NH(1-6C)แอลคิล หรือ -NH(เฮเทอโร)แอ ริล และ R21 เป็น H หรือ (1-6C)แอลคิล การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวกับสารประกอบทางยาซึ่งประกอบด้วยสารประกอบดังกล่าว และการใช้อนุพันธ์ ดังกล่าวเพื่อปรับฤทธิ์ตัวรับกลูโคคอร์ทิคอยด์ The invention is concerned with compounds having the general formula I (chemical formula), formula I, or the pharmacologically acceptable salts of such substances. In such a formula, R1 is an H or (1-4C) alkyl; R2 is - C (O) R15 or -S (O) 2R15; R3 is H, (1-4C) alkyl or -OR16; R4 is H, (1-4C) alkyl or -OR16; R6 is H or -C (H) NOR16; R7 is H for halogen, Sayano; (1-6C) Alkyl, (2-6C) Alkenyl, or (2-6C) Alkenyl, all three may be replaced by OH, Halogen or NH2; -C (H). NOR16, -OR16, -C (O) OR16 or -C (O) R16; R8 is H, Sayano, Halogen, or Nitro; (1-6C) alkyl, (2-6C) alkyl, (2-6C) alkyl, or -O (1-6C) alkyl, all of which may be replaced by ami. No, hydroxyl or halogen; (Hetero) Aeril Which may be replaced by cyano, halogen, (1-4C) alkyl, (1-4C) alkox, (1-4C) alkox (1-4C) L. Kilkenny; -C (O) R18, -C (O) OR19, - C (O) NHR17, -NHC (O) R20, C (1-4C) NOR21 alkyl; -C (H) NOR16 or -NHS (O) 2R21; R9 is an H, halogen, Sayano or (1-4C) alkyl, which may be replaced by a halogen; R10 is an H or (1-4C) alkyl; R11 is H; R12 is H, Sayano or (1-4C) alkyl; R13 is a H, (1-4C) alkyl, halogen or formyl; R14 is H, Halogen, Sayano, (1-4C) alkyl, (2-6C) Alkenyl, C (O) R21 or (Hetero) Aeryl; R15 is H; (1-6C) alkyl, (2-6C) alkyl, (2-6C) alkyl, -O (2-6C) alkyl, -O (2-6C) A Alkenyl or -O (2-6C) Alkenyl Which all may be replaced with OH, halogen, saliano or (hetero) aeryl. One or more, for which (hetero) aeryl may be replaced with (1-4C) alkyl, halogen, cyano, nitro or amino, NH2, (Dai) (1-4C) Lkyl Amino, (1- 4C) Alkyl (1-4C) Lcoxiamine, (1-4C) Lkylthio ( 1-4C) alkyl Or (1-4C) alkyl (1-4C) alkyl; R6 is H, (1-6C) alkyl, (2-6C) alkyl or (2-6C) alkyline; R17 is H, (1-6C) alkyl, which may be replaced by halogen, (1-4C) alkyl or (hetero) aeryl. Which may be replaced by halogen, (1-4C) alkyl or (1- 4C) alkyl; (3-6C) zucloalkyl or (hetero) aeryl Which may be replaced by halogens, (1-4C) alkyls or (1-4C) alkyls; R18 is H, NH2, -C (O) R21 or (1-4C) alkyl, which may be replaced by OH, halogen, Sayano or -S (1-4C) alkyl; R19 is an H or (1-6C) alkyl, which may be replaced by OH or halogens; R20 is H, (1- 6C) alkyl or (2-6C) alkyl. Both may be replaced with halogen, -O (1-6C) alkyl or (hetero) aeryl, which may be replaced by (1-4C) alkyl or alogens. ; (3-6C) Cycloalkyl; (1-6C) Alcoxin; (1-6C) Alkenyl Oxy; Or (hetero) aeryl Which may be replaced by (1-4C) alkyl; NH2, -NH (1-6C) alkyl or -NH (hetero) aeryl and R21 is H or (1-6C) alkyl. The invention is also concerned with pharmaceutical compounds which include: Such compound And using derivatives To modulate the activity of glucocorticoids receptors

Claims (1)

1. สารประกอบตามสูตรสูตรทั่วไป I (สูตรเคมี) สูตร I หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางยาของสารดังกล่าว ซึ่ง R1 เป็น H หรือ (1-4C)แอลคิล; R2 เป็น -C(O)R15 หรือ -S(O)2R15; R3 เป็น H, (1-4C)แอลคิล หรือ -OR16; R4 เป็น H, (1-4C)แอลคิล หรือ -OR16; R6 เป็น H หรือ -C(H)NOR16; R7 เป็น H, แฮโลเจน หรือ ซัยยาโน; :1. Compounds according to the general formula I (chemical formula) Formula I or a drug acceptable salt of such substances where R1 is H or (1-4C) alkyl; R2 is -C (O) R15 or -S (O) 2R15; R3 is H, (1-4C) alkyl or -OR16; R4 is H, (1-4C) alkyl or -OR16; R6 is H or -C (H) NOR16; R7 is H, halogen or Sayano; :
TH601000582A 2006-02-10 Non-stearoid glucocorticoids receptor modulators TH80556A (en)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH80556B true TH80556B (en) 2006-10-19
TH80556A TH80556A (en) 2006-10-19

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
TW200734322A (en) Indole derivatives exhibiting PGD2 receptor antagonism
GEP20115359B (en) Fused cyclic compounds
TW200744587A (en) Azaindole derivatives exhibiting PGD2 receptor antagonism
BRPI0707491B8 (en) compounds useful as mineralocorticoid receptor modulating agents, said agents comprising the same and pharmaceutical compositions
PE20091818A1 (en) POLYSUSTITUTED DERIVATIVES OF 2-ARIL-6-FENYL-IMIDAZO [1,2-a] PYRIDINES, THEIR PREPARATION AND THEIR APPLICATION IN THERAPEUTICS
TW200716528A (en) Cyclopropanecarboxamide derivatives
TW200700398A (en) Substituted n-sulfonylaminophenylethyl-2-phenoxyacetamide compounds
BRPI0608732A2 (en) compound or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, solvate, complex or prodrug thereof, salt of a compound, process for preparing a compound, use of a compound, pharmaceutical composition, and
DE602006006712D1 (en) THIAZOLYLPIPERIDINE DERIVATIVES USE AS H3 RECEPTOR MODULATORS
AR065811A1 (en) DERIVATIVES OF 2-AMINO-4H-IMIDAZOL-4-ONA, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THAT CONTAIN THEM AND USES FOR THE TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE AND OTHER NEURODEGENERATIVE DISORDERS.
BRPI0413233A (en) new compounds
ATE467632T1 (en) PYRROLOÄ2,3-BÜPYRIDINE DERIVATIVES AS MODULATORS OF THE H3 RECEPTOR
MX2007005709A (en) Substituted n-sulfonylaminobenzyl-2-phenoxy acetamide compounds.
ATE495174T1 (en) 2-OXO-2-(2-PHENYL-5,6,7,8-TETRAHYDROINDOLIZIN-3 YL)ACETAMIDE DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS ANTIFUNGAL AGENTS
TW200724539A (en) Benzimidazole derivative and use thereof
PE20141169A1 (en) ETHINYL DERIVATIVES
TW200640923A (en) Non steroidal glucocorticoid receptor modulators
PE20090953A1 (en) CYCLIC SULFONES SUBSTITUTED BY AMINO-BENZYL USEFUL AS BACE INHIBITORS
AR061522A1 (en) DERIVATIVES OF 4-OXO-1, 3, 8-TRIAZA [4.5] DECANOS AS INHIBITORS OF THE POTASSIUM CHANNEL KV1.5, A COMPOSITION THAT UNDERSTANDS AND ITS EMPLOYMENT IN THE TREATMENT OF CARDIAC AFFECTIONS.
BRPI0821611A8 (en) 3-CARBOXYPROPYL-AMINOTETRALIN DERIVATIVE AND RELATED COMPOUNDS AS MU OPIOID RECEPTOR ANTAGONISTS
ATE512142T1 (en) PYRIMIDINE AND QUINAZOLINE DERIVATIVES AS MODULATORS OF SOMATOSTATIN RECEPTOR ACTIVITY
EA200970432A1 (en) 8-SULFONIL-1,3,4,8-TETRAGYDRO-2H- [1,4] OXAZEPINO [6,7-E] INDOL DERIVATIVES AND THEIR USE AS 5-NT6 RECEPTOR LIGANDS
TH80556B (en) Non-stearoid glucocorticoids receptor modulators
TH80556A (en) Non-stearoid glucocorticoids receptor modulators
WO2009019721A3 (en) Quercetin derivatives as anti-cancer agents