TH80528A

TH80528A - อนุพันธ์ควินาโซลีนที่เป็น mtki

Info

Publication number: TH80528A
Application number: TH501005756A
Authority: TH
Inventors: เทน โฮลท์ นายปีเตอร์; อองรี สตอร์ค นายปีแอร์; วิลเลมส์ นายมาร์ค; โซฟี พอรเซเล็ต นายเวอร์จินี่; คอนสแตนท์ โยฮัน เอมเบรชท์ส์ นายเวอร์เนอร์; พาพานิคอส นายอเล็กซานดรา; ฌอง เอ็ดการ์ด เฟรย์น นายเอ็ดดี้
Original assignee: แจนซ์เซ่น ฟาร์มาซูติกา เอ็นวี; นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์; นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์; นายต่อพงศ์ โทณะวณิก; นายบุญมา เตชะวณิช
Filing date: 2005-12-07
Publication date: 2006-10-19

Abstract

DC60 (28/02/49) R ยกกำลัง 16 และ R ยกกำลัง 17 แสดงแทนไฮโดรเจน, C1-4แอลคิล หรือ R ยกกำลัง 16 และ R ยกกำลัง 17 ที่นำมาร่วมกันกับอะตอมคาร์บอน ซึ่งมันติดอยู่ด้วย ทำให้เกิดเป็น C3-6 ไซโคลแอลคิล; R ยกกำลัง 23 แสดงแทน C1-4แอลคิล และ R ยกกำลัง 23 แสดงแทนไฮโดรเจนเมื่อ R ยกกำลัง 16 และ R ยกกำลัง 17 ที่นำมาร่วมกันกับอะตอม คาร์บอนซึ่งมันติดอยู่ด้วย ทำให้เกิดเป็น C3-6 ไซโคลแอลคิล; R ยกกำลัง 25, R ยกกำลัง 26, R ยกกำลัง 27 และ R ยกกำลัง 28 โดยอิสระต่างแสดงแทนไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิลคาร์บอนิล; Het1 แสดงแทน 2-บอรา-1,3-ไดออกโซลานิล; Het ยกกำลัง 2 แสดงแทนไพเพอริดินิล, ไพเพอราซินิล, มอร์ฟอลินิล, ไธโอมอร์ฟอลินิล หรือ 1,1-ไดออกโซไธโอมอร์ฟอลินิล ในที่ซึ่ง Het ยกกำลัง 2 ดังกล่าว โดยทางเลือกได้ถูกแทนที่ด้วย C1-4แอลคิลอกซีคาร์บอนิล หรือ NR ยกกำลัง 27R ยกกำลัง 28-C1-4แอลคิล; Ar ยกกำลัง 4 และ Ar ยกกำลัง 5 แสดงแทนฟีนิล; Ar ยกกำลัง 6 แสดงแทนฟีนิล ซึ่งโดยทางเลือก ได้ถูกแทนที่ด้วยไนโตร การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบที่มีสูตรโครงสร้าง (สูตรเคมี) (I) รูป N-ออกไซด์, เกลือการเติมที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม และรูปไอ โซเมอร์ทางสเตอรโอเคมีของมัน ในที่ซึ่ง Z แสดงแทน NH; Y แสดงแทน -C3-9แอลคิล-, -C1-5แอลคิล-NR13-C1-5แอลคิล-, -C1-5แอลคิล-NR14-CO-C1-5แอลคิล-, -C1-2แอลคิล-NR21-H2-CO-NH-C1-3แอลคิล- หรือ -C1-2แอลคิล-NR23-CO-CR16-R17-NH-; X1 แสดงแทน O หรือ -O-C1-2แอลคิล-; X2 แสดงแทนพันธะ โดยตรง, C1-2แอลคิล, -CO-C1-2แอลคิล หรือ NR12-C1-2แอลคิล; R1 แสดงแทนไฮโดเจน หรือฮาโล; R2 แสดงแทนฮาโล, อะเซทิลีน หรือ Het1 R3 แสดงแทนไฮโดรเจน หรือไซยาโน; R4 แสดงแทน Ar4-C1-4แอลคิลอกซี-, C1-4แอลคิลอกซิ- หรือ C1-4แอลคิลอกซี ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่ หรือที่ซึ่งเป็นไปได้ด้วยหมู่แทนที่ สองหมู่หรือมากกว่าที่คัดเลือกจาก Het2, NR7R8, ไฮดรอกซี และ C1-4แอลคิลอกซี-C1-4แอลคิลอกซี-; R7 แสดงแทนไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล; R8 แสดงแทน C1-4แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วย NR25R26 หรือ C1-4แอลคิลซัลโฟนิล; R12 แสดงแทนไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล-; R13 แสดงแทน Ar6-ซัลโฟนิล หรือ C1-6แอลคิลอกซีคาร์บอนิล ซึ่งโดยทางเลือกได้ถูกแทนที่ด้วยฟีนิล; R16 และ R17 แสดงแทนไฮโดรเจน, C1-4แอลคิล หรือ R16 และ R17 ที่นำมาร่วมกันกับอะตอมคาร์บอน ซึ่งมันติดอยู่ด้วย ทำให้เกิดเป็น C3-6ไซโคลแอลคิล; R23 แสดงแทน C1-4แอลคิล และ R23 แสดงแทนไฮโดรเจนเมื่อ R16 และ R17 ที่นำมาร่วมกันกับอะตอม คาร์บอนซึ่งมันติดอยู่ด้วย ทำให้เกิดเป็น C3-6ไซโคลแอลคิล; R25, R26, R27 และ R28 โดยอิสระต่างแสดงแทนไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิลคาร์บอนิล; Het1 แสดงแทน 2-บอรา-1,3-ไดออกโซลานิล; Het2 แสดงแทนไพเพอริดินิล, ไพเพอราซินิล, มอร์ฟอลินิล, ไธโอมอร์ฟอลินิล หรือ 1,1-ไดออกโซไธโอมอร์ฟอลินิล ในที่ซึ่ง Het2 ดังกล่าว โดยทางเลือกได้ถูกแทนที่ด้วย C1-4แอลคิลอกซีคาร์บอนิล หรือ NR27R28-C1-4แอลคิล; Ar4 และ Ar5 แสดงแทนฟีนิล; Ar6 แสดงแทนฟีนิล ซึ่งโดยทางเลือก ได้ถูกแทนที่ด้วยไนโตร

Claims

: DC60 (28/02/49) R ยกกำลัง 16 และ R ยกกำลัง 17 แสดงแทนไฮโดรเจน, C1-4แอลคิล หรือ R ยกกำลัง 16 และ R ยกกำลัง 17 ที่นำมาร่วมกันกับอะตอมคาร์บอน ซึ่งมันติดอยู่ด้วย ทำให้เกิดเป็น C3-6 ไซโคลแอลคิล; R ยกกำลัง 23 แสดงแทน C1-4แอลคิล และ R ยกกำลัง 23 แสดงแทนไฮโดรเจนเมื่อ R ยกกำลัง 16 และ R ยกกำลัง 17 ที่นำมาร่วมกันกับอะตอม คาร์บอนซึ่งมันติดอยู่ด้วย ทำให้เกิดเป็น C3-6 ไซโคลแอลคิล; R ยกกำลัง 25, R ยกกำลัง 26, R ยกกำลัง 27 และ R ยกกำลัง 28 โดยอิสระต่างแสดงแทนไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิลคาร์บอนิล; Het1 แสดงแทน 2-บอรา-1,3-ไดออกโซลานิล; Het ยกกำลัง 2 แสดงแทนไพเพอริดินิล, ไพเพอราซินิล, มอร์ฟอลินิล, ไธโอมอร์ฟอลินิล หรือ 1,1-ไดออกโซไธโอมอร์ฟอลินิล ในที่ซึ่ง Het ยกกำลัง 2 ดังกล่าว โดยทางเลือกได้ถูกแทนที่ด้วย C1-4แอลคิลอกซีคาร์บอนิล หรือ NR ยกกำลัง 27R ยกกำลัง 28-C1-4แอลคิล; Ar ยกกำลัง 4 และ Ar ยกกำลัง 5 แสดงแทนฟีนิล; Ar ยกกำลัง 6 แสดงแทนฟีนิล ซึ่งโดยทางเลือก ได้ถูกแทนที่ด้วยไนโตร การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบที่มีสูตรโครงสร้าง (สูตรเคมี) (I) รูป N-ออกไซด์, เกลือการเติมที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม และรูปไอ โซเมอร์ทางสเตอรโอเคมีของมัน ในที่ซึ่ง Z แสดงแทน NH; Y แสดงแทน -C3-9แอลคิล-, -C1-5แอลคิล-NR13-C1-5แอลคิล-, -C1-5แอลคิล-NR14-CO-C1-5แอลคิล-, -C1-2แอลคิล-NR21-H2-CO-NH-C1-3แอลคิล- หรือ -C1-2แอลคิล-NR23-CO-CR16-R17-NH-; X1 แสดงแทน O หรือ -O-C1-2แอลคิล-; X2 แสดงแทนพันธะ โดยตรง, C1-2แอลคิล, -CO-C1-2แอลคิล หรือ NR12-C1-2แอลคิล; R1 แสดงแทนไฮโดเจน หรือฮาโล; R2 แสดงแทนฮาโล, อะเซทิลีน หรือ Het1 R3 แสดงแทนไฮโดรเจน หรือไซยาโน; R4 แสดงแทน Ar4-C1-4แอลคิลอกซี-, C1-4แอลคิลอกซิ- หรือ C1-4แอลคิลอกซี ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่ หรือที่ซึ่งเป็นไปได้ด้วยหมู่แทนที่ สองหมู่หรือมากกว่าที่คัดเลือกจาก Het2, NR7R8, ไฮดรอกซี และ C1-4แอลคิลอกซี-C1-4แอลคิลอกซี-; R7 แสดงแทนไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล; R8 แสดงแทน C1-4แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วย NR25R26 หรือ C1-4แอลคิลซัลโฟนิล; R12 แสดงแทนไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล-; R13 แสดงแทน Ar6-ซัลโฟนิล หรือ C1-6แอลคิลอกซีคาร์บอนิล ซึ่งโดยทางเลือกได้ถูกแทนที่ด้วยฟีนิล; R16 และ R17 แสดงแทนไฮโดรเจน, C1-4แอลคิล หรือ R16 และ R17 ที่นำมาร่วมกันกับอะตอมคาร์บอน ซึ่งมันติดอยู่ด้วย ทำให้เกิดเป็น C3-6ไซโคลแอลคิล; R23 แสดงแทน C1-4แอลคิล และ R23 แสดงแทนไฮโดรเจนเมื่อ R16 และ R17 ที่นำมาร่วมกันกับอะตอม คาร์บอนซึ่งมันติดอยู่ด้วย ทำให้เกิดเป็น C3-6ไซโคลแอลคิล; R25, R26, R27 และ R28 โดยอิสระต่างแสดงแทนไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิลคาร์บอนิล; Het1 แสดงแทน 2-บอรา-1,3-ไดออกโซลานิล; Het2 แสดงแทนไพเพอริดินิล, ไพเพอราซินิล, มอร์ฟอลินิล, ไธโอมอร์ฟอลินิล หรือ 1,1-ไดออกโซไธโอมอร์ฟอลินิล ในที่ซึ่ง Het2 ดังกล่าว โดยทางเลือกได้ถูกแทนที่ด้วย C1-4แอลคิลอกซีคาร์บอนิล หรือ NR27R28-C1-4แอลคิล; Ar4 และ Ar5 แสดงแทนฟีนิล; Ar6 แสดงแทนฟีนิล ซึ่งโดยทางเลือก ได้ถูกแทนที่ด้วยไนโตรข้อถือสิทธิ์ (ข้อที่หนึ่ง) ซึ่งจะปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา : แก้ไข 2 พ.ค. 2560

1. สารประกอบที่มีสูตร โครงสร้าง (สูตรเคมี) (I) &nbแท็ก : สิทธิบัตรยา